甲氧苄啶衍生物的制法和用途 【技术领域】
本发明涉及一种甲氧苄啶衍生物的制法和用途。
背景技术
甲氧苄啶是临床常用的药物，但溶解度小，不易制成液体剂型，且口服的固体制剂因其溶解度低而生物利用度低，因此有必要改进其溶解度，以便制备适宜的剂型来满足临床需要。
本发明要解决的问题是提供一种甲氧苄啶衍生物，该衍生物的制备方法简单，比目前任何该物质的制备方法都简单，并且成本低，乙醇可回收利用，制备液体制剂可以直接制备，无环境污染问题，适宜工业化生产。
本发明的技术方案为将无机酸或有机酸、甲氧苄啶溶解于乙醇中后挥干乙醇，研细即得该衍生物。或者将无机酸或有机酸、甲氧苄啶直接溶解于水中或其他溶剂中制备液体制剂。甲氧苄啶的含量在衍生物中为1％～99％。乙醇的浓度和用量可适当改变。该无机酸或有机酸-甲氧苄啶衍生物，用于制备口服制剂，制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备滴眼剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备注射剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备透皮吸收制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备栓剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。用于制备缓、控释制剂，在制备时可添加适当的赋形剂和调节剂。
实施例1 甲氧苄啶1g，无机酸或有机酸99g，，加乙醇200mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。
实施例2 甲氧苄啶10g，无机酸或有机酸10g，，加乙醇40mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。
实施例3 甲氧苄啶99g，无机酸或有机酸1g，，加乙醇200mL，振荡混匀后挥干乙醇，研细即得。
实施例4 液体制剂的研制
由于该衍生物的溶解度较大，因此药物的吸收较好，加入相应的辅料及溶剂后，可以制成相应地液体制剂，如滴眼液、滴鼻液、滴耳液等。
实施例5 口服制剂
由于该衍生物的溶解度较大，因此药物的吸收较好，加入辅料制成口服片剂、胶囊剂、液体口服制剂后，药物的生物利用度较高，溶出性能较好。
实施例6 注射制剂
由于该衍生物的溶解度较大，加入相应的溶剂后，可以制备注射制剂，增加了该药的给药方式和利用度。
实施例7 透皮吸收制剂
由于改善了甲氧苄啶的溶解性能，因此可以用该衍生物制备透皮吸收制剂，增加了该药的给药方式和利用度。
实施例8 栓剂
甲氧苄啶由于溶解度小，因此在栓剂中的释放较慢，不能满足患者需要，而用该衍生物制备的栓剂释药速度快，起效时间快，可以解决患者的需求。
实施例9 缓、控释制剂
用该衍生物制备的缓释、控释药物，可以利用辅料对其溶出度进行控制，可以在一定时间内控制其释药速度。