取代苯基链烷酸衍生物及其用途.pdf

取代苯基链烷酸衍生物及其用途
    【技术领域】

    本发明涉及一种新的取代苯基链烷酸衍生物。更详细地说，涉及具有药物作用的取代苯基链烷酸衍生物。

    背景技术

    由于炎症性的或是物理等的各种刺激，使哺乳动物的活体内产生各种前列腺素(Prostaglandin)和各种白细胞三烯(Leukotriene)。

    前列腺素类和白细胞三烯类均为花生四烯酸的代谢物质，是被称为脂质介体的生理活性物质，通过与各种细胞表面或者在细胞内发现的受体结合而引起哺乳动物的各种生理反应。

    花生四烯酸是通过以磷脂酰胆碱(phosphatidylcholine)等的细胞膜的构成成分的磷脂质作为基质的磷脂酶(phospholipase)A2(PLA2)的酶活性而产生的。

    由PLA2产生的花生四烯酸可通过构成型的环氧合酶(COX)-1或者诱导型地COX-2的酶活性而转变成前列腺素(PG)H2，进而通过各合成酶的作用而转变成PGE2、PGD2、PGF2α、PGI2、凝血噁烷(Thromboxane)(TX)A2等。另一方面，花生四烯酸也会被5-脂氧合酶(Lipoxygenase)(5-LO)代谢而转变成白细胞三烯(LT)A4，进而通过LTA4水解酶(hydrolase)、LTC4合成酶(synthase)和谷胱甘肽-S-转移酶的酶活性而转变成LTB4、LTC4、LTD4、LTE4等[グッドマンギルマン药理书，第9版(广川书店)、1999年、第801页]、[C.D.Funk、《科学》(SCIENCE)、2001年、第294卷、第1871页]。

    前列腺素类分别与特异的受体结合，引起例如发热、血管透过性亢进、血管舒张、肿胀或者疼痛等的炎症反应、支气管平滑肌收缩、血小板凝聚、肿瘤细胞增殖、骨吸收促进、神经细胞变性等，在对各种疾病的症状发现或者病态形成中担当重要的作用。

    白细胞三烯类是分别与特异的受体结合，引起例如白血球的过度聚积或者血管透过性亢进等的炎症反应、平滑肌收缩、粘液分泌、肿瘤细胞增殖等的生理活性物质，在对各种疾病的症状发现和病态形成中担当重要的作用。

    炎症反应本身是活体在面临病原物质或损害时为了能够继续活下来所必须进行的反应，但是在某种情况或某种疾病的情况下，炎症反应有时会过度地发生或者由于没有能够带来明显利益的理由而继续地进行[グッドマンギルマン药理书，第9版(广川书店)、1999年、第827页]。本说明书中记述的所谓已显示急性或者慢性的炎症反应的机体状态是指一种正在发生急性和暂时的或者慢性和持续的过度的或者无益的炎症反应的状态。另外，炎症反应是指例如通过受热等带来的物理危害、感染性物质、局部缺血、抗原-抗体反应等的刺激所引起的一连串的症状，作为熟知的肉眼可见的临床症状往往伴随着发生潮红、肿胀、痛觉过敏、疼痛等。作为它们的组织学的机理，已知引起血管扩张、血管透过性亢进、白血球和吞噬细胞的浸润、组织的分解或纤维化[グッドマンギルマン药理书，第9版(广川书店)、1999年、第827页]。已知这些组织学反应许多是由前列腺素和/或白细胞三烯引起的，前列腺素和/或白细胞三烯在炎症反应中担当重要的作用。

    例如，对于一种属于自身免疫疾病且为慢性炎症性疾病之一的慢性风湿性关节炎，在其病态组织中，已经确认COX-2的发现和PGE2或TXA2的产生以及5-LO的发现和LTB4的产生[Bonnet等、前列腺素(Prostaglandins)、1995年、第50卷、第127页]，而且，据报导，对于缺少一种为了使5-LO活化所必须的蛋白质的FLAP的小白鼠，其作为慢性风湿性关节炎的病态模型的胶原诱发关节炎的症状，与野生型小白鼠相比是轻微的[Griffiths等、《实验医学杂志》(J.Exp.Med)、1997年、第185卷、第1123页]，因此可以认为，前列腺素和白细胞三烯在慢性风湿性关节炎的病态形成中担当重要的作用。

    据报导，在属于慢性过敏性疾病之一的支气管哮喘的病态组织中，已观察到PGD2和TXA2的产生过剩以及LTC4和LTD4的产生过剩[Wenzel等、Am.Rev.Respir.Dis，1990年、第142卷、第112页]，进而，对于PGD2受体缺损的小白鼠，难以引起一种属于支气管哮喘的病态模型的气道过敏性反应[Matsuoka等、《科学》(SCIENCE)、2000年、第287卷、第2013页]，这一事实表明，前列腺素和白细胞三烯在支气管哮喘中的作用是重要的。

    在局部缺血再灌流后的脑组织中，COX-2的发现上升，PGE2和TXA2浓度增加，另一方面5-LO的活性上升，LTC4的产生量增加[Ohtsuki等、《美国生理学杂志》(Am.J.Physiol.)、1995年、第268卷、第1249页]，已知前列腺素和白细胞三烯在被认为是造成局部缺血再灌流障碍的梗塞的形成起着重要的作用。

    据报导，在属于伴随神经变性疾病之一的阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s)的病态组织中，COX活性和5-LO活性上升，另外，前列腺素和白细胞三烯还会引起作为阿尔茨海默氏病的病因物质之一的β-淀粉状蛋白质的形成，进而还会引起神经细胞的变性[Sugaya等、《日本药物学杂志》(Jpn.J.Pharmacol.)、2000年、第82卷、第85页]，因此可以认为，前列腺素和白细胞三烯在阿尔茨海默氏病(Alzheimer′s)等的神经变性疾病的形成中起着重要的作用。

    另外，在大肠癌的病态组织中，发现了例如COX和5-LO，另外还发现前列腺素和白细胞三烯的产生量增加[Dreyling等、《生物化学生物物理学报》(Biochim.Biophys.Acta)、1986年、第878卷、第184页]，进而有报告称，白细胞三烯还会引起大肠癌细胞的增殖[Qiao等、《生物化学生物物理学报》(Biochim.Biophys.Acta)、1995年、第1258卷、第215页]、[Hong等、《癌症研究》(Cancer Res.)、1999年、第59卷：第2223页]。据此可以认为，在大肠癌的组织中，前列腺素和白细胞三烯起着重要的作用。

    事实表明，与前列腺素和/或白细胞三烯有关的疾病、病态不限定于上面例示的疾病，所有可观察到急性或者慢性炎症反应的各种状态、疾病或者病态都与前列腺素和/或白细胞三烯有关，并且它们在这些疾病中都起着重要的作用。

    由此可以看出，各种前列腺素产生抑制剂或者白细胞三烯产生抑制剂，均可作为对那些可观察到急性或者慢性炎症反应的状态、各种疾病或者病态的预防剂或者治疗剂使用。具有前列腺素的产生抑制作用的药物，可以作为各种非类固醇性抗炎症剂(NSAIDS)，对慢性风湿性关节炎或变形性关节炎的治疗剂、对于外伤等的消炎镇痛剂、对脑梗死或者心肌梗塞的预防剂或者大肠息肉病的预防剂等使用。其中，各种NSAIDS只具有抑制前列腺素产生的效果，其结果却增加了白细胞三烯的产生量，并因此引起了哮喘发作、胃肠障碍等的副作用，除此之外，还具有肾功能损害等的副作用。另外，对于这些NSAIDS来说，可以发挥效果的剂量与产生副作用的剂量之间的差值较小，从治疗效果方面考虑不能令人满意。作为具有白细胞三烯产生抑制作用的药物，已知在欧洲专利第279263号说明书中记载的5-LO抑制剂可作为哮喘的预防剂使用，但是却发现它具有损害肝脏等的副作用，因此其给药量受到限制，从治疗效果方面考虑不能令人满意，类固醇制剂可以抑制前列腺素和白细胞三烯两者的产生，因此可以作为对各种可观察到急性或慢性炎症反应的机体状态、各种疾病或病态的预防剂或治疗剂使用，但是它们不仅仅对脂质介体的产生具有抑制作用，而且还具有较强的副作用，例如由于其免疫抑制作用而导致传染病的诱发和加重以及由于其对正常细胞增殖的抑制作用而导致生长缓慢、皮肤萎缩或者消化性溃疡等，因此其使用受到限制。

    【发明内容】

    考虑到那些能够抑制前列腺素和白细胞三烯两者的产生并且副作用少的化合物对于哺乳动物中象上述那样的机体状态、疾病或者病态能有效地作为治疗剂或者预防剂使用，另外还考虑到，将这些化合物与现有的药物合并使用的方法是更有效的治疗方法或预防方法，因此可以认为，有必要开发那些能够抑制前列腺素和白细胞三烯两者产生的化合物并使其药品。

    本发明的目的是要提供一类能够抑制前列腺素和白细胞三烯的产生并因此可以预防和/或治疗那些由脂质介体所引起的哺乳动物中的各种炎症性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病和疼痛的化合物。

    为了达到上述目的，本发明者们进行了深入的研究，结果发现，属于新型化合物的由下述通式表示的取代苯基链烷酸衍生物具有优良的抑制前列腺素和白细胞三烯产生的作用，从而完成本发明。

    即，本发明提供一种由下述通式(I)表示的化合物〔以下，有时将其简单地称为“本发明化合物(I)”〕或其盐：

    [式中，n表示1～3中任一个整数。R表示碳原子数3～8个的直链状或支链状饱和烷基、或者由下式：

    R1(CH2)k-    (Ra)

    表示的基团Ra或者由下式：

    表示的基团Rb。取代基Ra中的k表示0或者1～3中任一个整数。R1表示碳原子数3～7个的环状饱和烷基或者碳原子数6～8个的稠环状饱和烷基，基团R1也可以被碳原子数1～4的低级烷基取代。基团Rb中的Q表示单环或者二环式的芳基，Q中也可以含有1～2个杂原子。A1表示单键或者碳原子数1～3个的亚烷基(a)，亚烷基(a)也可以被碳原子数1～4个的低级烷基或者苯基取代。A2表示单键、氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-、或者-N(R4)-(其中，当A2表示氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-、或者-N(R4)-时，A1表示亚乙基或者亚丙基)。R2和R3同时地或者各自独立地表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、苯基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、-OR5基、-N(R6)2基、-NHCOR7基、或者NHSO2R8基。R4、R6和R7各自独立地表示氢原子或者碳原子数1～4个的低级烷基。R5和R8表示碳原子数1～4个的低级烷基。Z表示氢原子、氟原子、氯原子、硝基、氨基、甲基或者OR9基，R9表示氢原子或者碳原子数1～4个的低级烷基。取代基Ar为从下述取代基组：

    表示的二环式稠环状的ArI、ArII、ArIII、ArIV、ArV、ArVI、ArVII、ArVIII、ArIX、ArX、ArXI、和ArXII构成的组中选出的取代基，在环上a、b、c或d中的任一个位置上键合。其中，基团ArI中的取代基X1表示氢原子、-OR10基、-N(R11)R12)基、-SO2R13基或者羧基。R10表示氢原子、碳原子数1～4个的低级烷基或者(CH2)iR14基。其中，i表示1～3中任一个整数，R14表示羟基、羧基或者N，N-二甲基氨基甲酰基。R11表示氢原子或者碳原子数1～4个的低级烷基。R12表示氢原子、碳原子数1～4个的低级烷基、2-羟乙基、-COR15基、或者SO2R16基。R15表示氨基、碳原子数1～4个的低级烷基、羟甲基、氨甲基、二甲氨基甲基、苯基或者呋喃基。R13和R16各自独立地表示碳原子数1～4个的低级烷基、氨基、甲氨基或者二甲氨基。基团ArII中的W表示氧原子、硫原子、或者NX8。取代基X2表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基或者羧基。取代基X3表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、乙酰基、甲酰基、羧甲基或者羟甲基。取代基X8表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、碳原子数3～7个的环状饱和烷基或者(CH2)jR17基。其中，j表示1～3中任一个整数，R17表示羟基或者羧基。基团ArIII中的取代基X4表示氢原子、甲基、甲氧基、氨基、甲氨基或者二甲氨基。基团ArIV中的X6表示氧原子、硫原子、NX9。取代基X5和X9同时地或者分别地表示氢原子或者甲基。基团ArV和ArXI的取代基X7表示氢原子或者甲基。基团ArVII和ArVIII基中的M表示硫原子、或者NX8。基团ArVII中的取代基X10表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、羧基、乙酰基、甲酰基、或者OR22基(其中，基团ArVII中的M表示硫原子时，取代基X10表示氢原子或者碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基)。R22表示氢原子或者碳原子数1～4个的低级烷基。基团ArVIII、ArIX和ArX中的取代基X11表示氢原子或者碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基。基团ArIX和ArX中的取代基X12表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基或者羧基。基团Y表示氢原子、碳原子数1～4个的低级烷基、-(CH2)mN(R18)R19基或者C(R20)2OC(O)A3R21基。m表示整数2或3。R18表示与R19相同，或者表示通过与R19键合而与氮原子一起形成3～6元环的饱和烷基，或者与氮原子一起形成吗啉基，R19表示甲基、乙基或者丙基。R20表示氢原子、甲基、乙基、或者丙基。R21表示碳原子数1～4个的低级烷基、碳原子数3～6个的环状饱和烷基或者苯基，A3表示单键或者氧原子]。

    另外，本发明还提供含有上述通式(I)表示的化合物或其可药用的盐作为有效成分的药物；以及，由上述通式(I)表示的化合物或其可药用的盐用于制备上述药物的用途。

    【具体实施方式】

    上述通式(I)中的n为1～3中任一个整数。n为0或4时，几乎得不到所希望的效果，而n为1、2或3时，就可以发现极具有特征的所希望的作用。优选n为1的亚甲基、n为2的亚乙基或者n为3的亚丙基，特别优选n为2的亚乙基。

    上述通式(I)中的基团R表示碳原子数3～8个的直链状或支链状的饱和烷基或者上述的基团Ra或者基团Rb。

    基团R中，作为碳原子数3～8个的直链状或支链状的饱和烷基，可列举出例如丙基、异丙基、丁基、异丁基、1-甲基丙基、叔丁基、戊基、异戊基、2-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、己基、4-甲基戊基、2，3-二甲基丁基、2-乙基丁基、庚基、辛基，特别优选丁基、异丁基、2-乙基丁基。

    基团R中的取代基Ra的基团R1，被定义为被碳原子数1～4的低级烷基取代或者未取代的碳原子数3～7个的环状饱和烷基或者碳原子数6～8个的稠环状饱和烷基。作为基团R1中的碳原子数3～7个的环状饱和烷基，可列举出环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基等，特别优选环戊基、环己基。另外，环庚基也是特别优选的例子。另外，作为R1中的碳原子数6～8个的稠环状饱和烷基，可列举出双环[2，2，1]庚基、双环[2，2，2]辛基等。

    作为R1上取代的碳原子数1～4的低级烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等。作为碳原子数1～4的低级烷基取代的R1的例子，可列举出甲基环戊基、甲基环己基、甲基双环[2，2，1]庚基等。

    k被定义为0或者1～3中任一个整数，但优选是k为0的单键或者k为1的亚甲基、k为2的亚乙基，特别优选是k为0的单键或者k为1的亚甲基。

    因此，作为取代基Ra的例子，可列举出环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环庚基甲基、2-环戊基乙基、2-环己基乙基、3-环己基丙基、2-甲基环戊基、3-甲基环戊基、3，4-二甲基环戊基、4-甲基环己基、4，4-二甲基环己基、4-乙基环己基、4-甲基环己基甲基、双环[2，2，1]庚烷-2-甲基、双环[2，2，2]辛烷-2-甲基、3-甲基双环[2，2，1]庚烷-2-甲基、双环[2，2，1]庚-1-基甲基、双环[2，2，2]辛-1-基甲基等，优选环戊基、环己基、环戊基甲基、环己基甲基、2-环戊基乙基、2-环己基乙基，特别优选环戊基、环己基、环戊基甲基、环己基甲基。另外，环庚基也是特别优选的例子。

    基团R中的取代基Rb的A2被定义为单键、氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-、或者-N(R4)-。R4被定义为碳原子数1～4个的低级烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等，特别优选的例子是甲基、乙基。因此，A2中的特别优选的例子，可列举出单键、氧原子、硫原子、-N(甲基)-、-N(乙基)-。

    A1被定义为单键或者碳原子数1～3个的亚烷基(a)，即，亚甲基、亚乙基或者亚丙基。其中，当A2表示氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-、或者-N(R4)-时，A1为亚乙基或者亚丙基中的任一个。另外，亚烷基(a)也包括被碳原子数1～4个的低级烷基或者苯基取代的情况。此时的碳原子数1～4个的低级烷基是指例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等，优选的例子是甲基、乙基。作为A1的具体例，可列举出亚甲基、甲基亚甲基、乙基亚甲基、苯基亚甲基、亚乙基、甲基亚乙基、二甲基亚乙基、乙基亚乙基、苯基亚乙基、亚丙基、甲基亚丙基等。其中，当A2表示单键时，A1特别优选为单键，或者亚甲基、甲基亚甲基、或者亚乙基。另外，当A2表示氧原子、硫原子、-S(O)-、-S(O)2-、或者-N(R4)-时，A1特别优选为亚乙基。

    Q被定义为单环或者二环式的芳基。单环式的芳基是指部分地、或者完全不饱和的碳环或者是含有从氮、氧或者硫原子中选出的1～2个杂原子的杂环状的取代基。例如有苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基等，优选的例子是苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、噁唑基，特别优选的是苯基。另外，二环式的芳基是指由两个部分地、或者完全不饱和的碳环或者含有从氮、氧或者硫中选出的1～2个杂原子的杂环相互融合而形成的环状取代基。例如有萘基、喹啉基、异喹啉基、吲哚基、苯并[b]呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基等，优选的例子是萘基、吲哚基。另外，茚满基、茚基等也作为例子被列举，其中的茚满基是特别优选的例子之一。

    基团Rb中，R2和R3同时地或各自独立地表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、苯基、氟原子、氯原子、溴原子、三氟甲基、-OR5、-N(R6)2、-NHCOR7、-NHSO2R8的基团。作为碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等，特别优选的例子是甲基。R5、R8分别被定义为碳原子数1～4个的低级烷基，R6和R7分别表示氢原子或者碳原子数1～4个的低级烷基。作为碳原子数1～4个的低级烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等，特别优选R5和R6分别为甲基。作为R2和R3中的优选例子，可列举出氢原子、甲基、氟原子、氯原子、三氟甲基、甲氧基、二甲氨基、乙酰基氨基、甲磺酰氨基，特别优选氢原子、甲基、氟原子、氯原子、三氟甲基、甲氧基、二甲氨基。另外，在Q表示苯基、A1表示单键或者表示未取代的亚甲基、而且在A2表示单键的情况，优选R2或R3中的至少一方表示氢原子以外的取代基。

    因此，作为基团Rb中的特别优选的例子，可列举出2-甲基苯基、4-甲基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、1-苯基乙基、1-(2-氟苯基)乙基、1-(3-氟苯基)乙基、1-(4-氟苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、2-甲基苯基甲基、3-甲基苯基甲基、4-甲基苯基甲基、2，3-二甲基苯基甲基、3，5-二甲基苯基甲基、2-氟苯基甲基、3-氟苯基甲基、4-氟苯基甲基、2-氯苯基甲基、3-氯苯基甲基、4-氯苯基甲基、2，3-二氟苯基甲基、2，4-二氟苯基甲基、2，5-二氟苯基甲基、3，4-二氟苯基甲基、2，3-二氯苯基甲基、2，4-二氯苯基甲基、2，5-二氯苯基甲基、2，6-二氯苯基甲基、3，4-二氯苯基甲基、3，5-二氯苯基甲基、3，6-二氯苯基甲基、2-(三氟甲基)苯基甲基、3-(三氟甲基)苯基甲基、4-(三氟甲基)苯基甲基、2-(2-甲基苯基)乙基、2-(3-甲基苯基)乙基、2-(4-甲基苯基)乙基、2-(2-甲氧基苯基)乙基、2-(3-甲氧基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、2-(2-氟苯基)乙基、2-(3-氟苯基)乙基、2-(4-氟苯基)乙基、2-(2-氯苯基)乙基、2-(3-氯苯基)乙基、2-(4-氯苯基)乙基、2-[2-(三氟甲基)苯基]乙基、2-[3-(三氟甲基)苯基]乙基、2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基、2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基、2-苯氧基乙基、2-(2-氯苯氧基)乙基、2-(3-氯苯氧基)乙基、2-(4-氯苯氧基)乙基、2-(苯硫基)乙基、2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙基、2-(N-乙基-N-苯基氨基)乙基等。另外，茚满-2-基也作为特别优选的例子之一被列举。

    上述通式(I)中的基团Z被定义为氢原子、氟原子、氯原子、硝基、氨基、甲基或者OR9基，R9被定义为氢原子或者甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等的碳原子数1～4个的低级烷基。基团Z中，氢原子、氟原子、氯原子、氨基、甲氧基是优选的例子，氢原子、氟原子、氨基是特别优选的例子。

    上述通式(I)中的Ar是从二环式稠环状的ArI、ArII、ArIII、ArIV、ArV、和ArVI构成的组中选出的取代基，被定义为在环上a、b、c或d中的任一个位置上键合的基团，或者是从二环式稠环状的ArVII、ArVIII、ArIX、ArX、ArXI、和ArXII构成的组中选出的取代基，被定义为在环上a、b、或者c中的任一个位置上键合的基团。

    “二环式稠环”是指由两个部分地或者完全不饱和的碳环或者含有从氮、氧或者硫原子中选出的杂原子的杂环相互融合而形成的环状取代基。“在环上a、b、c或d中的任一个位置上键合”是指上述通式(I)上的苯环与ArI、ArII、ArIII、ArIV、ArV或者ArVI的环上a、b、c或d中的任一个位置以单键进行的结合。另外，同样地，是指上述通式(I)上的苯环与ArVII、ArVIII、ArIX、ArX、ArXI或者ArXII的环上a、b或者c中的任一个位置以单键进行的结合。

    Ar中的取代基ArI被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArI上的a或b的位置通过单键连接的基团，在任一位置上键合的情况皆优选，特别优选是在a的位置上键合的情况。

    取代基X1被定义为在ArI上的5位、6位、7位或8位中的任一个位置上取代的基团。在取代位置中，优选的例子是5位、6位、7位，特别优选的是6位。

    取代基X1被定义为氢原子、-OR10基、-NR11R12基、-SO2R13基或者羧基。优选的例子是氢原子、羧基，特别优选的例子是氢原子。

    R10被定义为氢原子、碳原子数1～4个的低级烷基或者(CH2)iR14基。作为碳原子数1～4个的低级烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等。其中，特别优选的例子是甲基。i被定义为1～3中的任一个整数，但优选i为1的亚甲基或者i为2的亚乙基，特别优选亚乙基。R14被定义为羟基、羧基或者N，N-二甲基氨基甲酰基，它们任一个皆是优选的例子，特别优选羟基。

    R11被定义为氢原子或者碳原子数1～4个的低级烷基，特别优选的例子是氢原子。作为碳原子数1～4个的低级烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等，特别优选的例子是甲基。

    R12被定义为氢原子、碳原子数1～4个的低级烷基、2-羟乙基、-COR15基、或者SO2R16基，特别优选的例子是氢原子、2-羟乙基。作为碳原子数1～4个的低级烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等，特别优选的例子是甲基。R15被定义为氨基、碳原子数1～4个的低级烷基、羟甲基、氨甲基、二甲氨基甲基、苯基或者呋喃基。其中，氨基、羟甲基、氨甲基、呋喃基是优选的例子。R16被分别定义为碳原子数1～4个的低级烷基、氨基、甲氨基或者二甲氨基，优选的例子是二甲氨基。作为碳原子数1～4个的低级烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等，优选的例子是甲基。

    作为-COR15基的例子，可列举出氨基甲酰基、乙酰基、丙酰基、2-羟基乙酰基、2-氨基乙酰基、2-(N，N-二甲基氨基)乙酰基、苯甲酰基、呋喃-2-羧基等，优选的例子是氨基甲酰基、乙酰基、2-羟基乙酰基、2-氨基乙酰基、呋喃-2-羧基。

    作为-SO2R16基的例子，可列举出甲磺酰基、乙磺酰基、氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基等，优选的例子是甲磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基等。

    R13被分别定义为碳原子数1～4个的低级烷基、氨基、甲氨基或者二甲氨基，作为碳原子数1～4个的低级烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等。R13中，优选的例子是甲基、氨基、甲氨基、二甲氨基。

    作为取代基X1中的优选例子，可列举出氢原子、羟基、甲氧基、2-羟基乙氧基、羧基甲氧基、2-羧基乙氧基、N，N-二甲基氨基甲酰基甲氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、2-羟乙基氨基、氨基甲酰基氨基、乙酰基氨基、2-羟基乙酰基氨基、2-氨基乙酰基氨基、呋喃-2-羧基氨基、甲磺酰氨基、(N，N-二甲基氨磺酰基)氨基、甲磺酰基、氨磺酰基、N-甲基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基或者羧基等，作为特别优选的例子，可列举出氢原子、羟基、甲氧基、2-羟基乙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、2-羟乙基氨基。

    作为ArI中的优选例子，可列举出萘-1-基、萘-2-基、5-羟基萘-1-基、5-羟基萘-2-基、6-羟基萘-1-基、6-羟基萘-2-基、7-羟基萘-1-基、7-羟基萘-2-基、5-甲氧基萘-1-基、5-甲氧基萘-2-基、6-甲氧基萘-1-基、6-甲氧基萘-2-基、7-甲氧基萘-1-基、7-甲氧基萘-2-基、5-(2-羟基乙氧基)萘-2-基、6-(2-羟基乙氧基)萘-2-基、7-(2-羟基乙氧基)萘-2-基、5-(羧基甲氧基)萘-2-基、6-(羧基甲氧基)萘-2-基、7-(羧基甲氧基)萘-2-基、5-(N，N-二甲基氨基甲酰基甲氧基)萘-2-基、6-(N，N-二甲基氨基甲酰基甲氧基)萘-2-基、7-(N，N-二甲基氨基甲酰基甲氧基)萘-2-基、5-氨基萘-1-基、5-氨基萘-2-基、6-氨基萘-1-基、6-氨基萘-2-基、7-氨基萘-1-基、7-氨基萘-2-基、5-(N-甲基氨基)萘-1-基、5-(N-甲基氨基)萘-2-基、6-(N-甲基氨基)萘-1-基、6-(N-甲基氨基)萘-2-基、7-(N-甲基氨基)萘-1-基、7-(N-甲基氨基)萘-2-基、5-(N，N-二甲基氨基)萘-1-基、5-(N，N-二甲基氨基)萘-2-基、6-(N，N-二甲基氨基)萘-1-基、6-(N，N-二甲基氨基)萘-2-基、7-(N，N-二甲基氨基)萘-1-基、7-(N，N-二甲基氨基)萘-2-基、5-(2-羟乙基氨基)萘-2-基、6-(2-羟乙基氨基)萘-2-基、7-(2-羟乙基氨基)萘-2-基、5-乙酰基氨基萘-2-基、6-乙酰基氨基萘-2-基、6-(2-氨基乙酰基氨基)萘-2-基、6-(2-羟基乙酰基氨基)萘-2-基、7-(2-羟基乙酰基氨基)萘-2-基、6-[(呋喃-2-羰基)氨基]萘-2-基、7-[(呋喃-2-羰基)氨基]萘-2-基、6-[(苯-2-羰基)氨基]萘-2-基、7-[(苯-2-羰基)氨基]萘-2-基、6-氨基甲酰基氨基萘-2-基、6-甲磺酰氨基萘-2-基、6-氨磺酰氨基萘-2-基、6-(N，N-二甲基氨磺酰氨基)萘-2-基、6-甲磺酰基萘-2-基、6-氨磺酰萘-2-基、6-(N-甲基氨磺酰基)萘-2-基、6-(N，N-二甲基氨磺酰基)萘-2-基、6-羧基萘-2-基等，作为特别优选的例子，可列举出萘-2-基、6-羟基萘-2-基、6-甲氧基萘-2-基、6-(2-羟基乙氧基)萘-2-基、6-氨基萘-2-基、6-(N-甲基氨基)萘-2-基、6-(N，N-二甲基氨基)萘-2-基、6-(2-羟乙基氨基)萘-2-基等。

    Ar中的取代基ArII被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArII上的a、b或者c的位置通过单键连接的取代基，优选在a或b的位置上键合的情况，特别优选在a位置上键合的情况。取代基ArII中，W被定义为氧原子、硫原子、或者NX8。特别优选的例子是氧原子、硫原子。取代基X8被定义为氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、碳原子数3～7个的环状饱和烷基或者(CH2)jR17基，特别优选氢原子。作为碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等，特别优选甲基、乙基、丙基。作为碳原子数3～7个的环状饱和烷基，可列举出环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基等。-(CH2)jR17基中的j被定义为1～3中任一个整数，优选j为1的亚甲基、j为2的亚乙基，特别优选j为2的亚乙基。R17被定义为羟基或羧基，它们皆是优选的例子，特别优选羟基。

    作为W的优选例子，可列举出氧原子、硫原子、NH、N-甲基、N-乙基、N-丙基、N-(2-羟乙基)、N-羧甲基、N-(2-羧乙基)，其中，作为特别优选的例子，可列举出氧原子、硫原子、NH、N-甲基、N-乙基、N-丙基、N-(2-羟乙基)。

    取代基X2被定义为氢原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等的碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基或者羧基。其中，优选的例子是氢原子、甲基、羧基，特别优选氢原子、甲基。

    取代基X3被定义为氢原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等的碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、乙酰基、甲酰基、羧甲基或者羟甲基。其中，优选的例子是氢原子、甲基、乙酰基、羟甲基，特别优选氢原子、甲基。

    作为取代基ArII中的优选例子，可列举出苯并〔b〕呋喃-4-基、苯并〔b〕呋喃-5-基、2-甲基苯并〔b〕呋喃-4-基、2-甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、3-甲基苯并〔b〕呋喃-4-基、3-甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、2，3-二甲基苯并〔b〕呋喃-4-基、2，3-二甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、2-羧基苯并〔b〕呋喃-4-基、2-羧基苯并〔b〕呋喃-5-基、2-羧基-3-甲基苯并〔b〕呋喃-4-基、2-羧基-3-甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、3-乙酰基苯并〔b〕呋喃-4-基、3-乙酰基苯并〔b〕呋喃-5-基、3-乙酰基-2-甲基苯并〔b〕呋喃-4-基、3-乙酰基-2-甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、3-羟甲基苯并〔b〕呋喃-4-基、3-羟甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、3-羟甲基-2-甲基苯并〔b〕呋喃-4-基、3-羟甲基-2-甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、苯并〔b〕噻吩-4-基、苯并〔b〕噻吩-5-基、2-甲基苯并〔b〕噻吩-4-基、2-甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、3-甲基苯并〔b〕噻吩-4-基、3-甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、2，3-二甲基苯并〔b〕噻吩-4-基、2，3-二甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、2-羧基苯并〔b〕噻吩-4-基、2-羧基苯并〔b〕噻吩-5-基、2-羧基-3-甲基苯并〔b〕噻吩-4-基、2-羧基-3-甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、3-乙酰基苯并〔b〕噻吩-4-基、3-乙酰基苯并〔b〕噻吩-5-基、3-乙酰基-2-甲基苯并〔b〕噻吩-4-基、3-乙酰基-2-甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、3-羟甲基苯并〔b〕噻吩-4-基、3-羟甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、3-羟甲基-2-甲基苯并〔b〕噻吩-4-基、3-羟甲基-2-甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、1H-吲哚-4-基、1H-吲哚-5-基、2-甲基-1H-吲哚-4-基、2-甲基-1H-吲哚-5-基、3-甲基-1H-吲哚-4-基、3-甲基-1H-吲哚-5-基、2，3-二甲基-1H-吲哚-4-基、2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基、2-羧基-1H-吲哚-4-基、2-羧基-1H-吲哚-5-基、2-羧基-3-甲基-1H-吲哚-4-基、2-羧基-3-甲基-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-2-甲基-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-2-甲基-1H-吲哚-5-基、3-羟甲基-1H-吲哚-4-基、3-羟甲基-1H-吲哚-5-基、3-羟甲基-2-甲基-1H-吲哚-4-基、3-羟甲基-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-甲基-1H-吲哚-4-基、1-甲基-1H-吲哚-5-基、1，2-二甲基-1H-吲哚-4-基、1，2-二甲基-1H-吲哚-5-基、1，3-二甲基-1H-吲哚-4-基、1，3-二甲基-1H-吲哚-5-基、1，2，3-三甲基-1H-吲哚-4-基、1，2，3-三甲基-1H-吲哚-5-基、2-羧基-1-甲基-1H-吲哚-4-基、2-羧基-1-甲基-1H-吲哚-5-基、2-羧基-1，3-二甲基-1H-吲哚-4-基、2-羧基-1，3-二甲基-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-1-甲基-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-1-甲基-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-1，2-二甲基-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-1，2-二甲基-1H-吲哚-5-基、3-羟甲基-1-甲基-1H-吲哚-4-基、3-羟甲基-1-甲基-1H-吲哚-5-基、3-羟甲基-1，2-二甲基-1H-吲哚-4-基、3-羟甲基-1，2-二甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-1H-吲哚-4-基、1-乙基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-2-甲基-1H-吲哚-4-基、1-乙基-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-3-甲基-1H-吲哚-4-基、1-乙基-3-甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-2，3-二甲基-1H-吲哚-4-基、1-乙基-2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基、2-羧基-1-乙基-1H-吲哚-4-基、2-羧基-1-乙基-1H-吲哚-5-基、2-羧基-1-乙基-3-甲基-1H-吲哚-4-基、2-羧基-1-乙基-3-甲基-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-1-乙基-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-1-乙基-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-1-乙基-2-甲基-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-1-乙基-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-3-羟甲基-1H-吲哚-4-基、1-乙基-3-羟甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-3-羟甲基-2-甲基-1H-吲哚-4-基、1-乙基-3-羟甲基-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-丙基-1H-吲哚-4-基、1-丙基-1H-吲哚-5-基、2-甲基-1-丙基-1H-吲哚-4-基、2-甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、3-甲基-1-丙基-1H-吲哚-4-基、3-甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、2，3-二甲基-1-丙基-1H-吲哚-4-基、2，3-二甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、2-羧基-1-丙基-1H-吲哚-4-基、2-羧基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、2-羧基-3-甲基-1-丙基-1H-吲哚-4-基、2-羧基-3-甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-1-丙基-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-2-甲基-1-丙基-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-2-甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、3-羟甲基-1-丙基-1H-吲哚-4-基、3-羟甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、3-羟甲基-2-甲基-1-丙基-1H-吲哚-4-基、3-羟甲基-2-甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-4-基、1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-基、1-(2-羟乙基)-2-甲基-1H-吲哚-4-基、1-(2-羟乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-(2-羟乙基)-3-甲基-1H-吲哚-4-基、1-(2-羟乙基)-3-甲基-1H-吲哚-5-基、2，3-二甲基-1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-4-基、2，3-二甲基-1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-基、2-羧基-1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-4-基、2-羧基-1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-基、2-羧基-1-(2-羟乙基)-3-甲基-1H-吲哚-4-基、2-羧基-1-(2-羟乙基)-3-甲基-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-1-(2-羟乙基)-2-甲基-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-1-(2-羟乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-(2-羟乙基)-3-羟甲基-1H-吲哚-4-基、1-(2-羟乙基)-3-羟甲基-1H-吲哚-5-基、1-(2-羟乙基)-3-羟甲基-2-甲基-1H-吲哚-4-基、1-(2-羟乙基)-3-羟甲基-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-羧甲基-1H-吲哚-4-基、1-羧甲基-1H-吲哚-5-基、1-羧甲基-2-甲基-1H-吲哚-4-基、1-羧甲基-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-羧甲基-3-甲基-1H-吲哚-4-基、1-羧甲基-3-甲基-1H-吲哚-5-基、1-羧甲基-2，3-二甲基-1H-吲哚-4-基、1-羧甲基-2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基、2-羧基-1-羧甲基-1H-吲哚-4-基、2-羧基-1-羧甲基-1H-吲哚-5-基、2-羧基-1-羧甲基-3-甲基-1H-吲哚-4-基、2-羧基-1-羧甲基-3-甲基-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-1-羧甲基-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-1-羧甲基-1H-吲哚-5-基、3-乙酰基-1-羧甲基-2-甲基-1H-吲哚-4-基、3-乙酰基-1-羧甲基-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-羧甲基-3-羟甲基-1H-吲哚-4-基、1-羧甲基-3-羟甲基-1H-吲哚-5-基、1-羧甲基-3-羟甲基-2-甲基-1H-吲哚-4-基、1-羧甲基-3-羟甲基-2-甲基-1H-吲哚-5-基等。另外，作为特别优选的例子，可列举出苯并〔b〕呋喃-5-基、2-甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、3-甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、2，3-二甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、苯并〔b〕噻吩-5-基、2-甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、3-甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、2，3-二甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、1H-吲哚-5-基、2-甲基-1H-吲哚-5-基、3-甲基-1H-吲哚-5-基、2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基、1-甲基-1H-吲哚-5-基、1，2-二甲基-1H-吲哚-5-基、1，3-二甲基-1H-吲哚-5-基、1，2，3-三甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-3-甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基、1-丙基-1H-吲哚-5-基、2-甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、3-甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、2，3-二甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-基、1-(2-羟乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-(2-羟乙基)-3-甲基-1H-吲哚-5-基、2，3-二甲基-1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-基等。

    Ar中的取代基ArIII被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArIII上的a、b或者c的位置通过单键连接的取代基，特别优选在a的位置键合的情况。

    取代基ArIII中，取代基X4被定义为氢原子、甲基、甲氧基、氨基、甲氨基或者二甲氨基，任一种情况都是优选的，特别优选氢原子、甲基、甲氧基、氨基。因此，作为ArIII中的优选例子，可列举出苯并噻唑-6-基、2-甲基苯并噻唑-6-基、2-甲氧基苯并噻唑-6-基、2-氨基苯并噻唑-6-基、2-(N-甲基氨基)苯并噻唑-6-基、2-(N，N-二甲基氨基)苯并噻唑-6-基，作为特别优选的例子，可列举出苯并噻唑-6-基、2-甲基苯并噻唑-6-基、2-甲氧基苯并噻唑-6-基、2-氨基苯并噻唑-6-基。

    Ar中的取代基ArIV被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArIV上的a、b或者c的位置通过单键连接的取代基，特别优选在a的位置上键合的情况。

    取代基ArIV中，取代基X5被定义为氢原子或甲基，任一种情况都是特别优选的。基团X6被定义为氧原子、硫原子、NH、N-甲基，任一种情况都是优选的，特别优选氧原子、硫原子。作为ArIV中的优选例子，可列举出2-氧代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、2-氧代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、2-硫代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、2-硫代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、2-亚氨基-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、3-甲基-2-(甲基亚氨基)-2，3-二氢苯并噻唑-6-基，作为特别优选的例子，可列举出2-氧代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、2-氧代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、2-硫代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、2-硫代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基。

    Ar中的取代基ArV被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArV上的a、b、c或d的位置通过单键连接的取代基，特别优选在a或d的位置上键合的情况。

    取代基ArV中，取代基X7被定义为氢原子或甲基，任一种情况都是优选的，特别优选氢原子的情况。因此，作为ArV中的优选例子，可列举出喹啉-3-基、2-甲基喹啉-3-基、喹啉-6-基、2-甲基喹啉-6-基，作为特别优选的例子，可列举出喹啉-3-基、喹啉-6-基。

    Ar中的取代基ArVI被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArVI上的a或b的位置通过单键连接的取代基，特别优选在a上键合的情况。

    作为ArVI的特别优选的例子，可列举出2-氧代-1，2-二氢喹啉-6-基。

    Ar中的取代基ArVII被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArVII上的a、b或c的位置通过单键连接的取代基，特别优选在a的位置上键合的情况。

    取代基ArVII中，M被定义为硫原子、或者NX8。取代基X8的定义如上。

    作为M中的优选例子，可列举出硫原子、NH、N-甲基、N-乙基、N-丙基、N-(2-羟乙基)或者N-羧甲基等，其中，作为特别优选的例子，可列举出硫原子、NH、N-甲基、N-乙基、N-丙基、N-(2-羟乙基)等。

    取代基X10被定义为氢原子、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等的碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基、乙酰基、甲酰基、或者基-OR22。取代基X22被定义为氢原子或者甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等的碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基。其中，取代基ArVII中，在M表示硫原子的情况，取代基X10被定义为氢原子或者甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等的碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基。取代基X10中，优选的例子是氢原子、甲基，特别优选的例子是氢原子。

    作为取代基ArVII中的优选例子，可列举出苯并〔d〕异噻唑-5-基、3-甲基苯并〔d〕异噻唑-5-基、1H-吲唑-5-基、3-甲基-1H-吲唑-5-基、1-甲基-1H-吲唑-5-基、1，3-二甲基-1H-吲唑-5-基、1-乙基-1H-吲唑-5-基、1-乙基-3-甲基-1H-吲唑-5-基、1-丙基-1H-吲唑-5-基、3-甲基-1-丙基-1H-吲唑-5-基、1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基、1-(2-羟乙基)-3-甲基-1H-吲唑-5-基、1-(羧甲基)-1H-吲唑-5-基、1-(羧甲基)-3-甲基-1H-吲唑-5-基等。另外，作为特别优选的例子，可列举出苯并〔d〕异噻唑-5-基、1H-吲唑-5-基、1-甲基-1H-吲唑-5-基、1-乙基-1H-吲唑-5-基、1-丙基-1H-吲唑-5-基、1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基等。

    Ar中的取代基ArVIII被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArVIII上的a、b或者c的位置通过单键连接的取代基，优选在a的位置上键合的情况。M和取代基X8的定义如上。取代基X11被定义为氢原子或者甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等的碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基。取代基X11中，优选的例子是氢原子、甲基，特别优选的例子是氢原子。

    作为取代基ArVIII中的优选例子，可列举出苯并〔c〕异噻唑-5-基、3-甲基苯并〔c〕异噻唑-5-基、2-甲基-2H-吲唑-5-基、2，3-二甲基-2H-吲唑-5-基、2-乙基-2H-吲唑-5-基、2-乙基-3-甲基-2H-吲唑-5-基、2-丙基-2H-吲唑-5-基、3-甲基-2-丙基-2H-吲唑-5-基、2-(2-羟乙基)-2H-吲唑-5-基、2-(2-羟乙基)-3-甲基-2H-吲唑-5-基、2-(羧甲基)-2H-吲唑-5-基、2-(羧甲基)-3-甲基-2H-吲唑-5-基等。

    Ar中的取代基ArIX被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArIX上的a的位置通过单键连接的取代基，特别优选在该位置上键合的情况。取代基X11的定义如上。取代基X12被定义为氢原子或者甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等的碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基或者羧基。取代基X12中，氢原子、甲基是优选的例子，氢原子是特别优选的例子。

    因此，作为取代基ArIX中的优选例子，可列举出咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-基、2-甲基-咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-基、3-甲基-咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-基、2，3-二甲基-咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-基等，作为特别优选的例子，可列举出咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-基。

    Ar中的取代基ArX被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArX上的a的位置通过单键连接的取代基，特别优选在该位置上键合的情况。取代基X8、X11、X12的定义如上。

    作为取代基ArX中的优选例子，可列举出1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、2-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、3-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1，2-二甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1，3-二甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、2，3-二甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1，2，3-三甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-乙基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-乙基-2-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-乙基-3-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-乙基-2，3-二甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-丙基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、2-甲基-1-丙基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、3-甲基-1-丙基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、2，3-二甲基-1-丙基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-(2-羟乙基)-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-(2-羟乙基)-2-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-(2-羟乙基)-3-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、2，3-二甲基-1-(2-羟乙基)-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-(羧甲基)1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-(羧甲基)-2-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-(羧甲基)-3-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-(羧甲基)-2，3-二甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基等。另外，作为特别优选的例子，可列举出1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-乙基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-丙基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-(2-羟乙基)-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基等。

    Ar中的取代基ArXI被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArXI上的a、b或者c的位置通过单键连接的取代基，特别优选在a的位置键合的情况。

    取代基ArXI中，取代基X7的定义如上。作为ArXI的优选例子，可列举出异喹啉-6-基、1-甲基异喹啉-6-基，作为特别优选的例子，可列举出异喹啉-6-基。

    Ar中的取代基ArXII被定义为上述通式(I)上的苯环与取代基ArXII上的a或b的位置通过单键连接的取代基，特别优选在a上键合的情况。

    作为ArXII的特别优选的例子，可列举出1-氧代-1，2-二氢异喹啉-6-基。

    上述通式(I)中的基团Y被定义为氢原子、碳原子数1～4个的低级烷基、-(CH2)mNR18R19基或者C(R20)2OC(O)A3R21基，其中，氢原子是特别优选的例子。

    作为碳原子数1～4个的低级烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等。其中，优选的例子是甲基、乙基。

    取代基-(CH2)mNR18Rl9中，m被定义为整数2或3。R18与R19相同，或者R18表示一个与R19键合并与氮原子一起形成3～6元环的饱和烷基，或者与氮原子一起形成吗啉基的取代基，R19被定义为甲基、乙基或丙基。作为取代基-(CH2)mNR18R19的例子，可列举出2-(N，N-二甲基氨基)乙基、2-(N，N-二乙基氨基)乙基、2-(N，N-二丙基氨基)乙基、3-(N，N-二甲基氨基)丙基、3-(N，N-二乙基氨基)丙基、2-(N，N-二丙基氨基)丙基、2-吡咯烷-1-基乙基、2-哌啶-1-基乙基、2-吗啉-4-基乙基、3-吡咯烷-1-基丙基、3-哌啶-1-基丙基、3-吗啉-4-基丙基等。

    -C(R20)2OC(O)A3R21基中的R20被定义为氢原子、甲基、乙基、丙基。R21被定义为碳原子数1～4个的低级烷基、碳原子数3～6个的环状饱和烷基或者苯基。作为碳原子数1～4个的低级烷基，可列举出甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基等，碳原子数3～6个的环状饱和烷基可列举出环丙基、环丁基、环戊基、环己基。A3被定义为单键或者氧原子。作为-C(R20)2OC(O)A3R21基的例子，可列举出乙酰氧基甲基、丙酰氧基甲基、丁酰氧基甲基、(2-甲基丙酰基)氧基甲基、(2，2-二甲基丙酰基)氧基甲基、环丙酰氧基甲基、环戊酰氧基甲基、环己酰氧基甲基、苯基羧甲基、1-乙酰氧基-1-甲基乙基、1-甲基-1-(2-甲基丙酰氧基)乙基、1-环戊酰氧基-1-甲基乙基、1-环己酰氧基-1-甲基乙基、甲氧基羰基氧基甲基、乙氧基羰基氧基甲基、异丙氧基羰基氧基甲基、叔丁氧基羰基氧基甲基、环丙氧基羰基氧基甲基、环戊氧基羰基氧基甲基、环己氧基羰基氧基甲基、苯氧基羰基氧基甲基、1-甲氧基羰基氧基-1-甲基乙基、1-乙氧基羰基氧基-1-甲基乙基、1-异丙氧基羰基氧基-1-甲基乙基、1-叔丁氧基羰基氧基-1-甲基乙基、1-环丙氧基羰基氧基-1-甲基乙基、1-环戊氧基羰基氧基-1-甲基乙基、1-环己氧基羰基氧基-1-甲基乙基、1-甲基-1-苯氧基羰基氧基乙基等。

    本发明的优选方案中，由通式(I)表示的化合物或其盐全部满足以下条件：n表示1～3中任一个整数。R表示丁基、异丁基、2-乙基丁基、环戊基、环己基、环戊基甲基、环己基甲基、2-环戊基乙基、2-环己基乙基或者基团Rb。基团Rb中的Q表示苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、噁唑基、萘基、或者吲哚基。A1表示单键，或者表示亚甲基、甲基亚甲基或者亚乙基。A2表示单键、氧原子、硫原子、-N(甲基)-或者-N(乙基)-(其中，当A2表示氧原子、硫原子、-N(甲基)-、-N(乙基)-时，A1表示亚乙基)。R2和R3同时表示或各自独立地表示氢原子、甲基、氟原子、氯原子、三氟甲基、甲氧基、二甲氨基、乙酰基氨基或者甲磺酰氨基(其中，当Q表示苯基、A1表示单键或者表示未取代的亚甲基、且A2表示单键时，R2或R3中的任一方表示氢原子以外的取代基)。Z表示氢原子、氟原子、氯原子、氨基或者甲氧基。取代基Ar表示从二环式稠环状的ArI、ArII、ArIII、ArIV、ArV、和ArVI构成的组中选出的取代基，在环上a、b或d中的任一个位置键合的取代基。其中，基团ArI中的取代基X1为在基团ArI上的5、6或7位上取代的基团，表示氢原子、羟基、甲氧基、2-羟基乙氧基、羧基甲氧基、2-羧基乙氧基、N，N-二甲基氨基甲酰基甲氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、2-羟乙基氨基、氨基甲酰基氨基、乙酰基氨基、2-羟基乙酰基氨基、2-氨基乙酰基氨基、呋喃-2-羧基氨基、甲磺酰氨基、N，N-二甲基氨磺酰氨基、甲磺酰基、氨磺酰基、N-甲基氨磺酰基、N，N-二甲基氨磺酰基或者羧基。基团ArII中的W表示氧原子、硫原子、NH、N-甲基、N-乙基、N-丙基、N-(2-羟乙基)、N-羧甲基、或者N-(2-羧基乙基)。取代基X2表示氢原子、甲基或者羧基。取代基X3表示氢原子、甲基、乙酰基或者羟甲基。基团ArIII中的取代基X4表示氢原子、甲基、甲氧基、氨基、甲氨基或者二甲氨基。基团ArIV中的取代基X5表示氢原子或者甲基，X6表示氧原子、硫原子、NH或者N-甲基。基团ArV中的取代基X7表示氢原子或者甲基。基团Y表示氢原子、甲基或者乙基。

    另外，在本发明的其他优选的方案中，通式(I)表示的化合物或其盐中，全部满足以下条件：n表示1～3中任一个整数。R表示丁基、异丁基、2-乙基丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊基甲基、环己基甲基、2-环戊基乙基、2-环己基乙基、或者基团Rb。基团Rb中的Q表示苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、噁唑基、萘基、吲哚基或者茚满基を示す。A1表示单键或者亚甲基、甲基亚甲基或者亚乙基。A2表示单键、氧原子、硫原子、-N(甲基)-或者-N(乙基)-(其中，当A2表示氧原子、硫原子、-N(甲基)-、-N(乙基)-时，A1表示亚乙基)。R2和R3同时地或者它们各自独立地表示氢原子、甲基、氟原子、氯原子、三氟甲基、甲氧基、二甲氨基、乙酰基氨基或者甲磺酰氨基(其中，当Q表示苯基、A1表示单键或者表示未取代的亚甲基、且A2表示单键时，R2或R3中的任一方表示氢原子以外的取代基)。Z表示氢原子、氟原子、氯原子、氨基或者甲氧基。取代基Ar表示从二环式稠环状的ArVII、ArVIII、ArIX、ArX、ArXI、和ArXII构成的组中选出的取代基，在环上a的位置上键合的取代基。其中，基团ArVII和ArVIII中的M表示硫原子、或者NX8。取代基X8表示氢原子、甲基、乙基、丙基、2-羟乙基或者羧甲基。取代基X10、X11和X12同时地或者它们各自独立地表示氢原子或者甲基。基团ArXIa中的取代基X7表示氢原子。基团Y表示氢原子、甲基或者乙基。

    另外，本发明的特别优选的方案中，通式(I)表示的化合物或其盐全部满足以下条件：n表示整数2。R表示丁基、异丁基、2-乙基丁基、环戊基、环己基、环戊基甲基、环己基甲基、或者基团Rb。基团Rb中的Q表示苯基。A1表示单键或者亚甲基、甲基亚甲基或者亚乙基。A2表示单键、氧原子、硫原子、-N(甲基)-或者-N(乙基)-(其中，当A2表示氧原子、硫原子、-N(甲基)-、-N(乙基)-时，A1表示亚乙基)。R2和R3同时地或各自独立地表示氢原子、甲基、氟原子、氯原子、三氟甲基、甲氧基、或者二甲氨基(其中，当A1表示单键或者表示未取代的亚甲基、且A2表示单键时，R2或者R3中的任一方表示氢原子以外的取代基)。Z表示氢原子、氟原子或者氨基。取代基Ar表示从二环式稠环状的ArI、ArII、ArIII、ArIV、ArV、和ArVI构成的组中选出的取代基，是在环上a或d中的任一个位置上键合的取代基。其中，基团ArI中的取代基X1是在基团ArI上的6位进行取代的基团，它表示氢原子、羟基、甲氧基、2-羟基乙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基或者2-羟乙基氨基。基团ArII中的W表示氧原子、硫原子、NH、N-甲基、N-乙基、N-丙基或者N-(2-羟乙基)。取代基X2和取代基X3同时地或各自独立地表示氢原子或者甲基。基团ArIII中的取代基X4表示氢原子、甲基、甲氧基或者氨基。基团ArIV中的取代基X5表示氢原子或者甲基，X6表示氧原子或者硫原子。基团ArV中的取代基X7表示氢原子。基团Y表示氢原子。

    另外，本发明的特别优选的其他方案中，通式(I)表示的化合物或其盐全部满足以下条件：n表示整数2。R表示丁基、异丁基、2-乙基丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊基甲基、环己基甲基、茚满-2-基、或者基团Rb。基团Rb中的Q表示苯基。A1表示单键或者亚甲基、甲基亚甲基或者亚乙基。A2表示单键、氧原子、硫原子、-N(甲基)-或者-N(乙基)-(其中，当A2表示氧原子、硫原子、-N(甲基)-、或者-N(乙基)-时，A1表示亚乙基)。R2和R3同时地或各自独立地表示氢原子、甲基、氟原子、氯原子、三氟甲基、甲氧基、或者二甲氨基(其中，当A1表示单键或者表示未取代的亚甲基、且A2表示单键时，R2或R3中的任一方表示氢原子以外的取代基)。Z表示氢原子、氟原子或者氨基。取代基Ar表示从二环式稠环状的ArVII、ArIX、ArX、ArXI、和ArXII构成的组中选出的取代基，表示在环上a的位置上键合的取代基。其中，基团ArVII中的M表示硫原子、NH、N-甲基、N-乙基、N-丙基或者N-(2-羟乙基)。取代基X8表示氢原子、甲基、乙基、丙基或者2-羟乙基。取代基X7、X10、X11和X12表示氢原子。基团Y表示氢原子。

    本发明的特别优选的方案中，通式(I)中，全部满足以下条件：n表示整数2。R表示丁基、异丁基、2-乙基丁基、环戊基、环己基、环戊基甲基、环己基甲基、或者茚满-2-基、或者基团Rb。基团Rb中的Q表示苯基。A1表示单键或者亚甲基、甲基亚甲基或者亚乙基。A2表示单键、氧原子、硫原子、-N(甲基)-或者-N(乙基)-(其中，当A2表示氧原子、硫原子、-N(甲基)-、-N(乙基)-时，A1表示亚乙基)。R2和R3同时地或各自独立地表示氢原子、甲基、氟原子、氯原子、三氟甲基、甲氧基、或者二甲氨基(其中，当A1表示单键或者表示未取代的亚甲基、且A2表示单键时，R2或R3中的任一方表示氢原子以外的取代基)。Z表示氢原子、氟原子或者氨基。取代基Ar表示从二环式稠环状的ArI、ArII、ArIII、ArIV、ArV、ArVI、ArVII、ArIX、ArX、ArXI、和ArXII构成的组中选出的取代基，是在环上a或d中的任一个位置上键合的取代基。其中，基团ArI中的取代基X1是在基团ArI上的6位上进行取代的基团，表示氢原子、羟基、甲氧基、2-羟基乙氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基或者2-羟乙基氨基。基团ArII中的W表示氧原子、硫原子、NH、N-甲基、N-乙基、N-丙基或者N-(2-羟乙基)。取代基X2和取代基X3同时地或各自独立地表示氢原子或者甲基。基团ArIII中的取代基X4表示氢原子、甲基、甲氧基或者氨基。基团ArIVa中的取代基X5表示氢原子或者甲基，X6表示氧原子或者硫原子。基团ArV和ArXI中的取代基X7表示氢原子。基团ArVII中的M表示硫原子、NH、N-甲基、N-乙基、N-丙基或者N-(2-羟乙基)。取代基X8表示氢原子、甲基、乙基、丙基或者2-羟乙基。取代基X10、X11和X12表示氢原子。基团Y表示氢原子。

    进而，在本发明的特别优选的具体化合物或其盐中，通式(I)中，全部满足以下条件：n表示整数2。R表示丁基、异丁基、2-乙基丁基、环戊基、环己基、环戊基甲基、环己基甲基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、1-苯基乙基、1-(2-氟苯基)乙基、1-(3-氟苯基)乙基、1-(4-氟苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、2-甲基苯基甲基、3-甲基苯基甲基、4-甲基苯基甲基、2，3-二甲基苯基甲基、3，5-二甲基苯基甲基、2-氟苯基甲基、3-氟苯基甲基、4-氟苯基甲基、2-氯苯基甲基、3-氯苯基甲基、4-氯苯基甲基、2，3-二氟苯基甲基、2，4-二氟苯基甲基、2，5-二氟苯基甲基、3，4-二氟苯基甲基、2，3-二氯苯基甲基、2，4-二氯苯基甲基、2，5-二氯苯基甲基、2，6-二氯苯基甲基、3，4-二氯苯基甲基、3，5-二氯苯基甲基、3，6-二氯苯基甲基、2-(三氟甲基)苯基甲基、3-(三氟甲基)苯基甲基、4-(三氟甲基)苯基甲基、2-(2-甲基苯基)乙基、2-(3-甲基苯基)乙基、2-(4-甲基苯基)乙基、2-(2-甲氧基苯基)乙基、2-(3-甲氧基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、2-(2-氟苯基)乙基、2-(3-氟苯基)乙基、2-(4-氟苯基)乙基、2-(2-氯苯基)乙基、2-(3-氯苯基)乙基、2-(4-氯苯基)乙基、2-[2-(三氟甲基)苯基]乙基、2-[3-(三氟甲基)苯基]乙基、2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基、2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基、2-苯氧基乙基、2-(2-氯苯氧基)乙基、2-(3-氯苯氧基)乙基、2-(4-氯苯氧基)乙基、2-(苯硫基)乙基、2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙基或者2-(N-乙基-N-苯基氨基)乙基。Z表示氢原子、氟原子或者氨基。取代基Ar表示萘-2-基、6-羟基萘-2-基、6-甲氧基萘-2-基、6-(2-羟基乙氧基)萘-2-基、6-氨基萘-2-基、6-(N-甲基氨基)萘-2-基、6-(N，N-二甲基氨基)萘-2-基、6-(2-羟乙基氨基)萘-2-基、苯并〔b〕呋喃-5-基、2-甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、3-甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、2，3-二甲基苯并〔b〕呋喃-5-基、苯并〔b〕噻吩-5-基、2-甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、3-甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、2，3-二甲基苯并〔b〕噻吩-5-基、1H-吲哚-5-基、2-甲基-1H-吲哚-5-基、3-甲基-1H-吲哚-5-基、2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基、1-甲基-1H-吲哚-5-基、1，2-二甲基-1H-吲哚-5-基、1，3-二甲基-1H-吲哚-5-基、1，2，3-三甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-3-甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基、1-丙基-1H-吲哚-5-基、2-甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、3-甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、2，3-二甲基-1-丙基-1H-吲哚-5-基、1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-基、1-(2-羟乙基)-2-甲基-1H-吲哚-5-基、1-(2-羟乙基)-3-甲基-1H-吲哚-5-基、2，3-二甲基-1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-基、苯并噻唑-6-基、2-甲基苯并噻唑-6-基、2-甲氧基苯并噻唑-6-基、2-氨基苯并噻唑-6-基、2-氧代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、2-氧代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、2-硫代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、2-硫代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基、喹啉-3-基、喹啉-6-基或者2-氧代-1，2-二氢喹啉-6-基。基团Y表示氢原子。

    另外，在本发明的特别优选的其他具体化合物或其盐中，通式(I)中，全部满足以下条件：n表示整数2。R表示丁基、异丁基、2-乙基丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊基甲基、环己基甲基、茚满-2-基、2-甲基苯基、4-甲基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、1-苯基乙基、1-(2-氟苯基)乙基、1-(3-氟苯基)乙基、1-(4-氟苯基)乙基、1-(2-氯苯基)乙基、1-(3-氯苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、2-甲基苯基甲基、3-甲基苯基甲基、4-甲基苯基甲基、2，3-二甲基苯基甲基、3，5-二甲基苯基甲基、2-氟苯基甲基、3-氟苯基甲基、4-氟苯基甲基、2-氯苯基甲基、3-氯苯基甲基、4-氯苯基甲基、2，3-二氟苯基甲基、2，4-二氟苯基甲基、2，5-二氟苯基甲基、3，4-二氟苯基甲基、2，3-二氯苯基甲基、2，4-二氯苯基甲基、2，5-二氯苯基甲基、2，6-二氯苯基甲基、3，4-二氯苯基甲基、3，5-二氯苯基甲基、3，6-二氯苯基甲基、2-(三氟甲基)苯基甲基、3-(三氟甲基)苯基甲基、4-(三氟甲基)苯基甲基、2-(2-甲基苯基)乙基、2-(3-甲基苯基)乙基、2-(4-甲基苯基)乙基、2-(2-甲氧基苯基)乙基、2-(3-甲氧基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基、2-(2-氟苯基)乙基、2-(3-氟苯基)乙基、2-(4-氟苯基)乙基、2-(2-氯苯基)乙基、2-(3-氯苯基)乙基、2-(4-氯苯基)乙基、2-[2-(三氟甲基)苯基]乙基、2-[3-(三氟甲基)苯基]乙基、2-[4-(三氟甲基)苯基]乙基、2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基、2-苯氧基乙基、2-(2-氯苯氧基)乙基、2-(3-氯苯氧基)乙基、2-(4-氯苯氧基)乙基、2-(苯硫基)乙基、2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙基或者2-(N-乙基-N-苯基氨基)乙基。Z表示氢原子、氟原子或者氨基。取代基Ar表示苯并〔d〕异噻唑-5-基、1H-吲唑-5-基、1-甲基-1H-吲唑-5-基、1-乙基-1H-吲唑-5-基、1-丙基-1H-吲唑-5-基、1-(2-羟乙基)-1H-吲唑-5-基、咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-基、1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-乙基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-丙基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-(2-羟乙基)-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、异喹啉-6-基或者1-氧代-1，2-二氢异喹啉-6-基。基团Y表示氢原子。

    进而，在本发明的最优选的具体化合物或其盐中，通式(I)中，全部满足以下条件：n表示整数2。R表示丁基、异丁基、2-乙基丁基、环戊基、环己基、环庚基、环戊基甲基、环己基甲基、茚满-2-基、1-苯基乙基、1-(4-氟苯基)乙基、1-(4-氯苯基)乙基、4-甲基苯基甲基、2-氟苯基甲基、3-氟苯基甲基、4-氟苯基甲基、2-氯苯基甲基、3-氯苯基甲基、4-氯苯基甲基、4-(三氟甲基)苯基甲基、2-(2-甲基苯基)乙基、2-(4-甲基苯基)乙基、2-(2-甲氧基苯基)乙基、2-(2-氟苯基)乙基、2-(3-氟苯基)乙基、2-(4-氟苯基)乙基、2-(2-氯苯基)乙基、2-(3-氯苯基)乙基、2-(4-氯苯基)乙基、2-[2-(三氟甲基)苯基]乙基、2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基、2-苯氧基乙基、2-(2-氯苯氧基)乙基、2-(4-氯苯氧基)乙基或者2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙基。Z表示氢原子、氟原子或者氨基。取代基Ar表示萘-2-基、6-羟基萘-2-基、6-甲氧基萘-2-基、6-氨基萘-2-基、6-(N-甲基氨基)萘-2-基、6-(N，N-二甲基氨基)萘-2-基、苯并〔b〕呋喃-5-基、苯并〔b〕噻吩-5-基、1H-吲哚-5-基、1-甲基-1H-吲哚-5-基、1-乙基-1H-吲哚-5-基、苯并噻唑-6-基、2-氨基苯并噻唑-6-基、喹啉-3-基、喹啉-6-基、2-氧代-1，2-二氢喹啉-6-基、苯并〔d〕异噻唑-5-基、1H-吲唑-5-基、1-甲基-1H-吲唑-5-基、1-乙基-1H-吲唑-5-基、咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-基、1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、1-乙基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、异喹啉-6-基或者1-氧代-1，2-二氢异喹啉-6-基。基团Y表示氢原子。

    本发明化合物(I)往往根据不同的取代基种类而具有1个或2个以上的不对称碳原子。例如，在基团R中含有不对称碳原子的情况，不对称碳原子为1个的情况存在2种光学异构体，不对称碳原子为2个的情况存在4种光学异构体和2种非对映异构体。光学异构体或者非对映异构体等的纯粹形态的立体异构体、或者立体异构体的任意混合物、消旋体等，任一种形态皆包含在本发明的范围内。另外，本发明化合物(I)往往基于环烷基环结构而作为几何异构体存在，纯粹形态的任意几何异构体或者几何异构体的任意混合物也包含在本发明的范围内。从易于制备的观点考虑，往往优选消旋体等的混合物。

    作为本发明化合物(I)的具体例，可列举出以下的化合物。

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-羟基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-羟基萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-羟基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-羟基萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(6-羟基萘-2-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(6-羟基萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(7-羟基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(7-羟基萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(5-羟基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(5-羟基萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(6-氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(6-氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(7-氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(7-氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N-甲基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N-甲基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-氨磺酰氨基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-氨磺酰氨基萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-甲磺酰基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-甲磺酰基萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-氨磺酰萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-氨磺酰萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N-甲基氨磺酰)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N-甲基氨磺酰)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨磺酰)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨磺酰)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-[3-(6-羧基萘-2-基)-4-环己基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(4-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-丁氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-丁氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-异丙氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-异丙氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-环戊基乙氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2-环戊基乙氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-环己基乙氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2-环己基乙氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(萘-2-基)-4-(2-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(萘-2-基)-4-(2-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(3-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(3-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(4-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(4-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[(呋喃-2-基)甲氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-{3-(萘-2-基)-4-[(吡啶-3-基)甲氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(萘-2-基)-4-[(吡啶-3-基)甲氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸乙酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-甲氧基萘-2-基)苯基]丙酸乙酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-甲氧基萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-1-基)苯基]丙酸乙酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-1-基)苯基]丙酸；

    3-{4-环己基甲氧基-3-[6-(2-羟基乙氧基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-[3-(6-羧基甲氧基萘-2-基)-4-环己基甲氧基苯基]丙酸；

    3-{4-环己基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨基甲酰基甲氧基)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-环己基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨基甲酰基甲氧基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(2-羟乙基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-[3-(6-乙酰基氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(6-乙酰基氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-{3-[6-(2-氨基乙酰基氨基)萘-2-基]-4-环戊基甲氧基苯基}丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(2-羟基乙酰基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-(4-环戊基甲氧基-3-{6-[(呋喃-2-羰基)氨基]萘-2-基}苯基)丙酸甲酯；

    3-(4-环戊基甲氧基-3-{6-[(呋喃-2-羰基)氨基]萘-2-基}苯基)丙酸；

    3-[3-(6-氨基甲酰基氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(6-氨基甲酰基氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-甲磺酰氨基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-甲磺酰氨基萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨磺酰氨基)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨磺酰氨基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[7-(2-羟基乙酰基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-(4-环戊基甲氧基-3-{7-[(呋喃-2-羰基)氨基]萘-2-基}苯基)丙酸甲酯；

    3-(4-环戊基甲氧基-3-{7-[(呋喃-2-羰基)氨基]萘-2-基}苯基)丙酸；

    3-[3-氯-4-环戊基甲氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氯-4-环戊基甲氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    4-环己基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基乙酸；

    4-[4-环戊基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丁酸甲酯；

    4-[4-环戊基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丁酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-丁氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-丁氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(2-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(2-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(3-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(3-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-{4-[(联苯-2-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[(联苯-2-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(4-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(3-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(4-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-溴苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2-溴苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2，4-二氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2，4-二氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3，4-二氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(3，4-二氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2，3-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2，3-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2，4-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2，4-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2，6-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2，6-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3，4-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(3，4-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-溴-2-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(4-溴-2-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-[4-异丙氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3，5-二甲基苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(3，5-二甲基苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(双环〔2，2，1〕庚-2-基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(双环〔2，2，1〕庚-2-基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{4-[(联苯-4-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[(联苯-4-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-[4-(2，3-二甲基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2，3-二甲基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-乙基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2-乙基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环庚氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{4-[4-(丁氧基)苯基甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[4-(丁氧基)苯基甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-[4-(3，5-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(3，5-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(萘-1-基)甲氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(萘-1-基)甲氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(萘-2-基)甲氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(萘-2-基)甲氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[(呋喃-2-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[(呋喃-2-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[(呋喃-3-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[(呋喃-3-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(噻吩-2-基)甲氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(噻吩-2-基)甲氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(3-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(3-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(2-甲氧基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(3-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(3-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-{2-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基]丙酸；

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙氧基}-3-[1H-吲哚-5-基]苯基)丙酸；

    3-{4-[2-(萘-2-基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(萘-2-基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(1H-吲哚-3-基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(1H-吲哚-3-基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(3-苯基丙氧基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(苯氧基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(苯氧基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氯苯氧基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(2-氯苯氧基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(4-氯苯氧基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(4-氯苯氧基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(苯硫基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(苯硫基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸乙酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-异丙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-异丙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-丁基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(1-丁基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(1-环戊基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(1-环戊基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-基]苯基}丙酸；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1，3-二甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1，3-二甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-甲酰基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-甲酰基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-甲酰基-1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(3-乙酰基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(3-乙酰基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(3-乙酰基-1-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(3-乙酰基-1-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-氟-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-氟-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氯-4-环戊基甲氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氯-4-环戊基甲氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    4-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丁酸甲酯；

    4-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丁酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1，2，3-三甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1，2，3-三甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并〔b〕呋喃-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(苯并〔b〕呋喃-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2，3-二甲基苯并〔b〕呋喃-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2，3-二甲基苯并〔b〕呋喃-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并〔b〕噻吩-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(苯并〔b〕噻吩-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基苯并噻唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基苯并噻唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸乙酯；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环己基甲氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环己基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-丁氧基苯基]丙酸乙酯；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-丁氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸乙酯；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环己氧基苯基]丙酸乙酯；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环己氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲氨基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸乙酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲氨基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸乙酯；

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[2-(N，N-二甲基氨基)苯并噻唑-6-基]苯基}丙酸乙酯；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[2-(N，N-二甲基氨基)苯并噻唑-6-基]苯基}丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-亚氨基-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸乙酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-亚氨基-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[3-甲基-2-(甲基亚氨基)-2，3-二氢苯并噻唑-6-基]苯基}丙酸乙酯；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[3-甲基-2-(甲基亚氨基)-2，3-二氢苯并噻唑-6-基]苯基}丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲氧基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸乙酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-硫代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-氧代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-氧代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-氧代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-氧代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(喹啉-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2-氧代-1，2-二氢喹啉-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2-氧代-1，2-二氢喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-苄氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-苄氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-苄氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-苄氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-叔丁基苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(4-叔丁基苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(萘-2-基)-4-苯氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(萘-2-基)-4-苯氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-环己氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(3-甲基环戊氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氟苯氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{4-[2-(乙酰基氨基)苯基甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(2-甲磺酰氨基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-{4-[(2-氯噻吩-5-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(苯磺酰基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-羟甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(2-羧基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(3-羧甲基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氟苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙氧基}-3-[1-甲基-1H-吲哚-5-基]苯基)丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-4-(4-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-(3-[1-乙基-1H-吲哚-5-基]-4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸；

    3-[5-(1-羧甲基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)-5-甲氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-氟-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-氟-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-丙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-丙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-丙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并〔b〕噻吩-5-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并〔b〕噻吩-5-基)-4-环己氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-(2-氯苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-(4-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-{3-(苯并噻唑-6-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-(3-[苯并噻唑-6-基]-4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基}苯基)丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-(4-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-(2-氯苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-{3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-(3-[2-氨基苯并噻唑-6-基]-4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基}苯基)丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-(环戊氧基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-(环己氧基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2-甲基喹啉-6-基)苯基]丙酸。

    作为本发明化合物(I)的具体例，还可列举出以下的化合物。

    3-[4-环戊氧基-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(萘-2-基)-5-硝基-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-5-(萘-2-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-5-(萘-2-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-甲基苄氧基)-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(4-甲基苄氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(4-甲基苄氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-{4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-氨基-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]-5-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-氨基-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]-5-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-[3-(萘-2-基)-5-硝基-4-(3-苯基丙氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-5-(萘-2-基)-4-(3-苯基丙氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-5-(萘-2-基)-4-(3-苯基丙氧基)苯基]丙酸；

    3-(3-[萘-2-基]-5-硝基-4-{1-[4-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯；

    3-(3-氨基-5-[萘-2-基]-4-{1-[4-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸甲酯；

    3-(3-氨基-5-[萘-2-基]-4-{1-[4-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-氨基-4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-5-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-氨基-4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-5-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-[4-(3-甲基丁氧基)-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(3-甲基丁氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(3-甲基丁氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2，3-二甲基丁氧基)-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(2，3-二甲基丁氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(2，3-二甲基丁氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙氧基}-3-[萘-2-基]-5-硝基苯基)丙酸甲酯；

    3-(3-氨基-4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙氧基}-5-[萘-2-基]苯基)丙酸甲酯；

    3-(3-氨基-4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙氧基}-5-[萘-2-基]苯基)丙酸；

    3-{3-(萘-2-基)-5-硝基-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-氨基-5-(萘-2-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-氨基-5-(萘-2-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(萘-2-基)-5-硝基-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-氨基-5-(萘-2-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-氨基-5-(萘-2-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-[4-(顺-2-甲基环戊氧基)-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(顺-2-甲基环戊氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(顺-2-甲基环戊氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-甲基丙氧基)-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(2-甲基丙氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(2-甲基丙氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(反-4-甲基环己氧基)-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(反-4-甲基环己氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(反-4-甲基环己氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-5-硝基-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-5-(1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-5-(1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-5-硝基-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-5-硝基-4-[4-(三氟甲基)苄氧基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-氨基-5-(1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苄氧基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{ 3-氨基-5-(1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苄氧基)苯基}丙酸；

    3-[4-(2-乙基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(2-乙基丁氧基)-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(2-乙基丁氧基)-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲唑-4-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲唑-4-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-4-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(2-甲基-2H-吲唑-4-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(2-甲基-2H-吲唑-4-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲唑-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(2-甲基-2H-吲唑-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(2-甲基-2H-吲唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(2-乙基-2H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(2-乙基-2H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(2-甲基-2H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环庚氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环庚氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-乙基丁氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2-乙基丁氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(茚满-2-基氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(茚满-2-基氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氟苄氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(4-氟苄氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氟苄氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(4-氟苄氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1H-吲唑-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苄氧基]苯基}丙酸甲酯；

    3-{3-(1H-吲唑-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苄氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(茚满-2-基氧基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(茚满-2-基氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-氨基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(茚满-2-基氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并〔d〕异噻唑-5-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(苯并〔d〕异噻唑-5-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并〔c〕异噻唑-5-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(苯并〔c〕异噻唑-5-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(异喹啉-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环己氧基-3-(异喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(异喹啉-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(异喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-{4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]-3-(异喹啉-6-基)苯基}丙酸甲酯；

    3-{4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]-3-(异喹啉-6-基)苯基}丙酸；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(异喹啉-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(异喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-氧代-1，2-二氢异喹啉-6-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-氧代-1，2-二氢异喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-正丁氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲唑-5-基)-4-(2-甲基丙氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲唑-5-基)-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1H-吲唑-5-基)-4-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲唑-5-基)-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(3-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(4-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-(3-[1H-吲唑-5-基]-4-{2-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸；

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基}-3-[1H-吲唑-5-基]苯基)丙酸；

    3-{3-(1H-吲唑-5-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-[4-正丁氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-(2-甲基丙氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-乙基-丁氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环庚氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；  

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氯苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(3-氟苯基)乙氧基]-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(4-氟苯基)乙氧基]-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-(3-[1-甲基-1H-吲唑-5-基]-4-{2-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸；

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基}-3-[1-甲基-1H-吲唑-5-基]苯基)丙酸；

    3-{3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-[4-正丁氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(2-甲基丙氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-乙基-丁氧基)-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环庚氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(2-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(3-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(4-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氯苯基甲氧基)-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(3-氟苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(4-氟苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-(3-[1-乙基-1H-吲唑-5-基]-4-{2-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸；

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基}-3-[1-乙基-1H-吲唑-5-基]苯基)丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-氟-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氟-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氟-4-(4-氟苯基甲氧基)-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-氟-4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-5-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-氟-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氟-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-5-氟-4-(茚满-2-基氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-5-氟-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-(4-氟苯基甲氧基)-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-氨基-4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-5-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1，3-二甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-3-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(3-羧基-1H-吲唑-5-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(3-羧基-1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(3-乙酰基-1H-吲唑-5-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(3-乙酰基-1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(3-甲酰基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(3-羟基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(3-羟基-1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(3-甲氧基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(3-甲氧基-1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸。

    其中，作为存在光学异构体的化合物，可列举出：

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(双环〔2，2，1〕庚-2-基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2，3-二甲基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯；

    3-[4-(2，3-二甲基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(3-甲基环戊氧基)苯基]丙酸；

    其中，作为本发明化合物(I)的具体例，还可列举出上述化合物的光学异构体及其混合物。

    另外，作为存在光学异构体的其他例子，可列举出：

    3-[3-氨基-5-(萘-2-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；等

    其中，作为本发明化合物(I)的具体例，还可列举出上述化合物的光学异构体及其混合物。

    在本发明化合物(I)中，作为特别优选的具体例，可列举出以下的化合物。

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-羟基萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-羟基萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(6-羟基萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-[3-(6-氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N-甲基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-丁氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(萘-2-基)-4-(2-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(3-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(4-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-甲氧基萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-{4-环己基甲氧基-3-[6-(2-羟基乙氧基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(2-羟乙基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-丁氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(2-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(3-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2，4-二氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3，4-二氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2，3-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2，4-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2，6-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3，4-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-[4-(3，5-二甲基苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-乙基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3，5-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(3-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(2-甲氧基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(3-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-{2-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基]丙酸；

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙氧基}-3-[1H-吲哚-5-基]苯基)丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(苯氧基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氯苯氧基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(4-氯苯氧基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(苯硫基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1，3-二甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-氟-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1，2，3-三甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并〔b〕呋喃-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2，3-二甲基苯并〔b〕呋喃-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并〔b〕噻吩-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环己基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-丁氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环己氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲氧基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-硫代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-氧代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-氧代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2-氧代-1，2-二氢喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-环己氧基苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氟苯氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氟苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙氧基}-3-[1-甲基-1H-吲哚-5-基]苯基)丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-4-(4-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-(3-[1-乙基-1H-吲哚-5-基]-4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-氟-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-氟-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-丙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-丙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-丙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并〔b〕噻吩-5-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并〔b〕噻吩-5-基)-4-环己氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-(2-氯苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-(4-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-{3-(苯并噻唑-6-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-(3-[苯并噻唑-6-基]-4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基}苯基)丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-(4-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-(2-氯苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-{3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-(3-[2-氨基苯并噻唑-6-基]-4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基}苯基)丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-(环戊氧基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-(环己氧基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(喹啉-6-基)苯基]丙酸。

    另外，本发明化合物(I)中，作为特别优选的具体例，也可列举出以下的化合物。

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(萘-2-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-(4-甲基苄氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-{3-氨基-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]-5-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-(3-氨基-5-[萘-2-基]-4-{1-[4-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-{3-氨基-4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-5-(萘-2-基)苯基}丙酸；

    3-(3-氨基-4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙氧基}-5-[萘-2-基]苯基)丙酸；

    3-{3-氨基-5-(萘-2-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-氨基-5-(萘-2-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-[3-氨基-4-(2-甲基丙氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-氨基-5-(1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苄氧基]苯基}丙酸；

    3-[3-氨基-4-(2-乙基丁氧基)-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环庚氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-乙基丁氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(茚满-2-基氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氟苄氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氟苄氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1H-吲唑-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苄氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(茚满-2-基氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(苯并〔d〕异噻唑-5-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(异喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(异喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-{4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]-3-(异喹啉-6-基)苯基}丙酸；

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(异喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-氧代-1，2-二氢异喹啉-6-基)苯基]丙酸；

    3-[4-正丁氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲唑-5-基)-4-(2-甲基丙氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1H-吲唑-5-基)-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1H-吲唑-5-基)-4-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1H-吲唑-5-基)-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(3-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(4-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-(3-[1H-吲唑-5-基]-4-{2-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸；

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基}-3-[1H-吲唑-5-基]苯基)丙酸；

    3-{3-(1H-吲唑-5-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-[4-正丁氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-(2-甲基丙氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-乙基-丁氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环庚氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氯苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(3-氟苯基)乙氧基]-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(4-氟苯基)乙氧基]-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-(3-[1-甲基-1H-吲唑-5-基]-4-{2-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸；

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基}-3-[1-甲基-1H-吲唑-5-基]苯基)丙酸；

    3-{3-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-[4-正丁氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(2-甲基丙氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(2-乙基-丁氧基)-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环庚氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(2-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(3-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(4-氟苯基甲氧基)苯基]丙酸；

    3-[4-(4-氯苯基甲氧基)-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(3-氟苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(4-氟苯基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-{4-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-(3-[1-乙基-1H-吲唑-5-基]-4-{2-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基)丙酸；

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙基}-3-[1-乙基-1H-吲唑-5-基]苯基)丙酸；

    3-{3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-氟-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氟-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氟-4-(4-氟苯基甲氧基)-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-氟-4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-5-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-氟-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氟-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-5-氟苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-5-氟-4-(茚满-2-基氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-5-氟-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-(4-氟苯基甲氧基)-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-{3-氨基-4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-5-(1H-吲唑-5-基)苯基}丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-4-环己氧基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸；

    3-[3-氨基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸。

    作为本发明化合物(I)的盐，优选可药用的盐，是指当满足Y为氢原子、基团Ar中含有羧基、酚性羟基、或者基团Z为酚性羟基这些条件中一个以上条件时，根据酸性基团的个数而形成1～3个的碱盐。例如，可列举出与钠、氨等的无机碱或者三乙胺等的有机碱形成的盐。另外，是指当满足基团R中含有被取代的或者未取代的氨基、基团Ar中含有被取代的或者未取代的氨基、或者基团Z为氨基这些条件中的一个以上条件时，根据碱性基团的个数而形成1～3个的酸性盐。例如，可列举出与盐酸、硫酸等的无机酸或者乙酸、柠檬酸等的有机酸形成的盐。

    可是，本发明中，作为结构类似的化合物，在例如WO99/19291中报导了联苯-5-链烷酸衍生物及其用途，但是本发明化合物在结构上具有不同的特征，也就是与上述通式(I)中的基团Ar相对应的部分是苯基。。另外，虽然美国专利US5,391,817号说明书(特开平7-22399号公报)中记载了双芳基磷脂酶A2抑制剂，但本发明化合物与上述通式(I)中的基团Ar相对应的部分只限定于苯基是在结构上不同的特征。

    本发明化合物(I)可以采用例如下述各种方法的反应来制备。

    〔制备法1〕(工序a)如下述反应式1(Scheme1，以下同)所示：

    为本发明化合物(I)的一部分，其基团Y表示氢原子的通式(III)(式中，n、R、Z、Ar的定义与上述相同)表示的本发明化合物〔以下简单地称为“化合物(III)”〕，可以通过将通式(IV)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(IV)”〕水解的方法来制备，也就是将通式(IV)(式中，Z1与上述Z相同，或者在本发明化合物(I)的Z为羟基或氨基的情况，也可以是被保护了的羟基、或者被保护了的氨基。Ar’与上述Ar相同，或者在本发明化合物(I)的Ar中具有羟基、羧基、或者氨基的情况，也可以是被保护了的羟基、被保护了的羧基、或者被保护了的氨基。Y’表示碳原子数1～4个的低级烷基。n、R的定义与上述相同)水解，以使基团OY’转变为羟基，如果存在保护基，则可以同时或依次将羟基、氨基、或者羧基的保护基脱除，从而制得化合物(III)。

    化合物(IV)中，作为Z1为被保护了的羟基时的保护基，只要在其他反应中不发生变化并且在必要的情况能够脱保护，就没有特别的限定，作为化合物(IV)的Z1，可列举出被例如乙酰基等取代了的酰氧基、或者被可采用常规方法除去的叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基等的保护基取代了的羟基。另外，作为化合物(IV)的Z1的被保护了的氨基，可列举出被可采用水解、或者常规方法除去的保护基、例如Boc基等氨基甲酸酯系的保护基取代了的氨基。

    另外，作为化合物(IV)的Ar’中被保护了的羟基，可列举出被例如乙酰基等取代了的酰氧基、或者被可采用常规方法除去的叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基等的保护基取代了的羟基。另外，作为Ar’中被保护了的羧基，可列举出可通过水解转变成羧基的、例如甲基、乙基、或者可被采用常规方法除去的叔丁基等取代了的烷氧基羰基。另外，作为Ar’中的被保护了的氨基，可列举出可通过水解、或者常规方法除去的、被例如Boc基等氨基甲酸酯系保护基取代了的氨基。关于这些羟基和氨基的保护基的选择、导入、脱保护的方法，可以参照普通的化学文献，例如《有机合成中的保护基》第三版(Protective Groups In OrganicSynthesis THIRD  EDITION)(John  Wiley & Sons社出版)或者该文献中记载的参考文献等。

    化合物(IV)的Y’优选碳原子数1～4个的低级烷基，可以采用通常对羧基的保护基，因为这些保护基在本反应式(1)结束时就会被除去。该情况下，为了制备化合物(IV)，可以在其制备工艺的前处理工序或者更早一步的前处理工序中用保护基将其取代，这一点可以很容易地被本领域的技术人员所理解。

    在由化合物(IV)向化合物(III)转变的反应中，通常优选在碱中使其反应。另外，由化合物(IV)向化合物(III)转变的反应，通常优选在不妨碍反应的惰性介质中，更优选在极性溶剂中使其反应。

    作为此处所用的碱，可列举出例如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、甲醇钠、叔丁醇钾等的碱金属碱、或三乙胺等的有机碱。它们的用量，相对于化合物(IV)，在碱金属碱的情况，通常为1～20倍摩尔，优选1～10倍摩尔，另外，在有机碱的情况，为1倍摩尔～较大过剩量。

    另外，作为极性溶剂，可列举出水、甲醇、乙醇、四氢呋喃、二噁烷等，也可以根据需要将它们混合使用。反应温度可以在例如室温～溶剂的回流温度范围内选择适当的温度。反应时间，在使用碱金属碱的情况，通常为0.5～72小时，优选为1～48小时，在使用有机碱的情况，通常为5小时～14天，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(III)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。另外，当Z1或Ar’上存在不能采用上述操作除去的羟基、羧基或者氨基的保护基的情况，该保护基可以通过使用常规的方法，例如，可以在盐酸、硫酸等的无机酸与惰性溶剂中、在室温或加温状态下进行反应来除去。

    为了将这样得到的化合物(III)在游离羧酸的状态下从反应液中提取出来，在极性溶剂为水溶性溶剂的情况，优选通过蒸馏除去该溶剂，用盐酸水等的无机酸中和后，将残渣溶解于非水溶性溶剂中，然后用弱酸性水溶液、水等洗涤，蒸馏除去溶剂来进行。在极性溶剂为非水溶性溶剂的情况，优选用无机酸中和后，用弱酸性水溶液、水等洗涤，然后蒸馏除去溶剂来进行。

    另外，反应后，在化合物(III)与所用的碱形成盐并变成固体的情况，可以采用常规方法将其分离、精制，由此来获得化合物(III)的盐。

    〔制备法2〕(工序b)如下述反应式2所示：

    本发明化合物(I)或者化合物(IV)中的基团Z为氨基的通式(V)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(V)”〕，可以由基团Z为硝基的通式(VI)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(VI)”〕来制备。化合物(V)和化合物(VI)的式中的n、R、Ar’具有与上述相同的含义。作为具体的方法，可列举出化合物(VI)中通常使用硝基的方法，例如，在甲醇等的溶剂中，在钯炭粉末或者氧化铂等的催化剂的存在下，在室温或者加温状态下进行加氢，或者在铁粉或2价锡的存在下，使用盐酸，在从室温至回流温度，还原成氨基，从而制备化合物(V)的方法。

    〔制备法3〕(工序c)如下述反应式3所示：

    本发明化合物(I)中的基团Y为Y”、Z为Z2的通式(VII)表示的本发明化合物〔以下简单地称为“化合物(VII)”〕，可以通过采用常规方法对通式(VIII)表示的本发明化合物〔以下简单地称为“化合物(VIII)”〕的羧基(COOH)进行酯化来制备。化合物(VII)的式中，Y”为碳原子数1～4个的低级烷基、-(CH2)mNR18R19基或者C(R20)2OC(O)A3R21基，Z2为氢原子、氟原子、氯原子、硝基、甲基或者OR9基，n、R、Ar具有与上述相同的含义。另外，化合物(VIII)的Z3为氢原子、氟原子、氯原子、硝基、甲基或者OR9’基，R9’为可采用常规方法除去的叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基或者碳原子数1～4个的低级烷基。在Ar”与上述Ar相同、或者本发明化合物(I)的Ar中含有羟基的情况，其羟基为被可采用常规方法除去的叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基取代的羟基，或者在本发明化合物(I)的Ar中含有羧基的情况，其羧基为被可以转变成可采用常规方法除去的羧基的叔丁基等取代的烷氧基羰基，或者在本发明化合物(I)的Ar中含有氨基的情况，为被可采用常规方法除去的例如Boc基等氨基甲酸酯系保护基取代的氨基。n、R具有与上述相同的含义。

    作为化合物(VII)的制备方法，可列举出例如，使化合物(VIII)与无机卤化物在无溶剂的条件下或在惰性溶剂中反应，形成酰卤化物后，直接地或者溶解在惰性溶剂中与达到目标过剩量的Y”的氢氧化物反应的方法等。作为此时的无机卤化物，有亚硫酰氯、磷酰氯、五氯化磷、三氯化磷等，亚硫酰氯是优选的例子。所使用的量，通常相对于化合物(VIII)为1倍摩尔～较大过剩量，优选为1.5～5倍摩尔。作为此处使用的惰性溶剂，可列举出例如二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷等的卤代烃；四氢呋喃、二噁烷等的醚类；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等的苯类。这些溶剂可以单独使用或者作为混合溶剂使用。为了促进反应，也可以加入催化剂量的N，N-二甲基甲酰胺。反应温度通常在室温～溶剂的回流温度的范围内选择适当的温度。反应时间一般为0.5～24小时，优选为1～6小时。

    作为与目标的Y”的氢氧化物的反应中使用的惰性溶剂，可列举出例如，二氯甲烷、氯仿、1，2-二氯乙烷等的卤代烃；四氢呋喃、二噁烷等的醚类；苯、甲苯、二甲苯等的苯类，但也可以不使用溶剂而与过剩量的Y”的氢氧化物进行反应。反应温度在-10℃～室温的范围内选择适当的温度。反应时间一般为0.5～24小时，优选为0.5～6小时。

    另外，Z3或者Ar”上存在羟基、羧基或者氨基的保护基的情况，可以通过采用通常使用的方法将其保护基除去来得到化合物(VII)。

    作为用于制备目标化合物(VII)的其他方法，可列举出例如，在新实验化学讲座(日本化学会编，丸善株式会社出版)，第14卷，第1002页中记载的“利用醇的酯化”、在该书该卷第1002页中记载的“利用O-烷基化试剂的酯化”、在该书该卷第1008页中记载的“利用卤代烷基的酯化”、在该书第22卷、第45页中记载的“使用脱水剂的酯化反应”等。

    为了制备本发明化合物(I)，在制备法1～3中使用的上述化合物(IV)、化合物(V)、化合物(VI)[包括化合物(III)、化合物(VII)和化合物(VIII)的一部分]，可以采用例如以下所示的制备法4～16中的任一种方法来制备。

    〔制备法4〕(工序d-1)如下述反应式4所示：

    作为上述化合物(IV)的制备法，可列举出使通式(IX)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(IX)”〕与通式(X)表示的硼酸衍生物〔以下简单地称为“化合物(X)”〕反应的方法。化合物(IX)的式中，n、R、Z1、Y’具有与上述相同的含义。另外，化合物(X)的式中，L1和L2分别或者同时表示羟基、碳原子数1～8的烷氧基(例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、环己氧基)、取代或者无取代的苯氧基、或者L1与L2相互键合形成含有硼原子的环[该环可以是饱和或不饱和中的任一种，也可以是含有硼以外的杂原子(例如氧原子)的环，而且这些环上还可以被取代]的芳基硼酸的5或6元环的环状酯(例如9-硼双环[3，3，1]壬烷、1，3，2-二噁硼烷、4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷)，Ar’具有与上述相同的含义。

    另外，如下述反应式5所示：

    作为上述化合物(IV)的制备方法，也可列举出使通式(XI)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XI)”〕与通式(XII)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XII)”〕的组合进行反应的方法。化合物(XI)的式中，n、R、Z1、Y’和L1、L2具有与上述相同的含义。另外，化合物(XII)的G表示氯、溴、碘、甲磺酰基(メシラ一ト基)、トリフラ一ト基或者アレ一ンスルホネ一ト基，Ar’具有与上述相同的含义。

    即，反应式4和反应式5表示的双方或者任一个的组合中，作为例子可列举出通过进行例如第4版实验化学讲座(日本化学会编，丸善株式会社出版)、第25卷、第403页中记载的Suzuki反应，制备化合物(IV)。作为具体例，可列举出使化合物(IX)[或者化合物(XI)]在溶剂中、在用市售的钯催化剂或者钯配合物与配位体配制得的催化剂和碱的存在下，与化合物(X)[或者化合物(XII)]进行反应。

    钯催化剂，可以直接把市售的四(三苯基膦)钯、四(甲基二苯基膦)钯、二氯双(三苯基膦)钯、二氯双(三邻甲苯基膦)钯、二氯双(三环己基膦)钯、二氯双(三乙基膦)钯、乙酸钯、氯化钯、氯化双(乙腈)钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、氯化双(二苯基膦基二茂铁)钯等催化剂加入反应体系中，也可以加入由乙酸钯或三(二亚苄基丙酮)二钯等与任意的配位体另外配制并分离的催化剂。另外，将乙酸钯或三(二亚苄基丙酮)二钯等与任意配位体混合，也可以制备认为在反应体系中实际与反应有关的催化剂。钯的价数可以是0，也可以是+2。作为配位体，可列举出三呋喃基膦、三(邻甲苯基)膦、三(环己基)膦、三(叔丁基)膦、二环己基苯基膦、1，1’-双(二-叔丁基膦基)二茂铁、2-二环己基膦基-2’-二甲氨基-1，1’-联苯、2-(二-叔丁基膦基)联苯等的膦配位体和咪唑-2-基亚碳化物(ylidenecarbenes)类等的膦拟(phosphinemimic)配位体等。所使用的钯催化剂的当量数可以是等量，也可以是催化剂量，优选为0.01～20.0mol％，特别优选为0.10～10.0mol％。

    作为碱，可以使用碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氟化铯、氟化钾、磷酸钾、乙酸钾、三乙胺、氢氧化钾、氢氧化钠、甲醇钠、甲醇锂等。反应温度优选在20℃～150℃之间，特别优选在20℃～120℃之间。

    作为反应体系，可以是水-有机溶剂的两相体系、含水有机溶剂或者有机溶剂的均相体系中的任一种。作为有机溶剂，可以使用甲苯、二甲苯、己烷等的烃系溶剂；二氯甲烷等的卤系溶剂；二甲亚砜等的亚砜系溶剂；二甲基甲酰胺等的酰胺系溶剂；四氢呋喃、二噁烷、二甘醇二甲醚等的醚系溶剂；甲醇、乙醇等的醇系溶剂；乙腈等的腈系溶剂；丙酮、环己酮等的酮系溶剂；乙酸乙酯等的酯系溶剂；吡啶等的杂环系溶剂等。另外，也可以将2种以上的有机溶剂混合使用。

    对于反应条件，可以参照宫浦宪夫、铃木章、《化学评论》(ChemicalReview)、1995年、第95卷、第2457页和V.Snieckus、《化学评论》(Chemical Review)、1990年、第90卷、第879页等和这些文献记载的参考文献。

    〔制备法4〕(工序d-2)化合物(X)使用市售的试剂，或者如下述反应式6所示：

    该化合物可以通过使用市售的、或者按照公知的方法或者与公知的方法相类似的方法合成的化合物(XII)并按照上述的文献〔《化学评论》，1995年、第95卷、第2457页〕或者佐藤(Y.Satoh)等、《合成》(SYNTHESIS)、1994年、第1146页中记载的方法或者以这些文献记载的参考文献为基准进行制备。

    可列举出例如，用正丁基锂、叔丁基锂等的烷基锂将化合物(XII)转变成锂化合物后，再将其与三烷基酯(ボレイト)反应，再用盐酸、硫酸、磷酸等的无机酸进行处理来制备化合物(X)的方法、化合物(XII)与(烷氧基)二硼在钯催化剂、碱的存在下，进行交叉偶合反应来制备化合物(X)的方法等。

    作为化合物(XI)的制备方法，可列举出如下述反应式7所示：

    使化合物(IX)进行与上述工序d-2同样的反应的方法。

    〔制备法4〕如下述反应式8所示：

    化合物(IX)中的基团Z1为Z4的通式(XIII)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XIII)”〕，可以按照以下所示方法的任一种或者几种方法的组合来制备通式(XIV)～通式(XVIII)表示的中间或者原料化合物〔以下简单地称为“化合物(XIV)”～“化合物(XVIII)”〕。

    化合物(XIII)～化合物(XVIII)的式中，Z4为被氢原子、氟原子、氯原子、硝基、甲基、Boc基等氨基甲酸酯系的保护基取代的氨基或者OR9’基，R9’为叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基、乙酰基等的酰基或者碳原子数1～4个的低级烷基。另外，n、R、Y’具有与上述相同的含义。根据构成本发明化合物(I)的中间体的化合物(XIII)中的n、Y’、R和Z4的情况来选择市售的、或者可以按照公知的方法或者与公知的方法相类似的方法合成的化合物(XIV)～化合物(XVIII)，可以利用各种工序或者将几个工序组合来制备化合物(XIII)。

    〔制备法4〕(工序e-1)作为由化合物(XIV)制备化合物(XIII)、或者由化合物(XVIII)制备化合物(XVII)的方法，例如，可以通过使化合物(XIV)或者化合物(XVIII)与烷基化试剂；

    R-G  (XIX)

    (式中、R和G具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“烷基化试剂”〕反应来制备。可列举出例如，在惰性溶剂中，在适当的碱的存在下进行反应的方法。

    作为此处所使用的烷基化试剂，可列举出市售的、或者是可以按照公知的方法或者与公知的方法相类似的方法制备的烷基或者芳基的碘化物、溴化物、氯化物；或者是可以按照常规方法将烷基醇或者芳基醇进行甲磺酰基化、芳基磺酰基化、三氟甲磺酰基化而得到的烷基或者芳基的硫酸酯等。它们的用量，相对于化合物(XIV)[或者化合物(XVIII)]，通常为1～40倍摩尔，优选为1～10倍摩尔。作为该反应中使用的惰性溶剂，可列举出例如甲醇、乙醇等的醇类；四氢呋喃、二噁烷等的醚类；苯、甲苯、二甲苯等的苯类；N，N-二甲基甲酰胺、乙腈、丙酮等，也可以根据需要将它们混合使用。作为此处使用的碱，可列举出例如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、氢化钠、甲醇钠、叔丁醇钾等的碱金属化合物、吡啶、4-二甲氨基吡啶、1，8-二氮杂双环〔5，4，0〕-十一碳烯、三甲胺、三乙胺等的有机叔胺。它们的用量，相对于化合物(XIV)[或者化合物(XVIII)]，通常为1～10倍摩尔，优选为1～5倍摩尔。反应温度通常在室温～溶剂的回流温度的范围内选择适当的温度，优选为室温～80℃。反应时间一般为1小时～6天，优选为2～48小时，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(XIII)[或者化合物(XVII)]的收率达到最大时适宜地终止反应即可。反应进行缓慢的情况，也可以根据需要加入相对于原料为0.1～1.5倍摩尔的碘化钾、铜粉等的催化剂。

    〔制备法4〕(工序e-2)另一方面，由化合物(XIV)制备化合物(XIII)、或者由化合物(XVIII)制备化合物(XVII)，也可以按照例如文献[光延(O.Mitsunobu)、《合成》(SYNTHESIS)、1981年、第1页]记载的光延反应来进行。具体地说，可以采用这样一种方法，即，使化合物(XIV)或者化合物(XVIII)与可以提供取代基R的市售的、或者可以按照公知的方法或者与公知的方法相类似的方法制备的烷基醇(ROH)，在有机溶剂中，在三苯基膦、三丁基膦等的膦类与偶氮二羧酸二乙酯、偶氮二羧酸二异丙酯、N，N，N’，N’-四甲基偶氮二羧基酰胺、1，1’-(偶氮二羰基)二哌啶、N，N，N’，N’-四异丙基羧基酰胺等的偶氮化合物的存在下进行反应来得到。作为溶剂，可列举出乙醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等的醚类；二氯甲烷等的卤系溶剂；苯、甲苯、二甲苯等的苯类，可以根据需要将它们混合使用。膦类的用量，相对于化合物(XIV)[或者化合物(XVIII)]，通常为1～10倍摩尔，优选为1.5～5倍摩尔。偶氮化合物的用量，相对于化合物(XIV)[或者化合物(XVIII)]，通常为1～10倍摩尔，优选为1.5～5倍摩尔。醇的用量，相对于化合物(XIV)[或者化合物(XVIII)]，通常为1～10倍摩尔，优选为1.5～5倍摩尔。反应温度通常在-20℃～60℃之间选择适当的温度，优选为0℃～室温。反应时间一般为1小时～3天，优选为3～24小时，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(XIII)[或者化合物(XVII)]的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法4〕(工序e-3)化合物(XIII)或者化合物(XVII)，如第4版实验化学讲座(日本化学会编，丸善株式会社出版)、第20卷、第200页中所记载，作为例子，也可列举出通过在酸催化剂存在下，向化合物(XIV)或者化合物(XVIII)的酚性羟基上加成市售的、或者可以按照公知的方法或者与公知的方法相类似的方法制备的烯烃以使其转变成取代基R来制备。作为此处使用的烯烃，可列举出例如异丁烯、环戊烯、环己烯、环庚烯和取代的或者未取代的苯乙烯、α-甲基苯乙烯等的具有芳香环的烯烃等。烯烃的用量，相对于化合物(XIV)[或者化合物(XVIII)]，通常为1摩尔～较大过剩量，优选为1.5～10倍摩尔。作为所使用的酸催化剂，可以使用盐酸、硫酸等的无机酸、三氟化硼(也包括溶剂配合物)、四氟硼酸、三氟磺酸等。酸催化剂的用量，相对于化合物(XIV)[或者化合物(XVIII)]，通常为0.05～5倍摩尔，优选为0.1～2倍摩尔。溶剂可列举出乙醚、四氢呋喃、二甲氧基乙烷等的醚类；二氯甲烷等的卤系溶剂；苯、甲苯、二甲苯等的苯类，可以根据需要将它们混合使用。另外，也可以把准备用于反应的烯烃作为溶剂使用。反应温度通常在-20℃～60℃之间选择适当的温度，优选为0～50℃。反应时间一般为1小时～3天，优选为3～24小时，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(XIII)[或者化合物(XVII)]的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法4〕(工序e-4)在化合物(XIII)或者化合物(XVII)中，作为取代基R为上述基团Rb，并且A1和A2均为单键的化合物，可列举出如第4版实验化学讲座(日本化学会编，丸善株式会社出版)、第20卷、第191页中所记载，使化合物(XIV)或者化合物(XVIII)与芳基卤在碱性条件下反应来制备的方法。作为此处使用的芳基卤，可列举出市售的、或者可以按照公知的方法或者与公知的方法相类似的方法制备的取代的或者未取代的芳基的氯化物、溴化物或者碘化物，优选溴化物或者碘化物。或者也可以使用芳基三氟(aryl triflate)代替芳基卤。芳基卤的用量，相对于化合物(XIV)[或者化合物(XVIII)]，通常为1摩尔～较大过剩量，优选为2～10倍摩尔。作为此处使用的碱，可列举出例如氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、氢化钠、甲醇钠、叔丁醇钾等的碱金属化合物；吡啶、4-(二甲氨基)吡啶、1，8-二氮杂双环〔5，4，0〕-十一碳烯、三甲胺、三乙胺等的有机叔胺。它们的用量，相对于化合物(XIV)[或者化合物(XVIII)]，通常为1～10倍摩尔，优选为1～5倍摩尔。反应中，有时也可以加入作为催化剂的铜粉、卤化亚铜或者醇铜。另外，作为实例，也可列举出相转移催化剂或冠醚。这些添加剂的用量，相对于化合物(XIV)[或者化合物(XVIII)]，通常为0.05～3倍摩尔，优选为0.1～1倍摩尔。作为反应溶剂，可以使用甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、硝基苯等的烃系溶剂；二甲亚砜等的亚砜系溶剂；二甲基甲酰胺等的酰胺系溶剂；二噁烷、二甘醇二甲醚等的醚系溶剂；吡啶等的杂环系溶剂等。另外，也可以将两种以上的有机溶剂混合使用。反应温度通常在室温～300℃之间选择适当的温度，优选为室温～200℃。反应时间一般为1小时～7天，优选为16小时～3天，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(XIII)[或者化合物(XVII)]的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    另外，化合物(XIII)或者化合物(XVII)中的取代基R为基团Rb，并且A1和A2均为单键的化合物，也可列举出按照文献(J.Tsuji、有机合成协会志2001年、第59卷、第6号、第609页)中记载的方法、或者以该文献记载的参考文献为基准进行制备的方法。即，可以将化合物(XIV)或者化合物(XVIII)在溶剂中，在市售的钯催化剂或者由钯配合物与配位体配制的催化剂和碱的存在下，与市售的、或者可以按照公知的方法或者与公知的方法相类似的方法制备的芳基卤或者芳基三氟反应来得到。

    钯催化剂，可以直接把市售的四(三苯基膦)钯、四(甲基二苯基膦)钯、二氯双(三苯基膦)钯、二氯双(三邻甲苯基膦)钯、二氯双(三环己基膦)钯、二氯双(三乙基膦)钯、乙酸钯、氯化钯、氯化双(乙腈)钯、三(二亚苄基丙酮)二钯、氯化双(二苯基膦基二茂铁)钯等市售的催化剂加入到反应体系中，也可以加入由乙酸钯或三(二亚苄基丙酮)二钯等与任意的配位体另外配制并分离的催化剂。另外，也可以将乙酸钯或三(二亚苄基丙酮)二钯等与任意的配位体混合，在反应体系中配制认为实际与反应有关的催化剂。钯的价数可以为0，也可以为+2。作为配位体，可列举出三呋喃基膦、三(邻甲苯基)膦、三(环己基)膦、三(叔丁基)膦、二环己基苯基膦、1，1’-双(二-叔丁基膦基)二茂铁、2-二环己基膦基-2’-二甲氨基-1，1’-联苯、2-(二-叔丁基膦基)联苯等的膦配位体和咪唑-2-基亚碳化物类等的膦拟配位体等。所使用的钯催化剂的当量数，可以是等当量，也可以是催化剂量，优选0.01～20.0mol％，特别优选0.10～10.0mol％。

    作为碱，可以使用碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氟化铯、氟化钾、磷酸钾、乙酸钾、三乙胺、氢氧化钾、氢氧化钠、甲醇钠、甲醇锂等。反应温度优选在20℃～150℃之间，特别优选在20℃～120℃之间。

    作为有机溶剂，可列举出甲苯、二甲苯、己烷等的烃系溶剂；二氯甲烷等的卤系溶剂；二甲亚砜等的亚砜系溶剂；二甲基甲酰胺等的酰胺系溶剂；四氢呋喃、二噁烷、二甘醇二甲醚等的醚系溶剂；吡啶等的杂环系溶剂等。另外，也可以将2种以上的有机溶剂混合使用。

    〔制备法4〕(工序f)由化合物(XV)向化合物(XIV)的转化或者由化合物(XVI)向化合物(XVIII)的转化，在采用常规方法的脱甲基化反应将化合物(XV)或者化合物(XVI)的甲氧基转变为羟基、此时基团COOY’也同时转变为羧基的情况，可以通过进行常规方法的羧基酯化反应来制备。作为脱甲基化，可列举出例如在吡啶盐酸配合物中，在约180℃下进行反应的方法、利用三溴化硼的方法等。另外，作为酯化反应，可列举出上述的制备法3工序c所示的方法。

    〔制备法4〕(工序g)由化合物(XVI)向化合物(XV)的转化、由化合物(XVII)向化合物(XIII)的转化或者由化合物(XVIII)向化合物(XIV)的转化，可列举出采用普通的化学文献、例如新实验化学讲座(日本化学会编，丸善株式会社出版)、第14卷、第354页中记载的方法，将化合物(XVI)、化合物(XVII)或者化合物(XVIII)溴化来制备的方法。例如，有利用溴(Br2)的方法、利用N-溴琥珀酰亚胺的方法等。

    〔制备法4〕(工序b)如以下反应式9所示：

    化合物(IX)中的基团Z1为氨基的通式(XX)(式中n、R、Y’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XX)”〕，通常使用化合物(IX)中的基团Z1为氨基的通式(XXI)(式中n、R、Y’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXI)”〕中的硝基的方法，可列举出例如，在铁粉或者2价锡的存在下，使用盐酸，在室温～回流温度下，还原成氨基的方法等。

    〔制备法5〕如下述反应式10所示：

    本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中的取代基Z为Z4并且Ar为Ar”的通式(XXII)(式中n、R、Z4、Ar”、Y’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXII)”〕，可以采用以下的方法来制备。

    〔制备法5〕(工序e)即，化合物(XXII)可以采用上述的制备法4的工序e所示的任一方法，在通式(XXIII)(式中n、Z4、Ar”、Y’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXIII)”〕的羟基上引入取代基R来制备。

    〔制备法5〕(工序h)化合物(XXIII)，在通式(XXIV)[式中R’为氢原子或者可以采用常规方法除去的羟基的保护基(例如为甲基等的烷基；苄基等的芳基甲基；甲氧基甲基、四氢吡喃基等的烷氧基甲基；乙酰基等的酰基或者叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基，n、Z4、Ar”、Y’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXIV)”〕中的R’为羟基的保护基的情况，采用普通的化学文献例如上述的《有机合成中的保护基》(プロテクテイブ  グル一プ  イン  オ一ガニック  シンセシス)第三版、第246页记载的方法或者以该文献记载的参考文献为基准，将这种保护基除去来制备(其中，当R’为氢原子的情况，化合物(XXI)与化合物(XX)为同一物质)。例如，在R’为甲基的情况，可列举出在吡啶盐酸配合物中，在约180℃下使其反应的方法、或者利用三溴化硼的脱甲基化反应。在R’为苄基的情况，可列举出在钯炭粉末等的催化剂存在下，使用氢气等氢源进行加氢的脱苄基化反应。在R’为甲氧基甲基、四氢吡喃基等的烷氧基甲基或者乙酰基等的酰基的情况，可列举出在盐酸等的无机酸中使其反应的脱保护反应等。另外，在R’为叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基的情况，可列举出使其与氟化四正丁基铵等的氟化物在溶剂中反应、或者在盐酸等的无机酸中进行反应的脱甲硅烷基反应等。

    〔制备法5〕(工序d)化合物(XXIV)可以采用上述的制备法4的工序d所示的任一种方法，通过向通式(XXV)[式中R’、Z4、n、Y’具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXV)”〕中引入取代基Ar”来制备。

    〔制备法5〕(工序i)化合物(XXV)可以通过采用普通的化学文献例如上述文献(《有机合成中的保护基》第三版)记载的方法或者以该文献记载的参考文献为基准，向上述的化合物(XIV)的羟基中引入保护基(例如甲基等的烷基；苄基等的芳基甲基；甲氧基甲基、四氢吡喃基等的烷氧基甲基；乙酰基等的酰基或者叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基)来制备(其中，在R’为氢原子的情况，化合物(XXV)与化合物(XIV)为同一物质)。

    〔制备法6〕如下述反应式11所示：

    本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中n为整数2的表示亚乙基的通式(XXVI)(式中R、Z4、Ar’、Y’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXVI)”〕，可以采用以下所示的方法来制备。

    〔制备法6〕(工序j)即，化合物(XXVI)可以采用普通的化学文献记载的还原反应，将通式(XXVII)(式中R、Z4、Ar’、Y’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXVII)”〕中的双键还原的方法来制备。例如，有这样一种方法，在甲醇等醇系溶剂或乙酸乙酯等酯系溶剂的单独或者混合溶剂中，在钯炭粉末等催化剂的存在下，使用氢气、甲酸铵、水合肼等的氢源进行加氢，将化合物(XIV)的双键转变为单键。

    〔制备法6〕(工序k)化合物(XXVII)，可以由通式(XXVIII)(式中R、Z4、Ar’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXVIII)”〕制备。可列举出例如，利用新实验化学讲座(日本化学会编，丸善株式会社出版)、第14卷、第238页中记载的Horner-Emonds反应来制备的方法。即，可以在甲醇、乙醇等的醇系溶剂或四氢呋喃、二甲氧基乙烷等的醚系溶剂等的惰性溶剂中，在氢化钠、醇钠等的碱的存在下，使化合物(XXVIII)与市售的二烷基膦酰基乙酸酯反应来得到。反应温度一般在-10℃～溶剂的回流温度之间选择适当的温度，优选为0℃～室温。反应时间一般为1小时～16小时，优选为2～8小时，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(XXVII)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法6〕(工序d)化合物(XXVIII)可以通过采用上述的制备法4的工序d所示的任一种方法，向在通式(XXIX)[式中R、Z4具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXIX)”〕中引入取代基Ar’来制备。

    〔制备法6〕(工序e)化合物(XXIX)可以采用上述的制备法4的工序e所示的任一种方法，向市售的或者可以按照公知的方法或者与公知的方法相类似的方法制备的通式(XXX)[式中Z4具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXX)”〕的羟基上引入取代基R来制备。

    〔制备法7〕如下述反应式12所示：

    本发明化合物(I)[或者化合物III]中n为整数1的表示亚甲基的通式(XXXI)(式中R、Z、Ar具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXI)”〕，可以采用以下所示的方法来制备。

    〔制备法7〕(工序a)即，化合物(XXXI)可以按照与上述的制备法1的工序a相类似的方法，将通式(XXXII)(式中R、Z4、Ar’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXII)”〕的腈基水解为羧基来制备。

    〔制备法7〕(工序l)化合物(XXXII)可以通过将通式(XXXIII)(式中R、Z4、Ar’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXIII)”〕按照例如第4版实验化学讲座(日本化学会编，丸善株式会社出版)、第26卷、第197页中记载的方法利用氢化硅烷进行还原反应来制备。例如，可以在二氯甲烷等的卤化溶剂中，用三乙基硅烷等的氢化硅烷与三氟乙酸等的质子酸、或者三氟化硼等的路易斯酸，将化合物(XXXIII)的亚甲基上的氧原子还原，得到化合物(XXXII)。

    〔制备法7〕(工序m)化合物(XXXIII)，可以通过把在第4版实验化学讲座(日本化学会编，丸善株式会社出版)、第20卷、第445页中记载的氰化三甲基甲硅烷与路易斯酸、特别是碘化锌作为催化剂，在四氢呋喃等的惰性溶剂中，使上述的化合物(XXVIII)反应来得到。

    〔制备法8〕如下述反应式13所示：

    本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中的取代基Z为Z4并且Ar为2-氨基苯并噻唑骨架的通式(XXXIV)(式中X9为氢原子或者甲基，n、R、Z4、Y’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXIV)”〕，可以采用以下的方法来制备。

    〔制备法8〕(工序n)即，化合物(XXXIV)可以通过使通式(XXXVI)(式中n、R、Z4具有与上述相同的含义)表示的苯胺衍生物〔以下简单地称为“化合物(XXXVI)”〕与在新实验化学讲座(日本化学会编、丸善株式会社出版)、第14卷、第1628页中记载的硫氰酸钾等的硫氰酸碱金属盐或者异硫氰酸甲酯反应得到的通式(XXXV)(式中n、R、Z4、Y’、X9具有与上述相同的含义)表示的硫脲衍生物〔以下简单地称为“化合物(XXXV)”〕，按照新实验化学讲座(日本化学会编，丸善株式会社出版)、第14卷、第2212页中记载的方法，例如在氯仿等的惰性溶剂中，用溴或者磺酰氯使其反应，环化形成苯并噻唑环来合成。另外，化合物(XXXIV)中的X9为氢原子的化合物，可以按照文献[ジャクソン(F.H.Jackson)等、《化学学会化学通信杂志》(J.Chem.Soc.Chem.Commun.)、1969年、第268页]等，采用公知的方法，即，使化合物(XXXVI)与硫氰酸钾等的硫氰酸的碱金属盐在乙酸中，使用溴进行反应来直接得到。

    〔制备法8〕(工序d)化合物(XXXVI)可以采用上述的制备法4的工序d所示的方法，由上述的化合物(XIII)与市售的或者可以按照公知的方法或者与公知的方法相类似的方法制备的通式(XXXVII)(式中L1、L2具有与上述相同的含义)表示的氨基苯基硼酸衍生物来制备。

    本发明化合物(I)或者其前驱体也可以通过以下所示的方法，将按照上述方法中的任一种制备法得到的化合物的基团Ar(包括Ar’、Ar”)进行修饰、变换来制备。

    〔制备法9〕(工序e)如以下反应式14所示：

    本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中的Ar为烷氧基萘基骨架且由通式(XXXVIII)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXVIII)”〕，可通过采用上述的制备法4的工序e所示的方法，对通式(XXXIX)[式中n、R、Z4、Y’具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXIX)”〕的萘环上的羟基进行烷基化来得到。在化合物(XXXVIII)式中的R10’与上述的R10相同，或者本发明化合物(I)的R10中含有羟基的情况，该羟基可以是被例如乙酰基等取代的酰氧基，该基团可以通过水解而转变成羟基；或者是被可以采用常规方法除去的叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基等的保护基取代的羟基。另外，在本发明化合物(I)的R10中含有羧基的情况，该羧基可以是被例如甲基、乙基、或者可以采用常规方法除去的叔丁基等取代的烷氧基羰基，该基团可以通过水解转变成羧基。n、R、Z4、Y’具有与上述相同的含义。

    〔制备法10〕(工序o)如下述反应式15所示：

    本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中Ar为氨基萘基骨架且由通式(XXXX)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXX)”〕，也可以由通式(XXXXI)[式中n、R、Z4、Y’、R11具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXXI)”〕来制备。化合物(XXXX)的式中R12’与上述的R12相同或者本发明化合物(I)的R12中含有羟基的情况，该羟基也可以表示例如被乙酰基等取代的酰氧基，该基团可以通过水解转变成羟基；或者是被可以采用常规方法除去的叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基等的保护基取代的羟基。另外，本发明化合物(I)的R12中含有氨基的情况，也可以表示被可以采用水解、或者常规方法除去的、例如被Boc基等氨基甲酸酯系的保护基取代的氨基。n、R、Z4、Y’、R11具有与上述相同的含义。

    〔制备法10〕(工序o-1)即，可以通过使化合物(XXXXI)在惰性溶剂中，根据需要在碱的存在下，与酸酐、酰卤化物、N，N-二烷基氨基甲酰氯、烷基磺酰氯或者N，N-二烷基氨磺酰氯等的酰化剂中任一种进行缩合来制备。作为此处使用的惰性溶剂，可列举出例如二氯甲烷、氯仿等的卤代烃；四氢呋喃、二噁烷、乙醚等的醚类；二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、乙腈等。它们可以单独使用，或者作为混合溶剂使用。

    作为上述的酰化剂中的酸酐，可列举出乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐、戊酸酐、异丁酸酐、新戊酸酐等。作为酰卤化物，可列举出乙酰氯、丙酰氯、丁酰氯、异丁酰氯、异戊酰氯、新戊酰氯、乙酰氧基乙酰氯等。作为N，N-二烷基氨基甲酰氯，可列举出N，N-二甲基氨基甲酰氯。作为烷基磺酰氯，可列举出甲基磺酰氯、乙基磺酰氯等。另外，作为N，N-二烷基氨磺酰氯，可列举出N，N-二甲基氨磺酰氯等。它们的用量，相对于化合物(XXXXI)，为1～20倍摩尔，优选为1～10倍摩尔。

    在上述的反应中，作为所使用的碱，可列举出例如，碳酸氢钠、氢氧化钠、碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾、甲醇钠等的碱金属化合物；吡啶、三甲胺、三乙胺、N-甲基吗啉等的有机叔胺。它们的用量，相对于化合物(XXVII)，通常为1～20倍摩尔，优选为1～10倍摩尔。

    反应温度一般为-30～120℃，优选为-20～50℃。反应时间一般为0.5～72小时，优选为0.5～48小时，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(XXXX)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法10〕(工序o-2)化合物(XXXX)为酰胺的情况，可列举出由化合物(XXXXI)与含有R12’的羧酸，按照普通的化学文献，例如第4版实验化学讲座(日本化学会编、丸善株式会社出版)、第22卷、第139页中记载的使用缩合剂的方法来制备。例如，在四氢呋喃或二氯甲烷等的惰性溶剂中，使用二环己基碳化二亚胺(DCC)、N-乙基-N’-3-二甲氨基丙基碳化二亚胺盐酸盐(WSC·HCl)、O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(HATU)等作为缩合剂，根据需要，可以加入N-羟基琥珀酰亚胺(HONSu)或1-羟基苯并三唑(HOBT)等的添加剂或者三乙胺、二异丙基乙胺、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶等的叔胺，以使其反应的方法等。

    〔制备法10〕(工序o-3)另外，化合物(XXXX)中，特别是R12’为-CONH2基的情况，可列举出例如使化合物(XXXXI)在水-乙酸的混合溶剂中与1～5倍摩尔量的氰酸碱金属盐(NaOCN、KOCN等)反应来制备。此时，反应温度一般为室温～100℃，反应时间一般为1～24小时。

    〔制备法11〕(工序e)如下述反应式16所示：

    本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中的Ar为吲哚骨架的通式(XXXXII)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXXII)”〕，可以由通式(XXXXIII)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXXIII)”〕来制备。化合物(XXXXII)和化合物(XXXXIII)的式中，n、R、Z4、Y’具有与上述相同的含义。另外，在X2’、X3’和X8’与上述的X2、X3和X8相同或者在本发明化合物(I)的X2、X3和X8中含有羟基的情况，其羟基可以是被例如乙酰基等取代的酰氧基，该基团可以通过水解而转变为羟基，或者是被可采用常规方法除去的叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基等的保护基取代的羟基。另外，在本发明化合物(I)的X2、X3和X8中含有羧基的情况，其羧基可以是被例如甲基、乙基、或者可采用常规方法除去的叔丁基等取代的烷氧基羰基，该基团可以通过水解而转变成羧基。作为制备方法，可列举出按照上述的制备法4的工序e-1的方法，使化合物(XXXXIII)的吲哚的NH部分进行烷基化反应。具体地说，可列举出使化合物(XXXXIII)在N，N-二甲基甲酰胺等的惰性溶剂中，在氢化钠等的碱存在下，与市售的烷基卤等的烷基化试剂进行反应来得到化合物(XXXXII)的方法。

    〔制备法12〕(工序p-1)如下述反应式17所示：

    本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中的Ar为具有乙酰基的吲哚骨架且由通式(XXXXIV)[式中X2”表示氢原子、碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基，n、R、Z4、Y’、X8’具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXXIV)”〕，可以由通式(XXXXV)[式中n、R、Z4、Y’、X2”、X8’具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXXV)”〕来制备。可列举出例如，使化合物(XXXXV)与乙酰氯在路易斯酸催化剂下，进行在普通的化学文献例如第4版实验化学讲座(日本化学会编、丸善株式会社出版)、第21卷、第278页中记载的弗瑞德-克来福特(Friedel-Crafts)反应来制备。乙酰氯的量，相对于化合物(XXXXV)，一般为1～10倍摩尔，优选为1.5～4倍摩尔。作为反应所使用的路易斯酸，可列举出氯化铝、氯化锡、氯化钛等。它们的用量，相对于原料，一般为1～10倍摩尔，优选为1～4倍摩尔。另外，作为该反应所使用的溶剂，可列举出二氯甲烷、1，2-二氯乙烷等的卤代烃、硝基苯、二硫化碳等。反应温度一般选择-10～100℃的适当温度，优选为0℃～室温。反应时间一般为1小时～16小时，优选为2～8小时，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(XXXXIV)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法12〕(工序p-2)另外，本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中Ar为具有甲酰基的吲哚骨架且由通式(XXXXVI)[式中n、R、Z4、Y’、X2”、X8’具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXXVI)”〕，也可以由上述的化合物(XXXXV)来制备。即，使化合物(XXXXV)进行在普通的化学文献[第4版实验化学讲座(日本化学会编、丸善株式会社出版)、第21卷、第110页]、[ボルグ(M.L.Borgne)等、《生物有机和药物化学通讯》(Bioorg.Med.Chem.Lett.)、1999年、第9卷、第333页]等中记载的Vilsmeier反应来制备。可列举出例如，使用属于反应试剂的N，N-二甲基甲酰胺作为溶剂，使化合物(XXXXV)与草酰氯等的卤化试剂反应的方法。反应温度一般选择-10～100℃的适当温度，优选为0℃～60℃。反应时间一般为1小时～16小时，优选为2～8小时，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(XXXXVI)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法12〕(工序q)另外，本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中Ar为具有羟甲基的吲哚骨架且由通式(XXXXVII)[式中n、R、Z4、Y’、X2”、X8’具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXXVII)”〕，可以由上述的化合物(XXXXVI)来制备。即，化合物(XXXXVI)可以按照在普通的化学文献例如新实验化学讲座(日本化学会编、丸善株式会社出版)、第15卷、第179页中记载的方法，将甲酰基还原来获得。可列举出例如，使化合物(XXXXVI)在甲醇等的醇中或者在四氢呋喃等的醚系溶剂与醇的混合溶液中，与氢化硼钠等的还原剂反应，以将甲酰基转变为羟甲基的方法等。

    〔制备法13〕(工序r)如下述反应式18所示：

    本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中Ar具有苯并噻唑或者2，3-二氢苯并噻唑骨架的化合物，也可以由通式(XXXXVIII)[式中n、R、Z4、Y’具有与上述相同的含义]表示的2-氨基苯并噻唑衍生物〔以下简单地称为“化合物(XXXXVIII)”〕来制备。

    〔制备法13〕(工序r-1)本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中Ar具有苯并噻唑骨架且由通式(XXXXIX){式中PhAA表示通式(LIX)[式中n、R、Z4、Y’具有与上述相同的含义，在式中的苯环上的3位上与苯并噻唑骨架键合]}表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(XXXXIX)”〕，可以由化合物(XXXXVIII)按照公知的文献[グレン(L.Grehn)等、《杂环化学杂志》(J.Heterocycl.Chem.)、1978年、第15卷、第81页]中记载的方法来制备。即，使化合物(XXXXVIII)在乙腈等的水溶性有机溶剂中，与次磷酸(H3PO2)水溶液和亚硝酸钠反应以使2-氨基噻唑骨架的氨基重氮化，并同时进行还原反应的方法。亚硝酸钠的量，相对于化合物(XXXXVIII)，一般为1～10倍摩尔，优选为1～3倍摩尔。反应温度一般选择-20～100℃的适当温度，优选为室温～60℃。反应时间一般为30分钟～7天，优选为2～48小时，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(XXXXIX)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法13〕(工序r-2)本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中Ar具有2-(N，N-二甲基氨基)苯并噻唑骨架的通式(L)[式中PhAA具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(L)”〕，可以由化合物(XXXXVIII)来制备。可列举出例如，使化合物(XXXXVIII)在N，N-二甲基甲酰胺中，在氢化钠存在下，与甲基碘反应的方法。甲基碘的量，相对于化合物(XXXXVIII)，一般为2倍摩尔～较大过剩量，优选为3～10倍摩尔。氢化钠的用量，相对于原料，一般为1～10倍摩尔，优选为1～3倍摩尔。反应温度一般选择-10～50℃的适当温度，优选为0℃～室温。反应时间一般为1小时～16小时，优选为2～8小时，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(L)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法13〕(工序r-3)本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中Ar具有2-亚氨基-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑骨架的通式(LI)[式中PhAA具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LI)”〕，可以由化合物(XXXXVIII)来制备。可列举出例如，使化合物(XXXXVIII)在二甲氧基乙烷等的醚系溶剂中，与甲基碘反应的方法等。甲基碘的量，相对于化合物(XXXXVIII)，一般为1倍摩尔～较大过剩量，优选为3～10倍摩尔。反应温度一般选择室温～100℃的适当温度，优选为室温～60℃。反应时间一般为1小时～2天，优选为8～24小时，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(LI)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法13〕(工序r-4)本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中Ar具有2-(N-甲基亚氨基)-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑骨架的通式(LII)[式中PhAA具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LII)”〕，可以由化合物(XXXXVIII)来制备。可列举出例如，使化合物(XXXXVIII)在丙酮中，在碳酸钾存在下，与甲基碘反应的方法。甲基碘的量，相对于化合物(XXXXVIII)，一般为2倍摩尔～较大过剩量，优选为3～10倍摩尔。碳酸钾的用量，相对于原料，一般为1～10倍摩尔，优选为2～5倍摩尔。反应温度一般在室温～溶剂的沸点之间选择适当的温度。反应时间一般为3小时～1周，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(LII)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法13〕(工序r-5)作为制备本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]的中间体具有2-溴苯并噻唑骨架的通式(LIII)[式中PhAA具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LIII)”〕，可以由化合物(XXXXVIII)来制备。可列举出例如按照公知的文献[レスラ一(A.Roessler)等、《J.Chem.Soc.Perkin Trans.1》、1998年、第4卷、第685页]中记载的制备方法。即，可列举出，使化合物(XXXXVIII)在乙腈中，与亚硝酸叔丁酯等的亚硝酸酯和溴化铜(I)反应，将2-氨基苯并噻唑骨架的氨基转变为溴基的方法。亚硝酸酯的量，相对于化合物(XXXXVIII)，一般为1～10倍摩尔，优选为1.5～3倍摩尔。溴化铜(I)的用量，相对于原料，一般为1～10倍摩尔，优选为1.2～2倍摩尔。反应温度一般在室温～溶剂的沸点之间选择适当的温度。反应时间一般为10分钟～8小时，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(LIII)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法13〕(工序r-6)本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中Ar具有2-甲基苯并噻唑骨架的通式(LIV)[式中PhAA具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LIV)”〕，可以由上述的化合物(LIII)来制备。可列举出例如按照公知的文献[グレイ(M.Gray)等、《四面体快报》(Tetrahedron Lett.)、2000年、第41卷、第32号、第6237页]中记载的制备方法。即，通过使化合物(LIII)与三甲基环硼氧烷按制备法4-d所示的Suzuki反应来制备。

    〔制备法13〕(工序r-7)本发明化合物(I)[或者上述的化合物(III)]中Ar具有2-甲氧基苯并噻唑骨架的通式(LV){式中PhAA’表示通式(LX)[式中n、R、Z具有与上述相同的含义，在式中的苯环上的3位上与苯并噻唑骨架键合]}表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LV)”〕，可以由上述的化合物(LIII)来制备。即，按照制备法1工序a的方法，使用甲醇作为极性溶剂，使用氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠等的碱金属碱或其水溶液作为碱，使化合物(LIII)进行水解反应，同时，使2-溴苯并噻唑骨架的溴基转变为甲氧基来制备。例如，可列举出，使相对于化合物(LIII)为2～10倍摩尔的氢氧化钠水溶液，在甲醇中，在室温～60℃的温度下进行反应的方法。反应时间一般为1小时～2天，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(LV)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法13〕(工序r-8)本发明化合物(I)[或者上述的化合物(III)]中Ar具有2-硫代-2，3-二氢苯并噻唑骨架的通式(LVI)[式中PhAA’具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LVI)”〕，可以由上述的化合物(LIII)来制备。可列举出例如，按照公知的文献[マッキ一(M.Mackie)等、《化学学会杂志》(J.Chem.Soc.)、1955年、第1030页]中记载的制备方法。即，通过在乙醇或乙腈等的水溶性溶剂中，在硫酸等的无机酸的存在下，使用硫脲，将2-溴苯并噻唑骨架转变为2-硫代-2，3-二氢苯并噻唑骨架，同时，使化合物(LIII)进行水解反应来制备。可列举出例如，相对于化合物(LIII)，使2～10倍摩尔的硫脲在室温～90℃的温度下进行反应的方法。反应时间一般为3小时～7天，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(LVI)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法13〕(工序r-9)本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中具有2-氧代-2，3-二氢苯并噻唑骨架且由通式(LVII)[式中PhAA具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LVII)”〕，可以由上述的化合物(LIII)来制备。即，可列举出，通过使化合物(LIII)在甲醇或乙醇等的醇中、盐酸或硫酸等的无机酸中进行反应，使2-溴苯并噻唑骨架转变为2-氧代-2，3-二氢苯并噻唑骨架的方法。无机酸的用量，相对于化合物(LIII)，一般为2摩尔～较大过剩量。反应温度一般在室温～溶剂的沸点之间选择适当的温度。反应时间一般为1小时～3天，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(LVII)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法13〕(工序r-10)本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中具有2-氧代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑骨架且由通式(LVIII)[式中PhAA具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LVIII)”〕，可以由上述的化合物(LVII)来制备。即，可以通过使化合物(LVII)在1，2-二甲氧基乙烷等的醚系溶剂中，在叔丁醇钾存在下，与甲基碘反应来制备。甲基碘的量，相对于化合物(LVII)，一般为2倍摩尔～较大过剩量，优选为3～10倍摩尔。叔丁醇钾的用量，相对于原料，一般为1～10倍摩尔，优选为1.2～5倍摩尔。反应温度一般在0℃～溶剂的沸点之间选择适当的温度。反应时间一般为1小时～3天，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(LVIII)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法14〕(工序s)如下述反应式19所示：

    本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中Ar为2-氧代-1，2-二氢喹啉骨架且由通式(LXI)[式中n、R、Z4、Y’具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LXI)”〕，也可以由Ar为喹啉骨架且由通式(LXII)[式中n、R、Z4、Y’具有与上述相同的含义]表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LXII)”〕来制备。可列举出例如，按照在公知的文献[サボ一ル(M.R.Sabol)等、《合成通讯》(Synth.Commun.)、2000年、第30卷、第427页]中记载的制备方法。即，可列举出，使化合物(LXII)在氯仿中，与3-氯过苯甲酸反应，形成喹啉骨架的N-氧化物后，通过在乙酸酐中加热，而转变成2-氧代-1，2-二氢喹啉骨架的方法。

    〔制备法15〕如下述反应式20所示：

    本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中取代基Z为Z4、Ar为吲唑骨架的通式(LXIII)(式中X10’表示氢原子或者碳原子数1～4个的直链状或支链状饱和烷基，n、R、Z4、Y’具有与上述相同的含义)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LXIII)”〕，也可以采用以下的方法来制备。

    〔制备法15〕(工序t)即，化合物(LXIII)可以由通式(LXIV)(式中n、R、Z4、X10，具有与上述相同的含义)表示的邻位烷基苯胺衍生物〔以下简单地称为“化合物(LXIV)”〕来制备。例如，使化合物(LXIV)与亚硝酸、亚硝酸盐、三氧化二氮气体或者亚硝酸酯等进行反应，将化合物(LXIV)中的氨基重氮化后，由生成的重氮化物或者重氮盐通过分子内环化反应来制备化合物(LXIII)的方法等。作为重氮化反应中使用的试剂，可列举出亚硝酸、亚硝酸钠等的亚硝酸盐、可以由亚硝酸盐和硝酸精制的三氧化二氮气、或者亚硝酸异戊酯、亚硝酸叔丁酯等的亚硝酸酯等。试剂的量，相对于化合物(LXIV)，一般为0.8～10倍摩尔，优选为1～3倍摩尔。

    作为反应体系，可以使在酸性水中、有机酸中、水-有机溶剂的两相体系、含水有机溶剂或者有机溶剂的均相体系中的任一种。作为酸性水，可列举出盐酸、氢溴酸、硫酸、四氟硼酸等的无机酸的水溶液。作为有机酸，可列举出乙酸、乙酸酐、甲磺酸等，其中优选的例子是乙酸。作为有机溶剂，可以使用甲苯、二甲苯、己烷等的烃系溶剂、二氯甲烷等的卤系溶剂；二甲亚砜等的亚砜系溶剂；二甲基甲酰胺等的酰胺系溶剂；四氢呋喃、二噁烷、二甘醇二甲醚等的醚系溶剂；甲醇、乙醇等的醇系溶剂；乙腈等的腈系溶剂等。另外，也可以将它们2种以上混合使用。进而，也可以根据反应试剂、溶剂的情况向体系中加入添加剂。作为添加剂，可以使用碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氟化铯、氟化钾、磷酸钾、乙酸钾、三乙胺、氢氧化钾、氢氧化钠、甲醇钠、甲醇锂等的碱、溴化四丁基铵等的季铵盐或者18-冠6-醚等的冠醚等。反应温度一般为-20～100℃的适当温度，优选为-10～60℃。反应时间一般为5分钟～24小时，优选为15分钟～16小时。生成的重氮化物或重氮盐也可以直接地进行环化反应。此时，也可以向体系中进一步地加入上述列举的水、溶剂或者添加剂。为了分解过剩的亚硝酸，也可以加入尿素等。另外，生成的重氮化物或重氮盐，也可以采用公知的方法、例如浓缩、萃取、结晶化等进行生成后的环化反应。环化反应中采用的反应温度一般为-20～200℃的适当温度，优选为0～60℃。反应时间一般为1小时～7天，优选为1小时～3天，但由于可以利用薄层色谱(TLC)、高效液相色谱(HPLC)等来跟踪反应过程，故通常只要在化合物(LXIII)的收率达到最大时适宜地终止反应即可。

    〔制备法15〕(工序d)如下述反应式21所示：

    化合物(LXIV)可以由上述的化合物(XIII)来制备。可列举出例如，使化合物(XIII)与下式：

    表示的可以采用公知的方法或者与公知的方法相类似的方法制备的由通式(LXV)(式中L1、L2、X10’具有与上述相同的含义)表示的邻位烷基苯胺的硼酸衍生物，按照上述的制备法4的工序d所示的方法进行反应来制备。

    〔制备法16〕(工序e)如下述反应式22所示：

    本发明化合物(I)[或者上述的化合物(IV)]中Ar为吲唑骨架且由通式(LXVI)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LXVI)”〕和/或由通式(LXVII)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LXVII)”〕，可以由通式(LXVIII)表示的化合物〔以下简单地称为“化合物(LXVIII)”〕来制备。化合物(LXVI)、化合物(LXVII)和化合物(LXVIII)的式中n、R、Z4、Y’、X10’具有与上述相同的含义。另外，在X8’与上述的X8相同或者本发明化合物(I)的X8中含有羟基的情况，该羟基可以是被例如乙酰基等取代的酰氧基，该基团可以通过水解转变成羟基，或者是被可以采用常规方法除去的叔丁基二甲基甲硅烷基等的三烷基甲硅烷基等的保护基取代的羟基。另外，在本发明化合物(I)的X8中含有羧基的情况，该羧基可以是被例如甲基、乙基、或者可以采用常规方法除去的叔丁基等取代的烷氧基羰基，该基团可以通过水解转变成羧基。作为制备方法，可列举出使化合物(LXVIII)按照上述的制备法4的工序e-1的方法进行烷基化反应。具体地，使化合物(LXVIII)在N，N-二甲基甲酰胺等的惰性溶剂中，在氢化钠等的碱存在下，与市售的烷基卤等的烷基化试剂反应的方法。此时，在化合物(LXVIII)中的吲唑部分的1位氮原子上进行烷基化时生成化合物(LXVI)，在2位氮原子进行烷基化时生成化合物(LXVII)。这些根据反应条件，往往各自的生成比率发生变化，如果要取得单一的生成物，则在此情况只要采用公知的方法、例如柱层析进行分离即可。

    作为本发明化合物(I)的取代基R中含有不对称碳原子的化合物的制备法的例子，可列举出在上述的制备法4工序e、制备法5工序e或者制备法6工序e中的方法，在该方法中使用一种与取代基R的不对称碳原子相对应的部分是预先经过旋光性处理的烷基化剂，该试剂可以是市售的(或者可按公知的方法或者与公知的方法相类似的方法制备的)。另外，也有将本发明化合物或者其前驱体采用常规方法作为旋光性的异构体进行分离的方法。作为该方法，可列举出例如使用旋光性柱的高效液相色谱(HPLC)的方法、将与旋光性试剂缩合生成的非对映异构体分离精制后，再次进行分解的方法等。在分离前驱体形成旋光性体的情况，可以通过在其后实施上述所示的制备法来制备旋光性的本发明化合物(I)。

    本发明化合物(I)中，在化合物中含有羧基、酚性羟基等的酸性官能团的情况，也可以采用公知的手段制成可药用的盐(例如与钠、氨等的无机盐或者与三乙胺等的有机盐)。例如，在为了获得无机盐的情况，优选将本发明化合物(I)溶解于含有与所希望的无机盐相对应的至少1当量的氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐等的水中。该反应中，也可以混合甲醇、乙醇、丙酮、二噁烷等的水溶性惰性有机溶剂。例如，通过使用氢氧化钠、碳酸钠或者碳酸氢钠来得到钠盐的溶液。

    另外，本发明化合物(I)中，在化合物中含有氨基等碱性官能团的情况，也可以采用公知的手段制成可药用的盐(例如与盐酸、硫酸等无机酸的盐或者与乙酸、柠檬酸等有机酸的盐)。例如，在为了获得无机盐的情况，优选将本发明化合物(I)溶解于含有所希望的至少1当量的无机酸的水溶液中。该反应中，也可以混合甲醇、乙醇、丙酮、二噁烷等的水溶性惰性有机溶剂。例如，通过使用盐酸来得到盐酸盐的溶液。在希望获得固体盐的情况，只要使该溶液蒸发、或者进而向其中加入丁醇、丁酮等的具有一定程度极性的水溶性有机溶剂，即可得到其固体盐。

    本发明中记载的各种化合物，可以采用公知的方法、例如重结晶、各种色谱(柱层析、闪蒸柱层析、薄层色谱、高效液相色谱)进行精制。

    本发明化合物(I)及其可药用的盐，对于前列腺素和白细胞三烯二者的产生具有抑制作用。作为此处所说的对于前列腺素和/或白细胞三烯的产生的抑制作用，例如，在化合物的浓度为对细胞无损害的浓度下，对于在用IL-1β刺激属于培养人骨肉肿细胞株的MG-63细胞时的PGE2产生显示抑制作用，和/或对于在用IgE刺激属于培养大鼠肥大细胞瘤株的RBL-2H3细胞时的PGD2以及LTB4产生显示抑制作用，这种抑制作用相对于阳性对照组为10％以上，优选为30％以上，特别优选为50％以上。作为该分子作用的机理，可认为是由于抑制了能产生前列腺素的COX-1和/或COX-2以及能产生白细胞三烯的5-LO二者的缘故。或者可认为是由于本发明化合物抑制了与前列腺素和白细胞三烯的产生有关的2A型、4型或者5型的PLA2的酶活性，从而抑制了花生四烯酸的产生的缘故。

    例如，关于对于COX-1的酶抑制作用，作为酶活性的测定方法，记载于公知文献[Yokoyama和Tanabe、《生物化学和生物物理研究通讯》(Biochem.Biophys.Res.Commun)、1989年、第165卷、第888页]、[Funk等、FASEB.J、1992年、第5卷、第2304页]、[Kraemer等、《生物化学和生物物理论文集》(Arch.Biochem.Biophys)、1992年、第293卷、第391页]等中，采用这些方法可以确认本发明化合物对COX-1的抑制活性。关于对于COX-2的酶抑制作用，作为酶活性测定方法，记载于公知文献[Xie等、《美国国家科学院学报》(Proc.Natl.Acad.Sci.USA)、1991年、第88卷、第2692页]、[Kujubu等、《生物化学杂志》(J.Biol.Chem)、1991年、第266卷、第12866页]、[O‘Banion等、《生物化学杂志》(J.Biol.Chem)、1991年、第266卷、第23261页]、[Hla等、《美国国家科学院学报》(Proc.Natl.Acad.Sci.USA)、1992年、第89卷、第7384页]、[Jones等、《生物化学杂志》(J.Biol.Chem)、1993年、第268卷、第9049页]等中，可以采用这些方法来确认本发明化合物对COX-2的抑制活性。

    关于对于5-LO的酶抑制作用，作为酶活性测定方法，记载于公知文献[Dixon等、《美国国家科学院学报》(Proc.Natl.Acad.Sci.USA)、1988年、第85卷、第416页]、[Rouzer等、《生物化学杂志》(J.Biol.Chem.)、1989年、第263卷、第10135页]、[Chen等、《生物化学杂志》(J.Biol.Chem.)、1995年、第270卷、第17993页]等中，可以采用这些方法来确认本发明化合物对5-LO的抑制活性。

    关于对于2A型的PLA2的酶抑制作用，作为酶活性测定方法，记载于公知文献[Seilhamer等、《生物化学杂志》(J.Biol.Chem.)、1989年、第264卷、第5335页]、[Kramer等、《生物化学杂志》(J.Biol.Chem.)、1989年、第264卷、第5768页]、[Johansen等、《生物化学和生物物理研究通讯》(Biochem.Biophys.Res.Commun.)、1992年、第187卷、第544页]等中，可以采用这些方法来确认本发明化合物对于2A型PLA2的酶抑制作用。关于对于4型的PLA2的酶抑制作用，作为酶活性测定方法，记载于公知文献[Clark等、《美国国家科学院学报》(Proc.Natl.Acad.Sci.USA)、1990年、第87卷、第7708页]、[Gronich等、《生物化学杂志》(Biochem.J.)、1990年、第271卷、第37页]、[Clark等、《细胞》(Cell)、1991年、第65卷、第1043页]、[Kramer等、《生物化学杂志》(J.Biol.Chem)、1991年、第266卷、第5268页]等中，可以采用这些方法来确认本发明化合物对4型PLA2的抑制活性。另外，关于对5型的PLA2的酶抑制作用，作为酶活性测定方法，记载于公知文献[Chen等、《生物化学杂志》(J.Biol.Chem.)、1994年、第269卷、第2365页]、[Chen等、《生物化学生物物理学报》(Biochim.Biophys.Acta)、1994年、第1215卷、第115页]等中，可以采用这些方法来确认本发明化合物对5型PLA2的酶抑制作用。

    本发明化合物(I)及其可药用的盐，通过按0.1～500mg/kg的剂量经口给药来抑制小白鼠的炎症性浮肿、过敏性浮肿、乙酸抽搐反应以及大鼠佐剂关节炎，另外按500mg/kg/天的剂量向小白鼠经口给药3天而没有出现死亡例，因此，作为用于哺乳动物，优选人、狗和猫等的宠物或者陪伴(companion)动物或者家畜的药物是安全的化合物，作为药物的活性成分是有用的物质。作为药物用于哺乳动物，优选人、狗和猫等的宠物或者陪伴动物或者家畜的优选例子，可列举出，对于由前列腺素和/或白细胞三烯的产生引起的可观察到各种急性或者慢性的炎症反应的状态、各种疾病或者病态，即，炎症性疾病、过敏性疾病、自身免疫疾病、疼痛，起到预防和/或治疗药的作用。

    作为更具体的症状或者疾病，可列举出关节炎、慢性风湿性关节炎、恶性风湿性关节炎、青少年性风湿性关节炎、费尔提氏综合症、成人斯提耳病、骨关节炎、滑膜炎、痛风、人工关节植入物的松弛、发热、普通感冒、痛觉过敏、烧伤、烫伤、瘢痕疙瘩形成、痛经、月经困难、月经痉挛、变应性反应、变应性接触过敏症、过敏性鼻炎、花粉症、过敏性结膜炎、过敏性肺炎、过敏性支气管肺真菌病、气肿、急性呼吸困难综合症、哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、慢性支气管炎、肺气肿、弥漫性支气管炎(panbrochiolitis)、气道闭塞症、移植物对宿主综合症、荨麻疹、紫外线皮炎、特异反应性皮炎、癌、骨髓性白血病、肉瘤、脑肿瘤、恶液质、组织溃疡、消化性溃疡、胃炎、急性或者慢性胰腺炎、局限性回肠炎、溃疡性结肠炎、憩室炎、复发性胃肠病变、胃肠出血、炎症性肠疾病、克罗恩氏病、肠道型白塞氏病、感染性肠炎、局部缺血性肠炎、放射性肠炎、药物性肠炎、过敏性肠综合症、急性肝炎、暴发性肝炎、慢性肝炎、肝硬变、脂肪肝、醇性肝损伤、药物性肝损伤(药物中毒肝炎)、充血性肝炎、自身免疫性肝炎、原发性胆汁性肝硬变、肝性卟啉症等的肝病(肝损伤、肝功能衰竭)、凝固、贫血、强直性脊椎炎、再狭窄、牙周病、大疱性表皮松懈症、动脉粥样硬化、主动脉瘤、结节性动脉周围炎、充血性心力衰竭、心律不齐、心肌梗塞、脑梗死、发作、大脑局部缺血、头部外伤、脊髓损伤、脊髓病性肌萎缩、神经痛、神经变性疾病、阿尔茨海默氏病、lewybody病、Shy-Drager综合症、雷依氏综合症、进行性核上性麻痹、进行性多病灶的(multifocal)白质脑炎、常压脑积水、亚急性硬化全脑炎、额叶型痴呆、急性脊髓前角灰质炎(小儿麻痹症)、脊髓灰质炎神经症、病毒性脑炎、痉挛性假硬化病、库鲁病、牛海绵状脑病(疯牛病)、羊搔痒病、癫痫、大脑淀粉样血管疾病、自身免疫疾病、哈丁顿氏舞蹈病、帕金森氏病、偏头痛、抑郁症、躁狂症、躁狂抑郁症、遗传性小脑性共济失调、末梢神经病、青光眼、疼痛、牙龈炎、术后疼痛、肌萎缩性侧索硬化症、骨质疏松症、多发性硬化症、眼血管形成、角膜损伤、黄斑部变性、结膜炎、异常伤口愈合、肌肉或关节的扭伤或劳损、腱炎、皮肤病、寻常性牛皮癣、脓疱性牛皮癣、牛皮癣红皮病、关节症性牛皮癣、重症肌无力、多发性肌炎、肌炎、滑囊炎、糖尿病、肿瘤浸润、肿瘤成长、肿瘤转移、角膜瘢痕、巩膜炎、免疫缺乏病、皮肥厚、嗜酸细胞性肌膜炎(eosinophilicfasciitis)、败血症、内毒素休克、早产、低凝血酶原血症、血友病、甲状腺炎、结节病、白塞氏综合症、过敏症、肾病、立克次氏体感染症、原生动物病、生殖疾病或者败血症休克等。另外，作为其他的具体症状或者疾病，也可列举出牙痛、拔牙后的疼痛、腰背痛、肩关节周围炎、颈肩腕综合症、腱鞘炎、急性上呼吸道炎、带状疱疹、纤维变性、肺纤维变性、肺尘埃沉着病、慢性间质性肺炎、肉芽肿性间质性肺炎、纤维化性间质性肺炎、肾纤维症、肾盂肾炎、各种继发性固缩肾、肾小球性肾炎、慢性肾炎、肾小球硬化症、肝纤维症、心肌梗塞后的心纤维症、特发性心肌病、胰硬化症、胰纤维症、胰石病、高安氏动脉炎、慢性甲状腺炎、皮肤肌炎、多发性肌炎、骨髓纤维变性、班替氏病、腹膜后纤维化、各种放射线损伤等。另外，将本发明化合物(I)作为有效成分的药物，对于哺乳动物，优选人、狗和猫等的宠物或者陪伴动物或者家畜的上述症状或者疾病，可以与其他他一种以上的预防或者治疗药并用或者组合使用。

    作为能够并用和组合的药剂，可列举以下那些药剂。作为慢性风湿性关节炎的治疗药使用的疾病修饰型抗风湿药和代谢拮抗药，具体地可列举出金制剂、布西拉明(bucillamine)、氯苯扎利(Lobenzarit)、hydroxychlorokin、D-青霉胺(penicillamine)、salazosulfapyridine、氨甲蝶呤(methotrexate)、azathiopurin、咪唑立宾(Mizoribine)、来氟米特(leflunomide)、他克莫司(tacrolimus)、环孢霉素(cyclosporin)等和含有这些药物的制剂；为生物学制剂的白细胞介素(Interleukin)(IL)-1、IL-6或者对于肿瘤坏死因子(TNF)-α等的细胞因子的抗细胞因子抗体制剂、或者对于这些细胞因子的可溶性受体制剂，具体地可列举出infliximab和etanercept等和含有这些药物的制剂；类固醇制剂，具体地可列举出地塞米松(dexamethasone)、倍他米松(Betamethasone)、泼尼松龙(Prednisolone)、氟替卡松(fluticasone)和倍氯米松(Beclometasone)等和含有这些药物的制剂；作为慢性支气管哮喘治疗药使用的支气管扩张药，具体地可列举出为肾上腺素β2刺激药的沙美特罗(Salmeterol)和沙丁胺醇(salbutamol)、为抗胆碱能药的异丙基阿托品(ipratropium)等和含有这些药物的制剂；过敏性疾病的治疗药，例如为黄嘌呤类药物的茶碱(Theophyline)等、为抗过敏药的fexoquinadine、epinastatine、西替利嗪(Cetirizine)、酮替芬(Ketotifen)、色甘酸二钠(disodium cromoglycate)、吡嘧司特(Pemirolast)等和含有这些药物的制剂；抗肿瘤药，例如伊立替康(irinotecan)、5-fuorouracil等和含有这些药物的制剂。另外，也可以将本发明化合物(I)作为有效成分的药物与放射线疗法并用或组合使用。

    为了将本发明化合物(I)或者可药用的盐作为上述药物使用，只要将有效量的本发明化合物(I)或者可药用的盐直接地或者与可药用的载体混合制成药物组合物即可，作为其载体，例如羧甲基纤维素等的悬浮剂和根据不同情况的精制水、生理食盐水等，也可以使用其他公知的载体。举一个例子，将本发明化合物(I)或者可药用的盐悬浮或者溶解于0.5％羧甲基纤维素的精制水中使用的方法。

    作为用于将上述药物组合物制剂化的剂型，可列举出片剂、散剂、颗粒剂、糖浆剂、悬浮剂、胶囊剂、注射剂等，为了进行制备，可以根据这些制剂的要求而使用各种载体。例如，作为经口剂的载体，可列举出赋形剂、粘合剂、润滑剂、流动性促进剂、着色剂。

    在将本发明化合物制成注射剂等的非经口剂的情况，作为稀释剂一般使用注射用蒸馏水、生理食盐水、葡萄糖水溶液、注射用植物油、丙二醇、聚乙二醇等。进而，也可以根据需要加入杀菌剂、防腐剂、稳定剂、等渗剂、无痛化剂等。

    在将本发明化合物投与哺乳类、例如人时，可以按片剂、散剂、颗粒剂、悬浮剂、糖浆剂的形式经口投与，另外，也可以以包括点滴的注射剂、进而以栓剂、凝胶剂、洗剂、软膏剂、乳膏剂或者喷雾剂的形式非经口投与。其投与量根据适用症、投与形态、患者的年龄、体重、症状的程度等而不同，一般地，成人每天1～1000mg，分1～3次投与。给药疗程一般为数日～2个月的连日投与，但也可以根据患者的症状，增减每天的给药量和给药疗程。

    实施例

    以下用实施例更具体地说明本发明，但本发明的范围不受下述实施例的限定。实施例中，薄层色谱(TLC)使用Precoated silica gel 60F254(メルク公司制造、制品编号5715-1M)。氯仿∶甲醇(1∶0～1∶1)、乙腈∶乙酸∶水(200∶1∶1～100∶4∶4)，或者，用乙酸乙酯∶己烷(1∶0～0∶1)展开后，用UV(254nm)照射，用茚三酮或二硝基苯基肼盐酸溶液等进行显色来确认。有机溶剂的干燥使用无水硫酸镁或者无水硫酸钠。关于柱层析中记载为“Quad”的，使用Quad1分取系统(Biotage公司制)，色谱柱使用该公司生产的KP-Sil-12M、40S或40M中的任一个筒形柱，根据试样的量使用1根或数根。闪蒸柱层析使用硅胶60N(球状、中性、40～100μm、关东化学公司制造)。制备薄层色谱(以下简写为“PTLC”)时使用PLC Plate Silica Gel 60  F254、20×20cm、层厚2mm、带有浓缩段(4cm)(メルク公司制造、制品编号13793-1M)的色谱片，根据试样的量使用1片或数片。

    核磁共振谱(NMR)的测定使用Gemini-300(FT-NMR、バリアン公司制造)进行测定。溶剂使用氘化氯仿(CDCl3)或氘化二甲亚砜(DMSO-d6)，只要没有特别说明，就使用CDCl3进行测定。化学位移使用四甲基硅烷(TMS)作为内标，以δ(ppm)表示，另外，结合常数以J(Hz)表示。应予说明，分裂图谱(splitting patterns)的缩写含义为：s：单峰、d：双重峰、t：三重峰、q；四重峰、qu：五重峰、dd：双重峰双重峰、td：三重峰双重峰、m；多重峰、br；宽。质谱(Mass)的测定使用JEOL-JMS-SX102(日本电子公司制造)，用快原子轰击电离质谱(FAB-MS)进行。另外，特别是记载为“LCMS”的，用液质联用谱仪(LC-MS)进行测定。作为质量分析装置，使用Platform-LC型质量分析装置[Micromass公司制]，采用电喷雾(ESI)法进行测定。其中，表示为“N.D”的意味着未检测出分子离子峰。

    LC-MS中的液相色谱装置使用GILSON公司制的装置。分离柱使用Mightysil RP-18 GP50-4.6(关东化学公司制造)。洗脱一般按照按下述条件进行，这些条件包括：流速2ml/分、作为溶剂使用A液＝水[含0.1％(v/v)乙酸]、B液＝乙腈[含0.1％(v/v)乙酸]，使B液的浓度在0分钟至5分钟之间在5～100％(v/v)的范围内按线性梯度变化。特别是以液相色谱保持时间表示的情况，洗脱条件记为“A”的，表示在0分钟至5分钟之间使B液的浓度在5～100％(v/v)的范围内按线性梯度变化，然后在5分钟至6分钟之间使B液的浓度为100％进行洗脱的条件下进行测定。同样，将洗脱条件记为“B”的，表示在0分钟至0.5分钟之间使B液的浓度为30％(v/v)进行洗脱，然后在0.5分钟至4分钟之间使B液的浓度在30～95％(v/v)的范围内按线性梯度变化，进而在4分钟至6分钟之间使B液的浓度为95％(v/v)进行洗脱的条件进行测定。

    关于所使用的试剂的制造厂家，有时以下述简写表示。东京化成公司制造：“TCI”；アルド リッチ公司制造：“Ald”；关东化学公司制造：“KANTO”；和光纯药公司制造：“WAKO”；ランカスタ一公司制造：“LANC”；Maybridge公司制造：“MAYB”。

    实施例编号330以前的化合物以及中间体的仪器数据示于表1中。其中，表中记为Exp.的编号表示实施例化合物的编号。另外，记为Int.的编号表示中间体的编号。

    参考例1

    3-(4-羟苯基)丙酸甲酯(中间体1)的合成(工序c)预先在冰冷下向甲醇(250ml)中滴入亚硫酰氯(18.3ml、WAKO)，将其混合。在冰冷下，向这样形成的溶液中滴入3-(4-羟苯基)丙酸(16.6g、TCI)的甲醇(50ml)溶液，搅拌30分钟后，升温至室温，再搅拌1个半小时。将反应混合液在减压下浓缩后，用乙醚(200ml)进行萃取，有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到标题化合物(中间体1；17.95g)。

    3-(4-环戊基甲氧基苯基)丙酸甲酯(中间体2)的合成(工序e-1)

    向环戊烷甲醇(4.05ml、Ald)的无水四氢呋喃(以下简写为“THF”)(40ml)溶液中，加入三乙胺(6.49ml、WAKO)，冰冷下滴入甲磺酰氯(3.48ml、WAKO)，搅拌30分钟。向反应混合液中加入水(50ml)，用乙醚(80ml×2)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。预先在冰冷下向中间体1(4.50g)的N，N-二甲基甲酰胺(以下简写为“DMF”)(35ml)溶液中加入60％氢化钠(1.15g、KANTO)，搅拌15分钟。在冰冷下，向这样形成的溶液中加入上述残渣的DMF(10ml)溶液。搅拌15分钟后升温至室温，搅拌45分钟后，在60℃下再搅拌15小时。向反应混合液中加入水(100ml)和乙醚(200ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝9∶1)精制，得到标题化合物(中间体2；5.58g)。

    3-(3-溴-4-环戊基甲氧基苯基)丙酸甲酯(中间体3)的合成(工序g)

    向中间体2(1.31g、TCI)的乙腈(50ml)溶液中，加入N-溴琥珀酰亚胺(以下简写为“NBS”)(979mg、KANTO)，在室温下搅拌2小时后，升温至40℃，搅拌3小时。减压下浓缩后，加入乙酸乙酯(200ml)，依次用饱和氯化铵水溶液、5％亚硫酸钠水溶液、饱和碳酸氢钠水和饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到标题化合物(中间体3；1.69g)。

    参考例2

    3-(3-溴-4-甲氧基苯基)丙酸(中间体4)的合成(工序g)

    按照参考例1的中间体3的合成法(工序g)中记载的步骤，使3-(4-甲氧基苯基)丙酸(27.0g、TCI)以及NBS(29.4g)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体4；38.1g)(其中，反应在冰冷下进行30分钟，在室温下进行3小时)。

    3-(3-溴-4-羟基苯基)丙酸(中间体5)的合成(工序f)

    按照文献[M.C.Carreno等、《有机化学杂志》(J.Org.Chem.)、1995年、第60卷、第5328页]中记载的步骤，在-78℃下将中间体4(23.5g)的二氯甲烷(200ml)溶液滴入到1M三溴化硼/二氯甲烷溶液(200ml、Fluka公司制)中，30分钟后升温至室温，再搅拌1个半小时。将反应混合液注入到冰水(750ml)中，在室温下搅拌1小时。向反应混合液中加入乙醚(750ml)，进行萃取。向有机层中加入2当量氢氧化钠水溶液(250ml×2)，进行萃取后，在冰冷下用5当量盐酸水溶液将水层调整为酸性，再次用乙醚(375ml×2)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到标题化合物(中间体5；23.5g)。

    3-(3-溴-4-羟基苯基)丙酸甲酯(中间体6)的合成(工序c)

    按照参考例1的中间体1的合成法(工序c)中记载的步骤，使中间体5(21.15g)以及亚硫酰氯(15.0ml)在甲醇中反应并进行处理，得到标题化合物(中间体6；20.36g)。[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    (3-溴-4-环己基甲氧基苯基)丙酸甲酯(中间体7)的合成(工序e-1)

    向中间体6(1.29g)的DMF(25ml)溶液中，加入碳酸钾(0.86g)和溴甲基环己烷(1.05ml、TCI)，在氩气气氛下，在室温下搅拌2小时后，升温至60℃，搅拌17小时。将反应混合液注入到冰水中，用异丙醚(200ml)进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝9∶1)精制，得到标题化合物(中间体7；1.45g)。

    3-(3-溴-4-环戊氧基苯基)丙酸甲酯(中间体8)的合成(工序e-1)

    向中间体6(4.50g)的DMF(20ml)溶液中，在冰冷下加入60％氢化钠(440mg、KANTO)。搅拌10分钟后，加入溴化环戊烷(1.61ml、TCI)，升温至室温，搅拌1个半小时后，升温至60℃，再搅拌16小时。向反应混合液中加入水(50ml)和异丙醚(300ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝7∶1)精制，得到标题化合物(中间体8；2.50g)。

    3-(3-溴-4-环己氧基苯基)丙酸甲酯(中间体9)的合成(工序e-2)

    向中间体6(2.06g)、三苯基膦(以下简写为“Ph3P”)(6.28g、WAKO)和环己醇(2.53ml、WAKO)的无水THF(60ml)溶液中，在冰冷下，花10分钟滴入40％偶氮二羧酸二异丙酯/甲苯溶液(以下简写为“40％DIAD”)(11.35ml、WAKO)。搅拌10分钟后，升温至室温，搅拌18个半小时。向反应混合液中加入水(50ml)和乙酸乙酯(200ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶异丙醚＝8∶1)精制，得到标题化合物(中间体9；2.35g)。

    3-{3-溴-4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯(中间体10)的合成(工序e-2)

    按照参考例2的中间体9的合成法(工序e-2)中记载的步骤，使中间体6(2.58g)、Ph3P(5.24g)、2-氟苯乙醇(2.68ml、Ald)、以及40％DIAD(9.46ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体10；2.74g)。

    参考例3

    4-(3-溴-4-甲氧基苯基)丁酸(中间体11)的合成(工序g)

    按照参考例1的中间体3的合成法(工序g)中记载的步骤，使4-(4-甲氧基苯基)丁酸(11.64g、Ald)以及NBS(11.21g)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体11；16.30g)(其中，反应在冰冷下进行30分钟，在室温下进行20小时)。

    4-(3-溴-4-羟基苯基)丁酸甲酯(中间体12)的合成(工序f和c)

    按照参考例2的中间体5的合成法(工序f)中记载的步骤，使中间体11(12.51g)以及1M三溴化硼/二氯甲烷溶液(100ml)反应并进行处理，得到一种残渣。按照参考例1的中间体1的合成法(工序c)中记载的步骤，使该残渣与亚硫酰氯(8.4ml)在甲醇中反应并进行处理，得到标题化合物(中间体12；10.48g)。

    4-(3-溴-4-环戊基甲氧基苯基)丁酸甲酯(中间体13)的合成

    按照参考例2的中间体9的合成法(工序e-2)中记载的步骤，使中间体12(2.72g)、Ph3P(7.86g)、环戊烷甲醇(3.24ml)、以及40％DIAD(14.2ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体13；3.33g)[其中，精制用柱层析(Quad、己烷∶异丙醇＝10∶1)进行]。

    参考例4

    3-(3-溴-4-环戊基甲氧基-5-硝基苯基)丙酸甲酯(中间体14)的合成

    预先在冰冷下向乙酸酐(30ml)中加入70％硝酸(3.9ml)，搅拌10分钟。在-15℃下，花15分钟向该溶液中滴入中间体3(5.12g)的乙腈(25ml)溶液，搅拌15分钟。将反应混合液注入到加有冰的1当量氢氧化钠水溶液(500ml)中，用乙醚(300ml×2)进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(中间体14；3.68g)。

    参考例5

    3-(3-溴-5-氯-4-羟基苯基)丙酸甲酯(中间体15)的合成

    向中间体6(516mg)的氯仿(5ml)溶液中加入磺酰氯(177μl)，在室温下搅拌21小时。将反应混合液注入到饱和碳酸氢钠水(20ml)中，用乙酸乙酯进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(中间体15；290mg)。

    3-(3-溴-5-氯-4-环戊基甲氧基苯基)丙酸甲酯(中间体16)的合成(工序e-2)

    按照参考例2的中间体9的合成法(工序e-2)中记载的步骤，使中间体15(278mg)、Ph3P(747mg)、环戊烷甲醇(308μl)、以及40％DIAD(1.34ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体16；337mg)[其中，精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝30∶1)进行]。

    参考例6

    3-(3-氟-4-甲氧基苯基)丙烯酸乙酯(中间体17)的合成(工序k)

    向3-氟-4-甲氧基苯甲醛(2.20g、Ald)的1，2-二乙氧基乙烷(5ml)溶液中加入二乙基膦酰基乙酸乙酯(3.12ml、TCI)，在冰冷下加入60％氢化钠(624mg)。搅拌10分钟后，升温至室温，搅拌5小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(90ml)，依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(中间体17；3.16g)。

    3-(3-氟-4-甲氧基苯基)丙酸乙酯(中间体18)的合成(工序j)

    向中间体17(3.01g)的乙酸乙酯(50ml)/甲醇(25ml)混合溶液中加入10％钯炭(300mg、メルク公司制造)，在氢气气氛下，在室温下搅拌2小时。将反应混合液过滤，减压下蒸馏除去滤液的溶剂，得到标题化合物(中间体18；3.02g)。

    3-(3-氟-4-甲氧基苯基)丙酸(中间体19)的合成(工序a)

    向中间体18(2.97g)的甲醇(40.0ml)溶液中加入2当量氢氧化钠水溶液(15.0ml)，在60℃下搅拌16小时。将反应混合液在减压下浓缩后，在冰冷下用5％盐酸水调整为酸性，用乙酸乙酯(200ml)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到标题化合物(中间体19；2.40g)。

    3-(3-氟-4-羟基苯基)丙酸(中间体20)的合成(工序f)

    将吡啶和浓盐酸(各30ml)混合后，在190℃下加热1小时，向由此制备的吡啶/盐酸配合物中加入中间体19(2.40g)，在190℃下搅拌1个半小时。将反应混合液注入到冰冷的1当量盐酸100ml中，用乙酸乙酯(200ml)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到标题化合物(中间体20；1.98g)。

    3-(3-氟-4-羟基苯基)丙酸甲酯(中间体21)的合成(工序c)

    按照参考例1的中间体1的合成法(工序c)中记载的步骤，使中间体20(1.77g)以及亚硫酰氯(1.65ml)在甲醇中反应并进行处理，得到标题化合物(中间体21；1.85g)。

    3-(3-溴-5-氟-4-羟基苯基)丙酸甲酯(中间体22)的合成(工序g)

    按照参考例1的中间体3的合成法(工序g)中记载的步骤，使中间体21(1.84g)以及NBS(1.74g)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体22；1.74g)[其中，增加以下的变更。反应在冰冷下进行2小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    3-(3-溴-4-环戊基甲氧基-5-氟苯基)丙酸甲酯(中间体23)的合成(工序e-2)

    按照参考例2的中间体9的合成法(工序e-2)中记载的步骤，使中间体22(310mg)、代替Ph3P的三丁基膦(以下简写为“nBu3P”)(405μl、WAKO)、环戊烷甲醇(176μl)、以及代替40％DIAD的N，N，N’，N’-四甲基偶氮二羧酰胺(以下简写为“TMAD”)(279mg、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体23；386mg)[其中，增加以下的变更。反应进行22小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝50∶1)进行]。

    参考例7

    3-溴-4-羟基苯甲醛(中间体24)的合成

    按照参考例6的中间体20的合成法(工序f)中记载的步骤，使3-溴-4-甲氧基苯甲醛(43.0g、TCI)、吡啶和浓盐酸(各260ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体24；31.5g)(其中，作为萃取溶剂使用叔丁基甲基醚)。

    3-溴-4-环己基甲氧基苯甲醛(中间体25)的合成

    按照参考例2的中间体7的合成法(工序e-1)中记载的步骤，使中间体24(17.4g)、碳酸钾(23.9g)以及溴甲基环己烷(36.2ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体25；18.7g)[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝5∶1)进行]。

    实施例1

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-羟基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号001)的合成(制备法4工序d-1)

    将2-溴-6-羟基萘(1.15g、TCI)的无水THF(50ml)溶液在氩气气氛下冷却至-78℃，花20分钟滴入正丁基锂/己烷1.6M溶液(6.88ml、Ald)，搅拌30分钟。花10分钟向其中滴入三异丙氧基甲硼烷[以下简写为“(iPrO)3B”](1.73ml、Ald)，搅拌30分钟后，升温至室温，再搅拌2小时。向反应混合液中加入0.5M硫酸水溶液(10mL)，用乙醚(100ml×3)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到粗6-羟基-2-萘硼酸(1.85g)。在该产物的乙醇(5.0ml)溶液、中间体(7)(1.16g)、2M碳酸钠水溶液(12.0ml)中加入甲苯(10.0ml)和四(三苯基膦)钯(0)[以下简写为“(Ph3P)4Pd”](570mg、ナカライテスク公司制造)，在100℃下搅拌25小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(300ml)，依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号001；1.04g)。

    实施例2

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-羟基萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号002)的合成(制备法1工序a)

    向实施例化合物001(269mg)的甲醇(5.0ml)溶液中加入2当量氢氧化钠水溶液(1.0ml)，在60℃下搅拌16小时。将反应混合液在减压下浓缩后，在冰冷下用5％盐酸水调整为酸性后，用乙酸乙酯(100ml)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到标题化合物(化合物编号002；172mg)。Rf＝0.43(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例3

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-羟基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号003)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使粗6-羟基-2-萘硼酸(376mg)、中间体3(230mg)、2M碳酸钠水溶液(2.4ml)以及(Ph3P)4Pd(115.8mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号003；270mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例4

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-羟基萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号004)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物003(149mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(370μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号004；117mg)(其中，反应进行14小时)。Rf＝0.37(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例5

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(6-羟基萘-2-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号005)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使粗6-羟基-2-萘硼酸(174mg)、中间体10(126mg)、2M碳酸钠水溶液(1.2ml)以及(Ph3P)4Pd(57mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号005；145mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例6

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(6-羟基萘-2-基)苯基}丙酸(化合物编号006)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物005(70mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(160μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号006；39mg)(其中，反应进行14小时)。Rf＝0.37(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例7

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(7-羟基萘-2-基)-苯基]丙酸甲酯(化合物编号007)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使由2-溴-7-羟基萘(559mg、MAYB)、正丁基锂/己烷1.6M溶液(3.91ml)以及(iPrO)3B(1.16ml)制备的粗7-羟基-2-萘硼酸，与中间体3(386mg)、2M碳酸钠水溶液(4.0ml)、(Ph3P)4Pd(195mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号007；460mg)[其中，增加以下的变更。反应进行4小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例8

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(7-羟基萘-2-基)-苯基]丙酸(化合物编号008)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物007(176mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(436μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号008；109mg)(其中，反应进行27小时)。Rf＝0.41(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例9

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(5-羟基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号009)的合成(制备法4工序d-1)

    将2-氨基-5-羟基萘(4.80g、TCI)溶解于6当量盐酸(300ml)中，在冰冷下，花30分钟滴入亚硝酸钠(2.25g、WAKO)的水溶液(22.5ml)，搅拌30分钟。向反应混合液中滴入碘化钾(9.90g、WAKO)的水溶液(75ml)，搅拌30分钟后，升温至室温，再搅拌3个半小时。将反应混合液用氨水溶液中和后，用硅藻土过滤。向滤液中加入乙酸乙酯(90ml×2)进行萃取，有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到1-羟基-6-碘萘(1.48g)。在冰冷下，向该化合物(539mg)的无水THF(10ml)溶液中加入60％氢化钠(171mg)，搅拌1小时。将反应混合液在氩气气氛下冷却至-78℃，花10分钟滴入正丁基锂/己烷1.6M溶液(3.75ml)，搅拌30分钟。花10分钟向其中滴入(iPrO)3B(1.16ml)，搅拌30分钟后，升温至室温，再搅拌3小时。向反应混合液中加入水3ml和0.5M硫酸水溶液(7ml)，用乙醚(100ml×3)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到粗7-羟基-2-萘硼酸。然后按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使上述化合物的乙醇(1ml)溶液、中间体3(350mg)、2M碳酸钠水溶液(2.4ml)以及(Ph3P)4Pd(116mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号009；388mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例10

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(5-羟基萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号010)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物009(355mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(1.75ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号010；158mg)(其中，反应进行12小时)。Rf＝0.61(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例11

    3-[3-(6-氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号011)的合成(制备法4工序d-1)

    按照文献[L. C.Anderson等、《美国化学会志》(J.Am.Chem.Soc)、1943年、第65卷、第241页]的公知方法，在冰冷下，向用市售的2-溴-6-羟基萘(TCI)制得的2-氨基-6-溴萘(223mg)的无水THF(10ml)溶液中加入30％氢化钾(191mg、Ald)，搅拌1小时。将反应混合液在氩气气氛下冷却至-78℃，花10分钟滴入叔丁基锂/戊烷1.7M溶液(1.88ml)，搅拌30分钟。花10分钟向其中滴入(iPrO)3B(0.92ml)，搅拌30分钟后，升温至室温，再搅拌3小时。向反应混合液中加入水3ml和0.5M硫酸水溶液(4ml)，用乙醚(100ml×3)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到粗6-氨基-2-萘硼酸(402mg)。然后按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使上述化合物的乙醇(0.5ml)溶液、中间体3(119mg)、2M碳酸钠水溶液(1.5ml)以及(Ph3P)4Pd(61mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号011；129mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例12

    3-[3-(6-氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号012)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物011(120mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(1.75ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号012；89mg)(其中，反应进行14小时)。Rf＝0.51(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例13

    2-氨基-7-溴萘(中间体26)的合成

    按照上述文献[L.C.Anderson等、《美国化学会志》(J.Am.Chem.Soc)、1943年、第65卷、第241页]中记载的步骤，在2-溴-7-羟基萘(2.23g、MAYB)中加入30％氨水溶液(30ml)以及亚硫酸铵一水合物(2.69g、WAKO)，在屏蔽管中，在150℃下搅拌27小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(90ml)，进行萃取后，加入1当量盐酸水(1.5l)。分离取出水层，用乙酸乙酯洗涤后，在冰冷下加入5当量氢氧化钠水溶液(300ml)，中和，用乙酸乙酯再次进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到标题化合物(中间体26；1.00g)。

    3-[3-(7-氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号013)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物011的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使由中间体26(666.5mg)、叔丁基锂/戊烷1.7M溶液(5.65ml)以及(iPrO)3B(2.77ml)制备的粗7-氨基-2-萘硼酸、与中间体3(523mg)、2M碳酸钠水溶液(6.5ml)以及(Ph3P)4Pd(260mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号013；597mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例14

    3-[3-(7-氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号014)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物013(219mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(1.0ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号014；180mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例15

    2-溴-6-(N-甲基氨基)萘(中间体27)的合成

    向2-氨基-6-溴萘(2.0g)的1，4-二噁烷(30ml)溶液中滴入硫酸二甲酯(1300μl)，在室温下搅拌46小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(90ml)，加入1当量的氢氧化钠水溶液(5ml)。将该混合物用乙酸乙酯(150ml×3)进行萃取，有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝15∶1)精制，得到标题化合物(中间体27；152mg)。

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N-甲基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号015)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物011的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使由中间体27(84mg)、叔丁基锂/戊烷1.7M溶液(0.67ml)以及(iPrO)3B(0.33ml)制备的粗6-(N-甲基氨基)-2-萘硼酸、与中间体3(100mg)、2M碳酸钠水溶液(1.1ml)以及(Ph3P)4Pd(48mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号015；76mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)进行]。

    实施例16

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N-甲基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸(化合物编号016)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物015(65mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(310μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号016；41mg)(其中，反应进行8小时)。Rf＝0.56(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例17

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号017)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物011的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使由2-溴-6-(N，N-二甲基氨基)萘(180mg)(是按照文献[W.Adcock等、《澳大利亚化学杂志》(Aust.J.Chem)、1965年、第18卷、第1351页]的公知方法由2-氨基-6-溴萘得到的)、叔丁基锂/戊烷1.7M溶液(1.35ml)以及(iPrO)3B(0.66ml)制备的粗6-(N，N-二甲基氨基)-2-萘硼酸、与中间体3(191mg)、2M碳酸钠水溶液(1.1ml)以及(Ph3P)4Pd(96mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号017；137mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例18

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸(化合物编号018)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物017(134mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(625μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号018；115mg)(其中，反应进行11小时)。Rf＝0.65(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例19

    2-溴-6-氨磺酰氨基萘(中间体28)的合成

    在冰冷下，向异氰酸磺酰氯(870μl、WAKO)的苯(10ml)溶液中滴入甲酸(377μl、WAKO)，升温至室温，搅拌19个半小时后，升温至40℃，再搅拌4小时。在冰冷下，向反应混合液中滴入2-氨基-6-溴萘(443mg)的苯溶液(5ml)，升温至室温，搅拌21.5小时。将反应混合液过滤，向得到的固体中加入乙酸乙酯，将其混合，再次进行过滤，将滤液在减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)精制，得到标题化合物(中间体28；158mg)。

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-氨磺酰氨基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号019)的合成(制备法4工序d-1)

    按照文献[宫浦(N.Miyaura)等、《四面体快报》(Tetrahedron.Lett.)、1997年、第3447页]中记载的步骤，将中间体3(209mg)、双频哪醇二硼(177mg、Ald)、[1，1’-双(二苯基膦酰基)二茂铁]钯(II)二氯化物[以下简写为“PdCl2(dppf)”](28mg、TCI)以及乙酸钾(182.3mg、Ald)加入到DMF(6ml)中，在氩气气氛下，在80℃下加热搅拌5小时。将反应混合液降温至室温后，加入中间体28(130mg)、PdCl2(dppf)(30mg)以及2M碳酸钠水溶液(0.9ml)，在氩气气氛下，在80℃下加热搅拌21小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(100ml)，用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号019；46mg)。

    实施例20

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-氨磺酰氨基萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号020)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物019(41mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(340μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号020；22mg)(其中，反应进行24小时)。Rf＝0.16(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例21

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-甲磺酰基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号021)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体3(266mg)、双频哪醇二硼(224mg)、PdCl2(dppf)(33mg)、乙酸钾(249mg)在80℃下反应4.5小时后，向该反应混合液中加入按照文献[M.Janczewski等、《Roczniki Chemii》、1975年、第49卷、第715页]的公知方法得到的2-溴-6-甲磺酰基萘(158mg)、PdCl2(dppf)(29.3mg)以及2M碳酸钠水溶液(0.9ml)，使其在80℃下反应11小时并进行处理，得到标题化合物(化合物编号021；118mg)[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行，然后残渣再用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)进行精制]。

    实施例22

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-甲磺酰基萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号022)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物021(118mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(570μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号022；88mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.51(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例23

    6-溴萘-2-磺酰胺(中间体29)的合成

    使按照上述文献[M.Janczewski等、《Roczniki Chemii》、1975年、第49卷、第715页]的公知方法得到的6-溴萘-2-磺酰氯(447mg)悬浮于乙醚(40ml)中，加入25％氨水溶液(12ml)，在室温下搅拌16小时。过滤取出析出的固体，得到标题化合物(中间体29；295mg)。

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-氨磺酰萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号023)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体3(274mg)、双频哪醇二硼(225mg)、PdCl2(dppf)(37mg)、乙酸钾(243mg)在80℃下反应4小时后，向该反应混合液中加入中间体29(161mg)、PdCl2(dppf)(37mg)以及2M碳酸钠水溶液(0.9ml)，使其在80℃下反应17小时并进行处理，得到标题化合物(化合物编号023；163mg)[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)进行]。

    实施例24

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-氨磺酰萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号024)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物023(151mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(650μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号024；55mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.28(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例25

    6-溴萘-2-磺酸甲基酰胺(中间体30)的合成

    将6-溴萘-2-磺酰氯(576mg)一点一点地加入到40％甲胺溶液(5ml、WAKO)中，加入3.6当量的氢氧化钾水溶液(5ml)，在室温下搅拌后，升温至60℃，再搅拌3小时。将反应混合液降温至室温后，加入2当量的盐酸(15ml)，用乙酸乙酯进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)精制，得到标题化合物(中间体30；484mg)。

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N-甲基氨磺酰)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号025)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体3(282mg)、双频哪醇二硼(229mg)、PdCl2(dppf)(39mg)、乙酸钾(238mg)在80℃下反应8小时后，向该反应混合液中加入中间体30(169mg)、PdCl2(dppf)(38mg)以及2M碳酸钠水溶液(0.9ml)，使其在80℃下反应21小时并进行处理，得到标题化合物(化合物编号025；144mg)[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶2)进行，然后残渣再用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝5∶2)进行精制]。

    实施例26

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N-甲基氨磺酰)萘-2-基]苯基}丙酸(化合物编号026)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物025(136mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(565μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号026；102mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.41(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例27

    6-溴萘-2-磺酸二甲基酰胺(中间体31)的合成

    按照实施例25的中间体30的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使6-溴萘-2-磺酰氯(639g)与50％二甲胺溶液(2.5ml、WAKO)以及3.6当量氢氧化钾水溶液(2.5ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体31；492mg)[其中，增加以下的变更。反应进行3小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨磺酰)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号027)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体3(282mg)、双频哪醇二硼(225mg)、PdCl2(dppf)(36mg)、乙酸钾(234mg)在80℃下反应4小时后，向该反应混合液中加入中间体31(177mg)、PdCl2(dppf)(36mg)以及2M碳酸钠水溶液(0.9ml)，使其在80℃下反应12小时并进行处理，得到标题化合物(化合物编号027；177mg)[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例28

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨磺酰)萘-2-基]苯基}丙酸(化合物编号028)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物027(175mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(710μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号028；122mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.54(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例29

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-甲氧基羰基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(中间体32)的合成

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体7(758mg)、双频哪醇二硼(571mg)、PdCl2(dppf)(59mg)、乙酸钾(334mg)在80℃下反应4小时后，向该反应混合液中加入6-溴-2-萘羧酸甲酯(801mg、LANC)、PdCl2(dppf)(48mg)以及2M碳酸钠水溶液(2.0ml)，使其在80℃下反应15小时并进行处理，得到标题化合物(中间体32；418mg)[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    3-[3-(6-羧基萘-2-基)-4-环己基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号029)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体32(399mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(1.5ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号029；374mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.33(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例30

    3-(3-溴-4-甲氧基苯基)丙酸甲酯(中间体33)的合成(工序c)

    按照参考例1的中间体1的合成法(工序c)中记载的步骤，使中间体4(1.60g)以及亚硫酰氯(1.44ml)在甲醇中反应并进行处理，得到标题化合物(中间体33；1.63g)[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    3-[4-甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(中间体34)的合成(工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体33(460mg)、2-萘硼酸(886mg、Ald)、2M碳酸钠水溶液(1.6ml)以及(Ph3P)4Pd(298mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体34；1010mg)[其中，增加以下的变更。反应进行2小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝8∶1)进行]。

    3-[4-甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(中间体35)的合成(工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体34(773mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(2.3ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体35；674mg)(其中，反应进行2小时)。

    3-[4-羟基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(中间体36)的合成(工序f和c)

    按照参考例6的中间体20的合成法(工序f)中记载的步骤，使中间体35(551mg)、吡啶和浓盐酸(各5ml)反应并进行处理，得到一种残渣。然后按照参考例1的中间体1的合成法(工序c)中记载的步骤，使这样得到的残渣与亚硫酰氯(0.33ml)在甲醇中反应并进行处理，得到标题化合物(中间体36；531mg)。

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号030)的合成(制备法5工序e-1)

    向中间体36(100mg)的DMF(5ml)溶液中加入碳酸钾(68mg、WAKO)和2-氟苄基溴(43μl、TCI)，在室温下搅拌15个半小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(100ml)，依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号030；132mg)。

    实施例31

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号031)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物030(120mg)、2当量氢氧化钠水溶液(1.0ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号031；110mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.65(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例32

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号032)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体36(100mg)、碳酸钾(68mg)以及3-氟苄基溴(44μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号032；132mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例33

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号033)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物032(120mg)、2当量氢氧化钠水溶液(1.0ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号033；105mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.66(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例34

    3-[4-(4-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号034)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体36(100mg)、碳酸钾(68mg)以及4-氟苄基溴(45μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号034；134mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例35

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号035)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物034(120mg)、2当量氢氧化钠水溶液(1.0ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号035；107mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.70(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例36

    3-[4-丁氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号036)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体36(100mg)、碳酸钾(68mg)以及1-碘丁烷(115μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号036；110mg)[其中，增加以下的变更。反应进行19小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。

    实施例37

    3-[4-丁氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号037)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物036(105mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.75ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号037；91mg)(其中，反应进行17小时)。Rf＝0.54(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例38

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号038)的合成(制备法5工序e-2)

    向中间体36(153mg)的无水THF(5ml)溶液中加入Ph3P(393mg)、环戊烷甲醇(162μl)。在冰冷下滴入40％DIAD(710μl)，缓慢升温至室温，搅拌21小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(100ml)，依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号038；176mg)。

    实施例39

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号039)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物038(170mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.50ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号039；147mg)(其中，反应在45℃下进行15小时)。Rf＝0.63(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例40

    3-[4-异丙氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号040)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(122mg)、Ph3P(262mg)、异丙醇(76μl、TCI)以及40％DIAD(470μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号040；137mg)[其中，增加以下的变更。反应进行20小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝7∶1)进行]。

    实施例41

    3-[4-异丙氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号041)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物040(125mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.50ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号041；118mg)(其中，反应进行15小时)。Rf＝0.55(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例42

    3-[4-环戊氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号042)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(100mg)、Ph3P(262mg)、环戊醇(91μl、TCI)以及40％DIAD(473μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号042；120mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝6∶1)进行]。

    实施例43

    3-[4-环戊氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号043)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物042(115mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.75ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号043；108mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.57(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例44

    3-[4-环己氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号044)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(122mg)、Ph3P(262mg)、环己醇(95μl、Ald)以及40％DIAD(473μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号044；84mg)[其中，增加以下的变更。反应进行22小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝7∶1)进行]。

    实施例45

    3-[4-环己氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号045)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物043(75mg)、2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号045；70mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.45(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例46

    3-[4-(2-环戊基乙氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号046)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(122mg)、Ph3P(262mg)、2-环戊烷乙醇(124μl、TCI)以及40％DIAD(473μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号046；123mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝6∶1)进行]。

    实施例47

    3-[4-(2-环戊基乙氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号047)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物046(115mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.75ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号047；108mg)(其中，反应进行14小时)。Rf＝0.61(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例48

    3-[4-(2-环己基乙氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号048)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(153mg)、Ph3P(393mg)、环己烷乙醇(209μl、TCI)以及40％DIAD(710μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号048；200mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例49

    3-[4-(2-环己基乙氧基)-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号049)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物048(195mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.60ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号049；146mg)(其中，反应在65℃下进行4小时)。Rf＝0.64(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例50

    3-[3-(萘-2-基)-4-(2-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号050)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(100mg)、Ph3P(262mg)、2-苯基乙醇(120μl、TCI)以及40％DIAD(473μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号050；108mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝8∶1)进行]。

    实施例51

    3-[3-(萘-2-基)-4-(2-苯基乙氧基)苯基]丙酸(化合物编号051)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物050(100mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.75ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号051；86mg)(其中，反应进行13小时)。Rf＝0.62(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例52

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号052)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(153mg)、Ph3P(393mg)、2-(2-氟苯基)乙醇(209μl、TCI)以及40％DIAD(710μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号052；186mg)[其中，增加以下的变更。反应进行17小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例53

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸(化合物编号053)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物052(180mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.50ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号053；164mg)(其中，反应在65℃下进行2小时)。Rf＝0.64(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例54

    3-{4-[2-(3-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号054)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(100mg)、Ph3P(262mg)、2-(3-氟苯基)乙醇(125μl、TCI)以及40％DIAD(473μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号054；130mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝8∶1)进行]。

    实施例55

    3-{4-[2-(3-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸(化合物编号055)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物054(120mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.75ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号055；107mg)(其中，反应进行13小时)。Rf＝0.60(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例56

    3-{4-[2-(4-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号056)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(100mg)、Ph3P(262mg)、2-(4-氟苯基)乙醇(125μl、TCI)以及40％DIAD(473μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号056；125mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝8∶1)进行]。

    实施例57

    3-{4-[2-(4-氟苯基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸(化合物编号057)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物056(115mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.75ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号057；108mg)(其中，反应进行13小时)。Rf＝0.60(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例58

    3-{4-[(呋喃-2-基)甲氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸(化合物编号058)的合成(制备法5工序e-2以及制备法1工序a)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(122mg)、Ph3P(315mg)、糠醇(104μl、TCI)以及40％DIAD(473μl)反应并进行处理，得到油状物质[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶异丙醚＝5∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油状物质与2当量氢氧化钠水溶液(0.50ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号058；65mg)(其中，反应进行13小时)。Rf＝0.56(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例59

    3-{3-(萘-2-基)-4-[(吡啶-3-基)甲氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号059)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(100mg)、Ph3P(262mg)、3-吡啶甲醇(96μl、TCI)以及40％DIAD(473μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号059；104mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶3)进行]。

    实施例60

    3-{3-(萘-2-基)-4-[(吡啶-3-基)甲氧基]苯基}丙酸(化合物编号060)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物059(100mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.75ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号060；86mg)(其中，反应进行16小时)。Rf＝0.48(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例61

    3-{4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号061)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体36(100mg)、Ph3P(262mg)、2-(5-乙基吡啶-2-基)乙醇(151mg、MAYB)以及40％DIAD(473μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号061；126mg)[其中，增加以下的变更。反应进行20小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶2)进行]。

    实施例62

    3-{4-[2-(5-乙基吡啶-2-基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸(化合物编号062)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物061(120mg)、2当量氢氧化钠水溶液(350μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号062；108mg)(其中，反应进行20小时)。Rf＝0.53(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例63

    3-{4-[2-(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号063)的合成(制备法5工序e-1)

    向2-(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙醇(122mg、MAYB)的无水THF(3ml)溶液中加入三乙胺(104μl)，在冰冷下加入甲磺酰氯(56μl)，搅拌30分钟。向反应混合液中加入水(5ml)，用乙醚(80ml)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。预先在冰冷下向中间体36(122mg)的DMF(3ml)溶液中加入60％氢化钠(18mg)，搅拌15分钟。在冰冷下，向这样形成的溶液中加入上述残渣的DMF(3ml)溶液。搅拌15分钟后，升温至室温，搅拌45分钟后，在60℃下再搅拌48小时。向反应混合液中加入水(10ml)和乙醚(100ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(Quad、己烷∶异丙醚＝7∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号063；94mg)。

    实施例64

    3-{4-[2-(5-甲基-2-苯基噁唑-4-基)乙氧基]-3-(萘-2-基)苯基}丙酸(化合物编号064)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物063(90mg)、2当量氢氧化钠水溶液(400μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号064；80mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.52(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例65

    4-环己基甲氧基-3-(萘-2-基)苯甲醛(中间体37)的合成(制备法6工序d)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体25(298mg)、2-萘硼酸(535mg)、2M碳酸钠水溶液(0.9ml)以及(Ph3P)4Pd(116mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体37；345mg)[其中，增加以下的变更。反应在80℃下进行17小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝10∶1)进行]。

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙烯酸乙酯(中间体38)的合成(制备法6工序k)

    向中间体37(344mg)的1，2-二乙氧基乙烷(5ml)溶液中加入二乙基膦酰基乙酸乙酯(240μl)，在冰冷下加入60％氢化钠(66mg)。直接搅拌10分钟后，升温至室温，再搅拌2小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(90ml)，依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(中间体38；398mg)。

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸乙酯(化合物编号065)的合成(制备法6工序j)

    向中间体17(293mg)的乙酸乙酯(5ml)/甲醇(2ml)混合溶液中加入10％钯炭(33mg)，在氢气气氛下，在室温下搅拌1小时。将反应混合液过滤，减压下蒸馏除去滤液的溶剂，得到标题化合物(化合物编号065；209mg)。

    实施例66

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号066)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物065(209mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.50ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号066；194mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.66(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例67

    4-环己基甲氧基-3-(6-甲氧基萘-2-基)苯甲醛(中间体39)的合成(制备法6工序d)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使由2-溴-6-甲氧基萘(240mg)、正丁基锂/己烷1.6M溶液(1.25ml)以及(iPrO)3B(350μl)制备的粗6-甲氧基-2-萘硼酸(218mg)、与中间体25(115mg)、2M碳酸钠水溶液(0.9ml)、(Ph3P)4Pd(58.2mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体39；153mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝5∶1)进行]。

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-甲氧基萘-2-基)苯基]丙烯酸乙酯(中间体40)的合成(制备法6工序k)

    按照实施例65的中间体38的合成法(制备法6工序k)中记载的步骤，使中间体39(150mg)、二乙基膦酰基乙酸乙酯(80μl)、60％氢化钠(21mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体40；136mg)(其中，反应进行1小时)。

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-甲氧基萘-2-基)苯基]丙酸乙酯(化合物编号067)的合成(制备法6工序j)

    按照实施例化合物065的合成法(制备法6工序j)中记载的步骤，使中间体40(143mg)、10％钯炭(21mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号067；131mg)[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例68

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-甲氧基萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号068)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物067(124mg)、2当量氢氧化钠水溶液(280μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号068；115mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.53(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例69

    4-环己基甲氧基-3-(萘-1-基)苯甲醛(中间体41)的合成(制备法6工序d)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体25(302mg)、萘-1-硼酸(538mg、LANC)、2M碳酸钠水溶液(0.9ml)以及(Ph3P)4Pd(117mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体41；362mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-1-基)苯基]丙烯酸乙酯(中间体42)的合成

    按照实施例65的中间体38的合成法(制备法6工序k)中记载的步骤，使中间体41(361mg)、二乙基膦酰基乙酸乙酯(240μl)、60％氢化钠(69mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体42；377mg)(其中，反应进行1小时)。

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-1-基)苯基]丙酸乙酯(化合物编号069)的合成(制备法6工序j)

    按照实施例化合物065的合成法(制备法6工序j)中记载的步骤，使中间体42(361mg)、10％钯炭(49mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号069；344mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1.5小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例70

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-1-基)苯基]丙酸(化合物编号070)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物069(332mg)、2当量氢氧化钠水溶液(900μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号070；295mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.66(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例71

    3-{4-环己基甲氧基-3-[6-(2-羟基乙氧基)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯(中间体43)的合成(制备法9工序e)

    向实施例化合物001(221mg)的DMF(5ml)溶液中加入碳酸钾(151mg)、碳酸亚乙酯(188mg、WAKO)，在80℃下搅拌14小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(90ml)，用饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精制，得到标题化合物(中间体43；100mg)。

    3-{4-环己基甲氧基-3-[6-(2-羟基乙氧基)萘-2-基]苯基}丙酸(化合物编号071)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体43(96mg)、2当量氢氧化钠水溶液(280μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号071；68mg)(其中，反应进行11小时)。Rf＝0.44(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例72

    3-[4-环己基甲氧基-3-(6-甲氧基羰基甲氧基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(中间体44)的合成(制备法9工序e)

    按照实施例71的中间体43的合成法(制备法9工序e)中记载的步骤，使实施例化合物001(62mg)、碳酸钾(34mg)以及溴乙酸甲酯(43μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体44；60mg)[其中，增加以下的变更。反应在室温下进行18小时。精制用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)进行]。

    3-[3-(6-羧基甲氧基萘-2-基)-4-环己基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号072)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体44(60mg)、2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号072；41mg)(其中，反应进行20小时)。Rf＝0.18(氯仿∶甲醇＝2∶1)。

    实施例73

    3-{4-环己基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨基甲酰基甲氧基)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号073)的合成(制备法9工序e)

    按照实施例71的中间体43的合成法(制备法9工序e)中记载的步骤，使实施例化合物001(185mg)、碳酸钾(274mg)、2-氯-N，N-二甲基乙酰胺(411μl、KANTO)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号073；213mg)[其中，增加以下的变更。反应在50℃下进行18小时。精制用PTLC(氯仿∶甲醇＝10∶1)进行]。

    实施例74

    3-{4-环己基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨基甲酰基甲氧基)萘-2-基]苯基}丙酸(化合物编号074)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物073(213mg)、2当量氢氧化钠水溶液(420μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号074；115mg)。[其中，增加以下的变更。反应在室温下进行18小时，在60℃下进行8小时。精制用PTLC(氯仿∶甲醇＝10∶1)进行]。Rf＝0.51(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例75

    3-{3-[6-(2-氯乙氧基羰基氨基)萘-2-基]-4-环戊基甲氧基苯基}丙酸甲酯(中间体45)的合成(制备法10工序o-1)

    向实施例化合物011(314mg)的1，2-二氯乙烷(10ml)溶液中依次加入N-甲基吗啉(103μl、WAKO)和氯甲酸2-氯乙酯(96μl、TCI)，搅拌13小时。向反应混合液中加入水(30ml)，用乙酸乙酯(90ml)进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精制，得到标题化合物(中间体45；391mg)。

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(2-羟乙基氨基)萘-2-基]苯基}丙酸(化合物编号075)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体45(147mg)、5当量氢氧化钠水溶液(5.0ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号075；44mg)[其中，增加以下的变更。反应在乙醇中，在80℃下进行4小时。精制用PTLC(氯仿∶甲醇＝10∶1)进行]。Rf＝0.32(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例76

    3-[3-(6-乙酰基氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号076)的合成(制备法10工序o-1)

    按照实施例75的中间体45的合成法(制备法10工序o-1)中记载的步骤，使实施例化合物011(139mg)、N-甲基吗啉(45μl)、乙酰氯(29μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号076；119mg)[其中，增加以下的变更。反应在室温下进行4小时。精制用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)进行]。

    实施例77

    3-[3-(6-乙酰基氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号077)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物076(119mg)、2当量氢氧化钠水溶液(530μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号077；105mg)(其中，反应在室温下进行5小时，在60℃下进行1小时)。Rf＝0.35(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例78

    3-(3-{[6-(2-叔丁氧基羰基氨基)乙酰基氨基]萘-2-基}-4-环戊基甲氧基苯基)丙酸甲酯(中间体46)的合成(制备法10工序o-2)

    向实施例化合物011(150.2mg)的DMF(4ml)溶液中依次加入二异丙基乙胺(259μl、WAKO)、N-Boc甘氨酸(133mg、Ald)、O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N，N，N’，N’-四甲基脲鎓六氟磷酸盐(HATU)(285mg、Ald)，搅拌1个半小时。向反应混合液中加入水(30ml)，用乙酸乙酯(90ml)进行萃取，将其依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)精制，得到标题化合物(中间体46；206mg)。

    3-(3-{6-[(2-氨基乙酰基)氨基]萘-2-基}-4-环戊基甲氧基苯基)丙酸(化合物编号078)的合成

    向中间体46(206.5mg)中加入10％盐酸/甲醇溶液(2ml)，在60℃下搅拌1个半小时。在冰冷下，将反应液用2当量的氢氧化钠水溶液中和后，用乙酸乙酯(90ml)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用PTLC(氯仿∶甲醇＝5∶1)精制，得到油脂状物质。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(470μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号078；25mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.11(氯仿∶甲醇＝2∶1)。

    实施例79

    3-(3-{6-[2-(乙酰氧基)乙酰基氨基]萘-2-基}-4-环戊基甲氧基苯基)丙酸甲酯(中间体47)的合成(制备法10工序o-1)

    按照实施例75的中间体45的合成法(制备法10工序o-1)中记载的步骤，使实施例化合物011(151mg)、N-甲基吗啉(50μl)、乙酰氧基乙酰氯(48.3μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体47；136mg)[其中，增加以下的变更。反应在室温下进行4小时。精制用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)进行]。

    3-(4-环戊基甲氧基-3-{6-[2-(羟基乙酰基)氨基]萘-2-基}苯基)丙酸(化合物编号079)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体47(135mg)、2当量氢氧化钠水溶液(1120μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号079；102mg)(其中，反应在室温下进行5小时，在60℃下进行1小时)。Rf＝0.29(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例80

    3-(4-环戊基甲氧基-3-{6-[(呋喃-2-羰基)氨基]萘-2-基}苯基)丙酸甲酯(化合物编号080)的合成(制备法10工序o-1)

    按照实施例75的中间体45的合成法(制备法10工序o-1)中记载的步骤，使实施例化合物011(149mg)、N-甲基吗啉(50μl)、2-呋喃甲酰氯(43.7μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号080；139mg)[其中，增加以下的变更。反应在室温下进行17小时。精制用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)进行]。

    实施例81

    3-(4-环戊基甲氧基-3-{6-[(呋喃-2-羰基)氨基]萘-2-基}苯基)丙酸(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物080(130mg)、2当量氢氧化钠水溶液(520μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号081；106mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.48(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例82

    3-[3-(6-氨基甲酰基氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号082)的合成(制备法10工序o-3)

    向实施例化合物011(119mg)的乙酸(5ml)/水(1ml)混合溶液中加入氰酸钾(48mg、WAKO)，搅拌4小时。减压下从反应混合液中蒸馏除去溶剂，加入水(30ml)和异丙醚(90ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝1∶2)精制，得到标题化合物(化合物编号082；71mg)。

    实施例83

    3-[3-(6-氨基甲酰基氨基萘-2-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号083)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物082(69mg)、2当量氢氧化钠水溶液(310μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号083；54mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.16(氯仿∶甲醇＝ 10∶1)。

    实施例84

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-甲磺酰氨基萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号084)的合成(制备法10工序o-1)

    在冰冷下，向实施例化合物011(149.1mg)的1，2-二氯乙烷(5ml)溶液中依次加入吡啶(500μl)、甲磺酰氯(62μl)，搅拌1.5小时后，升温至室温，搅拌12小时。向反应混合液中加入水(30ml)和乙酸乙酯(90ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号084；126mg)。

    实施例85

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(6-甲磺酰氨基萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号085)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物84(129mg)、2当量氢氧化钠水溶液(535μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号085；98mg)(其中，反应在室温下进行3小时，在60℃下进行1小时)。Rf＝0.38(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例86

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨磺酰氨基)萘-2-基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号086)的合成(制备法10工序o-1)

    向实施例化合物011(163mg)的吡啶(5ml)溶液中依次加入4-二甲氨基吡啶(104mg、TCI)、二甲基氨磺酰氯(520μl、TCI)，搅拌5天后，在50℃下再搅拌4小时。向反应混合液中加入水(30ml)和乙酸乙酯(90ml)，进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号086；125mg)。

    实施例87

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[6-(N，N-二甲基氨磺酰氨基)萘-2-基]苯基}丙酸(化合物编号087)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物086(118mg)、2当量氢氧化钠水溶液(460μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号087；87mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例88

    3-(3-{7-[2-(乙酰氧基乙酰基)氨基]萘-2-基}-4-环戊基甲氧基苯基)丙酸甲酯(中间体48)的合成(制备法10工序o-1)

    按照实施例75的中间体45的合成法(制备法10工序o-1)中记载的步骤，使实施例化合物014(181mg)、N-甲基吗啉(59μl)、乙酰氧基乙酰氯(58μl)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体48；194mg)[其中，增加以下的变更。反应在室温下进行17小时。精制用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)进行]。

    3-(4-环戊基甲氧基-3-{7-[2-(羟基乙酰基)氨基]萘-2-基}苯基)丙酸(化合物编号088)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体48(194mg)、2当量氢氧化钠水溶液(1.54ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号088；147mg)(其中，反应进行20小时)。Rf＝0.27(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例89

    3-(4-环戊基甲氧基-3-{7-[(呋喃-2-羰基)氨基]萘-2-基}苯基)丙酸甲酯(化合物编号089)的合成(制备法10工序o-1)

    按照实施例75的中间体45的合成法(制备法10工序o-1)中记载的步骤，使实施例化合物014(188mg)、N-甲基吗啉(62μl)、2-呋喃甲酰氯(55μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号089；211mg)[其中，增加以下的变更。反应在室温下进行19小时。精制用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)进行]。

    实施例90

    3-(4-环戊基甲氧基-3-{7-[(呋喃-2-羰基)氨基]萘-2-基}苯基)丙酸(化合物编号090)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物089(207mg)、2当量氢氧化钠水溶液(830μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号090；190mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.51(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例91

    3-[3-氯-4-羟基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(中间体49)的合成

    在冰冷下，向中间体36(100mg)的氯仿(3ml)溶液中加入磺酰氯(29μl)，升温至室温，搅拌20小时。将反应混合液在减压下浓缩后，残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(中间体49；100mg)。

    3-[3-氯-4-环戊基甲氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号091)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体49(90mg)、Ph3P(210mg)、环戊烷甲醇(86μl)以及40％DIAD(375μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号091；110mg)[其中，增加以下的变更。反应进行22小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝10∶1)进行]。

    实施例92

    3-[3-氯-4-环戊基甲氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号092)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物091(100mg)、2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号092；84mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.32(氯仿∶甲醇＝50∶1)。

    实施例93

    3-[4-环己基甲氧基-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯(化合物编号093)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体14(530mg)、2-萘硼酸(473mg)、2M碳酸钠水溶液(1.25ml)以及(Ph3P)4Pd(158mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号093；560mg)[其中，增加以下的变更。反应在80℃下进行16.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例94

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号094)的合成(制备法2工序b)

    向实施例化合物093(78mg)的甲醇(3ml)溶液中加入二异丙基乙胺(61μl)和氯化锡(II)二水合物(162mg、Ald)，在室温下搅拌17小时。减压下浓缩后，加入水(50ml)、乙酸乙酯(150ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号094；40mg)。Rf＝0.26(氯仿)。

    实施例95

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号095)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物094(38mg)、2当量氢氧化钠水溶液(200μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号095；35mg)(其中，反应进行15.5小时)。Rf＝0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例96

    4-环己基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基乙腈(中间体50)的合成(制备法7工序m和l)

    在冰冷下，在氩气气氛下，向中间体37(172mg)的脱水THF(5ml)溶液中依次加入三甲基甲硅烷基腈(133μl、TCI)和碘化锌(16mg、WAKO)，搅拌15分钟后，升温至室温，再搅拌27小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(90ml)，将其依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。在冰冷下，在氩气气氛下，向残渣的无水二氯甲烷(5ml)溶液中加入三乙基硅烷(240μl、TCI)和三氟化硼乙醚配合物(366μl、TCI)，升温至室温，搅拌3.5小时。将反应混合液注入到冰水(50ml)中，用乙酸乙酯(90ml)进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(中间体50；116mg)。

    4-环己基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基乙酸(化合物编号096)的合成(制备法7工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体50(110mg)、5当量氢氧化钠水溶液(900μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号096；62mg)[其中，增加以下的变更。反应在加热回流下进行24小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)进行]。Rf＝0.54(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例97

    4-[4-环戊基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丁酸甲酯(化合物编号097)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体13(355mg)、2-萘硼酸(344mg)、2M碳酸钠水溶液(2.1ml)以及(Ph3P)4Pd(115mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号097；392mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶异丙醚＝8∶1)进行]。

    实施例98

    4-[4-环戊基甲氧基-3-(萘-2-基)苯基]丁酸(化合物编号098)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物097(380mg)、2当量氢氧化钠水溶液(1.0ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号098；342mg)(其中，反应进行3.5小时)。Rf＝0.33(氯仿∶甲醇＝50∶1)。

    实施例99

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号099)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体3(367mg)、5-吲哚硼酸(310mg、Frontier公司制)、2M碳酸钠水溶液(0.9ml)以及(Ph3P)4Pd(132mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号099；340mg)[其中，增加以下的变更。反应在80℃下进行5小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。Rf＝0.42(氯仿)。

    实施例100

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号100)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物099(330mg)、2当量氢氧化钠水溶液(1.40ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号100；310mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.48(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例101

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号101)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体8(833mg)、5-吲哚硼酸(657mg)、2M碳酸钠水溶液(2.4ml)以及(Ph3P)4Pd(233mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号101；900mg)[其中，增加以下的变更。反应进行3小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例102

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号102)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物101(144mg)、2当量氢氧化钠水溶液(420μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号102；127mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.46(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例103

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号103)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体9(340mg)、5-吲哚硼酸(322mg)、2M碳酸钠水溶液(1.0ml)以及(Ph3P)4Pd(116mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号103；366mg)[其中，增加以下的变更。反应进行24小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例104

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号104)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物103(325mg)、2当量氢氧化钠水溶液(1.0ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号104；300mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.48(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例105

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号105)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体10(373mg)、5-吲哚硼酸(483mg)、2M碳酸钠水溶液(0.9ml)以及(Ph3P)4Pd(141mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号105；380mg)[其中，增加以下的变更。反应进行22小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例106

    3-{4-[2-(2-氟苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号106)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物105(371mg)、2当量氢氧化钠水溶液(1.80ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号106；312mg)(其中，反应进行3.5小时)。Rf＝0.47(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例107

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号107)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体8(200mg)、N-甲基-5-吲哚硼酸(188mg、Frontier公司制)、2M碳酸钠水溶液(555μl)以及(Ph3P)4Pd(60mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号107；157mg)[其中，增加以下的变更。反应进行21小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。

    实施例108

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号108)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物107(150mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.50ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号108；130mg)(其中，反应进行20小时)。Rf＝0.54(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例109

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号109)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体9(209mg)、N-甲基-5-吲哚硼酸(188mg)、2M碳酸钠水溶液(555μl)以及(Ph3P)4Pd(60mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号109；164mg)[其中，增加以下的变更。反应进行21小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。

    实施例110

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号110)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物109(160mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.70ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号110；141mg)(其中，反应进行21小时)。Rf＝0.56(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例111

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号111)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物011的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，由5-溴-3-甲基吲哚(1.63g)(是按照文献[E.N.Wayland等、《有机化学杂志》(J.Org.Chem)、1967年、第32卷、第828页]的公知方法由5-溴吲哚(TCI)得到的)、30％氢化钾(1.08g)、叔丁基锂/戊烷1.7M溶液(9.7ml)以及(iPrO)3B(3.75ml)制备粗3-甲基-5-吲哚硼酸。然后使该化合物与中间体3(803mg)、2M碳酸钠水溶液(2ml)以及(Ph3P)4Pd(241mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号111；552mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例112

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号112)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物111(130mg)、2当量氢氧化钠水溶液(370μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号112；127mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.50(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例113

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号113)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体3(200mg)、4-吲哚硼酸(170mg)(是按照文献M.Doll等、《有机化学杂志》(J.Org.Chem)、1999年、第64卷、第1372页]的公知方法由4-溴吲哚(TCI)得到的)、2M碳酸钠水溶液(550μl)以及(Ph3P)4Pd(60mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号113；214mg)[其中，增加以下的变更。反应进行21小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例114

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸(化合物编号114)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物113(210mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.60ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号114；173mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.44(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例115

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号115)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体7(385mg)、4-吲哚硼酸(315mg)、2M碳酸钠水溶液(0.90ml)以及(Ph3P)4Pd(119mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号115；191mg)[其中，增加以下的变更。反应进行17小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例116

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸(化合物编号116)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物115(189mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.50ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号116；155mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.41(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例117

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号117)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体8(200mg)、4-吲哚硼酸(177mg)、2M碳酸钠水溶液(555μl)以及(Ph3P)4Pd(60mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号117；189mg)[其中，增加以下的变更。反应进行17小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例118

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸(化合物编号118)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物117(180mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.55ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号118；172mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.73(乙酸乙酯∶己烷＝ 3∶2)。

    实施例119

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号119)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体9(209mg)、4-吲哚硼酸(177mg)、2M碳酸钠水溶液(555μl)以及(Ph3P)4Pd(60mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号119；205mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例120

    3-[4-环己氧基-3-(1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸(化合物编号120)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物119(195mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.60ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号120；185mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.76(乙酸乙酯∶己烷＝3∶2)。

    实施例121

    4-溴-1-甲基-1H-吲哚(中间体51)的合成

    在冰冷下，向4-溴吲哚(5g)的DMF(30ml)溶液中加入60％氢化钠(1.14g)，搅拌10分钟。向其中滴入甲基碘(3.18ml、TCI)，搅拌10分钟后，升温至室温，再搅拌30分钟。将反应混合液注入到冰水中，加入乙酸乙酯(300ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(中间体51；4.95g)。

    1-甲基-1H-吲哚-4-硼酸(中间体52)的合成

    在氩气气氛下，将中间体51(4.90g)的无水THF(30ml)溶液冷却至-78℃后，花30分钟滴入叔丁基锂/戊烷1.62M溶液(28.8ml)，搅拌30分钟。花10分钟向其中滴入(iPrO)3B(10.77ml)，搅拌1小时后，升温至室温，再搅拌2.5小时。将反应混合液注入到加有冰的1.2当量磷酸水溶液(250ml)中，用乙醚(200ml×3)进行萃取。有机层用0.4当量氢氧化钠水溶液(150ml×3)进行萃取，水层在冰冷下用5当量盐酸水调整为酸性，再次用乙醚(200ml×3)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用己烷洗涤，得到标题化合物(中间体52；3.17g)。

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号121)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体3(200mg)、中间体52(185mg)、2M碳酸钠水溶液(550μl)以及(Ph3P)4Pd(60mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号121；208mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。

    实施例122

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸(化合物编号122)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物121(200mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.60ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号122；182mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.66(乙酸乙酯∶己烷＝1∶1)。

    实施例123

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号123)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体8(200mg)、中间体52(188mg)、2M碳酸钠水溶液(550μl)以及(Ph3P)4Pd(60mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号123；207mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。

    实施例124

    3-[4-环戊氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸(化合物编号124)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物123(200mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.60ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号124；181mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.72(乙酸乙酯∶己烷＝1∶1)。

    实施例125

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号125)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体9(209mg)、中间体52(188mg)、2M碳酸钠水溶液(550μl)以及(Ph3P)4Pd(60mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号125；216mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。

    实施例126

    3-[4-环己氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-4-基)苯基]丙酸(化合物编号126)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物125(210mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.60ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号126；182mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.73(乙酸乙酯∶己烷＝1∶1)。

    实施例127

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-6-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号127)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物011的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使由6-溴吲哚(981mg，TCI)、30％氢化钾(703mg)、叔丁基锂/戊烷1.7M溶液(6.25ml)以及(iPrO)3B(2.50ml)制备的粗6-吲哚硼酸、与中间体7(391mg)、2M碳酸钠水溶液(0.90ml)以及(Ph3P)4Pd(113mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号127；340mg)[其中，增加以下的变更。反应进行17小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例128

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-6-基)苯基]丙酸(化合物编号128)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物127(170mg)、2当量氢氧化钠水溶液(0.45ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号128；139mg)(其中，反应进行0.5小时)。Rf＝0.48(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例129

    3-(3-溴-4-叔丁基二甲基甲硅烷氧基苯基)丙酸甲酯(中间体53)的合成(制备法5工序i)

    向中间体6(5.18g)的无水DMF(50ml)溶液中加入咪唑(2.04g、TCI)，在冰冷下滴入叔丁基二甲基甲硅烷基氯化物(4.52g、TCI)的DMF(50ml)溶液，搅拌30分钟后，升温至室温，再搅拌16个半小时。向反应混合液中加入水(100ml)，用乙酸乙酯(100ml)进行萃取。有机层依次用水、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)精制，得到标题化合物(中间体53；8.42g)。

    3-[4-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基)丙酸甲酯(中间体54)的合成(制备法5工序d)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使5-吲哚硼酸(4.83g)、中间体53(7.46g)、2M碳酸钠水溶液(18ml)、(Ph3P)4Pd(1.62g)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体54；5.04g)[其中，增加以下的变更。反应进行12.5小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。

    3-[4-羟基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(中间体55)的合成(制备法5工序h)

    向中间体54(5.04g)的THF(100ml)溶液中加入乙酸(2.8ml)、氟化四丁基铵/THF 1M溶液(49ml、TCI)，搅拌2小时。向反应混合液中加入饱和碳酸氢钠水(150ml)，用乙酸乙酯(150ml)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)精制，得到标题化合物(中间体55；3.13g)。

    3-[4-丁氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号129)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(100mg)、碳酸钾(70mg)、1-碘丁烷(192μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号129；110mg)[其中，增加以下的变更。反应进行23小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝5∶1)进行]。

    实施例130

    3-[4-丁氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号130)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物129(100mg)、2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号130；94mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.48(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例131

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号131)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(113mg)、碳酸钾(82mg)、(1-溴乙基)苯(60μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号131；108mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例132

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸(化合物编号132)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物131(106mg)、2当量氢氧化钠水溶液(400μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号132；101mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.43(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例133

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(2-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号133)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(82mg)、碳酸钾(116mg)、2-甲基苄基溴(55μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号133；97mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例134

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(2-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸(化合物编号134)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物133(88mg)、2当量氢氧化钠水溶液(450μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号134；65mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.46(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例135

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(3-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号135)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(81mg)、碳酸钾(115mg)、3-甲基苄基溴(56μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号135；100mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例136

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(3-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸(化合物编号136)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物135(99mg)、2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号136；71mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.47(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例137

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号137)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、碳酸钾(114mg)、4-甲基苄基溴(54μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号137；104mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例138

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-甲基苯基甲氧基)苯基]丙酸(化合物编号138)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物137(99mg)、2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号138；84mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.49(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例139

    3-{4-[(联苯-2-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号139)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、碳酸钾(113mg)、2-苯基苄基溴(74μl、Ald)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号139；112mg)[其中，增加以下的变更。反应进行4.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例140

    3-{4-[(联苯-2-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号140)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物139(110mg)、2当量氢氧化钠水溶液(480μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号140；42mg)(其中，反应进行2.5小时)。Rf＝0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例141

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号141)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(100mg)、碳酸钾(75mg)、2-氟苄基氯(70μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号141；97mg)[其中，增加以下的变更。反应进行17小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。

    实施例142

    3-[4-(2-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号142)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物141(88mg)、2当量氢氧化钠水溶液(230μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号142；80mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.47(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例143

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号143)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(104mg)、碳酸钾(105mg)、3-氟苄基氯(80μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号143；119mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例144

    3-[4-(3-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号144)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物143(117mg)、2当量氢氧化钠水溶液(380μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号144；112mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.47(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例145

    3-[4-(4-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号145)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(105mg)、碳酸钾(90mg)、4-氟苄基溴(76μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号145；90mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例146

    3-[4-(4-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号146)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物145(89mg)、2当量氢氧化钠水溶液(380μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号146；87mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.47(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例147

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号147)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(99mg)、碳酸钾(74mg)、2-氯苄基氯(60μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号147；113mg)[其中，增加以下的变更。反应进行9小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例148

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号148)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物147(111mg)、2当量氢氧化钠水溶液(280μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号148；102mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.48(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例149

    3-[4-(3-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号149)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(88mg)、碳酸钾(59mg)、3-氯苄基溴(46μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号149；100mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例150

    3-[4-(3-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号150)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物149(100mg)、2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号150；92mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.47(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例151

    3-[4-(4-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号151)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(81mg)、碳酸钾(117mg)、4-氯苄基氯(70mg、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号151；104mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例152

    3-[4-(4-氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号152)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物151(99mg)、2当量氢氧化钠水溶液(475μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号152；88mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.45(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例153

    3-[4-(2-溴苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号153)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(84mg)、碳酸钾(69mg)、2-溴苄基溴(53μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号153；106mg)[其中，增加以下的变更。反应进行5.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例154

    3-[4-(2-溴苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号154)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物153(104mg)、2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号154；94mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.48(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例155

    3-[4-(2，4-二氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号155)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、碳酸钾(80mg)、2，4-二氟苄基溴(38μl、Ald)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号155；97mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例156

    3-[4-(2，4-二氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号156)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物155(97mg)、2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号156；64mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.49(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例157

    3-[4-(3，4-二氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号157)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、碳酸钾(80mg)、3，4-二氟苄基溴(38μl、Ald)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号157；104mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例158

    3-[4-(3，4-二氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号158)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物157(104mg)、2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号158；84mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.47(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例159

    3-[4-(2，3-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号159)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、碳酸钾(113mg)、2，3-二氯苄基溴(56μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号159；106mg)[其中，增加以下的变更。反应进行17.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例160

    3-[4-(2，3-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号160)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物159(106mg)、2当量氢氧化钠水溶液(490μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号160；94mg)(其中，反应进行2.5小时)。Rf＝0.47(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例161

    3-[4-(2，4-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号161)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(83mg)、碳酸钾(120mg)、2，4-二氯苄基氯(59μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号161；113mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例162

    3-[4-(2，4-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号162)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物161(107mg)、2当量氢氧化钠水溶液(475μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号162；95mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.45(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例163

    3-[4-(2，6-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号163)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、碳酸钾(111mg)、2，6-二氯苄基溴(74μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号163；105mg)[其中，增加以下的变更。反应进行4.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例164

    3-[4-(2，6-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号164)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物163(104mg)、2当量氢氧化钠水溶液(460μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号164；83mg)(其中，反应进行2.5小时)。Rf＝0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例165

    3-[4-(3，4-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号165)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(81mg)、碳酸钾(116mg)、3，4-二氯苄基氯(57μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号165；113mg)[其中，增加以下的变更。反应进行14小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例166

    3-[4-(3，4-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号166)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物165(107mg)、2当量氢氧化钠水溶液(470μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号166；97mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.45(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例167

    3-[4-(4-溴-2-氟苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号167)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、碳酸钾(80mg)、4-溴-2-氟苄基溴(80mg、FluoroChem公司制)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号167；154mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例168

    3-[4-(4-溴-2-氟苯基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号168)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物167(154mg)、2当量氢氧化钠水溶液(540μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号168；102mg)(其中，反应进行2.5小时)。Rf＝0.45(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例169

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号169)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(81mg)、碳酸钾(115mg)、2-(三氟甲基)苄基溴(100mg、Ald)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号169；105mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例170

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸(化合物编号170)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物169(98mg)、2当量氢氧化钠水溶液(450μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号170；84mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.44(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例171

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号171)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、碳酸钾(80mg)、4-(三氟甲基)苄基溴(71mg、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号171；38mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例172

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[4-(三氟甲基)苯基甲氧基]苯基}丙酸(化合物编号172)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物171(38mg)、2当量氢氧化钠水溶液(200μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号172；32mg)(其中，反应进行2.5小时)。Rf＝0.45(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例173

    3-[4-异丙氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号173)的合成(制备法5工序e-2和制备法1工序a)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(100mg)、Ph3P(355mg)、异丙醇(104μl)以及40％DIAD(640μl)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行22小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号173；59mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.46(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例174

    3-[4-(3，5-二甲基苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号174)的合成(制备法5工序e-2)

    向中间体55(80mg)和TMAD(69mg)的无水THF(1.5ml)溶液中加入3，5-二甲基苄醇(59μl、Ald)，在冰冷下滴入nBu3P(110μl)，缓慢升温至室温，搅拌13小时。将反应混合液过滤后，减压下蒸馏除去滤液的溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号174；123mg)。

    实施例175

    3-[4-(3，5-二甲基苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号175)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物174(120mg)、2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号175；76mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.54(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例176

    3-[4-(双环〔2，2，1〕庚-2-基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号176)的合成(制备法5工序e-2)

    向中间体55(100mg)、TMAD(119mg)以及Ph3P(180mg)的无水THF(5ml)溶液中滴入降冰片烷-2-甲醇(91μl、TCI)，搅拌16个半小时。将反应混合液过滤，减压下蒸馏除去滤液的溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝15∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号176；93mg)。

    实施例177

    3-[4-(双环〔2，2，1〕庚-2-基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号177)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物176(93mg)、2当量氢氧化钠水溶液(400μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号177；79mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.38(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例178

    3-{4-[(联苯-4-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号178)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(81mg)、TMAD(71mg)、4-羟甲基联苯(75mg、TCI)、nBu3P(101μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号178；127mg)[其中，增加以下的变更。反应进行26小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例179

    3-{4-[(联苯-4-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号179)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物178(119mg)、2当量氢氧化钠水溶液(515μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号179；102mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.46(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例180

    3-[4-(2，3-二甲基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号180)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(81mg)、TMAD(94.6mg)、2，3-二甲基-1-丁醇(67μl、SIGMA公司制)、nBu3P(135μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号180；67mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例181

    3-[4-(2，3-二甲基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号181)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物180(59mg)、2当量氢氧化钠水溶液(310μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号181；44mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.46(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例182

    3-[4-(2-乙基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号182)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、TMAD(94mg)、2-乙基-1-丁醇(67μl、TCI)、nBu3P(135μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号182；95mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例183

    3-[4-(2-乙基丁氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号183)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物182(75mg)、2当量氢氧化钠水溶液(390μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号183；54mg)(其中，反应进行4.5小时)。Rf＝0.48(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例184

    3-[4-环庚氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号184)的合成(制备法5工序e-2和制备法1工序a)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(81mg)、TMAD(141mg)、环庚醇(98μl、TCI)、nBu3P(202μl)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行13.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(400μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号184；59mg)(其中，反应进行4.5小时)。Rf＝0.51(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例185

    3-{4-[4-(丁氧基)苯基甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号185)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、TMAD(70mg)、4-丁氧基苄醇(79mg、Ald)、nBu3P(101μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号185；124mg)[其中，增加以下的变更。反应进行26小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例186

    3-{4-[4-(丁氧基)苯基甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号186)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物185(106mg)、2当量氢氧化钠水溶液(470μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号186；65mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.48(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例187

    3-[4-(3，5-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号187)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(81mg)、TMAD(69mg)、3，5-二氯苄醇(71mg、Avocado公司制)、nBu3P(101μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号187；105mg)[其中，增加以下的变更。反应进行17.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝15∶1)进行]。

    实施例188

    3-[4-(3，5-二氯苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号188)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物187(105mg)、2当量氢氧化钠水溶液(590μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号188；91mg)(其中，反应进行3.5小时)。Rf＝0.39(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例189

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(萘-1-基)甲氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号189)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、TMAD(71mg)、1-萘甲醇(65mg、Ald)、nBu3P(101μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号189；111mg)[其中，增加以下的变更。反应进行20小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例190

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(萘-1-基)甲氧基]苯基}丙酸(化合物编号190)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物189(110mg)、2当量氢氧化钠水溶液(560μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号190；71mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例191

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(萘-2-基)甲氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号191)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、TMAD(73mg)、2-萘甲醇(65mg、Ald)、nBu3P(101μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号191；99mg)[其中，增加以下的变更。反应进行20小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例192

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(萘-2-基)甲氧基]苯基}丙酸(化合物编号192)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物191(99mg)、2当量氢氧化钠水溶液(460μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号192；75mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.46(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例193

    3-{4-[(呋喃-2-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号193)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(105mg)、TMAD(87mg)、糠醇(44μl、TCI)、nBu3P(127μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号193；125mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例194

    3-{4-[(呋喃-2-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号194)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物193(118mg)、2当量氢氧化钠水溶液(630μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号194；87mg)(其中，反应进行2.5小时)。Rf＝0.44(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例195

    3-{4-[(呋喃-3-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号195)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(101mg)、TMAD(89mg)、3-呋喃甲醇(44μl、TCI)、nBu3P(127μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号195；115mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例196

    3-{4-[(呋喃-3-基)甲氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号196)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物195(115mg)、2当量氢氧化钠水溶液(360μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号196；93mg)(其中，反应进行2.5小时)。Rf＝0.46(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例197

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(噻吩-2-基)甲氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号197)的合成(制备法5工序e-2和制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体6(130mg)、TMAD(172mg)、2-噻吩甲醇(95μl、TCI)、nBu3P(250μl)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行3小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。然后按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使该油脂状物质与5-吲哚硼酸(120mg)、2M碳酸钠水溶液(0.5ml)以及(Ph3P)4Pd(58mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号197；176mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例198

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[(噻吩-2-基)甲氧基]苯基}丙酸(化合物编号198)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物197(176mg)、2当量氢氧化钠水溶液(1ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号198；130mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.38(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例199

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号199)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(85mg)、TMAD(91mg)、2-甲基苯乙醇(75μl、Ald)、nBu3P(120μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号199；114mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例200

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(2-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸(化合物编号200)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物199(112mg)、2当量氢氧化钠水溶液(280μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号200；106mg)(其中，反应进行4.5小时)。Rf＝0.44(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例201

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(3-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号201)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(69mg)、TMAD(91mg)、3-甲基苯乙醇(78μl、Ald)、nBu3P(120μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号201；91mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例202

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(3-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸(化合物编号202)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物201(90mg)、2当量氢氧化钠水溶液(280μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号202；86mg)(其中，反应进行4.5小时)。Rf＝0.49(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例203

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号203)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(79mg)、TMAD(141mg)、4-甲基苯乙醇(83μl、Ald)、nBu3P(120μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号203；81mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例204

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(4-甲基苯基)乙氧基]苯基}丙酸(化合物编号204)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物203(80mg)、2当量氢氧化钠水溶液(210μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号204；70mg)(其中，反应进行7小时)。Rf＝0.56(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例205

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(2-甲氧基苯基)乙氧基]苯基}丙酸(化合物编号205)的合成(制备法5工序e-2和制备法1工序a)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(118mg)、TMAD(207mg)、2-甲氧基苯乙醇(170μl、Ald)、nBu3P(400μl)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(600μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号205；98mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.41(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例206

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号206)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、TMAD(69mg)、4-甲氧基苯乙醇(41mg、TCI)、nBu3P(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号206；83mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。

    实施例207

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(4-甲氧基苯基)乙氧基]苯基}丙酸(化合物编号207)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物206(83mg)、2当量氢氧化钠水溶液(400μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号207；54mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.43(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例208

    3-{4-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号208)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(87mg)、TMAD(109mg)、2-氯苯乙醇(80μl、Ald)、nBu3P(120μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号208；128mg)[其中，增加以下的变更。反应进行10小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例209

    3-{4-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号209)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物208(124mg)、2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号209；113mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例210

    3-{4-[2-(3-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号210)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(86mg)、TMAD(165mg)、3-氯苯乙醇(80μl、Ald)、nBu3P(120μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号210；115mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例211

    3-{4-[2-(3-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号211)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物210(112mg)、2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号211；99mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.40(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例212

    3-{4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号212)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(86mg)、TMAD(113mg)、4-氯苯乙醇(140μl、Ald)、nBu3P(120μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号212；87mg)[其中，增加以下的变更。反应进行7小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例213

    3-{4-[2-(4-氯苯基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号213)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物212(87mg)、2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号213；80mg)(其中，反应进行2.5小时)。Rf＝0.54(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例214

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-{2-[2-(三氟甲基)苯基]乙氧基}苯基]丙酸(化合物编号214)的合成(制备法5工序e-2和制备法1工序a)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(75mg)、TMAD(69mg)、2-(三氟甲基)苯乙醇(64μl、Ald)、nBu3P(100μl)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行38小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号214；76mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.37(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例215

    3-(4-{2-[4-(N，N-二甲基氨基)苯基]乙氧基}-3-[1H-吲哚-5-基]苯基)丙酸(化合物编号215)的合成(制备法5工序e-2和制备法1工序a)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(82mg)、TMAD(110mg)、4-(N，N-二甲基氨基)苯乙醇(203mg、Ald)、nBu3P(120μl)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行12小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号215；50mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.51(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例216

    3-{4-[2-(萘-2-基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号216)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(82mg)、TMAD(132mg)、2-萘乙醇(96mg、Ald)、nBu3P(130μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号216；109mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例217

    3-{4-[2-(萘-2-基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号217)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物216(98mg)、2当量氢氧化钠水溶液(230μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号217；85mg)(其中，反应进行7小时)。Rf＝0.52(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例218

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(1H-吲哚-3-基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号218)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(79mg)、TMAD(168mg)、2-(3-吲哚)乙醇(Tryptophol)(86mg、Ald)、nBu3P(120μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号218；49mg)[其中，增加以下的变更。反应进行7小时。精制用PTLC(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1、展开3次)进行]。

    实施例219

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(1H-吲哚-3-基)乙氧基]苯基}丙酸(化合物编号219)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物218(48mg)、2当量氢氧化钠水溶液(250μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号219；42mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.41(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例220

    3-[3-(1H-吲哚-5-基)-4-(3-苯基丙氧基)苯基]丙酸(化合物编号220)的合成(制备法5工序e-2和制备法1工序a)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(75mg)、TMAD(69mg)、3-苯基丙醇(54μl、TCI)、nBu3P(100μl)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行12.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号220；36mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.37(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例221

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(苯氧基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号221)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、TMAD(69mg)、2-苯氧基乙醇(50μl、TCI)、nBu3P(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号221；99mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。

    实施例222

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(苯氧基)乙氧基]苯基}丙酸(化合物编号222)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物221(99mg)、2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号222；82mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.43(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例223

    3-{4-[2-(2-氯苯氧基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号223)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、TMAD(69mg)、2-(2-氯苯氧基)乙醇(55μl、Ald)、nBu3P(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号223；67mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。

    实施例224

    3-{4-[2-(2-氯苯氧基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号224)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物223(67mg)、2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号224；23mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例225

    3-{4-[2-(4-氯苯氧基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸甲酯(化合物编号225)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、TMAD(69mg)、2-(4-氯苯氧基)乙醇(55μl、LANC)、nBu3P(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号225；78mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。

    实施例226

    3-{4-[2-(4-氯苯氧基)乙氧基]-3-(1H-吲哚-5-基)苯基}丙酸(化合物编号226)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物225(78mg)、2当量氢氧化钠水溶液(350μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号226；56mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.40(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例227

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)苯基-4-[2-(苯硫基)乙氧基]苯基}丙酸甲酯(化合物编号227)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、TMAD(69mg)、2-(苯硫基)乙醇(43μl、TCI)、nBu3P(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号227；60mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。

    实施例228

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)苯基-4-[2-(苯硫基)乙氧基]苯基}丙酸(化合物编号228)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物227(60mg)、2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号228；46mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.40(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例229

    3-{3-(1H-吲哚-5-基)-4-[2-(N-苯基-N-甲基氨基)乙氧基]苯基}丙酸(化合物编号229)的合成(制备法5工序e-2和制备法1工序a)

    按照实施例化合物174的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(80mg)、TMAD(69mg)、2-(N-甲基苯胺基)乙醇(45μl、TCI)、nBu3P(100μl)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行13.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号229；45mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.38(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例230

    4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯甲醛(中间体56)的合成(制备法6工序d)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体25(460mg)、5-吲哚硼酸(445mg)、2M碳酸钠水溶液(1.35ml)以及(Ph3P)4Pd(263mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体56；478mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15.5小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙烯酸乙酯(中间体57)的合成(制备法6工序k)

    按照实施例65的中间体38的合成法(制备法6工序k)中记载的步骤，使中间体56(468mg)、二乙基膦酰基乙酸乙酯(370μl)、60％氢化钠(74mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体57；407mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸乙酯(化合物编号230)的合成(制备法6工序j)

    按照实施例化合物065的合成法(制备法6工序j)中记载的步骤，使中间体57(301mg)、10％钯炭(40mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号230；287mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例231

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号231)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物230(268mg)、2当量氢氧化钠水溶液(700μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号231；250mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.50(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例232

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号232)的合成(制备法11工序e)

    在冰冷下，向实施例化合物230(238mg)的DMF(5ml)溶液中加入60％氢化钠(84mg)，搅拌10分钟。向其中滴入甲基碘(150μl)，搅拌10分钟后，升温至室温，再搅拌2小时。将反应混合液注入到冰水中，加入乙酸乙酯(100ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号232；168mg)。

    实施例233

    3-[4-环己基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号233)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物232(141mg)、2当量氢氧化钠水溶液(360μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号233；126mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.55(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例234

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号234)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物099(123mg)、60％氢化钠(19mg)、甲基碘(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号234；126mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例235

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号235)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物234(123mg)、2当量氢氧化钠水溶液(330μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号233；110mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.54(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例236

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号236)的合成(制备法11工序e和制备法1工序a)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物099(110mg)、60％氢化钠(51mg)、乙基碘(30μl、TCI)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行1小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(330μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号236；97mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.56(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例237

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-异丙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号237)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物099(152mg)、60％氢化钠(51mg)、异丙基碘(120μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号237；115mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1.5小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例238

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-异丙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号238)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物237(111mg)、2当量氢氧化钠水溶液(270μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号238；108mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.61(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例239

    3-[3-(1-丁基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号239)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物099(143mg)、60％氢化钠(42mg)、丁基碘(140μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号239；134mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1.5小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例240

    3-[3-(1-丁基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号240)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物239(128mg)、2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号240；125mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.68(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例241

    3-[3-(1-环戊基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号241)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物099(128mg)、60％氢化钠(45mg)、溴环戊烷(150μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号241；79mg)[其中，增加以下的变更。反应进行7.5小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例242

    3-[3-(1-环戊基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号242)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物241(77mg)、2当量氢氧化钠水溶液(200μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号242；74mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.62(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例243

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[1-(2-羟乙基)-1H-吲哚-5-基]苯基}丙酸(化合物编号243)的合成(制备法11工序e和制备法1工序a)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物099(144mg)、60％氢化钠(38mg)、乙基溴乙酸酯(160μl、TCI)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行1.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号243；36mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例244

    3-[4-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(中间体58)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使中间体54(668mg)、60％氢化钠(113mg)、甲基碘(210μl)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体58；304mg)[其中，增加以下的变更。反应进行5.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    3-[4-羟基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(中间体59)的合成(制备法5工序h)

    按照实施例129的中间体55的合成法(制备法5工序h)中记载的步骤，使中间体58(301mg)、氟化四丁基铵/THF1M溶液(2.8ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体59；164mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号244)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体59(87mg)、碳酸钾(65mg)、2-氯苄基氯(60μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号244；85mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例245

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号245)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物244(84mg)、2当量氢氧化钠水溶液(210μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号245；77mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.54(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例246

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号246)的合成(制备法11工序e和制备法1工序a)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物101(103mg)、60％氢化钠(36mg)、乙基碘(60μl)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行1小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号246；70mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.53(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例247

    3-[4-(叔丁基二甲基甲硅烷氧基)-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(中间体60)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使中间体54(709mg)、60％氢化钠(122mg)、乙基碘(220μl)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体60；374mg)[其中，增加以下的变更。反应进行5.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    3-[3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-4-羟基苯基]丙酸甲酯(中间体61)的合成(制备法5工序h)

    按照实施例129的中间体55的合成法(制备法5工序h)中记载的步骤，使中间体60(372mg)、氟化四丁基铵/THF1M溶液(3.4ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体61；272mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号247)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体61(87mg)、Ph3P(184mg)、环己醇(60μl)以及40％DIAD(320μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号247；45mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶异丙醚＝8∶1)进行]。

    实施例248

    3-[4-环己氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号248)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物247(42mg)、2当量氢氧化钠水溶液(130μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号248；40mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.53(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例249

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号249)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体61(87mg)、碳酸钾(65mg)、2-氯苄基氯(60μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号249；85mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    实施例250

    3-[4-(2-氯苯基甲氧基)-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号250)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物249(84mg)、2当量氢氧化钠水溶液(210μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号250；76mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.58(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例251

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1，3-二甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号251)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物111(157mg)、60％氢化钠(43mg)、甲基碘(80μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号251；118mg)[其中，增加以下的变更。反应进行2.5小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例252

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1，3-二甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号252)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物251(30mg)、2当量氢氧化钠水溶液(80μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号252；28mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.61(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例253

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-甲酰基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号253)的合成(制备法12工序p-2)

    在冰冷下，向实施例化合物099(75mg)的DMF(6ml)溶液中滴入磷酰氯(30μl、TCI)，搅拌1小时后，升温至35℃，再搅拌1小时。向反应混合液中加入加有冰的1当量氢氧化钠水溶液(3ml)，用乙酸乙酯(90ml)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号253；86mg)。

    实施例254

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-甲酰基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号254)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物253(86mg)、2当量氢氧化钠水溶液(110μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号254；60mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.32(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例255

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(3-甲酰基-1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号255)的合成(制备法11工序e和制备法1工序a)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物253(63mg)、60％氢化钠(15mg)、甲基碘(40μl)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应进行1小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。然后按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号255；18mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.47(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例256

    3-[3-(3-乙酰基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号256)的合成(制备法12工序p-1)

    向实施例化合物099(98mg)的二氯甲烷(2ml)溶液中加入氯化铝(81mg、Ald)、乙酰氯(60μl、WAKO)，搅拌4小时。向反应混合液中加入1当量盐酸(2ml)，用二氯甲烷(60ml)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号256；47mg)。

    实施例257

    3-[3-(3-乙酰基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号257)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物256(45mg)、2当量氢氧化钠水溶液(110μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号257；44mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.32(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例258

    3-[3-(3-乙酰基-1-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号258)的合成(制备法12工序p-1)

    按照实施例化合物256的合成法(制备法12工序p-1)中记载的步骤，使实施例化合物234(96mg)、氯化铝(92mg)、乙酰氯(52μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号258；85mg)[其中，增加以下的变更。反应进行3小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例259

    3-[3-(3-乙酰基-1-甲基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号259)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物258(84mg)、2当量氢氧化钠水溶液(200μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号259；71mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.51(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例260

    3-[4-环戊基甲氧基-3-氟-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号260)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体23(154mg)、5-吲哚硼酸(100mg)、2M碳酸钠水溶液(1.5ml)以及(Ph3P)4Pd(50mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号260；125mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例261

    3-[4-环戊基甲氧基-3-氟-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号261)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物260(124mg)、2当量氢氧化钠水溶液(630μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号261；97mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.31(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例262

    3-[3-氯-4-环戊基甲氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号262)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体16(151mg)、5-吲哚硼酸(97mg)、2M碳酸钠水溶液(1.5ml)以及(Ph3P)4Pd(46mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号262；160mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例263

    3-[3-氯-4-环戊基甲氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号263)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物262(135mg)、2当量氢氧化钠水溶液(660μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号263；97mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.33(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例264

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯(化合物编号264)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体14(535mg)、5-吲哚硼酸(446mg)、2M碳酸钠水溶液(1.00ml)以及(Ph3P)4Pd(160mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号264；568mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例265

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号265)的合成(制备法2工序b)

    按照实施例化合物094的合成法(制备法2工序b)中记载的步骤，使实施例化合物264(557mg)、二异丙基乙胺(1120μl)以及氯化锡(II)二水合物(1.49g)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号265；246mg)[其中，增加以下的变更。反应进行20小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例266

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号266)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物265(210mg)、2当量氢氧化钠水溶液(600μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号266；188mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.40(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例267

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯(化合物编号267)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物264(434mg)、60％氢化钠(45mg)、甲基碘(192μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号267；418mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例268

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号268)的合成(制备法2工序b)

    按照实施例94的化合物094的合成法(制备法2工序b)中记载的步骤，使实施例化合物267(400mg)、二异丙基乙胺(780μl)以及氯化锡(II)二水合物(1.03g)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号268；239mg)[其中，增加以下的变更。反应进行20小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝ 5∶1)进行]。

    实施例269

    3-[3-氨基-4-环戊基甲氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号269)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物268(210mg)、2当量氢氧化钠水溶液(600μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号269；197mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.45(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例270

    4-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丁酸甲酯(化合物编号270)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体13(355mg)、5-吲哚硼酸(322mg)、2M碳酸钠水溶液(1.10ml)以及(Ph3P)4Pd(115mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号270；344mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例271

    4-[4-环戊基甲氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丁酸(化合物编号271)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物270(334mg)、2当量氢氧化钠水溶液(1.0ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号271；304mg)(其中，反应进行3.5小时)。Rf＝0.24(氯仿∶甲醇＝50∶1)。

    实施例272

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号272)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物011的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使按照文献[T.Wagner-Jauregg等、Justus Liebigs Ann.Chem、1963年、第30页]的公知方法得到的5-溴-2，3-二甲基吲哚(295mg)与30％氢化钾(240mg)、叔丁基锂/戊烷1.7M溶液(1.75ml)以及(iPrO)3B(690μl)反应并进行处理，制备粗2，3-二甲基-5-吲哚硼酸。使其与中间体7(150mg)、2M碳酸钠水溶液(0.50ml)以及(Ph3P)4Pd(55mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号272；67mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例273

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2，3-二甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号273)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物272(62mg)、2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号273；55mg)(其中，反应进行2.5小时)。Rf＝0.54(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例274

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1，2，3-三甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号274)的合成

    按照文献[J-Y.Merour等、《合成通讯》(SyntheticCommunications)、1996年、26卷、3267页]中记载的方法，将实施例化合物251(89mg)的无水THF(6ml)溶液冷却至-78℃，向其中加入二异丙基酰胺锂(LDA)/庚烷/THF/乙苯2M溶液(145μl、Ald)以及甲基碘(50μl)，搅拌20分钟后，升温至室温，再搅拌2小时。向反应混合液中加入水(2ml)，用乙酸乙酯(90ml)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号274；71mg)。

    实施例275

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(1，2，3-三甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号275)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物274(70mg)、2当量氢氧化钠水溶液(240μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号275；66mg)(其中，反应进行3.5小时)。Rf＝0.70(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例276

    3-[3-(苯并〔b〕呋喃-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号276)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体7(171mg)、双频哪醇二硼(138mg)、PdCl2(dppf)(31mg)、乙酸钾(144mg)在80℃下反应10小时后，向该反应混合液中加入5-溴苯并[b]呋喃(176mg)(是按照文献[A.S.Tasker等、《药物化学杂志》(J.Med.Chem.)、1997年、第40卷、第322页]的公知方法由4-溴苯酚(TCI)得到的)、与PdCl2(dppf)(31mg)和2M碳酸钠水溶液(0.5ml)，在80℃下反应14小时并进行处理，得到标题化合物(化合物编号276；31mg)[其中，精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例277

    3-[3-(苯并〔b〕呋喃-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号277)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物276(27mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号277；25mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.51(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例278

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2，3-二甲基苯并〔b〕呋喃-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号278)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体7(395mg)、双频哪醇二硼(300mg)、PdCl2(dppf)(69mg)、乙酸钾(310mg)在80℃下反应10小时后，向该反应混合液中加入5-溴-2，3-二甲基苯并[b]呋喃(300mg)(是按照文献[E.Bisagni等、《Bulletin de la Societe Chimique France》、1965年、第1466页]的公知方法由4-溴苯酚(TCI)得到的)、与PdCl2(dppf)(67mg)和2M碳酸钠水溶液(0.9ml)，使其在80℃下反应16小时并进行处理，得到标题化合物(化合物编号278；111mg)[其中，精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例279

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2，3-二甲基苯并〔b〕呋喃-5-基)苯基]丙酸(化合物编号279)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物278(106mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号279；96mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.61(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例280

    3-[3-(苯并〔b〕噻吩-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号280)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体3(371mg)、双频哪醇二硼(294mg)、PdCl2(dppf)(67mg)、乙酸钾(308mg)在80℃下反应10小时后，向该反应混合液中加入5-溴苯并[b]噻吩(301.4mg)(是按照文献[A.J.Seed等、《材料化学杂志》(J.Mater.Chem.)、2000年、第10卷、第2069页]的公知方法由4-溴苯硫酚(TCI)得到的)、与PdCl2(dppf)(65mg)和2M碳酸钠水溶液(0.9ml)，使其在80℃下反应16小时并进行处理，得到标题化合物(化合物编号280；97mg)[其中，精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例281

    3-[3-(苯并〔b〕噻吩-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号281)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物280(95mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(250μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号281；93mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.51(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例282

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基苯并噻唑-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号282)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例11的化合物011的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使由5-溴-2-甲基苯并噻唑(684mg、TCI)、叔丁基锂/戊烷1.7M溶液(7.06ml)以及(iPrO)3B(3.46ml)制备的粗2-甲基-5-苯并噻唑硼酸、与中间体3(515mg)、2M碳酸钠水溶液(6.5ml)以及(Ph3P)4Pd(258mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号282；240mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    实施例283

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基苯并噻唑-5-基)苯基]丙酸(化合物编号283)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物282(227mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(1.11ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号283；132mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.51(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例284

    (3-溴苯基)硫脲(中间体62)的合成

    向3-溴-苯胺(10.89ml、TCI)的20％盐酸水溶液(18.2ml)溶液中加入硫氰酸铵(8.02g、WAKO)以及亚硫酸氢钠(701mg、WAKO)，在100℃下搅拌22小时。向反应混合液中加入氯仿(20ml)，进行萃取，将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)精制，得到标题化合物(中间体62；4.45g)。

    2-氨基-5-溴苯并噻唑(中间体63)的合成

    向中间体62(1.29g)的氯仿(12ml)溶液中滴入溴(272μl、WAKO)的氯仿溶液(1.5ml)，加热回流2个半小时后，在室温下搅拌16小时。将反应混合液在减压下浓缩，用5％氨水中和后，加入水(50ml)和二氯甲烷(150ml)，进行萃取。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)精制，得到标题化合物(中间体63；609mg)。

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号284)的合成(制备法4工序d-1)

    向中间体63(459.1mg)的无水THF(30ml)溶液中加入N，N，N’，N’-四甲基乙二胺(1.51ml，WAKO)，在氩气气氛下冷却至-78℃后，滴入叔丁基锂/戊烷1.62M溶液(7.06ml)，搅拌30分钟。向反应混合液中滴入(iPrO)3B(2.77ml)，搅拌30分钟后，升温至室温，再搅拌1个半小时。向反应混合液中加入0.5M硫酸水溶液(7.5mL)，用乙醚(50ml×3)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，得到粗2-氨基-5-苯并噻唑硼酸。然后按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使其与中间体3(344mg)、2M碳酸钠水溶液(4.5ml)以及(Ph3P)4Pd(179mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号284；76mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)进行]。

    实施例285

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号285)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物284(77mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(380μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号285；69mg)(其中，反应进行2个半小时)。Rf＝0.23(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例286

    3-(4’-氨基-2-环戊基甲氧基联苯-5-基)丙酸乙酯(中间体64)的合成(制备法8工序d-1)

    按照参考例2的中间体6的合成法(工序c)中记载的步骤，使中间体5在乙醇中与亚硫酰氯反应并进行处理，得到3-(3-溴-4-羟基苯基)丙酸乙酯。然后按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使3-(3-溴-4-环戊基甲氧基苯基)丙酸乙酯(2.40g)(是按照参考例1的中间体2的合成法(工序e-1)记载的步骤，使上述产物反应并进行处理而得到的)、与4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷-2-基)苯胺(2.31g、Ald)、2M碳酸钠水溶液(5.4ml)以及(Ph3P)4Pd(600mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体64；1.65g)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸乙酯(化合物编号286)的合成(制备法8工序n)

    向中间体64(1.41g)和硫氰酸钾(1.50g)的乙酸(15ml)溶液中滴入溴(236μl)的乙酸溶液(5ml)，搅拌22小时。将反应混合液注入到冰水(100ml)中，用25％氨水溶液(25ml)进行中和，加入乙酸乙酯(250ml)，进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号286；1.47g)。

    实施例287

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号287)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物286(96mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(470μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号287；52mg)(其中，反应进行18个半小时)。Rf＝0.26(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例288

    3-(4’-氨基-2-环戊基甲氧基联苯-5-基)丙酸甲酯(中间体65)的合成(制备法8工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体7(397mg)、4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷-2-基)苯胺(370mg)、2M碳酸钠水溶液(0.9ml)以及(Ph3P)4Pd(106mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体65；290mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环己基甲氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号288)的合成(制备法8工序n)

    按照实施例化合物286的合成法(制备法8工序n)中记载的步骤，使中间体65(266mg)、硫氰酸钾(293mg)以及溴(38μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号288；258mg)[其中，增加以下的变更。反应进行24小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)进行]。

    实施例289

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环己基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号289)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物288(102mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(480μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号289；91mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.27(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例290

    3-(4’-氨基-2-丁氧基联苯-5-基)丙酸乙酯(中间体65)的合成(制备法8工序d-1)

    按照实施例36的化合物036的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使3-(3-溴-4-羟基苯基)丙酸乙酯以及1-碘丁烷反应并进行处理，得到3-(3-溴-4-丁氧基苯基)丙酸乙酯(400mg)。然后按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使上述产物与4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷-2-基)苯胺(360mg)、2M碳酸钠水溶液(0.9ml)以及(Ph3P)4Pd(110mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体66；270mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-丁氧基苯基]丙酸乙酯(化合物编号290)的合成(制备法8工序n)

    按照实施例化合物286的合成法(制备法8工序n)中记载的步骤，使中间体66(250mg)、硫氰酸钾(285mg)以及溴(38μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号290；204mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶5)进行]。

    实施例291

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-丁氧基苯基]丙酸(化合物编号290)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物290(193mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(1.00ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号291；159mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.24(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例292

    3-(4’-氨基-2-环戊氧基联苯-5-基)丙酸乙酯(中间体67)的合成(制备法8工序d-1)

    按照参考例2的中间体8的合成法(工序e-1)中记载的步骤，使3-(3-溴-4-羟基苯基)丙酸乙酯以及溴化环戊烷反应并进行处理，得到3-(3-溴-4-环戊氧基苯基)丙酸乙酯(410mg)。然后按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使上述产物与4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷-2-基)苯胺(396mg)、2M碳酸钠水溶液(1.0ml)以及(Ph3P)4Pd(110mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体67；313mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸乙酯(化合物编号292)的合成(制备法8工序n)

    按照实施例化合物286的合成法(制备法8工序n)中记载的步骤，使中间体67(250mg)、硫氰酸钾(286mg)以及溴(39μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号292；209mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶5)进行]。

    实施例293

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环戊氧基苯基]丙酸(化合物编号293)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物292(203mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(1.00ml)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号293；161mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.24(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例294

    3-(4’-氨基-2-环己氧基联苯-5-基)丙酸乙酯(中间体68)的合成(制备法8工序d-1)

    按照参考例2的中间体9的合成法(工序e-2)中记载的步骤，使3-(3-溴-4-羟基苯基)丙酸乙酯以及环己醇反应并进行处理，得到3-(3-溴-4-环己氧基苯基)丙酸乙酯(355mg)。然后按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使上述产物与4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷-2-基)苯胺(330mg)、2M碳酸钠水溶液(0.9ml)以及(Ph3P)4Pd(105mg)を反应并进行处理，得到标题化合物(中间体68；260mg)[其中，增加以下的变更。反应进行17小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)进行]。

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环己氧基苯基]丙酸乙酯(化合物编号294)的合成(制备法8工序n)

    按照实施例化合物286的合成法(制备法8工序n)中记载的步骤，使中间体68(250mg)、硫氰酸钾(265mg)以及溴(35μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号294；192mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶5)进行]。

    实施例295

    3-[3-(2-氨基苯并噻唑-6-基)-4-环己氧基苯基]丙酸(化合物编号295)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物294(186mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(900μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号295；157mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.25(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例296

    3-{2-环戊基甲氧基-4’-[(N-甲基氨基)硫代羰基氨基]-1，1’-联苯-5-基}丙酸乙酯(中间体69)的合成

    向中间体64(156mg)的THF(20ml)溶液中滴入异硫氰酸甲酯(642mg、Ald)，搅拌2天。减压下浓缩反应混合液的溶剂，残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)精制，得到标题化合物(中间体69；176.1mg)。

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲氨基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸乙酯(化合物编号296)的合成(制备法8工序n)

    向中间体69(176mg)的氯仿(5ml)溶液中滴入溴(21μl)的氯仿溶液(1.0ml)，搅拌2个半小时。向反应混合液中加入水(30ml)和乙酸乙酯(90ml)，进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号296；127mg)。

    实施例297

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲氨基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸(化合物编号297)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物296(126mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(630μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号297；102mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.39(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例298

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸乙酯(化合物编号298)的合成(制备法13工序r-1)

    向实施例化合物286(243mg)的乙腈(12ml)溶液中加入30％次磷酸水溶液(3ml、WAKO)，冷却至0℃，滴入亚硝酸钠(199mg)水溶液(1ml)，搅拌30分钟后，升温至室温，再搅拌22小时。将反应混合液注入到水(50ml)中，加入2当量氢氧化钠水溶液中和后，加入乙酸乙酯(90ml×3)，进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号298；85mg)。

    实施例299

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号299)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物298(85mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(510μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号299；66mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.47(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例300

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[2-(N，N-二甲基氨基)苯并噻唑-6-基]苯基}丙酸乙酯(化合物编号300)的合成(制备法13工序r-2)

    在冰冷下，向实施例化合物286(155mg)的DMF(5ml)溶液中加入60％氢化钠(16mg)，搅拌5分钟后，加入甲基碘(68.5μl)，搅拌10分钟后，升温至室温，再搅拌4小时。将反应混合液注入到水(50ml)中，用乙酸乙酯(80ml)进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号300；48mg)。

    实施例301

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[2-(N，N-二甲基氨基)苯并噻唑-6-基]苯基}丙酸(化合物编号301)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物300(47mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(200μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号301；35mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.55(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例302

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-亚氨基-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸乙酯(化合物编号302)的合成(制备法13工序r-3)

    向实施例化合物286(106mg)的二甲氧基乙烷(1.0ml)溶液中加入甲基碘(156μl)，在屏蔽管中，在60℃下搅拌24小时。向反应混合液中加入水(50ml)和乙酸乙酯(80ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶4)精制，得到标题化合物(化合物编号302；87mg)。

    实施例303

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-亚氨基-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸(化合物编号303)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物302(85mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号303；45mg)(其中，反应进行4小时)。Rf＝0.41(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例304

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[3-甲基-2-(甲基亚氨基)-2，3-二氢苯并噻唑-6-基]苯基}丙酸乙酯(化合物编号304)的合成(制备法13工序r-4)

    向实施例化合物286(100mg)的丙酮(3ml)溶液中加入碳酸钾(70mg)、甲基碘(147μl)，在45℃下搅拌4天。将反应混合液注入到水(50ml)中，用乙酸乙酯(100ml)进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶2)精制，得到标题化合物(化合物编号304；49mg)。

    实施例305

    3-{4-环戊基甲氧基-3-[3-甲基-2-(甲基亚氨基)-2，3-二氢苯并噻唑-6-基]苯基}丙酸(化合物编号305)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物304(47mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(200μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号305；40mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.29(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例306

    3-[3-(2-溴苯并噻唑-6-基)-4-环己基甲氧基苯基]丙酸乙酯(中间体70)的合成(制备法13工序r-5)

    向预先在乙腈(10ml)中加入亚硝酸叔丁酯(178μl、TCI)以及溴化铜(I)(241mg、WAKO)混合而成的溶液中滴入实施例化合物286(381mg)的乙腈(5ml)溶液，在室温下搅拌1.5小时。减压下浓缩反应混合液的溶剂，残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(中间体70；341mg)。

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲氧基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸(化合物编号306)的合成(制备法13工序r-7)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体70(169mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号306；114mg)(其中，反应进行18小时)。Rf＝0.64(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例307

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸乙酯(化合物编号307)的合成(制备法13工序r-6)

    向中间体70(151mg)的DMF(5ml)溶液中加入碳酸钾(260mg)、(Ph3P)4Pd(45mg)以及三甲基环硼氧烷(86μl、Ald)，在115℃下搅拌18小时。向反应混合液中加入水(50ml)和乙酸乙酯(100ml)，进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号307；102mg)。

    实施例308

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸(化合物编号308)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物307(97mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(460μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号308；71mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.48(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例309

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-硫代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸(化合物编号309)的合成(制备法13工序r-8)向预先将硫脲(52mg、WAKO)加入到1M硫酸(5ml)中混合而成的溶液中，加入中间体70(101mg)的乙腈(5ml)溶液，在90℃下搅拌20小时。将反应混合液注入到水(20ml)中，在冰冷下加入1当量氢氧化钠水溶液，中和后，用乙酸乙酯(80ml×3)进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、二氯甲烷∶乙醇＝30∶1)精制，得到标题化合物(46mg)。Rf＝0.42(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例310

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-氧代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸(化合物编号310)的合成(制备法13工序r-9和制备法1工序a)

    向中间体70(202mg)的乙醇(8ml)溶液中加入5当量盐酸水溶液(1.5ml)，在80℃下搅拌18个半小时。将反应混合液在减压下浓缩，加入水(20ml)和乙酸乙酯(80ml)，进行萃取。有机层用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。向该残渣中加入2当量氢氧化钠水溶液(1.0ml)，按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤使其反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号310；250mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.40(己烷∶乙酸乙酯＝2∶3)。

    实施例311

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-氧代-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号311)的合成(工序c)

    按照参考例1的中间体1的合成法(工序c)中记载的步骤，使实施例化合物310(150mg)以及亚硫酰氯(67μl)在甲醇中反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号311；139mg)[其中，精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)进行]。

    实施例312

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-氧代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号312)的合成(制备法13工序r-10)

    在冰冷下，向实施例化合物311(135mg)的二甲氧基乙烷(5ml)溶液中加入叔丁醇钾(40mg、WAKO)，搅拌5分钟后，加入甲基碘(102μl)，搅拌10分钟后，升温至室温，再搅拌15小时。将反应混合液注入到水(50ml)中，用乙酸乙酯(80ml)进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶2)精制，得到标题化合物(化合物编号312；108mg)。

    实施例313

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-氧代-3-甲基-2，3-二氢苯并噻唑-6-基)苯基]丙酸(化合物编号313)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物312(103mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号313；97mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.44(氯仿∶甲醇＝20∶1)。

    实施例314

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号314)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体3(346mg)、双频哪醇二硼(285mg)、PdCl2(dPPf)(48mg)、乙酸钾(302mg)在80℃下反应3小时后，向该反应混合液中加入3-溴喹啉(163μl、TCI)、PdCl2(dppf)(51mg)以及2M碳酸钠水溶液(0.9ml)，使其在80℃下反应14小时并进行处理，得到标题化合物(化合物编号314；55mg)[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。

    实施例315

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸(化合物编号315)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物314(50mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(200μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号315；43mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.50(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例316

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号316)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使3-溴喹啉(272μl)、双频哪醇二硼(561mg)、PdCl2(dppf)(46mg)、乙酸钾(383mg)在80℃下反应3.5小时后，向该反应混合液中加入中间体3(963mg)、PdCl2(dppf)(58mg)以及2M碳酸钠水溶液(0.9ml)，使其在80℃下反应42小时并进行处理，得到标题化合物(化合物编号316；356mg)[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。

    实施例317

    3-[4-环己基甲氧基-3-(喹啉-3-基)苯基]丙酸(化合物编号317)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物316(319mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(900μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号317；122mg)(其中，反应进行1小时)。Rf＝0.53(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例318

    3-[4-环己基甲氧基-3-(喹啉-6-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号318)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使由6-溴喹啉(835mg、TCI)、正丁基锂/己烷1.6M溶液(3.20ml)以及(iPrO)3B(1.40ml)制备的粗6-喹啉硼酸、与中间体7(367mg)、2M碳酸钠水溶液(0.9ml)、(Ph3P)4Pd(131mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号318；202mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例319

    3-[4-环己基甲氧基-3-(喹啉-6-基)苯基]丙酸(化合物编号319)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物318(131mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(330μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号319；119mg)(其中，反应进行3.5小时)。Rf＝0.52(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例320

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2-氧代-1，2-二氢喹啉-6-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号320)的合成(制备法14工序s)

    按照文献[M.R.Sabol等、《合成通讯》(Synth.Commun.)、2000年、第30卷、第427页]中记载的方法，向实施例化合物318(120mg)的氯仿(3ml)溶液中加入3-氯过苯甲酸(88mg、TCI)，搅拌20小时。向反应混合液中加入氯仿(50ml)，依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣的乙酸酐(1ml)溶液在120℃下搅拌2小时。向反应混合液中加入氯仿(60ml)，将其依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂，残渣用闪蒸柱层析(氯仿)精制，得到标题化合物(化合物编号320；48mg)。

    实施例321

    3-[4-环己基甲氧基-3-(2-氧代-1，2-二氢喹啉-6-基)苯基]丙酸(化合物编号321)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物320(46mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(150μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号321；41mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.18(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例322

    3-[4-苄氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号322)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体36(100mg)、碳酸钾(68mg)以及苄基溴(42μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号322；122mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。

    实施例323

    3-[4-苄氧基-3-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号323)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物322(120mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号323；110mg)(其中，反应进行3小时)。Rf＝0.45(氯仿∶甲醇＝20∶1)。

    实施例324

    3-[4-苄氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号324)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例30的化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(140mg)、碳酸钾(78mg)、苄基溴(62μl、TCI)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号324；150mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。

    实施例325

    3-[4-苄氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号325)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物324(148mg)、2当量氢氧化钠水溶液(400μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号325；143mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.50(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例326

    3-[4-(4-叔丁基苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号326)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例30的化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体55(81mg)、碳酸钾(116mg)、4-叔丁基苄基溴(75.9μl、Ald)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号326；95mg)[其中，增加以下的变更。反应进行13小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。

    实施例327

    3-[4-(4-叔丁基苯基甲氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号327)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物326(87mg)、2当量氢氧化钠水溶液(400μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号327；73mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.54(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例328

    3-[3-(萘-2-基)-4-苯氧基苯基]丙酸甲酯(化合物编号328)的合成(制备法5工序e-4)

    按照文献[A.Aranyos等、《美国化学会志》(J.Am.Chem.Soc.)、1999年、第4369页]中记载的步骤，向中间体36(101mg)的甲苯(3ml)溶液中加入溴苯(69μl、WAKO)、三(二亚苄基丙酮)二钯(21mg、Ald)、2-(二叔丁基膦基)联苯(22mg、Strem公司制造)以及磷酸钾(141mg、Ald)，在100℃下搅拌21小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(90ml)，用饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝40∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号328；56mg)。

    实施例329

    3-[3-(萘-2-基)-4-苯氧基苯基]丙酸(化合物编号329)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物328(56mg)、2当量氢氧化钠水溶液(350μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号329；39mg)(其中，反应进行2小时)。Rf＝0.50(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    实施例330

    3-[3-(苯并噻唑-6-基)-4-环己氧基苯基]丙酸(化合物编号230)的合成(制备法13工序r-1和制备法1工序a)

    按照实施例化合物298的合成法(制备法13工序r-1)中记载的步骤，使实施例化合物294(579mg)、30％次磷酸水溶液(8ml、WAKO)以及亚硝酸钠(490mg)反应并进行处理，得到油脂状物质[其中，增加以下的变更。反应在0℃下进行1小时，在室温下进行7天。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使该油脂状物质与2当量氢氧化钠水溶液(420μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号330；56mg)(其中，反应进行1.5小时)。Rf＝0.47(氯仿∶甲醇＝10∶1)。

    表1

    EXP.Int.1

    1H-NMR(CDCl3)：2.59(2H，t，J＝7.6)，2.88(2H，t，J＝7.7)，3.67(3H，s)，5.05(1H，s)，6.75(2H，d，J＝8.5)，7.06(2H，d，J＝8.7).

    EXP.Int.2

    1H-NMR(CDCl3)：1.25-1.44(2H，m)，1.52-1.68(4H，m)，1.77-1.87(2H，m)，2.34(1H，qu，J＝7.4)，2.59(2H，t，J＝7.4)，2.88(2H，t，J＝7.8)，3.66(3H，s)，3.79(2H，d，J＝6.8)，6.82(2H，d，J＝8.8)，7.09(2H，d，J＝8.8).

    EXP.Int.3

    1H-NMR(CDCl3)：1.37-1.45(2H，m)，1.57-1.69(4H，m)，1.79-1.89(2H，m)，2.40(1H，qu，J＝7.4)，2.58(2H，t，J＝7.6)，2.86(2H，t，J＝7.7)，3.66(3H，s)，3.86(2H，d，J＝6.9)，6.79(1H，d，J＝8.2)，7.06(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.37(1H，d，J＝2.2).

    Mass：341(M++1)

    EXP.Int.4

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.7)，2.88(2H，t，J＝7.5)，3.87(3H，s)，6.83(1H，d，J＝8.5)，7.11(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.39(1H，d，J＝1.9).

    Mass：(LCMS)257(M-)

    EXP.Int.5

    1H-NMR(CDCl3)：2.64(2H，t，J＝7.4)，2.87(2H，t，J＝7.5)，5.42(1H，s)，6.94(1H，d，J＝8.3)，7.06(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.31(1H，d，J＝1.9).

    EXP.Int.6

    1H-NMR(CDCl3)：2.58(2H，t，J＝7.6)，2.86(2H，t，J＝7.7)，3.67(3H，s)，5.40(1H，s)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.05(1H，dd，J＝8.5，2.0)，7.30(1H，d，J＝1.9).

    EXP.Int.7

    1H-NMR(CDCl3)：1.06-1.34(5H，m)，1.68-1.92(6H，m)，2.58(2H，t，J＝7.7)，2.85(2H，t，J＝7.7)，3.66(3H，s)，3.77(2H，d，J＝6.0)，6.78(1H，d，J＝8.2)，7.06(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.36(1H，d，J＝2.2).

    Mass：354(M+)

    EXP.Int.8

    1H-NMR(CDCl3)：1.61-1.64(2H，m)，1.81-1.90(6H，m)，2.58(2H，t，J＝7.7)，2.85(2H，t，J＝7.6)，3.67(3H，s)，4.77(1H，m)，6.81(1H，d，J＝8.5)，7.05(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.36(1H，d，J＝2.2).

    Mass：326(M+)

    EXP.Int.9

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.69(6H，m)，1.80-1.96(4H，m)，2.58(2H，t，J＝7.7)，2.85(2H，t，J＝7.5)，3.67(3H，s)，4.25(1H，qu，J＝3.6)，6.83(1H，d，J＝8.5)，7.04(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.37(1H，d，J＝1.9).

    Mass：340(M+)

    EXP.Int.10

    1H-NMR(CDCl3)：2.57(2H，t，J＝7.7)，2.85(2H，t，J＝7.7)，3.18(2H，t，J＝6.7)，3.66(3H，s)，4.19(2H，t，J＝6.9)，6.79(1H，d，J＝8.5)，7.00-7.19(3H，m)，7.18-7.24(1H，m)，7.36(1H，d，J＝1.9)，7.39(1H，dd，J＝7.4，1.8).

    Mass：380(M+)

    EXP.Int.11

    1H-NMR(CDCl3)：1.92(2H，m)，2.36(2H，t，J＝7.4)，2.60(2H，t，J＝7.5)，3.87(3H，s)，6.82(1H，d，J＝8.2)，7.07(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.37(1H，d，J＝1.9).

    Mass：272(M+)

    EXP.Int.12

    1H-NMR(CDCl3)：1.90(2H，m)，2.31(2H，t，J＝7.4)，2.56(2H，t，J＝7.6)，3.67(3H，s)，5.41(1H，s)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.02(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.27(1H，d，J＝2.2).

    Mass：272(M+)

    EXP.Int.13

    1H-NMR(CDCl3)：1.35-1.47(2H，m)，1.55-1.70(4H，m)，1.80-1.95(4H，m)，2.31(2H，t，J＝7.4)，2.40(1H，qu，J＝7.4)，2.56(2H，t，J＝7.5)，3.66(3H，s)，3.86(2H，d，J＝6.8)，6.80(1H，d，J＝8.5)，7.03(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.34(1H，d，J＝2.2).

    Mass：354(M+)

    EXP.Int.14

    1H-NMR(CDCl3)：1.39-1.45(2H，m)，1.57-1.65(4H，m)，1.77-1.86(2H，m)，2.44(1H，qu，J＝7.4)，2.64(2H，t，J＝7.4)，2.95(2H，t，J＝7.5)，3.69(3H，s)，3.97(2H，d，J＝6.8)，7.57(1H，dd，J＝2.8，0.5)，7.63(1H，d，J＝2.2).

    Mass：385(M+)

    EXP.Int.15

    1H-NMR(CDCl3)：2.59(2H，t，J＝7.6)，2.85(2H，t，J＝7.3)，3.67(3H，s)，5.78(1H，s)，7.14(1H，d，J＝2.2)，7.25(1H，d，J＝2.2).

    Mass：292(M++1)

    EXP.Int.16

    1H-NMR(CDCl3)：1.46-1.55(2H，m)，1.57-1.68(4H，m)，1.80-1.91(2H，m)，2.45(1H，qu，J＝7.1)，2.59(2H，t，J＝7.6)，2.85(2H，t，J＝7.5)，3.67(3H，s)，3.85(2H，d，J＝6.8)，7.16(1H，d，J＝2.2)，7.28(1H，d，J＝2.2).

    Mass：375(M++1)

    EXP.Int.17

    1H-NMR(CDCl3)：1.33(3H，t，J＝7.1)，3.92(3H，s)，4.26(2H，q，J＝7.1)，6.29(1H，d，J＝15.9)，6.95(1H，t，J＝8.4)，7.22(1H，br-s)，7.25-7.30(1H，m)，7.58(1H，d，J＝16.2).

    Mass：224(M+)

    EXP.Int.18

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.1)，2.58(2H，t，J＝7.7)，2.87(2H，t，J＝7.7)，3.86(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7.1)，6.83-6.95(3H，m).

    Mass：226(M+)

    EXP.Int.19

    1H-NMR(CDCl3)：2.64(2H，t，J＝7.4)，2.89(2H，t，J＝7.6)，3.86(3H，s)，6.84-6.96(3H，m).

    Mass：198(M+)

    EXP.Int.20

    1H-NMR(CDCl3)：2.64(2H，t，J＝7.4)，2.88(2H，t，J＝7.5)，6.84-6.95(3H，m).

    Mass：184(M+)

    EXP.Int.21

    1H-NMR(CDCl3)：2.59(2H，t，J＝7.6)，2.87(2H，t，J＝7.6)，3.67(3H，s)，5.16(1H，br-s)，6.83-6.94(3H，m).

    Mass：198(M+)

    EXP.Int.22

    1H-NMR(CDCl3)：2.59(2H，t，J＝7.6)，2.86(2H，t，J＝7.3)，3.67(3H，s)，5.27(1H，br-s)，6.91(1H，dd，J＝10.7，2.0)，7.10-7.12(1H，m).

    Mass：276(M++1)

    EXP.Int.23

    1H-NMR(CDCl3)：1.26-1.49(2H，m)，1.51-1.68(4H，m)，1.78-1.89(2H，m)，2.38(1H，qu，J＝7.4)，2.59(2H，t，J＝7.7)，2.86(2H，t，J＝7.7)，3.67(3H，s)，3.92(2H，d，J＝7.9)，6.88(1H，dd，J＝11.4，2.2)，7.14-7.15(1H，m).

    EXP.Int.24

    1H-NMR(CDCl3)：6.21(1H，br-s)，7.16(1H，d，J＝8.5)，7.78(1H，dd，J＝8.5，1.9)，8.04(1H，d，J＝1.9)，9.83(1H，s).

    Mass：201(M++1)

    EXP.Int.25

    1H-NMR(CDCl3)：1.06-1.40(5H，m)，1.70-1.92(6H，m)，3.90(2H，d，J＝5.7)，6.96(1H，d，J＝8.5)，7.78(1H，dd，J＝8.3，2.0)，8.07(1H，d，J＝2.2)，9.83(1H，s).

    Mass：297(M++1)

    EXP.001

    1H-NMR(CDCl3)：0.97-1.28(5H，m)，1.64-1.77(6H，m)，2.66(2H，t，J＝7.8)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.74(2H，d，J＝5.8)，5.09(1H，s)，6.91(1H，d，J＝8.5)，7.11-7.17(3H，m)，7.24-7.26(1H，m)，7.66(2H，d，J＝1.3)，7.75(1H，d，J＝8.7)，7.91(1H，s).

    Mass：418(M+)

    EXP.002

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.94-1.20(5H，m)，1.62-1.73(6H，m)，2.54(2H，t，J＝7.2)，2.82(2H，t，J＝7.4)，3.77(2H，d，J＝5.8)，7.00(1H，d，J＝8.2)，7.07-7.17(3H，m)，7.25(1H，d，J＝2.2)，7.57(1H，dd，J＝8.8，2.1)，7.68(1H，d，J＝8.8)，7.75(1H，d，J＝8.8)，7.88(1H，m)，9.73(1H，s)，12.09(1H，s).

    Mass：404(M+)

    EXP.003

    1H-NMR(CDCl3)：1.22-1.32(2H，m)，1.49-1.58(4H，m)，1.70-1.79(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.7)，2.66(2H，t，J＝7.8)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.83(2H，d，J＝6.8)，5.22(1H，br-s)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.08-7.17(3H，m)，7.25(1H，m)，7.67(2H，d，J＝0.8)，7.75(1H，d，J＝9.0)，7.91(1H，s).

    Mass：(LCMS)403(M-)

    EXP.004

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.32(2H，m)，1.45-1.52(4H，m)，1.61-1.72(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.54(2H，t，J＝7.3)，2.82(2H，t，J＝7.5)，3.84(2H，d，J＝6.9)，7.01(1H，d，J＝8.2)，7.06-7.17(3H，m)，7.25(1H，d，J＝2.2)，7.57(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.68(1H，d，J＝8.8)，7.75(1H，d，J＝8.8)，7.88(1H，s)，9.72(1H，s)，12.09(1H，s).

    Mass：(LCMS)391(M++1)

    EXP.005

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.6)，3.03(2H，t，J＝6.4)，3.68(3H，s)，4.17(2H，t，J＝6.5)，5.23(1H，br-s)，6.88-7.00(3H，m)，7.05-7.14(3H，m)，7.17(1H，s)，7.20(2H，dd，J＝11.0，2.2)，7.51(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.64(1H，d，J＝8.8)，7.72(1H，d，J＝8.8)，7.99(1H，s).

    Mass：(LCMS)443(M-)

    EXP.006

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.4)，2.99(2H，t，J＝6.0)，4.20(2H，t，J＝6.3)，7.00-7.17(6H，m)，7.22-7.29(3H，m)，7.39(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.61(1H，d，J＝8.8)，7.71(1H，d，J＝8.5)，7.76(1H，s)，9.72(1H，s)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)431(M++1)

    EXP.007

    1H-NMR(CDCl3)：1.29-1.38(2H，m)，1.43-1.62(4H，m)，1.68-1.78(2H，m)，2.25(1H，qu，J＝7.4)，2.66(2H，t，J＝7.7)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.8)，5.24(1H，s)，6.91(1H，d，J＝8.5)，7.08(1H，dd，J＝8.8，2.4)，7.12-7.15(2H，m)，7.25(1H，d，J＝1.6)，7.54(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.75(2H，dd，J＝8.8，2.5)，7.81(1H，s).

    Mass：(LCMS)405(M++1)

    EXP.008

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.23-1.35(2H，m)，1.45-1.53(4H，m)，1.62-1.73(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.54(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.4)，3.85(2H，d，J＝6.5)，7.02(1H，d，J＝8.2)，7.06(1H，dd，J＝8.8，2.4)，7.12(1H，d，J＝2.6)，7.16(1H，dd，J＝8.2，2.1)，7.26(1H，d，J＝2.2)，7.43(1H，dd，J＝8.2，2.1)，7.74(1H，s)，7.78(2H，d，J＝4.1)，9.69(1H，s)，12.05(1H，s).

    Mass：(LCMS)391(M++1)

    EXP.009

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.34(2H，m)，1.47-1.61(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.4)，2.66(2H，t，J＝7.8)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.83(2H，d，J＝6.8)，5.51(1H，br-s)，6.82(1H，d，J＝7.4)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.15(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.28(1H，d，J＝2.2)，7.31(1H，d，J＝8.2)，7.45(1H，d，J＝8.5)，7.72(1H，dd，J＝8.8，1.6)，7.95(1H，s)，8.16(1H，d，J＝8.5).

    Mass：(LCMS)405(M++1)

    EXP.010

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.32(2H，m)，1.41-1.52(4H，m)，1.61-1.73(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.55(2H，t，J＝7.5)，2.83(2H，t，J＝7.4)，3.85(2H，d，J＝6.8)，6.85(1H，dd，J＝6.5，1.9)，7.03(1H，d，J＝8.2)，7.18(1H，dd，J＝8.2，2.1)，7.27-7.34(3H，m)，7.61(1H，dd，J＝8.8，1.6)，7.92(1H，d，J＝1.0)，8.10(1H，d，J＝8.8)，10.08(1H，s)，12.09(1H，s).

    Mass：(LCMS)391(M++1)

    EXP.011

    1H-NMR(CDCl3)：1.24-1.32(2H，m)，1.48-1.55(4H，m)，1.73-1.77(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.4)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.8)，3.87(2H，br-s)，6.90(1H，d，J＝8.2)，6.95(1H，dd，J＝8.4，2.2)，7.00(1H，s)，7.11(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.25(1H，d，J＝1.9)，7.59-7.60(2H，m)，7.67(1H，d，J＝8.5)，7.85(1H，s).

    Mass：(LCMS)404(M++1)

    EXP.012

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.35(2H，m)，1.45-1.53(4H，m)，1.63-1.74(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.53(2H，t，J＝7.2)，2.81(2H，t，J＝7.4)，3.83(2H，d，J＝6.8)，5.38(2H，br-s)，6.82(1H，s)，6.93(1H，dd，J＝8.5，2.2)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.12(1H，dd，J＝8.5，1.8)，7.23(1H，d，J ＝ 2.2)，7.49(2H，s)，7.58(1H，d，J＝8.8)，7.76(1H，s)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)390(M++1)

    EXP.Int.26

    1H-NMR(CDCl3)：3.90(2H，s)，6.86(1H，d，J＝2.2)，6.93(1H，dd，J＝8.8，2.0)，7.26(1H，dd，J＝10.0，1.3)，7.54(1H，d，J＝8.8)，7.61(1H，d，J＝8.5)，7.73(1H，s).

    EXP.013

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.34(2H，m)，1.44-1.57(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.4)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.8)，3.84(2H，br-s)，6.90(1H，d，J＝8.5)，6.93(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.00(1H，d，J＝1.9)，7.12(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.25(1H，d，J＝1.3)，7.45(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.65-7.73(3H，m).

    Mass：(LCMS)404(M++1)

    EXP.014

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.35(2H，m)，1.46-1.54(4H，m)，1.67-1.74(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.54(2H，t，J＝7.4)，2.81(2H，t，J＝7.4)，3.83(2H，d，J＝6.5)，5.36(2H，br-s)，6.82(1H，d，J＝1.6)，6.92(1H，dd，J＝8.5，2.2)，6.99(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.23-7.27(2H，m)，7.57-7.63(3H，m)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)390(M++1)

    EXP.Int.27

    1H-NMR(CDCl3)：2.92(3H，s)，3.92(1H，br-s)，6.73(1H，d，J＝2.2)，6.87(1H，dd，J＝8.8，2.4)，7.40(1H，dd，J＝8.8，1.9)，7.48-7.53(2H，m)，7.80(1H，d，J＝1.6).

    EXP.015

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.33(2H，m)，1.47-1.59(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.4)，2.65(2H，t，J＝7.4)，2.94(2H，t，J＝7.6)，2.95(3H，s)，3.68(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.8)，6.82(1H，d，J＝2.2)，6.86-6.91(2H，m)，7.10(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.26(1H，d，J＝2.4)，7.59-7.65(3H，m)，7.84(1H，s).

    Mass：(LCMS)418(M++1)

    EXP.016

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.35(2H，m)，1.45-1.54(4H，m)，1.64-1.72(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.54(2H，t，J＝8.1)，2.77-2.84(5H，m)，3.83(2H，d，J＝6.5)，5.99(1H，br-d，J＝3.5)，6.67(1H，d，J＝1.9)，6.94(1H，dd，J＝8.8，2.0)，6.99(1H，d，J＝8.5)，7.12(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.24(1H，d，J＝2.2)，7.50(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.59(2H，d，J＝8.7)，7.77(1H，s)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)404(M++1)

    EXP.017

    1H-NMR(CDCl3)：1.22-1.36(2H，m)，1.47-1.58(4H，m)，1.69-1.78(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.5)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.06(6H，s)，3.68(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.8)，6.90(1H，d，J＝8.2)，6.95(1H，d，J＝1.9)，7.10(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.17(1H，dd，J＝9.0，2.4)，7.27(1H，d，J＝2.2)，7.59-7.79(3H，m)，7.85(1H，m).

    Mass：(LCMS)432(M++1)

    EXP.018

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.35(2H，m)，1.45-1.53(4H，m)，1.63-1.72(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.54(2H，t，J＝7.4)，2.81(2H，t，J＝7.4)，3.01(6H，s)，3.84(2H，d，J＝6.5)，6.95(1H，d，J＝2.2)，7.00(1H，d，J＝8.5)，7.13(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.21-7.26(2H，m)，7.54(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.66(1H，d，J＝8.7)，7.72(1H，d，J＝9.0)，7.83(1H，s)，12.10(1H，s).

    Mass：(LCMS)418(M++1)

    EXP.Int.28

    1H-NMR(DMSO-d6)：7.26(2H，s)，7.36(1H，dd，J＝8.7，2.2)，7.55(1H，dd，J＝8.8，1.9)，7.61(1H，d，J＝1.9)，7.72(1H，d，J＝8.7)，7.82(1H，d，J＝8.7)，8.08(1H，d，J＝1.9)，9.86(1H，s)  .

    EXP.019

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.31(2H，m)，1.49-1.58(4H，m)，1.65-1.78(2H，m)，2.25(1H，qu，J＝7.5)，2.58(2H，t，J＝7.7)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.83(2H，d，J＝6.8)，4.78(2H，br-s)，6.72(1H，br-s)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.25(1H，d，J＝2.2)，7.32(1H，dd，J＝8.7，2.2)，7.70-7.85(4H，m)，7.95(1H，s).

    Mass：(LCMS)481(M-)

    EXP.020

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.34(2H，m)，1.46-1.55(4H，m)，1.62-1.75(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.54(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.6)，3.85(2H，d，J＝6.5)，7.02(1H，d，J＝8.5)，7.17(1H，dd，J＝8.2，1.9)，7.22(2H，s)，7.28(1H，d，J＝1.9)，7.34(1H，dd，J＝8.8，2.0)，7.62-7.66(2H，m)，7.75(1H，d，J＝8.7)，7.82(1H，d，J＝8.5)，7.98(1H，s)，9.74(1H，s)，12.05(1H，s).

    Mass：(LCMS)467(M-)

    EXP.021

    1H-NMR(CDCl3)：1.22-1.31(2H，m)，1.48-1.58(4H，m)，1.68-1.77(2H，m)，2.25(1H，qu，J＝7.4)，2.66(2H，t，J＝7.6)，2.97(2H，t，J＝7.7)，3.14(3H，s)，3.68(3H，s)，3.86(2H，d，J＝6.5)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.19(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.28(1H，d，J＝2.4)，7.89(2H，td，J＝8.5，1.6)，8.00(1H，t，J＝7.6)，8.07(2H，s)，8.53(1H，s).

    EXP.022

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.32(2H，m)，1.44-1.52(4H，m)，1.61-1.72(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.5)，2.56(2H，t，J＝7.5)，2.84(2H，t，J＝7.5)，3.30(3H，s)，3.88(2H，d，J＝6.8)，7.07(1H，d，J＝8.5)，7.24(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.34(1H，d，J＝2.2)，7.85(1H，dd，J＝8.5，1.3)，7.95(1H，dd，J＝8.7，1.8)，8.16-8.22(3H，m)，8.59(1H，s)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)451(M-)

    EXP.Int.29

    1H-NMR(DMSO-d6)：7.49(2H，s)，7.79(1H，dd，J＝8.8，1.9)，7.93(1H，dd，J＝8.8，1.6)，8.12(2H，t，J＝7.7)，8.34(1H，d，J＝1.6)，8.46(1H，s).

    EXP.023

    1H-NMR(CDCl3)：1.24-1.31(2H，m)，1.51-1.61(4H，m)，1.67-1.78(2H，m)，2.25(1H，qu，J＝7.4)，2.66(2H，t，J＝7.5)，2.97(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.85(2H，d，J＝6.8)，4.95-4.97(2H，m)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.19(1H，d，J＝8.2)，7.26(1H，d，J＝1.3)，7.83-7.99(4H，m)，8.05(1H，s)，8.50(1H，s).

    Mass：(LCMS)466(M-)

    EXP.024

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.29(2H，m)，1.42-1.54(4H，m)，1.61-1.72(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.56(2H，t，J＝7.6)，2.84(2H，t，J＝7.5)，3.87(2H，d，J＝6.5)，7.06(1H，d，J＝8.5)，7.22(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.33(1H，d，J＝2.2)，7.45(2H，s)，7.82(1H，dd，J＝9.8，1.6)，7.88(1H，dd，J＝8.5，1.8)，8.08-8.15(3H，m)，8.43(1H，s)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)452(M-)

    EXP.Int.30

    1H-NMR(CDCl3)：2.70(3H，d，J＝5.2)，4.48(1H，q，J＝5.2)，7.69(1H，dd，J＝8.7，1.9)，7.82-7.91(3H，m)，8.09(1H，s)，8.40(1H，s).

    EXP.025

    1H-NMR(CDCl3)：1.24-1.34(2H，m)，1.52-1.59(4H，m)，1.68-1.78(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.4)，2.66(2H，t，J＝7.6)，2.70(3H，d，J＝5.2)，2.97(2H，t，J＝7.5)，3.68(3H，s)，3.85(2H，d，J＝6.8)，4.46(1H，br-s)，6.93(1H，d，J＝8.5)，7.19(1H，d，J＝8.7)，7.27(1H，d，J＝3.3)，7.84(2H，t，J＝8.4)，7.97(2H，dd，J＝8.3，2.8)，8.05(1H，s)，8.44(1H，s).

    Mass：(LCMS)482(M++1)

    EXP.026

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.32(2H，m)，1.40-1.54(4H，m)，1.62-1.73(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.2)，2.45(3H，d，J＝4.9)，2.56(2H，t，J＝7.5)，2.84(2H，t，J＝7.4)，3.87(2H，d，J＝6.8)，7.06(1H，d，J＝8.5)，7.23(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.33(1H，d，J＝1.9)，7.55(1H，q，J＝4.9)，7.81(1H，dd，J＝8.8，1.9)，7.85(1H，m)，8.11-8.18(3H，m)，8.43(1H，s)，12.11(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)468(M++1)

    EXP.Int.31

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.67(6H，s)，7.83(2H，dd，J＝8.4，2.0)，8.18(2H，dd，J＝11.9，8.8)，8.40(1H，d，J＝1.9)，8.49(1H，s).

    EXP.027

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.35(2H，m)，1.52-1.58(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.4)，2.66(2H，t，J＝7.8)，2.78(6H，s)，2.97(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.86(2H，d，J＝6.8)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.19(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.28(1H，d，J＝2.2)，7.77(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.86(1H，dd，J＝8.5，1.3)，7.98(2H，d，J＝8.5)，8.06(1H，s)，8.35(1H，s).

    Mass：(LCMS)496(M++1)

    EXP.028

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.23-1.34(2H，m)，1.45-1.52(4H，m)，1.64-1.73(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.56(2H，t，J＝7.3)，2.68(6H，s)，2.84(2H，t，J＝7.4)，3.88(2H，d，J＝6.5)，7.07(1H，d，J＝8.5)，7.23(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.33(1H，d，J＝2.2)，7.78(1H，dd，J＝8.7，1.8)，7.87(1H，dd，J＝8.5，1.3)，8.14-8.23(3H，m)，8.45(1H，s)，12.09(1H，s).

    Mass：(LCMS)482(M++1)

    EXP.Int.32

    1H-NMR(CDCl3)：0.81-1.28(5H，m)，1.66-1.73(6H，m)，2.66(2H，t，J＝8.0)，2.97(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.76(2H，d，J＝5.8)，3.99(3H，s)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.18(1H，dd，J＝8.2，2.1)，7.28(1H，d，J＝2.2)，7.77(1H，dd，J＝8.5，2.1)，7.88(1H，d，J＝9.1)，7.95(1H，d，J＝8.8)，8.06(2H，dd，J＝8.5，1.6)，8.63(1H，s).

    Mass：461(M++1)

    EXP.029

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.83-1.25(5H，m)，1.60-1.71(6H，m)，2.55(2H，t，J＝7.4)，2.84(2H，t，J＝7.5)，3.80(2H，d，J＝5.8)，7.05(1H，d，J＝8.5)，7.22(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.33(1H，d，J＝2.2)，7.77(1H，dd，J＝8.5，1.6)，8.00(2H，s)，8.12(2H，d，J＝9.1)，8.62(1H，s)，12.55(2H，br-s).

    Mass：432(M+)

    EXP.Int.33

    1H-NMR(CDCl3)：2.60(2H，t，J＝7.3)，2.87(2H，t，J＝7.7)，3.67(3H，s)，3.87(3H，s)，6.82(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，dd，J＝8.4，2.2)，7.38(1H，d，J＝2.2).

    Mass：272(M+)

    EXP.Int.34

    1H-NMR(CDCl3)：2.67(2H，t，J＝7.4)，2.97(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.80(3H，s)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.11(1H，td，J＝8.8，2.4)，7.25(1H，m)，7.44-7.50(2H，m)，7.67(1H，dd，J＝8.6，1.6)，7.84-7.87(3H，m)，7.94(1H，s).

    Mass：320(M+)

    EXP.Int.35

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.55(2H，t，J＝7.4)，2.83(2H，t，J＝7.8)，3.75(3H，s)，7.06(1H，d，J＝8.5)，7.21-7.28(2H，m)，7.48-7.55(2H，m)，7.64(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.90-7.96(4H，m)，12.13(1H，br-s).

    Mass：307(M++1)

    EXP.Int.36

    1H-NMR(CDCl3)：2.64(2H，t，J＝7.4)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，5.27(1H，s)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.11(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.17(1H，d，J＝2.2)，7.51-7.58(3H，m)，7.85-7.97(4H，m).

    Mass：306(M+)

    EXP.030

    1H-NMR(CDCl3)：2.67(2H，t，J＝7.6)，2.98(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，5.13(2H，s)，6.99-7.05(3H，m)，7.15-7.25(2H，m)，7.30(1H，d，J＝2.5)，7.35(1H，d，J＝7.9)，7.46-7.50(2H，m)，7.73(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.81-7.88(3H，m)，7.99(1H，s).

    Mass：414(M+)

    EXP.031

    1H-NMR(CDCl3)：2.72(2H，t，J＝7.6)，2.99(2H，t，J＝7.7)，5.13(2H，s)，6.99-7.05(3H，m)，7.18(1H，dd，J＝8.4，2.3)，7.21-7.24(1H，m)，7.31-7.36(2H，m)，7.46-7.49(2H，m)，7.43(1H，dd，J＝8.4，1.6)，7.83-7.86(3H，m)，7.99(1H，s).

    Mass：400(M+)

    EXP.032

    1H-NMR(CDCl3)：2.66(2H，t，J＝7.4)，2.98(2H，t，J＝7.5)，3.68(3H，s)，5.05(2H，s)，6.89-6.97(2H，m)，7.01-7.08(2H，m)，7.15(1H，dd，J＝8.2，2.3)，7.20-7.28(1H，m)，7.31(1H，d，J＝2.5)，7.46-7.52(2H，m)，7.73(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.84-7.89(3H，m)，7.99(1H，s).

    Mass：414(M+)

    EXP.033

    1H-NMR(CDCl3)：2.72(2H，t，J＝7.5)，2.99(2H，t，J＝7.7)，5.05(2H，s)，6.91-6.98(2H，m)，7.01-7.07(2H，m)，7.17(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.20-7.28(1H，m)，7.32(1H，d，J＝2.2)，7.47-7.50(2H，m)，7.73(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.85-7.88(3H，m)，7.99(1H，s).

    Mass：400(M+)

    EXP.034

    1H-NMR(CDCl3)：2.67(2H，t，J＝7.6)，2.98(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，5.01(2H，s)，6.93-6.99(3H，m)，7.15(1H，dd，J＝8.2，2.3)，7.23-7.28(2H，m)，7.30(1H，d，J＝2.2)，7.47-7.51(2H，m)，7.71(1H，dd，J＝8.7，1.5)，7.82-7.88(3H，m)，7.98(1H，s).

    Mass：414(M+)

    EXP.035

    1H-NMR(CDCl3)：2.71(2H，t，J＝7.7)，2.98(2H，t，J＝7.8)，5.00(2H，s)，6.93-6.99(3H，m)，7.16(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.22-7.27(2H，m)，7.31(1H，d，J＝2.2)，7.45-7.51(2H，m)，7.71(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.83-7.87(3H，m)，7.97(1H，s).

    Mass：400(M+)

    EXP.036

    1H-NMR(CDCl3)：0.89(3H，t，J＝7.4)，1.41(2H，m)，1.68(2H，m)，2.66(2H，t，J＝7.5)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.95(2H，t，J＝6.4)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.5，2.3)，7.27(1H，d，J＝2.2)，7.45-7.50(2H，m)，7.70(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.82-7.87(3H，m)，7.97(1H，s).

    Mass：362(M+)

    EXP.037

    1H-NMR(CDCl3)：0.89(3H，t，J＝7.4)，1.42(2H，m)，1.67(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6)，2.98(2H，t，J＝7.7)，3.96(2H，t，J＝6.3)，6.94(1H，d，J＝8.5)，7.16(1H，dd，J＝8.2，2.3)，7.29(1H，d，J＝2.2)，7.44-7.50(2H，m)，7.71(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.83-7.87(3H，m)，7.97(1H，d，J＝1.1).

    Mass：348(M+)

    EXP.038

    1H-NMR(CDCl3)：1.24-1.35(2H，m)，1.46-1.58(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.4)，2.66(2H，t，J＝7.8)，2.97(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.84(2H，d，J＝6.9)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.15(1H，dd，J＝8.1，2.5)，7.28(1H，d，J＝2.5)，7.44-7.50(2H，m)，7.72(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.83-7.87(3H，m)，7.99(1H，s).

    Mass：388(M+)

    EXP.039

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.35(2H，m)，1.45-1.59(4H，m)，1.69-1.77(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.5)，2.71(2H，t，J＝7.4)，2.97(2H，t，J＝7.8)，3.83(2H，d，J＝6.9)，6.93(1H，d，J＝8.5)，7.16(1H，dd，J＝8.4，2.3)，7.29(1H，d，J＝2.2)，7.44-7.50(2H，m)，7.72(1H，dd，J＝8.4，1.6)，7.83-7.87(3H，m)，7.99(1H，s).

    Mass：375(M++1)

    EXP.040

    1H-NMR(CDCl3)：1.21(6H，d，J＝6.0)，2.67(2H，t，J＝7.5)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.39(1H，qu，J＝6.0)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.13(1H，dd，J＝8.5，2.3)，7.27(1H，d，J＝2.2)，7.44-7.50(2H，m)，7.72(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.82-7.87(3H，m)，7.96(1H，d，J＝1.1).

    Mass：348(M+)

    EXP.041

    1H-NMR(CDCl3)：1.22(6H，d，J＝6.0)，2.71(2H，t，J＝7.5)，2.97(2H，t，J＝7.8)，4.39(1H，qu，J＝6.0)，6.95(1H，d，J＝8.5)，7.14(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.28(1H，d，J＝2.2)，7.43-7.50(2H，m)，7.72(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.82-7.88(3H，m)，7.96(1H，s).

    Mass：334(M+)

    EXP.042

    1H-NMR(CDCl3)：1.54-1.81(8H，m)，2.66(2H，t，J＝7.8)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.69(3H，s)，4.70-4.75(1H，m)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.13(1H，dd，J＝8.2，2.3)，7.27(1H，d，J＝2.2)，7.44-7.50(2H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.81-7.86(3H，m)，7.94(1H，s).

    Mass：374(M+)

    EXP.043

    1H-NMR(CDCl3)：1.54-1.81(8H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6)，2.97(2H，t，J＝7.6)，4.70-4.74(1H，m)，6.93(1H，d，J＝8.5)，7.14(1H，dd，J＝8.5，2.3)，7.28(1H，d，J＝2.4)，7.43-7.49(2H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.81-7.86(3H，m)，7.94(1H，s).

    Mass：360(M+)

    EXP.044

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.31(3H，m)，1.41-1.69(5H，m)，1.80-1.88(2H，m)，2.66(2H，t，J＝7.5)，2.96(2H，t，J＝7.7)，3.69(3H，s)，4.18(1H，m)，6.95(1H，d，J＝8.2)，7.13(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.28(1H，d，J＝2.2)，7.45-7.49(2H，m)，7.74(1H，dd，J＝8.8，1.6)，7.82-7.87(3H，m)，7.98(1H，d，J＝1.1).

    Mass：388(M+)

    EXP.045

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.29(3H，m)，1.41-1.53(3H，m)，1.61-1.69(2H，m)，1.81-1.89(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.7)，2.97(2H，t，J＝7.7)，4.18(1H，m)，6.95(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.5，2.3)，7.29(1H，d，J＝2.2)，7.45-7.48(2H，m)，7.74(1H，dd，J＝8.5，1.7)，7.82-7.88(3H，m)，7.98(1H，d，J＝1.1).

    Mass：374(M+)

    EXP.046

    1H-NMR(CDCl3)：1.03-1.12(2H，m)，1.42-1.59(4H，m)，1.67-1.76(4H，m)，1.88(1H，m)，2.66(2H，t，J＝7.4)，2.96(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.96(2H，t，J＝6.7)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.26(1H，d，J＝2.2)，7.44-7.50(2H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.82-7.86(3H，m)，7.96(1H，s).

    Mass：402(M+)

    EXP.047

    1H-NMR(CDCl3)：1.00-1.12(2H，m)，1.42-1.61(4H，m)，1.67-1.76(4H，m)，1.88(1H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8)，2.97(2H，t，J＝7.7)，3.96(2H，t，J＝6.7)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.16(1H，dd，J＝8.5，2.3)，7.28(1H，d，J＝2.2)，7.43-7.49(2H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.82-7.86(3H，m)，7.96(1H，s).

    Mass：388(M+)

    EXP.048

    1H-NMR(CDCl3)：0.81-1.19(5H，m)，1.43(2H，d，J＝6.3)，1.37-1.67(6H，m)，2.66(2H，t，J＝7.9)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.98(2H，t，J＝6.3)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.27(1H，d，J＝2.5)，7.44-7.50(2H，m)，7.68(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.83-7.87(3H，m)，7.96(1H，s).

    Mass：416(M+)

    EXP.049

    1H-NMR(CDCl3)：0.85-1.46(6H，m)，1.56(2H，t，J＝6.6)，1.60-1.67(5H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6)，2.97(2H，t，J＝7.6)，3.98(2H，t，J＝6.6)，6.94(1H，d，J＝8.5)，7.16(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.28(1H，d，J＝2.2)，7.45-7.50(2H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.82-7.87(3H，m)，7.96(1H，s).

    Mass：402(M+)

    EXP.050

    1H-NMR(CDCl3)：2.64(2H，t，J＝7.8)，2.97-3.00(4H，m)，3.67(3H，s)，4.18(2H，t，J＝6.6)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.12-7.15(3H，m)，7.19-7.26(4H，m)，7.46-7.50(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.79-7.88(4H，m).

    Mass：410(M++1)

    EXP.051

    1H-NMR(CDCl3)：2.69(2H，t，J＝7.8)，2.93-3.00(4H，m)，4.18(2H，t，J＝6.7)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.11-7.21(6H，m)，7.26(1H，d，J＝1.9)，7.46-7.50(2H，m)，7.57(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.79-7.88(4H，m).

    Mass：396(M+)

    EXP.052

    1H-NMR(CDCl3)：2.64(2H，t，J＝7.4)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.03(2H，t，J＝6.4)，3.67(3H，s)，4.18(2H，t，J＝6.6)，6.87-7.00(3H，m)，7.06(1H，td，J＝7.6，1.8)，7.13-7.17(2H，m)，7.24(1H，d，J＝2.2)，7.47-7.50(2H，m)，7.56(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.79-7.88(4H，m).

    Mass：428(M+)

    EXP.053

    1H-NMR(CDCl3)：2.69(2H，t，J＝7.6)，2.96(2H，t，J＝7.7)，3.02(2H，t，J＝6.6)，4.18(2H，t，J＝6.4)，6.87-6.99(3H，m)，7.07(1H，td，J＝7.7，1.9)，7.12-7.20(2H，m)，7.25(1H，d，J＝1.9)，7.45-7.51(2H，m)，7.56(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.79-7.87(4H，m).

    Mass：414(M+)

    EXP.054

    1H-NMR(CDCl3)：2.64(2H，t，J＝7.8)，2.92-2.98(4H，m)，3.67(3H，s)，4.16(2H，t，J＝6.4)，6.84-6.91(4H，m)，7.09-7.16(2H，m)，7.24(1H，d，J＝3.0)，7.47-7.50(2H，m)，7.54(1H，dd，J＝8.5，1.8)，7.80-7.88(4H，m).

    Mass：428(M+)

    EXP.055

    1H-NMR(CDCl3)：2.69(2H，t，J＝7.6)，2.96(4H，t，J＝6.7)，4.16(2H，t，J＝6.4)，6.84-6.92(4H，m)，7.09-7.17(2H，m)，7.26(1H，d，J＝1.4)，7.45-7.51(2H，m)，7.54(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.80-7.88(4H，m).

    Mass：414(M+)

    EXP.056

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.4)，2.90-2.98(4H，m)，3.67(3H，s)，4.13(2H，t，J＝6.3)，6.82(2H，t，J＝8.8)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.01-7.05(2H，m)，7.14(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.24(1H，d，J＝2.4)，7.48-7.51(2H，m)，7.54(1H，dd，J＝8.4，1.6)，7.79-7.89(4H，m).

    Mass：428(M+)

    EXP.057

    1H-NMR(CDCl3)：2.69(2H，t，J＝7.4)，2.90-2.98(4H，m)，4.13(2H，t，J＝6.3)，6.82(2H，t，J＝8.5)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.00-7.05(2H，m)，7.14(1H，dd，J＝8.2，1.9)，7.25(1H，d，J＝2.7)，7.45-7.50(2H，m)，7.54(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.79-7.88(4H，m).

    Mass：414(M+)

    EXP.058

    1H-NMR(CDCl3)：2.71(2H，t，J＝7.8)，2.98(2H，t，J＝7.7)，4.86(2H，s)，6.26-6.31(2H，m)，7.05(1H，d，J＝8.2)，7.17(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.30(1H，d，J＝2.2)，7.38(1H，m)，7.45-7.50(2H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.8，1.3)，7.82-7.86(3H，m)，7.96(1H，s).

    Mass：372(M+)

    EXP.059

    1H-NMR(CDCl3)：2.68(2H，t，J＝7.8)，2.99(2H，t，J＝7.7)，3.69(3H，s)，5.07(2H，s)，7.01(1H，d，J＝8.5)，7.17-7.22(2H，m)，7.32(1H，d，J＝2.2)，7.48-7.51(2H，m)，7.59(1H，d，J＝7.7)，7.71(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.84-7.88(3H，m)，7.96(1H，s)，8.50(1H，dd，J＝5.0，1.2)，8.57(1H，d，J＝1.9).

    Mass：398(M++1)

    EXP.060

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.57(2H，t，J＝7.5)，2.85(2H，t，J＝7.5)，5.17(2H，s)，7.17-7.26(2H，m)，7.32-7.37(2H，m)，7.49-7.53(2H，m)，7.72(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.78(1H，d，J＝7.7)，7.89-7.94(3H，m)，8.03(1H，s)，8.48(1H，dd，J＝5.0，1.4)，8.59(1H，s)，12.15(1H，s).

    Mass：384(M++1)

    EXP.061

    1H-NMR(CDCl3)：1.21(3H，t，J＝6.8)，2.53-2.67(4H，m)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.10(2H，t，J＝6.2)，3.69(3H，s)，4.34(2H，t，J＝6.3)，6.89(1H，d，J＝7.9)，6.96(1H，d，J＝8.5)，7.16(2H，td，J＝6.8，2.2)，7.22(1H，d，J＝2.5)，7.46-7.52(3H，m)，7.75-7.87(4H，m)，8.32(1H，d，J＝2.5).

    Mass：440(M++1)

    EXP.062

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.16(3H，t，J＝7.5)，2.57(4H，qu，J＝7.6)，2.82(2H，t，J＝7.3)，3.10(2H，t，J＝6.0)，4.37(2H，t，J＝6.3)，7.10(1H，d，J＝8.2)，7.17-7.23(2H，m)，7.26(1H，d，J＝2.2)，7.40(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.49-7.54(3H，m)，7.75-7.92(4H，m)，8.37(1H，s)，12.11(1H，s).

    Mass：426(M++1)

    EXP.063

    1H-NMR(CDCl3)：1.93(3H，s)，2.64(2H，t，J＝7.6)，2.86(2H，t，J＝6.0)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.27(2H，t，J＝6.2)，6.97(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.22(1H，d，J＝2.2)，7.40-7.48(5H，m)，7.54(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.75-7.85(4H，m)，7.93-7.96(2H，m).

    Mass：492(M++1)

    EXP.064

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.02(3H，s)，2.54(2H，t，J＝7.5)，2.80-2.87(4H，m)，4.27(2H，t，J＝6.0)，7.10(1H，d，J＝8.5)，7.20(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.26(1H，d，J＝1.9)，7.47-7.53(6H，m)，7.79-7.91(6H，m)，12.10(1H，s).

    Mass：478(M++1)

    EXP.Int.37

    1H-NMR(CDCl3)：1.01-1.29(5H，m)，1.64-1.80(6H，m)，3.90(2H，d，J＝5.8)，7.11(1H，d，J＝8.8)，7.48-7.54(2H，m)，7.70(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.86-7.90(4H，m)，7.98(1H，d，J＝2.2)，8.02(1H，s)，9.96(1H，s).

    Mass：345(M++1)

    EXP.Int.38

    1H-NMR(CDCl3)：1.00-1.36(8H，m)，1.62-1.79(6H，m)，3.83(2H，d，J＝6.0)，4.26(2H，q，J＝7.1)，6.37(1H，d，J＝16.0)，6.97-7.02(1H，m)，7.48-7.52(3H，m)，7.63-7.77(3H，m)，7.82-7.88(3H，m)，7.99(1H，s).

    Mass：415(M++1)

    EXP.065

    1H-NMR(CDCl3)：0.95-1.27(8H，m)，1.66-1.78(6H，m)，2.66(2H，t，J＝7.7)，2.96(2H，t，J＝7.7)，3.75(2H，d，J＝5.8)，4.14(2H，q，J＝7.1)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.8，2.0)，7.26-7.28(1H，m)，7.46-7.49(2H，m)，7.69-7.72(1H，m)，7.83-7.86(3H，m)，7.98(1H，s).

    Mass：416(M+)

    EXP.066

    1H-NMR(CDCl3)：0.98-1.26(5H，m)，1.66-1.78(6H，m)，2.71(2H，t，J＝7.9)，2.98(2H，t，J＝7.8)，3.75(2H，d，J＝6.0)，6.93(1H，d，J＝8.5)，7.16(1H，dd，J＝8.8，2.0)，7.26-7.30(1H，m)，7.46-7.49(2H，m)，7.71(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.83-7.86(3H，m)，7.99(1H，s).

    Mass：388(M+)

    EXP.Int.39

    1H-NMR(CDCl3)：1.02-1.28(5H，m)，1.64-1.80(6H，m)，3.90(2H，d，J＝5.8)，3.96(3H，s)，7.09(1H，d，J＝8.5)，7.15-7.18(2H，m)，7.67(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.75-7.79(2H，m)，7.85(1H，dd，J＝8.5，2.0)，7.95-7.98(2H，m)，9.95(1H，s).

    Mass：374(M+)

    EXP.Int.40

    1H-NMR(CDCl3)：1.00-1.36(8H，m)，1.68-1.79(6H，m)，3.82(2H，d，J＝5.8)，3.95(3H，s)，4.26(2H，q，J＝7.1)，6.37(1H，d，J＝15.9)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.15-7.18(2H，m)，7.48(1H，dd，J＝8.7，2.2)，7.62-7.78(5H，m)，7.93(1H，s).

    Mass：444(M+)

    EXP.067

    1H-NMR(CDCl3)：0.98-1.27(8H，m)，1.66-1.78(6H，m)，2.64(2H，t，J＝8.0)，2.95(2H，t，J＝8.0)，3.74(2H，d，J＝6.0)，3.95(3H，s)，4.14(2H，q，J＝7.1)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.12-7.17(3H，m)，7.27(1H，d，J＝3.3)，7.68(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.74(2H，d，J＝8.2)，7.92(1H，s).

    Mass：446(M+)

    EXP.068

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.98-1.20(5H，m)，1.61-1.73(6H，m)，2.54(2H，t，J＝7.4)，2.80(2H，t，J＝7.4)，3.78(2H，d，J＝5.5)，3.89(3H，s)，7.01(1H，d，J＝8.5)，7.17(2H，dd，J＝8.8，2.4)，7.27(1H，d，J＝2.2)，7.33-7.35(1H，m)，7.61-7.66(1H，m)，7.82(2H，d，J＝8.8)，7.94(1H，s)，12.97(1H，br-s).

    Mass：418(M+)

    EXP.Int.41

    1H-NMR(CDCl3)：0.65-1.09(5H，m)，1.24-1.52(6H，m)，3.77(2H，d，J＝5.8)，7.10(1H，d，J＝8.5)，7.33-7.55(5H，m)，7.85-7.90(3H，m)，7.96(1H，dd，J＝8.6，2.1)，9.94(1H，s).

    Mass：345(M++1)

    EXP.Int.42

    1H-NMR(CDCl3)：0.75-1.68(14H，m)，3.81(2H，d，J＝6.0)，4.35(2H，q，J＝7.1)，6.32(1H，d，J＝15.9)，7.01(1H，d，J＝8.2)，7.33-7.58(7H，m)，7.69(1H，d，J＝15.9)，7.85-7.89(2H，m).

    Mass：415(M++1)

    EXP.069

    1H-NMR(CDCl3)：0.55-1.09(5H，m)，1.20-1.56(8H，m)，2.63(2H，t，J＝7.7)，2.96(2H，t，J＝7.7)，3.61(2H，d，J＝6.0)，4.12(2H，q，J＝7.1)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.13(2H，d，J＝2.2)，7.21(1H，d，J＝8.2，2.5)，7.32-7.38(2H，m)，7.41-7.53(2H，m)，7.59(1H，d，J＝8.2)，7.84(2H，t，J＝8.6).

    Mass：416(M+)

    EXP.070

    1H-NMR(CDCl3)：0.62-1.09(5H，m)，1.23-1.78(6H，m)，2.69(2H，t，J＝7.6)，2.96(2H，t，J＝7.7)，3.62(2H，d，J＝6.0)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，d，J＝2.2)，7.22(1H，dd，J＝8.5，2.5)，7.32-7.53(4H，m)，7.59(1H，dd，J＝9.1，0.8)，7.84(2H，t，J＝8.2).

    Mass：388(M+).

    EXP.Int.43

    1H-NMR(CDCl3)：0.94-1.26(5H，m)，1.61-1.77(6H，m)，2.65(2H，t，J＝7.5)，2.96(2H，t，J＝7.6)，3.68(3H，s)，3.74(2H，d，J＝5.8)，4.02-4.07(3H，m)，4.23(2H，m)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.11-7.19(3H，m)，7.26(1H，d，J＝2.2)，7.68(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.72-7.77(2H，m)，7.92(1H，m).

    Mass：(LCMS)463(M++1)

    EXP.071

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.98-1.23(5H，m)，1.61-1.72(6H，m)，2.55(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.4)，3.77-3.78(4H，m)，4.12(2H，t，J＝5.1)，4.93(1H，br-s)，7.01(1H，d，J＝8.5)，7.15-7.20(2H，m)，7.27(1H，d，J＝1.9)，7.34(1H，d，J＝2.4)，7.63(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.78-7.83(2H，m)，7.93(1H，s)，12.10(1H，s).

    Mass：(LCMS)449(M++1)

    EXP.Int.44

    1H-NMR(CDCl3)：0.98-1.26(5H，m)，1.66-1.77(6H，m)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.96(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.74(2H，d，J＝5.8)，3.85(3H，s)，4.78(2H，s)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，d，J＝2.4)，7.13(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.22(1H，dd，J＝8.2，2.3)，7.25(1H，d，J＝3.6)，7.66-7.71(2H，m)，7.78(1H，d，J＝9.0)，7.92(1H，s).

    Mass：(LCMS)491(M++1)

    EXP.072

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.86-1.23(6H，m)，1.57-1.74(6H，m)，2.55(2H，t，J＝7.4)，2.82(2H，t，J＝7.4)，3.77(2H，d，J＝5.8)，4.82(2H，s)，7.01(1H，d，J＝8.5)，7.16-7.29(4H，m)，7.64(1H，d，J＝8.5)，7.80(1H，d，J＝12.8)，7.83(1H，d，J＝13.4)，7.95(1H，s)，12.65(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)463(M++1)

    EXP.073

    1H-NMR(CDCl3)：0.97-1.25(5H，m)，1.58-1.77(6H，m)，2.65(2H，t，J＝8.0)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.01(3H，s)，3.14(3H，s)，3.68(3H，s)，3.74(2H，d，J＝5.7)，4.82(2H，s)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.13(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.20-7.25(3H，m)，7.68(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.73-7.78(2H，m)，7.91(1H，s).

    Mass：(LCMS)504(M++1)

    EXP.074

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.98-1.22(5H，m)，1.56-1.72(6H，m)，2.54(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.5)，2.88(3H，s)，3.05(3H，s)，3.77(2H，d，J＝8.5)，4.93(2H，s)，7.00(1H，d，J＝8.5)，7.16(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.21(1H，dd，J＝9.0，2.5)，7.28(2H，dd，J＝6.0，2.2)，7.63(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.77(1H，d，J＝8.5)，7.83(1H，d，J＝9.0)，7.95(1H，s)，12.10(1H，s).

    Mass：(LCMS)490(M++1)

    EXP.Int.45

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.34(2H，m)，1.49-1.59(4H，m)，1.68-1.77(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.4)，2.65(2H，t，J＝7.6)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.77(2H，t，J＝5.6)，3.83(2H，d，J＝6.8)，4.47(2H，t，J＝5.5)，6.90(1H，br-s)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.26(1H，d，J＝3.2)，7.39(1H，dd，J＝8.7，2.2)，7.70(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.76-7.81(2H，m)，7.92(1H，s)，7.98(1H，s).

    Mass：(LCMS)510(M++1)

    EXP.075

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.34(2H，m)，1.45-1.53(4H，m)，1.62-1.75(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.54(2H，t，J＝7.4)，2.81(2H，t，J＝7.4)，3.17-3.24(2H，m)，3.64(2H，t，J＝6.0)，3.83(2H，d，J＝6.8)，4.74(1H，br-s)，5.87(1H，br-s)，6.73(1H，s)，6.97-7.02(2H，m)，7.12(1H，dd，J＝8.4，2.0)，7.24(1H，d，J＝1.9)，7.49(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.54-7.60(2H，m)，7.76(1H，s)，12.07(1H，s).

    Mass：(LCMS)434(M++1)

    EXP.076

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.32(2H，m)，1.49-1.57(4H，m)，1.66-1.89(2H，m)，2.23(1H，qu，J＝7.1)，2.24(3H，s)，2.65(2H，t，J＝7.9)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.83(2H，d，J＝6.5)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.27(1H，d，J＝2.5)，7.32(1H，br-s)，7.45(1H，d，J＝9.0)，7.70(1H，d，J＝8.5)，7.80(2H，d，J＝8.5)，7.92(1H，s)，8.18(1H，s).

    Mass：(LCMS)446(M++1)

    EXP.077

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.34(2H，m)，1.44-1.52(4H，m)，1.63-1.74(2H，m)，2.11(3H，s)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.55(2H，t，J＝7.7)，2.82(2H，t，J＝7.4)，3.85(2H，d，J＝6.5)，7.02(1H，d，J＝8.5)，7.17(1H，dd，J＝8.2，2.1)，7.28(1H，d，J＝2.1)，7.57(1H，dd，J＝8.9，2.2)，7.64(1H，dd，J＝8.5，1.5)，7.78-7.85(2H，m)，7.93(1H，s)，8.28(1H，s)，10.14(1H，s)，12.05(1H，s).

    Mass：(LCMS)432(M++1)

    EXP.Int.46

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.31(2H，m)，1.44-1.57(13H，m)，1.67-1.77(2H，m)，2.25(1H，qu，J＝7.4)，2.65(2H，t，J＝7.6)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.8)，4.00(2H，d，J＝5.5)，5.36(1H，br-s)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.26(1H，d，J＝1.6)，7.47(1H，dd，J＝8.5，2.0)，7.69(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.70-7.80(2H，m)，7.92(1H，s)，8.19(1H，s)，8.41(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)561(M++1)

    EXP.078

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.20-1.38(2H，m)，1.42-1.56(4H，m)，1.63-1.75(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.49-2.50(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.6)，2.82(2H，t，J＝7.1)，3.40(3H，br-s)，3.85(2H，d，J＝6.5)，7.03(1H，d，J＝8.5)，7.16(1H，dd，J＝8.5，2.0)，7.28(1H，d，J＝2.2)，7.63-7.67(2H，m)，7.82(1H，d，J＝13.9)，7.85(1H，d，J＝14.5)，7.94(1H，s)，8.31(1H，s).

    Mass：(LCMS)447(M++1)

    EXP.Int.47

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.34(2H，m)，1.49-1.59(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.24(1H，qu，J＝7.6)，2.27(3H，s)，2.65(2H，t，J＝8.2)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.84(2H，d，J＝6.8)，4.76(2H，s)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.14(1H，dd，J＝8.2，2.1)，7.27(1H，d，J＝2.2)，7.51(1H，dd，J＝8.7，2.2)，7.72(1H，dd，J＝8.8，1.6)，7.79-7.84(2H，m)，7.94(2H，s)，8.21(1H，s).

    Mass：(LCMS)504(M++1)

    EXP.079

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.35(2H，m)，1.45-1.52(4H，m)，1.64-1.72(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.55(2H，t，J＝7.4)，2.83(2H，t，J＝7.4)，3.86(2H，d，J＝6.8)，4.06(2H，d，J＝6.0)，5.71(1H，t，J＝5.8)，7.03(1H，d，J＝8.2)，7.17(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.29(1H，d，J＝2.2)，7.67(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.75(1H，dd，J＝9.0，1.9)，7.81(1H，d，J＝12.3)，7.85(1H，d，J＝12.8)，7.95(1H，s)，8.37(1H，s)，9.86(1H，s)，12.06(1H，s).

    Mass：(LCMS)448(M++1)

    EXP.080

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.35(2H，m)，1.48-1.63(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.5)，2.66(2H，t，J＝7.9)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.84(2H，d，J＝6.8)，6.59(1H，dd，J＝3.5，1.6)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.14(1H，dd，J＝8.2，2.3)，7.24-7.29(2H，m)，7.54-7.55(1H，m)，7.61(1H，dd，J＝8.7，2.2)，7.72(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.81-7.85(2H，m)，7.95(1H，s)，8.24(1H，s)，8.34(1H，d，J＝1.9).

    Mass：(LCMS)498(M++1)

    EXP.081

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.37(2H，m)，1.45-1.52(4H，m)，1.63-1.76(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.56(2H，t，J＝7.4)，2.83(2H，t，J＝7.5)，3.86(2H，d，J＝6.6)，6.74(1H，dd，J＝3.5，1.6)，7.03(1H，d，J＝8.5)，7.18(1H，dd，J＝8.2，1.9)，7.30(1H，d，J＝2.2)，7.40(1H，d，J＝3.5)，7.67(1H，dd，J＝8.5，1.5)，7.81-7.91(3H，m)，7.97(2H，s)，8.40(1H，d，J＝1.3)，10.39(1H，s)，12.09(1H，s).

    Mass：(LCMS)484(M++1)

    EXP.082

    1H-NMR(CDCl3)：1.27-1.36(2H，m)，1.47-1.56(4H，m)，1.69-1.73(2H，m)，2.21(1H，qu，J＝7.6)，2.63(2H，t，J＝7.6)，2.90(2H，t，J＝7.5)，3.63(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.5)，4.85(2H，s)，4.88(1H，br-s)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.11(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.22(1H，d，J＝2.2)，7.41(1H，dd，J＝8.7，2.2)，7.59(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.70(1H，d，J＝8.8)，7.75(1H，d，J＝9.0)，7.86(1H，s)，7.94(1H，d，J＝2.2).

    Mass：(LCMS)447(M++1)

    EXP.083

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.23-1.31(2H，m)，1.45-1.53(4H，m)，1.62-1.72(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.55(2H，t，J＝7.4)，2.82(2H，t，J＝7.3)，3.85(2H，d，J＝6.5)，5.98(2H，s)，7.02(1H，d，J＝8.5)，7.16(1H，dd，J＝8.2，2.1)，7.27(1H，d，J＝2.2)，7.45(1H，dd，J＝8.7，1.9)，7.60(1H，dd，J＝8.7，1.6)，7.75(2H，t，J＝9.5)，7.89(1H，s)，8.03(1H，s)，8.74(1H，s)，12.09(1H，s).

    Mass：(LCMS)433(M++1)

    EXP.084

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.32(2H，m)，1.44-1.59(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.4)，2.62-2.69(2H，m)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.07(3H，s)，3.68(3H，s)，3.84(2H，d，J＝6.8)，6.93(1H，d，J＝8.5)，7.15(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.26(1H，d，J＝2.4)，7.32(1H，dd，J＝8.7，2.3)，7.71-7.86(4H，m)，7.96(1H，s).

    Mass：(LCMS)480(M-)

    EXP.085

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.31(2H，m)，1.45-1.52(4H，m)，1.62-1.71(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.55(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.4)，3.06(3H，s)，3.85(2H，d，J＝6.5)，7.03(1H，d，J＝8.5)，7.18(1H，dd，J＝8.5，2.0)，7.28(1H，d，J＝2.2)，7.39(1H，dd，J＝8.7，2.2)，7.66-7.69(2H，m)，7.85(1H，d，J＝14.6)，7.88(1H，d，J＝14.9)，7.97(1H，s)，9.97(1H，s)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)466(M-)

    EXP.086

    1H-NMR(CDCl3)：1.18-1.32(2H，m)，1.47-1.58(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.4)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.89(6H，s)，2.96(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.84(2H，d，J＝6.8)，6.67(1H，d，J＝8.7)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.15(1H，dd，J＝8.4，2.2)，7.26(1H，d，J＝0.8)，7.32(1H，dd，J＝8.7，2.2)，7.63(1H，s)，7.71-7.82(3H，m)，7.94(1H，s).

    Mass：(LCMS)511(M++1)

    EXP.087

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.32(2H，m)，1.45-1.52(4H，m)，1.62-1.70(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.55(2H，t，J＝7.4)，2.74(6H，s)，2.82(2H，t，J＝7.5)，3.85(2H，d，J＝6.5)，7.03(1H，d，J＝8.5)，7.17(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.28(1H，d，J＝2.2)，7.42(1H，dd，J＝8.6，2.2)，7.64-7.67(2H，m)，7.79-7.87(2H，m)，7.94(1H，s)，10.12(1H，s)，12.09(1H，s).

    Mass：(LCMS)497(M++1)

    EXP.Int.48

    1H-NMR(CDCl3)：1.22-1.35(2H，m)，1.49-1.58(4H，m)，1.68-1.78(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.5)，2.27(3H，s)，2.66(2H，t，J＝7.8)，2.96(2H，t，J＝7.5)，3.68(3H，s)，3.84(2H，d，J＝6.8)，4.75(2H，s)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.15(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.26(1H，d，J＝1.0)，7.52(1H，dd，J＝8.8，1.9)，7.68(1H，dd，J＝8.5，1.4)，7.78-7.84(2H，m)，7.93(1H，s)，7.95(1H，br-s)，8.18(1H，s).

    Mass：(LCMS)504(M++1)

    EXP.088

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.32(2H，m)，1.45-1.53(4H，m)，1.62-1.73(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.56(2H，t，J＝7.5)，2.83(2H，t，J＝7.4)，3.86(2H，d，J＝6.5)，4.05(2H，d，J＝5.7)，5.69(1H，t，J＝6.0)，7.03(1H，d，J＝8.5)，7.18(1H，dd，J＝8.4，1.9)，7.30(1H，d，J＝2.2)，7.58(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.74(1H，dd，J＝8.8，1.6)，7.85(2H，t，J＝8.5)，7.91(1H，s)，8.37(1H，s)，9.85(1H，s)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)448(M++1)

    EXP.089

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.34(2H，m)，1.44-1.58(4H，m)，1.68-1.79(2H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.4)，2.66(2H，t，J＝7.8)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.83(2H，d，J＝6.6)，6.58(1H，dd，J＝3.5，1.6)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.28(1H，d，J＝3.5)，7.53-7.54(1H，m)，7.62-7.67(2H，m)，7.81(1H，d，J＝14.3)，7.84(1H，d，J＝14.5)，7.95(1H，s)，8.24(1H，s)，8.29(1H，d，J＝1.9).

    Mass：(LCMS)498(M++1)

    EXP.090

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.34(2H，m)，1.45-1.56(4H，m)，1.63-1.75(2H，m)，2.21(1H，qu，J＝7.4)，2.56(2H，t，J＝7.5)，2.83(2H，t，J＝7.3)，3.87(2H，d，J＝6.5)，6.73(1H，dd，J＝3.5，1.6)，7.04(1H，d，J＝8.2)，7.19(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.31(1H，d，J＝2.2)，7.40(1H，d，J＝3.5)，7.61(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.80-7.97(5H，m)，8.40(1H，s)，10.38(1H，s)，12.10(1H，s).

    Mass：(LCMS)484(M++1)

    EXP.Int.49

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.6)，2.93(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，5.67(1H，s)，7.16(1H，d，J＝1.9)，7.21(1H，d，J＝2.2)，7.49-7.53(2H，m)，7.65(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.84-7.92(3H，m)，7.97(1H，d，J＝1.3).

    Mass：340(M+)

    EXP.091

    1H-NMR(CDCl3)：1.06-1.15(2H，m)，1.21-1.39(4H，m)，1.50-1.59(2H，m)，2.11(1H，qu，J＝7.4)，2.66(2H，t，J＝7.4)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.41(2H，d，J＝6.8)，3.69(3H，s)，7.18(1H，d，J＝2.2)，7.24(1H，d，J＝2.4)，7.49-7.52(2H，m)，7.70(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.84-7.89(3H，m)，8.01(1H，d，J＝1.6).

    Mass：422(M+)

    EXP.092

    1H-NMR(CDCl3)：1.05-1.15(2H，m)，1.32-1.39(4H，m)，1.50-1.59(2H，m)，2.08(1H，qu，J＝7.4)，2.70(2H，t，J＝7.5)，2.96(2H，t，J＝7.6)，3.41(2H，d，J＝6.8)，7.19(1H，d，J＝2.2)，7.25(1H，d，J＝2.2)，7.49-7.52(2H，m)，7.71(1H，dd，J＝8.5，1.8)，7.85-7.89(3H，m)，8.01(1H，d，J＝1.6).

    Mass：408(M+)

    EXP.093

    1H-NMR(CDCl3)：0.96-1.05(2H，m)，1.23-1.38(4H，m)，1.45-1.55(2H，m)，2.03(1H，qu，J＝7.4)，2.70(2H，t，J＝7.5)，3.02(2H，t，J＝7.5)，3.45(2H，d，J＝6.8)，3.70(3H，s)，7.49(1H，d，J＝2.2)，7.54(2H，dd，J＝6.2，3.0)，7.58(1H，d，J＝2.5)，7.69(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.87-7.92(3H，m)，8.01(1H，s).

    Mass：433(M+)

    EXP.094

    1H-NMR(CDCl3)：1.01-1.11(2H，m)，1.34-1.40(4H，m)，1.57-1.62(2H，m)，2.00-2.10(1H，m)，2.65(2H，t，J＝7.4)，2.89(2H，t，J＝7.8)，3.30(2H，d，J＝5.9)，3.68(3H，s)，3.93(2H，s)，6.63(1H，d，J＝2.2)，6.67(1H，d，J＝2.2)，7.47-7.51(2H，m)，7.74(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.84-7.88(3H，m)，8.02(1H，s).

    Mass：403(M+)

    EXP.095

    1H-NMR(CDCl3)：0.86-1.10(2H，m)，1.35-1.42(4H，m)，1.56-1.65(2H，m)，2.05(1H，qu，J＝7.4)，2.69(2H，t，J＝7.5)，2.89(2H，t，J＝7.6)，3.30(2H，d，J＝7.1)，5.01(2H，br-s)，6.63(1H，d，J＝2.2)，6.69(1H，d，J＝2.2)，7.45-7.51(2H，m)，7.74(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.84-7.88(3H，m)，8.02(1H，s).

    Mass：389(M+)

    EXP.Int.50

    1H-NMR(CDCl3)：0.88-1.28(5H，m)，1.61-1.78(6H，m)，3.75-3.79(4H，m)，6.99(1H，d，J＝8.5)，7.28(1H，dd，J＝8.5，2.5)，7.37(1H，d，J＝2.5)，7.46-7.52(2H，m)，7.68(1H，dd，J＝8.6，1.5)，7.84-7.88(3H，m)，7.98(1H，d，J＝1.1).

    Mass：355(M+)

    EXP.096

    1H-NMR(CDCl3)：0.88-1.25(5H，m)，1.61-1.77(6H，m)，3.66(2H，s)，3.76(2H，d，J＝5.7)，6.95(1H，d，J＝8.5)，7.23(1H，dd，J＝8.4，2.4)，7.35(1H，d，J＝2.4)，7.44-7.49(2H，m)，7.70(1H，dd，J＝8.2，1.8)，7.82-7.86(3H，m)，7.98(1H，s).

    Mass：374(M+)

    EXP.097

    1H-NMR(CDCl3)：1.25-1.35(2H，m)，1.47-1.59(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，1.98(2H，qu，J＝7.5)，2.26(1H，qu，J＝7.6)，2.37(2H，t，J＝7.4)，2.66(2H，t，J＝7.5)，3.66(3H，s)，3.84(2H，d，J＝6.8)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.12(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.25(1H，m)，7.45-7.50(2H，m)，7.72(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.83-7.87(3H，m)，8.00(1H，br-s).

    Mass：402(M+)

    EXP.098

    1H-NMR(CDCl3)：1.24-1.35(2H，m)，1.46-1.58(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，1.98(2H，qu，J＝7.4)，2.26(1H，qu，J＝7.4)，2.40(2H，t，J＝7.4)，2.68(2H，t，J＝7.4)，3.83(2H，d，J＝6.5)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.12(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.25-7.26(1H，m)，7.45-7.48(2H，m)，7.72(1H，dd，J＝8.3，1.2)，7.82-7.86(3H，m)，7.99(1H，br-s).

    Mass：388(M+)

    EXP.099

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.34(2H，m)，1.43-1.61(4H，m)，1.68-1.78(2H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.0)，2.66(2H，t，J＝7.9)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.9)，6.58-6.59(1H，m)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.5，2.0)，7.21-7.25(2H，m)，7.41-7.42(2H，m)，7.80(1H，s)，8.15(1H，s).

    Mass：377(M+)

    EXP.100

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.18-1.31(2H，m)，1.45-1.53(4H，m)，1.62-1.72(2H，m)，2.18(1H，qu，J＝7.3)，2.53(2H，t，J＝7.7)，2.80(2H，t，J＝7.7)，3.80(2H，d，J＝6.9)，6.42(1H，s)，6.96(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝7.9，2.5)，7.17(1H，d，J＝1.9)，7.25(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.32-7.39(2H，m)，7.65(1H，s)，11.06(1H，s)，12.12(1H，s).

    Mass：363(M+)

    EXP.101

    1H-NMR(CDCl3)：1.53-1.57(3H，m)，1.64-1.81(5H，m)，2.65(2H，t，J＝7.5)，2.94(2H，t，J＝8.0)，3.67(3H，s)，4.67-4.69(1H，m)，6.57(1H，t，J＝2.5)，6.90(1H，d，J＝8.5)，7.07(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.21-7.23(2H，m)，7.39(2H，d，J＝1.4)，7.76(1H，s)，8.15(1H，s).

    Mass：363(M+)

    EXP.102

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.52-1.78(8H，m)，2.53(2H，t，J＝7.9)，2.80(2H，t，J＝7.4)，4.73(1H，m)，6.42(1H，m)，6.96(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.16(1H，d，J＝1.6)，7.23(1H，dd，J＝8.1，1.3)，7.32-7.38(2H，m)，7.60(1H，d，J＝0.8)，11.06(1H，s)，12.05(1H，s).

    Mass：349(M+)

    EXP.103

    1H-NMR(CDCl3)：1.30-1.42(3H，m)，1.52-1.64(3H，m)，1.72-1.82(2H，m)，1.92-1.98(2H，m)，2.76(2H，t，J＝7.4)，3.05(2H，t，J＝7.9)，3.79(3H，s)，4.22(1H，qu，J＝3.9)，6.69(1H，t，J＝2.2)，7.04(1H，d，J＝8.5)，7.18(1H，dd，J＝8.2，2.4)，7.32-7.35(2H，m)，7.50(1H，d，J＝8.5)，7.56(1H，dd，J＝8.6，1.6)，7.90(1H，s)，8.27(1H，s).

    Mass：377(M+)

    EXP.104

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.17-1.42(6H，m)，1.55-1.80(4H，m)，2.53(2H，t，J＝7.5)，2.79(2H，t，J＝7.7)，4.22(1H，m)，6.43(1H，m)，6.92-6.99(1H，m)，7.07(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.17(1H，d，J＝1.9)，7.26-7.39(3H，m)，7.64(1H，s)，11.05(1H，s)，12.06(1H，s).

    Mass：363(M+)

    EXP.105

    1H-NMR(CDCl3)：1.26(2H，t，J＝7.1)，2.65(2H，t，J＝7.9)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.03(2H，t，J＝6.7)，3.67(3H，s)，6.57-6.59(1H，m)，6.89(1H，d，J＝8.2)，6.97(1H，d，J＝7.7)，7.02-7.17(2H，m)，7.19-7.31(5H，m)，7.38(1H，d，J＝8.5)，7.70(1H，s)，8.17(1H，s).

    Mass：417(M+)

    EXP.106

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.52(2H，t，J＝7.4)，2.79(2H，t，J＝7.3)，2.97(2H，t，J＝6.6)，4.16(2H，t，J＝6.6)，6.41(1H，s)，6.98-7.18(6H，m)，7.27-7.34(4H，m)，7.53(1H，s)，11.06(1H，s)，12.06(1H，s).

    Mass：403(M+)

    EXP.107

    1H-NMR(CDCl3)：1.49-1.81(8H，m)，2.65(2H，t，J＝7.6)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.82(3H，s)，4.68(1H，m)，6.49(1H，dd，J＝2.2，0.8)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.04-7.08(2H，m)，7.22(1H，d，J＝2.5)，7.31(1H，d，J＝8.8)，7.42(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.74(1H，d，J＝1.1).

    Mass：377(M+)

    EXP.108

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.47-1.79(8H，m)，2.49-2.56(2H，m)，2.79(2H，t，J＝7.5)，3.80(3H，s)，4.74(1H，m)，6.42(1H，d，J＝3.0)，6.96(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.17(1H，d，J＝2.2)，7.29(2H，m)，7.42(1H，d，J＝8.2)，7.61(1H，s)，12.06(1H，s).

    Mass：363(M+)

    EXP.109

    1H-NMR(CDCl3)：1.18-1.32(3H，m)，1.40-1.51(3H，m)，1.63-1.68(2H，m)，1.80-1.86(2H，m)，2.62-2.67(2H，m)，2.94(2H，t，J＝7.4)，3.68(3H，s)，3.82(3H，s)，4.10(1H，m)，6.50(1H，dd，J＝3.0，0.8)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.04-7.08(2H，m)，7.22(1H，d，J＝2.5)，7.32(1H，d，J＝8.5)，7.47(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.77(1H，dd，J＝1.6，0.5).

    Mass：391(M+)

    EXP.110

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.15-1.43(6H，m)，1.52-1.61(2H，m)，1.73-1.80(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.5)，2.80(2H，t，J＝7.5)，3.80(3H，s)，4.23(1H，m)，6.43(1H，d，J＝3.0)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.08(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.17(1H，d，J＝2.2)，7.31(1H，d，J＝3.0)，7.34(1H，dd，J＝8.6，1.5)，7.43(1H，d，J＝8.5)，7.65(1H，d，J＝0.8)，12.07(1H，s).

    Mass：377(M+)

    EXP.111

    1H-NMR(CDCl3)：1.24-1.36(2H，m)，1.48-1.59(4H，m)，1.70-1.80(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.5)，2.33(3H，s)，2.65(2H，t，J＝7.6)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.9)，6.90(1H，d，J＝8.2)，6.98(1H，s)，7.09(1H，d，J＝10.2)，7.24-2.25(1H，m)，7.33-7.42(2H，m)，7.76(1H，s)，7.87(1H，s).

    Mass：391(M+)

    EXP.112

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.36(2H，m)，1.42-1.57(4H，m)，1.63-1.78(2H，m)，2.17(1H，qu，J＝7.4)，2.23(3H，s)，2.53(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.7)，3.81(2H，d，J＝6.9)，6.96(1H，d，J＝8.2)，7.08(2H，dd，J＝8.2，1.9)，7.19-7.24(2H，m)，7.32(1H，d，J＝8.5)，7.64(1H，s)，10.71(1H，s)，12.06(1H，s).

    Mass：377(M+)

    EXP.113

    1H-NMR(CDCl3)：1.13-1.28(2H，m)，1.40-1.46(4H，m)，1.54-1.64(2H，m)，2.15(1H，qu，J＝7.4)，2.65(2H，t，J＝7.4)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，3.76(2H，d，J＝6.6)，6.43-6.45(1H，m)，6.94(1H，d，J＝8.5)，7.12-7.22(4H，m)，7.31(1H，d，J＝2.2)，7.34-7.37(1H，m)，8.16(1H，br-s).

    Mass：377(M+)

    EXP.114

    1H-NMR(CDCl3)：1.13-1.26(2H，m)，1.36-1.46(4H，m)，1.54-1.65(2H，m)，2.15(1H，qu，J＝7.4)，2.69(2H，t，J＝7.5)，2.95(2H，t，J＝7.6)，3.76(2H，d，J＝6.6)，6.44(1H，m)，6.95(1H，d，J＝8.2)，7.14-7.21(4H，m)，7.32-7.36(2H，m)，8.14(1H，s).

    Mass：363(M+)

    EXP.115

    1H-NMR(CDCl3)：0.84-1.28(5H，m)，1.56-1.63(6H，m)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.66-3.68(5H，m)，6.44-6.45(1H，m)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.5，2.3)，7.18-7.23(3H，m)，7.30(1H，d，J＝2.5)，7.36(1H，dd，J＝8.0，0.5)，8.17(1H，s).

    Mass：391(M+)

    EXP.116

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.85-1.18(5H，m)，1.57-1.60(6H，m)，2.53(2H，t，J＝7.1)，2.80(2H，t，J＝7.4)，3.69(2H，d，J＝6.0)，6.21-6.24(1H，m)，6.99-7.02(2H，m)，7.09(1H，t，J＝7.5)，7.15(1H，dd，J＝8.2，2.1)，7.21(1H，d，J＝2.2)，7.29-7.35(2H，m)，11.07(1H，s)，12.08(1H，s).

    Mass：377(M+)

    EXP.117

    1H-NMR(CDCl3)：1.41-1.57(4H，m)，1.69-1.75(4H，m)，2.65(2H，t，J＝7.2)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.63(1H，qu，J＝4.1)，6.44(1H，m)，6.94(1H，d，J＝8.5)，7.16-7.19(3H，m)，7.23(1H，d，J＝7.4)，7.30(1H，d，J＝2.5)，7.35(1H，m)，8.16(1H，br-s).

    Mass：363(M+)

    EXP.118

    1H-NMR(CDCl3)：1.20-1.60(6H，m)，1.68-1.72(2H，m)，2.69(2H，t，J＝7.6)，2.95(2H，t，J＝7.7)，4.63(1H，qu，J＝4.1)，6.42-6.44(1H，m)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.12-7.17(3H，m)，7.23(1H，d，J＝7.4)，7.31-7.35(2H，m)，8.14(1H，br-s).

    Mass：349(M+)

    EXP.119

    1H-NMR(CDCl3)：1.11-1.40(6H，m)，1.52-1.58(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.4)，2.95(2H，t，J＝7.9)，3.67(3H，s)，4.01(1H，m)，6.46(1H，m)，6.96(1H，d，J＝8.2)，7.11(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.16-7.30(3H，m)，7.32(1H，d，J＝8.5)，7.33-7.37(1H，m)，8.17(1H，s).

    Mass：377(M+)

    EXP.120

    1H-NMR(CDCl3)：1.12-1.43(6H，m)，1.51-1.58(2H，m)，1.71-1.77(2H，m)，2.69(2H，t，J＝7.4)，2.95(2H，t，J＝7.8)，4.01(1H，m)，6.45-6.47(1H，m)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.11-7.15(2H，m)，7.19-7.24(2H，m)，7.31-7.35(2H，m)，8.14(1H，s).

    Mass：363(M+)

    EXP.Int.51

    1H-NMR(CDCl3)：3.78(3H，s)，6.52(1H，dd，J＝3.3，0.8)，7.06(1H，d，J＝8.0)，7.09(1H，d，J＝3.0)，7.25-7.29(2H，m).

    EXP.Int.52

    1H-NMR(CDCl3)：3.80(3H，s)，7.13(1H，d，J＝3.0)，7.19(1H，dd，J＝7.9，6.9)，7.33(1H，d，J＝2.7)，7.47(1H，d，J＝7.9)，7.73(1H，d＝6.8).

    EXP.121

    1H-NMR(CDCl3)：1.14-1.28(2H，m)，1.39-1.46(4H，m)，1.57-1.66(2H，m)，2.16(1H，qu，J＝7.4)，2.61-2.70(2H，m)，2.94(2H，t，J＝7.9)，3.67(3H，s)，3.75(2H，d，J＝6.6)，3.81(3H，s)，6.37(1H，dd，J＝3.2，0.7)，6.94(1H，d，J＝8.5)，7.02(1H，d，J＝3.3)，7.13(1H，dd，J＝8.4，2.4)，7.18-7.23(1H，m)，7.27-7.31(3H，m).

    Mass：391(M+)

    EXP.122

    1H-NMR(CDCl3)：1.14-1.25(2H，m)，1.39-1.46(4H，m)，1.55-1.67(2H，m)，2.16(1H，qu，J＝7.4)，2.66-2.72(2H，m)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.75(2H，d，J＝6.8)，3.81(3H，s)，6.37(1H，d，J＝3.0)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.02(1H，d，J＝3.0)，7.14(1H，dd，J＝8.2，2.4)，7.18-7.33(4H，m).

    Mass：377(M+)

    EXP.123

    1H-NMR(CDCl3)：1.42-1.61(4H，m)，1.69-1.72(4H，m)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，3.82(3H，s)，4.63(1H，qu，J＝4.3)，6.36(1H，dd，J＝3.3，0.8)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.02(1H，d，J＝3.0)，7.10-7.17(2H，m)，7.25-7.30(3H，m).

    Mass：377(M+)

    EXP.124

    1H-NMR(CDCl3)：1.42-1.61(4H，m)，1.68-1.75(4H，m)，2.66-2.72(2H，m)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.80(3H，s)，4.63(1H，q，J＝4.3)，6.37(1H，dd，J＝3.3，0.5)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.01(1H，d，J＝3.0)，7.11-7.17(2H，m)，7.24-7.31(3H，m).

    Mass：363(M+)

    EXP.125

    1H-NMR(CDCl3)：1.12-1.41(6H，m)，1.53-1.62(2H，m)，1.72-1.81(2H，m)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，3.81(3H，s)，4.01(1H，m)，6.39(1H，d，J＝3.0)，6.96(1H，d，J＝8.2)，7.02(1H，d，J＝3.0)，7.11(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.19-7.30(4H，s).

    Mass：391(M+)

    EXP.126

    1H-NMR(CDCl3)：1.12-1.41(6H，m)，1.51-1.61(2H，m)，1.72-1.78(2H，m)，2.66-2.71(2H，m)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.80(3H，s)，4.02(1H，m)，6.39(1H，dd，J＝3.1，0.6)，6.96(1H，d，J＝8.2)，7.02(1H，d，J＝3.0)，7.12(1H，dd，J＝8.5，2.4)，7.19-7.32(4H，m).

    Mass：377(M+)

    EXP.127

    1H-NMR(CDCl3)：0.97-1.28(5H，m)，1.66-1.78(6H，m)，2.66(2H，t，J＝8.0)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.72(2H，d，J＝6.0)，6.56-6.59(1H，m)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.7，2.4)，7.22-7.26(2H，m)，7.32(1H，dd，J＝7.1，1.6)，7.57(1H，s)，7.64(1H，d，J＝8.5)，8.16(1H，s).

    Mass：391(M+)

    EXP.128

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.97-1.15(5H，m)，1.62-1.73(6H，m)，2.53(2H，t，J＝7.5)，2.80(2H，t，J＝7.5)，3.74(2H，d，J＝6.0)，6.40-6.47(1H，m)，6.96(1H，d，J＝8.0)，7.08-7.19(3H，m)，7.35(1H，t，J＝2.5)，7.50-7.53(2H，m)，11.10(1H，s)，12.03(1H，s).

    Mass：377(M+)

    EXP.Int.53

    1H-NMR(CDCl3)：0.23(6H，s)，1.03(9H，s)，2.58(2H，t，J＝7.5)，2.85(2H，t，J＝7.7)，3.67(3H，s)，6.78(1H，d，J＝8.2)，6.98(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.35(1H，d，J＝2.2).

    EXP.Int.54

    1H-NMR(CDCl3)：-0.11(6H，s)，0.80(9H，s)，2.61-2.67(2H，m)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，6.54-6.56(1H，m)，6.84(1H，d，J＝8.2)，7.00(1H，dd，J＝8.3，2.4)，7.20-7.22(2H，m)，7.32-7.40(2H，m)，7.74(1H，t，J＝0.8)，8.14(1H，br-s).

    EXP.Int.55

    1H-NMR(CDCl3)：2.64(2H，t，J＝7.4)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，5.36(1H，s)，6.59-6.61(1H，m)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.08(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.12(1H，d，J＝2.2)，7.23(1H，d，J＝1.6)，7.30(1H，t，J＝2.7)，7.51(1H，d，J＝8.5)，7.70(1H，d，J＝0.8)，8.30(1H，s).

    Mass：295(M+)

    EXP.129

    1H-NMR(CDCl3)：0.89(3H，t，J＝7.2)，1.41(2H，m)，1.67(2H，qu，J＝6.7)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.93(2H，t，J＝6.4)，6.57(1H，t，J＝2.5)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.4，2.2)，7.20-7.23(2H，m)，7.40(2H，s)，7.78(1H，s)，8.16(1H，s).

    Mass：351(M+)

    EXP.130

    1H-NMR(CDCl3)：0.89(3H，t，J＝7.3)，1.41(2H，m)，1.68(2H，qu，J＝6.8)，2.70(2H，t，J＝7.2)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.93(2H，t，J＝6.4)，6.57(1H，t，J＝2.5)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，dd，J＝8.5，2.4)，7.20(1H，t，J＝2.7)，7.24(1H，d，J＝2.2)，7.40(2H，s)，7.78(1H，s)，8.13(1H，s).

    Mass：337(M+)

    EXP.131

    1H-NMR(CDCl3)：1.47(3H，d，J＝6.3)，2.60(2H，t，J＝7.8)，2.89(2H，t，J＝7.9)，3.66(3H，s)，5.19(2H，q，J＝6.3)，6.58-6.62(1H，m)，6.74(1H，d，J＝8.2)，6.94(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.21-7.28(6H，m)，7.43(1H，d，J＝8.5)，7.49(1H，dd，J＝8.5，1.7)，7.83(1H，s)，8.18(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)400(M++1)

    EXP.132

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.41(3H，d，J＝6.3)，2.50(2H，t，J＝7.5)，2.75(2H，t，J＝7.5)，5.38(2H，q，J＝6.3)，6.47(1H，s)，6.83(1H，d，J＝8.5)，6.97(1H，dd，J＝8.4，1.9)，7.16(1H，d，J＝2.2)，7.21-7.37(6H，m)，7.44(1H，d，J＝8.5)，7.70(1H，s)，11.11(1H，br-s)，12.08(1H，br-s).

    Mass：385(M+)

    EXP.133

    1H-NMR(CDCl3)：2.04(3H，s)，2.66(2H，t，J＝7.4)，2.98(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.99(2H，s)，6.54-6.56(1H，m)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.08-7.26(6H，m)，7.32(1H，d，J＝7.4)，7.37(1H，d，J＝7.4)，7.43(1H，dd，J＝8.2，1.5)，7.80(1H，d，J＝0.8)，8.15(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)400(M++1)

    EXP.134

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.23(3H，s)，2.54(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.04(2H，s)，6.40(1H，br-s)，7.06-7.19(6H，m)，7.24(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.30-7.38(3H，m)，7.64(1H，s)，11.06(1H，br-s)，12.08(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)386(M++1)

    EXP.135

    1H-NMR(CDCl3)：2.35(3H，s)，2.65(2H，t，J＝7.4)，2.97(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.98(2H，s)，6.56-6.58(1H，m)，6.95(1H，d，J＝8.2)，7.03-7.26(7H，m)，7.40(1H，d，J＝8.5)，7.44(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.84(1H，t，J＝0.8)，8.16(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)400(M++1)

    EXP.136

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.24(3H，s)，2.54(2H，t，J＝7.4)，2.81(2H，t，J＝7.4)，5.03(2H，s)，6.43(1H，br-s)，7.04-7.22(7H，m)，7.28(1H，dd，J＝8.4，1.5)，7.34(1H，t，J＝2.7)，7.40(1H，d，J＝8.2)，7.70(1H，s)，11.08(1H，br-s)，12.08(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)386(M++1)

    EXP.137

    1H-NMR(CDCl3)：2.30(3H，s)，2.64(2H，t，J＝7.9)，2.91(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.98(2H，s)，6.56-6.58(1H，m)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.05-7.10(3H，m)，7.19-7.25(4H，m)，7.39(1H，d，J＝8.5)，7.45(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.81(1H，d，J＝0.8)，8.16(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)400(M++1)

    EXP.138

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.26(3H，s)，2.53(2H，t，J＝7.5)，2.80(2H，t，J＝7.4)，5.01(2H，s)，6.42(1H，br-s)，7.02-7.13(4H，m)，7.18-7.29(4H，m)，7.33(1H，t，J＝2.7)，7.38(1H，d，J＝8.5)，7.66(1H，s)，11.07(1H，br-s)，12.07(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)386(M++1)

    EXP.139

    1H-NMR(CDCl3)：2.62(2H，t，J＝7.8)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.66(3H，s)，4.93(2H，s)，6.56-6.58(1H，m)，6.74(1H，d，J＝8.2)，7.00(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.20-7.31(7H，m)，7.32-7.40(5H，m)，7.48-7.51(1H，m)，7.78(1H，s)，8.15(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)462(M++1)

    EXP.140

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.52(2H，t，J＝7.4)，2.78(2H，t，J＝7.5)，4.91(2H，s)，6.42-6.43(1H，m)，6.83(1H，d，J＝8.2)，7.04(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.16(1H，d，J＝2.2)，7.19(1H，dd，J＝8.3，1.5)，7.25(1H，dd，J＝8.0，1.8)，7.31-7.43(9H，m)，7.52(1H，dd，J＝8.7，1.9)，7.60(1H，d，J＝0.8)，11.07(1H，br-s)，12.07(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)448(M++1)

    EXP.141

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.9)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，5.11(2H，s)，6.57-6.59(1H，m)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.01-7.06(2H，m)，7.10(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.19-7.26(3H，m)，7.34-7.40(1H，m)，7.43-7.47(2H，m)，7.81(1H，d，J＝0.8)，8.18(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)404(M++1)

    EXP.142

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.4)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.11(2H，s)，6.40(1H，d，J＝2.0)，7.08-7.18(3H，m)，7.20-7.27(3H，m)，7.32-7.38(3H，m)，7.44(1H，td，J＝7.6，1.6)，7.65(1H，d，J＝0.5)，11.06(1H，s)，12.07(1H，br-s).

    Mass：389(M+)

    EXP.143

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，5.02(2H，s)，6.58-6.62(1H，m)，6.88-6.96(2H，m)，7.02-7.16(5H，m)，7.21-7.28(2H，m)，7.44(1H，d，J＝1.1)，7.81(1H，d，J＝0.8)，8.19(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)404(M++1)

    EXP.144

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.5)，5.10(2H，s)，6.42-6.44(1H，m)，7.04-7.21(6H，m)，7.28(1H，dd，J＝8.5，1.5)，7.33-7.42(3H，m)，7.69(1H，s)，11.09(1H，s)，12.07(1H，br-s).

    Mass：389(M+)

    EXP.145

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.9)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.98(2H，s)，6.57-6.59(1H，m)，7.08(1H，d，J＝8.5)，7.11-7.23(4H，m)，7.31-7.49(5H，m)，7.72(1H，s)，8.16(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)404(M++1)

    EXP.146

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.05(2H，s)，6.42-6.44(1H，m)，7.05(1H，d，J＝8.5)，7.10-7.18(3H，m)，7.20(1H，d，J＝2.2)，7.28(1H，dd，J＝8.4，1.5)，7.34(1H，t，J＝2.7)，7.37-7.43(3H，m)，7.66(1H，s)，11.07(1H，br-s)，12.07(1H，br-s).

    Mass：389(M+)

    EXP.147

    1H-NMR(CDCl3)：2.66(2H，t，J＝7.7)，2.96(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，5.13(2H，s)，6.49-6.64(1H，m)，6.95(1H，d，J＝8.5)，7.10(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.15-7.19(2H，m)，7.23-7.27(2H，m)，7.32-7.35(1H，m)，7.41-7.48(3H，m)，7.83(1H，s)，8.19(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)420(M++1)

    EXP.148

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.55(2H，t，J＝7.7)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.15(2H，s)，6.41(1H，s)，7.07(1H，d，J＝8.2)，7.12-7.16(1H，m)，7.21(1H，s)，7.27-7.39(5H，m)，7.46-7.48(2H，m)，7.69(1H，s)，11.07(1H，s).

    Mass：405(M+)

    EXP.149

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.6)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.99(2H，s)，6.60(1H，dd，J＝3.2，2.2)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.08(1H，dd，J＝8.4，2.4)，7.16-7.23(3H，m)，7.24-7.32(3H，m)，7.44(2H，d，J＝1.1)，7.81(1H，s)，8.18(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)420(M++1)

    EXP.150

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.10(2H，s)，6.42-6.46(1H，m)，7.05(1H，d，J＝8.2)，7.13(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.22(1H，d，J＝1.9)，7.27-7.36(5H，m)，7.41(2H，d，J＝9.0)，7.69(1H，s)，11.09(1H，s)，12.09(1H，br-s).

    Mass：405(M+)

    EXP.151

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.6)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.76(3H，s)，4.98(2H，s)，6.56-6.58(1H，m)，6.91(1H，d，J＝8.5)，7.08(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.20-7.26(6H，m)，7.41(2H，s)，7.79(1H，s)，8.18(1H，d，J＝1.6).

    Mass：(LCMS)420(M++1)

    EXP.152

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.7)，2.81(2H，t，J＝7.4)，5.07(2H，s)，6.41-6.46(1H，m)，7.04(1H，d，J＝8.5)，7.11(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.20(1H，d，J＝1.9)，7.25(1H，dd，J＝8.3，1.4)，7.34(1H，t，J＝2.7)，7.38-7.40(5H，m)，7.66(1H，s)，11.08(1H，s)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)406(M++1)

    EXP.153

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.9)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，5.09(2H，s)，6.58-6.61(1H，m)，6.95(1H，d，J＝8.5)，7.08-7.13(2H，m)，7.19(1H，dd，J＝8.5，2.0)，7.23-7.28(2H，m)，7.41-7.46(3H，m)，7.52(1H，d，J＝7.9)，7.84(1H，s)，8.18(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)465(M++1)

    EXP.154

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.53(2H，t，J＝7.6)，2.81(2H，t，J＝7.5)，5.04(2H，s)，6.36-6.42(1H，m)，7.02-7.18(3H，m)，7.20-7.47(6H，m)，7.61(1H，d，J＝7.4)，7.68(1H，s)，11.01(1H，br-s)，12.09(1H，br-s).

    Mass：451(M++1)

    EXP.155

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.5)，2.96(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，5.02(2H，s)，6.56-6.58(1H，m)，6.71-6.80(2H，m)，6.97(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.22-7.32(3H，m)，7.40(2H，d，J＝1.1)，7.78(1H，s)，8.18(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)422(M++1)

    EXP.156

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.74(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.5)，5.06(2H，s)，6.40(1H，t，J＝2.0)，7.02(1H，dd，J＝8.6，2.4)，7.06-7.15(2H，m)，7.19-7.26(3H，m)，7.29-7.36(2H，m)，7.48(1H，dd，J＝15.3，8.5)，7.62(1H，s)，11.06(1H，br-s)，12.07(1H，s).

    Mass：(LCMS)408(M++1)

    EXP.157

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.6)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.95(2H，s)，6.58-6.59(1H，m)，6.91(1H，d，J＝8.5)，6.99-7.15(4H，m)，7.23-7.27(2H，m)，7.41-7.45(2H，m)，7.79(1H，s)，8.21(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)422(M++1)

    EXP.158

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.7)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.06(2H，s)，6.43(1H，t，J＝1.9)，7.05(1H，d，J＝8.5)，7.13(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.17-7.26(2H，m)，7.27(1H，dd，J＝8.3，1.5)，7.34-7.43(4H，m)，7.67(1H，s)，11.09(1H，br-s)，12.09(1H，s).

    Mass：(LCMS)408(M++1)

    EXP.159

    1H-NMR(CDCl3)：2.66(2H，t，J＝7.8)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，5.12(2H，s)，6.57-6.59(1H，m)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.06-7.12(2H，m)，7.22-7.27(2H，m)，7.34(2H，d，J＝7.4)，7.43(2H，s)，7.82(1H，s)，8.19(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)455(M++1)

    EXP.160

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.55(2H，t，J＝7.4)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.15(2H，s)，6.41(1H，br-s)，7.07(1H，d，J＝8.5)，7.14(1H，dd，J＝8.4，2.2)，7.22(1H，d，J＝1.9)，7.26-7.45(5H，m)，7.58(1H，dd，J＝7.9，1.3)，7.68(1H，s)，11.08(1H，br-s)，12.08(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)441(M++1)

    EXP.161

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.6)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，5.06(2H，s)，6.57-6.58(1H，m)，6.93(1H，d，J＝8.5)，7.11(2H，dd，J＝8.3，2.0)，7.22-7.27(2H，m)，7.31-7.34(2H，m)，7.41(2H，s)，7.80(1H，s)，8.20(1H，s).

    Mass：(LCMS)455(M++1)

    EXP.162

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.55(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.5)，5.09(2H，s)，6.41-6.43(1H，m)，7.07(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.21(1H，d，J＝2.2)，7.27(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.33-7.39(3H，m)，7.48(1H，d，J＝8.2)，7.64(1H，d，J＝1.9)，7.66(1H，s)，11.07(1H，s)，12.09(1H，s).

    Mass：(LCMS)441(M++1)

    EXP.163

    1H-NMR(CDCl3)：2.66(2H，t，J＝7.9)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，5.15(2H，s)，6.50-6.51(1H，m)，7.07-7.15(4H，m)，7.21-7.24(3H，m)，7.30(1H，dd，J＝8.4，0.7)，7.41(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.79(1H，d，J＝0.8)，8.07(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)455(M++1)

    EXP.164

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.65(2H，t，J＝7.5)，2.83(2H，t，J＝7.4)，5.18(2H，s)，6.33(1H，d，J＝1.9)，7.15-7.30(6H，m)，7.36-7.42(1H，m)，7.49-7.52(2H，m)，7.64(1H，s)，11.01(1H，br-s)，12.10(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)441(M++1)

    EXP.165

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.67(3H，s)，4.92(2H，s)，6.58-6.59(1H，m)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.07-7.11(2H，m)，7.22-7.26(2H，m)，7.32(1H，d，J＝8.2)，7.38-7.44(3H，m)，7.79(1H，s)，8.20(1H，s).

    Mass：(LCMS)455(M++1)

    EXP.166

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.55(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.09(2H，s)，6.44-6.45(1H，m)，7.05(1H，d，J＝8.2)，7.13(2H，dd，J＝8.1，2.1)，7.22(1H，d，J＝2.2)，7.26-7.36(2H，m)，7.41(1H，d，J＝8.2)，7.57-7.60(2H，m)，7.68(1H，d，J＝0.5)，11.10(1H，s)，12.09(1H，s).

    Mass：(LCMS)441(M++1)

    EXP.167

    1H-NMR(CDCl3)：2.62-2.70(2H，m)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，5.03(2H，s)，6.58(1H，t，J＝2.4)，6.95(1H，d，J＝8.5)，7.10(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.14-7.25(5H，m)，7.40(2H，d，J＝1.3)，7.78(1H，s)，8.19(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)483(M++1)

    EXP.168

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.3)，5.07(2H，s)，6.40-6.42(1H，m)，7.07-7.15(2H，m)，7.19-7.25(2H，m)，7.32-7.39(4H，m)，7.57(1H，dd，J＝8.7，1.6)，7.63(1H，s)，11.07(1H，br-s)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)469(M++1)

    EXP.169

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，5.25(2H，s)，6.58-6.59(1H，m)，6.90(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.22-7.29(2H，m)，7.33(1H，d，J＝7.6)，7.34-7.47(3H，m)，7.62(2H，d，J＝7.6)，7.83(1H，s)，8.19(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)454(M++1)

    EXP.170

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.55(2H，t，J＝7.4)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.20(2H，s)，6.41(1H，s)，7.02(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，d，J＝8.2)，7.22-7.28(2H，m)，7.34-7.39(2H，m)，7.50(1H，t，J＝7.1)，7.58-7.75(4H，m)，11.08(1H，br-s)，12.09(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)440(M++1)

    EXP.171

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.9)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，5.08(2H，s)，6.58-6.60(1H，m)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.24-7.27(2H，m)，7.39-7.43(4H，d，J＝1.1)，7.53(2H，d，J＝8.5)，7.80(1H，s)，8.20(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)454(M++1)

    EXP.172

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.7)，2.81(2H，t，J＝7.7)，5.19(2H，s)，6.44(1H，t，J＝2.0)，7.05(1H，d，J＝8.5)，7.12(1H，dd，J＝8.5，1.2)，7.21(1H，d，J＝2.2)，7.29(1H，dd，J＝8.4，1.5)，7.35(1H，t，J＝2.7)，7.41(1H，d，J＝8.5)，7.58(2H，d，J＝7.9)，7.69(3H，d，J＝7.7)，11.09(1H，br-s)，12.07(1H，s).

    Mass：(LCMS)440(M++1)

    EXP.173

    1H-NMR(CDCl3)：1.20(6H，d，J＝6.0)，2.69(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.8)，4.32(1H，qu，J＝6.0)，6.56-6.58(1H，m)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.08(1H，dd，J＝8.2，2.4)，7.20(1H，t，J＝2.7)，7.23(1H，d，J＝2.2)，7.37-7.44(2H，m)，7.78(1H，d，J＝0.8)，8.14(1H，s).

    Mass：323(M+)

    EXP.174

    1H-NMR(CDCl3)：2.24(6H，s)，2.66(2H，t，J＝7.6)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.96(2H，s)，6.57-6.59(1H，m)，6.87(1H，br-s)，6.92-6.99(3H，m)，7.08(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.22-7.27(2H，m)，7.40-7.47(2H，m)，7.85(1H，m)，8.18(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)414(M++1)

    EXP.175

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.20(6H，s)，2.54(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.5)，4.98(2H，s)，6.43(1H，br-s)，6.87(1H，s)，6.94(2H，s)，7.05(1H，d，J＝8.5)，7.12(1H，dd，J＝8.4，1.9)，7.21(1H，d，J＝1.9)，7.27(1H，dd，J＝8.5，1.3)，7.35(1H，t，J＝2.7)，7.41(1H，d，J＝8.5)，7.71(1H，s)，11.09(1H，br-s)，12.07(1H，s).

    Mass：(LCMS)400(M++1)

    EXP.176

    1H-NMR(CDCl3)：0.67-2.28(11H，m)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.58-3.95(2H，m)，3.68(3H，s)，6.55-6.57(1H，m)，6.91(1H，t，J＝9.1)，7.07-7.11(1H，m)，7.19-7.25(2H，m)，7.36-7.44(2H，m)，7.79(1H，br-s)，8.16(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)404(M++1)

    EXP.177

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.68-2.20(11H，m)，2.52(2H，t，J＝7.6)，2.80(2H，t，J＝7.3)，3.60-3.96(2H，m)，6.41(1H，br-s)，7.00(1H，dd，J＝8.5，3.0)，7.07-7.11(1H，m)，7.17(1H，s)，7.22-7.26(1H，m)，7.32-7.38(2H，m)，7.64(1H，s)，11.06(1H，br-s)，12.07(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)390(M++1)

    EXP.178

    1H-NMR(CDCl3)：2.66(2H，t，J＝7.6)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，5.08(2H，s)，6.58-6.59(1H，m)，6.98(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.2，2.4)，7.22-7.57(13H，m)，7.84(1H，d，J＝0.8)，8.17(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)462(M++1)

    EXP.179

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.55(2H，t，J＝7.4)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.13(2H，s)，6.45(1H，s)，7.08(1H，d，J＝8.5)，7.13(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.21(1H，d，J＝1.6)，7.29-7.47(8H，m)，7.60-7.65(4H，m)，7.70(1H，s)，11.08(1H，br-s)，12.08(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)448(M++1)

    EXP.180

    1H-NMR(CDCl3)：0.80(3H，d，J＝6.3)，0.86(6H，dd，J＝6.3，2.2)，1.67-1.78(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，3.70-3.75(1H，m)，3.83-3.88(1H，m)，6.55-6.57(1H，m)，6.90(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.19-7.25(2H，m)，7.39(2H，s)，7.78(1H，s)，8.15(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)380(M++1)

    EXP.181

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.78(3H，d，J＝6.5)，0.83(6H，dd，J＝6.9，1.7)，1.59-1.90(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.4)，2.80(2H，t，J＝7.5)，3.71-3.76(1H，m)，3.81-3.86(1H，m)，6.41(1H，br-s)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.17(1H，d，J＝2.1)，7.23(1H，dd，J＝8.4，1.3)，7.33(1H，t，J＝2.7)，7.37(1H，d，J＝8.7)，7.63(1H，s)，11.05(1H，br-s)，12.06(1H，s).

    Mass：(LCMS)366(M++1)

    EXP.182

    1H-NMR(CDCl3)：0.80-0.85(6H，m)，1.23-1.41(4H，m)，1.56(1H，qu，J＝5.7)，2.62-2.66(2H，m)，2.97(2H，t，J＝7.9)，3.67(3H，s)，3.82(2H，d，J＝5.4)，6.55-6.56(1H，m)，6.91(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.3，2.4)，7.19(1H，t，J＝2.7)，7.23-7.25(1H，m)，7.38-7.42(2H，m)，7.77(1H，s)，8.16(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)380(M++1)

    EXP.183

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.78-0.83(6H，m)，1.24-1.39(4H，m)，1.49(1H，qu，J＝6.0)，2.53(2H，t，J＝7.7)，2.80(2H，t，J＝7.4)，3.82(2H，d，J＝5.5)，6.41(1H，br-s)，6.99(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.17(1H，d，J＝2.2)，7.23(1H，dd，J＝8.3，1.2)，7.33(1H，t，J＝2.7)，7.37(1H，d，J＝8.5)，7.64(1H，s)，11.06(1H，br-s)，12.07(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)366(M++1)

    EXP.184

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.68(10H，m)，1.78-1.86(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.7)，2.79(2H，t，J＝7.5)，4.35-4.42(1H，m)，6.42-6.43(1H，m)，6.93(1H，d，J＝8.5)，7.07(1H，dd，J＝8.3，2.4)，7.16(1H，d，J＝2.2)，7.25(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.33(1H，d，J＝8.2)，7.37(1H，d，J＝8.2)，7.63(1H，d，J＝0.8)，11.05(1H，br-s)，12.05(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)378(M++1)

    EXP.185

    1H-NMR(CDCl3)：0.95(3H，t，J＝7.4)，1.41-1.53(2H，m)，1.69-1.78(2H，m)，2.64(2H，t，J＝7.9)，2.94(2H，t，J＝7.9)，3.67(3H，s)，3.92(2H，t，J＝6.5)，4.95(2H，s)，6.56-6.58(1H，m)，6.80(2H，d，J＝8.5)，6.95(1H，d，J＝8.2)，7.07(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.20-7.26(4H，m)，7.40(1H，d，J＝8.2)，7.44(1H，dd，J＝8.5，1.3)，7.80(1H，s)，8.16(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)458(M++1)

    EXP.186

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.91(3H，t，J＝7.4)，1.34-1.47(2H，m)，1.61-1.71(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.4)，2.80(2H，t，J＝7.4)，3.92(2H，t，J＝6.4)，4.97(2H，s)，6.42(1H，br-s)，6.86(2H，d，J＝8.7)，7.05(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，dd，J＝8.2，1.9)，7.18(1H，d，J＝1.9)，7.25-7.28(3H，m)，7.33(1H，t，J＝2.7)，7.37(1H，d，J＝8.2)，7.65(1H，s)，11.06(1H，s)，12.05(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)444(M++1)

    EXP.187

    1H-NMR(CDCl3)：2.66(2H，t，J＝7.7)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.93(2H，s)，6.59-6.61(1H，m)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.16-7.28(5H，m)，7.40(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.45(1H，d，J＝8.2)，7.80(1H，s)，8.20(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)455(M++1)

    EXP.188

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.55(2H，t，J＝7.4)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.10(2H，s)，6.44(1H，br-s)，7.05(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.23(1H，d，J＝1.9)，7.28(1H，dd，J＝9.3，1.9)，7.36(1H，t，J＝2.6)，7.38-7.43(3H，m)，7.49(1H，br-s)，7.69(1H，s)，11.11(1H，br-s)，12.08(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)441(M++1)

    EXP.189

    1H-NMR(CDCl3)：2.66(2H，t，J＝7.6)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，5.45(2H，s)，6.49(1H，br-s)，7.06(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.16(1H，br-s)，7.23-7.50(7H，m)，7.75(1H，d，J＝8.2)，7.80-7.85(2H，m)，7.95-7.98(1H，m)，8.12(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)436(M++1)

    EXP.190

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.55(2H，t，J＝7.4)，2.83(2H，t，J＝7.3)，5.51(2H，s)，6.29(1H，br-s)，7.15-7.35(6H，m)，7.45(1H，t，J＝7.5)，7.53-7.59(3H，m)，7.64(1H，s)，7.90(1H，d，J＝8.2)，7.92-7.96(1H，m)，8.08-8.09(1H，m)，11.02(1H，br-s)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)422(M++1)

    EXP.191

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，5.20(2H，s)，6.58-6.60(1H，m)，6.99(1H，d，J＝8.5)，7.08(1H，dd，J＝8.3，1.9)，7.21-7.23(1H，m)，7.28(1H，d，J＝1.6)，7.39-7.46(4H，m)，7.49(1H，dd，J＝8.4，1.5)，7.67-7.72(1H，m)，7.75-7.82(3H，m)，7.87-7.88(1H，m)，8.18(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)436(M++1)

    EXP.192

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.55(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.4)，5.24(2H，s)，6.46(1H，br-s)，7.13(2H，d，J＝0.8)，7.23(1H，s)，7.31-7.37(2H，m)，7.43(1H，d，J＝8.2)，7.46-7.50(3H，m)，7.75-7.79(2H，m)，7.86-7.90(3H，m)，11.09(1H，s)，12.08(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)422(M++1)

    EXP.193

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.91(2H，s)，6.24(1H，d，J＝3.2)，6.28-6.30(1H，m)，6.55-6.57(1H，m)，7.05(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.18-7.25(2H，m)，7.36-7.40(3H，m)，7.77(1H，s)，8.16(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)376(M++1)

    EXP.194

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.8)，2.80(2H，t，J＝7.5)，5.01(2H，s)，6.41-6.42(2H，m)，6.47(1H，d，J＝3.3)，7.09-7.17(3H，m)，7.21(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.32-7.37(2H，m)，7.61(1H，s)，7.64-7.65(1H，m)，11.06(1H，br-s)，12.08(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)362(M++1)

    EXP.195

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.87(2H，s)，6.32(1H，t，J＝0.7)，6.56(1H，t，J＝2.3)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.18-7.21(1H，m)，7.25(1H，d，J＝2.4)，7.32-7.33(2H，m)，7.33-7.40(2H，m)，7.78(1H，s)，8.18(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)376(M++1)

    EXP.196

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.5)，4.91(2H，s)，6.43(1H，br-s)，6.46(1H，s)，7.08(1H，d，J＝8.5)，7.12(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.19(1H，d，J＝1.9)，7.25(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.33(1H，t，J＝2.6)，7.39(1H，d，J＝8.5)，7.60-7.61(2H，m)，7.65(1H，s)，11.07(1H，br-s)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)362(M++1)

    EXP.197

    1H-NMR(CDCl3)：2.62-2.68(2H，m)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，5.13(2H，s)，6.57-6.59(1H，m)，6.90-6.96(2H，m)，6.99(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.17-7.25(3H，m)，7.42-7.43(2H，m)，7.80(1H，d，J＝0.5)，8.15(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)392(M++1)

    EXP.198

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝8.0)，2.81(2H，t，J＝7.4)，5.23(2H，s)，6.39-6.46(1H，m)，6.98(1H，dd，J＝5.2，3.3)，7.10-7.12(3H，m)，7.19(1H，br-s)，7.25(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.33(1H，t，J＝2.7)，7.37(1H，d，J＝8.2)，7.49(1H，dd，J＝5.0，1.2)，7.66(1H，br-s)，11.06(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)378(M++1)

    EXP.199

    1H-NMR(CDCl3)：2.21(3H，s)，2.64(2H，t，J＝7.7)，2.93(2H，t，J＝7.3)，3.00(2H，t，J＝7.1)，3.67(3H，s)，4.10(2H，t，J＝7.4)，6.57-6.58(1H，m)，6.89(1H，d，J＝8.2)，7.06-7.12(5H，m)，7.21(1H，d，J＝2.2)，7.23(1H，t，J＝2.7)，7.34(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.40(1H，d，J＝8.2)，7.72(1H，s)，8.16(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)414(M++1)

    EXP.200

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.22(3H，s)，2.58(2H，t，J＝7.7)，2.85(2H，t，J＝7.4)，2.97(2H，t，J＝6.7)，4.16(2H，t，J＝6.7)，6.46-6.48(1H，m)，7.04(1H，d，J＝8.5)，7.09-7.16(4H，m)，7.19-7.23(3H，m)，7.38-7.43(2H，m)，7.62(1H，d，J＝0.8)，11.11(1H，br-s)，12.14(1H，br-s).

    Mass：399(M+)

    EXP.201

    1H-NMR(CDCl3)：2.38(3H，s)，2.68(2H，t，J＝7.4)，2.87-2.97(4H，m)，3.68(3H，s)，4.13(2H，t，J＝7.2)，6.55-6.58(1H，m)，6.89(1H，d，J＝8.5)，6.97-7.13(5H，m)，7.16-7.22(2H，m)，7.33(1H，dd，J＝8.8，1.6)，7.39(1H，d，J＝8.5)，7.73(1H，s)，8.15(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)414(M++1)

    EXP.202

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.16(3H，s)，2.53(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.4)，2.88(2H，t，J＝6.3)，4.12(2H，t，J＝6.3)，6.42(1H，m)，6.95-7.00(4H，m)，7.07-7.12(2H，m)，7.15(2H，dd，J＝8.5，1.3)，7.34-7.37(2H，m)，7.58(1H，s)，11.07(1H，br-s)，12.10(1H，br-s).

    Mass：399(M+)

    EXP.203

    1H-NMR(CDCl3)：2.31(3H，s)，2.63(2H，t，J＝7.9)，2.90-2.97(4H，m)，3.67(3H，s)，4.12(2H，t，J＝6.7)，6.56-6.58(1H，m)，6.88(1H，d，J＝8.5)，7.05-7.12(5H，m)，7.21(1H，d，J＝2.2)，7.23(1H，t，J＝3.0)，7.32(1H，dd，J＝8.4，1.5)，7.39(1H，d，J＝8.5)，7.71(1H，d，J＝0.8)，8.16(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)414(M++1)

    EXP.204

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.26(3H，s)，2.53(2H，t，J＝7.4)，2.80(2H，t，J＝7.5)，2.87(2H，t，J＝6.4)，4.11(2H，t，J＝6.4)，6.41-6.43(1H，m)，6.96(1H，d，J＝8.5)，7.03-7.17(7H，m)，7.34-7.37(2H，m)，7.55(1H，s)，11.07(1H，br-s)，12.08(1H，br-s).

    Mass：399(M+)

    EXP.205

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.49-2.55(2H，m)，2.79(2H，t，J＝7.5)，2.92(2H，t，J＝6.4)，3.76(3H，s)，4.10(2H，t，J＝6.5)，6.42(1H，br-s)，6.82(1H，t，J＝6.7)，6.94-7.00(2H，m)，7.07-7.24(5H，m)，7.33-7.37(2H，m)，7.57(1H，s)，11.06(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)416(M++1)

    EXP.206

    1H-NMR(CDCl3)：2.63(2H，t，J＝7.8)，2.89-2.96(4H，m)，3.67(3H，s)，3.77(3H，s)，4.10(2H，t，J＝6.7)，6.56-6.58(1H，m)，6.76(1H，d，J＝8.5)，6.87(1H，d，J＝0.8)，7.04-7.09(3H，m)，7.20(1H，d，J＝2.4)，7.22(1H，t，J＝2.8)，7.31(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.39(2H，d，J＝18.2)，7.70(1H，s)，8.18(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)430(M++1)

    EXP.207

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.49-2.55(2H，m)，2.79(2H，t，J＝7.5)，2.85(2H，t，J＝6.5)，3.71(3H，s)，4.10(2H，t，J＝6.6)，6.42(1H，br-s)，6.78(2H，d，J＝8.5)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.07-7.15(5H，m)，7.33-7.37(2H，m)，7.65(1H，br-s)，11.06(1H，br-s)，12.00(1H，s).

    Mass：(LCMS)416(M++1)

    EXP.208

    1H-NMR(CDCl3)：2.70(2H，t，J＝7.7)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.12(2H，t，J＝6.5)，3.67(3H，s)，4.17(2H，t，J＝6.7)，6.56-6.59(1H，m)，6.91(1H，d，J＝8.5)，7.06(1H，d，J＝7.6)，7.15(1H，dd，J＝8.4，2.1)，7.19-7.35(6H，m)，7.46(1H，d，J＝8.2)，7.75(1H，d，J＝0.8)，8.24(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)434(M++1)

    EXP.209

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.53(2H，t，J＝7.4)，2.80(2H，t，J＝7.4)，3.06(2H，t，J＝6.5)，4.17(2H，t，J＝6.5)，6.41-6.43(1H，m)，7.01(1H，d，J＝8.2)，7.08-7.12(1H，m)，7.14-7.19(3H，m)，7.24(1H，dd，J＝7.6，1.9)，7.31(1H，dd，J＝7.4，1.6)，7.34-7.37(2H，m)，7.41(1H，dd，J＝7.9，1.3)，7.56(1H，s)，11.07(1H，br-s)，12.08(1H，br-s).

    Mass：419(M+)

    EXP.210

    1H-NMR(CDCl3)：2.63(2H，t，J＝7.8)，2.83-2.96(4H，m)，3.67(3H，s)，4.13(2H，t，J＝6.4)，6.57-6.58(1H，m)，6.87(1H，d，J＝8.2)，7.01(1H，d，J＝7.1)，7.08(1H，dd，J＝8.4，2.1)，7.12-7.28(6H，m)，7.39(1H，d，J＝8.5)，7.68(1H，d，J＝0.8)，8.17(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)433(M++1)

    EXP.211

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.7)，2.78(2H，t，J＝7.4)，2.94(2H，t，J＝6.4)，4.17(2H，t，J＝6.3)，6.39-6.43(1H，m)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.10(2H，d，J＝8.7)，7.15-7.19(2H，m)，7.25-7.27(2H，m)，7.33-7.36(3H，m)，7.52(1H，s)，11.06(1H，br-s).

    Mass：419(M+)

    EXP.212

    1H-NMR(CDCl3)：2.69(2H，t，J＝7.3)，2.80(2H，t，J＝7.5)，2.95(2H，t，J＝6.4)，3.67(3H，s)，4.15(2H，t，J＝6.3)，6.38-6.43(1H，m)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.08-7.15(2H，m)，7.16(1H，d，J＝2.2)，7.21-7.28(4H，m)，7.30-7.38(2H，m)，7.50(1H，s)，8.17(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)434(M++1)

    EXP.213

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.52(2H，t，J＝7.4)，2.79(2H，t，J＝7.5)，2.90(2H，t，J＝6.3)，4.15(2H，t，J＝6.3)，6.40(1H，m)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.06-7.11(2H，m)，7.14(1H，d，J＝2.2)，7.19-7.26(4H，m)，7.32-7.36(2H，m)，7.49(1H，s)，11.06(1H，br-s)，12.06(1H，br-s).

    Mass：419(M+)

    EXP.214

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.5)，2.59-2.66(2H，m)，2.81(2H，t，J＝7.7)，3.91(2H，t，J＝6.0)，6.43-6.45(1H，m)，6.95(1H，d，J＝8.2)，7.08-7.11(3H，m)，7.16-7.21(2H，m)，7.22-7.31(2H，m)，7.34(1H，t，J＝2.7)，7.42(1H，d，J＝8.2)，7.69(1H，s)，11.08(1H，br-s)，12.05(1H，s).

    Mass：(LCMS)454(M++1)

    EXP.215

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.52(2H，t，J＝7.1)，2.77-2.83(4H，m)，3.33(6H，s)，4.06(2H，t，J＝6.4)，6.43(1H，s)，6.60(2H，d，J＝7.9)，6.95-7.17(6H，m)，7.37(2H，d，J＝8.5)，7.56(1H，s)，11.06(1H，s)，12.06(1H，br-s).

    Mass：428(M+)

    EXP.216

    1H-NMR(CDCl3)：2.63(2H，t，J＝7.9)，2.93(2H，t，J＝7.5)，3.14(2H，t，J＝6.4)，3.66(3H，s)，4.23(2H，t，J＝6.7)，6.49-6.52(1H，m)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.20-7.29(5H，m)，7.39-7.43(2H，m)，7.58(1H，s)，7.60-7.64(1H，m)，7.68-7.70(2H，m)，7.77-7.82(1H，m)，8.14(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)450(M++1)

    EXP.217

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.49-2.54(2H，m)，2.79(2H，t，J＝7.4)，3.10(2H，t，J＝6.2)，4.26(2H，t，J＝6.4)，6.30(1H，s)，7.01(1H，d，J＝8.2)，7.10(2H，d，J＝8.5)，7.14(1H，d，J＝2.4)，7.28(1H，d，J＝8.5)，7.33(1H，t，J＝2.7)，7.38-7.47(3H，m)，7.52(1H，s)，7.63-7.68(2H，m)，7.78(1H，d，J＝8.5)，7.84-7.87(1H，m)，11.06(1H，br-s)，12.05(1H，br-s).

    Mass：435(M+)

    EXP.218

    1H-NMR(CDCl3)：2.63(2H，t，J＝7.4)，2.93(2H，t，J＝7.6)，3.15(2H，t，J＝7.6)，3.67(3H，s)，4.20(2H，t，J＝6.9)，6.54-6.59(1H，m)，6.88-7.15(5H，m)，7.21-7.26(1H，m)，7.33(1H，d，J＝7.1)，7.39(3H，m)，7.45-7.51(1H，m)，7.75(1H，s)，7.88(1H，br-s)，8.20(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)439(M++1)

    EXP.219

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.5)，2.94(2H，t，J＝7.9)，3.15(2H，t，J＝6.8)，4.20(2H，t，J＝6.9)，6.54-6.59(1H，m)，6.86-6.90(1H，m)，6.91(1H，d，J＝7.9)，7.00-7.18(4H，m)，7.21-7.23(1H，m)，7.33(1H，d，J＝7.9)，7.39(2H，s)，7.50(1H，d，J＝8.2)，7.76(1H，s)，7.89(1H，br-s)，8.21(1H，br-s).

    Mass：424(M+)

    EXP.220

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.60-2.66(2H，m)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.07(2H，t，J＝6.6)，3.15(2H，t，J＝6.5)，4.13(2H，t，J＝6.4)，6.57-6.59(1H，m)，6.87(1H，d，J＝8.5)，7.08(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.16-7.20(2H，m)，7.23(1H，d，J＝2.5)，7.30-7.43(3H，m)，7.48(1H，t，J＝7.5)，7.57(1H，d，J＝7.4)，7.65(1H，d，J＝7.9)，7.71(1H，t，J＝0.8)，11.07(1H，br-s)，12.06(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)400(M++1)

    EXP.221

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.8)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.18-4.22(2H，m)，4.25-4.29(2H，m)，6.49-6.51(1H，m)，6.87-6.99(4H，m)，7.11(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.20-7.30(3H，m)，7.32-7.36(1H，m)，7.44(2H，d，J＝8.5，1.6)，7.82(1H，t，J＝0.8)，8.14(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)416(M++1)

    EXP.222

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.8)，2.81(2H，t，J＝7.4)，4.21-4.29(4H，m)，6.31-6.32(1H，m)，6.90-6.97(3H，m)，7.04(1H，d，J＝8.2)，7.12(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.20(1H，d，J＝1.9)，7.24-7.30(5H，m)，7.70(1H，s)，11.02(1H，br-s)，12.05(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)402(M++1)

    EXP.223

    1H-NMR(CDCl3)：2.63-2.70(2H，m)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.24-4.28(2H，m)，4.31-4.34(2H，m)，6.51-6.53(1H，m)，6.80-6.89(2H，m)，6.99-7.07(2H，m)，7.12(1H，dd，J＝8.3，1.3)，7.19(1H，t，J＝2.7)，7.25(1H，d，J＝3.2)，7.35(2H，dd，J＝7.9，1.4)，7.46(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.82(1H，t，J＝0.8)，8.13(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)450(M++1)

    EXP.224

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.5)，4.30(4H，s)，6.30(1H，br-s)，6.95(1H，td，J＝7.5，1.2)，7.06(1H，d，J＝8.2)，7.10-7.15(2H，m)，7.18-7.24(2H，m)，7.27-7.35(3H，m)，7.46(1H，dd，J＝7.9，1.3)，7.73(1H，s)，11.01(1H，br-s)，12.07(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)436(M++1)

    EXP.225

    1H-NMR(CDCl3)：2.63-2.70(2H，m)，2.96(2H，t，J＝7.9)，3.68(3H，s)，4.14-4.17(2H，m)，4.24-4.26(2H，m)，6.49-6.52(1H，m)，6.77(1H，d，J＝9.1)，6.96(1H，d，J＝8.2)，7.10-7.14(3H，m)，7.21(1H，t，J＝2.8)，7.25(1H，d，J＝2.6)，7.33(1H，d，J＝8.5)，7.40(2H，dd，J＝8.5，1.5)，7.78(1H，d，J＝1.6)，8.15(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)450(M++1)

    EXP.226

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.7)，2.81(2H，t，J＝7.3)，4.25(4H，m)，6.96(2H，d，J＝9.1)，7.04(1H，d，J＝8.2)，7.12(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.19(1H，d，J＝2.2)，7.24-7.26(1H，m)，7.27-7.33(5H，m)，7.68(1H，s)，11.04(1H，br-s)，12.07(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)436(M++1)

    EXP.227

    1H-NMR(CDCl3)：2.64(2H，m)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.17(2H，t，J＝7.1)，3.67(3H，s)，4.07(2H，t，J＝7.1)，6.58(1H，t，J＝2.6)，6.85(1H，d，J＝8.5)，7.07(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.15-7.31(7H，m)，7.41(2H，d，J＝1.1)，7.79(1H，d，J＝0.8)，8.17(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)432(M++1)

    EXP.228

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.53(2H，t，J＝7.7)，2.80(2H，t，J＝7.7)，3.25(2H，t，J＝6.2)，4.08(2H，t，J＝6.3)，6.44(1H，br-s)，6.95(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.16-7.36(8H，m)，7.39(1H，d，J＝8.5)，7.70(1H，s)，11.08(1H，br-s)，12.01(1H，s).

    Mass：(LCMS)418(M++1)

    EXP.229

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.50-2.54(2H，m)，2.77(3H，s)，2.79(2H，t，J＝7.4)，3.60(2H，t，J＝5.2)，4.05(2H，t，J＝5.0)，6.44(1H，br-s)，6.55(1H，t，J＝7.1)，6.62(2H，d，J＝7.9)，6.96(1H，d，J＝8.5)，7.02-7.10(3H，m)，7.16(1H，d，J＝2.2)，7.24(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.35(1H，t，J＝2.7)，7.39(1H，d，J＝8.5)，7.64(1H，br-s)，11.08(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)415(M++1)

    EXP.Int.56

    1H-NMR(CDCl3)：1.01-1.28(5H，m)，1.63-1.81(6H，m)，3.88(2H，d，J＝5.8)，6.58-6.60(1H，m)，7.07(1H，d，J＝8.5)，7.24-7.26(1H，m)，7.42(2H，m)，7.80-7.84(2H，m)，7.93(1H，d，J＝2.2)，8.21(1H，s)，9.94(1H，s).

    Mass：334(M++1)

    EXP.Int.57

    1H-NMR(CDCl3)：1.00-1.35(8H，m)，1.63-1.80(6H，m)，3.80(2H，d，J＝6.0)，4.25(2H，q，J＝7.1)，6.35(1H，d，J＝15.9)，6.58-6.60(1H，m)，6.96(1H，d，J＝8.5)，7.24(1H，t，J＝3.0)，7.41-7.46(3H，m)，7.60(1H，d，J＝2.2)，7.70(1H，d，J＝15.9)，7.79(1H，s)，8.19(1H，s).

    Mass：403(M+)

    EXP.230

    1H-NMR(CDCl3)：0.89-1.28(8H，m)，1.66-1.79(6H，m)，2.63(2H，t，J＝7.7)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.72(2H，d，J＝6.0)，4.14(2H，q，J＝7.1)，6.56-6.58(1H，m)，6.88(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.21-7.24(2H，m)，7.38-7.44(2H，m)，7.79(1H，s)，8.16(1H，s).

    Mass：405(M+)

    EXP.231

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.97-1.20(5H，m)，1.60-1.73(6H，m)，2.53(2H，t，J＝7.4)，2.80(2H，t，J＝7.7)，3.73(2H，d，J＝5.8)，6.41(1H，d，J＝1.9)，6.95(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.24(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.32-7.39(3H，m)，7.64(1H，s)，11.06(1H，s)，12.07(1H，s).

    Mass：377(M+)

    EXP.232

    1H-NMR(CDCl3)：0.97-1.28(5H，m)，1.66-1.79(6H，m)，2.65(2H，t，J＝7.4)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.72(2H，d，J＝6.0)，3.82(3H，s)，6.50(1H，dd，J＝3.0，0.8)，6.89(1H，d，J＝8.5)，7.05-7.10(2H，m)，7.24(1H，dd，J＝7.9，7.6)，7.33(1H，d，J＝8.5)，7.44(1H，dd，J＝8.6，1.4)，7.77(1H，dd，J＝1.7，0.5).

    Mass：405(M+)

    EXP.233

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.97-1.20(5H，m)，1.62-1.72(6H，m)，2.54(2H，t，J＝8.0)，2.80(2H，t，J＝7.5)，3.73(2H，d，J＝6.0)，3.80(3H，s)，6.41(1H，d，J＝3.0)，6.95(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，d，J＝8.2)，7.17(1H，s)，7.29-7.32(2H，m)，7.42(1H，d，J＝8.5)，7.65(1H，s)，12.09(1H，s).

    Mass：391(M+)

    EXP.234

    1H-NMR(CDCl3)：0.83-1.34(4H，m)，1.52-1.74(4H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.3)，2.66(2H，t，J＝7.9)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.81(2H，d，J＝7.1)，3.82(3H，s)，6.50(1H，d，J＝3.0)，6.89(1H，d，J＝8.5)，7.05-7.12(2H，m)，7.23(1H，d，J＝1.9)，7.32(1H，d，J＝8.5)，7.45(1H，dd，J＝8.8，0.9)，7.77(1H，d，J＝0.8).

    Mass：391(M+)

    EXP.235

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.18-1.69(8H，m)，2.18(1H，qu，J＝7.1)，2.53(2H，t，J＝7.5)，2.80(2H，t，J＝7.4)，3.80(3H，s)，3.81(2H，d，J＝4.9)，6.41(1H，d，J＝3.3)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.10(1H，dd，J＝8.0，2.2)，7.18(1H，d，J＝1.9)，7.31-7.35(2H，m)，7.43(1H，d，J＝9.3)，7.65(1H，s)，11.99(1H，s).

    Mass：(LCMS)378(M++1)

    EXP.236

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.19-1.32(2H，m)，1.37(3H，t，J＝7.3)，1.42-1.54(4H，m)，1.62-1.73(2H，m)，2.18(1H，qu，J＝7.3)，2.53(2H，t，J＝7.2)，2.80(2H，t，J＝7.2)，3.81(2H，d，J＝6.6)，4.22(2H，q，J＝7.3)，6.42(1H，d，J＝3.3)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.10(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.18(1H，d，J＝2.4)，7.31(1H，dd，J＝8.6，1.5)，7.38(1H，d，J＝3.0)，7.46(1H，d，J＝8.5)，7.66(1H，s)，12.21(1H，br-s).

    Mass：391(M+)

    EXP.237

    1H-NMR(CDCl3)：1.20-1.34(3H，m)，1.56(6H，d，J＝6.9)，1.50-1.79(5H，m)，2.28(1H，qu，J＝7.5)，2.67(2H，t，J＝8.4)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.9)，4.70(1H，qu，J＝6.7)，6.53(1H，d，J＝3.3)，6.89(1H，d，J＝8.2)，7.08(1H，dd，J＝8.4，2.3)，7.22-7.26(2H，m)，7.31(1H，d，J＝8.8)，7.44(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.78(1H，s).

    Mass：419(M+)

    EXP.238

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.15-1.30(3H，m)，1.47(6H，d，J＝6.6)，1.48-1.69(5H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.1)，2.53(2H，t，J＝7.3)，2.80(2H，t，J＝7.5)，3.81(2H，d，J＝6.6)，4.77(1H，qu，J＝6.4)，6.45(1H，d，J＝2.8)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.18(1H，d，J＝1.9)，7.30(1H，dd，J＝8.8，0.9)，7.48-7.51(2H，m)，7.66(1H，s)，12.04(1H，s).

    Mass：405(M+)

    EXP.239

    1H-NMR(CDCl3)：0.95(3H，t，J＝7.4)，1.24-1.55(8H，m)，1.74-1.87(4H，m)，2.28(1H，qu，J＝7.3)，2.66(2H，t，J＝7.4)，2.94(2H，t，J＝8.0)，3.68(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.9)，4.14(2H，t，J＝7.1)，6.49(1H，d，J＝3.0)，6.89(1H，d，J＝8.2)，7.08(2H，dd，J＝8.3，2.4)，7.24(1H，d，J＝2.5)，7.34(1H，d，J＝8.5)，7.43(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.77(1H，d，J＝0.8).

    Mass：433(M+)

    EXP.240

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.89(3H，t，J＝7.3)，1.25-1.53(8H，m)，1.66-1.78(4H，m)，2.18(1H，qu，J＝7.1)，2.53(2H，t，J＝7.5)，2.80(2H，t，J＝7.2)，3.81(2H，d，J＝6.3)，4.18(2H，t，J＝6.8)，6.42(1H，d，J＝2.7)，6.96(1H，d，J＝7.9)，7.10(1H，dd，J＝8.0，2.2)，7.18(1H，d，J＝2.8)，7.30(1H，dd，J＝9.3，2.2)，7.36(1H，d，J＝2.8)，7.45(1H，d，J＝8.5)，7.65(1H，s)，11.94(1H，s).

    Mass：419(M+)

    EXP.241

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.31(5H，m)，1.74-2.05(9H，m)，2.17-2.30(3H，m)，2.63(2H，t，J＝7.9)，2.94(2H，t，J＝7.9)，3.68(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.9)，4.81(1H，qu，J＝7.1)，6.51(1H，d，J＝3.0)，6.89(1H，d，J＝8.5)，7.07(1H，dd，J＝8.2，2.5)，7.22(2H，dd，J＝8.9，2.8)，7.38-7.45(2H，m)，7.78(1H，s).

    Mass：445(M+)

    EXP.242

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.89(14H，m)，2.15-2.21(3H，m)，2.52(2H，t，J＝7.1)，2.79(2H，t，J＝7.1)，3.81(2H，d，J＝6.6)，4.90(1H，qu，J＝7.1)，6.44(1H，d，J＝2.7)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.10(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.17(1H，d，J＝2.8)，7.31(1H，dd，J＝8.5，2.3)，7.45(1H，d，J＝3.3)，7.50(1H，d，J＝8.8)，7.66(1H，s)，12.04(1H，s).

    Mass：431(M+)

    EXP.243

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.23-1.32(2H，m)，1.45-1.57(4H，m)，1.63-1.72(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.53(2H，t，J＝7.6)，2.80(2H，t，J＝7.4)，3.73(2H，t，J＝5.2)，3.81(2H，d，J＝6.8)，4.22(2H，t，J＝5.6)，4.89(1H，br-s)，6.41(1H，d，J＝3.3)，6.96(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.2，1.9)，7.18(1H，d，J＝1.9)，7.24-7.39(2H，m)，7.46(1H，d，J＝8.8)，7.66(1H，s)，12.07(1H，br-s).

    Mass：407(M+)

    EXP.Int.58

    1H-NMR(CDCl3)：-0.11(6H，s)，0.81(9H，s)，2.64(2H，t，J＝7.9)，2.94(2H，t，J＝7.9)，3.68(3H，s)，3.82(3H，s)，6.48(1H，d，J＝3.2)，6.84(1H，d，J＝8.2)，7.01(1H，dd，J＝8.0，2.2)，7.05(1H，d，J＝3.0)，7.20(1H，d，J＝2.4)，7.31(1H，d，J＝8.5)，7.38(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.73(1H，t，J＝0.7).

    Mass：(LCMS)424(M++1)

    EXP.Int.59

    1H-NMR(CDCl3)：2.64(2H，t，J＝7.8)，2.93(2H，t，J＝7.9)，3.67(3H，s)，3.85(3H，s)，5.35(1H，s)，6.53(1H，d，J＝3.3)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.08(1H，dd，J＝8.5，2.3)，7.11-7.14(2H，m)，7.26-7.28(1H，m)，7.45(1H，d，J＝9.0)，7.68(1H，d，J＝1.6).

    Mass：(LCMS)310(M++1)

    EXP.244

    1H-NMR(CDCl3)：2.66(2H，t，J＝7.9)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.83(3H，s)，5.13(2H，s)，6.51(1H，dd，J＝3.0，0.8)，6.95(1H，d，J＝8.5)，7.07-7.12(2H，m)，7.15-7.19(2H，m)，7.26(1H，d，J＝3.0)，7.32-7.37(2H，m)，7.43(1H，m)，7.49(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.82(1H，dd，J＝1.6，0.8).

    Mass：(LCMS)434(M++1)

    EXP.245

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.4)，2.82(2H，t，J＝7.5)，3.79(3H，s)，5.11(2H，s)，6.40(1H，d，J＝3.0)，7.08(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.22(1H，d，J＝2.2)，7.26-7.37(4H，m)，7.42(1H，d，J＝8.5)，7.47(2H，dd，J＝8.6，1.3)，7.69(1H，d，J＝1.4)，12.11(1H，br-s).

    Mass：419(M+)

    EXP.246

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.37(3H，t，J＝7.1)，1.53-1.68(6H，m)，1.75-1.77(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.4)，2.79(2H，t，J＝7.4)，4.21(2H，q，J＝7.1)，4.75(1H，m)，6.42(1H，d，J＝3.3)，6.96(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.17(1H，d，J＝2.4)，7.27(1H，dd，J＝8.4，1.5)，7.38(1H，d，J＝3.0)，7.46(1H，d，J＝8.5)，7.61(1H，m)，12.08(1H，br-s).

    Mass：377(M+)

    EXP.Int.60

    1H-NMR(CDCl3)：-0.11(6H，s)，0.80(9H，s)，1.48(3H，t，J＝7.3)，2.64(2H，t，J＝7.9)，2.94(2H，t，J＝7.9)，3.67(3H，s)，4.20(2H，q，J＝7.4)，6.48(1H，d，J＝3.2)，6.84(1H，d，J＝8.2)，7.00(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.12(1H，d，J＝3.3)，7.21(1H，d，J＝2.2)，7.33(1H，d，J＝8.2)，7.37(1H，dd，J＝8.6，1.5)，7.73(1H，s).

    Mass：(LCMS)438(M++1)

    EXP.Int.61

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.50(3H，t，J＝7.4)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.23(2H，q，J＝7.4)，5.36(1H，s)，6.54(1H，d，J＝3.2)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.08(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.12(1H，d，J＝2.2)，7.20(1H，d，J＝3.0)，7.23-7.27(1H，m)，7.47(1H，d，J＝8.5)，7.68(1H，d，J＝0.8).

    Mass：(LCMS)324(M++1)

    EXP.247

    1H-NMR(CDCl3)：1.19-1.28(4H，m)，1.41-1.55(2H，m)，1.49(3H，t，J＝7.4)，1.63-1.67(2H，m)，1.81-1.86(2H，m)，2.64(2H，t，J＝7.7)，2.94(2H，t，J＝7.9)，3.68(3H，s)，4.09-4.14(1H，m)，4.20(2H，q，J＝7.2)，6.51(1H，d，J＝3.0)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.06(1H，dd，J＝8.0，2.3)，7.12(1H，d，J＝3.3)，7.23(1H，d，J＝2.2)，7.34(1H，d，J＝8.5)，7.46(1H，dd，J＝8.8，1.5)，7.77(1H，d，J＝1.6).

    Mass：(LCMS)406(M++1)

    EXP.248

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.14-1.40(6H，m)，1.38(3H，t，J＝7.3)，1.57-1.63(2H，m)，1.73-1.82(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.4)，2.79(2H，t，J＝7.6)，4.22(3H，m)，6.43(1H，d，J＝2.7)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.08(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.17(1H，d，J＝2.2)，7.32(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.38(1H，d，J＝3.0)，7.46(1H，d，J＝8.5)，7.65(1H，d，J＝1.6)，12.06(1H，br-s).

    Mass：391(M+)

    EXP.249

    1H-NMR(CDCl3)：1.50(3H，t，J＝7.3)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.21(2H，q，J＝7.1)，5.14(2H，s)，6.52(1H，d，J＝2.4)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.0，2.4)，7.08-7.19(3H，m)，7.27(1H，m)，7.32-7.39(2H，m)，7.43-7.49(2H，m)，7.82(1H，s).

    Mass：(LCMS)448(M++1)

    EXP.250

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.50(3H，t，J＝7.1)，2.53(2H，t，J＝7.7)，2.81(2H，t，J＝7.9)，4.21(2H，q，J＝7.0)，5.12(2H，s)，6.41(1H，d，J＝2.7)，7.07(1H，d，J＝8.0)，7.11-7.16(1H，m)，7.21-7.22(1H，m)，7.28-7.38(4H，m)，7.44-7.51(3H，m)，7.69(1H，m)，12.04(1H，br-s).

    Mass：433(M+)

    EXP.251

    1H-NMR(CDCl3)：0.81-1.36(2H，m)，1.45-1.60(4H，m)，1.70-1.84(2H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.6)，2.33(3H，s)，2.60-2.70(2H，m)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.75(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.9)，6.82(1H，s)，6.89(1H，d，J＝8.2)，7.08(1H，d，J＝8.0)，7.24-7.29(2H，m)，7.42(1H，d，J＝8.5)，7.75(1H，s).

    Mass：405(M+)

    EXP.252

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.26-1.76(8H，m)，2.17(1H，qu，J＝7.1)，2.25(3H，s)，2.53(2H，t，J＝7.6)，2.80(2H，t，J＝7.4)，3.73(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.3)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.07-7.11(2H，m)，7.20(1H，d，J＝8.8)，7.30(1H，dd，8.1，1.1)，7.37(1H，d，J＝8.8)，7.64(1H，d，J＝0.8)，11.93(1H，s).

    Mass：391(M+)

    EXP.253

    1H-NMR(CDCl3)：1.26-1.77(8H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.3)，2.66(2H，t，J＝7.1)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.69(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.9)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.11(1H，dd，J＝8.3，2.6)，7.43(1H，d，J＝8.5)，7.56(1H，dd，J＝8.7，1.5)，7.85(1H，d，J＝3.0)，8.04(1H，d，J＝4.1)，8.45(1H，s)，8.94(1H，s)，10.07(1H，s)

    Mass：(LCMS)406(M++1)

    EXP.254

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.15-1.71(8H，m)，2.17(1H，qu，J＝7.7)，2.54(2H，t，J＝7.7)，2.81(2H，t，J＝7.7)，3.82(2H，d，J＝6.6)，6.99(1H，d，J＝8.2)，7.13-7.18(2H，m)，7.40(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.51(1H，d，J＝8.5)，8.24(1H，s)，8.28(1H，d，J＝3.0)，9.95(1H，s)，12.07(1H，br-s)，12.12(1H，br-s).

    Mass：392(M++1)

    EXP.255

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.72(8H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.3)，2.54(2H，t，J＝7.4)，2.82(2H，t，J＝7.6)，3.82(2H，d，J＝6.6)，3.92(3H，s)，7.00(1H，d，J＝8.5)，7.15-7.19(2H，m)，7.47(1H，d，J＝8.8)，7.59(1H，d，J＝4.4)，8.26(2H，d，J＝4.4)，9.91(1H，s).

    Mass.406(M++1)

    EXP.256

    1H-NMR(CDCl3)：0.82-0.96(1H，m)，1.22-1.32(2H，m)，1.46-1.78(5H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.7)，2.57(3H，s)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.69(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.9)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.11(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.24-7.26(1H，m)，7.40(1H，d，J＝8.5)，7.54(1H，d，J＝8.0)，7.87(1H，d，J＝2.7)，8.49(2H，s).

    Mass：(LCMS)420(M++1)

    EXP.257

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.15-1.70(8H，m)，2.18(1H，qu，J＝7.7)，2.46(3H，s)，2.53(2H，t，J＝7.7)，2.82(2H，t，J＝7.7)，3.80(2H，d，J＝6.1)，6.97(1H，d，J＝8.0)，7.09-7.15(2H，m)，7.35(1H，d，J＝8.2)，7.44(1H，d，J＝8.2)，8.26-8.30(3H，m)，11.97(1H，s).

    Mass：406(M++1)

    EXP.258

    1H-NMR(CDCl3)：1.22-1.36(3H，m)，1.52-1.76(5H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.4)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.65(3H，s)，2.67(3H，s)，2.95(2H，t，J＝7.6)，3.68(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.6)，6.91(1H，d，J＝8.5)，7.11(1H，d，J＝10.16)，7.23(1H，s)，7.36(1H，d，J＝8.5)，7.55(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.84(1H，s)，9.05(1H，s).

    Mass：434(M++1)

    EXP.259

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.71(8H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.2)，2.52(2H，t，J＝7.4)，2.59(3H，s)，2.81(2H，t，J＝7.7)，3.30(3H，s)，3.83(2H，d，J＝6.6)，6.97-7.00(1H，m)，7.10-7.16(1H，m)，7.22(1H，d，J＝2.2)，7.38-7.47(2H，m)，7.81(1H，s)，8.00-8.08(1H，m)，11.42(1H，s).

    Mass：420(M++1)

    EXP.260

    1H-NMR(CDCl3)：1.04-1.16(2H，m)，1.33-1.46(4H，m)，1.51-1.61(2H，m)，2.10(1H，qu，J＝7.5)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.58(2H，d，J＝6.8)，3.68(3H，s)，6.58(1H，br-s)，6.87(1H，dd，J＝1 1.5，1.9)，7.00(1H，d，J＝1.0)，7.22-7.25(1H，m)，7.42(2H，s)，7.78(1H，d，J＝0.8)，8.22(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)396(M++1)

    EXP.261

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.05-1.19(2H，m)，1.32-1.41(4H，m)，1.45-1.55(2H，m)，2.02(1H，qu，J＝7.3)，2.57(2H，t，J＝7.6)，2.82(2H，t，J＝7.4)，3.52(2H，d，J＝6.8)，6.46(1H，br-s)，7.06-7.09(2H，m)，7.26(1H，dd，J＝8.3，1.5)，7.36(1H，t，J＝2.7)，7.43(1H，d，J＝8.5)，7.68(1H，s)，11.13(1H，br-s)，12.13(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)382(M++1)

    EXP.262

    1H-NMR(CDCl3)：1.05-1.17(2H，m)，1.34-1.41(4H，m)，1.51-1.61(2H，m)，2.09(1H，qu，J＝7.3)，2.64(2H，t，J＝7.7)，2.92(2H，t，J＝7.8)，3.39(2H，d，J＝6.8)，3.68(3H，s)，6.57-6.59(1H，m)，7.13(2H，d，J＝1.9)，7.17(1H，d，J＝2.2)，7.23-7.25(1H，m)，7.41(1H，s)，7.79(1H，s)，8.25(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)412(M++1)

    EXP.263

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.08-1.16(2H，m)，1.30-1.36(4H，m)，1.44-1.52(2H，m)，2.01(1H，qu，J＝7.4)，2.57(2H，t，J＝7.6)，2.82(2H，t，J＝7.4)，3.31(2H，d，J＝6.8)，6.46(1H，br-s)，7.20(1H，d，J＝1.9)，7.26-7.29(2H，m)，7.37(1H，t，J＝2.7)，7.43(1H，d，J＝8.2)，7.69(1H，s)，11.14(1H，br-s)，12.14(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)398(M++1)

    EXP.264

    1H-NMR(CDCl3)：0.98-1.08(2H，m)，1.32-1.39(4H，m)，1.47-1.56(2H，m)，2.03(1H，qu，J＝7.4)，2.68(2H，t，J＝7.4)，2.99(2H，t，J＝7.5)，3.43(2H，d，J＝6.9)，3.69(3H，s)，6.60(1H，t，J＝2.2)，7.26-7.28(1H，m)，7.38-7.46(3H，m)，7.50(1H，d，J＝2.2)，7.80(1H，s)，8.28(1H，s).

    Mass：422(M+)

    EXP.265

    1H-NMR(CDCl3)：1.03-1.12(2H，m)，1.37-1.42(4H，m)，1.56-1.63(2H，m)，2.06(1H，qu，J＝7.1)，2.63(2H，t，J＝7.8)，2.87(2H，t，J＝7.9)，3.29(2H，d，J＝5.8)，3.68(3H，s)，6.57-6.59(2H，m)，6.63(1H，d，J＝2.2)，7.22(1H，t，J＝2.7)，7.37-7.46(2H，m)，7.81(1H，d，J＝0.8)，8.19(1H，s).

    Mass：392(M+)

    EXP.266

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.96-1.11(2H，m)，1.26-1.33(4H，m)，1.46-1.55(2H，m)，2.03(1H，qu，J＝7.4)，2.49(2H，t，J＝7.2)，2.69(2H，t，J＝7.4)，3.17(2H，d，J＝6.9)，4.71(2H，br-s)，6.40-6，42(2H，m)，6.51(1H，d，J＝1.9)，7.26(1H，dd，J＝8.2，1.5)，7.32(1H，t，J＝2.7)，7.38(1H，d，J＝8.2)，7.61(1H，s)，11.02(1H，s)，12.03(1H，s).

    Mass：378(M+)

    EXP.267

    1H-NMR(CDCl3)：0.88-1.08(2H，m)，1.35-1.42(4H，m)，1.48-1.58(2H，m)，2.03(1H，qu，J＝7.4)，2.68(2H，t，J＝7.7)，2.99(2H，t，J＝7.5)，3.43(2H，d，J＝6.9)，3.69(3H，s)，3.84(3H，s)，6.53(1H，dd，J＝3.0，0.5)，7.10(1H，d，J＝3.0)，7.37(1H，d，J＝8.5)，7.42-7.45(2H，m)，7.49(1H，d，J＝2.2)，7.78(1H，d，J＝1.1).

    Mass：436(M+)

    EXP.268

    1H-NMR(CDCl3)：1.05-1.14(2H，m)，1.36-1.45(4H，m)，1.52-1.64(2H，m)，2.05(1H，qu，J＝7.4)，2.60-2.66(2H，m)，2.86(2H，t，J＝7.8)，3.29(2H，d，J＝6.9)，3.68(3H，s)，3.82(3H，s)，3.89(2H，br-s)，6.50(1H，dd，J＝3.0，0.5)，6.57(1H，d，J＝2.2)，6.63(1H，d，J＝2.2)，7.06(1H，d，J＝3.3)，7.32(1H，d，J＝8.5)，7.47(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.80(1H，d，J＝1.4).

    Mass：406(M+)

    EXP.269

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.99-1.11(2H，m)，1.30-1.34(4H，m)，1.47-1.54(2H，m)，2.03(1H，qu，J＝7.4)，2.47-2.52(2H，m)，2.69(2H，t，J＝7.5)，3.17(2H，d，J＝6.9)，3.80(3H，s)，4.72(2H，br-s)，6.41-6.42(2H，m)，6.52(1H，d，J＝1.9)，7.30-7.34(2H，m)，7.42(1H，d，J＝8.5)，7.66(1H，s)，12.04(1H，br-s).

    Mass：392(M+)

    EXP.270

    1H-NMR(CDCl3)：1.26-1.35(2H，m)，1.46-1.59(4H，m)，1.68-1.79(2H，m)，1.97(2H，qu，J＝7.4)，2.26(1H，qu，J＝7.6)，2.35(2H，t，J＝7.4)，2.64(2H，t，J＝7.5)，3.66(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.8)，6.75(1H，t，J＝2.2)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.06(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.20-7.22(2H，m)，7.37-7.45(2H，m)，7.80(1H，s)，8.15(1H，br-s).

    Mass：391(M+)

    EXP.271

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.35(2H，m)，1.44-1.58(4H，m)，1.68-1.79(2H，m)，1.97(2H，qu，J＝7.4)，2.26(1H，qu，J＝7.6)，2.39(2H，t，J＝7.4)，2.66(2H，t，J＝7.4)，3.81(2H，d，J＝6.8)，6.56-6.58(1H，m)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.06(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.19-7.22(2H，m)，7.37-7.45(2H，m)，7.80(1H，t，J＝0.8)，8.13(1H，br-s).

    Mass：377(M+)

    EXP.272

    1H-NMR(CDCl3)：0.99-1.26(5H，m)，1.62-1.82(6H，m)，2.22(3H，s)，2.37(3H，s)，2.64(2H，t，J＝7.7)，2.94(2H，t，J＝7.9)，3.68(3H，s)，3.72(2H，d，J＝6.3)，6.88(1H，d，J＝8.2)，7.07(1H，dd，J＝8.2，2.5)，7.24-7.31(3H，m)，7.67(2H，br-s).

    Mass：419(M+)

    EXP.273

    1H-NMR(CDCl3)：0.98-1.28(5H，m)，1.67-1.82(6H，m)，2.22(3H，s)，2.36(3H，s)，2.69(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.72(2H，d，J＝7.1)，6.88(1H，d，J＝8.2)，7.08(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.23-7.31(3H，m)，7.66(1H，s)，7.67(1H，s).

    Mass：405(M+)

    EXP.274

    1H-NMR(CDCl3)：0.81-1.33(5H，m)，1.48-1.76(3H，m)，2.27(1H，qu，J＝8.0)，2.33(3H，s)，2.64(2H，t，J＝8.2)，2.70(3H，s)，3.02(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，3.75(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.3)，6.83(1H，m)，6.88(1H，d，J＝8.2)，7.04(1H，d，J＝8.8)，7.21(1H，t，J＝2.5)，7.42(1H，dd，J＝8.1，2.2)，7.75(1H，d，J＝0.8).

    Mass：(LCMS)420(M++1)

    EXP.275

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.05-1.70(8H，m)，2.17(1H，qu，J＝7.6)，2.25(3H，s)，2.50(3H，s)，2.62(2H，t，J＝7.8)，2.86(2H，t，J＝7.7)，3.73(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.3)，6.96(1H，d，J＝8.8)，7.06(1H，dd，J＝8.8，2.2)，7.16(1H，d，J＝1.9)，7.28(1H，dd，J＝8.5，2.3)，7.37(1H，d，J＝8.5)，7.65(1H，d，J＝0.8)，12.00(1H，s).

    Mass：(LCMS)406(M++1)

    EXP.276

    1H-NMR(CDCl3)：0.95-1.25(5H，m)，1.66-1.75(6H，m)，2.64(2H，t，J＝7.9)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，3.72(2H，d，J＝5.8)，6.78(1H，d，J＝2.2)，6.89(1H，d，J＝8.2)，7.11(1H，dd，J＝8.8，2.2)，7.19(1H，d，J＝2.4)，7.48-7.49(2H，m)，7.63(1H，d，J＝2.2)，7.72(1H，s).

    Mass：(LCMS)393(M++1)

    EXP.277

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.86-1.23(5H，m)，1.61-1.71(6H，m)，2.53(2H，t，J＝6.3)，2.80(2H，t，J＝7.1)，3.75(2H，d，J＝6.3)，6.96-7.00(2H，m)，7.25(1H，dd，J＝7.6，2.2)，7.20(1H，d，J＝2.2)，7.43(1H，d，J＝8.8，2.2)，7.60(1H，d，J＝8.8)，7.72(1H，d，J＝1.9)，8.00(1H，d，J＝2.2)，12.06(1H，br-s).

    Mass：378(M+)

    EXP.278

    1H-NMR(CDCl3)：0.98-1.28(5H，m)，1.63-1.79(6H，m)，2.15(3H，s)，2.39(3H，s)，2.64(2H，t，J＝7.5)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，3.72(2H，d，J＝6.0)，6.88(1H，d，J＝8.5)，7.10(1H，dd，J＝8.4，2.2)，7.21(1H，d，J＝2.5)，7.35-7.36(2H，m)，7.59(1H，t，J＝1.1).

    Mass：420(M+)

    EXP.279

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.95-1.23(5H，m)，1.59-1.73(6H，m)，2.14(3H，s)，2.39(3H，s)，2.53(2H，t，J＝7.5)，2.80(2H，t，J＝7.3)，3.75(2H，d，J＝7.1)，6.97(1H，d，J＝8.2)，7.13(1H，dd，J＝8.2，2.0)，7.20(1H，d，J＝2.2)，7.31(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.43(1H，d，J＝8.5)，7.61(1H，d，J＝1.1)，12.09(1H，s).

    Mass：406(M+)

    EXP.280

    1H-NMR(CDCl3)：1.25-1.34(2H，m)，1.42-1.61(4H，m)，1.68-1.79(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.7)，2.65(2H，t，J＝7.9)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.86(2H，d，J＝3.86)，6.91(1H，d，J＝8.5)，7.13(1H，dd，J＝8.3，2.4)，7.23(1H，d，J＝2.2)，7.35(1H，d，J＝5.2)，7.44(1H，d，J＝5.5)，7.55(1H，dd，J＝8.2，1.7)，7.88(1H，d，J＝8.5)，7.98(1H，d，J＝1.3).

    Mass：(LCMS)395(M++1)

    EXP.281

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.31(2H，m)，1.45-1.52(4H，m)，1.63-1.71(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.7)，2.54(2H，t，J＝7.8)，2.81(2H，t，J＝7.7)，3.84(2H，d，J＝6.8)，7.02(1H，d，J＝8.2)，7.17(1H，dd，J＝8.6，2.3)，7.24(1H，d，J＝2.2)，7.46(1H，d，J＝5.2)，7.52(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.77(1H，d，J＝5.5)，7.98(1H，s)，7.99(1H，d，J＝8.5)，12.08(1H，br-s).

    Mass：380(M+)

    EXP.282

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.32(2H，m)，1.44-1.63(4H，m)，1.68-1.78(2H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.5)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.85(3H，s)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.83(2H，d，J＝6.8)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.4，2.2)，7.22(1H，d，J＝2.4)，7.56(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.81(1H，d，J＝8.2)，8.09(1H，d，J＝1.6).

    Mass：(LCMS)410(M++1)

    EXP.283

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.31(2H，m)，1.42-1.53(4H，m)，1.64-1.72(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.54(2H，t，J＝7.4)，2.81(3H，s)，2.82(2H，t，J＝7.4)，3.85(2H，d，J＝6.8)，7.03(1H，d，J＝8.5)，7.18(1H，dd，J＝8.3，1.9)，7.25(1H，d，J＝2.2)，7.54(1H，dd，J＝8.5，1.3)，8.03(2H，dd，J＝4.5，3.3)，12.07(1H，s).

    Mass：(LCMS)396(M++1)

    EXP.Int.62

    1H-NMR(DMSO-d6)：7.23-7.30(2H，m)，7.32-7.37(1H，m)，7.58(2H，br-s)，7.82(1H，s)，9.79(1H，s).

    EXP.Int.63

    1H-NMR(CDCl3)：5.44(2H，br-s)，7.24(1H，dd，J＝8.4，1.9)，7.44(1H，d，J＝8.2)，7.67(1H，d，J＝1.9).

    EXP.284

    1H-NMR(CDCl3)：1.24-1.31(2H，m)，1.47-1.59(4H，m)，1.67-1.77(2H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.4)，2.63(2H，t，J＝7.8)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.8)，5.27(2H，br-s)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.12(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.20(1H，d，J＝2.4)，7.34(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.59(1H，d，J＝8.2)，7.71(1H，d，J＝1.6).

    Mass：(LCMS)411(M++1)

    EXP.285

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.23-1.30(2H，m)，1.46-1.54(4H，m)，1.68-1.75(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.53(2H，t，J＝7.4)，2.80(2H，t，J＝7.3)，3.82(2H，d，J＝6.5)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.12-7.17(3H，m)，7.48(3H，m)，7.65(1H，d，J＝7.9)，12.08(1H，s).

    Mass：(LCMS)397(M++1)

    EXP.Int.64

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.1)，1.25-1.34(2H，m)，1.50-1.62(4H，m)，1.71-1.79(2H，m)，2.28(1H，qu，J＝7.4)，2.60(2H，t，J＝7.7)，2.91(2H，t，J＝7.8)，3.68(2H，br-s)，3.79(2H，d，J＝6.9)，4.13(2H，q，J＝7.1)，6.72(2H，d，J＝8.6)，6.85(1H，d，J＝8.5)，7.05(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.14(1H，d，J＝2.2)，7.37(2H，d，J＝8.6).

    Mass：367(M+)

    EXP.286

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.33(2H，m)，1.48-1.59(4H，m)，1.68-1.78(3H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.7)，2.64(2H，t，J＝7.7)，2.93(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.8)，5.29(2H，br-s)，6.89(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.19(1H，d，J＝2.2)，7.49(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.56(1H，d，J＝8.5)，7.79(1H，d，J＝1.3).

    Mass：(LCMS)425(M++1)

    EXP.287

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.22-1.34(2H，m)，1.47-1.54(4H，m)，1.62-1.74(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.53(2H，t，J＝7.8)，2.79(2H，t，J＝7.5)，3.82(2H，d，J＝6.5)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.11(1H，dd，J＝8.4，2.0)，7.18(1H，dd，J＝2.2)，7.31-7.38(2H，m)，7.49(2H，s)，7.77(1H，d，J＝1.1)，12.04(1H，s).

    Mass：(LCMS)397(M++1)

    EXP.Int.65

    1H-NMR(CDCl3)：0.95-1.35(5H，m)，1.54-1.83(6H，m)，2.62(2H，t，J＝7.4)，2.91(2H，t，J＝7.4)，3.67(3H，s)，3.71(2H，d，J＝6.0)，6.71(2H，m)，6.84(1H，d，J＝8.2)，7.04(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.12(1H，d，J＝2.2)，7.36(2H，m).

    Mass：367(M+)

    EXP.288

    1H-NMR(CDCl3)：0.94-1.28(5H，m)，1.63-1.76(6H，m)，2.64(2H，t，J＝7.6)，2.93(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.72(2H，d，J＝5.8)，5.36(2H，br-s)，6.88(1H，d，J＝8.5)，7.10(1H，dd，J＝8.4，2.3)，7.19(1H，d，J＝2.2)，7.48(1H，dd，J＝8.3，1.7)，7.56(1H，d，J＝8.2)，7.78(1H，d，J＝1.3).

    Mass：(LCMS)425(M++1)

    EXP.289

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.99-1.24(5H，m)，1.57-1.72(6H，m)，2.52(2H，t，J＝7.6)，2.79(2H，t，J＝7.6)，3.75(2H，d，J＝5.7)，6.95(1H，d，J＝8.5)，7.11(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.18(1H，d，J＝2.5)，7.33(2H，s)，7.49(2H，s)，7.77(1H，s)，12.02(1H，s).

    Mass：(LCMS)411(M++1)

    EXP.Int.66

    1H-NMR(CDCl3)：0.95(3H，t，J＝7.3)，1.23(3H，t，J＝7.1)，1.41(2H，m)，1.69(2H，m)，2.26(2H，t，J＝7.6)，2.91(2H，t，J＝7.8)，3.68(2H，br-s)，3.91(2H，t，J＝6.4)，4.12(2H，q，J＝7.1)，6.72(2H，d，J＝8.5)，6.86(1H，dd，J＝8.5)，7.05(1H，d，J＝8.5，2.4)，7.13(1H，d，J＝2.2)，7.36(2H，d，J＝8.6).

    Mass：341(M+)

    EXP.290

    1H-NMR(CDCl3)：0.90(3H，t，J＝7.3)，1.23(3H，t，J＝7.1)，1.40(2H，m)，1.63-1.72(2H，m)，2.62(2H，t，J＝7.4)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.93(2H，t，J＝6.4)，4.13(2H，q，J＝7.1)，5.32(2H，br-s)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.11(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.19(1H，d，J＝2.5)，7.48(1H，dd，J＝8.5，1.8)，7.56(1H，d，J＝8.5)，7.70(1H，d，J＝1.6).

    Mass：399(M++1)

    EXP.291

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.87(3H，t，J＝7.3)，1.37(2H，m)，1.61(2H，qu，J＝6.6)，2.52(2H，t，J＝7.7)，2.79(2H，t，J＝7.4)，3.93(2H，t，J＝6.3)，6.98(1H，d，J＝8.2)，7.11(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.17(1H，d，J＝2.2)，7.30-7.37(2H，m)，7.48(2H，s)，7.75(1H，t，J＝0.7)，12.05(1H，s).

    3Mass：71(M++1)

    EXP.Int.67

    1H-NMR(CDCl3)：1.17-1.31(1H，m)，1.23(3H，t，J＝6.3)，1.53-1.80(9H，m)，2.61(2H，t，J＝7.5)，2.91(2H，t，J＝7.8)，4.13(2H，q，J＝7.1)，4.67(1H，qu，J＝3.8)，6.71(2H，d，J＝8.5)，6.85(1H，d，J＝8.2)，7.03(1H，dd，J＝8.2，2.3)，7.13(1H，d，J＝2.2)，7.34(2H，d，J＝8.5).

    Mass：353(M+)

    EXP.292

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.2)，1.48-1.70(5H，m)，1.76-1.81(3H，m)，2.62(2H，t，J＝7.9)，2.93(2H，t，J＝7.8)，4.13(2H，q，J＝7.1)，4.70(1H，qu，J＝4.2)，5.21(2H，br-s)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.18(1H，d，J＝2.2)，7.47(1H，dd，J＝8.2，1.8)，7.55(1H，d，J＝8.2)，7.75(1H，d，J＝1.6).

    Mass：411(M++1)

    EXP.293

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.53-1.80(8H，m)，2.53(2H，t，J＝7.7)，2.79(2H，t，J＝7.3)，4.76(1H，qu，J＝2.5)，6.97(1H，d，J＝8.5)，7.10(1H，dd，J＝8.2，2.0)，7.17(1H，d，J＝2.2)，7.30-7.36(2H，m)，7.48(2H，s)，7.72(1H，s)，12.07(1H，s).

    Mass：383(M++1)

    EXP.Int.68

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，s)，1.26-1.53(6H，m)，1.64-1.83(4H，m)，2.61(2H，t，J＝7.5)，2.91(2H，t，J＝7.4)，3.68(2H，br-s)，4.08-4.16(3H，m)，6.71(2H，d，J＝8.5)，6.87(1H，d，J＝8.2)，7.02(1H，dd，J＝8.5，2.3)，7.13(1H，d，J＝2.5)，7.37(2H，d，J＝8.5).

    Mass：367(M+)

    EXP.294

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.1)，1.26-1.53(6H，m)，1.62-1.85(4H，m)，2.62(2H，t，J＝7.7)，2.93(2H，t，J＝7.8)，4.13(3H，q，J＝7.2)，5.24(2H，s)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.08(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.19(1H，d，J＝2.2)，7.49-7.57(2H，m)，7.79(1H，d，J＝1.1).

    Mass：425(M++1)

    EXP.295

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.15-1.42(6H，m)，1.54-1.81(4H，m)，2.53(2H，t，J＝7.4)，2.80(2H，t，J＝7.7)，4.26(1H，m)，6.99(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.18(1H，d，J＝2.2)，7.33(1H，d，J＝8.2)，7.39(1H，dd，J＝8.5，1.5)，7.48(2H，br-s)，7.77(1H，d，J＝1.6)，12.05(1H，s).

    Mass：397(M++1)

    EXP.Int.69

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.1)，1.20-1.33(2H，m)，1.48-1.59(4H，m)，1.70-1.79(2H，m)，2.28(1H，qu，J＝7.4)，2.62(2H，t，J＝7.7)，2.93(2H，t，J＝7.7)，3.16(3H，d，J＝4.6)，3.83(2H，d，J＝6.8)，4.13(2H，q，J＝7.1)，6.12(1H，br-s)，6.90(1H，d，J＝8.9)，7.12-7.16(2H，m)，7.22(2H，d，J＝8.5)，7.60(2H，d，J＝8.6)，7.77(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)441(M++1)

    EXP.296

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.1)，1.21-1.34(2H，m)，1.48-1.59(4H，m)，1.68-1.78(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.6)，2.62(2H，t，J＝7.4)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.12(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.8)，4.13(2H，q，J＝7.1)，5.52(1H，br-s)，6.88(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.20(1H，d，J＝2.2)，7.48(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.55(1H，d，J＝8.2)，7.79(1H，d，J＝1.6).

    Mass：(LCMS)439(M++1)

    EXP.297

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.32(2H，m)，1.45-1.54(4H，m)，1.62-1.73(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.4)，2.52(2H，t，J＝7.4)，2.79(2H，t，J＝7.5)，2.95(3H，m)，3.82(2H，d，J＝6.6)，6.97(1H，d，J＝8.2)，7.11(2H，dd，J＝8.3，2.0)，7.38-7.41(2H，m)，7.78(1H，d，J＝1.3)，7.94(1H，d，J＝4.6)，12.06(1H，s).

    Mass：(LCMS)411(M++1)

    EXP.298

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.1)，1.22-1.34(2H，m)，1.45-1.57(4H，m)，1.67-1.78(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.2)，2.63(2H，t，J＝7.9)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.84(2H，d，J＝6.6)，4.13(2H，q，J＝7.1)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.16(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.24(1H，d，J＝2.5)，7.71(1H，dd，J＝8.5，1.6)，8.12-8.15(2H，m)，8.99(1H，s).

    Mass：(LCMS)410(M++1)

    EXP.299

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.22-1.33(2H，m)，1.42-1.56(4H，m)，1.60-1.71(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.54(2H，t，J＝7.4)，2.84(2H，t，J＝7.2)，3.85(2H，d，J＝6.5)，7.04(1H，d，J＝8.4)，7.24(1H，dd，J＝7.9，2.1)，7.27(1H，d，J＝1.9)，7.69(1H，dd，J＝8.2，1.3)，8.09(1H，d，J＝8.7)，8.26(1H，s)，9.39(1H，s)，12.06(1H，s).

    Mass：(LCMS)382(M++1)

    EXP.300

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.1)，1.23-1.33(2H，m)，1.48-1.59(4H，m)，1.68-1.78(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.6)，2.62(2H，t，J＝7.4)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.32(6H，s)，3.80(2H，d，J＝6.8)，4.13(2H，q，J＝7.1)，6.68(1H，d，J＝8.2)，7.09(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.20(1H，d，J＝2.2)，7.47(1H，dd，J＝8.2，1.7)，7.57(1H，d，J＝8.5)，7.80(1H，d，J＝1.6).

    Mass：(LCMS)453(M++1)

    EXP.301

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.19-1.30(2H，m)，1.46-1.55(4H，m)，1.62-1.72(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.3)，2.48-2.55(2H，m)，2.79(2H，t，J＝7.2)，3.16(6H，s)，3.82(2H，d，J＝6.6)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.11(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.20(1H，d，J＝2.2)，7.38-7.46(2H，m)，7.87(1H，s)，12.04(1H，br-s).

    Mass：424(M+)

    EXP.302

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.1)，1.23-1.34(2H，m)，1.51-1.62(4H，m)，1.71-1.81(2H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.4)，2.61(2H，t，J＝7.8)，2.92(2H，t，J＝7.8)，3.46(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.6)，4.13(2H，q，J＝7.1)，6.87(2H，d，J＝8.2)，7.10(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.14(1H，d，J＝2.2)，7.41(1H，dd，J＝8.4，1.7)，7.47(1H，d，J＝1.6).

    Mass：439(M++1)

    EXP.303

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.23-1.33(2H，m)，1.45-1.58(4H，m)，1.63-1.73(2H，m)，2.20(1H，qu，J＝7.5)，2.49-2.55(2H，m)，2.78(2H，t，J＝7.4)，3.29(1H，br-s)，3.34(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.8)，6.97(1H，d，J＝8.2)，7.04(1H，d，J＝8.5)，7.11(1H，dd，J＝8.2，1.9)，7.16(1H，d，J＝2.2)，7.38(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.54(1H，d，J＝1.6)，12.05(1H，br-s).

    Mass：411(M++1)

    EXP.304

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.1)，1.21-1.32(2H，m)，1.50-1.57(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.5)，2.50(3H，s)，2.61(2H，t，J＝7.7)，2.93(2H，t，J＝7.7)，3.32(3H，s)，3.81(2H，d，J＝6.8)，4.13(2H，q，J＝7.1)，6.90(1H，d，J＝8.2)，7.12-7.17(2H，m)，7.33(2H，d，J＝1.0)，7.42(1H，s).

    Mass：(LCMS)453(M++1)

    EXP.305

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.25-1.31(2H，m)，1.48-1.55(4H，m)，1.62-1.75(2H，m)，2.21(1H，qu，J＝7.4)，2.50-2.55(2H，m)，2.80(2H，t，J＝7.3)，3.01(3H，s)，3.41(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.5)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.11-7.19(3H，m)，7.45(1H，d，J＝8.5)，7.71(1H，s)，12.08(1H，s).

    Mass：425(M++1)

    EXP.Int.70

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.2)，1.23-1.31(2H，m)，1.48-1.56(4H，m)，1.66-1.77(2H，m)，2.25(1H，qu，J＝7.6)，2.62(2H，t，J＝7.7)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.83(2H，d，J＝6.8)，4.13(2H，q，J＝7.1)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.20(1H，d，J＝2.4)，7.64(1H，dd，J＝8.5，1.4)，7.96-7.99(2H，m).

    Mass：488(M++1)

    EXP.306

    1H-NMR(CDCl3)：1.25-1.33(2H，m)，1.48-1.59(4H，m)，1.67-1.78(2H，m)，2.25(1H，qu，J＝7.4)，2.69(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.81(2H，d，J＝6.6)，4.21(3H，s)，6.89(1H，d，J＝8.3)，7.13(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.20(1H，d，J＝2.2)，7.54(1H，dd，J＝8.3，1.8)，7.70(1H，d，J＝8.5)，7.82(1H，d，J＝1.6).

    Mass：412(M++1)

    EXP.307

    1H-NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7.1)，1.23-1.33(2H，m)，1.44-1.58(4H，m)，1.67-1.77(2H，m)，2.24(1H，qu，J＝7.4)，2.64(2H，t，J＝7.7)，2.85(3H，s)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.82(2H，d，J＝6.5)，4.13(2H，q，J＝7.1)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.22(1H，d，J＝2.2)，7.63(1H，dd，J＝8.3，1.8)，7.93(1H，d，J＝8.5)，7.99(1H，dd，J＝1.6，0.5).

    Mass：(LCMS)424(M++1)

    EXP.308

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.22-1.32(2H，m)，1.42-1.54(4H，m)，1.61-1.71(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝7.4)，2.54(2H，t，J＝7.4)，2.80(2H，t，J＝7.4)，2.81(3H，s)，3.84(2H，d，J＝6.6)，7.02(1H，d，J＝8.2)，7.17(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.25(1H，d，J＝1.9)，7.61(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.90(1H，d，J＝8.5)，8.12(1H，d，J＝1.3)，12.07(1H，s).

    Mass：(LCMS)396(M++1)

    EXP.309

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.20-1.33(2H，m)，1.42-1.58(4H，m)，1.62-1.73(2H，m)，2.19(1H，qu，J＝6.6)，2.55(2H，t，J＝7.6)，2.79(2H，t，J＝7.2)，3.83(2H，d，J＝6.4)，7.00(1H，d，J＝8.4)，7.15-7.19(2H，m)，7.32(1H，d，J＝8.4)，7.54(1H，d，J＝8.0)，7.79(1H，s)，12.06(1H，s)，13.79(1H，s).

    Mass：(LCMS)414(M++1)

    EXP.310

    1H-NMR(CDCl3，add.DMSO-d6)：1.20-1.33(2H，m)，1.48-1.59(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.26(1H，qu，J＝7.3)，2.60(2H，t，J＝7.6)，2.93(2H，t，J＝7.7)，3.81(2H，d，J＝6.8)，6.88(1H，d，J＝8.2)，7.13(2H，d，J＝8.2)，7.16(1H，d，J＝2.2)，7.41(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.56(1H，d，J＝1.6)，10.90(1H，s).

    Mass：398(M++1)

    EXP.311

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.33(2H，m)，1.52-1.60(4H，m)，1.69-1.78(2H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.6)，2.64(2H，t，J＝7.7)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.67(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.6)，6.89(1H，d，J＝7.9)，7.10-7.17(3H，m)，7.45(1H，dd，J＝8.3，1.8)，7.60(1H，d，J＝1.3)，9.59(1H，s).

    Mass：412(M++1)

    EXP.312

    1H-NMR(CDCl3)：1.25-1.33(2H，m)，1.52-1.59(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.5)，2.63(2H，t，J＝7.6)，2.93(2H，t，J＝7.7)，3.49(3H，s)，3.67(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.6)，6.89(1H，d，J＝8.2)，7.06(1H，d，J＝8.2)，7.10-7.16(2H，m)，7.50(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.63(1H，d，J＝1.9).

    Mass：426(M++1)

    EXP.313

    1H-NMR(CDCl3)：1.25-1.33(2H，m)，1.48-1.61(4H，m)，1.69-1.79(2H，m)，2.27(1H，qu，J＝7.5)，2.68(2H，t，J＝7.7)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.48(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.6)，6.89(1H，d，J＝8.2)，7.06(1H，d，J＝8.2)，7.11-7.17(2H，m)，7.51(1H，dd，J＝8.3，1.8)，7.63(1H，d，J＝1.6).

    Mass：412(M++1)

    EXP.314

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.47(4H，m)，1.52-1.72(5H，m)，2.64(2H，t，J＝7.3)，2.88(2H，t，J＝7.4)，3.69(3H，s)，3.87(2H，d，J＝6.6)，6.95(1H，d，J＝8.5)，7.21(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.39(1H，d，J＝2.2)，7.57(1H，td，J＝7.1，0.9)，7.72(1H，td，J＝7.4，1.6)，7.85(1H，d，J＝9.0)，8.15(1H，d，J＝9.0)，8.30(1H，d，J＝1.9)，9.15(1H，d，J＝2.2).

    Mass：(LCMS)390(M++1)

    EXP.315

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.19-1.32(4H，m)，1.47-1.71(5H，m)，2.57(2H，t，J＝7.4)，2.86(2H，t，J＝7.5)，3.90(2H，d，J＝6.9)，7.09(1H，d，J＝8.5)，7.27(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.39(1H，d，J＝2.2)，7.64(1H，t，J＝7.7)，7.77(1H，t，J＝8.3)，7.99-8.06(2H，m)，8.45(1H，d，J＝2.2)，9.05(1H，d，J＝2.2)，12.01(1H，br-s).

    Mass：376(M++1)

    EXP.316

    1H-NMR(CDCl3)：0.97-1.28(5H，m)，1.69-1.77(6H，m)，2.67(2H，t，J＝7.8)，2.98(2H，t，J＝7.7)，3.69(3H，s)，3.78(2H，d，J＝5.8)，6.95(1H，d，J＝8.5)，7.20(1H，dd，J＝8.2，2.5)，7.27(1H，d，J＝3.0)，7.56(1H，td，J＝6.9，1.1)，7.72(1H，td，J＝6.8，1.6)，7.84(1H，dd，J＝8.0，1.1)，8.14(1H，d，J＝8.8)，8.28(1H，d，J＝2.2)，9.12(1H，d，J＝2.2).

    Mass：404(M++1)

    EXP.317

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.97-1.20(5H，m)，1.57-1.71(6H，m)，2.58(2H，t，J＝7.5)，2.86(2H，t，J＝7.7)，3.84(2H，d，J＝5.5)，7.11(1H，d，J＝8.5)，7.30(1H，dd，J＝8.5，2.2)，7.44(1H，d，J＝2.2)，7.76(1H，t，J＝7.5)，7.90(1H，t，J＝7.6)，8.12(2H，t，J＝8.5)，8.74(1H，s)，9.22(1H，s).

    Mass：390(M++1)

    EXP.318

    1H-NMR(CDCl3)：0.93-1.28(5H，m)，1.66-1.76(6H，m)，2.66(2H，t，J＝7.7)，2.97(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.78(2H，d，J＝6.0)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.18(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.23(1H，d，J＝8.0)，7.42(1H，dd，J＝8.2，3.8)，7.94-7.97(2H，m)，8.11(1H，d，J＝9.4)，8.17(1H，d，J＝8.2)，8.91(1H，dd，J＝4.1，1.6).

    Mass：(LCMS)404(M++1)

    EXP.319

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.98-1.23(5H，m)，1.61-1.71(6H，m)，2.56(2H，t，J＝7.4)，2.84(2H，t，J＝7.4)，3.80(2H，d，J＝5.8)，7.05(1H，d，J＝8.5)，7.22(1H，d，J＝8.8)，7.54-7.65(2H，m)，7.94(1H，d，J＝8.5)，8.02(1H，d，J＝9.1)，8.07(1H，s)，8.37(1H，d，J＝7.7)，8.90(1H，d，J＝3.3)，12.09(1H，s).

    Mass：390(M++1)

    EXP.320

    1H-NMR(CDCl3)：0.96-1.27(5H，m)，1.66-1.78(6H，m)，2.67(2H，t，J＝7.9)，2.97(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，3.74(2H，d，J＝5.5)，6.70(1H，d，J＝9.3)，6.90(1H，d，J＝7.9)，7.13-7.18(2H，m)，7.26-7.29(1H，m)，7.72-7.74(2H，m)，7.82(1H，d，J＝9.6).

    Mass：(LCMS)420(M++1)

    EXP.321

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.97-1.23(5H，m)，1.63-1.71(6H，m)，2.53(2H，t，J＝7.6)，2.80(2H，t，J＝7.3)，3.76(2H，d，J＝5.8)，6.52(1H，d，J＝9.3)，6.98(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.6，2.3)，7.21(1H，d，J＝2.2)，7.31(1H，d，J＝8.8)，7.66(1H，dd，J＝8.7，1.8)，7.78(1H，d，J＝1.9)，7.90(1H，d，J＝9.6)，11.76(1H，br-s)，12.06(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)406(M++1)

    EXP.322

    1H-NMR(CDCl3)：2.66(2H，t，J＝7.7)，2.97(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，5.07(2H，s)，6.98(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.24-7.33(6H，m)，7.46-7.49(2H，m)，7.75(1H，dd，J＝8.8，1.6)，7.84-7.86(3H，m)，8.00(1H，s).

    Mass：(LCMS)397(M++1)

    EXP.323

    1H-NMR(CDCl3)：2.71(2H，t，J＝7.7)，2.98(2H，t，J＝7.7)，5.07(2H，s)，6.99(1H，d，J＝8.5)，7.16(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.22-7.32(6H，m)，7.44-7.49(2H，m)，7.74(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.83-7.86(3H，m)，8.00(1H，s).

    Mass：382(M+)

    EXP.324

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.69(3H，s)，5.05(2H，s)，6.59(1H，s)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.08(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.22-7.34(7H，m)，7.40-7.49(2H，m)，7.83(1H，s)，8.16(1H，s).

    Mass：(LCMS)386(M++1)

    EXP.325

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.4)，2.81(2H，t，J＝7.7)，5.08(2H，s)，6.43(1H，s)，7.04-7.13(2H，m)，7.19-7.40(9H，m)，7.68(1H，s)，11.07(1H，s)，12.00(1H，s).

    Mass：371(M+)

    EXP.326

    1H-NMR(CDCl3)：1.28(9H，s)，2.66(2H，t，J＝7.4)，2.97(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，5.01(2H，s)，6.57(1H，m)，6.96(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.21-7.33(6H，m)，7.41(1H，d，J＝7.7)，7.44(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.82(1H，t，J＝0.7)，8.16(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)442(M++1)

    EXP.327

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24(9H，s)，2.53(2H，t，J＝7.7)，2.81(2H，t，J＝7.5)，5.03(2H，s)，6.45(1H，br-s)，7.06(1H，d，J＝6.8)，7.11(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.18(1H，d，J＝1.9)，7.27-7.35(6H，m)，7.39(1H，d，J＝8.2)，7.66(1H，s)，11.07(1H，dbr-s)，12.07(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)427(M++1)

    EXP.328

    1H-NMR(CDCl3)：2.67(2H，t，J＝7.8)，2.99(2H，t，J＝7.8)，3.69(3H，s)，6.91-6.98(3H，m)，7.12-7.26(4H，m)，7.36-7.46(3H，m)，7.68(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.78-7.83(3H，m)，7.96(1H，br-s).

    Mass：(LCMS)383(M++1)

    EXP.329

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.62(2H，t，J＝7.5)，2.91(2H，t，J＝7.4)，6.88(2H，d，J＝7.6)，6.97-7.00(2H，m)，7.24-7.32(3H，m)，7.48-7.52(3H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.7，2.2)，7.87-7.93(3H，m)，8.04(1H，s)，12.10(1H，s).

    Mass：(LCMS)369(M++1)

    EXP.330

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.59(8H，m)，1.73-1.87(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.5)，2.84(2H，t，J＝7.3)，4.29-4.36(1H，m)，7.06(1H，d，J＝8.5)，7.18(1H，d，J＝8.5)，7.27(1H，d，J＝1.9)，7.71(1H，dd，J＝8.6，1.3)，8.09(1H，d，J＝8.5)，8.26(1H，s).9.39(1H，s)，12.09(1H，s).

    Mass：(LCMS)382(M++1)

    实施例331～381

    编号为331～381的化合物的数据示于表-5～9中。表中的记号的含义如下。其中，Table：表；“Exp.”：实施例化合物编号；“SM”：原料化合物；“Int.”：中间体编号；“Syn.”：制备方法；“Reagent”：试剂名。

    “RO”、“Y”、“Z”为下式表示的通式(LXVIII)中的取代基。

    “LCMS”表示上述液相色谱-质谱的数据；在“method”栏中记录有液相色谱的洗脱条件。在“RTime”栏中记录有液相色谱的保持时间。在“Mass”栏中示出质谱数据(其中，其中记载的“N.D”意味着不能检测到分子离子峰)。另外，对于在“method”栏中记载的“C”，表示在“Mass”栏中记录有由使用JEOL-JMS-SX102的高速原子轰击电离质谱(FAB-MS)测定的质谱数据。

    作为原料化合物的中间体74(Int.74)按照以下示出的方法制备。

    3-(3-溴-4-甲氧基-5-硝基苯基)丙酸甲酯(中间体71)的合成

    在冰冷下，向中间体4(3.20g)的乙酸酐(25ml)溶液中加入硝酸钾(1.30g)，搅拌10分钟，向该溶液中花10分钟滴入浓硫酸(730μl)。在相同温度下搅拌10分钟后，升温至室温，再搅拌30分钟。将反应混合液注入到加有冰的1当量氢氧化钠水溶液(250ml)中，用异丙醚(200ml×2)进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(中间体71；2.73g)。Mass(LCMS)：N.D、保持时间；4.27分(洗脱条件：A)。

    3-[4-甲氧基-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯(中间体72)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体71(2.65g)、2-萘硼酸(2.87g)、2M碳酸钠水溶液(7.5ml)以及(Ph3P)4Pd(960mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体72；2.47g)[其中，增加以下的变更。反应在80℃下进行15小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。Mass(LCMS)：N.D、保持时间；5.28分(洗脱条件：A)。

    3-[4-甲氧基-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸(中间体73)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体72(2.45g)、2当量氢氧化钠水溶液(6.7ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体73；1.96g)(其中，反应进行40分钟)。Mass(LCMS)：352(M++1)、保持时间；4.57分(洗脱条件：A)。

    3-[4-羟基-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯(中间体74)的合成(工序f和工序c)

    按照中间体20的合成法(工序f)中记载的步骤，使吡啶以及浓盐酸(各10ml)、中间体73(1.00g)反应并进行处理，得到粗粉末物质(其中，反应进行3小时)。按照参考例1的中间体1的合成法(工序c)中记载的步骤，使其与亚硫酰氯(282μl)在甲醇中反应并进行处理，得到标题化合物(中间体74；306mg)。Mass(LCMS)：350(M--1)、保持时间；5.25分(洗脱条件：A)。

    表中的“Syn.”：记在制备方法栏中的记号；“5e2”、“2b”、“1a”以及“5e1”表示按照以下所示的化合物的制备方法来制备目标化合物。

    制备方法“5e2”：

    实施例331

    3-[4-环戊氧基-3-(萘-2-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯(化合物编号331)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体74(84mg)(相当于表中的“SM”)、Ph3P(125mg)、环戊醇(50μl、TCI)(相当于表中的“Reagent”)以及40％DIAD(224μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号331；90mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15个半小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝19∶1)进行]。Mass(LCMS)：N.D、保持时间；5.91分(洗脱条件：A)。

    制备方法“2b”：

    实施例332

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号332)的合成(制备法2工序b)

    向实施例化合物331(59.1mg)(相当于表中的“SM”)的甲醇(5ml)溶液中加入氧化铂(5mg、Ald)，在氢气气氛下，在室温下搅拌30分钟。将反应混合液过滤，减压下蒸馏除去滤液的溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号332；49mg)。Mass(LCMS)：390(M++1)、保持时间；4.87分(洗脱条件：A)。

    制备方法“1a”：

    实施例333

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号333)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物332(40mg)(相当于表中的“SM”)、2当量氢氧化钠水溶液(150μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号333；38mg)(其中，反应进行2小时)。Mass(LCMS)：376(M++1)、保持时间；4.78分(洗脱条件：A)。

    制备方法「5e1」；

    实施例337

    3-[3-(萘-2-基)-5-硝基-4-(1-苯基乙氧基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号337)的合成(制备法5工序e-1)

    按照实施例化合物030的合成法(制备法5工序e-1)中记载的步骤，使中间体74(232mg)(相当于表中的“SM”)、碳酸钾(251mg)以及(1-溴乙基)苯(178μl、TCI)(相当于表中的“Reagent”)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号337；312mg)[其中，增加以下的变更。反应在室温下进行10小时后，升温至50℃后进行7小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝15∶1)进行]。Mass(LCMS)：N.D、保持时间；5.80分(洗脱条件：A)。

    表中的“Reagent”：记在试剂栏中的记号所表示的试剂名示于表-2和3中。其中，表中的“生产厂家”栏中记录的记号表示各试剂的制造厂家。“TCI”：东京化成公司制造、“Ald”：アルドリツチ公司制造、“WAKO”：和光纯药公司制造、“LANC”：ランカスタ一公司制造、“KOEI”：KOEIChemical公司制造、“ACRO”：アクロス公司制造。表-2的“生产厂家”栏中记为“合成品”的试剂中，在表-4中示出的那些试剂，是将表中的“原料化合物”在THF中用氢化硼钠还原后，经萃取·蒸馏除去溶剂后得到的制品。另外，Al49是将4-(三氟甲基)苯基乙酸(TCI)用氢化锂铝还原后，经萃取·蒸馏除去溶剂后得到的制品。

    表-2  Reagent试剂名生产厂家 Reagent试剂名  生产厂家  Al1环戊烷甲醇Ald Al37[3-(N，N-二甲基氨基)苯基]甲基甲醇  TCI    Al21-环戊烷乙醇    Ald  Al381-(3-氟-4-甲氧基苯基)乙醇合成品    Al3环戊醇    TCI  Al39(S)-(-)-1-苯基丙醇WAKO    Al4反-2-甲基环戊醇    Ald  Al40(R)-(+)-1-苯基丙醇WAKO    Al5环己醇    WAKO  Al411-苯基异丁醇合成品    Al6顺-2-甲基环己醇    Ald  Al421-苯基丁醇合成品    Al7反-2-甲基环己醇    Ald  Al432-羟基苯乙酮TCI    Al8反-4-甲基环己醇    TCI  Al44苯乙醇TCI    Al93-甲基环己醇    TCI  Al454-甲基苯乙醇Ald    Al102，3-二甲基环己醇    TCI  Al462-(2-氟苯基)乙醇TCI    Al113，4-二甲基环己醇    TCI  Al472-(3-氟苯基)乙醇TCI    Al123，5-二甲基环己醇    TCI  Al484-(N，N-二甲基氨基)苯乙醇Ald    Al133，3，5，5-四甲基环己醇    合成品  Al492-[4-(三氟甲基)苯基]乙醇合成品    Al14环庚醇    TCI  Al502-吡啶乙醇TCI    Al15DL-薄荷醇    TCI  Al515-乙基-2-吡啶乙醇KOEI    Al161-丙醇    WAKO  Al521-甲基-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙醇合成品    Al172-丁醇    WAKO  Al532-(2-氟苯基)-1-甲基乙醇合成品    Al182-甲基-1-丙醇    TCI  Al542-羟基茚满TCI    Al193，3-二甲基-1-丁醇    Ald  Al551-茚满醇TCI    Al203-甲基-1-丁醇    TCI  Al561，2，3，4-四氢-1-萘酚TCI    Al213-甲基-2-丁烯-1-醇    TCI  Al571，2，3，4-四氢-2-萘酚ACRO    Al221，2-二甲基-1-丙醇    TCI  Al583-苯基丙醇    TCI    Al23DL-2-甲基-1-丁醇    TCI  Al59肉桂醇    TCI    Al242，4-二甲基-3-戊醇    TCI  Al603-吡啶丙醇    TCI    Al252-乙基-1-丁醇    TCI  Al614-吡啶丙醇    Ald    Al264-羟甲基苯甲酸甲酯    TCI  Al622-(N-甲基苯胺基)乙醇    TCI    Al273-(三氟甲基)苄醇    LANC  Al632-(N-乙基苯胺基)乙醇    TCI    Al284-(甲氧基)苄醇    TCI  Al64N-乙基-N-(2-羟乙基)间甲苯胺    TCI    Al29吡啶-4-甲醇    TCI  Al652-苯氧基丙醇    TCI    Al301-苯基乙醇    TCI  Al66N-苄基-N-甲基乙醇胺    Ald    Al31(R)-(+)-1-苯基乙醇    TCI  Al673-苯基-1-丁醇    Ald    Al32(S)-(-)-2-苯基乙醇    TCI  Al682-羟甲基-1，4-苯并二噁烷    TCI    Al33p-甲苯基甲基甲醇    TCI  Al69胡椒醇    TCI    Al341-(4-氟苯基)乙醇    合成品  Al704S，5S-(-)-4-羟甲基-2-甲基-5-苯基-2-噁唑啉    TCI    Al351-(4-氯苯基)乙醇    合成品  Al712，3-二甲基-1-丁醇    Ald    Al361-[4-(三氟甲基)苯基]乙醇    合成品

    表-3  Reagent试剂名    生产厂家  Hal1溴化环戊烷    TCI  Hal2(1-溴乙基)苯    TCI  Hal34-甲基苄基氯    TCI  Hal44-(三氟甲基)苄基溴    TCI  Hal54-氟苄基溴    TCI

    表-4  Reagent原料化合物  生产厂家  Al133，3，5，5-四甲基环己酮  Ald  Al344-氟苯乙酮  TCI  Al354-氯苯乙酮  TCI  Al364-(三氟甲基)苯乙酮  TCI  Al383-氟-4-甲氧基苯乙酮  TCI  Al41异丁酰苯  TCI  Al42丁酰苯  TCI  Al524-(三氟甲基)苯基丙酮  TCI  Al532-氟苯基丙酮  TCI

    Table-5

    Table-6

    Table-7

    Table-8

    Table-9

    实施例382～417

    编号为382～417的化合物的数据示于表-10～13中。表中的略号具有与上述表-5～9相同的含义。其中，“RO”、“Y”、“Z”以及“Br or Ar”表示下式所示的通式(LXIX)的式中的取代基。

    “Br or Ar”栏中记录的记号的含义为，“Br”：溴基、“Ind”：1H-吲哚-5-基、“MeInd”：1-甲基-1H-吲哚-5-基、“EtInd”：1-乙基-1H-吲哚-5-基。

    作为原料化合物的中间体77(Int.77)采用以下示出的方法制备。

    3-(3-溴-4-甲氧基-5-硝基苯基)丙酸(中间体75)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体71(12.73g)、2当量氢氧化钠水溶液(40ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体75；11.53g)(其中，反应进行1小时)。Mass(LCMS)：304(M-)、保持时间；3.62分(洗脱条件：A)。

    3-(3-溴-4-羟基-5-硝基苯基)丙酸(中间体76)的合成(工序f)

    按照参考例2的中间体5的合成法(工序f)中记载的步骤，使中间体75(11.53g)以及1M三溴化硼/二氯甲烷溶液(100ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体76；10.68g)(其中，反应进行2小时)。Mass(LCMS)：290(M-)、保持时间；3.39分(洗脱条件：A)。

    3-(3-溴-4-羟基-5-硝基苯基)丙酸甲酯(中间体77)的合成(工序c)

    按照参考例1的中间体1的合成法(工序c)中记载的步骤，使中间体76(10.68g)与亚硫酰氯(8.06ml)在甲醇中反应并进行处理，得到标题化合物(中间体77；8.27g)(其中，反应进行17个半小时)。Mass(LCMS)：304(M-)、保持时间；4.05分(洗脱条件：A)。

    表中的“Syn.”：制备方法栏的记号中，“4e2”、“4d1a”、“11e1”以及“4e1”表示按照以下示出的化合物的制备法来制备目的化合物或者中间体。

    制备方法“4e2”：

    3-[3-溴-4-(茚满-2-基氧基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯(中间体81)的合成(制备法4工序e-2)

    按照参考例2的中间体9的合成法(工序e-2)中记载的步骤，使中间体77(151mg)(相当于表中的“SM”)、Ph3P(260mg)、2-羟基茚满(133mg、TCI)(相当于表中的“Reagent”)以及40％DIAD(470μl)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体78；192mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝19∶1)进行]。Mass(LCMS)：N.D、保持时间；4.44分(洗脱条件：B)。

    制备方法“4d1a”：

    实施例406

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯(化合物编号406)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体81(187mg)(相当于表中的“SM”)、5-吲哚硼酸(143mg)、2M碳酸钠水溶液(400μl)以及(Ph3P)4Pd(51mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号406；208mg)[其中，增加以下的变更。反应在80℃下进行16小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。Mass(LCMS)：457(M++1)、保持时间；4.32分(洗脱条件：B)。

    制备方法「11e1」；

    实施例409

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯(化合物编号409)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物406(108mg)(相当于表中的“SM”)、60％氢化钠(10mg)、甲基碘(18μl)(相当于表中的“Reagent”)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号409；82mg)[其中，增加以下的变更。反应进行3小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。Mass(LCMS)：471(M++1)、保持时间；4.80分(洗脱条件：B)。

    制备方法“4e1”：

    3-[3-溴-5-硝基-4-[4-(三氟甲基)苄氧基]苯基]丙酸甲酯(中间体82)的合成(制备法4工序e-1)

    按照参考例2的中间体7的合成法(工序e-1)中记载的步骤，使中间体77(80.3mg)(相当于表中的“SM”)、碳酸钾(54.7mg)以及4-(三氟甲基)苄基溴(122μl、TCI)(相当于表中的“Reagent”)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体82；109mg)[其中，增加以下的变更。反应在室温下进行64小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。Mass(LCMS)：N.D、保持时间；4.69分(洗脱条件：B)。

    表中的“Reagent”：试剂栏中记录的记号中，“MeI”表示甲基碘、“EtI”表示乙基碘，其他与上述相同。

    Table-10

    Table-11

    Table-12

    Table-13

    实施例418～429

    本发明中的旋光性化合物(化合物编号418～429)及其中间体的数据示于表-14～15中。表中的“Chiral HPLC”栏中示出光学纯度的液相色谱测定数据。作为测定条件，色谱柱使用CHIRALPAK  AD-H(0.46cm×25cm、ダイセル化学工业公司制造)，柱温为40℃，监测是通过在254nm处的UV吸收来进行，洗脱溶剂为正己烷[含有0.1％(v/v)TFA]∶乙醇[含有0.1％(v/v)TFA]＝85∶15，按0.5ml/分的流速进行。“RTime”表示保持时间，“ee％”表示光学纯度。

    “Br or Ar”栏中记录的记号的含义为，“Br”：溴基、“Nap”：萘-2-基、“Ind”：1H-吲哚-5-基、“MeInd”：1-甲基-1H-吲哚-5-基。表中的其他略号具有与上述相同的含义。

    Table-14

    Table-15

    实施例331～417的1H-NMR数据示于表16中。

    表16

    EXP.Int.71

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.5)，2.96(2H，t，J＝7.5)，3.69(3H，s)，3.99(3H，s)，7.60(1H，d，J＝2.2)，7.66(1H，d，J＝2.2).

    EXP.Int.72

    1H-NMR(CDCl3)：2.70(2H，t，J＝7.5)，3.03(2H，t，J＝7.5)，3.49(3H，s)，3.70(3H，s)，7.51-7.57(3H，m)，7.60(1H，d，J＝2.2)，7.68(1H，dd，J＝8.4，1.9)，7.82-7.94(3H，m)，8.00-8.01(1H，m).

    EXP.Int.73

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.36(2H，t，J＝7.0)，2.81(2H，t，J＝7.3)，3.34(3H，s)，7.51-7.67(4H，m)，7.91-7.97(3H，m)，8.09(1H，s).

    EXP.Int.74

    1H-NMR(CDCl3)：2.70(2H，t，J＝7.5)，3.01(2H，t，J＝7.4)，3.69(3H，s)，7.49-7.55(3H，m)，7.61(1H，d，J＝1.9)，7.68(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.87-7.93(3H，m)，7.98-8.00(1H，m)，11.06(1H，s).

    EXP.331

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.34(4H，m)，1.42-1.48(2H，m)，1.58-1.63(2H，m)，2.70(2H，t，J＝7.4)，3.03(2H，t，J＝7.5)，3.69(3H，s)，4.10-4.13(1H，m)，7.49(1H，d，J＝2.2)，7.52-7.57(3H，m)，7.70(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.87-7.92(3H，m)，8.01(1H，m).

    EXP.332

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.38(4H，m)，1.52-1.68(4H，m)，2.64(2H，t，J＝8.0)，2.89(2H，t，J＝7.9)，3.68(3H，s)，3.87(2H，br-s)，4.06-4.10(1H，m)，6.62(1H，d，J＝1.9)，6.67(1H，d，J＝2.1)，7.46-7.50(2H，m)，7.73(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.84-7.89(3H，m)，8.00(1H，m).

    EXP.333

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.17-1.27(4H，m)，1.32-1.37(2H，m)，1.51-1.58(2H，m)，2.52(2H，t，J＝7.6)，2.72(2H，t，J＝7.5)，4.03-4.08(1H，m)，4.79(2H，br-s)，6.53(1H，d，J＝1.9)，6.61(1H，d，J＝1.9)，7.49-7.52(2H，m)，7.67(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.90-7.95(3H，m)，8.01(1H，s)，12.09(1H，br-s)

    EXP.334

    1H-NMR(CDCl3)：0.83-0.99(3H，m)，1.11-1.28(3H，m)，1.45-1.49(2H，m)，1.52-1.62(2H，m)，2.70(2H，t，J＝7.7)，3.02(2H，t，J＝7.5)，3.44-3.50(1H，m)，3.70(3H，s)，7.47-7.48(1H，m)，7.52-7.58(3H，m)，7.71(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.87-7.92(3H，m)，8.02(1H，m).

    EXP.335

    1H-NMR(CDCl3)：0.84-1.00(3H，m)，1.12-1.36(3H，m)，1.48-1.52(2H，m)，1.66-1.72(2H，m)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.88(2H，t，J＝7.8)，3.35-3.41(1H，m)，3.68(3H，s)，3.89(2H，br-s)，6.61(1H，d，J＝2.1)，6.65(1H，d，J＝2.1)，7.46-7.50(2H，m)，7.73(1H，dd，J＝8.3，1.7)，7.83-7.88(3H，m)，7.99(1H，m).

    EXP.336

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.75-0.93(3H，m)，1.07-1.29(3H，m)，1.40-1.46(2H，m)，1.56-1.61(2H，m)，2.52(2H，t，J＝7.5)，2.72(2H，t，J＝7.3)，3.33-3.36(1H，m)，5.11(2H，br-s)，6.54(1H，d，J＝1.9)，6.61(1H，d，J＝1.9)，7.49-7.54(2H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.90-7.95(3H，m)，8.01(1H，m)，12.08(1H，br-s).

    EXP.337

    1H-NMR(CDCl3)：1.31(3H，d，J＝6.3)，2.66(2H，t，J＝7.4)，2.98(2H，t，J＝7.4)，3.67(3H，s)，4.58(1H，q，J＝6.0)，6.84-6.88(2H，m)，7.04-7.15(4H，m)，7.44(1H，d，J＝1.6)，7.49(1H，d，J＝1.8)，7.65-7.70(1H，m)，7.83(2H，m)，7.95(1H，m).

    EXP.338

    1H-NMR(CDCl3)：1.21(3H，d，J＝6.5)，1.53(2H，br-s)，2.63(2H，t，J＝7.9)，2.87(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.57(1H，q，J＝6.5)，6.55(1H，d，J＝1.9)，6.66(1H，d，J＝2.1)，7.05-7.08(2H，m)，7.11-7.20(3H，m)，7.45-7.51(2H，m)，7.70(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.80-7.87(3H，m)，7.96(1H，m).

    EXP.339

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.12(3H，d，J＝6.3)，2.53(2H，t，J＝7.9)，2.72(2H，t，J＝7.4)，4.52(1H，q，J＝6.3)，4.52(2H，br-s)，6.49(1H，d，J＝1.9)，6.56(1H，d，J＝1.9)，7.04-7.15(5H，m)，7.48-7.53(2H，m)，7.64(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.87-7.94(3H，m)，7.97(1H，m)，12.06(1H，br-s).

    EXP.343

    1H-NMR(CDCl3)：2.24(3H，s)，2.66-2.74(4H，m)，3.02(2H，t，J＝7.5)，3.69(3H，s)，3.76(2H，t，J＝7.3)，6.71(2H，d，J＝7.9)，6.89(2H，d，J＝7.9)，7.47-7.61(5H，m)，7.80-7.89(3H，m)，7.93(1H，d，J＝1.3).

    EXP.344

    1H-NMR(CDCl3)：1.53(2H，br-s)，2.62(2H，t，J＝7.7)，2.70(2H，t，J＝6.7)，2.87(2H，t，J＝7.8)，3.61(2H，t，J＝6.7)，3.67(3H，s)，6.57(1H，d，J＝1.9)，6.65(1H，d，J＝1.9)，6.93(2H，d，J＝7.9)，6.99(2H，d，J＝7.9)，7.47-7.50(2H，m)，7.73(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.81-7.88(3H，m)，7.99(1H，br-s).

    EXP.345

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.20(2H，br-s)，2.48-2.53(2H，m)，2.64-2.74(4H，m)，3.49(2H，t，J＝7.0)，4.73(2H，br-s)，6.50(1H，d，J＝1.9)，6.56(1H，d，J＝1.9)，6.84(2H，d，J＝7.9)，6.93(2H，d，J＝7.9)，7.50-7.53(2H，m)，7.66(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.84-7.93(3H，m)，7.99(1H，br-s)，12.04(1H，br-s).

    EXP.352

    1H-NMR(CDCl3)：2.69-2.77(4H，m)，2.85-2.95(2H，m)，3.05(2H，t，J＝7.7)，3.70(3H，s)，4.49-4.56(1H，m)，6.85-6.93(4H，m)，7.48-7.56(3H，m)，7.60(1H，d，J＝2.4)，7.63(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.79-7.87(3H，m)，7.95-7.96(1H，m).

    EXP.353

    1H-NMR(CDCl3)：1.54(2H，br-s)，2.63-2.76(4H，m)，2.87-2.95(3H，m)，3.00(2H，d，J＝1.9)，3.69(3H，s)，4.34-4.38(1H，m)，6.61(1H，d，J＝2.4)，6.70(1H，d，J＝2.2)，7.04-7.11(4H，m)，7.48-7.51(2H，m)，7.76(1H，dd，J＝8.5，1.5)，7.85-7.89(3H，m)，8.02-8.03(1H，m).

    EXP.354

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.49-2.56(4H，m)，2.65-2.89(4H，m)，4.26-4.31(1H，m)，4.62(2H，br-s)，6.59(2H，dd，J＝11.1，2.2)，6.99(4H，s)，7.49-7.52(2H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.87-7.93(3H，m)，8.04(1H，br-s)，12.07(1H，br-s).

    EXP.376

    1H-NMR(CDCl3)：0.70(6H，d，J＝6.8)，1.71-1.79(1H，m)，2.70(2H，t，J＝7.5)，3.03(2H，t，J＝7.5)，3.35(2H，d，J＝6.3)，3.69(3H，s)，7.49(1H，d，J＝2.2)，7.52-7.55(2H，m)，7.57(1H，d，J＝2.2)，7.68(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.86-7.92(3H，m)，8.01(1H，m).

    EXP.377

    1H-NMR(CDCl3)：0.78(6H，d，J＝6.8)，1.68(2H，br-s)，1.70-1.83(1H，m)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.89(2H，t，J＝7.8)，3.20(2H，d，J＝6.3)，3.68(3H，s)，6.65(1H，d，J＝2.2)，6.69(1H，d，J＝2.2)，7.47-7.50(2H，m)，7.74(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.84-7.87(3H，m)，8.02(1H，m).

    EXP.378

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.67(6H，d，J＝6.8)，1.69-1.78(1H，m)，2.52(2H，t，J＝7.6)，2.72(2H，t，J＝7.5)，3.11(2H，d，J＝6.3)，4.82(2H，br-s)，6.51(1H，d，J＝1.9)，6.61(1H，d，J＝1.9)，7.49-7.52(2H，m)，7.68(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.90-7.94(3H，m)，8.03(1H，m)，12.04(1H，br-s).

    EXP.Int.75

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.59(2H，t，J＝7.3)，2.86(2H，t，J＝7.4)，3.88(3H，s)，7.84(1H，d，J＝2.2)，7.92(1H，d，J＝1.9)，12.19(1H，s).

    EXP.Int.76

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.56(2H，t，J＝7.4)，2.80(2H，t，J＝7.4)，7.84(1H，d，J＝2.2)，7.87(1H，d，J＝1.9)，10.84(1H，br-s)，12.16(1H，br-s).

    EXP.Int.77

    1H-NMR(CDCl3)：2.64(2H，t，J＝7.4)，2.93(2H，t，J＝7.4)，3.68(3H，s)，7.75(1H，d，J＝2.2)，7.94(1H，d，J＝2.2)，11.01(1H，s).

    EXP.Int.78

    1H-NMR(CDCl3)：1.54-1.66(2H，m)，1.69-1.78(2H，m)，1.81-1.93(4H，m)，2.64(2H，t，J＝7.5)，2.94(2H，t，J＝7.4)，3.69(3H，s)，4.69-4.72(1H，m)，7.53(1H，d，J＝2.2)，7.63(1H，d，J＝2.2).

    EXP.382

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.30(4H，m)，1.48-1.51(2H，m)，1.55-1.59(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7.6)，3.00(2H，t，J＝7.5)，3.69(3H，s)，4.08-4.15(1H，m)，6.60-6.61(1H，m)，7.24-7.28(1H，m)，7.42-7.44(3H，m)，7.78(1H，d，J＝2.4)，7.80(1H，s)，8.25(1H，br-s).

    EXP.383

    1H-NMR(CDCl3)：1.28-1.38(4H，m)，1.48-1.68(4H，m)，2.63(2H，t，J＝8.0)，2.87(2H，t，J＝8.5)，3.67(3H，s)，3.83(2H，br-s)，4.08(1H，br-s)，6.56-6.59(2H，m)，6.63(1H，d，J＝2.1)，7.23(1H，t，J＝2.9)，7.41(2H，m)，7.79(1H，s)，8.16(1H，br-s).

    EXP.384

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.36-1.53(4H，m)，1.58-1.68(2H，m)，1.73-1.76(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.6)，2.91(2H，t，J＝7.6)，4.22(1H，s)，5.02(2H，br-s)，6.65(2H，d，J＝1.6)，6.73(1H，d，J＝1.9)，7.46(1H，dd，J＝8.4，1.6)，7.53(1H，t，J＝2.5)，7.60(1H，d，J＝8.5)，7.84(1H，s)，11.27(1H，s)，12.21(1H，br-s).

    EXP.385

    1H-NMR(CDCl3)：1.24-1.32(4H，m)，1.42-1.53(2H，m)，1.55-1.61(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7.6)，2.99(2H，t，J＝7.5)，3.69(3H，s)，3.84(3H，s)，4.09-4.13(1H，m)，6.53(1H，d，J＝3.0)，7.11(1H，d，J＝2.7)，7.37(1H，d，J＝8.2)，7.42-7.48(3H，m)，7.78-7.79(1H，m).

    EXP.386

    1H-NMR(CDCl3)：1.28-1.49(4H，m)，1.54-1.68(4H，m)，2.63(2H，t，J＝7.7)，2.87(2H，t，J＝7.9)，3.69(3H，s)，3.84(2H，br-s)，4.05-4.10(1H，m)，6.50(1H，d，J＝3.0)，6.56(1H，d，J＝2.2)，6.62(1H，d，J＝3.0)，7.06(1H，d，J＝3.0)，7.32(1H，d，J＝8.5)，7.46(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.77-7.78(1H，m).

    EXP.387

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.23-1.26(4H，m)，1.39-1.55(4H，m)，2.50(2H，t，J＝7.4)，2.70(2H，t，J＝7.5)，3.81(3H，s)，4.01(1H，br-s)，4.82(2H，br-s)，6.42-6.43(2H，m)，6.53(1H，d，J＝1.9)，7.30-7.33(2H，m)，7.43(1H，d，J＝8.5)，7.64(1H，s)，12.06(1H，br-s).

    EXP.388

    1H-NMR(CDCl3)：1.23-1.32(4H，m)，1.48-1.64(4H，m)，1.50(3H，t，J＝7.1)，2.67(2H，t，J＝7.2)，2.99(2H，t，J＝7.6)，3.69(3H，s)，4.08-4.13(1H，m)，4.22(1H，q，J＝7.2)，6.54(1H，d，J＝3.3)，7.18(1H，d，J＝3.0)，7.38(1H，d，J＝8.5)，7.41-7.47(3H，m)，7.78-7.79(1H，m).

    EXP.389

    1H-NMR(CDCl3)：1.31-1.36(4H，m)，1.49(3H，t，J＝7.3)，1.52-1.66(4H，m)，2.63(2H，t，J＝7.9)，2.87(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.06-4.10(1H，m)，4.20(2H，q，J＝7.2)，6.51(1H，dd，J＝3.8，0.5)，6.56(1H，d，J＝2.2)，6.63(1H，d，J＝2.4)，7.13(1H，d，J＝3.0)，7.35(1H，d，J＝8.7)，7.44(1H，dd，J＝8.4，1.3)，7.77-7.78(1H，m).

    EXP.390

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.29(4H，m)，1.37(3H，t，J＝7.1)，1.36-1.45(2H，m)，1.52-1.55(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.4)，2.70(2H，t，J＝7.5)，4.02-4.03(1H，m)，4.21(2H，q，J＝7.1)，4.70(2H，br-s)，6.42-6.44(2H，m)，6.52(1H，d，J＝2.1)，7.30(1H，dd，J＝8.5，1.5)，7.37(1H，d，J＝3.0)，7.47(1H，d，J＝8.5)，7.64(1H，d，J＝0.8)，12.05(1H，br-s).

    EXP.391

    1H-NMR(CDCl3)：0.84-1.01(3H，m)，1.15-1.31(3H，m)，1.44-1.56(4H，m)，2.67(2H，t，J＝7.7)，2.99(2H，t，J＝7.7)，3.42-3.48(1H，m)，3.68(3H，s)，6.59-6.61(1H，m)，7.24-7.28(1H，m)，7.41-7.43(3H，m)，7.48(1H，d，J＝2.2)，7.80(1H，m)，8.26(1H，br-s).

    EXP.392

    1H-NMR(CDCl3)：0.85-1.02(3H，m)，1.12-1.31(3H，m)，1.48-1.55(2H，m)，1.66-1.72(2H，m)，2.62(2H，t，J＝7.8)，2.86(2H，t，J＝7.8)，3.37-3.39(1H，m)，3.67(3H，s)，3.87(2H，br-s)，6.55-6.59(2H，m)，6.61(1H，d，J＝1.9)，7.23(1H，t，J＝2.8)，7.37-7.44(2H，m)，7.78(1H，s)，8.16(1H，br-s).

    EXP.393

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.73-1.00(3H，m)，1.06-1.30(3H，m)，1.43-1.47(2H，m)，1.54-1.58(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.9)，2.70(2H，t，J＝7.4)，3.27-3.36(1H，m)，4.98(2H，br-s)，6.42-6.43(2H，m)，6.52(1H，d，J＝2.2)，7.26(1H，dd，J＝8.4，1.3)，7.32(1H，t，J＝2.7)，7.38(1H，d，J＝8.5)，7.63(1H，s)，11.05(1H，s).

    EXP.394

    1H-NMR(CDCl3)：0.85-1.03(3H，m)，1.15-1.28(3H，m)，1.42-1.52(2H，m)，1.54-1.61(2H，m)，2.67(2H，t，J＝7.2)，2.99(2H，t，J＝7.7)，3.42-3.49(1H，m)，3.69(3H，s)，3.84(3H，s)，6.52(1H，d，J＝2.4)，7.10(1H，d，J＝3.0)，7.35(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.42(2H，dd，J＝4.9，2.1)，7.45-7.48(1H，m)，7.78(1H，m).

    EXP.395

    1H-NMR(CDCl3)：0.84-1.03(3H，m)，1.13-1.38(3H，m)，1.48-1.54(2H，m)，1.67-1.74(2H，m)，2.62(2H，t，J＝7.9)，2.86(2H，t，J＝7.9)，3.35-3.46(1H，m)，3.67(3H，s)，3.82(2H，br-s)，3.88(2H，br-s)，6.50(1H，d，J＝3.3)，6.55(1H，d，J＝1.9)，6.60(1H，d，J＝1.9)，7.06(1H，d，J＝3.0)，7.31(1H，d，J＝8.2)，7.45(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.76(1H，m).

    EXP.396

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.78-0.99(3H，m)，1.05-1.30(3H，m)，1.43-1.48(2H，m)，1.54-1.58(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.5)，2.69(2H，t，J＝7.5)，3.41(3H，s)，4.79(2H，br-s)，6.40(1H，d，J＝1.6)，6.43(1H，d，J＝3.0)，6.51(1H，d，J＝1.9)，7.30-7.34(2H，m)，7.43(1H，d，J＝8.5)，7.64(1H，s)，12.04(1H，br-s).

    EXP.397

    1H-NMR(CDCl3)：0.83-1.02(3H，m)，1.12-1.29(3H，m)，1.41-1.58(4H，m)，1.50(3H，t，J＝7.4)，2.67(2H，t，J＝7.9)，2.99(2H，t，J＝7.8)，3.43-3.50(1H，m)，3.69(3H，s)，4.22(1H，q，J＝7.4)，6.53(1H，d，J＝3.0)，7.18(1H，d，J＝3.0)，7.38(1H，d，J＝8.7)，7.40-7.42(2H，m)，7.45-7.47(1H，m)，7.78-7.79(1H，m).

    EXP.398

    1H-NMR(CDCl3)：0.84-1.03(3H，m)，1.14-1.32(3H，m)，1.47-1.73(4H，m)，1.49(3H，t，J＝7.1)，2.62(2H，t，J＝7.9)，2.86(2H，t，J＝7.8)，3.36-3.43(1H，m)，3.67(3H，s)，4.20(2H，q，J＝7.1)，6.51(1H，d，J＝3.0)，6.58(1H，d，J＝1.6)，6.63(1H，d，J＝1.6)，7.13(1H，d，J＝3.0)，7.34(1H，d，J＝8.5)，7.43(1H，dd，J＝8.7，1.3)，7.76(1H，m).

    EXP.399

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.80-0.91(3H，m)，1.04-1.28(3H，m)，1.37(3H，t，J＝7.1)，1.42-1.49(2H，m)，1.52-1.59(2H，m)，2.49-2.51(2H，m)，2.69(2H，t，J＝7.8)，3.31-3.34(1H，m)，4.22(2H，q，J＝7.2)，4.71(2H，br-s)，6.39-6.44(2H，m)，6.50-6.52(1H，m)，7.30(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.37(1H，d，J＝3.0)，7.46(1H，d，J＝8.2)，7.63(1H，m)，12.07(1H，br-s).

    EXP.400

    1H-NMR(CDCl3)：1.29(3H，d，J＝6.5)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.6)，3.66(3H，s)，4.58(1H，q，J＝6.8)，6.60(1H，m)，6.92(2H，dd，J＝6.3，1.6)，7.11-7.19(3H，m)，7.29(1H，t，J＝2.7)，7.39(2H，dd，J＝7.1，2.3)，7.44(2H，dd，J＝8.5，1.3)，7.80(1H，s)，8.26(1H，br-s).

    EXP.401

    1H-NMR(CDCl3)：1.20(3H，d，J＝6.5)，1.56(2H，br-s)，2.61(2H，t，J＝7.9)，2.85(2H，t，J＝8.0)，3.67(3H，s)，4.56(1H，q，J＝6.4)，6.48(1H，d，J＝2.2)，6.56-6.58(1H，m)，6.62(1H，d，J＝2.2)，7.10-7.13(2H，m)，7.18-7.21(3H，m)，7.24(1H，t，J＝2.9)，7.39(1H，d，J＝8.5)，7.43(1H，dd，J＝8.5，1.4)，7.80(1H，m)，8.26(1H，br-s).

    EXP.402

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.09(3H，d，J＝6.3)，2.48(2H，t，J＝7.6)，2.68(2H，t，J＝7.5)，4.48(1H，q，J＝6.4)，4.61(2H，br-s)，6.39(1H，d，J＝1.9)，6.42-6.44(2H，m)，7.08-7.12(2H，m)，7.17-7.19(3H，m)，7.24(1H，dd，J＝8.2，1.6)，7.33-7.39(2H，m)，7.63(1H，s)，11.07(1H，s)，12.04(1H，br-s).

    EXP.403

    1H-NMR(CDCl3)：1.29(3H，d，J＝6.3)，2.63(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.66(3H，s)，3.86(3H，s)，4.57(1H，q，J＝6.2)，6.53(1H，d，J＝3.2)，6.91-6.95(2H，m)，7.11-7.19(4H，m)，7.36-7.40(3H，m)，7.46(1H，dd，J＝8.6，1.6)，7.80(1H，s)，8.26(1H，br-s).

    EXP.404

    1H-NMR(CDCl3)：1.20(3H，d，J＝6.5)，1.55(2H，br-s)，2.61(2H，t，J＝7.8)，2.85(2H，t，J＝7.9)，3.66(3H，s)，3.85(3H，s)，4.56(1H，q，J＝6.3)，6.47(1H，d，J＝1.9)，6.50(1H，d，J＝2.7)，6.62(1H，d，J＝2.2)，7.07(1H，d，J＝3.2)，7.11-7.14(2H，m)，7.19-7.21(3H，m)，7.31(1H，d，J＝8.2)，7.46(1H，dd，J＝8.5，1.6)7.79(1H，m).

    EXP.405

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.09(3H，d，J＝6.5)，2.49(2H，t，J＝7.9)，2.68(2H，t，J＝7.5)，3.81(3H，s)，4.48(1H，q，J＝6.5)，4.60(2H，br-s)，6.39-6.45(3H，m)，7.09-7.12(2H，m)，7.17-7.19(3H，m)，7.29-7.34(3H，m)，7.63(1H，s)，12.07(1H，br-s).

    EXP.Int.81

    1H-NMR(CDCl3)：2.63(2H，t，J＝7.4)，2.96(2H，t，J＝7.4)，3.21-3.25(4H，m)，3.69(3H，s)，5.04-5.11(1H，m)，7.16-7.24(4H，m)，7.58(1H，d，J＝2.2)，7.65(1H，d，J＝2.2).

    EXP.406

    1H-NMR(CDCl3)：2.69(2H，t，J＝7.1)，2.72-2.77(2H，m)，2.85-2.92(2H，m)，3.01(2H，t，J＝7.6)，3.70(3H，s)，4.46-4.53(1H，m)，6.57-6.61(1H，m)，6.94-7.04(4H，m)，7.24-7.27(1H，m)，7.38(2H，s)，7.49(2H，dd，J＝8.5，2.2)，7.78(1H，br-s)，8.23(1H，br-s).

    EXP.407

    1H-NMR(CDCl3)：1.55(2H，br-s)，2.64(2H，t，J＝7.1)，2.73(2H，dd，J＝13.5，5.5)，2.88(2H，t，J＝7.8)，2.97(2H，dd，J＝16.4，2.4)，3.68(3H，s)，4.34-4.39(1H，m)，6.54(1H，d，J＝2.2)，6.58-6.60(1H，m)，6.65(1H，d，J＝1.9)，7.07-7.13(4H，m)，7.23-7.26(1H，m)，7.39-7.48(2H，m)，7.83(1H，br-s)，8.19(1H，br-s).

    EXP.408

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.48-2.53(2H，m)，2.63-2.73(4H，m)，2.85(2H，dd，J＝16.3，3.1)，4.21-4.24(1H，m)，4.46(2H，br-s)，6.45(2H，d，J＝1.9)，6.50(1H，d，J＝2.2)，7.04-7.10(4H，m)，7.28-7.40(3H，m)，7.68(1H，s)，11.09(1H，s)，12.04(1H，br-s).

    EXP.409

    1H-NMR(CDCl3)：2.69(2H，t，J＝7.6)，2.70-2.77(2H，m)，2.88(2H，dd，J＝15.9，4.5)，3.01(2H，t，J＝7.6)，3.69(3H，s)，3.83(3H，s)，4.45-4.53(1H，m)，6.51(1H，d，J＝3.0)，6.93-7.02(4H，m)，7.10(1H，d，J＝3.3)，7.30(1H，d，J＝8.5)，7.40(2H，dd，J＝8.5，1.6)，7.47(2H，dd，J＝10.4，2.2)，7.76(1H，m).

    EXP.410

    1H-NMR(CDCl3)：1.55(2H，br-s)，2.61-2.76(4H，m)，2.88(2H，t，J＝7.9)，2.97(2H，dd，J＝14.9，2.4)，3.68(3H，s)，3.83(3H，s)，4.34-4.38(1H，m)，6.52(1H，dd，J＝3.0，0.8)，6.56(1H，d，J＝2.2)，6.66(1H，d，J＝2.2)，7.08-7.15(5H，m)，7.34(1H，d，J＝8.5)，7.49(1H，dd，J＝7.7，1.7)，7.89(1H，m).

    EXP.411

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.50-2.53(2H，m)，2.63-2.73(4H，m)，2.84(2H，dd，J＝16.1，3.0)，3.80(3H，s)，4.21-4.28(1H，m)，4.49(2H，br-s)，6.43-6.45(2H，m)，6.50(1H，d，J＝1.9)，7.06(4H，s)，7.32-7.43(3H，m)，7.68(1H，s)，12.04(1H，br-s).

    EXP.412

    1H-NMR(CDCl3)：2.70(2H，t，J＝7.5)，3.03(2H，t，J＝7.7)，3.70(3H，s)，4.62(2H，s)，6.58-6.61(1H，m)，7.13-7.16(2H，m)，7.23-7.31(2H，m)，7.37-7.58(5H，m)，7.81(1H，s)，8.28(1H，br-s).

    EXP.413

    1H-NMR(CDCl3)：1.55(2H，br-s)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.89(2H，t，J＝7.6)，3.68(3H，s)，4.48(2H，s)，6.57-6.59(1H，m)，6.62(1H，d，J＝1.9)，6.69(1H，d，J＝1.9)，7.21-7.24(3H，m)，7.39-7.47(4H，m)，7.83(1H，s)，8.19(1H，br-s).

    EXP.414

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.51(2H，t，J＝7.9)，2.71(2H，t，J＝7.5)，4.45(2H，s)，4.86(2H，br-s)，6.42-6.45(2H，m)，6.56(1H，d，J＝1.9)，7.28-7.39(5H，m)，7.56(2H，d，J＝7.9)，7.68(1H，s)，11.07(1H，s)，12.03(1H，br-s).

    实施例430～479

    编号为430～479的化合物的数据示于表-17～22中。表中的略号为，“SM1”：原料化合物1、“SM2”：原料化合物2，其他的略号具有与上述相同的含义。其中，“Br or Ar”栏中记录的记号的含义为，“Br”：溴基、“1HIZ4”：1H-吲唑-4-基、“1MIZ4”：1-甲基-1H-吲唑-4-基、“2MIZ4”：2-甲基-2H-吲唑-4-基、“1HIZ6”：1H-吲唑-6-基、“1MIZ6”：1-甲基-1H-吲唑-6-基、“2MIZ6”：2-甲基-2H-吲唑-6-基、“1HIZ5”：1H-吲唑-5-基、“1MIZ5”：1-甲基-1H-吲唑-5-基、“2MIZ5”：2-甲基-2H-吲唑-5-基、“1EIZ5”：1-乙基-1H-吲唑-5-基、“2EIZ5”：2-乙基-2H-吲唑-5-基。表中的中间体85～95如下那样制备。

    4-溴-1H-吲唑(中间体85)的合成

    按照与文献P.Schumann等、《生物有机和药物化学通信》(Bioorg.Med.Chem.Lett.)、2001年、第11卷、第1153页]的公知方法相类似的方法，用市售的3-溴甲苯胺(4.51g、Ald)制得标题化合物(中间体85；1.68g)。Mass(LCMS)：197(M+)、保持时间；2.00分(洗脱条件：B)。

    4-溴-1-甲基-1H-吲唑(中间体86)以及4-溴-2-甲基-2H-吲唑(中间体87)的合成

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使中间体85(600mg)、60％氢化钠(191mg)、甲基碘(379μl)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体86；432mg和中间体87；164mg)[其中，增加以下的变更。反应进行8小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。Mass(LCMS)：中间体86；211(M+)、保持时间；2.73分(洗脱条件：B)、中间体87；211(M+)、保持时间；2.15分(洗脱条件：B)。

    6-溴-1H-吲唑(中间体88)的合成

    按照与上述文献[Bioorg.Med.Chem.Lett.、2001年、第11卷、第1153页]的公知方法相类似的方法，用市售的5-溴甲苯胺(3.33g、Ald)制得标题化合物(中间体88；0.42g)。Mass(LCMS)：197(M+)、保持时间；3.32分(洗脱条件：B)。

    6-溴-1-甲基-1H-吲唑(中间体89)以及6-溴-2-甲基-2H-吲唑(中间体90)的合成

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使中间体88(277mg)、60％氢化钠(86mg)、甲基碘(175μl)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体89；196mg和中间体90；89mg)[其中，增加以下的变更。反应进行2.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。

    5-溴-1H-吲唑(中间体91)的合成

    按照上述文献[Bioorg.Med.Chem.Lett.、2001年、第11卷、第1153页]的公知方法，用市售的4-溴甲苯胺(3.33g、Ald)制得标题化合物(中间体91；0.91g)。Mass(LCMS)：197(M+)、保持时间；3.35分(洗脱条件：B)。

    5-溴-1-甲基-1H-吲唑(中间体92)以及5-溴-2-甲基-2H-吲唑(中间体93)的合成

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使中间体91(300mg)、60％氢化钠(80mg)、甲基碘(161μl)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体92；201mg和中间体93；87mg)[其中，增加以下的变更。反应进行4.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。Mass(LCMS)：中间体92；211(M+)、保持时间；2.70分(洗脱条件：B)、中间体93；211(M+)、保持时间；2.15分(洗脱条件：B)。

    5-溴-1-乙基-1H-吲唑(中间体94)以及5-溴-2-乙基-2H-吲唑(中间体95)的合成

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使中间体91(420mg)、60％氢化钠(111mg)、乙基碘(375μl)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体94；250mg和中间体95；127mg)[其中，增加以下的变更。反应进行2小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。Mass(LCMS)：中间体94；225(M+)、保持时间；4.56分(洗脱条件：B)、中间体95；225(M+)、保持时间；2.15分(洗脱条件：B)。

    表中的“Syn.”(制备方法)栏中的记号“4d1b”，表示按照以下示出的化合物的制备法来合成目的化合物。

    制备方法“4d1b”：

    实施例430

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲唑-4-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号430)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体8(328mg)(相当于表中的“SM1”)、双频哪醇二硼(281mg)、PdCl2(dppf)(61mg)、乙酸钾(303mg)在80℃下反应4小时后，向该反应混合液中加入中间体85(161mg)(相当于表中的“SM2”)、PdCl2(dppf)(64mg)以及2M碳酸钠水溶液(1.5ml)，使其在80℃下反应9小时并进行处理，得到标题化合物(化合物编号430；111mg)[其中，精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)进行]。Mass(LCMS)：365(M++1)、保持时间；3.63分(洗脱条件：B)。

    Table-17

    Table-18

    Table-19

    Table-20

    Table-21

    Table-22

    实施例480

    3-(3-溴-5-氟-4-环戊氧基苯基)丙酸甲酯(中间体101)的合成(制备法4工序e-2)

    按照参考例2的中间体9的合成法(工序e-2)中记载的步骤，使中间体22(443mg)、Ph3P(1.25g)、环戊醇(435μl)以及40％DIAD(2.26ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体101；522mg)[其中，增加以下的变更。反应进行24小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。Mass(FAB)：345(M++1)。

    4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷-2-基)-2-甲基硝基苯(中间体102)的合成(制备法4工序d-2)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，将5-溴-2-硝基甲苯(4.30g)(是按照公知的方法将3-溴甲苯(WAKO)硝基化来合成的)以及双频哪醇二硼(5.59g)、PdCl2(dppf)(440mg)、乙酸钾(6.09g)在氩气气氛下，在80℃下加热搅拌3小时。向反应混合液中加入乙酸乙酯(300ml)，依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)精制，得到标题化合物(中间体102；4.21g)。Mass(LCMS)：262(M--1)、保持时间；4.35分(洗脱条件：B)。

    4-(4，4，5，5-四甲基-1，3，2-二噁硼烷-2-基)-2-甲基苯胺(中间体103)的合成(工序b)

    向中间体102(4.20g)的甲醇(100ml)溶液中加入氧化铂(50mg)，在氢气气氛下，在室温下搅拌30分钟。将反应混合液过滤，减压下蒸馏除去滤液的溶剂，得到标题化合物(中间体103；2.81g)。Mass(LCMS)：234(M++1)、保持时间；3.04分(洗脱条件：B)。

    3-(4’-氨基-6-环戊氧基-5-氟-3’-甲基联苯-3-基)丙酸甲酯(中间体104)的合成(制备法15工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体101(698mg)、中间体103(603mg)、2M碳酸钠水溶液(1.8ml)以及(Ph3P)4Pd(180mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体104；765mg)[其中，增加以下的变更。反应进行15个半小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。Mass(LCMS)：372(M++1)、保持时间；5.08分(洗脱条件：A)。

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号480)的合成(制备法15工序t)

    在冰冷下，向中间体104(764mg)的乙酸(4ml)溶液中加入亚硝酸钠(156mg)的水溶液(0.7ml)，搅拌30分钟。向其中加入尿素(350.2mg)，升温至室温，搅拌30分钟后，加入甲苯(8ml)、水(4ml)，再搅拌60小时。将反应混合液用甲苯(50ml×2)萃取，有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)精制，得到标题化合物(化合物编号480；414mg)。Mass(LCMS)：383(M++1)、保持时间；4.73分(洗脱条件：A)。

    实施例481

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸(化合物编号481)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物480(86mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(250μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号481；82mg)(其中，反应进行2个半小时)。Mass(LCMS)：369(M++1)、保持时间；4.03分(洗脱条件：A)。

    实施例482

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号482)的合成(制备法16工序e-1)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物480(143mg)、60％氢化钠(21mg)、甲基碘(50μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号482；63mg)[其中，增加以下的变更。反应进行3小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。Mass(LCMS)：397(M++1)、保持时间；5.26分(洗脱条件：A)。

    实施例483

    3-[4-环戊氧基-3-氟-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸(化合物编号483)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物482(61mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(250μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号483；58mg)(其中，反应进行2个半小时)。Mass(LCMS)：383(M++1)、保持时间；4.40分(洗脱条件：A)。

    实施例484

    3-[4’-氨基-6-(茚满-2-基氧基)-3’-甲基-5-硝基联苯-3-基]丙酸甲酯(中间体105)的合成(制备法15工序d-1)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体81(384mg)、中间体103(262mg)、2M碳酸钠水溶液(830μl)以及(Ph3P)4Pd(131mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体105；421mg)[其中，增加以下的变更。反应进行24小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)进行]。Mass(LCMS)：447(M++1)、保持时间；4.97分(洗脱条件：A)。

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(1H-吲唑-5-基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯(化合物编号484)的合成(制备法15工序t)

    按照实施例化合物480的合成法(制备法15工序t)中记载的步骤，使中间体105(420mg)、亚硝酸钠(71mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号484；282mg)[其中，增加以下的变更。反应进行48小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。Mass(LCMS)：458(M++1)、保持时间；4.54分(洗脱条件：A)。

    实施例485

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号485)的合成(制备法2工序b)

    按照实施例化合物331的合成法(制备法2工序b)中记载的步骤，使实施例化合物484(65mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号485；38mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1个半小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶1)进行]。Mass(LCMS)：428(M++1)、保持时间；4.17分(洗脱条件：A)。

    实施例486

    3-[3-氨基-4-(茚满-2-基氧基)-5-(1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸(化合物编号486)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物485(35mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号486；30mg)(其中，反应进行1个半小时)。Mass(LCMS)：414(M++1)、保持时间；3.68分(洗脱条件：A)。

    实施例487

    3-[3-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(茚满-2-基氧基)-5-硝基苯基]丙酸甲酯(化合物编号487)的合成(制备法16工序e-1)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物484(66mg)、60％氢化钠(18mg)、乙基碘(35μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号487；37mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝4∶1)进行]。Mass(LCMS)：486(M++1)、保持时间；5.24分(洗脱条件：A)。

    实施例488

    3-[3-氨基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(茚满-2-基氧基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号488)的合成(制备法2工序b)

    按照实施例化合物331的合成法(制备法2工序b)中记载的步骤，使实施例化合物487(35mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号488；18mg)[其中，增加以下的变更。反应进行2小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)进行]。Mass(LCMS)：456(M++1)、保持时间；4.82分(洗脱条件：A)。

    实施例489

    3-[3-氨基-5-(1-乙基-1H-吲唑-5-基)-4-(茚满-2-基氧基)苯基]丙酸(化合物编号489)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物488(16mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(40μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号489；10mg)(其中，反应进行1个半小时)。Mass(LCMS)：442(M++1)、保持时间；4.14分(洗脱条件：A)。

    实施例490～509

    编号为490～509的化合物的数据示于表-23～24中。

    “RO”、“Y”、“Ar”表示下式所示的通式(LXX)的式中的取代基。

    其中，“Ar”栏中记录的记号的含义为，“BdIT5”：苯并〔d〕异噻唑-5-基、“BcIT5”：苯并〔c〕异噻唑-5-基、“IMaP6”：咪唑并〔1，2-a〕吡啶-6-基、“HPbP5”：1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、“MPbP5”：1-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶-5-基、“IQ6”：异喹啉-6-基、“OIQ6”：1-氧代-1，2-二氢异喹啉-6-基。表中的中间体107～113如下那样制备。

    5-溴-2-叔丁基苯甲硫醛(中间体106)的合成

    向5-溴-2-氟苯甲醛(4.06g、Avocado公司制造)的2-丙醇(20ml)溶液中加入2-甲基-2-丙硫醇(2.26ml、Ald)以及碳酸钾(3.04g)，加热搅拌18小时。将反应混合液冷却至室温后，注入到水(50ml)中，用氯仿(75ml×3)进行萃取。有机层用饱和食盐水分2次洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝20∶1)精制，得到标题化合物(中间体106；754mg)。Mass(LCMS)：198(M++1)、保持时间；4.62分(洗脱条件：B)。

    5-溴-苯并〔d〕异噻唑(中间体107)的合成

    预先将盐酸羟胺(308mg、WAKO)的水溶液(5ml)与2当量氢氧化钠水溶液(2.19ml)混合，在室温下，花15分钟将该混合溶液滴入到中间体106(401mg)的乙醇(5ml)溶液中。再加热回流2小时后，将反应混合液冷却至室温，并将其注入到水(30ml)中，用乙酸乙酯(100ml×3)进行萃取。有机层依次用饱和氯化铵水溶液、饱和碳酸氢钠水、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。向残渣中加入多磷酸(21.4g)，在100℃下加热搅拌2小时。将反应混合液注入到冰水(100ml)中，在冰冷下，用5当量氢氧化钠水溶液中和后，用乙酸乙酯(100ml×3)进行萃取。有机层用饱和食盐水分2次洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝20∶1)精制，得到标题化合物(中间体107；143mg)。Mass(LCMS)：214(M+)、保持时间；2.91分(洗脱条件：B)。

    5-溴-苯并〔c〕异噻唑(中间体108)的合成

    在冰冷下，向甲磺酰胺(5.34g、TCI)的脱水苯(9ml)溶液中加入亚硫酰氯(6.0ml)，加热回流24小时。将反应混合液在减压下浓缩，将残渣的脱水苯(4ml)溶液在冰冷下滴入到4-溴甲苯胺(1.49g)的脱水苯(40ml)溶液中。在冰冷下，向该混合液中滴入吡啶(0.97ml)的脱水苯(4ml)溶液，在氩气气氛下，加热回流80小时。将反应混合液冷却至室温，并将其注入到水(100ml)中，用氯仿(100ml×3)进行萃取。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制，得到标题化合物(中间体108；618mg)。Mass(LCMS)：214(M+)、保持时间；2.88分(洗脱条件：B)。

    6-溴-咪唑并〔1，2-a〕吡啶(中间体109)的合成

    按照文献[山中(M.Yamanaka)等、《化学和药物学快报》(Chem.Pharm.Bull.)、1991年、第39卷、第1556页]的公知方法，用市售的溴乙醛-二乙基缩醛(4.7ml、WAKO)以及2-氨基-5-溴吡啶(4.32g、Ald)制得标题化合物(中间体109；3.36g)。Mass(LCMS)：197(M+)、保持时间；0.73分(洗脱条件：B)。

    5-溴-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶(中间体110)的合成

    按照文献[D.Mazeas等、《杂环化合物》(Heterocycles)、1999年、第50卷、第1065页]的公知方法，用市售的1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶(1.3g、TCI)制得标题化合物(中间体110；182mg)。Mass(LCMS)：197(M+)、保持时间；3.44分(洗脱条件：B)。

    5-溴-1-甲基-1H-吡咯并〔2，3-b〕吡啶(中间体111)的合成

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使中间体110(98mg)、60％氢化钠(33mg)、甲基碘(53μl)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体111；88mg)[其中，增加以下的变更。反应进行2小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝15∶1)进行]。

    6-溴异喹啉(中间体112)的合成

    按照文献[H.Nerenz等、《J.Chem.Soc.Perkin Trans.2》、1998年、第437页]的公知方法，用市售的4-溴苯甲醛(15.0g、WAKO)制得标题化合物(中间体112；1.46g)。Mass(LCMS)：208(M+)、保持时间；1.34分(洗脱条件：B)。

    6-溴-2H-异喹啉-1-酮(中间体113)的合成

    向中间体112(1.04g)的二氯甲烷(3ml)溶液中加入3-氯过苯甲酸(2.16g)的二氯甲烷(10ml)溶液，搅拌20小时。向反应混合液中加入二氯甲烷(200ml)，依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤。将有机层干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。将残渣的乙酸酐(10ml)溶液加热回流5小时。将反应混合液在减压下浓缩后，向残渣中加入2.5当量氢氧化钠水溶液(20ml)，在100℃下搅拌1小时。将反应混合液冷却至室温，在冰冷下用5当量盐酸水中和，得到析出的标题化合物(中间体113；623mg)。Mass(LCMS)：224(M+)、保持时间；3.16分(洗脱条件：B)。

    其他的表中的略号具有与上述相同的含义。

    Table-23

    Table-24

    实施例430～509的1H-NMR数据示于表25中。

    表25

    EXP.430

    1H-NMR(CDCl3)：1.40-1.53(4H，m)，1.64-1.79(4H，m)，2.66(2H，t，J＝7.7)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.65-4.71(1H，m)，7.17(1H，t，J＝2.3)，7.19(1H，d，J＝2.2)，7.27(1H，d，J＝2.4)，7.41-7.45(2H，m)，7.96(1H，m).

    EXP.431

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.39-1.44(4H，m)，1.49-1.58(2H，m)，1.71-1.80(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.4)，2.82(2H，t，J＝7.5)，4.72-4.76(1H，m)，7.04(1H，d，J＝8.5)，7.08(1H，d，J＝7.1)，7.20-7.25(2H，m)，7.36(1H，t，J＝7.6)，7.48(1H，d，J＝8.5)，7.80(1H，s)，12.19(1H，br-s)，12.97(1H，br-s).

    EXP.432

    1H-NMR(CDCl3)：1.43-1.57(4H，m)，1.64-1.79(4H，m)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.67(3H，s)，4.10(3H，s)，4.66-4.70(1H，m)，6.95(1H，d，J＝8.2)，7.17(2H，d，J＝6.8)，7.26(1H，d，J＝1.3)，7.41(1H，d，J＝6.8)，7.43(1H，d，J＝6.8)，7.85(1H，s).

    EXP.433

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.40-1.45(4H，m)，1.50-1.58(2H，m)，1.71-1.80(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.3)，4.05(3H，s)，4.72-4.76(1H，m)，7.04(1H，d，J＝9.3)，7.11(1H，d，J＝7.1)，7.20-7.23(2H，m)，7.42(1H，t，J＝7.6)，7.57(1H，d，J＝8.2)，7.76(1H，s)，12.07(1H，br-s).

    EXP.434

    1H-NMR(CDCl3)：1.45-1.52(2H，m)，1.66-1.73(4H，m)，2.01-2.04(2H，m)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.67(3H，s)，4.19(3H，s)，4.61-4.66(1H，m)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，d，J＝6.8)，7.14(1H，dd，J＝8.1，2.1)，7.31(1H，d，J＝7.0)，7.34(1H，d，J＝6.8)，7.65(1H，d，J＝8.5)，7.79(1H，s).

    EXP.435

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.42-1.47(4H，m)，1.51-1.60(2H，m)，1.70-1.78(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.4)，4.14(3H，s)，4.70-4.74(1H，m)，6.99-7.04(2H，m)，7.19(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.23-7.28(2H，m)，7.52(1H，d，J＝8.5)，8.07(1H，s)，12.08(1H，br-s).

    EXP.436

    1H-NMR(CDCl3)：1.50-1.69(4H，m)，1.76-1.81(4H，m)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.68-4.74(1H，m)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.13(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.21(1H，d，J＝2.1)，7.35(1H，dd，J＝8.0，1.2)，7.61(1H，m)，7.73(1H，d，J＝7.6)，8.08(1H，s)，10.29(1H，br-s).

    EXP.437

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.48-1.57(4H，m)，1.61-1.68(2H，m)，1.75-1.84(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.5)，4.76-4.81(1H，m)，7.02(1H，d，J＝8.5)，7.16(1H，dd，J＝8.2，1.9)，7.20-7.23(2H，m)，7.59(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8.5)，8.05(1H，s)，12.10(1H，br-s)，13.02(1H，br-s).

    EXP.Int.89

    1H-NMR(CDCl3)：4.04(3H，s)，7.22-7.26(1H，m)，7.56-7.59(2H，m)，7.94(1H，s).

    EXP.438

    1H-NMR(CDCl3)：1.53-1.72(4H，m)，1.77-1.81(4H，m)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.08(3H，s)，4.70-4.75(1H，m)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.13(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.24(1H，d，J＝2.4)，7.32(1H，d，J＝8.5)，7.53(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.5)，7.97(1H，s).

    EXP.439

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.49-1.59(4H，m)，1.62-1.69(2H，m)，1.76-1.83(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.7)，2.82(2H，t，J＝7.4)，4.05(3H，s)，4.78-4.81(1H，m)，7.02(1H，d，J＝8.5)，7.18(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.25-7.28(2H，m)，7.66(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.2)，8.02(1H，s)，12.11(1H，br-s).

    EXP.Int.90

    1H-NMR(CDCl3)：4.20(3H，s)，7.15(1H，dd，J＝8.7，1.3)，7.51(1H，d，J＝8.8)，7.86-7.87(2H，m).

    EXP.440

    1H-NMR(CDCl3)：1.48-1.57(2H，m)，1.63-1.71(3H，m)，1.78-1.82(3H，m)，2.64(2H，t，J＝7.9)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.67(3H，s)，4.22(3H，s)，4.68-4.73(1H，m)，6.91(1H，d，J＝8.5)，7.11(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.22(1H，d，J＝2.2)，7.25-7.29(1H，m)，7.60(1H，s)，7.77(1H，s)，7.86(1H，s).

    EXP.441

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.48-1.57(4H，m)，1.61-1.68(2H，m)，1.73-1.82(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.5)，4.17(3H，s)，4.76-4.80(1H，m)，6.99(1H，d，J＝8.5)，7.13-7.17(2H，m)，7.21(1H，d，J＝1.0)，7.62(1H，s)，7.65(1H，d，J＝8.7)，8.29(1H，s)，12.10(1H，br-s).

    EXP.442

    1H-NMR(CDCl3)：1.52-1.69(2H，m)，1.77-1.79(4H，m)，1.93-2.10(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.6)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，4.68-4.73(1H，m)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.11(1H，d，J＝8.5)，7.20(1H，s)，7.48(1H，d，J＝7.6)，7.58(1H，dd，J＝7.1，1.6)，7.84(1H，s)，8.09(1H，s)，10.08(1H，br-s).

    EXP.443

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.52-1.58(4H，m)，1.59-1.69(2H，m)，1.72-1.82(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.6)，2.80(2H，t，J＝7.5)，4.74-4.76(1H，m)，6.99(1H，d，J＝8.2)，7.13(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.19(1H，d，J＝2.2)，7.46-7.53(2H，m)，7.79(1H，s)，8.07(1H，s)，12.11(1H，br-s)，13.00(1H，br-s).

    EXP.445

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.48-1.58(4H，m)，1.60-1.68(2H，m)，1.73-1.82(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.5)，2.80(2H，t，J＝7.4)，4.06(3H，s)，4.75-4.79(1H，m)，6.99(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.20(1H，d，J＝2.1)，7.53(1H，dd，J＝8.7，1.6)，7.62(1H，d，J＝8.7)，8.78(1H，s)，8.04(1H，s)，12.13(1H，br-s).

    EXP.447

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.47-1.58(4H，m)，1.61-1.68(2H，m)，1.71-1.83(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.6)，2.80(2H，t，J＝7.5)，4.74-4.77(1H，m)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.12(1H，dd，J＝8.6，2.2)，7.19(1H，d，J＝2.2)，7.36(1H，d，J＝8.9，1.5)，7.55(1H，d，J＝9.0)，7.71(1H，s)，8.33(1H，s)，12.13(1H，br-s).

    EXP.448

    1H-NMR(CDCl3)：1.54(3H，t，J＝7.3)，1.58-1.70(4H，m)，1.75-1.82(4H，m)，2.65(2H，t，J＝7.9)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.46(2H，q，J＝7.1)，4.68-4.74(1H，m)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.20(1H，d，J＝2.1)，7.40(1H，d，J＝8.7)，7.58(1H，dd，J＝8.7，1.6)，7.82(1H，s)，8.00(1H，s).

    EXP.449

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.41(3H，t，J＝7.1)，1.48-1.57(4H，m)，1.61-1.67(2H，m)，1.75-1.82(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.6)，2.81(2H，t，J＝7.3)，4.45(2H，q，J＝7.1)，4.75-4.79(1H，m)，6.99(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.2，1.9)，7.20(1H，d，J＝1.9)，7.52(1H，dd，J＝8.6，1.0)，7.66(1H，d，J＝8.7)，7.79(1H，s)，8.05(1H，s)，12.10(1H，br-s).

    EXP.450

    1H-NMR(CDCl3)：1.65(3H，t，J＝7.3)，1.51-1.69(4H，m)，1.76-1.82(4H，m)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.48(2H，q，J＝7.4)，4.67-4.73(1H，m)，6.90(1H，d，J＝8.5)，7.09(1H，dd，J＝8.1，2.4)，7.20(1H，d，J＝2.1)，7.48(1H，dd，J＝9.0，1.6)，7.65-7.71(2H，m)，7.93(1H，s).

    EXP.451

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.51(3H，t，J＝7.3)，1.49-1.57(4H，m)，1.60-1.69(2H，m)，1.75-1.79(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.5)，2.80(2H，t，J＝7.4)，4.45(2H，q，J＝7.3)，4.74-4.79(1H，m)，6.98(1H，d，J＝8.5)，7.12(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.18(1H，d，J＝2.2)，7.36(1H，dd，J＝8.0，1.6)，7.56(1H，d，J＝9.0)，7.71(1H，s)，8.37(1H，s)，12.10(1H，br-s).

    EXP.452

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.32(2H，m)，1.42-1.57(4H，m)，1.66-1.77(2H，m)，2.17-2.32(1H，m)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.82(2H，d，J＝6.5)，6.91(1H，d，J＝8.2)，7.12(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.22(1H，d，J＝2.2)，7.49(1H，d，J＝8.7)，7.62(1H，dd，J＝8.5，1.5)，7.88(1H，s)，8.12(1H，s).

    EXP.453

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.23-1.30(2H，m)，1.43-1.52(4H，m)，1.62-1.68(2H，m)，2.14-2.20(1H，m)，2.50(2H，t，J＝7.5)，2.80(2H，t，J＝7.4)，6.99(1H，d，J＝8.2)，7.11-7.14(1H，m)，7.20(1H，s)，7.51(2H，s)，7.82(1H，s)，8.07(1H，s)，13.04(1H，br-s).

    EXP.454

    1H-NMR(CDCl3)：1.16-1.31(4H，m)，1.39-1.50(2H，m)，1.58-1.68(2H，m)，1.80-1.88(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.10-4.18(1H，m)，6.93(1H，d，J＝8.5)，7.10(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.21(1H，d，J＝2.2)，7.48(1H，d，J＝8.5)，7.65(1H，dd，J＝8.5，1.4)，7.88(1H，s)，8.11(1H，s).

    EXP.455

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.16-1.42(6H，m)，1.52-1.58(2H，m)，1.74-1.80(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.7)，2.79(2H，t，J＝7.9)，4.22-4.28(1H，m)，7.01(1H，d，J＝8.5)，7.12(1H，dd，J＝8.5，2.0)，7.19(1H，s)，7.53(2H，s)，7.82(1H，s)，8.08(1H，s)，13.04(1H，br-s).

    EXP.456

    1H-NMR(CDCl3)：1.22-1.32(3H，m)，1.40-1.51(3H，m)，1.59-1.68(2H，m)，1.80-1.88(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.94(2H，t，J＝7.9)，3.68(3H，s)，4.08-4.18(1H，m)，4.10(3H，s)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.10(1H，dd，J＝8.4，2.2)，7.20(1H，d，J＝2.4)，7.39(1H，d，J＝8.7)，7.64(1H，dd，J＝8.4，1.5)，7.84(1H，s)，7.99(1H，s).

    EXP.457

    1H-NMR(CDCl3)：1.22-1.31(3H，m)，1.40-1.52(3H，m)，1.59-1.65(2H，m)，1.80-1.86(2H，m)，2.70(2H，t，J＝7.7)，2.96(2H，t，J＝7.7)，4.09(3H，s)，4.12-4.17(1H，m)，6.94(1H，d，J＝8.2)，7.11(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.22(1H，d，J＝2.2)，7.39(1H，d，J＝8.8)，7.65(1H，dd，J＝8.3，1.5)，7.84(1H，d，J＝0.5)，8.00(1H，s).

    EXP.458

    1H-NMR(CDCl3)：1.21-1.30(3H，m)，1.40-1.52(3H，m)，1.60-1.67(2H，m)，1.78-1.87(2H，m)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.94(2H，t，J＝7.8)，3.67(3H，s)，4.09-4.17(1H，m)，4.23(3H，s)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.08(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.20(1H，d，J＝2.2)，7.53(1H，dd，J＝9.0，1.6)，7.67(1H，d，J＝8.7)，7.73(1H，s)，7.90(1H，s).

    EXP.459

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.15-1.30(3H，m)，1.34-1.40(3H，m)，1.53-1.59(2H，m)，1.73-1.79(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.6)，2.80(2H，t，J＝7.4)，4.17(3H，s)，4.21-4.25(1H，m)，7.00(1H，d，J＝8.2)，7.12(1H，dd，J＝8.4，2.1)，7.20(1H，d，J＝2.2)，7.42(1H，d，J＝8.9，1.5)，7.57(1H，d，J＝9.0)，7.75(1H，s)，8.33(1H，s)，12.10(1H，br-s).

    EXP.460

    1H-NMR(CDCl3)：1.17-1.30(2H，m)，1.45-2.00(10H，m)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，4.28-4.37(1H，m)，6.88(1H，d，J＝8.7)，7.11(1H，dd，J＝7.9，1.8)，7.20(1H，d，J＝2.1)，7.50(1H，d，J＝8.2)，7.64(1H，dd，J＝7.6，1.9)，7.87(1H，s)，8.10(1H，s).

    EXP.461

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.69(10H，m)，1.80-1.90(2H，m)，2.53(2H，t，J＝7.6)，2.80(2H，t，J＝7.2)，4.35-4.46(1H，m)，6.96(1H，d，J＝7.9)，7.13(1H，dd，J＝8.2，1.9)，7.19(1H，d，J＝1.9)，7.51(2H，m)，7.81(1H，s)，8.07(1H，s)，13.03(1H，br-s).

    EXP.462

    1H-NMR(CDCl3)：0.82(6H，t，J＝7.4)，1.10-1.39(5H，m)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.6)，3.68(3H，s)，3.83(2H，d，J＝5.2)，6.93(1H，d，J＝8.5)，7.14(1H，dd，J＝8.2，2.0)，7.21(1H，d，J＝2.1)，7.49(1H，d，J＝8.7)，7.62(1H，dd，J＝8.7，2.0)，7.86(1H，s)，8.09(1H，s).

    EXP.463

    1H-NMR(DMSO-d6)：0.88(6H，t，J＝7.4)，1.32-1.43(4H，m)，1.54-1.62(1H，m)，2.63(2H，t，J＝7.8)，2.90(2H，t，J＝7.1)，3.93(2H，d，J＝5.4)，7.11(1H，d，J＝7.1)，7.23(1H，dd，J＝8.5，2.0)，7.29(1H，s)，7.56-7.63(2H，m)，7.90(1H，d，J＝1.0)，8.16(1H，s)，13.12(1H，br-s).

    EXP.464

    1H-NMR(CDCl3)：2.66(2H，t，J＝7.6)，2.96(2H，t，J＝7.6)，3.11(2H，dd，J＝16.2，3.1)，3.26(2H，dd，J＝16.7，5.9)，3.69(3H，s)，5.10-5.15(1H，m)，7.00(1H，d，J＝8.5)，7.14-7.17(5H，m)，7.21(1H，d，J＝2.2)，7.32(1H，d，J＝8.5)，7.40(1H，dd，J＝8.7，1.6)，7.65(1H，s)，7.94(1H，s).

    EXP.465

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.55(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.3)，2.97(2H，dd，J＝16.8，2.3)，3.00-3.32(2H，m)，5.21-5.23(1H，m)，7.12(1H，d，J＝7.5)，7.16-7.24(6H，m)，7.27(1H，dd，J＝8.8，1.3)，7.32(1H，d，J＝8.2)，7.57(1H，s)，7.87(1H，s)，12.09(1H，br-s)，12.96(1H，br-s).

    EXP.466

    1H-NMR(CDCl3)：2.66(2H，t，J＝7.9)，2.97(2H，t，J＝7.9)，3.11(2H，dd，J＝16.6，3.4)，3.26(2H，dd，J＝16.6，6.0)，3.69(3H，s)，4.06(3H，s)，5.11-5.13(1H，m)，6.99(1H，d，J＝8.5)，7.10-7.30(5H，m)，7.40-7.48(2H，m)，7.61-7.63(1H，m)，7.85(1H，s)，7.91(1H，s).

    EXP.467

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.69(2H，t，J＝7.7)，2.82(2H，t，J＝7.7)，2.93-3.00(2H，m)，3.26-3.35(2H，m)，4.00(3H，s)，5.21-5.22(1H，m)，6.64-6.66(1H，m)，6.93-7.01(1H，m)，7.11-7.20(4H，m)，7.35-7.37(1H，m)，7.43-7.46(1H，m)，7.56(1H，s)，7.83-7.84(1H，m)，9.14(1H，s)，11.98(1H，br-s).

    EXP.468

    1H-NMR(CDCl3)：1.50(3H，t，J＝7.3)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.11(2H，dd，J＝16.3，3.3)，3.26(2H，dd，J＝16.4，6.0)，3.68(3H，s)，4.40(2H，q，J＝7.1)，5.08-5.15(1H，m)，6.99(1H，d，J＝8.5)，7.12(1H，d，J＝1.9)，7.16(3H，s)，7.20-7.22(2H，m)，7.24-7.25(1H，m)，7.40(1H，dd，J＝8.7，1.3)，7.62(1H，s)，7.85(1H，s).

    EXP.469

    1H-NMR(DMSO-d6)：

    1.37(3H，t，J＝7.1)，2.56(2H，t，J＝7.6)，2.82(2H，t，J＝7.5)，2.97(2H，dd，J＝16.9，2.3)，3.26-3.38(2H，m)，4.39(2H，q，J＝7.1)，5.21-5.25(1H，m)，7.10-7.23(7H，m)，7.35(1H，dd，J＝8.9，1.5)，7.48(1H，d，J＝8.7)，7.56(1H，s)，7.84(1H，s)，12.12(1H，br-s).

    EXP.470

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.7)，2.96(2H，t，J＝8.0)，3.68(3H，s)，5.00(2H，s)，6.94-6.99(3H，m)，7.13(1H，dd，J＝8.2，1.9)，7.21-7.26(3H，m)，7.50(1H，d，J＝8.7)，7.63(1H，dd，J＝8.8，1.3)，7.88(1H，s)，8.09(1H，s).

    EXP.471

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.8)，5.02(2H，s)，7.09(1H，d，J＝8.2)，7.12-7.18(3H，m)，7.22(1H，d，J＝2.2)，7.37-7.42(2H，m)，7.53(2H，s)，7.84(1H，s)，8.07(1H，s)，12.10(1H，br-s)，13.06(1H，br-s).

    EXP.472

    1H-NMR(CDCl3)：2.65(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.10(3H，s)，4.99(2H，s)，6.94-7.00(3H，m)，7.12(1H，dd，J＝8.3，2.2)，7.21-7.28(3H，m)，7.40(1H，d，J＝8.5)，7.62(1H，dd，J＝8.5，1.5)，7.84(1H，d，J＝0.8)，7.99(1H，d，J＝0.8).

    EXP.473

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.54(2H，t，J＝7.3)，2.81(2H，t，J＝7.6)，4.05(3H，s)，5.07(2H，s)，7.10(1H，d，J＝8.5)，7.12-7.18(3H，m)，7.23(1H，d，J＝2.2)，7.37-7.42(2H，m)，7.56-7.63(2H，m)，7.84(1H，s)，8.04(1H，s)，12.11(1H，br-s).

    EXP.475

    1H-NMR(DMSO-d6)：

    2.55(2H，t，J＝7.3)，2.82(2H，t，J＝7.9)，5.21(2H，s)，7.08(1H，d，J＝8.5)，7.14-7.19(1H，m)，7.25(1H，d，J＝2.2)，7.55-7.58(4H，m)，7.77(2H，d，J＝8.5)，7.87(1H，d，J＝1.0)，8.09(1H，s)，12.11(1H，br-s).

    EXP.476

    1H-NMR(CDCl3)：2.63(2H，t，J＝7.9)，2.93(2H，t，J＝7.5)，3.02(2H，t，J＝6.7)，3.67(3H，s)，4.18(2H，t，J＝6.7)，6.89-7.01(3H，m)，7.03-7.14(2H，m)，7.16-7.19(2H，m)，7.46(2H，m)，7.76(1H，s)，8.08(1H，s).

    EXP.477

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.53(2H，t，J＝7.8)，2.80(2H，t，J＝7.3)，2.98(2H，t，J＝6.2)，4.19(2H，t，J＝6.3)，7.04(2H，t，J＝7.9)，7.10-7.19(3H，m)，7.26(2H，t，J＝7.0)，7.34(1H，dd，J＝8.6，1.1)，7.47(1H，d，J＝8.5)，7.70(1H，s)，8.04(1H，s)，12.18(1H，br-s)，12.92(1H，br-s).

    EXP.478

    1H-NMR(CDCl3)：2.63(2H，t，J＝7.6)，2.93(2H，t，J＝7.8)，3.02(2H，t，J＝6.8)，3.67(3H，s)，4.11(3H，s)，4.17(2H，t，J＝6.6)，6.89-7.01(3H，m)，7.05-7.13(2H，m)，7.17-7.20(2H，m)，7.26-7.28(1H，m)，7.35(1H，d，J＝8.5)，7.48(1H，dd，J＝8.8，1.6)，7.72(1H，m)，7.98(1H，d，J＝0.8).

    EXP.479

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.53(2H，t，J＝7.4)，2.80(2H，t，J＝7.5)，2.98(2H，t，J＝6.3)，4.07(3H，s)，4.19(2H，t，J＝6.4)，7.04(2H，t，J＝7.8)，7.09-7.19(3H，m)，7.26(2H，t，J＝6.8)，7.39(1H，dd，J＝8.7，1.6)，7.56(1H，d，J＝8.7)，7.68(1H，d，J＝0.5)，8.01(1H，s)，12.09(1H，br-s).

    EXP.Int.102

    1H-NMR(CDCl3)：1.36(12H，，s)，2.58(3H，s)，7.73-7.77(2H，m)，7.91(1H，d，J＝7.9).

    EXP.Int.103

    1H-NMR(CDCl3)：1.32(12H，，s)，2.16(3H，s)，3.82(2H，br-s)，6.66(1H，d，J＝7.9)，7.49-7.51(2H，m).

    EXP.Int.104

    1H-NMR(CDCl3)：1.41-1.72(10H，m)，2.21(3H，s)，2.63(2H，t，J＝7.8)，2.91(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.36-4.39(1H，m)，6.71(1H，d，J＝8.2)，6.84(1H，dd，J＝11.4，2.2)，6.91-6.92(1H，s)，7.22(1H，dd，J＝8.0，2.0)，7.26-7.29(1H，m).

    EXP.480

    1H-NMR(CDCl3)：1.28-1.65(8H，m)，2.66(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.69(3H，s)，4.40-4.44(1H，m)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.00(1H，s)，7.51(1H，d，J＝8.5)，7.61(1H，dd，J＝8.5，1.5)，7.61(1H，dd，J＝8.5，1.5)，7.88(1H，s)，8.12(1H，s).

    EXP.481

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.23-1.39(6H，m)，1.51-1.56(2H，m)，2.59(2H，t，J＝7.5)，2.84(2H，t，J＝7.5)，4.34(1H，br-s)，7.11-7.15(2H，m)，7.51(1H，dd，J＝8.6，1.2)，7.58(1H，d，J＝8.5)，7.87(1H，s)，8.12(1H，s)，12.21(1H，br-s)，13.06(1H，br-s).

    EXP.482

    1H-NMR(CDCl3)：1.29-1.43(6H，m)，1.62-1.70(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.6)，2.94(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，4.11(3H，s)，4.37-4.41(1H，m)，6.93(1H，d，J＝11.8，2.1)，6.99-7.01(1H，m)，7.41(1H，d，J＝8.5)，7.60(1H，dd，J＝8.8，1.3)，7.84(1H，m)，8.01(1H，d，J＝0.8).

    EXP.483

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.24-1.39(6H，m)，1.51-1.56(2H，m)，2.59(2H，t，J＝7.5)，2.84(2H，t，J＝7.4)，4.07(3H，s)，4.31-4.34(1H，m)，7.11-7.15(2H，m)，7.56(1H，dd，J＝8.8，1.3)，7.69(1H，d，J＝8.5)，7.87(1H，s)，8.09(1H，s)，12.17(1H，br-s).

    EXP.Int.105

    1H-NMR(CDCl3)：2.13(3H，s)，2.67(2H，t，J＝7.5)，2.77-2.90(4H，m)，2.98(2H，t，J＝7.5)，3.69(3H，s)，4.53-4.57(1H，m)，6.67(1H，d，J＝7.7)，7.01-7.11(2H，m)，7.22-7.27(1H，m)，7.32-7.37(2H，m)，7.46-7.53(3H，m).

    EXP.484

    1H-NMR(CDCl3)：2.70(2H，t，J＝7.6)，2.80-2.83(2H，m)，3.03(2H，t，J＝7.5)，3.60(1H，s)，3.68(1H，s)，3.70(3H，s)，4.51-4.55(1H，m)，6.84-6.88(1H，m)，6.93-6.96(1H，m)，7.42-7.45(2H，m)，7.48(1H，d，J＝2.4)，7.54(1H，dd，J＝8.8，2.2)，7.57-7.59(2H，m)，7.82-7.84(1H，m)，8.05(1H，s).

    EXP.490

    1H-NMR(CDCl3)：1.46-1.64(4H，m)，1.66-1.73(2H，m)，1.77-1.80(2H，m)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，4.71-4.77(1H，m)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.22(1H，d，J＝2.2)，7.73(1H，dd，J＝8.4，1.3)，7.94(1H，d，J＝8.5)，8.16(1H，m)，8.92(1H，s).

    EXP.491

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.51-1.58(4H，m)，1.62-1.70(2H，m)，1.78-1.84(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.5)，4.79-4.83(1H，m)，7.04(1H，d，J＝8.2)，7.21(1H，d，J＝8.7)，7.27(1H，s)，7.74(1H，t，J＝8.5)，8.21(1H，d，J＝8.5)，8.26(1H，s)，9.13(1H，s)，12.13(1H，br-s).

    EXP.492

    1H-NMR(CDCl3)：1.49-1.72(4H，m)，1.78-1.84(4H，m)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.71-4.77(1H，m)，6.92(1H，d，J＝8.5)，7.14(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.22(1H，d，J＝2.4)，7.66(1H，dd，J＝9.2，1.6)，7.79-7.82(2H，m)，9.16(1H，s).

    EXP.493

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.48-1.60(4H，m)，1.62-1.69(2H，m)，1.75-1.83(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.6)，2.82(2H，t，J＝7.6)，4.79-4.83(1H，m)，7.03(1H，d，J＝8.2)，7.19(1H，dd，J＝8.3，2.3)，7.26(1H，d，J＝2.2)，7.63(1H，dd，J＝9.2，1.6)，7.77(1H，d，J＝9.3)，7.92(1H，s)，9.74(1H，s)，12.12(1H，br-s).

    EXP.494

    1H-NMR(CDCl3)：1.57-1.69(4H，m)，1.73-1.85(4H，m)，2.64(2H，t，J＝7.8)，2.94(2H，t，J＝7.6)，3.67(3H，s)，4.73-4.78(1H，m)，6.91(1H，d，J＝8.1)，7.13-7.18(2H，m)，7.37(1H，dd，J＝8.8，1.5)，7.58-7.63(3H，m)，8.27(1H，s).

    EXP.495

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.51-1.61(4H，m)，1.63-1.72(2H，m)，1.78-1.86(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.6)，2.81(2H，t，J＝7.5)，4.80-4.84(1H，m)，7.03(1H，d，J＝8.5)，7.20(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.27(1H，d，J＝2.2)，7.38(1H，dd，J＝9.2，1.6)，7.53-7.57(2H，m)，7.95(1H，s)，8.62(1H，s)，12.12(1H，br-s).

    EXP.496

    1H-NMR(CDCl3)：1.51-1.71(4H，m)，1.78-1.81(4H，m)，2.66(2H，t，J＝7.6)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.71-4.76(1H，m)，6.52(1H，d，J＝3.3)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.13(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.21(1H，s)，7.35(1H，s)，8.07(1H，m)，8.49(1H，s)，10.23(1H，br-s).

    EXP.497

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.50-1.57(4H，m)，1.61-1.67(2H，m)，1.77-1.82(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.5)，2.81(2H，t，J＝7.5)，4.76-4.79(1H，m)，6.45(1H，s)，7.01(1H，d，J＝8.2)，7.15(1H，dd，J＝8.5，1.9)，7.27(1H，s)，7.45-7.48(1H，m)，7.99(1H，s)，8.38(1H，s)，11.60(1H，s)，12.12(1H，br-s).

    EXP.Int.111

    1H-NMR(CDCl3)：3.87(3H，s)，6.39(1H，d，J＝3.3)，7.19(1H，d，J＝3.5)，8.01(1H，d，J＝2.2)，8.34(1H，d，J＝1.9).

    EXP.498

    1H-NMR(CDCl3)：1.47-1.59(2H，m)，1.62-1.72(2H，m)，1.77-1.83(4H，m)，2.65(2H，t，J＝7.8)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，3.92(3H，s)，4.69-4.75(1H，m)，6.46(1H，d，J＝3.3)，6.92(1H，d，J＝8.2)，7.12(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.17-7.19(2H，m)，8.01(1H，d，J＝1.9)，8.50(1H，d，J＝1.9).

    EXP.499

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.50-1.58(4H，m)，1.61-1.69(2H，m)，1.77-1.85(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.6)，2.81(2H，t，J＝7.5)，3.84(3H，s)，4.77-4.81(1H，m)，6.47(1H，d，J＝3.5)，7.01(1H，d，J＝8.2)，7.16(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.21(1H，d，J＝2.2)，7.51(1H，d，J＝3.5)，7.99(1H，d，J＝2.2)，8.36(1H，d，J＝1.9)，12.10(1H，br-s).

    EXP.500

    1H-NMR(CDCl3)：1.17-1.34(2H，m)，1.42-1.53(2H，m)，1.58-1.68(2H，m)，1.81-1.87(2H，m)，2.03-2.08(2H，m)，2.66(2H，t，J＝7.8)，2.96(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，4.19-4.26(1H，m)，6.96(1H，d，J＝8.5)，7.17(1H，dd，J＝8.2，2.2)，7.26(1H，d，J＝1.9)，7.66(1H，d，J＝6.0)，7.86(1H，dd，J＝8.1，1.5)，7.95-7.98(2H，m)，8.51(1H，d，J＝5.7)，9.25(1H，s).

    EXP.501

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.18-1.60(8H，m)，1.74-1.84(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.5)，2.83(2H，t，J＝7.1)，4.31-4.41(1H，m)，7.09(1H，d，J＝7.9)，7.23(1H，d，J＝7.9)，7.32(1H，s)，7.82-7.89(2H，m)，8.05-8.13(2H，m)，8.50(1H，d，J＝5.7)，9.31(1H，s)，12.15(1H，br-s).

    EXP.502

    1H-NMR(CDCl3)：1.55-1.69(2H，m)，1.78-1.83(4H，m)，2.04-2.09(2H，m)，2.66(2H，t，J＝7.8)，2.96(2H，t，J＝7.8)，3.68(3H，s)，4.73-4.78(1H，m)，6.95(1H，d，J＝8.5)，7.18(1H，dd，J＝8.4，2.1)，7.25(1H，d，J＝2.1)，7.65(1H，d，J＝5.7)，7.81(1H，dd，J＝8.5，1.6)，7.91-7.97(2H，m)，8.51(1H，d，J＝5.7)，9.24(1H，s).

    EXP.503

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.52-1.57(4H，m)，1.62-1.70(2H，m)，1.75-1.84(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.5)，2.83(2H，t，J＝7.4)，4.81-4.84(1H，m)，7.06(1H，d，J＝8.2)，7.24(1H，dd，J＝8.3，2.0)，7.32(1H，d，J＝2.2)，7.82(2H，d，J＝6.5)，8.02(1H，s)，8.11(1H，d，J＝8.5)，8.50(1H，d，J＝5.7)，9.30(1H，s)，12.17(1H，br-s).

    EXP.504

    1H-NMR(CDCl3)：2.67(2H，t，J＝7.7)，2.99(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，5.14(2H，s)，6.98(1H，d，J＝8.3)，7.21(1H，dd，J＝8.3，2.4)，7.30(1H，d，J＝2.4)，7.38(2H，d，J＝8.1)，7.54(2H，d，J＝8.1)，7.66(1H，d，J＝5.6)，7.83-7.86(1H，m)，7.95(1H，s)，7.99(1H，d，J＝5.6)，8.54(1H，d，J＝5.6)，9.29(1H，s).

    EXP.505

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.59(2H，t，J＝7.3)，2.87(2H，t，J＝7.3)，5.28(2H，s)，7.20(1H，d，J＝8.9)，7.32(1H，d，J＝8.9)，7.40(1H，s)，7.59(2H，d，J＝8.0)，7.79(2H，d，J＝8.0)，8.08(1H，d，J＝8.8)，8.15(1H，d，J＝5.8)，8.28(1H，s)，8.33(1H，d，J＝8.8)，8.60(1H，d，J＝5.8)，9.59(1H，s)，12.05(1H，br-s).

    EXP.506

    1H-NMR(CDCl3)：2.68(2H，t，J＝7.8)，2.98(2H，t，J＝7.8)，3.12(2H，dd，J＝16.6，3.0)，3.29(2H，dd，J＝16.6，5.8)，3.69(3H，s)，5.16-5.20(1H，m)，7.04(1H，d，J＝8.2)，7.17-7.24(6H，m)，7.41(1H，d，J＝5.8)，7.59(2H，d，J＝8.6)，7.71(1H，s)，7.79(1H，d，J＝8.6)，8.45(1H，d，J＝5.8)，9.18(1H，s).

    EXP.507

    1H-NMR(DMSO-d6)：2.66(2H，t，J＝7.6)，2.94(2H，t，J＝7.6)，3.09(2H，d，J＝17.0)，3.25-3.38(2H，m)，5.35-5.43(1H，m)，7.24-7.41(7H，m)，7.63(1H，d，J＝5.8)，7.71(1H，d，J＝8.8)，7.90(1H，s)，8.01(1H，d，J＝8.8)，8.52(1H，d，J＝5.8)，9.34(1H，s)，12.21(1H，br-s).

    EXP.508

    1H-NMR(CDCl3)：1.54-1.71(4H，m)，1.77-1.82(4H，m)，2.65(2H，t，J＝7.7)，2.95(2H，t，J＝7.7)，3.68(3H，s)，4.71-4.77(1H，m)，6.58(1H，d，J＝7.1)，6.93(1H，d，J＝8.2)，7.14-7.18(2H，m)，7.23(1H，d，J＝2.2)，7.68-7.71(2H，m)，8.42(1H，d，J＝8.6)，11.03(1H，br-s).

    EXP.509

    1H-NMR(DMSO-d6)：1.53-1.59(4H，m)，1.62-1.68(2H，m)，1.75-1.84(4H，m)，2.55(2H，t，J＝7.5)，2.82(2H，t，J＝7.5)，4.79-4.82(1H，m)，6.54(1H，d，J＝6.8)，7.04(1H，d，J＝8.5)，7.15-7.27(3H，m)，7.59(1H，d，J＝8.2)，7.72(1H，s)，8.16(1H，d，J＝8.5)，11.20(1H，br-s)，12.11(1H，br-s).

    实施例510～567

    编号为510～567的化合物的数据示于表-26～33中。表中的略号具有与上述表-17～22相同的含义。表中的“SM2”(原料化合物2)栏中记录的记号“Al(编号)”以及“Hal(编号)”所示的试剂，为上述表-2和3中所示的试剂。另外，以下的记号代表下述各试剂。Al72：2-苯氧基乙醇(TCI)、Al73：2-(4-氯苯氧基)乙醇(LANC)、Hal6：4-氯苄基氯(TCI)、Hal7：2-(4-氟苯氧基)乙基溴(ACRO)、Hal8：异丁基溴(TCI)、Hal9：正丁基碘(TCI)、以及Hal10：2-氟苄基溴(TCI)。

    作为原料化合物的中间体114(Int.114)按照以下所示的方法制备。

    1-甲基-1H-吲唑-5-硼酸(中间体114)的合成

    按照中间体52的合成法中记载的步骤，使中间体92(1.69g)、正丁基锂/己烷1.6M溶液(7.50ml)以及(iPrO)3B(3.23ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体114；1.39g)。

    表中的“Syn.”(制备方法)栏中记录的记号“2bn”，表示按照以下示出的化合物的制备法来制备目的化合物。

    制备方法“2bn”；

    实施例545

    3-[3-氨基-4-环戊氧基-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号545)的合成(制备法2工序b)

    向实施例化合物544(578mg)的乙酸乙酯(2ml)/甲醇(5ml)混合溶液中加入阮内2800镍(230mg、Ald)，在氢气气氛下，在室温下搅拌6小时。将反应混合液过滤，减压下蒸馏除去滤液的溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶2)精制，得到标题化合物(化合物编号545；484mg)。Mass(LCMS)：394(M++1)、保持时间；4.40分(洗脱条件：A)。

    Table-26

    Table-27

    Table-28

    Table-29

    Table-30

    Table-31

    Table-32

    Table-33

    实施例568

    3-[4-环戊基甲氧基-3-羟基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号568)的合成

    向实施例化合物94(403mg)的乙酸(1.5ml)溶液中加入20％硫酸(1.0ml)。一边将反应液温保持在10℃以下，一边花10分钟向其中滴入亚硝酸钠(76mg)的水溶液(0.5ml)，再搅拌5分钟。花5分钟将该反应溶液滴入到预先加热到100℃并搅拌着的乙酸钠(328mg)的乙酸溶液(3.5ml)中，再加热搅拌10分钟。将反应溶液注入到冰水(50ml)中，用异丙醚(100ml×2)进行萃取，有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)精制。按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使所获物质与2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号510；78mg)。Mass(LCMS)：391(M++1)、保持时间；5.03分(洗脱条件：A)。

    实施例569

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-羟基-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸(化合物编号569)的合成

    按照实施例化合物568的合成法中记载的步骤，使实施例化合物566(441mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号569；151mg)。Mass(LCMS)：429(M++1)、保持时间；3.91分(洗脱条件：A)。

    实施例570

    4-环戊氧基-3-甲基苯甲醛(中间体132)的合成(工序e-1)

    按照参考例2的中间体7的合成法(工序e-1)中记载的步骤，使4-羟基-3-甲基苯甲醛(283mg、TCI)、碳酸钾(578mg)以及溴环戊烷(430μl)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体132；350mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。Mass(LCMS)：205(M++1)、保持时间；5.01分(洗脱条件：A)。

    3-(4-环戊基-3-甲基苯基)丙烯酸乙酯(中间体133)的合成(工序k)

    按照实施例65的中间体38的合成法(制备法6工序k)中记载的步骤，使中间体132(342mg)、二乙基膦酰基乙酸乙酯(408μl)以及60％氢化钠(82mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体133；450mg)。[其中，增加以下的变更。反应进行2小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。Mass(LCMS)：275(M++1)、保持时间；6.01分(洗脱条件：A)。

    3-(4-环戊基-3-甲基苯基)丙酸乙酯(中间体134)的合成(工序j)

    按照实施例化合物065的合成法(制备法6工序j)中记载的步骤，使中间体133(446mg)以及10％钯炭(20mg)在氢气气氛下反应并进行处理，得到标题化合物(中间体134；439mg)。Mass(LCMS)：N.D、保持时间；5.80分(洗脱条件：A)。

    3-(3-溴-4-环戊基-5-甲基苯基)丙酸乙酯(中间体135)的合成(工序g)

    按照参考例1的中间体3的合成法(工序g)中记载的步骤，使中间体134(437mg)以及NBS(320mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体135；545mg)。Mass(LCMS)：N.D、保持时间；5.82分(洗脱条件：A)。

    3-[4-环戊氧基-3-甲基-5-(萘-2-基)苯基]丙酸(化合物编号570)的合成(制备法4工序d-1和制备法1工序a)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体135(63mg)、2-萘硼酸(67mg)、2M碳酸钠水溶液(130μl)以及(Ph3P)4Pd(18mg)进行反应，处理。[其中，增加以下的变更。反应在80℃下进行6小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝20∶1)进行]。按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使此处得到的物质与2当量氢氧化钠水溶液(200μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号570；25mg)。Mass(LCMS)：375(M++1)、保持时间；5.65分(洗脱条件：A)。

    实施例571

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-5-基)-5-甲基苯基]丙酸(化合物编号571)的合成(制备法4工序d-1和制备法1工序a)

    按照实施例化合物570的合成法(制备法4工序d-1以及制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体135(109mg)以及5-吲哚硼酸(101mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号571；36mg)。Mass(LCMS)：364(M++1)、保持时间；4.64分(洗脱条件：A)。

    实施例572

    3-[4-环戊氧基-3-甲基-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸(化合物编号572)的合成(制备法4工序d-1和制备法1工序a)

    按照实施例化合物570的合成法(制备法4工序d-1以及制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体135(292mg)以及中间体114(252mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号572；54mg)。Mass(LCMS)：379(M++1)、保持时间；4.55分(洗脱条件：A)。

    实施例573

    5-溴-3-甲基-1H-吲唑(中间体136)的合成

    按照上述文献[Bioorg.Med.Chem.Lett.、2001年、第11卷、第1153页]的公知方法，用市售的4-溴-2-乙基苯胺(5.01g、LANC)制得标题化合物(中间体136；3.30g)。Mass(LCMS)：211(M+)、保持时间；3.76分(洗脱条件：A)。

    3-[4-环戊氧基-3-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号573)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物019的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使中间体8(434mg)、双频哪醇二硼(367mg)、PdCl2(dppf)(101mg)、乙酸钾(339mg)在80℃下反应4小时后，向该反应混合液中加入中间体136(273mg)、PdCl2(dppf)(104mg)以及2M碳酸钠水溶液(1.1ml)，在80℃下反应18小时并进行处理，得到标题化合物(化合物编号573；98mg)[其中，精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝5∶2)进行]。Mass(LCMS)：379(M++1)、保持时间；4.88分(洗脱条件：A)。

    实施例574

    3-[4-环戊氧基-3-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸(化合物编号574)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物573(97mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(400μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号574；54mg)(其中，反应进行2小时)。Mass(LCMS)：365(M++1)、保持时间；3.99分(洗脱条件：A)。

    实施例575

    3-[4-环戊氧基-3-(1，3-二甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号575)的合成(制备法16工序e-1)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物573(112mg)、60％氢化钠(24mg)、甲基碘(95μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号575；45mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)进行]。Mass(LCMS)：393(M++1)、保持时间；5.30分(洗脱条件：A)。

    实施例576

    3-[4-环戊氧基-3-(1，3-二甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸(化合物编号576)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物575(45mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(120μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号576；42mg)(其中，反应进行3小时)。Mass(LCMS)：379(M++1)、保持时间；4.46分(洗脱条件：A)。

    实施例577

    3-溴-4-(叔丁基-二甲基甲硅烷氧基)-5-甲氧基苯甲醛(中间体137)的合成(工序i)

    按照实施例化合物129中间体53的合成法(制备法5工序i)中记载的步骤，使3-溴香草醛(1.16g、TCI)、咪唑(408mg)、4-(N，N-二甲基氨基)吡啶(25mg)以及叔丁基二甲基甲硅烷基氯化物(904mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体137；1.75g)[其中，增加以下的变更。反应进行3小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝9∶1)进行]。Mass(LCMS)：N.D、保持时间；5.64分(洗脱条件：A)。

    4-(叔丁基-二甲基甲硅烷氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)-5-甲氧基苯甲醛(中间体138)的合成(工序d)

    按照实施例化合物001的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使5-吲哚硼酸(1.29g)、中间体137(1.75g)、2M碳酸钠水溶液(4.8ml)以及(Ph3P)4Pd(400mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体138；910mg)[其中，增加以下的变更。反应进行12.5小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。Mass(LCMS)：382(M++1)、保持时间；4.90分(洗脱条件：A)。

    3-[4-(叔丁基-二甲基甲硅烷氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)-5-甲氧基苯基]丙烯酸乙酯(中间体139)的合成(工序k)

    按照实施例65的中间体38的合成法(制备法6工序k)中记载的步骤，使中间体138(910mg)、二乙基膦酰基乙酸乙酯(500μl)、60％氢化钠(100mg)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体139；945mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1.5小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝3∶1)进行]。Mass(LCMS)：452(M++1)、保持时间；5.69分(洗脱条件：A)。

    3-[4-(叔丁基-二甲基甲硅烷氧基)-3-(1H-吲哚-5-基)-5-甲氧基苯基]丙酸乙酯(中间体140)的合成(工序j)

    按照实施例化合物065的合成法(制备法6工序j)中记载的步骤，使中间体139(945mg)、10％钯炭(95mg)在氢气气氛下反应并进行处理，得到标题化合物(中间体140；940mg)。Mass(LCMS)：454(M++1)、保持时间；5.40分(洗脱条件：B)。

    3-[4-羟基-3-(1H-吲哚-5-基)-5-甲氧基苯基]丙酸乙酯(中间体141)的合成(制备法5工序h)

    按照实施例化合物129中间体55的合成法(制备法5工序h)中记载的步骤，使中间体140(750mg)以及氟化四丁基铵/THF 1M溶液(5.0ml)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体141；555mg)[其中，增加以下的变更。反应进行1.5小时。精制用闪蒸柱层析(己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)进行]。Mass(LCMS)：340(M++1)、保持时间；4.10分(洗脱条件：A)。

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-5-基)-5-甲氧基苯基]丙酸乙酯(化合物编号577)的合成(制备法5工序e-2)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体141(340mg)、Ph3P(1.31g)、环戊醇(450μl)以及TMAD(860mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号577；376mg)[其中，增加以下的变更。反应进行16小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。Mass(LCMS)：408(M++1)、保持时间；5.24分(洗脱条件：A)。

    实施例578

    3-[4-环戊氧基-3-(1H-吲哚-5-基)-5-甲氧基苯基]丙酸(化合物编号578)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物577(99mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(500μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号578；76mg)(其中，反应进行2小时)。Mass(LCMS)：380(M++1)、保持时间；4.26分(洗脱条件：A)。

    实施例579

    3-[4-环戊氧基-3-甲氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸乙酯(化合物编号579)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物577(115mg)、60％氢化钠(25mg)、甲基碘(60μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号579；110mg)[其中，增加以下的变更。反应进行2小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)进行]。Mass(LCMS)：422(M++1)、保持时间；5.67分(洗脱条件：A)。

    实施例580

    3-[4-环戊氧基-3-甲氧基-5-(1-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号580)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物579(105mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号580；86mg)(其中，反应进行2小时)。Mass(LCMS)：394(M++1)、保持时间；4.72分(洗脱条件：A)。

    实施例581

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-5-甲氧基苯基]丙酸乙酯(化合物编号581)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物577(118mg)、60％氢化钠(28mg)、乙基碘(60μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号581；116mg)[其中，增加以下的变更。反应进行3小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝7∶1)进行]。Mass(LCMS)：436(M++1)、保持时间；5.94分(洗脱条件：A)。

    实施例582

    3-[4-环戊氧基-3-(1-乙基-1H-吲哚-5-基)-5-甲氧基苯基]丙酸(化合物编号582)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物581(116mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号582；112mg)(其中，反应进行3小时)。Mass(LCMS)：408(M++1)、保持时间；4.98分(洗脱条件：A)。

    实施例583

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸甲酯(化合物编号583)的合成(制备法4工序d-1)

    按照实施例化合物011的合成法(制备法4工序d-1)中记载的步骤，使5-溴-2-甲基吲哚(660mg、Ald)、30％氢化钾(240mg)、叔丁基锂/戊烷1.7M溶液(1.75ml)以及(iPrO)3B(690μl)反应并进行处理，制备粗2-甲基-5-吲哚硼酸。使其与中间体3(336mg)、2M碳酸钠水溶液(0.9ml)以及(Ph3P)4Pd(118mg)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号583；320mg)[其中，增加以下的变更。反应进行18小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。Mass(LCMS)：392(M++1)、保持时间；5.69分(洗脱条件：A)。

    实施例584

    3-[4-环戊基甲氧基-3-(2-甲基-1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号584)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使实施例化合物583(112mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(300μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号584；104mg)(其中，反应进行1小时)。Mass(LCMS)：378(M++1)、保持时间；4.93分(洗脱条件：A)。

    实施例585

    3-[3-(1-乙氧基羰基甲基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸甲酯(中间体142)的合成(制备法11工序e)

    按照实施例化合物232的合成法(制备法11工序e)中记载的步骤，使实施例化合物099(127mg)、60％氢化钠(22mg)、溴乙酸乙酯(60μl)反应并进行处理，得到标题化合物(中间体142；85mg)[其中，增加以下的变更。反应进行2.5小时。精制用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝10∶1)进行]。Mass(LCMS)：464(M++1)、保持时间；5.87分(洗脱条件：A)。

    3-[3-(1-羧甲基-1H-吲哚-5-基)-4-环戊基甲氧基苯基]丙酸(化合物编号586)的合成(制备法1工序a)

    按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使中间体142(83mg)以及2当量氢氧化钠水溶液(580μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号585；77mg)(其中，反应进行4.5小时)。Mass(LCMS)：422(M++1)、保持时间；4.56分(洗脱条件：A)。

    实施例586

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(N，N-二甲基氨基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸(化合物编号586)的合成

    在冰冷下，向实施例化合物566(40mg)的DMF(2ml)溶液中加入60％氢化钠(18mg)，搅拌10分钟。向其中加入甲基碘(50μl)，搅拌10分钟后，升温至60℃，再搅拌2小时。将反应混合液注入到水，加入乙酸乙酯(50ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝8∶1)精制。按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使此处得到的物质与2当量氢氧化钠水溶液(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号586；37mg)。Mass(LCMS)：456(M++1)、保持时间；4.18分(洗脱条件：A)。

    实施例587

    3-[4-(茚满-2-基氧基)-3-(N-甲基氨基)-5-(1-甲基-1H-吲唑-5-基)苯基]丙酸(化合物编号587)的合成

    在冰冷下，向实施例化合物566(110mg)的DMF(3ml)溶液中加入60％氢化钠(20mg)，搅拌10分钟。向其中滴入甲基碘(32μl)，搅拌10分钟后，升温至室温，再搅拌16小时。将反应混合液注入到水中，加入乙酸乙酯(50ml)，进行萃取。有机层依次用饱和碳酸氢钠水、饱和氯化铵水溶液、饱和食盐水洗涤，干燥后，减压下蒸馏除去溶剂。残渣用柱层析(Quad、己烷∶乙酸乙酯＝6∶1)精制。按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使此处得到的物质与2当量氢氧化钠水溶液(100μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号587；17mg)。Mass(LCMS)：442(M++1)、保持时间；4.47分(洗脱条件：A)。

    实施例588～605

    编号为588～605的化合物的数据示于表-34～35中。表中的略号具有与上述表-17～22相同的含义。但是，“RO”表示下式所示的通式(LXXI)的式中的取代基。

    表中“LCMS”的“method”栏中记录的记号“D”，表示使用Waters公司制的装置作为液相色谱装置。分离柱使用Develosil C30-UG-5(50×4.6mm)(野村化学公司制造)。在洗脱操作中使B液的浓度在0分钟至4分钟之间在5～98％(v/v)的范围内按线性梯度变化，然后在4分钟至6分钟之间使B液的浓度为98％的洗脱条件进行测定。

    在表中的“Syn.”(制备方法)栏中记录的记号“5e2-1a”，表示按照以下所示的化合物的制备法来制备目的化合物。

    制备方法“5e2-1a”：

    实施例588

    3-[4-正丙氧基-3-(1H-吲哚-5-基)苯基]丙酸(化合物编号588)的合成(制备法5工序e-2和制备法1工序a)

    按照实施例化合物038的合成法(制备法5工序e-2)中记载的步骤，使中间体55(74mg)(相当于表中的“SM1”)、正丙醇(56μl)(相当于表中的“SM2”)、Ph3P(197mg)以及TMAD(129mg)反应并进行处理。按照实施例化合物002的合成法(制备法1工序a)中记载的步骤，使此处得到的物质与1当量氢氧化钠水溶液(807μl)反应并进行处理，得到标题化合物(化合物编号588；55mg)。

    Table-34

    Table-35

    实施例510～605的代表性化合物的1H-NMR数据示于表36中。

    表36

    EXP.525

    1H-NMR(CDCl3)：0.87(6H，d，J＝6.6)，1.85-1.94(1H，m)，2.54(2H，t，J＝7.8)，2.81(2H，t，J＝7.8)，3.72(2H，d，J＝6.3)，6.99(1H，d，J＝8.5)，7.14(1H，dd，J＝8.2，2.4)，7.20(1H，d，J＝2.2)，7.51(2H，d，J＝1.3)，7.82(1H，m)，8.07(1H，m)，12.10(1H，br-s)，13.04(1H，br-s).

    EXP.527

    1H-NMR(CDCl3)：0.88(6H，d，J＝6.9)，1.85-1.94(1H，m)，2.54(2H，t，J＝7.8)，2.81(2H，t，J＝7.5)，3.72(2H，d，J＝6.3)，4.06(3H，s)，6.99(1H，d，J＝8.0)，7.15(1H，dd，J＝8.2，2.4)，7.20(1H，d，J＝1.9)，7.56(1H，dd，J＝8.8，1.6)，7.64(1H，d，J＝9.0)，7.81(1H，s)，8.04(1H，s)，12.08(1H，br-s).

    EXP.541

    1H-NMR(CDCl3)：1.42(3H，d，J＝6.3)，2.50(2H，t，J＝7.1)，2.76(2H，t，J＝7.4)，5.41(1H，q，J＝6.3)，6.86(1H，d，J＝8.8)，7.02(1H，dd，J＝8.4，2.4)，7.18-7.31(6H，m)，7.58(2H，s)，7.87(1H，s)，8.11(1H，s)，12.07(1H，br-s)，13.08(1H，br-s).

    EXP.543

    1H-NMR(CDCl3)：1.42(3H，d，J＝6.3)，2.51(2H，t，J＝7.4)，2.76(2H，t，J＝7.3)，4.08(3H，s)，5.42(1H，q，J＝6.2)，6.86(1H，d，J＝8.8)，7.03(1H，m)，7.18-7.31(6H，m)，7.58(2H，s)，7.87(1H，s)，8.11(1H，s)，12.07(1H，br-s).

    EXP.546

    1H-NMR(CDCl3)：1.20-1.41(6H，m)，1.50-1.58(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.3)，2.70(2H，t，J＝7.5)，4.01-4.06(1H，m)，4.06(3H，s)，4.73(2H，s)，6.43(1H，m)，6.56(1H，m)，7.54(1H，dd，J＝8.7，2.4)，7.64(1H，d，J＝9.3)，7.81(1H，s)，8.05(1H，s)，12.15(1H，br-s).

    EXP.549

    1H-NMR(CDCl3)：1.11(3H，d，J＝6.3)，2.49(2H，t，J＝7.6)，2.69(2H，t，J＝7.8)，4.47(1H，q，J＝6.5)，4.69(2H，br-s)，6.40(1H，d，J＝1.9)，6.50(1H，d，J＝2.0)，7.04-7.17(5H，m)，7.45-7.62(2H，m)，7.78(1H，s)，8.04(1H，s)，12.10(1H，br-s)，13.04(1H，br-s).

    EXP.552

    1H-NMR(CDCl3)：1.11(3H，d，J＝6.3)，2.50(2H，t，J＝7.1)，2.68(2H，t，J＝7.7)，4.06(3H，s)，4.48(1H，q，J＝7.1)，4.67(2H，br-s)，6.45(1H，m)，6.49(1H，m)，7.04-7.18(5H，m)，7.51(1H，m)，7.60(1H，m)，7.77(1H，s)，8.02(1H，s)，12.07(1H，br-s).

    EXP.558

    1H-NMR(CDCl3)：2.46-2.51(2H，m)，2.66-2.72(4H，m)，3.48(2H，t，J＝6.4)，4.05(3H，s)，4.68(2H，br-s)，6.40(1H，d，J＝1.9)，6.52(1H，d，J＝2.1)，6.93-7.06(4H，m)，7.47(1H，dd，J＝8.8，1.3)，7.53(1H，d，J＝8.8)，7.76(1H，s)，8.00(1H，s)，12.08(1H，br-s).

    EXP.561

    1H-NMR(CDCl3)：2.49(2H，t，J＝7.6)，2.57(2H，t，J＝6.8)，2.69(2H，t，J＝7.6)，2.81(6H，s)，3.42(2H，t，J＝7.0)，4.06(3H，s)，4.68(2H，br-s)，6.41(1H，d，J＝2.2)，6.51-6.55(3H，m)，6.80(2H，d，J＝8.8)，7.54(1H，dd，J＝8.8，1.4)，7.59(1H，d，J＝8.5)，7.81(1H，s)，8.02(1H，s)，12.07(1H，br-s).

    EXP.567

    1H-NMR(CDCl3)：2.49-2.54(2H，m)，2.64-2.74(4H，m)，2.83(2H，dd，J＝15.4，2.8)，4.05(3H，s)，4.26-4.31(1H，m)，4.58(2H，br-s)，6.47(1H，d，J＝1.9)，6.55(1H，d，J＝1.9)，7.00(4H，s)，7.52-7.58(2H，m)，7.83(1H，s)，8.02(1H，s)，12.08(1H，br-s).

    1.对来自IL-1β刺激MG-63细胞的PGE2产生所起的抑制作用

    (1)测定方法

    按照以下方法考察对于由炎症性刺激物质白细胞介素(IL)-1β导致的PGE2产生所起的抑制作用。将属于人骨肉肿细胞株的MG-63细胞(购自大日本制药)悬浮于含有10％牛胎儿血清(BioFluid公司制造)的EMEM培养基(GIBCO公司制造)中，在一块96井的培养皿上按2×104细胞/井的密度播种后，培养一夜。将培养基改变为含有0.5％牛胎儿血清的EMEM培养基，将被检化合物加入到井(well)中，进而加入作为炎症性刺激剂的人白细胞介素-1β(ENDOGEN公司制)，使其最终浓度为1ng/ml。继续培养18小时后，回收培养上清液，使用EIA kit(CAYMAN公司制造)测定培养上清液中的PGE2浓度。将未加入刺激剂的井作为阴性对照，将仅加入刺激剂的井作为阳性对照，按照以下的数学公式，由加入被检化合物的井中的PGE2产生量计算出PGE2产生抑制率。

    PGE2产生抑制率(％)＝[1-(C-B)/(A-B)]×100

           A：阳性对照的PGE2产生量

           B：阴性对照的PGE2产生量

           C：添加被检化合物的井中的PGE2产生量

    另外，对于化合物的细胞毒性作用，使用上清液回收后的细胞，按照亚甲基蓝吸收法进行考察。即，将上清液回收后的细胞用戊二醛固定，用0.05％亚甲基蓝溶液染色后，用0.3N盐酸萃取进入细胞的亚甲基蓝，测定萃取液在670nm的吸光度。将上述阳性对照的井的吸光值作为100％，当被检化合物的井的吸光值达到80％以下时，判定为被检化合物的细胞毒性作用为阳性。

    (2)测定结果

    被检化合物(化合物编号002、004、006、008、010、012、014、016、018、020、022、024、026、028、029、031、033、035、037、039、041、043、045、047、049、051、053、055、057、058、060、062、064、066、068、070、071、072、074、075、077、078、079、081、083、085、087、088、090、092、094、095、096、099、100、102、104、106、108、110、112、114、116、118、120、122、124、126、128、130、132、134、136、138、140、142、144、146、148、150、152、154、156、158、160、162、164、166、168、170、172、173、175、177、179、181、183、184、186、188、190、192、194、196、198、200、202、204、205、207、209、211、213、214、215、217、219、220、222、224、226、228、229、231、233、235、236、238、240、242、243、245、246、248、250、252、254、255、259、261、263、266、269、273、277、279、281、283、285、287、289、291、293、295、297、299、303、305、306、308、309、310、313、315、317、319、321、323、325、327、329以及330)，均能以0.4μM的浓度将IL-1β引起的PGE2的产生抑制50％以上。另外，其他的被检化合物(化合物编号331、333、336、339、342、345、348、351、354、357、360、363、366、369、372、375、378、381、384、387、390、393、396、399、402、405、408、411、414、417、420、423、426、429、433、437、439、441、443、445、447、449、453、455、457、459、461、463、465、467、469、471、473、475、477、479、481、483、486、489、491、493、495、497、499、501、503、505、507、509)，也能以0.4μM的浓度将IL-1β引起的PGE2的产生抑制50％以上。进而，其他的被检化合物(化合物编号511、513、515、517、519、521、523、525、527、529、531、533、535、537、539、541、543、546、549、552、555、558、561、564、567、568、569、570、571、572、574、576、578、580、582、584、586、587、588、589、590、591、592、593、594、595、596、597、598、599、600、601、602、603、604、605)，也能以0.4μM的浓度将IL-1β引起的PGE2的产生抑制50％以上。另外，在该浓度下，任一个被检化合物都没有显示出细胞毒性作用。

    因此，本发明的新型的取代苯基链烷酸衍生物或其盐可以用作为炎症性的前列腺素产生的抑制药。

    2.对来自IgE刺激RBL-2H3细胞的PGD2和LTB4的产生所起的抑制作用

    (1)测定方法

    按照以下方法考察对于由作为过敏性刺激剂的IgE抗体导致的PGD2和LTB4的产生所起的抑制作用。将属于大鼠肥大细胞瘤株的RBL-2H3细胞(购自ATCC)悬浮于含有10％牛胎儿血清(BioFluid公司制)的DEMEM培养基(GIBCO公司制)中，在一块48井的培养皿上按2×104细胞/井的密度播种后，培养一夜。再向其中加入二硝基苯基化的BSA(以下简写为DNP-BSA)的IgE抗血清，培养30分钟后，将培养基改变为含有0.5％牛胎儿血清的DEMEM培养基，将被检化合物加入到井中，进而加入作为刺激剂的DNP-BSA，以使其最终浓度达到100ng/ml。加入刺激剂10分钟后，回收培养上清液，分别使用EIA kit(CAYMAN公司制)测定培养上清液中的PGD2浓度和LTB4浓度。将未加入刺激剂的井作为阴性对照，将仅加入刺激剂的井作为阳性对照，按照以下的数学公式，由加入被检化合物的井中的介质(mediator)产生量计算出介质产生抑制率。

    PGD2或LTB4产生抑制率(％)＝[1-(C-B)/(A-B)]×100

              A：阳性对照的PGD2或LTB4产生量

              B：阴性对照的PGD2或LTB4产生量

              C：添加被检化合物的井中的PGD2或LTB4产生量

    对于化合物的细胞毒性作用，采用与上述相同的方法，使用上清液回收后的细胞，按照亚甲基蓝吸收法进行考察。

    另外，作为比较对照化合物，使用以下对照品：对照品(1)：WO99/19291中记载的3-(2-环己基甲氧基-1，1’-联苯-5-基)丙酸、对照品(2)和(3)：美国专利第5391817号说明书和特开平7-22399号公报中记载的〔2-(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)甲氧基-1，1’-联苯-5-基〕羧酸[对照品(2)]以及3-〔3’-羧基-2-(5，6，7，8-四氢-5，5，8，8-四甲基-2-萘基)甲氧基-1，1’-联苯-6-基〕丙酸[对照品(3)]，同样地测定活性。

    (2)测定结果

    被检化合物(化合物编号002、004、010、012、014、016、035、039、043、045、047、053、066、075、079、081、095、099、100、102、104、108、110、132、142、146、148、150、152、154、160、162、166、173、177、179、181、185、186、190、204、211、214、217、220、229、231、233、235、236、243、245、246、248、250、261、281、287、289、293、295、299、以及317)，均能以0.4μM的浓度将IgE刺激引起的PGD2和LTB4的产生抑制50％以上。另外，其他的被检化合物(化合物编号339、354、357、369、375、390、399、405、408、411、420、426、429、437、443、445、449、453、455、457、461、463、465、467、469、471、473、475、477、479、481、483、486、489、491、493、501、503)，也能以0.4μM的浓度将IgE刺激引起的PGD2和LTB4的产生抑制50％以上。进而，其他的被检化合物(化合物编号511、513、523、525、527、529、531、533、535、541、543、549、552、558、561、564、567、569、572、586、589、590、592、593、594、596、598、600、602)，也能以0.4μM的浓度将IgE刺激引起的PGD2和LTB4的产生抑制50％以上。另外，在该浓度下，任一个被检化合物都未显示出细胞毒性作用。另一方面，作为比较对照化合物进行考察的对照品(1)、(2)和(3)的PGD2产生抑制率分别为-12.9％、-17.6％和2.1％，LTB4产生抑制率分别为-5.9％、-15.3％和-6.3％。

    因此，作为对照的化合物，对于前列腺素和白细胞三烯的产生没有抑制作用，而本发明的新型的取代苯基链烷酸衍生物或其盐显示出对于过敏性的前列腺素和白细胞三烯的产生具有抑制作用，可以用作为它们的产生抑制药。

    3.对于小白鼠酵母聚糖刺激的爪垫浮肿反应的抑制效果

    (1)测定方法

    按照以下方法考察对于由作为炎症性刺激剂的酵母聚糖所引起的爪垫(footpad)浮肿的抑制效果。将ICR雌性小白鼠(6～7周龄)按每组8只用于试验。将被检化合物悬浮或溶解于含有0.5％甲基纤维素的精制水中，按0.1～500mg/0.2ml/kg的量经口投与试验动物。对照组中，同样地投与未添加被检化合物的含有0.5％甲基纤维素的精制水。在被检化合物投与1小时后，向小白鼠右后肢的爪垫皮下投与酵母聚糖悬浮于生理食盐水(大塚制药工场制)中的浓度为1mg/ml的悬浮液0.02ml。在酵母聚糖悬浮液投与后1小时和2小时后，用小白鼠后肢爪垫浮肿体积测定装置(ユニコム公司制造)测定右后肢爪垫的体积。将此时的爪垫体积与预先测定的被检化合物投与前的爪垫体积之差作为浮肿体积。

    对于酵母聚糖投与后1小时和2小时的浮肿体积，以横轴为时间并以纵轴为浮肿体积作图，绘制曲线，由以下的数学公式计算出到2小时时的浮肿体积AUC(曲线下的面积)。

       浮肿体积AUC(μl·时间)＝1/2×1×A+1×(A+B)/2

               A：酵母聚糖投与第1小时的浮肿体积

               B：酵母聚糖投与第2小时的浮肿体积

    被检化合物的浮肿抑制率按照以下的数学公式进行计算。

       浮肿抑制率(％)＝[1-B/A]×100

               A：阳性对照的浮肿体积AUC

               B：被检化合物投与组的浮肿体积AUC

    (2)测定结果

    被检化合物(化合物编号002、004、006、010、012、031、033、039、043、047、053、055、057、066、078、079、095、099、100、102、104、106、108、110、114、116、126、132、140、142、146、148、150、152、154、164、168、173、177、179、181、183、185、186、200、202、204、205、207、209、215、220、222、224、226、228、229、229、231、233、235、236、243、245、246、248、261、281、289、291、293、295、299、317以及329)，与阳性对照组相比，以0.1～500mg/kg的经口投与量抑制了酵母聚糖皮下投与所引起的爪垫浮肿。

    因此，本发明的新型的取代苯基链烷酸衍生物或其盐对于属于炎症性刺激剂的酵母聚糖引起的爪垫浮肿显示出抑制作用，因此，可以用作为炎症性疾病的预防和/或治疗药。

    4.对于小白鼠IgE刺激爪垫浮肿反应的抑制效果

    (1)测定方法

    按照以下方法考察对于由作为过敏性刺激剂的IgE抗体所引起的爪垫浮肿的抑制作用。将C57BL/6雄性小白鼠(9～11周龄)按照每组5只用于试验。于试验前日，将抗DNP-BSA IgE血清20μl皮下投与小白鼠的右后肢爪垫。将被检化合物悬浮或溶解于含有0.5％甲基纤维素的精制水中，按0.1～500mg/0.2ml/kg的量经口投与试验动物。对照组中，同样地投与未添加被检化合物的含有0.5％甲基纤维素的精制水。在被检化合物投与2小时后，静脉内投与在生理食盐水(大塚制药工场制)中按2.5μg/ml的含量溶解的DNP-BSA溶液0.2ml。在投与DNP-BSA后10分钟、15分钟、20分钟和30分钟后，使用数字式测厚仪(MITSUTOYO公司制造)测定右后肢爪垫的厚度。将此时的爪垫厚度与预先测定的被检化合物投与前的厚度之差作为浮肿厚度。

    对于DNP-BSA投与后10分钟、15分钟、20分钟和30分钟后的浮肿厚度，以横轴为时间并以纵轴为浮肿厚度作图，绘制曲线，由以下的数学公式计算出到2小时时的浮肿厚度AUC。

    浮肿厚度AUC(mm·分)＝1/2×10×A+5×(A+B)/2+5×(B+C)/2+10×(C+D)/2

                A：DNP-BSA投与第10分钟的浮肿厚度

                B：DNP-BSA投与第15分钟的浮肿厚度

             C：DNP-BSA投与第20分钟的浮肿厚度

             D：DNP-BSA投与第30分钟的浮肿厚度

    被检化合物的浮肿抑制率按照以下的数学公式进行计算。

           浮肿抑制率(％)＝[1-B/A]×100

              A：阳性对照的浮肿厚度AUC

              B：被检化合物投与组的浮肿厚度AUC

    (2)测定结果

    被检化合物(化合物编号002、012、014、033、035、039、043、047、051、053、055、057、100、108、116、126、132、140、146、156、158、160、166、168、177、181、183、186、190、192、200、202、205、209、213、214、217、220、226、228、229、231、233、236、243、245、248、261、266、281、289、293、299、317以及325)，IgE刺激引起的爪垫浮肿，即，当将DNP-BSA投与用抗DNP-BSA IgE血清致敏的小白鼠时，与阳性对照组相比，均以0.1～500mg/kg的经口投与量抑制了爪垫浮肿。

    因此，本发明的新型的取代苯基链烷酸衍生物或其盐对于属于过敏性刺激剂的IgE抗体引起的爪垫浮肿显示出抑制作用，因此，可以用作为过敏性疾病的预防和/或治疗药。

    5.对小白鼠乙酸抽搐反应的抑制效果

    (1)测定方法

    按照以下方法考察对于由作为急性疼痛模型的乙酸抽搐反应的抑制效果。将ICR雌性小白鼠(6周龄)按每组8只用于试验。将被检化合物悬浮或溶解于含有0.5％甲基纤维素的精制水中，按0.1～500mg/0.2ml/kg的量经口投与试验动物。对照组中，同样地投与未添加被检化合物的含有0.5％甲基纤维素的精制水。在被检化合物投与1小时后，按5ml/kg的量在小白鼠的腹腔内投与0.9％乙酸水，记录乙酸水投与后15分钟内的抽搐次数。用以下的数学公式计算出相对于对照组的抑制率。

         抽搐抑制率(％)＝(1-B/A)×100

            A：阳性对照组的抽搐次数

            B：被检化合物投与组的抽搐次数

    (2)测定结果

    与阳性对照组相比，本发明化合物(I)的代表性化合物通过按0.1～500mg/kg的量经口投与，可以抑制乙酸水投与引起的抽搐。

    已经判明，在腹腔内投与乙酸时引起的抽搐反应是由于前列腺素的产生所引起的[Matsumoto等、《欧洲药理学杂志》(Eur.J.Pharmacol)、1998年、第352卷、第47页]、[Ueno等、《生物化学·药理学》(Biochem.Pharmacol)、2001年、第15卷、第157页]。

    因此，本发明的新型的取代苯基链烷酸衍生物或其盐可以作为由前列腺素引起的急性疼痛的预防和/或治疗药使用。

    6.对于大鼠佐剂关节炎的预防和治疗效果

    (1)测定方法

    按照以下方法考察对于由作为自身免疫性疾病之一而且是慢性炎症疾病的慢性风湿性关节炎的病态模型的大鼠佐剂关节炎中的爪垫浮肿的抑制效果。将Lewis雌性大鼠(8周龄)每组6只用于试验。在试验动物右后肢爪垫皮下，投与含有10mg/ml的作为佐剂的M.tuberclulosis H37RA(DIFCO公司制造)的液体石蜡50μl，进行免疫。将被检化合物悬浮或溶解于含有0.5％甲基纤维素的精制水中，按0.1～500mg/0.2ml/kg的量经口投与试验动物。被检化合物的投与是从免疫后第12日开始，每天2次，共投与14天。对照组中，同样地投与未添加被检化合物的含有0.5％甲基纤维素的精制水。从佐剂投与后每2天或3天时，用大鼠后肢爪垫浮肿体积测定装置(ユニコム公司制造)测定未投与佐剂的左后肢爪垫的体积。浮肿抑制率使用以下的数学公式进行计算。

       浮肿抑制率(％)＝{1-[(D-C)/C]/[(B-A/A)]}×100

          A：紧接于佐剂投与之前的阳性对照的左后肢爪垫体积

          B：各测定日中阳性对照的左后肢爪垫体积

          C：紧接于佐剂投与之前的被检化合物投与组的左后肢爪垫体积

          D：各测定日中被检化合物投与组的左后肢爪垫体积

    (2)测定结果

    与阳性对照组相比，本发明化合物(I)的代表性化合物可以抑制佐剂关节炎中的爪垫浮肿。

    因此，本发明的新型的取代苯基链烷酸衍生物或其盐可以作为慢性风湿性关节炎以及自身免疫性疾病的预防和/或治疗药使用。

    工业实用性

    本发明的化合物具有优良的前列腺素产生抑制作用和白细胞三烯产生抑制作用，可以作为预防和/或治疗由它们的脂质介体引起的各种炎症性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、疼痛等的药物的有效成分使用。