丹参酮ⅡA磺酸钠葡萄糖注射液及制备方法.pdf

本发明涉及一种丹参酮II A磺酸钠葡萄糖注射液及制备方法。本发明由以下重量体积百分比的成分组成：丹参酮II A磺酸钠0.002～0.016％、葡萄糖5～25％、抗氧剂0.05～0.2％，余量为注射用水。本发明的优点和效果在于解决了丹参酮IIA磺酸钠注射液小针剂的变色及不稳定性，使得其效价稳定，临床应用时用药剂量确定，治疗效果为佳，优良的灭菌方法也保证了含量高，杂质少，防止性能不稳定，且方法简单、成本低，并无不良副作用；不仅如此，还可避免现有技术在临床使用中因现场配制而带来的二次污染。

1、  一种丹参酮IIA磺酸钠葡萄糖注射液，其特征在于由以下重量体积百分比的成分组成：丹参酮IIA磺酸钠0.002～0.016％、葡萄糖5～25％、抗氧剂0.05～0.2％，余量为注射用水。

2、  按照权利要求1所述的丹参酮IIA磺酸钠葡萄糖注射液，其特征在于所述的抗氧剂是亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠、半胱氨酸盐中的一种或几种。

3、  按照权利要求1所述的丹参酮IIA磺酸钠葡萄糖注射液的制备方法，其特征在于由以下步骤组成：
一、参酮IIA磺酸钠，加注射用水溶解；
二、加入葡萄糖、抗氧剂，搅拌溶解；
三、加入碱溶液调节pH值在3.5～5.5之间；
四、加入活性碳，在10～80℃温度下保温10～60分钟，过滤脱炭；
五、冷却后加注射用水，测定含量；
六、微孔滤膜过滤；
七、滤液灌装入输液瓶中，压盖；
八、100℃以上流通蒸汽灭菌即得成品。

4、  按照权利要求1所述的丹参酮IIA磺酸钠葡萄糖注射液的制备方法，其特征在于步骤(四)中所述的活性碳用量为重量百分比0.05～0.1％。

丹参酮IIA磺酸钠葡萄糖注射液及制备方法
技术领域
本发明涉及一种丹参酮IIA磺酸钠葡萄糖注射液及制备方法。
背景技术
在本发明作出之前，已经有丹参酮IIA磺酸钠注射液小针剂，由上海第一生化药业有限公司生产，商品名称诺新康，其规格为每2ml含主药丹参酮IIA磺酸钠10mg，使用时40～80mg加入5％葡萄糖注射液500ml中稀释后静脉滴注。该针剂遇光及高温易色泽变深，葡萄糖长时间放置后也会发生氧化而变色，因而影响该针剂的稳定性，使其效价下降或不确定，在临床应用上就难以掌握确定剂量，治疗效果也会受到影响。
发明内容
本发明的目的就在于克服上述缺陷，提供一种性能稳定可靠的、直接作为输液使用的丹参酮IIA磺酸钠葡萄糖注射液。
本发明的另一目的是提供丹参酮IIA磺酸钠葡萄糖注射液的制备方法。
本发明所述的丹参酮IIA磺酸钠葡萄糖注射液由以下重量体积百分比(W/V)的成分组成：丹参酮IIA磺酸钠0.002～0.016％、葡萄糖5～25％、抗氧剂0.05～0.2％，余量为注射用水。
上述的重量体积百分比为每单位体积中的重量份，具体的为克/毫升。
上述的抗氧剂可以是亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠、半胱氨酸盐中的一种或几种。
本发明所述的丹参酮IIA磺酸钠葡萄糖注射液的制备方法由以下步骤组成：
一、丹参酮IIA磺酸钠，加注射用水溶解；
二、加入葡萄糖、抗氧剂，搅拌溶解；
三、加入碱溶液调节pH值在3.5～5.5之间；
四、加入活性碳，在10～80℃温度下保温10～60分钟，过滤脱炭；
五、冷却后加注射用水，测定含量；
六、微孔滤膜过滤；
七、滤液灌装入输液瓶中，压盖；
八、100℃以上流通蒸汽灭菌即得成品。
本发明的优点和效果在于解决了丹参酮IIA磺酸钠注射液小针剂的变色及不稳定性，使得其效价稳定，临床应用时用药剂量确定，治疗效果为佳，优良的灭菌方法也保证了含量高，杂质少，防止性能不稳定，且方法简单、成本低，并无不良副作用；不仅如此，还可避免现有技术在临床使用中因现场配制而带来的二次污染。
具体实施方式
实施例1：
丹参酮IIA磺酸钠0.4g，葡萄糖250g，抗氧剂亚硫酸氢钠5.0g，半胱氨酸盐酸盐1.0g，注射用水5000ml。
在丹参酮IIA磺酸钠0.4g中加入注射用水4000ml，溶解；然后加入葡萄糖、亚硫酸氢钠和半胱氨酸盐酸盐，用0.1mol/L的氢氧化钠调节Ph值至4.5；用配制体积0.1％量的针用活性炭在80℃温度下保温搅拌吸附约30分钟，过滤脱炭；冷却后再加余下的注射用水至足量，测定含量合格后，用0.45μ微孔滤膜过滤；滤液灌装入500ml输液瓶中，放上涤纶薄膜，盖上胶塞并压盖，在115℃流通蒸汽下灭菌30分钟即得最终产品。
由于本产品中加入了抗氧剂，以使产品稳定性好，同时须加入碱溶液调节pH值至4.5，符合国家药品标准规定的pH值3.5～5.5范围。
本例中采用了亚硫酸氢钠和半胱氨酸盐酸盐两种抗氧剂。
灭菌效果根据实验而得，如下表。
丹参酮IIA磺酸钠葡萄糖注射液灭菌条件选择试验结果