包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯纳米颗粒及制备方法.pdf

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摘要
申请专利号:

CN200410047113.3

申请日:

2004.12.28

公开号:

CN1644605A

公开日:

2005.07.27

当前法律状态:

终止

有效性:

无权

法律详情:

未缴年费专利权终止IPC(主分类):C08J 3/12申请日:20041228授权公告日:20060802终止日期:20121228|||授权|||实质审查的生效|||公开

IPC分类号:

C08J3/12; C08L67/00; B29B9/12; A61K47/34

主分类号:

C08J3/12; C08L67/00; B29B9/12; A61K47/34

申请人:

湖南大学;

发明人:

王柯敏; 谭蔚泓; 郑明彬; 何晓晓; 吴萍; 彭姣凤

地址:

410082湖南省长沙市河西岳麓山湖南大学化学生物传感与计量学国家重点实验室

优先权:

专利代理机构:

湖南兆弘专利事务所

代理人:

赵洪

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内容摘要

本发明公开了一种包裹植物提取物的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA纳米颗粒及其制备方法,旨在提供一种工艺简单、制造成本低,并能增加马卡、卡瓦、姜根油等植物提取物主要成分水溶性,大大提高植物提取物在机体内的吸收率和生物利用度的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA纳米颗粒及其制备方法。包裹植物提取物的PLA或PLGA纳米颗粒的特征为:以PLA或PLGA为壳膜将植物提取物作为核心物质包裹而形成的纳米级的球形颗粒物质。其制备方法是以生物相容性较好的PLGA或PLA为载体,以聚乙烯醇PVA作为乳化剂,采用溶剂挥发法制备了包载难溶植物提取物的PLA或PLGA纳米颗粒。

权利要求书

1: 一种包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯纳米颗粒,其特征在于:以聚乳 酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA为壳膜,将植物提取物作为核心物质包裹而形成的纳米级 球形颗粒物质。
2: 根据权利要求1所述的包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯纳米颗粒,其 特征在于:所述的植物提取物为马卡、卡瓦、姜根油。
3: 一种包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯纳米颗粒的制备方法,其特征在 于:以生物相容性较好的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA为载体,以聚乙烯醇PVA作 为乳化剂,采用溶剂挥发法制备包裹植物提取物的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA纳 米颗粒。
4: 根据权利要求3所述的包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯纳米颗粒的制 备方法,其特征在于具体步骤为: ①按质量百分比配比下列原料:植物提取物:5%~35%;聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交 酯PLGA:65%~95%; ②将上述配比的原料中,加入体积比为5∶1的二氯甲烷与乙醇混合液溶解; ③将溶于二氯甲烷与乙醇的植物提取物、聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA溶液滴 加入质量百分比为1%~3%的聚乙烯醇PVA水溶液中,同时在冰浴下用探针式的超声波超 声5~10分钟,最终使得聚乙烯醇PVA水溶液的体积为二氯甲烷与乙醇混合液的3~6倍; ④置于摇床内振荡过夜或旋转蒸发仪上减压蒸发,除去二氯甲烷和乙醇,得平均粒 径为200~400nm的包裹植物提取物的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA纳米颗粒。
5: 根据权利要求4所述的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯纳米颗粒的制备方法,其特征在 于所述的聚乙交酯丙交酯PLGA的共聚物聚丙交酯乙交酯中乳酸和乙醇酸单体的质量比单 体比为L∶G=50∶50或L∶G=25∶75。
6: 根据权利要求3或4或5所述的包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯纳米 颗粒的制备方法,其特征在于所述的植物提取物为马卡、卡瓦或姜根油。

说明书


包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯纳米颗粒及制备方法

    技术领域:

    本发明属于纳米医学领域,具体涉及将多种天然植物提取物包裹制成聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)纳米颗粒及该纳米颗粒的制备方法。

    背景技术:

    植物提取物马卡、卡瓦、姜根油分别是从马卡根、卡瓦根以及姜根内,对其植物生理活性成分进行提取得到的难溶于水的油状物。马卡可使体力增强、精力充沛、消除焦虑、提高性功能。卡瓦是一种良好的抗抑郁药,具有镇静催眠、抗真菌、抗血栓形成、抗疲劳、减肥、肌肉松弛的作用。而姜根油具有增强和加强血液循环、刺激胃液分泌、兴奋肠管、促进消化的功效。最近,马卡、卡瓦、姜根油频繁出现于因特网或国内外的报刊杂志上,说明其保健作用在全球范围内受到青睐。但是其脂肪酸、内酯等主要成分的难溶性,以及由此引起的生物利用度问题成为越来越严重的技术瓶颈。

    发明内容:

    本发明所要解决的技术问题是提供一种工艺简单、制造成本低,并能增加植物提取物主要成分水溶性,大大提高植物提取物在机体内的吸收率和生物利用度的聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)纳米颗粒及其制备方法。

    为解决上述技术问题,本发明采用下述技术方案:一种包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯纳米颗粒,其特征在于:以聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA为壳膜,将植物提取物作为核心物质包裹而形成地纳米级球形颗粒物质。

    上述包裹植物提取物的聚乳酸或聚乙交酯丙交酯纳米颗粒的制备方法,其特征在于:以生物相容性较好的聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)为载体,以聚乙烯醇(PVA)作为乳化剂,采用溶剂挥发法制备包裹植物提取物的聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)纳米颗粒。

    其具体步骤为:

    ①按质量百分比配比下列原料:植物提取物:5%~35%;聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA):65%~95%;

    ②将上述配比的原料中,加入体积比为5∶1的二氯甲烷与乙醇混合液溶解;

    ③将溶于二氯甲烷与乙醇的植物提取物、聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)溶液滴加入质量百分比为1%~3%的聚乙烯醇(PVA)水溶液中,同时在冰浴下用探针式的超声波超声5~10分钟,最终使得PVA水溶液的体积为二氯甲烷与乙醇混合液的3~6倍;

    ④置于摇床内振荡过夜或旋转蒸发仪上减压蒸发,除去二氯甲烷和乙醇,得平均粒径为200~400nm的包裹植物提取物的聚乳酸(PLA)或聚乙交酯丙交酯(PLGA)纳米颗粒。

    所述的植物提取物为马卡、卡瓦或姜根油。

    本发明的PLA或PLGA纳米颗粒及其制备方法,具有以下特点:

    1、PLA或PLGA有良好的生物相容性,可生物降解并通过正常的生理途径排出体外。

    2、难溶于水的植物提取物作为核心物质包裹入PLGA或PLA后,增加植物提取的水溶性;而且具有延缓植物提取物释放、延长植物提取物疗效的作用;从而可以大大提高植物提取物在机体内的吸收率和生物利用度。

    3、该制备方法简便易行,制造成本低,制备过程中不经过离心收集等操作,植物提取物损失量少。

    附图说明:

    图1为包裹植物提取物的PLA或PLGA纳米颗粒制备示意图。

    图中:1:PLA或PLGA构成的壳膜

          2:植物提取物、二氯甲烷、乙醇构成的核心

          3:植物提取物构成的核心

          4:PVA水溶液

    图2为包裹植物提取物的PLA或PLGA纳米颗粒典型的原子力形貌表征图。

    图3为包裹植物提取物的PLA或PLGA纳米颗粒典型的数量粒径分布图。

    具体实施方式:

    如图1所示:PLA或PLGA、植物提取物溶于二氯甲烷与乙醇混合的有机溶剂作为油相,再滴加入含有PVA乳化剂的水相溶液中超声进行乳化,形成水包油型乳液,然后通过加温、减压或连续振荡等方式把有机溶剂蒸发除去,最后形成包裹植物提取物的PLA或PLGA纳米颗粒的水分散体系。

    如图2、3所示:本发明制备的包裹植物提取物的PLA或PLGA纳米颗粒呈完整的球形,分散性好,粒径较均匀;具有窄的粒径分布峰。

    实施例1:

    称取马卡30mg和150mgPLA溶于体积比为5∶1的二氯甲烷与乙醇混合液2ml,滴加入8ml质量百分比为2.5%PVA水溶液中,在冰浴下用探针式的超声波超声5~10分钟,置于摇床内振荡过夜,除去二氯甲烷与乙醇,得平均粒径为250~350nm的包裹马卡的PLA纳米颗粒。

    实施例2:

    称取马卡30mg和150mgPLGA(L∶G=50∶50,L∶G为共聚物聚丙交酯乙交酯中乳酸(Lactide)和乙醇酸(Glycolide)单体的质量比)溶于体积比为5∶1的二氯甲烷与乙醇混合液2ml,滴加入8ml质量百分比为2.5%PVA水溶液中,在冰浴下用探针式的超声波超声5~10分钟,置于摇床内振荡过夜,除去二氯甲烷与乙醇,得平均粒径为250~350nm的包裹马卡的PLGA纳米颗粒。

    实施例3:

    称取马卡30mg和150mgPLGA(L∶G=25∶75)溶于体积比为5∶1的二氯甲烷与乙醇混合液2ml,滴加入8ml质量百分比为2.5%PVA水溶液中,在冰浴下用探针式的超声波超声5~10分钟,置于摇床内振荡过夜,除去二氯甲烷与乙醇,得平均粒径为250~350nm的包裹马卡的PLGA纳米颗粒。

    实施例4:

    称取卡瓦30mg和150mgPLGA(L∶G=50∶50)溶于体积比为5∶1的二氯甲烷与乙醇混合液2ml,滴加入8ml质量百分比为2.5%PVA水溶液中,在冰浴下用探针式的超声波超声5~10分钟,置于摇床内振荡过夜,除去二氯甲烷与乙醇,得平均粒径为250~350nm的包裹卡瓦的PLGA纳米颗粒。

    实施例5:

    称取姜根油30mg和150mgPLGA(L∶G=50∶50)溶于体积比为5∶1的二氯甲烷与乙醇混合液2ml,滴加入8ml质量百分比为2.5%PVA水溶液中,在冰浴下用探针式的超声波超声5~10分钟,置于摇床内振荡过夜,除去二氯甲烷与乙醇,得平均粒径为250~350nm的包裹姜根油的PLGA纳米颗粒。

    实施例6:

    称取姜根油7mg和150mgPLGA(L∶G=50∶50)溶于体积比为5∶1的二氯甲烷与乙醇混合液2ml,滴加入8ml质量百分比为2.5%PVA水溶液中,在冰浴下用探针式的超声波超声5~10分钟,置于摇床内振荡过夜,除去二氯甲烷与乙醇,得平均粒径为200~300nm的包裹姜根油的PLGA纳米颗粒。

    实施例7:

    称取姜根油80mg和150mgPLGA(L∶G=50∶50)溶于体积比为5∶1的二氯甲烷与乙醇混合液2ml,滴加入8ml质量百分比为2.5%PVA水溶液中,在冰浴下用探针式的超声波超声5~10分钟,置于摇床内振荡过夜,除去二氯甲烷与乙醇,得平均粒径为300~400nm的包裹姜根油的PLGA纳米颗粒。

    实施例8:

    称取姜根油300mg和1000mgPLGA(L∶G=50∶50)溶于体积比为5∶1的二氯甲烷与乙醇混合液12ml,滴加入48ml质量百分比为2.5%PVA水溶液中,在冰浴下用探针式的超声波超声5~10分钟,置于摇床内振荡过夜,除去二氯甲烷与乙醇,得平均粒径为250~350nm的包裹姜根油的PLGA纳米颗粒。

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本发明公开了一种包裹植物提取物的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA纳米颗粒及其制备方法,旨在提供一种工艺简单、制造成本低,并能增加马卡、卡瓦、姜根油等植物提取物主要成分水溶性,大大提高植物提取物在机体内的吸收率和生物利用度的聚乳酸PLA或聚乙交酯丙交酯PLGA纳米颗粒及其制备方法。包裹植物提取物的PLA或PLGA纳米颗粒的特征为:以PLA或PLGA为壳膜将植物提取物作为核心物质包裹而形成的纳米级。

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