一种头孢克洛胶囊组合物.pdf

摘要
申请专利号：	CN201410434369.3	申请日：	2014.08.29
公开号：	CN104161740A	公开日：	2014.11.26
当前法律状态：	驳回	有效性：	无权
法律详情：	发明专利申请公布后的驳回IPC(主分类):A61K 9/48申请公布日:20141126\|\|\|实质审查的生效IPC(主分类):A61K 9/48申请日:20140829\|\|\|公开
IPC分类号：	A61K9/48; A61K31/545; A61P31/04	主分类号：	A61K9/48
申请人：	四川制药制剂有限公司
发明人：	王强; 张静文; 刘萍
地址：	610000 四川省成都市高新西区百叶路18号
优先权：
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内容摘要

本发明公开了一种头孢克洛胶囊组合物，本发明选用最少简单的辅料作为胶囊的组成，使得进入人体的有效成分增多，治疗效果提高，引入人体的辅料减少，也能相应减少药物对人体带来的毒副作用，起到安全用药的效果；引入辅料少，意味加工成本低，同时引入的辅料少也意味着有关物质的产生会相应减少，从而降低了药剂可能引起的过敏反应发生率。

权利要求书

1.  一种头孢克洛胶囊组合物，其特征在于，包括以下重量组份：
头孢克洛    93.0-96.5%
硬脂酸镁    0.4-0.8%
预胶化淀粉  4.2-6.5%。

2.  根据权利要求1所述的一种头孢克洛胶囊组合物，其特征在于，包括以下重量组份：头孢克洛    94.5%
硬脂酸镁    0.5%
预胶化淀粉  5%。

说明书

一种头孢克洛胶囊组合物
技术领域
本发明涉及医药生物领域，具体地，涉及一种头孢克洛胶囊组合物。
背景技术
头孢克洛，其化学名为 (6R ,7R)-7-[(R )-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-3-氯-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物，头孢克洛是一种半合成第二代β-内酰胺类抗生素，对于革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性，具有高效、广谱、较好的化学稳定性，是目前临床治疗细菌感染的重要药物之一。
头孢克洛难溶于水，导致其在生物体内溶出缓慢，最终影响产品的生物利用度。根据现行的中国药典2010版本二部标准头孢克洛的溶出度要求在30分钟需达到80%以上，但是市售的头孢克洛制剂的溶出度显然只能达到80%左右，并且制剂过程中选用的辅料还很多，引入的杂质也较多，药剂本身不够稳定，药效也不够好。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供一种头孢克洛胶囊组合物，该头孢克洛胶囊添加的辅料少，疗效好，最终胶囊产品中的有关物质（单个杂质含量≤0.5％，各杂质总和≤1.5％）少，溶出度为85%以上，这些数据结果均高于中国药典2010版二部标准，在降低成本、提高疗效、降低药物毒副作用的同时还降低了药剂可能引起的过敏反应的发生率，具有突出的进步，解决了现有胶囊溶出度低、不利于药效的发挥问题。
本发明解决上述问题所采用的技术方案是：
一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份：
头孢克洛    93.0-96.5%
硬脂酸镁    0.4-0.8%
预胶化淀粉  4.2-6.5%。
一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份：
头孢克洛    94.5%
硬脂酸镁    0.5%
预胶化淀粉  5%。
一般试剂均会使用到填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂等等，本发明的思路在于选择尽量少的试剂配方而能够达到相同药效，一方面能够使得病人服入的药剂少，毒副作用小，成本低，且药效主成分含量大，疗效高，另一方面引入的辅料少，加工成本低的同时使得药剂本身的有关物质少，药剂引起的过敏反应发生率大大降低。本发明通过多次反复实验，创新的减少辅料组成，改变调整辅料和主料的比例，配合生产工艺参数的严格控制，在保证药效制得符合药典标准的同时，还提高了自身发明标准，取得了进步。而且本发明在生产过程中，没有团聚粘结现象发生，很适合工业化生产。
综上，本发明的有益效果是：
1、本发明选用最少简单的辅料作为胶囊的组成，使得进入人体的有效成分增多，治疗效果提高，引入人体的辅料减少，也能相应减少药物对人体带来的毒副作用，起到安全用药的效果；引入辅料少，意味加工成本低，同时引入的辅料少也意味着有关物质的产生会相应减少，从而降低了药剂可能引起的过敏反应发生率。
2、本发明制作出的胶囊有关物质含量：单个杂质含量≤0.5％，各杂质总和≤1.5％，溶出度的限度为85%以上，均高于中国药典2010版二部标准，在胶囊的制剂上取得了显著的进步。
具体实施方式
下面结合实施例，对本发明作进一步地的详细说明，但本发明的实施方式不限于此。
实施例1：
一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份：
头孢克洛    93%
硬脂酸镁    0.8%
预胶化淀粉  6.2%。
头孢克洛胶囊的制备：（1）混粉：将0.8%的硬脂酸镁和6.2%的预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的93%头孢克洛混合均匀；
（2）填料：将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得到明胶胶囊；
（3）铝塑包料：将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；
上述步骤均在百万级无菌区进行。
步骤（1）-（3）的操作温度均为18-26℃，相对湿度≤65%。
实施例2：
一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份：
头孢克洛    94.5%
硬脂酸镁    0.5%
预胶化淀粉  5%。
头孢克洛胶囊的制备，包括以下步骤：
（1）混粉：将0.5%的硬脂酸镁和5%的预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的94.5%头孢克洛混合均匀；
（2）填料：将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得到明胶胶囊；
（3）铝塑包料：将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；
上述步骤均在百万级无菌区进行。
步骤（1）-（3）的操作温度均为18-26℃，相对湿度≤65%。
实施例3
一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份：
头孢克洛    96.5%
硬脂酸镁    0.5%
预胶化淀粉  4.5%。
头孢克洛胶囊的制备：（1）混粉：将0.5%的硬脂酸镁和4.5%的预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的95%头孢克洛混合均匀；
（2）填料：将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得到明胶胶囊；
（3）铝塑包料：将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；
上述步骤均在百万级无菌区进行。
步骤（1）-（3）的操作温度均为18-26℃，相对湿度≤65%。
     实施例4
一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份：
头孢克洛    96%
硬脂酸镁    0.5%
预胶化淀粉  6.5%。
头孢克洛胶囊的制备：（1）混粉：将0.5%的硬脂酸镁和6.5%的预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的93%头孢克洛混合均匀；
（2）填料：将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得到明胶胶囊；
（3）铝塑包料：将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；
上述步骤均在百万级无菌区进行。
步骤（1）-（3）的操作温度均为18-26℃，相对湿度≤65%。
     实施例5
一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份：
头孢克洛    94%
硬脂酸镁    0.4%
预胶化淀粉  5.6%。
头孢克洛胶囊的制备：（1）混粉：将0.4%的硬脂酸镁和5.6%的预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的94%头孢克洛混合均匀；
（2）填料：将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得到明胶胶囊；
（3）铝塑包料：将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；
上述步骤均在百万级无菌区进行。
步骤（1）-（3）的操作温度均为18-26℃，相对湿度≤65%。
实施例6
一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份：
头孢克洛    95%
硬脂酸镁    0.8%
预胶化淀粉  4.2%。
头孢克洛胶囊的制备：（1）混粉：将0.8%的硬脂酸镁和4.2%的预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的95%头孢克洛混合均匀；
（2）填料：将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得到明胶胶囊；
（3）铝塑包料：将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；
上述步骤均在百万级无菌区进行。
步骤（1）-（3）的操作温度均为18-26℃，相对湿度≤65%。
   针对上述实施例，进行了相关实验测定：

从上表可以看出，本发明制作出的胶囊有关物质含量：平均单个杂质含量≤0.5％，各杂质总和≤1.5％，溶出度的限度为85%以上，均高于中国药典2010版二部标准，在胶囊的制剂上取得了显著的进步。

资源描述

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1、10申请公布号CN104161740A43申请公布日20141126CN104161740A21申请号201410434369322申请日20140829A61K9/48200601A61K31/545200601A61P31/0420060171申请人四川制药制剂有限公司地址610000四川省成都市高新西区百叶路18号72发明人王强张静文刘萍54发明名称一种头孢克洛胶囊组合物57摘要本发明公开了一种头孢克洛胶囊组合物，本发明选用最少简单的辅料作为胶囊的组成，使得进入人体的有效成分增多，治疗效果提高，引入人体的辅料减少，也能相应减少药物对人体带来的毒副作用，起到安全用药的效果；引入辅料少，意味。

2、加工成本低，同时引入的辅料少也意味着有关物质的产生会相应减少，从而降低了药剂可能引起的过敏反应发生率。51INTCL权利要求书1页说明书5页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书5页10申请公布号CN104161740ACN104161740A1/1页21一种头孢克洛胶囊组合物，其特征在于，包括以下重量组份头孢克洛930965硬脂酸镁0408预胶化淀粉4265。2根据权利要求1所述的一种头孢克洛胶囊组合物，其特征在于，包括以下重量组份头孢克洛945硬脂酸镁05预胶化淀粉5。权利要求书CN104161740A1/5页3一种头孢克洛胶囊组合物技术领域0001本发明涉及。

3、医药生物领域，具体地，涉及一种头孢克洛胶囊组合物。背景技术0002头孢克洛，其化学名为6R,7R7R2氨基2苯乙酰氨基3氯8氧代5硫杂1氮杂双环420辛2烯2甲酸一水合物，头孢克洛是一种半合成第二代内酰胺类抗生素，对于革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性，具有高效、广谱、较好的化学稳定性，是目前临床治疗细菌感染的重要药物之一。0003头孢克洛难溶于水，导致其在生物体内溶出缓慢，最终影响产品的生物利用度。根据现行的中国药典2010版本二部标准头孢克洛的溶出度要求在30分钟需达到80以上，但是市售的头孢克洛制剂的溶出度显然只能达到80左右，并且制剂过程中选用的辅料还很多，引入的杂质也较多，药剂本身不够稳定。

4、，药效也不够好。发明内容0004本发明所要解决的技术问题是提供一种头孢克洛胶囊组合物，该头孢克洛胶囊添加的辅料少，疗效好，最终胶囊产品中的有关物质（单个杂质含量05，各杂质总和15）少，溶出度为85以上，这些数据结果均高于中国药典2010版二部标准，在降低成本、提高疗效、降低药物毒副作用的同时还降低了药剂可能引起的过敏反应的发生率，具有突出的进步，解决了现有胶囊溶出度低、不利于药效的发挥问题。0005本发明解决上述问题所采用的技术方案是一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份头孢克洛930965硬脂酸镁0408预胶化淀粉4265。0006一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份头孢克洛945硬。

5、脂酸镁05预胶化淀粉5。0007一般试剂均会使用到填充剂、崩解剂、润滑剂、粘合剂等等，本发明的思路在于选择尽量少的试剂配方而能够达到相同药效，一方面能够使得病人服入的药剂少，毒副作用小，成本低，且药效主成分含量大，疗效高，另一方面引入的辅料少，加工成本低的同时使得药剂本身的有关物质少，药剂引起的过敏反应发生率大大降低。本发明通过多次反复实验，创新的减少辅料组成，改变调整辅料和主料的比例，配合生产工艺参数的严格控制，在保证药效制得符合药典标准的同时，还提高了自身发明标准，取得了进步。而且本发明在生产过程中，没有团聚粘结现象发生，很适合工业化生产。0008综上，本发明的有益效果是说明书CN1041。

6、61740A2/5页41、本发明选用最少简单的辅料作为胶囊的组成，使得进入人体的有效成分增多，治疗效果提高，引入人体的辅料减少，也能相应减少药物对人体带来的毒副作用，起到安全用药的效果；引入辅料少，意味加工成本低，同时引入的辅料少也意味着有关物质的产生会相应减少，从而降低了药剂可能引起的过敏反应发生率。00092、本发明制作出的胶囊有关物质含量单个杂质含量05，各杂质总和15，溶出度的限度为85以上，均高于中国药典2010版二部标准，在胶囊的制剂上取得了显著的进步。具体实施方式0010下面结合实施例，对本发明作进一步地的详细说明，但本发明的实施方式不限于此。0011实施例1一种头孢克洛胶囊组合。

7、物，包括以下重量组份头孢克洛93硬脂酸镁08预胶化淀粉62。0012头孢克洛胶囊的制备（1）混粉将08的硬脂酸镁和62的预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的93头孢克洛混合均匀；（2）填料将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得到明胶胶囊；（3）铝塑包料将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；上述步骤均在百万级无菌区进行。0013步骤（1）（3）的操作温度均为1826，相对湿度65。0014实施例2一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份头孢克洛945硬脂酸镁05预胶化淀粉5。0015头孢克洛胶囊的制备，。

8、包括以下步骤（1）混粉将05的硬脂酸镁和5的预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的945头孢克洛混合均匀；（2）填料将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得到明胶胶囊；（3）铝塑包料将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；上述步骤均在百万级无菌区进行。0016步骤（1）（3）的操作温度均为1826，相对湿度65。0017实施例3一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份说明书CN104161740A3/5页5头孢克洛965硬脂酸镁05预胶化淀粉45。0018头孢克洛胶囊的制备（1）混粉将05的硬脂酸镁和45的。

9、预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的95头孢克洛混合均匀；（2）填料将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得到明胶胶囊；（3）铝塑包料将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；上述步骤均在百万级无菌区进行。0019步骤（1）（3）的操作温度均为1826，相对湿度65。0020实施例4一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份头孢克洛96硬脂酸镁05预胶化淀粉65。0021头孢克洛胶囊的制备（1）混粉将05的硬脂酸镁和65的预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的93头孢克。

10、洛混合均匀；（2）填料将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得到明胶胶囊；（3）铝塑包料将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；上述步骤均在百万级无菌区进行。0022步骤（1）（3）的操作温度均为1826，相对湿度65。0023实施例5一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份头孢克洛94硬脂酸镁04预胶化淀粉56。0024头孢克洛胶囊的制备（1）混粉将04的硬脂酸镁和56的预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的94头孢克洛混合均匀；（2）填料将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得。

11、到明胶胶囊；（3）铝塑包料将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；上述步骤均在百万级无菌区进行。0025步骤（1）（3）的操作温度均为1826，相对湿度65。实施例6一种头孢克洛胶囊组合物，包括以下重量组份说明书CN104161740A4/5页6头孢克洛95硬脂酸镁08预胶化淀粉42。0026头孢克洛胶囊的制备（1）混粉将08的硬脂酸镁和42的预胶化淀粉称取后投入到多向运动混合机进行混合处理，待混合均匀后，再加入重量计的95头孢克洛混合均匀；（2）填料将步骤（1）中的混粉充填入准备好的明胶空心胶囊，并进行抛光处理，得到明胶胶囊；（3）铝塑包料将填充好的明胶胶囊放入将聚氯乙烯固体药用硬片中，并用铝箔包装；上述步骤均在百万级无菌区进行。0027步骤（1）（3）的操作温度均为1826，相对湿度65。0028针对上述实施例，进行了相关实验测定说明书CN104161740A5/5页7从上表可以看出，本发明制作出的胶囊有关物质含量平均单个杂质含量05，各杂质总和15，溶出度的限度为85以上，均高于中国药典2010版二部标准，在胶囊的制剂上取得了显著的进步。说明书CN104161740A。

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