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本发明公开了一种制备5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶及其衍生物的方法,具体可用于制备奥美普林、二甲氧苄胺嘧啶、巴喹普林等。本发明以5-羟甲基尿嘧啶为原料,经过亲电取代反应、氯化、氨基化及水解步骤制备5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶及其衍生物。该方法可用于制备多种5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶类的分子,避免了高压反应步骤,安全性高,适合工业化生产。。