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排尿紊乱的预防或治疗
    【技术领域】

    本发明涉及医药，更具体地，排尿紊乱的预防/治疗剂。

    背景技术

    下尿道疾病为指从尿液储积(尿储积)到尿排出(排尿)过程中的主观或客观异常的一般术语，并且可分为尿储积紊乱(尿失禁、尿频等)，以及排尿紊乱(排尿困难、排尿疼痛、尿道阻塞等)。尽管下尿道疾病也可在年轻人群中见到，随着老龄化社会的进程，老年人的下排尿道疾病，特别是，排尿紊乱，尤其伴有良性前列腺增生的排尿困难最近已经成为一个重要的社会问题。

    排尿由外周神经系统控制，所述外周神经系统包括在排尿中枢控制下的副交感神经如骨盆神经，交感神经如腹下神经和体神经如阴部神经，并且认为多种神经递质(例如乙酰胆碱、去甲肾上腺素、ATP、P物质、神经肽Y等)参与排尿。

    用于排尿紊乱，特别地，排尿困难的治疗剂，使用强化膀胱肌(逼尿肌)收缩力的药物，或松弛尿道平滑肌以及减轻尿道阻力的药物。作为作用于膀胱肌并强化其收缩力的药物，使用胆碱激动剂如氨甲酰甲胆碱，以及乙酰胆碱酯酶抑制剂如地斯的明(distigmine)。但是，例如，氨甲酰甲胆碱在尿储积阶段也收缩膀胱肌并破坏膀胱的尿储积功能，并且同时具有副作用如流泪、出汗、胃肠道不适以及腹痛，并且因此对孕妇、消化道溃疡、器官梗阻、哮喘以及甲状腺机能亢进等禁忌使用。目前还没有发现满意的药物。

    具有强化膀胱肌收缩力的乙酰胆碱酯酶抑制剂，已知有，例如，地斯的明以及新斯的明。由于乙酰胆碱酯酶抑制剂强化从排尿过程中骨盆神经终端释放的乙酰胆碱的作用，其强化膀胱肌对排尿的收缩，并且从排尿的生理机制来看是一种优良的药物。但是，例如，尽管地斯地明收缩膀胱肌，由于其强烟碱作用它收缩尿道括约肌并增加尿道阻力，导致退化的排尿效率以及不足的临床效果。而且，指出了高压排尿的风险。此外，由于新斯的明作用时间短，其没有用于治疗(参见，例如，非专利文献1)。

    作为松弛尿道平滑肌并减轻尿道阻力的药物，使用了α1受体拮抗剂如他索罗辛、哌唑嗪、阿夫唑嗪、萘哌地尔和乌拉地尔，并且据报道拮抗剂具有改善主观征状如残留尿感觉以及夜尿症的效果。但是，拮抗剂具有抗高血压作用如体位性低血压的副作用，并且必须灌注治疗过程。

    另一方面，专利文献1公开了用作排尿紊乱(排尿困难)预防或治疗药物的乙酰胆碱酯酶抑制剂，并且报道组合使用α1受体拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂显著改善尿流速。但是，从治疗以及施药的病人负担的治疗成本以及组合的繁琐等方面考虑，伴随使用两种药物并不令人满意。此外，也已经指出了由于伴随使用导致的药物相互作用引发的副作用加剧以及发生死亡事故的可能性，并且必须高度关注。

    此外，报道了具有多种药理活性的胺化合物，如下：

    (1)专利文献2公开了，例如，作为乙酰胆碱酯酶抑制剂用作治疗剂阿耳茨海默-型痴呆的下式化合物。

    (2)专利文献3公开了，例如，作为σ配体用作治疗剂中枢神经疾病的下式化合物。

    (3)专利文献4公开了，例如，用作含硫化合物合成中间体的下式化合物。

    (4)专利文献5公开了，例如，4-氨基丁酰苯衍生物用作镇静剂的下式化合物。

    (5)专利文献6公开了，例如，用作杀菌剂化合物的下式化合物。

    (6)专利文献7公开了，例如，作为5-HT4受体配体的下式化合物。

    (7)非专利文献2公开了，例如，作为5-HT4受体拮抗剂的下式化合物。

    (8)专利文献8公开了，例如，作为具有生热促进活性和抗肥胖活性化合物的下式化合物。

    (9)专利文献9公开了，例如，作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的下式化合物。

    (10)专利文献10公开了，例如，作为乙酰胆碱酯酶抑制剂用作阿耳茨海默-型痴呆治疗剂的下式化合物。

    (11)专利文献11公开了，例如，作为乙酰胆碱酯酶抑制剂用作治疗剂阿耳茨海默-型痴呆的下式化合物。

    (12)专利文献12公开了，例如，用作抑制剂(depressor)或抗心律不齐化合物的下式化合物。

    (13)专利文献13公开了，例如，作为乙酰胆碱酯酶抑制剂用作治疗剂阿耳茨海默-型痴呆的下式化合物。

    (14)专利文献14公开了，例如，作为乙酰胆碱酯酶抑制剂用作治疗剂阿耳茨海默-型痴呆的下式化合物。

    (15)专利文献15公开了，例如，作为乙酰胆碱酯酶抑制剂用作阿耳茨海默-型痴呆治疗剂的下式的化合物。

    (16)专利文献16公开了，例如，作为乙酰胆碱酯酶抑制剂用作阿耳茨海默-型痴呆治疗剂的下式化合物，

    但是，到目前为止，完全没有报道、暗示或公开同时具有乙酰胆碱酯酶抑制活性和α1受体拮抗活性的化合物以及作为排尿紊乱(排尿困难)预防或治疗剂的效果。

    此外，用于体内伴有良性前列腺肥大的排尿紊乱治疗剂的评价方法，例如，非专利文献3～5公开了一种利用负载去氧肾上腺素的动物测量由于给药导致的尿道内压下降的方法。但是，该方法为观察内压变化的方法，并不能同时测量尿液流速。

    另一方面，作为同时评价尿道(或膀胱)内压以及尿液流速的方法，已知压力流速研究(Pressure Flow Study)。例如，在非专利文献6中有关于将压力流速研究应用于人的描述。并且，非专利文献7～9公开了压力流速研究在实验动物中的应用。但是，这些文献没有公开使用负载去氧肾上腺素动物模型的事例，并且不能适当地进行用于伴有良性前列腺肥大的排尿紊乱的治疗剂的评价。

    [非专利文献1]

    “Diagnosis and Therapy of Neurogenic Bladder”2nd edition，TakamichiHattori，Kosaku Yasuda，Igakushoin p.105-106，p.139

    [非专利文献2]

    Bioorganic and Medicinal Chemistry Letter，1995，vol.5，P.2119-2122

    [非专利文献3]

    The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，1999，vol.291，p.81

    [非专利文献4]

    The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，2002.vol.300，p.487

    [非专利文献5]

    The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics，2002.vol.300，p.495

    [非专利文献6]

    The mechanics and hydrodynamics of the lower urinary tract，Medicalphysical handbooks.Bristol，1980

    [非专利文献7]

    The Joumal of Urology，1995，vol.154，p.580

    [非专利文献8]

    American Journal of Physiology，1995，vol.269，p.98

    [非专利文献9]

    Neurourology and Urodynamics，1996，vol.15，p.513

    [专利文献1]

    EP-A 1118322

    [专利文献2]

    EP-A 562832

    [专利文献3]

    WO 95/131

    [专利文献4]

    GB 1489080

    [专利文献5]

    US 4001312

    [专利文献6]

    WO 01/25227

    [专利文献7]

    WO 94/27965

    [专利文献8]

    WO 98/46590

    [专利文献9]

    JP-A 6-263733

    [专利文献10]

    EP-A 487071

    [专利文献11]

    EP-A 378207

    [专利文献12]

    EP-A 30044

    [专利文献13]

    EP-A 560235

    [专利文献14]

    EP-A 567090

    [专利文献15]

    EP-A 607864

    [专利文献16]

    EP-A 655451

    【发明内容】

    本发明的目的在于开发一种用于排尿紊乱，特别地，排尿困难的预防或治疗剂，与已知的具有排尿紊乱治疗活性的化合物及其伴随用途相比，具有较高的治疗效果以及方便性和较小的副作用。本发明的其它目的在于发展一种更有效的方法，用于体内评价伴有良性前列腺肥大的排尿紊乱的治疗剂。

    考虑到这些情况，本发明者研究并考察了一种新的排尿紊乱特别地排尿困难的预防或治疗剂，其具有高排尿效率，并经过深入的研究并发现下式的奇特结构的胺化合物：

    其中各符号的定义见下文，出乎意料的是，该化合物具有基于其奇特结构的乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1受体拮抗作用，显示出改善膀胱排尿机能的良好效果(即改善尿液流速以及排尿效率的作用)，并且同时具有预防或治疗排尿紊乱，特别地，排尿困难地作用而不影响尿压和血压。另外，本发明者通过这些化合物的体内评价发现，利用α激动剂(去氧肾上腺素)-负载的豚鼠进行的压力流速研究，伴有良性前列腺肥大(BPH)的排尿紊乱的治疗剂可出乎意料地进行简单和精确地评价。基于这些，完成了本发明。

    即，本发明涉及：

    [1]排尿紊乱的预防或治疗剂，其包括同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的化合物，

    [2]根据上述[1]的药剂，其包括同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的下式表示的化合物：

    其中Ar表示任选稠合的5-或6-员芳香环基并且所述的芳香环基可具有取代基，L表示主链具有1～10个原子且可具有取代基的间隔基，或可以与Ar成环，并且Y表示具有取代基的氨基或具有取代基的含氮杂环基，或其盐或其前药，

    [3]根据上述[2]的药剂，其中L为具有取代基的C1-10亚烷基，

    [4]根据上述[1]的药剂，其为伴有良性前列腺肥大的排尿紊乱的预防或治疗剂，

    [5]根据上述[1]的药剂，其中化合物的乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的IC50值的比例为约1∶100～约100∶1，

    [6]根据上述[1]的药剂，其中化合物的乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的IC50值的比例为约1∶1～约30∶1，

    [7]根据上述[1]的药剂，其在显示改善尿液流速的时候不显示降低血压的作用，

    [8]根据上述[7]的药剂，其中在给药后尿液流速相对于给药前改善了约20％或更多的剂量的时候，给药后血压的下降在相对于给药前约10％的范围之内，

    [9]根据上述[1]的药剂，其在显示改善排尿效率的时候不显示降低血压的作用，

    [10]根据上述[9]的药剂，其中在给药后排尿效率相对于给药前改善了约10％或更多的剂量的时候，给药后血压的下降在相对于给药前约10％的范围之内，

    [11]根据上述[1]的药剂，其中没有伴随体位性低血压，

    [12]一种预防或治疗排尿紊乱的方法，所述方法包括对哺乳动物施用有效量的同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的化合物，

    [13]同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的化合物在制备用于治疗排尿紊乱的预防或治疗剂中的用途，

    [14]下式表示的化合物：

    其中Ar1表示可具有取代基的二-至四-环稠合的苯环基，L1表示可具有取代基的C4-6亚烷基，L2表示可具有取代基的C2-4亚烷基，R表示氢原子或可具有取代基的烃基，X表示化学键、氧原子或NR1a(其中R1a表示氢原子、具有取代基的烃基、酰基或具有取代基杂环基)，并且Ar2表示具有取代基的芳香环基，或Ar2和R，或Ar2和L2可连接起来形成环，或其盐，

    [15]根据上述[14]的化合物，其中Ar1为下式表示的基团：

    其中A环表示具有取代基的苯环，B环表示具有取代基的碳环或杂环，C环和D环之一表示具有取代基的杂环，另一个表示具有取代基的5-至9-员环，并且E环、F环和G环中至少一个环表示具有取代基的杂环并且其它环表示具有取代基的5-至9-员环，

    [16]根据上述[14]的化合物，其中Ar1为下式表示的基团：

    或

    其中A环如上定义，Ba环表示具有取代基的碳环或杂环，C″环和D″环分别地表示具有取代基的含氮杂环，R1和R1’分别地表示氢原子、具有取代基的烃基、酰基或具有取代基的杂环基，

    [17]根据上述[16]的化合物，其中A环表示具有1或2个取代基的苯环，取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、氨基甲酰基和单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基，Ba环、C″环和D″环可具有1或2个取代基，所述的取代基分别地选自C1-6烷基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基，并且R1和R1’表示(1)氢原子，(2)C1-6烷基或C7-16芳烷基，各基团具有1或2个选自羟基和C1-6烷氧基-羰基的取代基，或(3)式-(C＝O)-R2’、-(C＝O)-NR2’R3’或-SO2R2’[其中R2’和R3’分别地表示氢原子、任选卤代的C1-6烷基或C6-10芳基]，

    [18]根据上述[14]的化合物，其中R为氢原子或C1-4烷基，

    [19]根据上述[14]的化合物，其中L1为C4-5亚烷基，并且L2为可具有苯基、羟基或氧代的C2-3亚烷基，

    [20]根据上述[14]的化合物，其中Ar2为C6-10芳基，或含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)，各基团可具有1～3个取代基，所述的取代基选自卤素、硝基、羟基、任选卤代的C1-6烷基、任选卤代的C1-6烷氧基以及氨基磺酰基，，

    [21]根据上述[14]的化合物，其中连接Ar2和R一起形成的环为下式表示的环：

    其中，p和q分别地表示1～3的整数，并且H环表示具有1～3个取代基的苯环其，取代基选自卤素、羟基、任选卤代的C1-6烷基和任选卤代的C1-6烷氧基，

    并且连接Ar2和R一起形成的环为下式表示的环：

    其中，r表示0～2的整数，s表示1～3的整数且r+s为2～5的整数，并且H环表示具有1～3选自卤素、羟基、任选卤代的C1-6烷基和任选卤代的C1-6烷氧基的取代基的苯环，

    [22]下式表示的化合物：

    其中Ar3表示苯并咪唑环基、喹唑啉环基、1，4-苯并噁嗪环基或三环至四环稠合的苯环基，各基团可具有取代基，L3表示具有取代基的C2-4亚烷基，并且其它符号如上定义，或其盐，

    [23]根据上述[22]的化合物，其中Ar3为下式表示的基团：

    或

    其中A环如上定义，并且C’环和D’环分别地表示具有除氧代基团以外的取代基的含氮杂环，

    [24]根据上述[22]的化合物，其中L3为亚乙基，L2为可具有苯基、羟基或氧代的C2-3亚烷基，并且X为化学键或氧原子，

    [25]根据上述[22]的化合物，其中Ar2为C6-10芳基，或含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)，各基团可具有1～3个选自卤素、硝基、羟基、任选卤代的C1-6烷基、任选卤代的C1-6烷氧基和氨基磺酰基的取代基，并且连接Ar2和L2一起形成的环为下式表示的环：

    其中各符号如上定义，

    [26]下式表示的化合物或其盐：

    其中Ar4表示具有1或2个取代基的苯环基，取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基，并任选还有1～4个取代基，并且其它各符号如上定义，

    [27]根据上述[26]的化合物，其中Ar4为具有1或2个取代基的苯基，取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基，并且任选还具有1或2个C1-4烷氧基，L1为C4-5亚烷基，L2为任选具有羟基或氧代的C2-3亚烷基，R为氢原子或C1-4烷基，X为化学键，并且Ar2为C6-10芳基，或含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)，各基团可具有1～3个选自卤素、硝基、羟基、任选卤代的C1-6烷基、任选卤代的C1-6烷氧基和氨基磺酰基的取代基，

    [28]下式表示的化合物：

    其中n表示1或2的整数，L4表示可具有取代基的C3-5亚烷基，并且其它各符号如上定义，或其盐，

    [29]根据上述[28]的化合物，其中R1和R1’分别地为氢原子或任选卤代的C1-6烷基，L4为C3-4亚烷基，L2为具有羟基或氧代的C2-3亚烷基，R为氢原子或C1-4烷基，X为化学键，并且Ar2为C6-10芳基，或含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)，各基团可具有1～3个选自卤素、硝基、羟基、任选卤代的C1-6烷基、任选卤代的C1-6烷氧基和氨基磺酰基的取代基，

    [30]8-(5-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮或其盐，

    5-[5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮或其盐，

    1，3-二甲基-5-[5-({2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基)戊酰基]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮或其盐，

    8-{5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮或其盐，

    8-{5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-1-甲基-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮或其盐，

    1，3-二甲基-5-[5-({2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基)戊酰基]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮或其盐，

    8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮或其盐，或

    5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮或其盐，

    [31]根据前述[14]、[22]、[26]和[28]中任一项的化合物的前药或其盐，

    [32]制备根据上述[14]化合物的方法，所述方法包括将下式表示的化合物：

    其中Z1表示离去基团，且其它各符号如上定义，或其盐与下式表示的化合物或其盐进行反应：

    其中各符号如上定义，

    [33]一种制备下式表示的化合物或其盐的方法：

    其中Z1表示离去基团，并且其它各符号如上定义，所述方法包括将下式表示的化合物或其盐：

                             Ar1-H

    其中Ar1如上定义，与下式表示的化合物或其盐进行反应：

    其中Z2表示离去基，并且L1如上定义，

    [34]根据上述[33]的方法，其中氯化锌作为催化剂并且硝基烷烃作为溶剂，

    [35]一种包括前述[14]、[22]、[26]和[28]中任一项的化合物，或其盐或其前药的药物，

    [36]根据上述[35]的药物，其为排尿紊乱的预防或治疗剂，

    [37]根据上述[35]的药物，其为伴有良性前列腺肥大的前列腺排尿紊乱的预防或治疗剂，

    [38]根据上述[37]的药物，其为由于逼尿肌低活性(detrusor underactivity)导致的排尿紊乱的预防或治疗剂，

    [39]一种预防或治疗排尿紊乱的方法，所述方法包括对哺乳动物施用有效量的根据[14]、[22]、[26]和[28]中任一项的化合物或其盐或前药，

    [40]根据[14]、[22]、[26]和[28]中任一项的化合物或其盐或前药在用于制备治疗排尿紊乱的预防或治疗剂中的用途，

    [41]一种通过压力流速研究筛选化合物具有排尿紊乱预防或治疗效果的化合物的方法，所述方法包括使用负载α激动剂的动物模型，

    [42]根据上述[41]的筛选方法，其中α激动剂为去氧肾上腺素，并且

    [43]根据上述[41]的筛选方法得到的具有排尿紊乱预防或治疗作用的化合物或其盐。

    在排尿紊乱中，例如，伴有良性前列腺肥大的排尿紊乱认为是由于增大前列腺压缩尿道以及前列腺和尿道由于交感神经系统促进的功能性收缩而产生的。在其治疗中，单独给药乙酰胆碱酯酶抑制剂，即，增强尿道阻塞情况下的膀胱肌(逼尿肌)的收缩力有引起高压排尿的危险。α1受体拮抗剂为一种改善前列腺和尿道功能性收缩的药物，并且没有高压排尿的风险。但是，由于拮抗剂具有基本的抗高血压作用，会伴随如体位性低血压的副作用。另一方面，用作本发明排尿紊乱预防或治疗剂的“同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的化合物”(下文，在某些情况下缩写为化合物A)，具有基于α1拮抗作用的松弛尿道平滑肌并减轻尿道阻力作用，同时具有基于乙酰胆碱酯酶抑制的增加膀胱肌(逼尿肌)收缩力的作用。因此，包含本发明的化合物A用于排尿紊乱的预防或治疗剂与单用乙酰胆碱酯酶抑制剂相比，具有较小的高压排尿风险。此外，与单用α1受体拮抗剂相比，在较低的剂量就显示出改善尿液流速和排尿效率的作用，基于这种原因，对血压的影响较小。

    然后，将描述用于本发明的化合物A对α1受体拮抗剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂的“相伴用途治疗”的优点。通常，由于药物在体内的动力学因药而异，需要指定精细的参数如给药时间给药次数等以得到“相伴用途治疗”的最佳效果。这对服药的病人以及医生而言是一种负担，同时，增加了混合的麻烦。此外，最近已经发现，当在药物的相伴用途中出现药物相互作用的时候，在某些情况下可能增加副作用以及死亡事故。因此，需要对相伴用途治疗中的药物相互作用给以足够的关注。另一方面，由于用于本发明的化合物A也可单独给药进行治疗，给药的患者以及医生的负担以及混合的麻烦将得到减轻和改善并且，更重要的是，没有药物相互作用的风险，因此，与“相伴用途治疗”相比，在治疗以及治疗经济方便将更为优选。

    至于用于本发明化合物A具有的乙酰胆碱酯酶抑制作用，例如，在下述体外酶抑制测试1a)中，IC50值优选地为约1μM或更小，更优选地约0.5μM或更小。

    此外，α1受体分成三种亚型α1A、α1B和α1D(Pharmacological Reviews，1995，47，267)，并且已知在人前列腺中约70％的α1受体为α1A亚型，并且人前列腺平滑肌的收缩受α1A亚型控制(Journal of Urology，1993，150，546；Molecular Pharmacology，1994，45，703)。关于化合物A具有的α1拮抗作用，例如，在后述的体外测试1b)中，α1A受体结合抑制活性的IC50值优选地为约1μM或更小，更优选地约0.5μM或更小。

    关于化合物A两种作用的比较而言，在体外测试中的乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1(α1A)拮抗作用的IC50值的比率优选地为，例如，约1∶1000～约1000∶1，更优选地约1∶100～约100∶1，还更优选地约1∶20～约20∶1。优选两种作用中具有更强的α1拮抗作用的化合物，并且其实例包括具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的IC50值的比为约1∶1～约30∶1的化合物。两种作用的对比可通过体内测试得到更精确地评价。具体地，在后文描述地测试2中，优选排尿压力不受影响(排尿压力没有增加)，显示了改善尿液流速和排尿效率的效果(与给药前相比，给药后尿液流速改善约20％或更多，并且与给药前相比给药后排尿效率改善约10％或更多)并且在显示改善的效果的剂量，血压不受影响(与给药前相比，给药后血压的下降在约10％之内)。

    作为用于本发明的化合物A，可以使用任何结构的化合物只要化合物自身同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用。其中，优选地其中氨的氢原子被烃基取代的胺化合物。更优选地为伯胺化合物、仲胺化合物，以及叔胺化合物。

    用于本发明的化合物A包括通过转化成盐能转化成同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的化合物的化合物，以及通过在活体内生理条件下的酶反应或胃酸的作用能转化成同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的化合物的化合物，如下文中将描述的化合物(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)和(Id)的盐和前药。

    具体地，优选下述化合物。

    下式表示的化合物：

    其中Ar表示任选稠合的5-或6-员芳香环基并且所述的芳香环基可具有取代基，L表示可具有取代基的1～10个原子主链的间隔基，或可在与Ar之间形成环，并且Y表示具有取代基的氨基或可具有取代基的含氮杂环，(下文中在一些情况下，缩写为化合物(I))，或其盐。

    在前式中，在Ar表示的“表示任选稠合的5-或6-员芳香环基并且所述的芳香环可具有取代基”中的“取代基”的实例包括(i)任选卤代的低级烷基，(ii)卤原子(例如氟、氯、溴、碘等)，(iii)低级亚烷基二氧基(例如C1-3亚烷基二氧基如亚甲基二氧基、乙二氧基等)，(iv)硝基，(v)氰基，(vi)羟基，(vii)任选卤代的低级烷氧基，(viii)环烷基(例如C3-6环烷基如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等)，(ix)任选卤代的低级烷硫基，(x)氨基，(xi)单-低级烷基氨基(例如单-C1-6烷基氨基如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基等)，(xii)二-低级烷基氨基(例如二-C1-6烷基氨基如二甲基氨基、二乙基氨基等)，(xiii)5-至7-元环氨基(例如5-至7-元环氨基，除一个氮原子以外其具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子(例如1-吡咯烷基、哌啶子基、1-哌嗪基、吗啉代、硫吗啉代等)等)，(xiv)低级烷基-羰基氨基(例如C1-6烷基-羰基氨基如乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基等)，(xv)低级烷基磺酰基氨基(例如C1-6烷基磺酰基氨基如甲磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基等)，(xvi)低级烷氧基-羰基(例如C1-6烷氧基-羰基如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丁氧基羰基等)，(xvii)羧基，(xviii)低级烷基-羰基(例如C1-6烷基-羰基如甲基羰基、乙基羰基、丁基羰基等)，(xix)环烷基-羰基(例如C3-6环烷基-羰基如环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基、环己基羰基等)，(xx)氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基，(xxi)单-低级烷基-氨基甲酰基(例如单-C1-6烷基-氨基甲酰基如甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、丙基氨基甲酰基、丁基氨基甲酰基等)，(xxii)二-低级烷基-氨基甲酰基(例如二-C1-6烷基-氨基甲酰基如二乙基氨基甲酰基、二丁基氨基甲酰基等)，(xxiii)低级烷基磺酰基(例如C1-6烷基磺酰基如甲磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基等)，(xxiv)环烷基磺酰基(例如C3-6环烷基磺酰基如环戊基磺酰基、环己基磺酰基等)，(xxv)苯基，(xxvi)萘基，(xxvii)单-苯基-低级烷基(例如单-苯基-C1-6烷基如苄基、苯基乙基等)，(xxviii)二-苯基-低级烷基(例如二-苯基-C1-6烷基如二苯基甲基、二苯基乙基等)，(xxix)单-苯基-低级烷基-羰基氧基(例如单-苯基-C1-6烷基-羰基氧基如苯基甲基羰基氧基、苯基乙基羰基氧基等)，(xxx)二-苯基-低级烷基-羰基氧基(例如二-苯基-C1-6烷基-羰基氧基如二苯基甲基羰基氧基、二苯基乙基羰基氧基等)，(xxxi)苯氧基，(xxxii)单-苯基-低级烷基-羰基(例如单-苯基-C1-6烷基-羰基如苯基甲基羰基，苯基乙基羰基等)，(xxxiii)二-苯基-低级烷基-羰基(例如二-苯基-C1-6烷基-羰基如二苯基甲基羰基、二苯基乙基羰基等)，(xxxiv)苯甲酰基，(xxxv)苯氧基羰基，(xxxvi)苯基-低级烷基-氨基甲酰基(例如苯基-C1-6烷基-氨基甲酰基如苯基-甲基氨基甲酰基、苯基-乙基氨基甲酰基等)，(xxxvii)苯基氨基甲酰基，(xxxviii)苯基-低级烷基-羰基氨基(例如苯基-C1-6烷基-羰基氨基如苯基-甲基羰基氨基、苯基-乙基羰基氨基等)，(xxxix)苯基-低级烷基氨基(例如苯基-C1-6烷基氨基如苯基-甲基氨基、苯基-乙基氨基等)，(xxxx)苯基-低级烷基磺酰基(例如苯基-C1-6烷基磺酰基如苯基-甲磺酰基、苯基-乙基磺酰基等)，(xxxxi)苯基磺酰基，(xxxxii)苯基-低级烷基亚磺酰基(例如苯基-C1-6烷基亚磺酰基如苯基-甲基亚磺酰基、苯基-乙基亚磺酰基等)，(xxxxiii)苯基-低级烷基磺酰基氨基(例如苯基-C1-6烷基磺酰基氨基如苯基-甲磺酰基氨基、苯基-乙基磺酰基氨基等)，(xxxxiv)苯基磺酰基氨基，(xxxxv)5-至7-元环氨基-羰基(例如除一个氮原子以外具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至7-元环氨基-羰基(例如(1-吡咯烷基)羰基、哌啶子基羰基、(1-哌嗪基)羰基、吗啉代羰基、硫吗啉代羰基等)等)，(xxxxvi)氨基磺酰基，(xxxxvii)单-低级烷基氨基磺酰基(例如单-C1-6烷基氨基磺酰基如甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、丙基氨基磺酰基、丁基氨基磺酰基等)，(xxxxviii)二-低级烷基氨基磺酰基(例如二-C1-6烷基氨基磺酰基如二乙基氨基磺酰基、二丁基氨基磺酰基等)，(xxxxix)5-至7-元环氨基-磺酰基(例如除氮原子之外具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至7-元环氨基-磺酰基(例如(1-吡咯烷基)磺酰基、哌啶子基磺酰基、(1-哌嗪基)磺酰基、吗啉代磺酰基、硫吗啉代磺酰基等)，(xxxxx)氨基羰基氧基，(xxxxxi)单-低级烷基氨基羰基氧基(例如单-C1-6烷基氨基羰基氧基如甲基氨基羰基氧基、乙基氨基羰基氧基、丙基氨基羰基氧基等)，(xxxxxii)二-低级烷基氨基羰基氧基(例如二-C1-6烷基氨基羰基氧基如二甲基氨基羰基氧基、二乙基氨基羰基氧基等)和(xxxxxiii)5-至7-元环氨基-羰基氧基(例如除一个氮原子以外具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至7-元环氨基-羰基氧基(例如(1-吡咯烷基)羰基氧基、哌啶子基羰基氧基、(1-哌嗪基)羰基氧基、吗啉代羰基氧基、硫吗啉代羰基氧基等)等)(在前述(xxv)～(xxxxiv)中的苯基、萘基、单-苯基-低级烷基、二-苯基-低级烷基、单-苯基-低级烷基-羰基氧基、二-苯基-低级烷基-羰基氧基、苯氧基、单-苯基-低级烷基-羰基、二-苯基-低级烷基-羰基、苯甲酰基、苯氧基羰基、苯基-低级烷基-氨基甲酰基、苯基氨基甲酰基、苯基-低级烷基-羰基氨基、苯基-低级烷基氨基、苯基-低级烷基磺酰基、苯基磺酰基、苯基-低级烷基亚磺酰基、苯基-低级烷基磺酰基氨基以及苯基磺酰基氨基中的苯基成分可进一步具有1～4个取代基，取代基选自，例如，低级烷基(例如C1-6烷基如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基等)、低级烷氧基(例如C1-6烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基等)、卤原子(例如氯、溴、碘等)、羟基、苄基氧基、氨基、单-低级烷基氨基(例如单-C1-6烷基氨基如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基等)、二-低级烷基氨基(例如二-C1-6烷基氨基如二甲基氨基、二乙基氨基等)、硝基、低级烷基-羰基(例如C1-6烷基-羰基如甲基羰基、乙基羰基、丁基羰基等)，以及苯甲酰基)。

    Ar表示的“任选稠合的5-或6-员芳香环基”可具有1～4个，优选具有1或2个(i)～(xxxxxiii)的这些取代基。

    上述“任选卤代的低级烷基”的实例包括低级烷基(例如C1-6烷基如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基等)，其可具有1～3个卤原子(例如氯、溴、碘等)，尤其地，甲基、氯甲基、二氟甲基、三氯甲基、三氟甲基、乙基、2-溴乙基、2，2，2-三氟乙基、丙基、3，3，3-三氟丙基、异丙基、丁基、4，4，4-三氟丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、5，5，5-三氟戊基、己基和6，6，6-三氟己基。

    的实例上述“任选卤代的低级烷氧基”包括低级烷氧基(例如C1-6烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基等)，其可具有1～3个卤原子(例如氯、溴、碘等)，具体地，甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、乙氧基、2，2，2-三氟乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、4，4，4-三氟丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、戊氧基以及己氧基。

    上述“任选卤代的低级烷硫基”的实例包括低级烷硫基(例如C1-6烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基等)，其具有1～3个卤原子(例如氯、溴、碘等)，具体地，甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、丁硫基、4，4，4-三氟丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、戊硫基以及己硫基。

    “表示任选稠合的5-或6-员芳香环基以及所述的芳香环基可具有取代基”中的“取代基”的优选实例包括(i)氨基，(ii)a单-低级烷基氨基(例如单-C1-6烷基氨基如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基等)，(iii)二-低级烷基氨基(例如二-C1-6烷基氨基如二甲基氨基、二乙基氨基等)，(iv)除了一个氮原子以外可具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至7-元环氨基(例如1-吡咯烷基、哌啶子基、1-哌嗪基、吗啉代、硫吗啉代等)，(v)低级烷基-羰基氨基(例如C1-6烷基-羰基氨基如乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基等)，(vi)低级烷基磺酰基氨基(例如C1-6烷基磺酰基氨基如甲磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基、丙基磺酰基氨基等)，(vii)苯基-低级烷基氨基(例如苯基-C1-6烷基氨基如苯基-甲基氨基、苯基-乙基氨基等)，(viii)苯基-低级烷基磺酰基氨基(例如苯基-C1-6烷基-磺酰基氨基如苯基-甲磺酰基氨基、苯基-乙基磺酰基氨基等)，(ix)苯基磺酰基氨基，(x)卤原子(例如氟、氯等)，(xi)任选卤代的低级烷基，(例如甲基、乙基、异丙基、叔丁基、三氟甲基等)，(xii)任选卤代的低级烷氧基(例如甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基等)，(xiii)氨基磺酰基，(xiv)单-低级烷基氨基磺酰基(例如单-C1-6烷基氨基磺酰基如甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、丙基氨基磺酰基、丁基氨基磺酰基等)，(xv)二-低级烷基氨基磺酰基(例如二-C1-6烷基氨基磺酰基如二乙基氨基磺酰基、二丁基氨基磺酰基等)，(xvi)氨基甲酰基，(xvii)单-低级烷基-氨基甲酰基(例如单-C1-6烷基-氨基甲酰基如甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、丙基氨基甲酰基、丁基氨基甲酰基等)，并且(xviii)二-低级烷基-氨基甲酰基(例如二-C1-6烷基-氨基甲酰基如二乙基氨基甲酰基、二丁基氨基甲酰基等)。特别地，二-低级烷基氨基(例如二-C1-6烷基氨基如二甲基氨基、二乙基氨基等)、除一个氮原子以外可具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至7-元环氨基(例如1-吡咯烷基、哌啶子基、1-哌嗪基、吗啉代、硫吗啉代等)、任选卤代的低级烷氧基(例如甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、三氟甲氧基等)、氨基磺酰基、单-低级烷基氨基磺酰基(例如单-C1-6烷基氨基磺酰基如甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基、丙基氨基磺酰基，丁基氨基磺酰基等)、二-低级烷基-氨基磺酰基(例如二-C1-6烷基氨基磺酰基如二乙基氨基磺酰基、二丁基氨基磺酰基等)、氨基甲酰基、单-低级烷基-氨基甲酰基(例如单-C1-6烷基-氨基甲酰基如甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基、丙基氨基甲酰基、丁基氨基甲酰基等)以及二-低级烷基-氨基甲酰基(例如二-C1-6烷基-氨基甲酰基如二乙基氨基甲酰基、二丁基氨基甲酰基等)是优选的。

    在Ar表示的“任选稠合的5-或6-员芳香环基”中的“5-或6-员芳香环基”的实例包括苯基(苯环基)，以及5-或6-员芳香杂环基。

    “5-或6-员芳香杂环基”的实例包括除碳原子之外包含1或多个(例如1～3个)选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基。具体的实例包括噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、噁二唑基、噻二唑基以及呋咱基。

    当Ar表示的“任选稠合的5-或6-员芳香环基”中的“5-或6-员芳香环基”为，例如，“具有取代基的苯基”，“苯基”的稠合的实例包括：

    (a)其中苯基与单环碳环或杂环稠合的情况，其可具有取代基，

    (b)其中苯基与二环的碳环或杂环稠合的情况，其可具有取代基，或与两个同样或不同的单环碳环或杂环稠合，以及

    (c)其中苯基与三环的碳环或杂环稠合的情况，其可具有取代基。

    上述(a)的“任选稠合的苯基，并且所述苯基可具有取代基”中的苯基与单环碳环或杂环稠合的实例包括下式表示的基团：

    其中A环表示可具有取代基的苯环，并且B环表示可具有取代基的碳环或杂环。

    A环取代基的实例包括前述Ar表示的“任选稠合的5或6-员芳香环基”的“取代基”，并且取代基的数目为1～3。

    B环表示的“可具有取代基的碳环”中的“碳环”实例包括5-至9-员碳环(例如苯、环戊烷、环戊烯、环己烷、环己烯、环己二烯、环庚烷、环庚烯、环庚二烯等)。

    B环表示的“可具有取代基的杂环”的“杂环”实例包括含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子杂原子的4-至14-员(优选5-至9-员)芳香或非-芳香杂环。具体的实例包括吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氢吡啶、二氮杂环庚三烯、氧氮杂环庚三烯、吡咯烷、哌啶、六亚甲基亚胺、七亚甲基亚胺、四氢呋喃、四氢吡喃、1，4-二噁烷、哌嗪、高哌嗪、四氢氧氮杂环庚三烯、吗啉、硫吗啉、吡咯、吡唑、1，2，3-三唑、噁唑、噁唑烷、噻唑、噻唑烷、噻二唑烷、噻二唑烷酮、异噁唑、咪唑啉、咪唑烷以及六氢嘧啶。其中，包含一个杂原子或同样或不同的两个杂原子的5-至9-员非芳香的杂环(例如吡咯烷、哌啶、六亚甲基亚胺、七亚甲基亚胺、四氢呋喃、四氢吡喃、1，4-二噁烷、哌嗪、高哌嗪、四氢氧氮杂环庚三烯、吗啉、硫吗啉、咪唑啉、噻二唑烷、噻二唑烷酮、咪唑烷、六氢嘧啶等)是优选的。特别地，(1)包含一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的非-芳香杂环，以及(2)包含一个氮原子以及一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的非-芳香杂环是优选的。

    作为B环表示的“可具有取代基的碳环或杂环”中的“取代基”，例如，1～5选自(i)卤原子(例如氟、氯、溴、碘等)，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代基团，(v)羟基，(vi)低级烷基(例如C1-6烷基如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基等)，(vii)低级烷氧基(例如C1-6烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙基氧基、异丙基氧基、丁基氧基等)，(viii)低级烷硫基(例如C1-6烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基等)，(ix)氨基，(x)单-低级烷基氨基(例如单-C1-6烷基氨基如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基等)，(xi)二-低级烷基氨基(例如二-C1-6烷基氨基如二甲基氨基、二乙基氨基等)，(xii)5-至7-元环氨基，除碳原子和一个氮原子以外其具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子(例如1-吡咯烷基、哌啶子基、1-哌嗪基、吗啉代、硫吗啉代等)，(xiii)低级烷基-羰基氨基(例如C1-6烷基-羰基氨基如乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基等)，(xiv)低级烷基磺酰基氨基(例如C1-6烷基磺酰基氨基如甲磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基等)，(xv)低级烷氧基-羰基(例如C1-6烷氧基-羰基如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基等)，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基羰基(例如C1-6烷基-羰基如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基等)，(xviii)氨基甲酰基，(xix)单-低级烷基氨基甲酰基(例如单-C1-6烷基-氨基甲酰基如甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基等)，(xx)二-低级烷基氨基甲酰基(例如二-C1-6烷基-氨基甲酰基如二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基等)，(xxi)低级烷基磺酰基(例如C1-6烷基磺酰基如甲磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基等)，(xxii)氨基磺酰基，(xxiii)单-低级烷基氨基磺酰基(例如单-C1-6烷基-氨基磺酰基如甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基等)，并且(xxiv)二-低级烷基氨基磺酰基(例如二-C1-6烷基-氨基磺酰基如二甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基等)可以使用。尤其地，氧代基团以及低级烷基(例如C1-6烷基如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基等)是优选的。氧代基团、C1-6烷基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基是特别优选的。

    当B环在环中具有氮原子的时候，例如，B环在环中可具有下式表示的基团：

                               ＞N-R1

    其中R1表示氢原子、可具有取代基的烃基、酰基，或可具有取代基的杂环基。此外，B环可具有1～3个前述(i)～(xxiv)的取代基。

    R1表示的“可具有取代基的烃基”中的“烃基”表示从烃化合物中去除一个氢原子得到的基团，并且其实例包括下述烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基以及芳烷基，及其组合。其中，优选C1-16烃基。

    (1)烷基(例如C1-6烷基如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、己基等)

    (2)链烯基(例如C2-6链烯基如乙烯基、烯丙基、异丙烯基、丁烯基、异丁烯基、仲丁烯基等)

    (3)炔基(例如C2-6炔基如炔丙基、乙炔基、丁炔基、1-己炔基等)

    (4)环烷基(例如C3-6环烷基如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等)

    (5)交联的环状低级饱和的烃基(例如交联的环状的C8-14饱和烃基如二环[3.2.1]辛-2-基、二环[3.3.1]非-2-基，以及金刚烷-1-基等)

    (6)芳基(例如C6-14芳基如苯基、1-萘基、2-萘基、联苯基、2-茚基、2-蒽基等，优选苯基)

    (7)芳烷基(例如C7-16芳烷基如苯基-C1-10烷基如苄基、苯基乙基、苯基丙基、苯基丁基、苯基戊基、苯基己基等；萘基-C1-6烷基如α-萘基甲基；二苯基-C1-3烷基如二苯基甲基、二苯基乙基等)

    (8)芳基-链烯基(例如C6-14芳基-C2-12链烯基如苯基-C2-12链烯基如苯乙烯基、苯丙烯基、4-苯基-2-丁烯基、4-苯基-2-丁烯基等)

    (9)芳基-C2-12炔基(例如C6-14芳基-C2-12炔基如苯基-C2-12炔基如苯基乙炔基、3-苯基-2-丙炔基、3-苯基-1-丙炔基等)

    (10)环烷基-烷基(例如C3-7环烷基-C1-6烷基如环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环庚基甲基、环丙基乙基、环丁基乙基、环戊基乙基、环己基乙基、环庚基乙基、环丙基丙基、环丁基丙基、环戊基丙基、环己基丙基、环庚基丙基、环丙基丁基、环丁基丁基、环戊基丁基、环己基丁基、环庚基丁基、环丙基戊基、环丁基戊基、环戊基戊基、环己基戊基、环庚基戊基、环丙基己基、环丁基己基、环戊基己基、环己基己基等)

    (11)芳基-芳基-C1-10烷基(例如联苯基甲基、联苯基乙基等)

    R1表示的“可具有取代基的烃基”中的优选的“烃基”实例包括C1-6烷基、C3-6环烷基以及C7-16芳烷基。更优选的为C7-10芳烷基(例如苯基-C1-4烷基如苄基、苯基乙基、苯基丙基等)。

    R1表示的“可具有取代基的烃基”中的“取代基”的实例包括1～5个(优选地1～3个)选自(i)卤原子(例如氟、氯、溴、碘等)，(ii)硝基，(iii)氰基，(iv)氧代基团，(v)羟基，(vi)任选卤代的低级(C1-6)烷基，(vii)任选卤代的低级(C1-6)烷氧基，(viii)任选卤代的低级(C1-6)烷硫基，(ix)氨基，(x)单-低级烷基氨基(例如单-C1-6烷基氨基如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基等)，(xi)二-低级烷基氨基(例如二-C1-6烷基氨基如二甲基氨基、二乙基氨基等)，(xii)5-至7-元环氨基，除碳原子以及一个氮原子以外其具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子(例如1-吡咯烷基、哌啶子基、1-哌嗪基、吗啉代、硫吗啉代等)，(xiii)低级烷基-羰基氨基(例如C1-6烷基-羰基氨基如乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基等)，(xiv)低级烷基磺酰基氨基(例如C1-6烷基-磺酰基氨基如甲磺酰基氨基、乙基磺酰基氨基等)，(xv)低级烷氧基-羰基(例如C1-6烷氧基-羰基如甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基等)，(xvi)羧基，(xvii)低级烷基-羰基(例如C1-6烷基-羰基如甲基羰基、乙基羰基、丙基羰基等)，(xviii)氨基甲酰基、硫氨基甲酰基、(xix)单-低级烷基-氨基甲酰基(例如单-C1-6烷基-氨基甲酰基如甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基等)，(xx)二-低级烷基-氨基甲酰基(例如二-C1-6烷基-氨基甲酰基如二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基等)，(xxi)低级烷基磺酰基(例如C1-6烷基磺酰基如甲磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基等)，(xxii)低级烷氧基-羰基-低级烷基(例如C1-6烷基-羰基-C1-6烷基如甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、叔丁氧羰基甲基、甲氧基羰基乙基、甲氧基羰基甲基、甲氧基羰基(二甲基)甲基、乙氧基羰基(二甲基)甲基、叔丁氧羰基(二甲基)甲基等)，(xxiii)羧基-低级烷基(例如羧基-C1-6烷基如羧基甲基、羧基乙基、羧基(二甲基)甲基等)，(xxiv)可具有取代基的杂环基，(xxv)C6-14芳基(例如苯基、萘基等)，(xxvi)C7-16芳烷基(例如苄基等)，(xxvii)可具有取代基(例如C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C6-10芳基、卤代C6-10芳基、C1-4烷基-C6-10芳基、卤代C1-4烷基-C6-10芳基、C1-4烷氧基-C6-10芳基、苄基等)的脲基(例如脲基、3-甲基脲基、3-乙基脲基、3-苯基脲基、3-(4-氟苯基)脲基、3-(2-甲基苯基)脲基、3-(4-甲氧苯基)脲基、3-(2，4-二氟苯基)脲基、3-[3，5-双(三氟甲基)苯基]脲基、3-苄基脲基、3-(1-萘基)脲基、3-(2-联苯基)脲基等)，(xxviii)可具有取代基(例如C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C6-10芳基、卤代C6-10芳基、C1-4烷基-C6-10芳基、卤代C1-4烷基-C6-10芳基、C1-4烷氧基-C6-10芳基、苄基等)的硫脲基(例如硫脲基、3-甲硫基脲基、3-乙硫基脲基、3-苯硫基脲基、3-(4-氟苯基)硫脲基、3-(4-甲基苯基)硫脲基、3-(4-甲氧苯基)硫脲基、3-(2，4-二氯苯基)硫脲基、3-苄硫基脲基、3-(1-萘基)硫脲基等)，(xxix)可具有取代基(例如1～2个选自C1-4烷基、C6-10芳基、硝基-C6-10芳基等)的脒基(例如脒基、N1-甲基脒基、N1-乙基脒基、N1-苯基脒基、N1，N1-二甲基脒基、N1，N2-二甲基脒基、N1-甲基-N1-乙基脒基、N1，N1-二乙基脒基、N1-甲基-N1-苯基脒基、N1，N1-二(4-硝基苯基)脒基等)，(xxx)可具有取代基的(例如1～2个选自C1-4烷基、C6-10芳基、硝基-C6-10芳基等)胍基(例如胍基、3-甲基胍基、3，3-二甲基胍基、3，3-二乙基胍基等)，(xxxi)可具有取代基(例如C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C6-10芳基、卤代C6-10芳基、C1-4烷基-C6-10芳基、卤代C1-4烷基-C6-10芳基、C1-4烷氧基-C6-10芳基、硝基-C6-10芳基、苄基、卤代苄基、苯甲酰基、卤代苯甲酰基等)的环状氨基羰基(例如(1-吡咯烷基)羰基、哌啶子基羰基、(4-甲基哌啶子基)羰基、(4-苯基哌啶子基)羰基、(4-苄基哌啶子基)羰基、(4-苯甲酰基哌啶子基)羰基、[4-(4-氟苯甲酰基)哌啶子基]羰基、(4-甲基-1-哌嗪基)羰基、(4-苯基-1-哌嗪基)羰基、[4-(4-硝基苯基)-1-哌嗪基]羰基、(4-苄基-1-哌嗪基)羰基、吗啉代羰基、硫吗啉代羰基等)，(xxxii)可具有取代基(例如1～2个选自C1-4烷基、C6-10芳基等)的氨硫基羰基(例如氨硫基羰基、甲基氨硫基羰基、二甲基氨硫基羰基等)，(xxxiii)可具有取代基(例如1～2个选自C1-4烷基、C6-10芳基等)的氨基磺酰基(例如氨基磺酰基、甲基氨基磺酰基、二甲基氨基磺酰基等)，(xxxiv)可具有取代基(例如1～2个选自卤原子、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、硝基、C1-4烷基-羰基氨基等)的苯基磺酰基氨基(例如苯基磺酰基氨基、(4-甲基苯基)磺酰基氨基、(4-氯苯基)磺酰基氨基、(2，5-二氯苯基)磺酰基氨基、(4-甲氧苯基)磺酰基氨基、(4-乙酰基氨基苯基)磺酰基氨基、(4-硝基苯基)苯基磺酰基氨基等)，(xxxv)磺酰基，(xxxvi)亚磺酰基，(xxxvii)硫基(sulfeno group)，(xxxviii)C1-6烷基磺酰基(例如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基等)，(xxxix)C1-6烷基亚磺酰基(例如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基等)，(xxxx)C1-6烷基硫基(例如甲基硫基、乙基硫基、丙基硫基等)，(xxxxi)膦酰基，(xxxxii)二-C1-6烷氧基磷酰基(例如二甲氧基磷酰基、二乙氧基磷酰基、二丙氧基磷酰基等)，(xxxxiii)氨基羰基氧基，(xxxxxi)单-低级烷基氨基羰基氧基(例如单-C1-6烷基氨基羰基氧基如甲基氨基羰基氧基、乙基氨基羰基氧基、丙基氨基羰基氧基等)，(xxxxxii)二-低级烷基氨基羰基氧基(例如二-C1-6烷基氨基羰基氧基如二甲基氨基羰基氧基、二乙基氨基羰基氧基等)和(xxxxxiii)5-至7-元环氨基-羰基氧基(例如5-至7-元环氨基-羰基氧基，除一个氮原子以外其具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子(例如(1-吡咯烷基)羰基氧基、哌啶子基羰基氧基、(1-哌嗪基)羰基氧基、吗啉代羰基氧基、硫吗啉代羰基氧基等)等)。

    其中，优选卤原子、任选卤代的C1-6烷基、任选卤代的C1-6烷氧基、羟基、硝基、氰基、羧基、C1-6烷氧基-羰基、氨基甲酰基、氨硫基羰基、单-C1-6烷基-氨基甲酰基、二-C1-6烷基-氨基甲酰基、氨基、单-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、5-至7-元环氨基、C1-6烷基-羰基氨基，氨基磺酰基、单-C1-6烷基氨基磺酰基、二-C1-6烷基氨基磺酰基、苯基磺酰基氨基以及C1-6烷基磺酰基氨基。

    作为前述“(xxiv)可具有取代基的杂环基”中的“杂环基”，例如，可使用从包含1～6(优选1～4)个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至14-员(单环或二-至四环)杂环中去除一个氢原子得到的基团。

    单环杂环基的实例包括从下述单环杂环中去除一个氢原子得到的基团：如吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氢吡啶、二氮杂环庚三烯、氧氮杂环庚三烯、吡咯烷、哌啶、六亚甲基亚胺、七亚甲基亚胺、四氢呋喃、哌嗪、高哌嗪、四氢氧氮杂环庚三烯、吗啉、硫吗啉、吡咯、吡唑、1，2，3-三唑、噁唑、噁唑烷、噻唑、噻唑烷、异噁唑、咪唑啉、三唑、噻二唑、噁二唑、噁噻二唑、三嗪，并且四唑。

    作为二环杂环，例如，可以使用从二环杂环中去除一个氢原子得到的基团，所述二环杂环如吲哚、二氢吲哚、异吲哚、二氢异吲哚、苯并呋喃、二氢苯并呋喃、苯并咪唑、苯并噁唑、苯并异噁唑、苯并噻唑、吲唑、喹啉、四氢喹啉、异喹啉、四氢异喹啉、四氢-1H-1-苯并氮杂环庚三烯、四氢-1H-2-苯并氮杂环庚三烯、四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯、四氢苯并氧杂环庚三烯、喹唑啉、四氢喹唑啉、喹喔啉、四氢喹喔啉、苯并二噁烷、苯并间二氧杂环戊烯、苯并噻嗪以及咪唑并吡啶。

    三-或四-环杂环基的实例包括从三-或四-环杂环中去除一个氢原子得到的基团，所述杂环如吖啶、四氢吖啶、吡咯并喹啉、吡咯并吲哚、环戊二烯并吲哚以及异吲哚并苯并氮杂环庚三烯。

    作为“杂环基”，优选从单环或二环杂环中去除一个氢原子得到的基团。

    “可具有取代基的杂环基”中的“取代基”的实例包括上述B环表示的“可具有取代基的碳环或杂环”中的“取代基”，并且取代基的数目为1～5。

    R1表示的“可具有取代基烃基”的优选实例包括可具有1～5取代基的C7-16芳烷基(优选苄基等)，取代基选自卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、氨基甲酰基、单-C1-6烷基-氨基甲酰基、二-C1-6烷基-氨基甲酰基、氨基磺酰基、单-C1-6烷基氨基磺酰基、二-C1-6烷基氨基磺酰基和羟基。

    上述R1表示的“酰基”的实例包括下式表示的酰基：

    -(C＝O)-R2、-(C＝O)-OR2、-(C＝O)-NR2R3、-SO2-R2、-SO-R2、-SO2-NR2R3、-(C＝S)-OR2或-(C＝S)NR2R3

    其中R2和R3分别地表示(i)氢原子，(ii)可具有取代基的烃基或(iii)可具有取代基的杂环基，或R2和R3可与相邻的氮原子连接一起形成可具有取代基的含氮环状基团。

    其中，优选的为下式表示的酰基：-(C＝O)-R2＝、-(C＝O)-NR2R3、-SO2-R2或-SO2-NR2R3[其中各符号如上定义]。

    R2或R3表示的“可具有取代基的烃基”以及“可具有取代基的杂环基”的实例包括上述R1表示的同样的“可具有取代基的烃基”和“可具有取代基的杂环基”。

    R2和R3形成的“可具有取代基的含环状基团”的实例包括5-至9-员(优选5-至7-员)含氮饱和杂环基，除碳原子以及一个氮原子以外其具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子。更具体的实例包括下式表示的基团：

    “可具有取代基的含氮环状基团”中的“取代基”实例包括上述B环表示的“可具有取代基的碳环或杂环”中同样的“取代基”，并且取代基的数目为1～5。

    优选R2和R3的实例包括(i)氢原子，(ii)任选卤代的C1-6烷基，(iii)C6-10芳基，其可具有1～3个取代基，所述取代基选自C1-6烷基和C1-6烷氧基，(iii)C7-16芳烷基(例如苄基等)，并且(iv)5-或6-员杂环基(例如吡啶基、噻吩基、呋喃基等)。

    上述R1表示的“酰基”的优选实例包括甲酰基、任选卤代的C1-6烷基-羰基(例如乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基等)、5-或6-员杂环羰基(例如吡啶基羰基、噻吩基羰基、呋喃基羰基等)、C6-14芳基-羰基(例如苯甲酰基、1-萘甲酰基、2-萘甲酰基等)、C7-16芳烷基-羰基(例如苯基乙酰基、3-苯基丙酰基等)、任选卤代的C1-6烷基磺酰基(例如甲烷磺酰基、三氟甲烷磺酰基、丙基磺酰基等)、C6-14芳基磺酰基(例如苯磺酰基、萘基磺酰基等)、氨基甲酰基、单-C1-6烷基-氨基甲酰基(例如甲基氨基甲酰基、乙基氨基甲酰基等)、C1-6烷基-氨基甲酰基(例如二甲基氨基甲酰基、二乙基氨基甲酰基等)、氨基磺酰基、单-C1-6烷基氨基磺酰基(例如甲基氨基磺酰基、乙基氨基磺酰基等)以及二-C1-6烷基氨基磺酰基(例如二甲基氨基磺酰基、二乙基氨基磺酰基等)。

    优选的R1实例包括氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基-羰基、氨基甲酰基、单-C1-6烷基-氨基甲酰基、二-C1-6烷基-氨基甲酰基、氨基磺酰基、单-C1-6烷基氨基磺酰基以及二-C1-6烷基氨基磺酰基。

    上述通式表示的基团的具体实例：

    包括从下述化合物中去除一个氢原子后得到的基团：二环稠合的苯环如萘；四氢萘；茚满；茚；苯并[a]环庚烯；苯并呋喃如2，3-二氢-1-苯并呋喃、1，3-二氢-2-苯并呋喃等；苯并二氢吡喃；3，4-二氢-1H-异苯并吡喃；苯并氧杂环庚三烯如2，3，4，5-四氢-1-苯并氧杂环庚三烯、1，3，4，5-四氢-2-苯并氧杂环庚三烯、1，2，4，5-四氢-3-苯并氧杂环庚三烯等；苯并噻吩如2，3--二氢-1-苯并噻吩、1，3-二氢-2-苯并噻吩等；硫苯并二氢吡喃；3，4-二氢-1H-异硫苯并吡喃；苯并硫杂环庚三烯如2，3，4，5-四氢-1-苯并硫杂环庚三烯、1，3，4，5-四氢-2-苯并硫杂环庚三烯、1，2，4，5-四氢-3-苯并硫杂环庚三烯；3，4-二氢-2H-1-苯并噻喃；2，3-二氢-1H-吲哚；以及1，2，3，4-四氢喹啉；2，3-二氢-1H-异吲哚；1，2，3，4-四氢异喹啉；苯并氮杂环庚三烯如2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯；苯并氮杂环辛四烯如1，2，3，4，5，6-六氢-1-苯并氮杂环辛四烯、1，2，3，4，5，6-六氢-2-苯并氮杂环辛四烯、1，2，3，4，5，6-六氢-3-苯并氮杂环辛四烯；苯并氮杂壬因(benzazonine)如2，3，4，5，6，7-六氢-1H-1-苯并氮杂壬因、2，3，4，5，6，7-六氢-1H-2-苯并氮杂壬因、2，3，4，5，6，7-六氢-1H-3-苯并氮杂壬因以及2，3，4，5，6，7-六氢-1H-4-苯并氮杂壬因；苯并噁唑如2，3-二氢苯并噁唑；苯并噻唑如2，3-二氢苯并噻唑；苯并异噻唑如2，3-二氢-1，2-苯并异噻唑，以及1，3-二氢-2，1-苯并异噻唑；苯并咪唑如2，3-二氢-1H-苯并咪唑；1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑；苯并噁嗪如3，4-二氢-1H-2，1-苯并噁嗪、3，4-二氢-1H-2，3-苯并噁嗪、3，4-二氢-2H-1，2-苯并噁嗪、3，4--二氢-2H-1，4-苯并噁嗪、3，4-二氢-2H-1，3-苯并噁嗪，以及3，4-二氢-2H-3，1-苯并噁嗪；苯并噻嗪如3，4-二氢-1H-2，1-苯并噻嗪、3，4-二氢-1H-2，3-苯并噻嗪、3，4-二氢-2H-1，2-苯并噻嗪、3，4-二氢-2H-1，4-苯并噻嗪、3，4-二氢-2H-1，3-苯并噻嗪，以及3，4-二氢-2H-3，1-苯并噻嗪；苯并异噻嗪如3，4-二氢-2H-1，2-苯并异噻嗪，以及3，4-二氢-1H-2，1-苯并异噻嗪；3，4-二氢-1H-2，13-苯并噻二嗪；苯并二嗪如1，2，3，4-四氢肉啉、1，2，3，4-四氢二氮杂萘、1，2，3，4-四氢喹唑啉以及1，2，3，4-四氢喹喔啉；苯并氧硫杂因(benzoxathiine)如3，4-二氢-1，2-苯并氧硫杂因、3，4-二氢-2，1-苯并氧硫杂因、2，3-二氢-1，4-苯并氧硫杂因、1，4-二氢-2，3-苯并氧硫杂因、4H-1，3-苯并氧硫杂因以及4H-3，1-苯并氧硫杂因；1，3-苯并间二氧杂环戊烯；1，3-苯并二硫杂环戊烯(benzodithiol)；苯并二氧杂环己烯如3，4-二氢-1，2-苯并二氧杂环己烯、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯、1，4-二氢-2，3-苯并二氧杂环己烯，以及4H-1，3-苯并二氧杂环己烯；苯并二硫杂因(benzdithiin)如3，4-二氢-1，2-苯并二硫杂因、2，3-二氢-1，4-苯并二硫杂因、1，4-二氢-2，3-苯并二硫杂因，以及4H-1，3-苯并二硫杂因；苯并氧杂环庚三烯如2，3，4，5-四氢-1，2-苯并氧杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1，3-苯并氧杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1，4-苯并氧杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1，5-苯并氧杂环庚三烯、1，3，4，5-四氢-2，1-苯并氧杂环庚三烯、1，3，4，5-四氢-2，3-苯并氧杂环庚三烯、1，3，4，5-四氢-2，4-苯并氧杂环庚三烯、1，2，4，5-四氢-3，1-苯并氧杂环庚三烯、1，2，4，5-四氢-3，2-苯并氧杂环庚三烯，以及1，2，3，5-四氢-4，1-苯并氧杂环庚三烯；苯并硫氮杂环庚三烯如2，3，4，5-四氢-1，2-苯并硫氮杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1，4-苯并硫氮杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1，5-苯并硫氮杂环庚三烯、1，3，4，5-四氢-2，1-苯并硫氮杂环庚三烯、1，3，4，5-四氢-2，4-苯并硫氮杂环庚三烯、1，2，4，5-四氢-3，1-苯并硫氮杂环庚三烯、1，2，4，5-四氢-3，2-苯并硫氮杂环庚三烯，以及1，2，3，5-四氢-4，1-苯并硫氮杂环庚三烯；苯并二氮杂环庚三烯如2，3，4，5-四氢-1H-1，2-苯并二氮杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1H-1，3-苯并二氮杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1H-1，4-苯并二氮杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1H-1，5-苯并二氮杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1H-2，3-苯并二氮杂环庚三烯，以及2，3，4，5-四氢-1H-2，4-苯并二氮杂环庚三烯；苯并二氧杂环庚三烯如4，5-二氢-1，3-苯并二氧杂环庚三烯、4，5-二氢-3H-1，2-苯并二氧杂环庚三烯、2，3-二氢-5H-1，4-苯并二氧杂环庚三烯、3，4-二氢-2H-1，5-苯并二氧杂环庚三烯、4，5-二氢-1H-2，3-苯并二氧杂环庚三烯，以及1，5-二氢-2，4-苯并二氧杂环庚三烯；苯并二硫杂环庚三烯如4，5-二氢-1H-2，3-苯并硫杂环庚三烯、1，5-二氢-2，4-苯并二硫杂环庚三烯、3，4-二氢-2H-1，5-苯并二硫杂环庚三烯，以及2，3-二氢-5H-1，4-苯并二硫杂环庚三烯；苯并氧氮杂环辛四烯如3，4，5，6-四氢-2H-1，5-苯并氧氮杂环辛四烯，以及3，4，5，6-四氢-2H-1，6-苯并氧氮杂环辛四烯；苯并硫氮杂环辛四烯如3，4，5，6-四氢-2H-1，5-苯并硫氮杂环辛四烯，以及3，4，5，6-四氢-2H-1，6-苯并硫氮杂环辛四烯；苯并二氮杂环辛四烯如1，2，3，4，5，6-六氢-1，6-苯并二氮杂环辛四烯；苯并氧硫杂环辛四烯如2，3，4，5-四氢-1，6-苯并氧硫杂环辛四烯；苯并二氧杂环辛四烯如2，3，4，5-四氢-1，6-苯并二氧杂环辛四烯；苯并三氧杂环庚三烯如1，3，5-苯并三氧杂环庚三烯，和5H-1，3，4-苯并三氧杂环庚三烯；苯并氧硫杂环庚三烯如3，4-二氢-1H-5，2，1-苯并氧硫杂环庚三烯、3，4-二氢-2H-5，1，2-苯并氧硫杂环庚三烯、4，5-二氢-3，1，4-苯并氧硫杂环庚三烯，以及4，5-二氢-3H-1，2，5-苯并氧硫杂环庚三烯；苯并氧二氮杂环庚三烯如2，3，4，5-四氢-1，3，4-苯并氧二氮杂环庚三烯；苯并硫杂二氮杂环庚三烯如2，3，4，5-四氢-1，3，5-苯并硫杂二氮杂环庚三烯；苯并三氮杂环庚三烯如2，3，4，5-四氢-1H-1，2，5-苯并三氮杂环庚三烯；4，5-二氢-1，3，2-苯并氧硫杂环庚三烯、4，5-二氢-1H-2，3-苯并氧硫杂环庚三烯、3，4-二氢-2H-1，5-苯并氧硫杂环庚三烯、4，5-二氢-3H-1，2-苯并氧硫杂环庚三烯、4，5-二氢-3H-2，1-苯并氧硫杂环庚三烯、2，3-二氢-5H-1，4-苯并氧硫杂环庚三烯，以及2，3-二氢-5H-4，1-苯并氧硫杂环庚三烯，尤其地，萘、四氢萘、茚满、茚、2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯、2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂环庚三烯、2，3-二氢-1H-吲哚、2，3，4，5-四氢-1，4-苯并氧杂环庚三烯、2，3-二氢-1-苯并呋喃、苯并二氢吡喃、1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮，以及1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑。

    其中B环为杂环的情形的优选实例包括下式表示的基团：

    或

    其中B’环表示可具有取代基的5-至9-员含氮杂环，B″环表示具有取代基的5-至9-员含氧杂环，并且其它各符号如上定义。

    “具有取代基5-至9-员含氮杂环”中的“5-至9-员含氮杂环”的实例包括除碳原子和一个氮原子以外具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至9-员含氮杂环，和5-至9-员非-芳香含氮杂环(例如吡咯烷、哌啶、六亚甲基亚胺、七亚甲基亚胺、哌嗪、高哌嗪、四氢氧氮杂环庚三烯、吗啉、硫吗啉、六氢嘧啶、咪唑烷、噻二唑烷等)是优选使用的。“取代基”的实例包括1～3个取代基，选自如在上述B环表示的“具有取代基碳环或杂环”中“取代基”一样的取代基。

    “具有取代基的5-至9-员含氧杂环”中的“5-至9-员含氧杂环”的实例包括5-至9-员含氧杂环，其除碳原子和氧原子以外，可包含1～3个选自氧原子和硫原子的杂原子，以及5-至9-员非-芳香含氧杂环(例如四氢呋喃、四氢吡喃、氧杂环庚烷等)是优选使用的。“取代基”的实例包括1～3个取代基，选自如上述B环表示的“碳环或杂环具有取代基”中的取代基相同的取代基，并且优选地为氧代、C1-6烷基、C1-6烷基-羰基氨基以及C1-6烷基磺酰基氨基。

    在下式代表的基团中：

    更优选的实例包括下式表示的基团：

    或

    其中Ba环表示具有取代基的碳环或杂环，R1’如上R1的定义，并且其它符号如上定义。

    Ba环表示的“碳环或杂环具有取代基”中的“取代基”的实例包括1或2取代基，选自上述B环表示的“碳环或杂环具有取代基”中的“取代基”除氧代基团以外的取代基。

    优选地A环为具有1或2个取代基的苯环，取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、氨基甲酰基以及单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基，Ba环可具有1或2个取代基，取代基选自C1-6烷基、C1-6烷基-羰基氨基以及C1-6烷基磺酰基氨基，并且R1和R1’表示(1)C1-6烷基或C7-16芳烷基，各基团具有1或2个选自羟基和C1-6烷氧基-羰基的取代基，或(2)下式分别地表示的基团：-(C＝O)-R2’、-(C＝O)-NR2’R3’或-SO2R2’[其中R2’和R3’表示氢原子、任选卤代的C1-6烷基或C6-10芳基]。

    上述(b)“任选稠合的苯基，并且所述苯基可具有取代基”中苯基与具有取代基的二环碳环或杂环稠合，或与两个相同或不同单碳环或杂环稠合的具体实例包括下式表示的基团：

    或

    其中A环如上定义，并且C环和D环表示可具有取代基的碳环或杂环。

    C环或D环表示的“可具有取代基碳环”中的“碳环”的实例包括与B环表示的“可具有取代基碳环”中的“碳环”同样的碳环。

    C环或D环表示的“可具有取代基的杂环”“杂环”的实例包括具有1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-至9-员杂环(例如吡啶、吡嗪、嘧啶、咪唑、呋喃、噻吩、二氢吡啶、二氮杂环庚三烯、氧氮杂环庚三烯、吡咯烷、哌啶、六亚甲基亚胺、七亚甲基亚胺、四氢呋喃、哌嗪、高哌嗪、四氢氧氮杂环庚三烯、吗啉、硫吗啉、六氢嘧啶、咪唑烷、噻二唑烷等)。

    C环或D环表示的“任选具有取代基的碳环或杂环”中的“取代基”的实例包括上述B环表示的“可具有取代基的碳环或杂环”中的“取代基”同样的取代基。

    前述通式代表的基团的具体实例：

    其中各符号如上定义，包括从三环稠合的苯环上去除一个氢原子得到的基团，三环稠合的苯环如蒽、咔唑、1，2，3，4，4a，9a-六氢咔唑、9，10-二氢吖啶、1，2，3，4-四氢吖啶、10，11-二氢-5H-二苯并[b，f]氮杂环庚三烯、5，6，7，12-四氢二苯并[b，g]氮杂环辛四烯、6，11-二氢-5H-二苯并[b，e]氮杂环庚三烯、6，7-二氢-5H-二苯并[c，e]氮杂环庚三烯、5，6，11，12-四氢二苯并[b，f]氮杂环辛四烯、二苯并呋喃、9H-氧杂蒽、10，11-二氢二苯并[b，f]氧杂环庚三烯、6，11-二氢二苯并[b，e]氧杂环庚三烯、6，7-二氢-5H-二苯并[b，g]氧杂环辛四烯、二苯并噻吩、9H-硫氧杂蒽、10，11-二氢二苯并[b，f]硫杂环庚三烯6，11-二氢二苯并[b，e]硫杂环庚三烯、6，7-二氢-5H-二苯并[b，g]硫杂环辛四烯、10H-吩噻嗪、10H-吩噁嗪、5，10-二氢吩嗪、10，11-二苯并[b，f][1，4]硫氮杂环庚三烯、10，11-二氢二苯并[b，f][1，4]氧氮杂环庚三烯、2，3，5，6，11，11a-六氢-1H-吡咯并[2，1-b][3]苯并氮杂环庚三烯、10，11-二氢-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂环庚三烯、5，11-二氢二苯并[b，e][1，4]氧氮杂环庚三烯、5，11-二氢二苯并[b，f][1，4]硫氮杂环庚三烯、10，11-二氢-5H-二苯并[b，e][1，4]二氮杂环庚三烯以及1，2，3，3a，8，8a-六氢吡咯并[2，3-b]吲哚。

    上述通式表示的基团的实例：

    其中各符号如上定义，包括从三环稠合的苯环上去除一个氢原子得到的基团，三环稠合的苯环如非那烯、苊烯、1H，3H-萘并[1，8-cd][1，2]噁嗪、萘并[1，8-de]-1，3-噁嗪、萘并[1，8-de]-1，2-噁嗪、1，2，2a，3，4，5-六氢苯并[cd]吲哚、2，3，3a，4，5，6-六氢-1H-苯并[de]喹啉、4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1H-吡咯并[3，2，1-ij]喹唑啉(quanazoline)、4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉、2，3，7，8-四氢[1，2，6]噻二嗪并4，3，2-hi]吲哚、1，2，6，7-四氢-3H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹唑啉、2，3，8，9-四氢-7H-[1，2，6]噻二嗪并4，3，2-ij]喹啉、5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉、1H，5H-苯并[ij]喹嗪、氮杂环庚三烯并[3，2，1-hi]吲哚、1，2，4，5，6，7-六氢氮杂环庚三烯并[3，2，1-hi]吲哚、1H-吡啶并[3，2，1-jk][1]苯并氮杂环庚三烯、5，6，7，8-四氢-1H-吡啶并[3，2，1-jk][1]苯并氮杂环庚三烯，1，2，5，6，7，8-六氢-1H-吡啶并[3，2，1-jk][1]苯并氮杂环庚三烯，2，3-二氢-1H-苯并[de]异喹啉、1，2，3，4，4a，5，6，7-八氢萘并[1，8-bc]氮杂环庚三烯以及2，3，5，6，7，8-六氢-1H-吡啶并[3，2，1-jk][1]苯并氮杂环庚三烯。

    上述通式表示的基团的具体的实例：

    其中各符号如上定义，包括从三环稠合的苯环上除去一个氢原子得到的基团，三环稠合的苯环如蒽、1，2，3，5，6，7-六氢苯并[1，2-b：4，5-b’]二吡咯以及1，2，3，5，6，7-六氢环戊二烯并[f]吲哚。

    上述通式表示的基团的实例：

    其中各符号如上定义，包括从三环稠合的苯环如菲、1，2，3，6，7，8-六氢环戊二烯并[e]吲哚以及2，3，4，7，8，9-六氢-1H-环戊二烯并[f]喹啉中除去一个氢原子得到的基团。

    其中，下式表示的基团：

    或

    其中C’环和D’环分别地表示可具有取代基的5-至9-员含氮杂环，并且其它各符号如上定义，是优选的。其中，下式表示的基团：

    其中各符号如上定义，是进一步优选的。

    C’环或D’环表示的“可具有取代基的5-至9-员含氮杂环”的实例包括与B’环表示同样的“可具有取代基的5-至9-员含氮杂环”。作为取代基，氧代基团是优选的。

    其中，更优选的实例包括下式表示的基团：

    或

    其中C″环和D″环表示可具有取代基的含氮杂环，并且其它的符号如上定义。

    C″环和D″环表示的“可具有取代基的含氮杂环”中的“取代基”的实例包括1～2个取代基，选自B环表示的“可具有取代基的碳环或杂环”的“取代基”中除氧代基团以外的基团。

    这里，优选A环为具有1或2个取代基的苯环，取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、氨基甲酰基和单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基，C″环和D″环可具有1或2个取代基，取代基选自C1-6烷基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基，并且R1为(1)C1-6烷基或C7-16芳烷基，各基团具有1或2个选自羟基和C1-6烷氧基-羰基的取代基，或(2)下式表示的基团：-(C＝O)-R2’、-(C＝O)-NR2’R3’或-SO2R2’[其中R2’和R3’表示氢原子、任选卤代的C1-6烷基或C6-10芳基]。

    在上述(c)的“任选稠合的苯基，并且所述苯基可具有取代基”中苯基与可具有取代基的三环碳环或杂环稠合具体实例包括下式表示的基团：

    或

    其中A环如上定义，并且E环、F环和G环表示碳环或杂环具有取代基]。

    E环、F环或G环表示的“可具有取代基的碳环或杂环”的实例包括与C环或D环表示的那些基团相同的“可具有取代基的碳环或杂环”。

    其中，优选的实例包括：

    (i)下式表示的基团：

    或

    其中E’环、F’环和G’环表示可具有取代基的5-至9-员含氮杂环，表示单键或双键，并且其它的符号如上定义，

    (ii)从环去除一个氢原子得到的基团，所述环如荧蒽、醋菲烯、醋蒽、苯并菲、芘、屈、并四苯、七曜烯(preyadene)、苯并[a]蒽、茚并[1，2-a]茚、环戊二烯并[a]菲、吡啶并[1’，2’：1，2]咪唑并[4，5-b]喹喔啉、1H-2-氧杂芘以及螺[哌啶-4.9’-氧杂蒽]，以及它们的二氢、四氢、六氢、八氢、十氢化合物。

    E’环、F’环和G’环表示的“可具有取代基的5-至9-员含氮杂环”的实例包括与B’-环表示的同样的“可具有取代基的5-至9-员含氮杂环”。所述取代基优选氧代基团。

    上述通式表示的基团的具体实例：

    其中各符号如上定义，包括从四环稠合的苯环上除去一个氢原子得到的基团，四环稠合的苯环如2H-异吲哚并[2，1-e]嘌呤、1H-吡唑并[4’，3’：3，4]吡啶并[2，1-a]异吲哚、1H-吡啶并[2’，3’：4，5]咪唑并[2，1-a]异吲哚、2H，6H-吡啶并[1’，2’：3，4]咪唑并[5，1-a]异吲哚、1H-异吲哚并[2，1-a]苯并咪唑、1H-吡啶并[3’，4’：4，5]吡咯并[2，1-a]异吲哚、2H-吡啶并[4’，3’：4，5]吡咯并[2，1-a]异吲哚、1H-异吲哚并[2，1-a]吲哚、2H-异吲哚并[1，2-a]异吲哚、1H-环戊二烯并[4，5]嘧啶并[2，1-a]异吲哚、2H，4H-吡喃并[4’，3’ ：4，5][1，3]噁嗪并[2，3-a]异吲哚、2H-异吲哚并[2，1-a][3，1]苯并噁嗪、7H-异吲哚并[1，2-b][1，3]苯并噁嗪、2H-吡啶并[2’，1’：3，4]吡嗪并[2，1-a]异吲哚、吡啶并[2’，3’：4，5]嘧啶并[2，1-a]异吲哚、吡啶并[3’，2’：5，6]嘧啶并[2，1-a]异吲哚、1H-吡啶并[1’，2’：3，4]嘧啶并[2，1-a]异吲哚、异吲哚并[2，1-a]喹唑啉、异吲哚并[2，1-a]喹喔啉、异吲哚并[1，2-a]异喹啉、异吲哚并[2，1-b]异喹啉、异吲哚并[2，1-a]喹啉、6H-噁嗪并[3’，4’：3，4][1，4]二氮杂环庚三烯并[2，1-a]异吲哚、氮杂环庚三烯并[2’，1’：3，4]吡嗪并[2，1-a]异吲哚、2H，6H-吡啶并[2’，1’：3，4][1，4]二氮杂环庚三烯并[2，1-a]异吲哚、1H-异吲哚并[1，2-b][1，3，4]苯并三氮杂环庚三烯、2H-异吲哚并[2，1-a][1，3，4]苯并三氮杂环庚三烯、异吲哚并[2，1-d][1，4]苯并氧杂环庚三烯、1H-异吲哚并[2，1-b][2，4]苯并二氮、1H-异吲哚并[2，1-c][2，3]苯并二氮、2H-异吲哚并[1，2-a][2，4]苯并二氮、2H-异吲哚并[2，1-d][1，4]苯并二氮、5H-吲哚并[2，1-b][3]苯并氮杂环庚三烯、2H-异吲哚并[1，2-a][2]苯并氮杂环庚三烯、2H-异吲哚并[1，2-b][3]苯并氮杂环庚三烯、2H-异吲哚并[2，1-b][2]苯并氮杂环庚三烯、2H-异吲哚并[1，2-b][1，3，4]苯并氧杂二氮杂环辛四烯、异吲哚并[2，1-b][1，2，6]苯并三氮杂环辛四烯以及5H-4，8-亚甲基-1H-[1，5]二氮杂环十一因并(undecino)[1，11-a]吲哚。

    上述通式表示的基团的具体实例：

    其中各符号如上定义，包括从四环稠合的苯环上去除一个氢原子得到的基团，四环稠合的苯环如1H，4H-吡咯并[3’，2’：4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、吡咯并[3，2，1-jk]咔唑、1H-呋喃并[2’，3’：4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1H，4H-环戊二烯并[4，5]吡咯并[1，2，3-de]喹喔啉、1H，4H-环戊二烯并[4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、吡啶并[3’，4’：4，5]吡咯并[1，2，3-de]苯并噁嗪、[1，4]噁嗪并[2，3，4-jk]咔唑、1H，3H-[1，3]噁嗪并[5，4，3-jk]咔唑、吡啶并[3’，4’：4，5]吡咯并[1，2，3-de][1，4]苯并噻嗪、4H-吡咯并[3，2，1-de]菲啶、4H，5H-吡啶并[3，2，1-de]菲啶、1H，4H-3a，6a-二氮杂荧蒽、1-氧杂-4，6a-二氮杂荧蒽、4-氧杂-2，10b-二氮杂荧蒽、1-硫杂-4，6a-二氮杂荧蒽、1H-吡嗪并[3，2，1-jk]咔唑、1H-吲哚并[3，2，1-de][1，5]二氮杂萘、苯并[b]吡喃并[2，3，4-hi]中氮茚、1H，3H-苯并[b]吡喃并[3，4，5-hi]中氮茚、1H，4H-吡喃并[2’，3’：4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉、1H，3H-苯并[b]噻喃并[3，4，5-hi]中氮茚、1H-吡啶并[3，2，1-jk]咔唑、4H-3-氧杂-11b-氮杂环庚三烯并jk]芴、2H-氮杂环庚三烯并[1’，2’：1，2]嘧啶并[4，5-b]吲哚、1H，4H-环庚三烯并4，5]吡咯并[1，2，3-de]喹喔啉、5H-吡啶并[3’，4’：4，5]吡咯并[1，2，3-ef][1，5]苯并氧杂环庚三烯、4H-吡啶并[3’，4’：4，5]吡咯并[3，2，1-jk][4，1]苯并硫氮杂环庚三烯、5H-吡啶并[3’，4’：4，5]吡咯并[1，2，3-ef][1，5]苯并硫氮杂环庚三烯、5H-吡啶并[4’，3’：4，5]吡咯并[1，2，3-ef][1，5]苯并硫氮杂环庚三烯、[1，2，4]三氮杂环庚三烯并[6，5，4-jk]咔唑、[1，2，4]三氮杂环庚三烯并[6，7，1-jk]咔唑、[1，2，5]三氮杂环庚三烯并[3，4，5-jk]咔唑、5H-[1，4]氧氮杂环庚三烯并[2，3，4-jk]咔唑、5H-[1，4]硫氮杂环庚三烯并[2，3，4-jk]咔唑、[1，4]二氮杂环庚三烯并[3，2，1-jk]咔唑、[1，4]二氮杂环庚三烯并[6，7，1-jk]咔唑、氮杂环庚三烯并[3，2，1-jk]咔唑、1H-环辛烯并[4，5]吡咯并[1，2，3-de]喹喔啉以及1H-环辛烯并[4，5]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉。

    上述通式表示的基团的具体实例：

    其中各符号如上定义，包括从四环稠合的苯环上去除一个氢原子得到的基团，四环稠合的苯环如1H-吲哚并[1，2-a]苯并咪唑、1H-吲哚并[1，2-b]吲唑、吡咯并[2’，1’：3，4]吡嗪并[1，2-a]吲哚、1H，5H-吡咯并[1’，2’：4，5]吡嗪并[1，2-a]吲哚、2H-吡啶并[2’，3’：3，4]吡咯并[1，2-a]吲哚、1H-吡咯并[2’，3’：3，4]吡啶并[1，2-a]吲哚、1H-吲哚并[1，2-a]吲哚、6H-异吲哚并[2，1-a]吲哚、6H-吲哚并[1，2-c][1，3]苯并噁嗪、1H-吲哚并[1，2-b][1，2]苯并噻嗪、嘧啶并[4’，5’：4，5]嘧啶并[1，6-a]吲哚、吡嗪并[2’，3’：3，4]吡啶并[1，2-a]吲哚、6H-吡啶并[1’，2’：3，4]嘧啶并[1，6-a]吲哚、吲哚并[1，2-b]肉啉、吲哚并[1，2-a]喹唑啉、吲哚并[1，2-c]喹唑啉、吲哚并[2，1-b]喹唑啉、吲哚并[1，2-a]喹喔啉、吲哚并[1，2-a][1，8]二氮杂萘、吲哚并[1，2-b]-2，6-二氮杂萘、吲哚并[1，2-b][2，7]二氮杂萘、吲哚并[1，2-h]-1，7-二氮杂萘、吲哚并[1，2-b]异喹啉、吲哚并[2，1-a]异喹啉、吲哚并[1，2-a]喹啉、2H-6H-吡啶并[2’，1’：3，4][1，4]二氮杂环庚三烯并[1，2-a]吲哚、1H-吲哚并[2，1-c][1，4]苯并二氮、2H-吲哚并[1，2-d][1，4]苯并二氮、2H-吲哚并[2，1-a][2，3]苯并二氮、2H-吲哚并[2，1-b][1，3]苯并二氮、1H-吲哚并[1，2-b][2]苯并氮杂环庚三烯、2H-吲哚并[1，2-a][1]苯并氮杂环庚三烯、2H-吲哚并[2，1-a][2]苯并氮杂环庚三烯、吲哚并[1，2-e][1，5]苯并二氮杂环辛四烯以及吲哚并[2，1-b][3]苯并氮杂环辛四烯。

    上述通式表示的基团的具体实例：

    其中各符号如上定义，包括从四环稠合的苯环上去除一个氢原子得到的基团，四环稠合的苯环如1H-咪唑并[1’，2’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-咪唑并[1’，2’：1，6]吡啶并[4，3-b]吲哚、1H-咪唑并[1’，5’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-咪唑并[1’，5’：1，6]吡啶并[4，3-b]吲哚、1H-吡啶并[2’，1’：2，3]咪唑并[4，5-b]吲哚、咪唑并[4，5-a]咔唑，咪唑并[4，5-c]咔唑、吡唑并[3，4-c]咔唑、2H-吡嗪并[1’，2’：1，5]吡咯并[2，3-b]吲哚、1H-吡咯并[1’，2’：1，2]嘧啶并[4，5-b]吲哚、1H-中氮茚并[6，7-b]吲哚、1H-中氮茚并[8，7-b]吲哚、吲哚并[2，3-b]吲哚、吲哚并[3，2-b]吲哚、吡咯并[2，3-a]咔唑、吡咯并[2，3-b]咔唑、吡咯并[2，3-c]咔唑、吡咯并[3，2-a]咔唑、吡咯并[3，2-b]咔唑、吡咯并[3，2-c]咔唑、吡咯并[3，4-a]咔唑、吡咯并[3，4-b]咔唑、吡咯并[3，4-c]咔唑、1H-吡啶并[3’，4’：4，5]呋喃并[3，2-b]吲哚、1H-呋喃并[3，4-a]咔唑、1H-呋喃并[3，4-b]咔唑、1H-呋喃并[3，4-c]咔唑，2H-呋喃并[2，3-a]咔唑、2H-呋喃并[2，3-c]咔唑、2H-呋喃并[3，2-a]咔唑、2H-呋喃并[3，2-c]咔唑、1H-吡啶并[3’，4’：4，5]噻吩并[2，3-b]吲哚、噻吩并[3’，2’：5，6]噻喃并[4，3-b]吲哚、噻吩并[3’，4’：5，6]噻喃并[4，3-b]吲哚、1H-[1]苯并噻吩并[2，3-b]吲哚、1H-[1]苯并噻吩并[3，2-b]吲哚、1H-噻吩并[3，4-a]咔唑、2H-噻吩并[2，3-b]咔唑、2H-噻吩并[3，2-a]咔唑、2H-噻吩并[3，2-b]咔唑、环戊二烯并[4，5]吡咯并[2，3-f]喹喔啉、环戊二烯并[5，6]吡啶并[2，3-b]吲哚、吡啶并[2’，3’：3，4]环戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[2’，3’：4，5]环戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[3’，4’：3，4]环戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[3’，4’：4，5]环戊二烯并[1，2-b]吲哚、吡啶并[4’，3’：4，5]环戊二烯并[1，2-b]吲哚、1H-环戊二烯并[5，6]吡喃并[2，3-b]吲哚、1H-环戊二烯并[5，6]噻喃并[4，3-b]吲哚、环戊二烯并[a]咔唑、环戊二烯并[c]咔唑、茚并[1，2-b]吲哚、茚并[2，1-b]吲哚、[1，2，4]三嗪并[4’，3’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1，3，5-三嗪并[1’，2’：1，1]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-[1，4]噁嗪并[4’，3’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-[1，4]噁嗪并[4’，3’：1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、4H-[1，3]噁嗪并[3’，4’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、吲哚并[3，2-b][1，4]苯并噁嗪、1，3-噁嗪并[6，5-b]咔唑、2H-嘧啶并[2’，1’：2，3][1，3]噻嗪并[5，6-b]吲哚、2H-[1，3]噻嗪并[3’，2’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、4H-[1，3]噻嗪并[3’，4’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、吲哚并[2，3-b][1，4]苯并噻嗪、吲哚并[3，2-b][1，4]苯并噻嗪、吲哚并[3，2-c][2，1]苯并噻嗪、1，4-噻嗪并[2，3-a]咔唑、[1，4]噻嗪并[2，3-b]咔唑、[1，4]噻嗪并[2，3-c]咔唑、1，4-噻嗪并[3，2-b]咔唑、1，4-噻嗪并[3，2-c]咔唑、1H-吲哚并[2，3-g]蝶啶、1H-吲哚并[3，2-g]蝶啶、吡嗪并[1’，2’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、吡嗪并[1’，2’：1，2]吡啶并[4，3-b]吲哚、1H-吡啶并[2’，3’：5，6]吡嗪并[2，3-b]吲哚、1H-吡啶并[3’，2’：5，6]吡嗪并[2，3-b]吲哚、1H-吡啶并[3’，4’：5，6]吡嗪并[2，3-b]吲哚、吡啶并[1’，2’：1，2]嘧啶并[4，5-b]吲哚、吡啶并[1’，2’：1，2]嘧啶并[5，4-b]吲哚、吡啶并[2’，1’：2，3]嘧啶并[4，5-b]吲哚、嘧啶并[1’，2’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、嘧啶并[1’，2’：1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、嘧啶并[5’，4’：5，6]吡喃并[2，3-b]吲哚、哒嗪并[4’，5’：5，6]噻喃并[4，5-b]吲哚、1H-吲哚并[3，2-c]肉啉、1H-吲哚并[2，3-b]喹喔啉、1H-吡嗪并[2，3-a]咔唑、1H-吡嗪并[2，3-b]咔唑、1H-吡嗪并[2，3-c]咔唑、1H-哒嗪并[3，4-c]咔唑、1H-哒嗪并[4，5-b]咔唑、1H-嘧啶并[4，5-a]咔唑、1H-嘧啶并[4，5-c]咔唑、1H-嘧啶并[5，4-a]咔唑、1H-嘧啶并[5，4-b]咔唑、1H-嘧啶并[5，4-c]咔唑、7H-1，4-二氧杂因并[2’，3’：5，6][1，2]二氧杂因并(dioxino)[3，4-b]吲哚、6H-[1，4]苯并二氧杂因并[2，3-b]吲哚、6H-[1，4]苯并二硫杂因并[2，3-b]吲哚、1H-吲哚并[2，3-b]-1，5-二氮杂萘、1H-吲哚并[2，3-b][1，6]二氮杂萘、1H-吲哚并[2，3-b][1，8]二氮杂萘、1H-吲哚并[2，3-c]-1，5-二氮杂萘、1H-吲哚并[2，3-c][1，6]二氮杂萘，1H-吲哚并[2，3-c][1，7]二氮杂萘、1H-吲哚并[2，3-c][1，8]二氮杂萘、1H-吲哚并[3，2-b]-1，5-二氮杂萘、1H-吲哚并[3，2-b][1，7]二氮杂萘、1H-吲哚并[3，2-b][1，8]二氮杂萘、1H-吲哚并[3，2-c][1，8]二氮杂萘、吲哚并[2，3-a]喹嗪、吲哚并[2，3-b]喹嗪、吲哚并[3，2-a]喹嗪、吲哚并[3，2-b]喹嗪、吡喃并[4’，3’：5，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、吡啶并[4’，3’：4，5]吡喃并[3，2-b]吲哚、吡啶并[4’，3’：5，6]吡喃并[2，3-b]吲哚、吡啶并[4’，3’：5，6]吡喃并[3，4-b]吲哚、1H-吲哚并[2，3-c]异喹啉、1H-吲哚并[3，2-c]异喹啉、1H-吲哚并[2，3-c]喹啉、1H-吲哚并[3，2-c]喹啉、1H-吡啶并[2，3-a]咔唑、1H-吡啶并[2，3-b]咔唑、1H-吡啶并[2，3-c]咔唑、1H-吡啶并[3，2-a]咔唑、1H-吡啶并[3，2-b]咔唑、1H-吡啶并[3，2-c]咔唑、1H-吡啶并[3，4-a]咔唑、1H-吡啶并[3，4-b]咔唑、1H-吡啶并[3，4-c]咔唑、1H-吡啶并[4，3-a]咔唑、1H-吡啶并[4，3-b]咔唑、1H-吡啶并[4，3-c]咔唑、1H-二氢吲哚、1H-quininedoline、1H-吡喃并[3’，4’：5，6]吡喃并[4，3-b]吲哚、[1]苯并吡喃并[2，3-b]吲哚、[1]苯并吡喃并[3，2-b]吲哚、[1]苯并吡喃并[3，4-b]吲哚、[1]苯并吡喃并[4，3-b]吲哚、[2]苯并吡喃并[4，3-b]吲哚、吡喃并[2，3-a]咔唑、吡喃并[2，3-b]咔唑、吡喃并[2，3-c]咔唑、吡喃并[3，2-a]咔唑、吡喃并[3，2-c]咔唑、吡喃并[3，4-a]咔唑、1H-膦杂膦并(phosphinolino)[4，3-b]吲哚、[1]苯并噻喃喃并[2，3-b]吲哚、[1]苯并噻喃喃并[3，2-b]吲哚、[1]苯并噻喃喃并[3，4-b]吲哚、[1]苯并噻喃喃并[4，3-b]吲哚、[2]苯并噻喃喃并[4，3-b]吲哚、1H-苯并[a]咔唑、1H-苯并[b]咔唑、1H-苯并[c]咔唑、[1，6，2]氧杂硫杂氮杂环庚三烯并[2’，3’：1：2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-氮杂环庚三烯并[1’，2’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、1H-吡啶并[1’，2’：1，2]氮杂环庚三烯并[4，5-b]吲哚、2H-吡啶并[1’，2’：1，2]氮杂环庚三烯并，[3，4-b]吲哚、1H-吡啶并[3’，2’：5，6]氧杂环庚三烯并[3，2-b]吲哚、1H-吡啶并[4’，3’：5，6]氧杂环庚三烯并[3，2-b]吲哚、2H-吡啶并[2’，3’：5，6]氧杂环庚三烯并[2，3-b]吲哚、2H-吡啶并[2’，3’：5，6]氧杂环庚三烯并[3，2-b]吲哚、2H-吡啶并[3’，4’：5，6]氧杂环庚三烯并[3，2-b]吲哚、吡啶并[2’，3’：4，5]环庚三烯并1，2-b]吲哚、吡啶并[3’，2’：3，4]环庚三烯并1，2-b]吲哚、吡啶并[3’，4’：4，5]环庚三烯并1，2-b]吲哚、吡啶并[3’，4’：5，6]环庚三烯并1，2-b]吲哚、2H-吡喃并[3’，2’：2，3]氮杂环庚三烯并[4，5-b]吲哚、1H-吲哚并[3，2-b][1，5]苯并氧杂环庚三烯、1H-吲哚并[3，2-d][1，2]苯并氧杂环庚三烯、1H-吲哚并[2，3-c][1，5]苯并硫氮杂环庚三烯、[1，4]二氮杂环庚三烯并[2.3-a]咔唑、吲哚并[2，3-b][1，5]苯并二氮、吲哚并[2，3-d][1，3]苯并二氮、吲哚并[3，2-b][1，4]苯并二氮、吲哚并[3，2-b][1，5]苯并二氮、吲哚并[3，2-d][1，3]苯并二氮、吲哚并[3，2-d][2，3]苯并二氮、吲哚并[2，3-a][3]苯并氮杂环庚三烯、吲哚并[2，3-c][1]苯并氮杂环庚三烯、吲哚并[2，3-d][1]苯并氮杂环庚三烯、吲哚并[2，3-d][2]苯并氮杂环庚三烯、吲哚并[3，2-b][1]苯并氮杂环庚三烯、吲哚并[3，2-c][1]苯并氮杂环庚三烯、吲哚并[3，2-d][1]苯并氮杂环庚三烯、1H-吲哚并[2，1-b][3]苯并氮杂环庚三烯、1H-[1]苯并氧杂环庚三烯并[5，4-b]吲哚、1H-[2]苯并氧杂环庚三烯并[4，3-b]吲哚、1H-[1]苯并硫杂环庚三烯并[4，5-b]吲哚、1H-[1]苯并硫杂环庚三烯并[5，4-b]吲哚、苯并[3，4]环庚三烯并1，2-b]吲哚、苯并[4，5]环庚三烯并1，2-b]吲哚、苯并[5，6]环庚三烯并1，2-b]吲哚、苯并[6，7]环庚三烯并1，2-b]吲哚、环庚三烯并b]咔唑、4H-[1，5]氧氮杂环辛四烯并[5’，4’：1，6]吡啶并[3，4-b]吲哚、氮杂环辛四烯并[1’，2’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、2，6-亚甲基-2H-氮杂环辛四烯并[4，3-b]吲哚、3，7-亚甲基-3H-氮杂环辛四烯并[5，4-b]吲哚、吡啶并[1’，2’：1，8]氮杂环辛四烯并[5，4-b]吲哚、吡啶并[4’，3’：6，7]氧杂环辛四烯并[2，3-b]吲哚、吡啶并[4’，3’：6，7]氧杂环辛四烯并[4，3-b]吲哚、1，5-亚甲基-1H-氮杂环辛四烯并[3，4-b]吲哚、2，6-亚甲基-1H-氮杂环辛四烯并[5，4-b]吲哚、1H-吡啶并[3’，4’：5，6]环辛烯并[1，2-b]吲哚、1，4-亚乙基氧杂环辛四烯并[3，4-b]吲哚、吡喃并[3’，4’：5，6]环辛烯并[1，2-b]吲哚.1H-吲哚并[2，3-c][1，2，5，6]苯并四氮杂环辛四烯、1H-吲哚并[2，3-c][1，6]苯并二氮杂环辛四烯、6，13b-亚甲基-13bH-氮杂环辛四烯并[5，4-b]吲哚、氧杂环辛四烯并[3，2-a]咔唑、1H-苯并[g]环辛烯[b]吲哚、6，3-(亚胺基亚甲基]-2H-1，4-硫氮杂壬因并(nino)[9，8-b]吲哚、1H，3H-[1，4]氧氮杂壬因并[4’，3’：1，2]吡啶并[3，4-b]吲哚、2H-3，6-亚乙基氮杂壬因并[5，4-b]吲哚、2H-3，7-亚甲基氮杂环环十一因并[5，4-b]吲哚、1H-6，12b-亚乙基氮杂壬因并[5，4-b]吲哚、吲哚并[3，2-e][2]苯并氮杂壬因、5，9-亚甲基氮杂环环十一因并[5，4-b]吲哚、3，6-亚乙基-3H-氮杂环辛四烯并[5，4-b]吲哚、3，7-亚甲基-3H-氮杂环环十一因并[5，4-b]吲哚、吡喃并[4’，3’：8，9]氮杂环辛四烯并[5，4-b]吲哚、1H-吲哚并[2，3-c][1，7]苯并二氮杂环辛四烯、1H-吲哚并[3，2-e][2]苯并氮杂环辛四烯、苯并[e]吡咯并[3，2-b]吲哚、苯并[e]吡咯并[3，2-g]吲哚、苯并[e]吡咯并[3，2，1-hi]吲哚、苯并[e]吡咯并[3，4-b]吲哚、苯并[g]吡咯并[3，4-b]吲哚、1H-苯并[f]吡咯并[1，2-a]吲哚、1H-苯并[g]吡咯并[1，2-a]吲哚、2H-苯并[e]吡咯并[1，2-a]吲哚、1H-苯并[f]吡咯并[2，1-a]异吲哚、1H-苯并[g]吡咯并[2，1-a]异吲哚、2H-苯并[e]吡咯并[2，1-a]异吲哚、异吲哚并[6，7，1-cde]吲哚、螺[环己烷-1，5’-[5H]吡咯并[2，1-a]异吲哚]、异吲哚并[7，1，2-hij]喹啉、7，11-亚甲基氮杂环辛四烯并[1，2-a]吲哚、7，11-亚甲基氮杂环辛四烯并[2，1-a]异吲哚、二苯并[cd，f]吲哚、二苯并[cd，g]吲哚、二苯并[d，f]吲哚、1H-二苯并[e，g]吲哚、1H-二苯并[e，g]异吲哚、萘并[1，2，3-cd]吲哚、萘并[1，8-ef]吲哚、萘并[1，8-fg]吲哚、萘并[3，2，1-cd]吲哚、1H-萘并[1，2-e]吲哚、1H-萘并[1，2-f]吲哚、1H-萘并[1，2-g]吲哚、1H-萘并[2，1-e]吲哚、1H-萘并[2，3-e]吲哚、1H-萘并[1，2-f]异吲哚、1H-萘并[2，3-e]异吲哚、螺[1H-咔唑-1，1’-环己烷]、螺[2H-咔唑-2，1’-环己烷]、螺[3H-咔唑-3，1’-环己烷]、环庚三烯并4，5]吡咯并[3，2-f]喹啉、环庚三烯并4，5]吡咯并[3，2-h]喹啉、氮杂环庚三烯并[4，5-b]苯并[e]吲哚、1H-氮杂环庚三烯并[1，2-a]苯并[f]吲哚、1H-氮杂环庚三烯并[2，1-a]苯并[f]异吲哚、苯并[e]环庚三烯并b]吲哚，并且苯并[g]环庚三烯并b]吲哚。

    上述通式表示的基团的具体实例：

    其中各符号如上定义，包括从四环稠合的苯环上去除一个氢原子得到的基团，四环稠合的苯环如1H-二吡咯并[2，3-b：3’，2’，1’-hi]吲哚、螺[环戊烷-1，2’(1’H)-吡咯并[3，2，1-hi]吲哚]、螺[咪唑烷-4，1’(2’H)-[4H]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉]、吡啶并[2，3-b]吡咯并[3，2，1-hi]吲哚、吡啶并[4，3-b]吡咯并[3，2，1-hi]吲哚、苯并[de]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉，3H-吡咯并[3，2，1-de]吖啶、1H-吡咯并[3，2，1-de]菲啶、螺[环己烷-1，6’-[6H]吡咯并[3，2，1-ij]喹啉]、4，9-亚甲基吡咯并[3，2，1-1m][1]苯并氮杂环辛四烯、螺[环庚烷-1，6’-[6H)吡咯并[3，2，1-ij]喹啉]、1H-吡喃并[3，4-d]吡咯并[3，2，1-jk][1]苯并氮杂环庚三烯、3H-苯并[b]吡咯并[3，2，1-jk][4，1]苯并氧杂环庚三烯、7H-吲哚并[1，7-ab][4，1]苯并氧杂环庚三烯、苯并[b]吡咯并[3，2，1-jk][1，4]苯并二氮、吲哚并[1，7-ab][1，4]苯并二氮、吲哚并[1，7-ab][1]苯并氮杂环庚三烯、吲哚并[7，1-ab][3]苯并氮杂环庚三烯、1H-环庚三烯并d][3，2，1-jk][1]苯并氮杂环庚三烯、螺[氮杂环庚三烯并[3，2，1-hi]吲哚-7(4H)，1’-环庚烷]、4H-5，11-亚甲基吡咯并[3，2，1-no][1]苯并氮杂环十一因以及螺[氮杂环庚三烯并[3，2，1-hi]吲哚-7(4H)，1’-环辛烷]。

    其中，其它优选的基团为下式表示的基团：

    并且，当Ar表示的“任选稠合的5-或6-员芳香环基”中的“芳香环基”为，例如，“芳香杂环基团”，“芳香杂环基团”稠合的实例包括：

    (d)其中芳香杂环基与可具有取代基的单环芳香环稠合的情况，以及

    (e)其中芳香杂环基与可具有取代基的二-至三-环的芳香环稠合，或与两个相同或不同的单环的芳香环稠合的情况。

    具体的实例包括1-、2-或3-吲哚基；1-、2-或3-异吲哚基；2-或3-苯并呋喃基；2-或3-苯并硫呋喃基；1-或3-苯并咪唑基；2-苯并噁唑基；2-苯并噻唑基；1，2-苯并异噻唑-3-基；1，2-苯并异噁唑-3-基、2-、3-或4-喹啉基；1-、3-或4-异喹啉基；2-或3-喹喔啉基；1-或4-二氮杂萘基；二氮杂萘基如1，8-二氮杂萘-2-基以及1，5-二氮杂萘-3-基；2-或4-喹唑啉基；3-或4-肉啉基；9-吖啶基；2-、6-或8-嘌呤基；2-、4-、6-或8-蝶啶基。

    优选的实例Ar包括下式表示的基团：

    或

    其中A’环如A环定义，并且其它的符号如上定义。

    这里，作为A环和A’环，优选具有1～4个取代基的苯环，所述取代基选自(i)卤素(氟等)，(ii)C1-6烷氧基(甲氧基等)，(iii)卤代C1-6烷氧基(三氟甲氧基)等)，(iv)氨基，(v)(单或二)C1-6烷基氨基(甲基氨基，乙基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基等)，(vi)1-吡咯烷基，(vii)哌啶子基，(viii)1-哌嗪基，(ix)N-甲基-1-哌嗪基，(x)N-乙酰基-1-哌嗪基(xi)吗啉代，(xii)六亚甲基亚胺基，(xiii)咪唑基，(xiv)C1-6烷基(丙基等)，其可被任选被C1-6烷基(甲基等)酯化的羧基取代，(xv)低级烷基-羰基氨基(乙酰基氨基等)，(xvi)低级烷基磺酰基氨基(甲磺酰基氨基等)，(xvii)氨基磺酰基，(xviii)(单或二)C1-6烷基氨基磺酰基，(xix)5-至7-元环氨基-磺酰基((1-吡咯烷基)磺酰基，哌啶子基磺酰基，(1-哌嗪基)磺酰基，吗啉代磺酰基等)，(xx)氨基甲酰基，(xxi)(单或二)C1-6烷基氨基甲酰基，(xxi)5-至7-元环氨基-羰基((1-吡咯烷基)羰基、哌啶子基羰基、(1-哌嗪基)羰基、吗啉代羰基等)，并且(xxii)氰基。更优选地，A环为具有1或2个取代基的苯环，取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、氨基甲酰基和单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基，并且A’环为具有1或2个取代基的苯环，所述的取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基，并且还可具有1～4个取代基(例如C1-6烷氧基等)。

    此外，优选地Ba环、C″环和D″环可具有1或2个取代基，所述的取代基选自C1-6烷基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基，并且R1和R1’为(1)氢原子，(2)C1-6烷基或C7-16芳烷基，各个基团可具有1或2个取代基，所述的取代基选自羟基和C1-6烷氧基-羰基，或(3)下式分别地表示的基团：-(C＝O)-R2’、-(C＝O)-NR2’-R3’或-SO2R2’[其中R2’和R3’分别表示氢原子、任选卤代的C1-6烷基或C6-10芳基]。

    L表示的“主链具有1～10个原子且可具有取代基的间隔基”中的“主链具有1～10个原子的间隔基”指其中主链的1～10个原子连接的间隔。这里，“主链的原子数”按照使主链的原子数最少的方式计算。例如，1，2-环戊亚基的原子数计数为2，并且1，3-环戊亚基的原子数计数为3。

    “主链具有1～10个原子且可具有取代基的间隔基”的实例包括1～5，优选地1～3个二价基团的组合，所述的二价基团选自-O-、-S-、-CO-、-SO-、-SO2-、-NR10-(R10表示氢原子、任选卤代的C1-10烷基、任选卤代的C1-6烷基-羰基、任选卤代的C1-6烷基磺酰基)、可具有取代基的二价C1-10非-环烃基、可具有取代基的二价C3-9环烃基以及可具有取代基的杂环基。

    “主链具有1～10个原子且可具有取代基的间隔基”中的“取代基”的实例，即，“可具有取代基的二价C1-10非-环烃基”、“可具有取代基的二价C3-9环烃基”以及“可具有取代基的二价杂环基”中的“取代基”包括1～5，优选地1～3个取代基，所述的取代基选自卤原子(例如氟、氯、溴、碘等)、氧代、C1-3亚烷基二氧基(例如亚甲基二氧基、乙二氧基等)、硝基、氰基、任选卤代的C1-6烷氧基、任选卤代的C1-6烷硫基、羟基、氨基、单-或二-C1-6烷基氨基、甲酰基、羧基、氨基甲酰基、硫氨基甲酰基、任选卤代的C1-6烷基-羰基、C1-6烷氧基-羰基、单-或-二-C1-6烷基-氨基甲酰基、任选卤代的C1-6烷基磺酰基、甲酰基氨基、任选卤代的C1-6烷基-羧酰胺、C1-6烷氧基-羧酰胺、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基-羰基氧基、C1-6烷氧基-羰基氧基、单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基氧基以及苯基。其中，卤原子如氟、氧代、羟基以及苯基是优选的。

    “可具有取代基的二价C1-10非-环烃基”中的“二价C1-10非-环烃基”的实例包括C1-10亚烷基、C2-10亚烯基以及C2-10亚炔基。

    “C1-10亚烷基”的实例包括-CH2-、-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-、-(CH2)7-、-(CH2)8-、-(CH2)9-、-(CH2)10-、-(CH2)3CH(CH3)-、-(CH2)4CH(CH3)-、-(CH3)CHCH2-、-(CH3)CH(CH2)2-以及-(CH(CH3))2-。

    “C2-10亚烯基”的实例包括-CH＝CH-、-CH2-CH＝CH-、-C(CH3)2-CH＝CH-、-CH2-CH＝CH-CH2-、-CH2-CH2-CH＝CH-、-CH＝CH-CH＝CH-以及-CH＝CH-CH2-CH2-CH2-。

    “C2-10亚炔基”的实例包括-C≡C-、-CH2-C≡C-、-CH2-C≡C-CH2-CH2-。

    “可具有取代基的二价C3-9环烃基”中的“二价C3-9环烃基”的实例包括C3-9亚环烷基、C3-9亚环烯基以及C6-14亚芳基(亚苯基等)。

    “C3-9亚环烷基”的实例包括：

    等。

    “C3-9亚环烯基”的实例包括：

    等。

    “可具有取代基的二价杂环基”中的“二价杂环基”的实例包括从含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的4-至14-员(优选5-至9-员)芳香或非-芳香杂环中除去两个氢原子得到的基团。所述芳香或非-芳香杂环的实例包括上述B环表示的“杂环具有取代基”例举中的那些环。

    作为L，优选可具有取代基的C1-10亚烷基，尤其可具有1～4取代基的C2-6亚烷基是优选的，所述的取代基选自卤原子、羟基、氧代和苯基(例如-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-、-CHFCH2-、-CHF(CH2)2-、-CHF(CH2)3-、-CHF(CH2)4-、-CF2CH2-、-CF2(CH2)2-、-CF2(CH2)3-、-CF2(CH2)4、-(CH2)3CH(CH3)-、-(CH2)4CH(CH3)-、-(CH2)3CH(CF3)-、-(CH2)4CH(CF3)-、-(CH3)CHCH2-、-(CH3)CH(CH2)2-、-(CH(CH3))2-、-CH2CH(OH)-、-CH2CO-、-(Ph)CHCH2-等)，并且，也优选C3-7亚环烷基或C3-7亚环烷基和C1-4亚烷基的组合(例如

    L和Ar之间形成的环的实例包括1-氧代茚满-2-基、1-氧代-1，2，3，4-四氢萘-2-基、5-氧代-6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯-6-基、2，5-二氧代-1，2，3，5，6，7-六氢茚并[5，6-d]咪唑-6-基、2，5-二氧代-2，3，5-6，7，8-六氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-6-基、2，5-二氧代-1，2，3，5，6，7，8，9-八氢环庚三烯并[f]苯并咪唑-6-基、2，8-二氧代-2，3，4，6，7，8-六氢-1H-环戊二烯并[g]喹唑啉-7-基、2，9-一氧代-1，2，3，4，6，7，8，9-八氢苯并[g]喹唑啉-8-基、2，10-二氧代-2，3，4，6，7，8，9，10-八氢-1H-环庚三烯并[g]喹唑啉-9-基、2，2-二氧桥-5-氧代-3，5，6，7-四氢-1H-茚并[5，6-c][1，2，5]噻二唑-6-基、2，2-二氧桥-5-氧代-1，3，5，6，7，8-六氢萘并[2，3-c][1，2，5]噻二唑-6-基、2，2-二氧桥-5-氧代-3，5，6，7，8.9-六氢-1H-环庚三烯并[f][2，1，3]苯并噻二唑-6-基、2，2-二氧桥-8-氧代-1，3，4，6，7，8-六氢茚并[5，6-c][1，2，6]噻二嗪-7-基、2，2-二氧化物-9-氧代-3，4，6，7，8，9-六氢-1H-萘并[2，3-c][1，2，6]噻二嗪-8-基以及2，2-二氧化物-10-氧代-1，3，4，6，7，8，9，10-八氢环庚三烯并[g][2，1，3]苯并噻二嗪-9-基。优选的实例包括下式表示的环：

    或

    其中符号如上定义。

    Y表示的“可具有取代基的氨基”的实例包括下式表示的基团：

    其中R表示氢原子或可具有取代基的烃基，L2a表示可具有取代基的C1-4亚烷基，X表示化学键、氧原子或氮原子，并且Ar2表示可具有取代基的芳香环基，或Ar2和R，或Ar2和L2a可连接一起形成环。

    R表示的“可具有取代基的烃基”的实例包括与R1表示的“可具有取代基的烃基”同样的基团。

    R表示的“可具有取代基的烃基”中的“取代基”的实例包括与R1“可具有取代基的烃基”中的“取代基”同样的基团，并且取代基的数目为1～3。

    L2a表示的“可具有取代基的C1-4亚烷基”的实例包括L代表的“可具有取代基的具有1～10个原子主链的间隔基”中例举的“C1-10亚烷基”中的具有1～4个原子主链的基团。

    L2a表示的“可具有取代基的C1-4亚烷基”中的“取代基”的实例包括L代表的“可具有取代基的具有1～10个原子主链的间隔基”中例举的“取代基”同样的基团。

    在X表示的“化学键、氧原子或NR1a(R1a表示氢原子、可具有取代基的烃基、酰基或可具有取代基的杂环基)”中包括R1a表示的氢原子、可具有取代基的烃基、酰基或可具有取代基的杂环基的实例包括与R1中同样的基团。

    Ar2表示的“可具有取代基的芳香环基”中的“芳香环基”的实例包括与Ar表示的“任选稠合的5-或6-员芳香环基”中同样的基团。Ar2表示的“可具有取代基的芳香环基”中的“取代基”的实例包括在Ar表示的“表示任选稠合的5-或6-员芳香环基，并且所述的芳香环基可具有取代基”中作为“取代基”的同样的基团，并且取代基的数目为1～5。

    Ar2和R一起结合形成环的实例包括下式表示的环：

    其中p和q分别地表示1～3的整数，并且H环表示可具有1～3个取代基的苯环，所述取代基选自卤素、羟基、任选卤代的C1-6烷基和任选卤代的C1-6烷氧基。

    Ar2和L2a一起结合形成的环的实例包括下式表示的环：

    其中r表示0～2的整数，s表示1～3的整数，并且r+s为2～5的整数，并且H环如上定义。

    Y表示的“可具有取代基的含氮饱和杂环基”中的“含氮饱和杂环基”的实例包括5-至9-员(优选5-至7-员)含氮饱和杂环基，除碳原子和一个氮原子以外，其可包含1～3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子。具体的实例包括下式表示的基团：

    或

    其中，优选为6-元环状基团。

    更优选的为下式表示的基团：

    在“可具有取代基的氮-饱和杂环基”中的“取代基”的实例包括与上述B环表示的“可具有取代基的杂环”中作为“取代基”的同样的基团，并且取代基的数目为1～5。此外，在“可具有取代基的含氮饱和杂环基”的“含氮饱和杂环基”中的氮可具有下式表示的基团：

    其中各符号如上定义。

    优选的实例Y包括下式表示的基团：

    或

    其中各符号如上定义。

    作为R，(i)氢原子，(ii)C1-4烷基，其可具有1～3个选自卤原子(优选氟等)和羟基的取代基，或(iii)C7-16芳烷基(苄基等)是优选的，并且氢原子或C1-4烷基是更优选的。

    作为L2a，可具有1～4个选自卤原子、羟基、氧代和苯基的取代基C2-4亚烷基(例如-CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CHFCH2-、-CHF(CH2)2-、-CHF(CH2)3、-CF2CH2-、-CF2(CH2)2-、-CF2(CH2)3-、-(CH3)CHCH2-、-(CH3)CH(CH2)2-、-(CH(CH3))2-、-CH2CH(OH)-、-CH2CO-、-(Ph)CHCH2-等)是优选的，可具有羟基、氧代或苯基的C2-3亚烷基(例如-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH3)CHCH2-、-(Ph)CHCH2-、-CH2CH(OH)-、-CH2CO-等)是更优选的，并且亚乙基是最优选的。

    作为X，化学键、氧原子或NH是优选的，并且化学键是更优选的。

    优选的实例Ar2包括：

    (1)(i)C6-10芳基(苯基等)或(ii)包含1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)(例如噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、噁二唑基、噻二唑基、呋咱基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、二氮杂萘基、喹唑啉基、肉啉基、吖啶基等)，各基团可具有1～5个(优选地1～3个)取代基，所述的取代基选自卤素(氟、氯等)、C1-6烷基(甲基、乙基等)、卤代C1-6烷基(三氟甲基等)、羟基、C1-6烷氧基(甲氧基、乙氧基等)、卤代C1-6烷氧基(三氟甲氧基、三氟乙氧基等)、硝基、氨基、氰基、氨基甲酰基、其可被C1-6烷基或可被甲酰基取代的氨基(NHCHO、NHCONH2、NHCONHMe等)取代的氨基甲酰基、C1-3亚烷基二氧基(亚甲基二氧基等)、可被C1-6烷基取代的氨基羰基氧基(氨基羰基氧基、甲基氨基羰基氧基、乙基氨基羰基氧基、二甲基氨基羰基氧基、二乙基氨基羰基氧基等)、5-至7-元环氨基-羰基氧基((1-吡咯烷基)羰基氧基、哌啶子基羰基氧基等)、氨基磺酰基、单-C1-6烷基氨基磺酰基以及二-C1-6烷基氨基磺酰基，

    (2)其中Ar2和R一起连接形成下式表示的环的情形：

    其中符号如上定义，或

    (3)其中Ar2和L2一起连接形成下式表示的环的情形：

    其中符号如上定义。

    更优选的实例Ar2包括(i)C6-10芳基(苯基等)或(ii)包含1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)(噻吩基、吲哚基等)，各基团可具有1～3个取代基，所述的取代基选自卤素、硝基、羟基、任选卤代的C1-6烷基、任选卤代的C1-6烷氧基和氨基磺酰基。

    更优选的Y为下式表示的基团：

    其中各符号如上定义。

    优选的化合物(I)为其中Ar为下式表示的基团的化合物：

    或

    其中符号如上定义，(A环优选地为可具有1或2个取代基的苯环，所述的取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、氨基甲酰基和单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基，A’环优选地为具有1或2个取代基的苯环，所述的取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基，并且还可具有1～4个取代基(例如C1-6烷氧基等)，Ba环、C″环和D″环优选地可具有1或2个取代基，所述的取代基分别地选自C1-6-烷基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基，并且R1和R1’优选为(1)氢原子，(2)C1-6烷基或C7-16芳烷基(苄基等)，各基团可具有1或2个选自羟基和C1-6烷氧基-羰基的取代基，或(3)下式分别地表示的基团：-(C＝O)-R2’、-(C＝O)-NR2’R3’或-SO2R2’[其中R2’和R3’分别地表示氢原子、任选卤代的C1-6烷基或C6-10芳基])；

    L为(1)可具有1～4个选自卤原子、羟基、氧代和苯基的取代基的C2-6亚烷基(例如-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-、-CHFCH2-、-CHF(CH2)2-、-CHF(CH2)3-、-CHF(CH2)4-、-CF2CH2-、-CF2(CH2)2-、-CF2(CH2)3-、-CF2(CH2)4-、-(CH2)3CH(CH3)-、-(CH2)4CH(CH3)-、-(CH2)3CH(CF3)-、-(CH2)4CH(CF3)-、-(CH3)CHCH2-、-(CH3)CH(CH2)2-、-(CH(CH3))2-、-CH2CH(OH)-、-CH2CO-、-(Ph)CHCH2-等)，或(2)C3-7亚环烷基或C3-7亚环烷基和C1-4亚烷基的组合(例如

    等)；

    Y为下式表示的基团：

    或

    其中各符号如上定义，

    R为(i)氢原子，(ii)可具有1～3个选自卤原子(例如氟等)和羟基的取代基的C1-4烷基，或(iii)C7-16芳烷基(苄基等)；

    L2a为可具有1～4个选自卤原子、羟基、氧代和苯基的取代基的C2-4亚烷基(例如-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CHFCH2-、-CHF(CH2)2-、-CHF(CH2)3-、-CF2CH2-、-CF2(CH2)2-、-CF2(CH2)3-、-(CH3)CHCH2-、-(CH3)CH(CH2)2-、-(CH(CH3))2-、-CH2CH(OH)-、-CH2CO-、-(Ph)CHCH2-等)；

    X为化学键、氧原子或NH；

    Ar2为(1)(i)C6-10芳基(苯基等)或(ii)含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)(例如噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、噁二唑基、噻二唑基、呋咱基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、二氮杂萘基、喹唑啉基、肉啉基、吖啶基等)，各基团可具有1～5个(优选地1～3个)取代基，所述的取代基选自卤素(氟、氯等)、C1-6烷基(甲基、乙基等)、卤代C1-6烷基(三氟甲基等)、羟基、C1-6烷氧基(甲氧基、乙氧基等)、卤代C1-6烷氧基(三氟甲氧基、三氟乙氧基等)、硝基、氨基、氰基、氨基甲酰基、可被C1-6烷基或可被甲酰基取代的氨基(NHCHO，NHCONH2，NHCONHMe等)取代的氨基甲酰基、C1-3亚烷基二氧基(亚甲基二氧基等)、可被C1-6烷基取代的氨基羰基氧基(氨基羰基氧基、甲基氨基羰基氧基、乙基氨基羰基氧基、二甲基氨基羰基氧基、二乙基氨基羰基氧基等)、5-至7-元环氨基-羰基氧基((1-吡咯烷基)羰基氧基、哌啶子基羰基氧基等)，氨基磺酰基，单-C1-6烷基氨基磺酰基以及二-C1-6烷基氨基磺酰基，(2)其中Ar2和R一起连接形成下式表示的环的情形：

    其中符号如上定义，或(3)其中Ar2和L2一起连接形成下式表示的环的情形：

    其中符号如上定义。

    其中，在化合物(I)中，下式表示的化合物：

    其中Ar1表示可具有取代基的二环至四环稠合的苯环基，L1表示可具有取代基的C4-6亚烷基，并且其它各符号如上定义，(下文中，在有些情况下缩写为化合物(Ia))或其盐为新化合物。

    Ar1表示的“可具有取代基的二环至四环稠合的苯环基”中的“二环至四环稠合的苯环基”包括在Ar表示的“任选稠合的5-或6-员芳香环基”中“5-或6-员芳香环基”是“苯基”的情况下，稠合的苯环基例举作为“苯基”稠合的实例中的那些基团。

    Ar1表示的“可具有取代基的二环至四环稠合的苯环基”中的“取代基”包括Ar表示的“任选稠合的5-或6-员芳香环基，并且所述的芳香环基可具有取代基”中的“取代基”所列举中那些同样的基团。

    优选的Ar1的实例包括下式表示的基团：

    或

    其中各符号如上定义。

    更优选的实例Ar1包括下式表示的基团：

    或

    其中符号如上定义。

    这里，作为A环，优选可具有1～2个取代基的苯环，所述取代基选自(i)卤素(氟等)，(ii)C1-6烷氧基(甲氧基等)，(iii)卤代C1-6烷氧基(三氟甲氧基等)，(iv)氨基，(v)(单或二)C1-6烷基氨基(甲基氨基、乙基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基等)，(vi)1-吡咯烷基，(vii)哌啶子基，(viii)1-哌嗪基，(ix)N-甲基-1-哌嗪基，(x)N-乙酰基-1-哌啶基(piperadinyl)，(xi)吗啉代，(xii)六亚甲基亚胺基，(xiii)咪唑基，(xiv)可被任选被C1-6烷基(甲基等)酯化的羧基取代的C1-6烷基(丙基等)，(xv)低级烷基-羰基氨基(乙酰基氨基等)，(xvi)低级烷基磺酰基氨基(甲磺酰基氨基等)，(xvii)氨基磺酰基，(xviii)(单或二)C1-6烷基氨基磺酰基，(xix)5-至7-元环氨基-磺酰基((1-吡咯烷基)磺酰基、哌啶子基磺酰基，(1-哌嗪基)磺酰基、吗啉代磺酰基等)，(xx)氨基甲酰基，(xxi)(单或二)C1-6烷基氨基甲酰基，(xxi)5-至7-元环氨基-羰基((1-吡咯烷基)羰基、哌啶子基羰基，(1-哌嗪基)羰基、吗啉代羰基等)和(xxii)氰基。更优选地，A环为可具有1或2个取代基的苯环，所述的取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、氨基甲酰基和单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基。

    此外，优选Ba环、C″环和D″环可具有1或2个取代基，所述的取代基分别地选自C1-6烷基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基，并且R1和R1’为(1)氢原子，(2)C1-6烷基或C7-16芳烷基，各基团可具有1或2个取代基，所述的取代基选自羟基和C1-6烷氧基-羰基，或(3)下式表示的基团：-(C＝O)-R2’、-(C＝O)-NR2’R3’或-SO2R2’[其中R2’和R3’分别地表示氢原子、任选卤代的C1-6烷基或C6-10芳基]。

    L1表示的“可具有取代基的C4-6亚烷基”的实例包括L表示的“可具有取代基的具有1～10个原子的间隔基”例举的“C1-10亚烷基”中具有碳链数为4～6的基团。

    L1表示的“可具有取代基的C4-6亚烷基”中的“取代基”包括L表示的“可具有取代基的具有1～10个原子的间隔基”的“取代基”例举的基团。优选的实例包括1～4取代基，所述的选自卤原子(例如氟、氯、溴、碘等)、硝基、氰基、任选卤代的C1-6烷氧基以及羟基。

    优选的实例L1包括-(CH2)4-、-(CH2)5-、-(CH2)6-、-CHF(CH2)3-、-CHF(CH2)4-、-CF2(CH2)3-、-CF2(CH2)4-、-(CH2)3CH(CH3)-、-(CH2)4CH(CH3)-、-(CH2)3CH(CF3)-，并且-(CH2)4CH(CF3)-。

    化合物(Ia)优选地为其中Ar1为下式表示的基团的化合物：

    或

    其中符号如上定义，(更优选地下式表示的基团：

    或

    其中符号如上定义)(A环优选地为可具有1或2个取代基的苯环，所述的取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、氨基甲酰基和单-或二-C1-6烷基-氨基甲酰基，Ba环、C″环和D″环优选地可具有1或2个取代基，所述的取代基分别地选自C1-6烷基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基，并且R1和R1’优选地为(1)氢原子，(2)C1-6烷基或C7-16芳烷基(苄基等)，各基团可具有1或2个选自羟基和C1-6烷氧基-羰基的取代基，或(3)下式分别地表示的基团：-(C＝O)-R2’、-(C＝O)-NR2’R3’或-SO2R2’[其中R2’和R3’分别地表示氢原子、任选卤代的C1-6烷基或C6-10芳基])；

    L1为可具有1或2个卤原子的C4-5亚烷基如-(CH2)4-、-(CH2)5-、-CHF(CH2)3-、-CHF(CH2)4-、-CF2(CH2)3-、-CF2(CH2)4-、-(CH2)3CH(CH3)-，并且-(CH2)4CH(CH3)-(优选未取代的C4-5亚烷基)；

    R为(i)氢原子，(ii)可具有1～3个选自卤原子(优选氟等)和羟基取代基的C1-4烷基，或(iii)C7-16芳烷基(苄基等)(更优选地，氢原子或C1-4烷基)；

    L2为可具有1～4个选自卤原子、羟基、氧代和苯基的取代基的C2-4亚烷基(例如-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CHFCH2-、CHF(CH2)2-、-CHF(CH2)3-、-CF2CH2-、-CF2(CH2)2-、-CF2(CH2)3-、-(CH3)CHCH2-、-(CH3)CH(CH2)2-、-(CH(CH3))2-、-CH2CH(OH)-、-CH2CO-、-(Ph)CHCH2-等)(更优选地，可具有羟基、氧代或苯基的C2-3亚烷基)；

    X为化学键、氧原子或NH(更优选地，化学键)；

    Ar2为(1)(i)C6-10芳基(苯基等)或(ii)含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)(例如噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、噁二唑基、噻二唑基、呋咱基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、二氮杂萘基、喹唑啉基、肉啉基、吖啶基等)，各基团可具有1～5个(优选地1～3个)取代基，所述的取代基选自卤素(氟、氨等)、C1-6烷基(甲基、乙基等)、卤代C1-6烷基(三氟甲基等)、羟基、C1-6烷氧基(甲氧基、乙氧基等)、卤代C1-6烷氧基(三氟甲氧基、三氟乙氧基等)、硝基、氨基、氰基、氨基甲酰基、可被C1-6烷基或可被甲酰基取代的氨基(NHCHO、NHCONH2、NHCONHMe等)取代的氨基甲酰基、C1-3亚烷基二氧基(亚甲基二氧基等)、可被C1-6烷基(氨基羰基氧基、甲基氨基羰基氧基、乙基氨基羰基氧基、二甲基氨基羰基氧基、二甲基氨基羰基氧基等)取代的氨基羰基氧基、5-至7-元环氨基-羰基氧基((1-吡咯烷基)羰基氧基、哌啶子基羰基氧基等)、氨基磺酰基、单-C1-6烷基氨基磺酰基以及二-C1-6烷基氨基磺酰基，(2)其中Ar2和R一起连接形成下式表示的环的情形：

    其中符号如上定义，或(3)其中Ar2和L2一起连接形成下式表示的环的情形：

    其中符号如上定义(Ar2更优选地为(i)C6-10芳基(苯基等)或(ii)含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)(噻吩基、吲哚基等)，各基团可具有1～3个取代基，所述的取代基选自卤素、硝基、羟基、任选卤代的C1-6烷基、任选卤代的C1-6烷氧基和氨基磺酰基)。

    此外，在化合物(I)中，下式表示的化合物：

    其中Ar3表示苯并咪唑环基、喹唑啉环基、1，4-苯并噁嗪环基或三环至四环稠合的苯环基，各基团可具有取代基，L3表示可具有取代基的C2-4亚烷基，并且其它各符号如上定义(下文中，在一些情况下缩写为化合物(Ib))或其盐为新化合物。

    Ar3表示的“可具有取代基的三环三环至四环稠合的苯环基”中的“三环三环至四环稠合的苯环基”包括Ar表示的“任选稠合的5-或6-员芳香环基”中的“5-或6-员芳香环基”为“苯基”的情况下，例举作为稠合的“苯基”实例的稠合的苯环基中所列举的那些同样的基团。

    在Ar3表示的“苯并咪唑环基、喹唑啉环基、1，4-苯并噁嗪环基或三环至四环稠合的苯环基，各基团可具有取代基”中的“取代基”包括在Ar表示的“表示任选稠合的5-或6-员芳香环基，并且所述的芳香环基可具有取代基”中“取代基”所例举的那些相同的基团。

    L3表示的“可具有取代基的C2-4亚烷基”的实例包括L表示的“可具有取代基的具有1～10个原子的间隔基”中所例举的“C1-10亚烷基”中具有碳链数为2～4的那些基团。

    L3表示的“可具有取代基的C2-4亚烷基”中的“取代基”包括在L表示的“可具有取代基的具有1～10个原子的间隔基”中“取代基”所列举的相同的那些基团。优选的实例包括1～4个取代基，所述的取代基选自卤原子(例如氟、氯、溴、碘等)、硝基、氰基、任选卤代的C1-6烷氧基以及羟基。

    优选的实例L3包括具有1或2个卤原子的C2-4亚烷基，如-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CHFCH2-、-CHF(CH2)2-、-CF2CH2-，并且-CF2(CH2)2-。

    化合物(Ib)优选地为其中Ar3为下式表示的基团的化合物：

    或

    其中各符号如上定义(基团中，优选地A环为未取代的，并且在式中C’环和D’环除了氧代基团以外没有取代基)；

    L3为具有1或2个卤原子的C2-3亚烷基(更优选地，亚乙基)，如-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CHFCH2-、-CHF(CH2)2-、-CF2CH2-和-CF2(CH2)2-；

    L2为可具有1～4取代基的C2-4亚烷基，所述的取代基选自卤原子、羟基、氧代和苯基，如-(CH2)2-、-(CH2)3-、-CF2CH2-、-CF2(CH2)2-、-(CH3)CHCH2-、-(CH3)CH(CH2)2-、-CH2CH(OH)-、-CH2CO-以及-(Ph)CHCH2-(更优选地，可具有羟基、氧代或苯基的C2-3亚烷基)；

    X为化学键、氧原子或NH(更优选地，化学键或氧原子)；

    Ar2为(1)(i)C6-10芳基(苯基等)或(ii)含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)(例如噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、噁二唑基、噻二唑基、呋咱基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、二氮杂萘基、喹唑啉基、肉啉基、吖啶基等)，各基团可具有1～5(优选地1～3个)取代基，所述的取代基选自卤素(氟、氯等)、C1-6烷基(甲基、乙基等)、卤代C1-6烷基(三氟甲基等)、羟基、C1-6烷氧基(甲氧基、乙氧基等)、卤代C1-6烷氧基(三氟甲氧基、三氟乙氧基等)、硝基、氨基、氰基、氨基甲酰基、可被C1-6烷基或其可被甲酰基取代的氨基(NHCHO、NHCONH2、NHCONHMe等)取代的氨基甲酰基、C1-3亚烷基二氧基(亚甲基二氧基等)、可被C1-6烷基取代的氨基羰基氧基(氨基羰基氧基、甲基氨基羰基氧基、乙基氨基羰基氧基、二甲基氨基羰基氧基、二乙基氨基羰基氧基等)、5-至7-元环氨基-羰基氧基((1-吡咯烷基)羰基氧基、哌啶子基羰基氧基等)、氨基磺酰基、单-C1-6烷基氨基磺酰基以及二-C1-6烷基氨基磺酰基(更优选地，(i)C6-10芳基(苯基等)或(ii)含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)(噻吩基、吲哚基等)，各基团可具有1～3个取代基，选自卤素、硝基、羟基、任选卤代的C1-6烷基、任选卤代的C1-6烷氧基和氨基磺酰基，或(2)Ar2和L2一起连接形成下式表示的环：

    其中符号如上定义。

    此外，在化合物(I)中，下式表示的化合物：

    其中Ar4表示具有1或2个取代基，选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基的苯环基，并且还可具有1～4个取代基，并且其它的符号如上定义(下文中，在有些情况下缩写为化合物(Ic))或其盐为新化合物。

    Ar4表示的“还可具有1～4个取代基的苯环基”中的“取代基”包括在Ar表示的“表示任选稠合的5-或6-员芳香环基，并且所述的芳香环基可具有取代基”中的“取代基”所列举的那些基团(条件是氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基除外)。

    化合物(Ic)优选地为其中Ar4为具有1或2个(更优选地1个)取代基的苯基的化合物，取代基选自氨基磺酰基、单-或二-C1-6烷基氨基磺酰基、C1-6烷基-羰基氨基和C1-6烷基磺酰基氨基，并且还可具有1或2个(更优选地1个)C1-4烷氧基；

    L1为可具有1或2个卤原子的C4-5亚烷基(优选未取代的C4-5亚烷基)，如-(CH2)4-、-(CH2)5-、-CHF(CH2)3-、-CHF(CH2)4-、-CF2(CH2)3-、-CF2(CH2)4-、-(CH2)3CH(CH3)-以及-(CH2)4CH(CH3)-；

    R为(i)氢原子，(ii)可具有1～3个选自卤原子(优选氟等)和羟基取代基的C1-4烷基或(iii)C7-16芳烷基(苄基等)(更优选地，氢原子或C1-4烷基)；

    L2为可具有1～4个选自卤原子、羟基、氧代以及苯基的取代基的C2-4亚烷基(例如-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CHFCH2-、-CHF(CH2)2-、-CHF(CH2)3-、-CF2CH2-、-CF2(CH2)2-、-CF2(CH2)3-、-(CH3)CHCH2-、-(CH3)CH(CH2)2-、-(CH(CH3))2-、-CH2CH(OH)-、-CH2CO-、-(Ph)CHCH2-等)(更优选地，可具有羟基或氧代的C2-3亚烷基)；

    X为化学键、氧原子或NH(更优选地化学键)；

    Ar2为(1)(i)C6-10芳基(苯基等)或(ii)含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)(例如噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、噁二唑基、噻二唑基、呋咱基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、二氮杂萘基、喹唑啉基、肉啉基、吖啶基等)，各基团可具有1～5个(优选地1～3个)取代基，所述的取代基选自卤素(氟、氯等)、C1-6烷基(甲基、乙基等)、卤代C1-6烷基(三氟甲基等)、羟基、C1-6烷氧基(甲氧基、乙氧基等)、卤代C1-6烷氧基(三氟甲氧基、三氟乙氧基等)、硝基、氨基、氰基、氨基甲酰基、可被C1-6烷基或可被甲酰基取代的氨基(NHCHO、NHCONH2、NHCONHMe等)、C1-3亚烷基二氧基(亚甲基二氧基等)取代的氨基甲酰基、可被C1-6烷基取代的氨基羰基氧基(氨基羰基氧基、甲基氨基羰基氧基、乙基氨基羰基氧基、二甲基氨基羰基氧基、二乙基氨基羰基氧基等)、5-至7-元环氨基-羰基氧基((1-吡咯烷基)羰基氧基、哌啶子基羰基氧基等)、氨基磺酰基、单-C1-6烷基氨基磺酰基以及二-C1-6烷基氨基磺酰基，(2)其中Ar2和R一起连接形成下式表示的环的情形：

    其中符号如上定义，或(3)其中Ar2和L2一起连接形成下式表示的环的情形：

    其中符号如上定义(Ar2更优选地为(i)C6-10芳基(苯基等)或(ii)含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)(噻吩基、吲哚基等)，各基团可具有1～3个取代基，所述的取代基选自卤素、硝基、羟基、任选卤代的C1-6烷基、任选卤代的C1-6烷氧基和氨基磺酰基)。

    此外，在化合物(I)中，下式表示的化合物：

    其中n表示1或2的整数，L4表示可具有取代基的C3-5亚烷基，并且其它的符号如上定义(下文中，有些情况下缩写为化合物(Id))或其盐为新化合物。

    L4表示的“可具有取代基的C3-5亚烷基”的实例包括L表示的“可具有取代基的具有1～10个主链原子的间隔基”中例举的“C1-10亚烷基”中的碳链数为3～5的那些基团。

    L4表示的“可具有取代基的C3-5亚烷基”中的“取代基”包括L表示的“可具有取代基的具有1～10个主链原子的间隔基”中的“取代基”中列举的那些基团。优选的实例包括1～4个选自卤原子(例如氟、氯、溴、碘等)、硝基、氰基、任选卤代的C1-6烷氧基以及羟基的取代基。

    化合物(Id)优选地为其中R1和R1’为氢原子或任选卤代的C1-6烷基(甲基、乙基、三氟甲基等)的化合物；

    L4为可具有1或2个卤原子的C3-5亚烷基(更优选地C3-4亚烷基)，如-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、-CHF(CH2)2-、-CHF(CH2)3-、-CF2(CH2)2-、-CF2(CH2)3-、-(CH2)2CH(CH3)-以及-(CH2)3CH(CH3)-)；

    R为(i)氢原子，(ii)可具有1～3个选自卤原子(优选氟等)和羟基的取代基的C1-4烷基，或(iii)C7-16芳烷基(苄基等)(更优选地氢原子或C1-4烷基)；

    L2为可具有1～4个选自卤原子、羟基、氧代和苯基的取代基的C2-4亚烷基(例如-(CH2)2-、-(CH2)3-、-(CH2)4-、-CHFCH2-、-CHF(CH2)2-、-CHF(CH2)3-、-CF2CH2-、-CF2(CH2)2-、-CF2(CH2)3-、-(CH3)CHCH2-、-(CH3)CH(CH2)2-、-(CH(CH3))2-、-CH2CH(OH)-、-CH2CO-、-(Ph)CHCH2-等)(更优选地可具有羟基或氧代的C2-3亚烷基)；

    X为化学键，氧原子或NH(更优选地化学键)；

    Ar2为(1)(i)C6-10芳基(苯基等)或(ii)含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)(例如噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、噁唑基、异噁唑基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、噁二唑基、噻二唑基、呋咱基、吲哚基、异吲哚基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、二氮杂萘基、喹唑啉基、肉啉基、吖啶基等)，各基团可具有1～5个(优选地1～3个)取代基，所述的取代基选自卤素(氟、氯等)、C1-6烷基(甲基、乙基等)、卤代C1-6烷基(三氟甲基等)、羟基、C1-6烷氧基(甲氧基、乙氧基等)、卤代C1-6烷氧基(三氟甲氧基、三氟乙氧基等)、硝基、氨基、氰基、氨基甲酰基、可被C1-6烷基或可被甲酰基取代的氨基(NHCHO、NHCONH2、NHCONHMe等)取代的氨基甲酰基、C1-3亚烷基二氧基(亚甲基二氧基等)、可被C1-6烷基取代的氨基羰基氧基(氨基羰基氧基、甲基氨基羰基氧基、乙基氨基羰基氧基、二甲基氨基羰基氧基、二乙基氨基羰基氧基等)、5-至7-元环氨基-羰基氧基((1-吡咯烷基)羰基氧基、哌啶子基羰基氧基等)、氨基磺酰基、单-C1-6烷基氨基磺酰基以及二-C1-6烷基氨基磺酰基，(2)其中Ar2和R一起连接形成下式表示的环的情形：

    其中符号如上定义，或(3)其中Ar2和L2一起连接形成下式表示的环的情形：

    其中符号如上定义(Ar2更优选地为(i)C6-10芳基(苯基等)或(ii)含有1～4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子的5-或6-员芳香杂环基(任选与苯环稠合)(噻吩基、吲哚基等)，各基团可具有1～3个取代基，所述的取代基选自卤素、硝基、羟基、任选卤代的C1-6烷基、任选卤代的C1-6烷氧基以及氨基磺酰基)。

    当化合物(I)、(Ia)、(Ib)、(Ic)或(Id)(下文中指化合物B)为盐的时候，所述盐的实例包括与无机碱形成的盐、铵盐、与有机碱形成的盐、与无机酸形成的盐、与有机酸形成的盐、与碱性或酸性氨基酸形成的盐。

    优选的与有机碱形成的盐的实例包括碱金属盐如钠盐和钾盐；碱土金属盐如钙盐、镁盐和钡盐；铝盐。

    优选的与无机碱形成的盐的实例包括与三甲基胺、三乙胺、吡啶、甲基吡啶、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、二环己基胺以及N，N-二苄基乙二胺形成的盐。

    优选的与无机酸形成的盐的实例包括与盐酸、氢溴酸、硝酸、硫酸和磷酸形成的盐。

    优选的与有机酸形成的盐的实例包括与甲酸、乙酸、三氟乙酸、富马酸、草酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、琥珀酸、苹果酸、甲磺酸、苯磺酸以及对甲苯磺酸等形成的盐。

    优选的与碱性氨基酸形成的盐的实例包括与精氨酸、赖氨酸和鸟氨酸形成的盐，并且优选的的实例与酸性氨基酸形成的盐的实例包括门冬氨酸和谷氨酸形成的盐。

    在这些盐中，优选可药用盐。例如，当化合物B具有酸性官能团的时候，其可为无机盐如碱金属盐(例如钠盐、钾盐等)，以及碱土金属盐(例如钙盐、镁盐、钡盐等)，或铵盐。当化合物B具有碱性官能团的时候，其可为无机盐如氢氯化物、硫酸盐、磷酸盐和氢溴酸盐；或有机盐如乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、柠檬酸盐以及酒石酸盐。

    化合物B可为无水物或水合物。在为水合物的情况下，化合物B可具有0.1～5个水分子。

    此外，化合物B可用同位素进行标记(例如3H、14C、35S等)。

    当化合物B包含光学异构体、立体异构体、位置异构体或旋转异构体的时候，这些也包括在本发明的化合物中，并且异构体的每一种可通过本身已知的合成的方法或分离方法得到单一的化合物。例如，当化合物B具有光学异构体的时候，从化合物中拆分的光学异构体包括在化合物B中。

    光学异构体可通过本身已知的方法进行制备。具体地，光学活性异构体可通过在合成中利用光学活性的化合物，或利用常规的方法对消旋的异构体的最终混合物进行光学拆分而得到。

    作为光学拆分方法，本身已知的方法，例如，下文中将详细描述的分步重结晶方法、手性柱方法以及非对映体方法可以使用。

    1)分步重结晶方法

    这种得到游离的光学异构体的方法通过形成将消旋的化合物以及光学活性化合物(例如(+)-扁桃酸，(-)-扁桃酸，(+)-酒石酸，(-)-酒石酸，(+)-1-苯乙胺、(-)-1-苯乙胺、弱金鸡纳碱、(-)-辛可尼定、番木鳖碱等)形成盐，通过分步重结晶方法分离并且，必要的时候，通过中和步骤。

    2)手性柱方法

    使用光学异构体分离柱(手性柱)分离消旋的化合物或其盐的方法。例如，在液相色谱的情况下，光学异构体通过下述方式进行分离：将光学异构体的混合物加入到手性柱如ENANTIO-OVM(Toso制造)或Daicel制造的CHIRAL系列，并用水、多种缓冲液(例如磷酸盐缓冲液)或有机溶剂(例如乙醇、甲醇、异丙醇、乙腈、三氟乙酸、二乙基胺)单独地或其混合物进行洗脱。此外，在气相色谱的情形下，光学异构体通过利用手性柱如CP-Chirasil-DeXCB(GL Science制造)进行分离。

    3)非对映体方法

    为一种通过将消旋化合物的混合物与光学活性试剂进行化学反应得到非对映异构体混合物，然后用通常的分离方法(例如分步重结晶、色谱方法等)分离单一的物质和并利用化学处理如水解反应分离出光学活性试剂部分的得到光学异构体的方法。例如，当化合物B在分子中具有羟基或伯或仲氨基的时候，可通过将化合物和光学活性有机酸(例如MTPA[α-甲氧基-α-(三氟甲基)苯基乙酸]、(-)-孟氧基(menthoxy)乙酸等)进行缩合反应得到酯或酰胺的非对映异构体。另一方面，当化合物B具有羧酸基团的时候，可通过将化合物和光学活性的胺或醇试剂进行缩合反应得到酰胺或酯的非对映异构体。进行酸水解或碱水解反应将分离的非对映异构体转化成初始化合物的光学异构体。

    化合物B的前药是指经酶或在生理条件体内经胃酸反应转化成化合物B的化合物，即，经酶氧化、还原或水解转化成化合物B的化合物，以及经胃酸水解转化成化合物B的化合物。化合物B的前药的实例包括其中化合物B的氨基被酰化、烷基化或磷酰化的化合物[如化合物其中化合物B的氨基被二十烷酰化、丙氨酰化、戊基氨基羰基化、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯(dioxolen)-4-基)甲氧基羰基化、四氢呋喃化、吡咯烷基甲基化、新戊酰氧基甲基化或叔丁基化]；其中化合物B的羟基被酰化、烷基化、磷酰化或转化成硼酸酯的化合物(如其中化合物B的羟基被乙酰化、棕榈酰化、丙酰基化、新戊酰化、琥珀酰化、富马酰化、丙氨酰化或二甲基氨基甲基羰基化的化合物)；其中化合物B的羧基被酯化的或酰胺化的化合物(如其中化合物B的羧基被乙基酯化的、苯基酯化的、羧基甲基酯化的、二甲基氨基甲基酯化的、新戊酰氧基甲基酯化的、乙氧基羰氧基乙基酯化的、2-苯并[c]呋喃酮基酯化的、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧代戊烯-4-基)甲基酯化的、环己氧基羰基乙基酯化的或甲基酰胺化的化合物)。这些化合物可用本身已知的方法从化合物B制备得到。

    化合物B的前药可为如“Development of Drugs”，Volume 7，MolecularDesign，Hirokawa Shoten，1990；第163-198页中所述的在生理条件下转化成化合物B的化合物。

    然后，将描述制备化合物(Ia)、(Ib)、(Ic)和(Id)的方法。化合物(I)根据下述制备(Ia)、(Ib)、(Ic)和(Id)的方法进行制备。

    化合物(Ia)，(Ic)和(Id)，例如，可通过下述[方法A]或[方法B]进行制备，并且化合物(Ib)，例如，通过下述[方法C]进行制备。在[方法A]至[方法C]中，当进行烷基化反应、水解反应、胺化反应、酯化反应、酰胺化反应、酯化反应、醚化反应、氧化反应、还原反应以及还原氨化反应的时候，这些反应按照本身已知的方法进行。这些方法的实例包括在ORGANICFUNCTIONAL GROUP PREPARATIONS，2nd edition，ACADEMIC PRESSINC.，1989；Comprehensive Organic Transformations，VCH Publishers Inc.，1989中描述的方法。

    在下述方法中，化合物(II)、(II’)、(II”)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VI’)、(VI”)、(VII)、(VIII)、(IX)、(X)、(XI)、(XII)、(XIII)、(XIV)、(XV)、(XVI)、(XVII)、(XVIII)、(XIX)、(XX)和(XXI)可分别地形成盐。作为“盐”，例如，前述“当化合物B为盐”的“盐”可以适用。

    [方法A]通过化合物(II)、(II’)或(II”)与化合物(III)的偶联反应制备化合物(Ia)、(Ic)或(Id)的方法。

    其中Z1表示离去基团，并且其它各符号如上定义。

    Z1表示的“离去基”，例如，卤原子(例如氯、溴、碘)、C1-6烷基磺酰基氧基(例如甲烷磺酰基氧基、乙磺酰基氧基、三氟甲烷磺酰氧基)以及C6-10芳基磺酰基氧基(例如苯磺酰基氧基、对甲苯磺酰氧基)可以使用。特别地，卤原子(例如氯、溴等)以及甲烷磺酰基氧基是优选的。

    该偶联反应可在没有溶剂存在的条件下进行，或将化合物溶解或悬浮在适当的溶剂如烃溶剂、醇溶剂、醚溶剂、卤代烃溶剂、芳香溶剂、腈溶剂、酰胺溶剂、酮溶剂、亚碸溶剂、羧酸溶剂或水中进行反应。这些溶剂可以适当的比例混合两种或多种溶剂使用。优选不使用溶剂，或使用醇溶剂如乙醇，芳香溶剂如甲苯，或酰胺溶剂如二甲基甲酰胺。

    该偶联反应可加入适当的碱。或者，所述的碱可用作溶剂。

    “碱”的实例包括：

    1)强碱如碱金属或碱土金属的氢化物(例如氢化锂、氢化钠、氢化钾、氢化钙等)，碱金属或碱土金属氨基化物(例如氨基锂、氨基钠、二异丙基氨基锂、二环己基胺基锂、六甲基二甲硅基氨基锂、六甲基二甲硅基氨基钠、六甲基二甲硅基氨基钾等)，以及碱金属或碱土金属的低级烷氧化物(例如甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾等)；

    2)无机碱如碱金属或碱土金属的氢氧化物(例如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钡等)，碱金属或碱土金属碳酸盐(例如碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯等)以及碱金属或碱土金属的碳酸氢盐(例如碳酸氢钠、碳酸氢钾)；以及

    3)有机碱如胺如三乙胺、二异丙基乙基胺以及N-甲基吗啉；脒如DBU(1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯)以及DBN(1，5-二氮杂二环[4，3，0]壬-5-烯)；碱性杂环化合物如吡啶、二甲基氨基吡啶、咪唑以及2，6-二甲基吡啶。

    作为“碱”，碱金属盐如碳酸钾，以及胺如三乙胺和二异丙基乙基胺是优选的。

    进行该偶联反应的时候，化合物(III)的氢原子可预先用金属原子例如，碱金属如锂和钠进行取代。

    该偶联反应可在-100～300℃，优选0～150℃进行反应。反应时间为1分钟～1天。

    该偶联反应可以化合物(II)、(II’)或(II”)和化合物(III)的任意比例进行，并且其中任一种可用作溶剂。

    化合物(III)可通过本身已知的方法或类似的方法进行制备。例如，化合物(III)可通过Comprehensive Organic Transformation VIH Publishers Inc.，1989中描述的方法，更具体地，在J.Org.Chem.24，1106(1959)，Bull.Chem.Soc.Jpn.63，1252(1990)，Synth.Commun.14，1099(1984)，Tetrahedron 49，1807(1993)，J.Heterociclic Chem.28，1587(1991)，J.Org.Chem.60，7086(1995)中描述的方法或类似的方法进行制备。

    化合物(II)或(II’)可利用，例如，方法如下面显示的弗瑞德-克来福特反应进行制备。

    其中Z2表示离去基团，并且其它各符号如上定义。

    作为Z2表示的“离去基”，可以使用上述Z1表示的离去基相同的那些基团。优选的为卤原子(例如氯、溴等)或羟基。

    该反应优选地加入催化剂进行，但是该反应在不加入酸催化剂的情况下也可以进行。作为用于该反应中的酸催化剂，可以使用矿物酸如硫酸、磷酸酐以及多聚磷酸，以及路易斯酸如氯化铝、四氯化锡、四氯化钛、三氟化硼、三乙基铝、二乙基铝氯化物以及氯化锌。优选的实例包括多聚磷酸、氯化铝、二乙基铝氯化物以及氯化锌。酸催化剂可以任意的当量使用，相对于化合物(IV)或化合物(V)通常使用0.1当量～10当量。有时候，酸催化剂可用作溶剂。

    该反应可在没有溶剂的情形下使用，或将反应物溶解或悬浮在适当的溶剂如烃溶剂、醚溶剂卤代烃溶剂、硝基化烃溶剂、芳香溶剂、腈溶剂、酰胺溶剂、酮溶剂、亚碸溶剂以及羧酸溶剂中进行。可以适合的比例混合两种或多种溶剂进行。优选例如，不使用溶剂，或使用卤代烃溶剂如二氯甲烷和1，2-二氯乙烷、硝基化烃溶剂如硝基甲烷、芳香溶剂如硝基苯以及二硫化碳。

    该反应可在-100～300℃使用，通常，0～150℃是优选的。反应时间为，例如，1分钟～3天。

    该反应可以化合物(IV)和化合物(V)的任意比例进行，并且其中任一种也可用作溶剂。

    化合物(IV)可利用本身已知的方法或类似的方法进行制备。化合物(IV)可利用，例如，在Synthesis 10，862(1984)，J.Chem.Soc.1518(1964)，Synthesis851(1984)以及JP-A No.9-124605中描述的方法或类似的方法进行制备。

    化合物(V)可利用本身已知的方法或类似的方法进行制备。化合物(V)可通过，例如，在Org.Syn.Coll.Vol.1，12(1941)，Helv.Chem.Acta 42，1653(1959)中描述的方法或类似的方法进行制备。

    化合物(II)或(II’)可通过前述弗瑞德-克来福特反应以外的方法进行制备。“弗瑞德-克来福特反应以外的其它方法”的实例包括利用有机金属试剂的方法如在Tetrahedron Lett.27，929(1986)，J.Am.Chem.Soc.70，426(1948)，Synlett 3，225(1996)中描述的利用芳基镁试剂的方法，在Tetrahedron 46，6061(1990)中描述的利用有机锌试剂的方法。或者，例如，化合物(II)或(II’)可利用在JP-A3-95143中描述的方法从活性亚甲基衍生物进行制备。

    例如，化合物(II”)可通过将取代基V引入化合物(XII)得到化合物(XIII)，偶联化合物(XIII)和化合物(XIV)，并且去除取代基V的方法进行制备，如下所示：

    其中取代基V表示吸电子基团，Z3表示离去基团，并且其它各符号如上定义。

    作为取代基V表示的“吸电子基团”，可以使用，例如，C1-8烷氧基羰基(例如甲氧基羰基、叔丁氧羰基等)、C7-16芳烷氧基羰基(例如苄氧基羰基等)、羧基以及氰基。优选的为C1-4烷氧基羰基(例如甲氧基羰基、叔丁氧羰基等)。

    作为Z3表示的“离去基”，可以使用上述Z1表示的基团相同的离去基。优选的为卤原子(例如氯、溴等)、对甲苯磺酰基氧基或甲烷磺酰基氧基。

    “引入取代基V”的反应可在不使用溶剂的条件下进行，或在适当的溶剂中进行。作为“溶剂”，可以使用与上述方法A中描述的“溶剂”相同的溶剂。例如，不使用溶剂，或醚溶剂如四氢呋喃、芳香溶剂如甲苯，以及酰胺溶剂如二甲基甲酰胺是优选的。

    作为在该反应“引入取代基V”的取代基V前体，可以使用例如，碳酸酯(碳酸二甲酯等)、卤代碳酸酯(氯碳酸甲酯)或二氧化碳。

    或者，“引入取代基V”的该反应可通过加入适当的碱进行。此外，所述的碱可用作溶剂。作为“碱”，可以使用与上述方法A描述的“碱”相同的碱。例如，氢化钠、氨基钠以及二异丙基氨基锂是优选的。

    “引入取代基V”的该反应可在-100～300℃下进行，并且0～150℃是优选的。反应时间为，例如，1分钟～1天。

    化合物(XIII)和化合物(XIV)的偶联反应可在没有溶剂存在下或在适当的溶剂中进行。作为“溶剂”，可以使用与上述方法A中描述的“溶剂”相同的溶剂。例如，不使用溶剂，或醚溶剂如四氢呋喃，芳香溶剂如甲苯以及酰胺溶剂如二甲基甲酰胺是优选的。

    或者，该“化合物(XIII)和化合物(XIV)的偶联反应”可通过加入适当的碱进行。此外，所述的碱可用作溶剂。作为“碱”，可以使用与上述方法A描述的“碱”相同的碱。例如，氢化钠、氨基钠以及二异丙基氨基锂是优选的。

    该“化合物(XIII)和化合物(XIV)的偶联反应”可在-100～300℃下进行，并且0～150℃是优选的。反应时间为，例如，1分钟～1天。

    “去除取代基V”的反应可在没有溶剂存在下或在适当的溶剂中进行。作为“溶剂”，可以使用与上述方法A中描述的“溶剂”相同的溶剂。例如，不使用溶剂，或醚溶剂如二甘醇二甲醚，芳香溶剂如二甲苯、亚碸溶剂如二甲基亚碸以及水是优选的。

    或者，“去除取代基V”的该反应可通过加入适当的酸或盐进行反应。此外，所述的酸也可用作溶剂。作为“酸”，矿物酸如盐酸和硫酸，以及对甲苯磺酸是优选的。作为“盐”，可以使用例如，氯化钠。

    “去除取代基”的该反应优选加热进行。优选地，该反应在室温至250℃温度下进行。反应时间为，例如，1分钟～1天。

    化合物(XII)可根据，例如，在J.Org.Chem.36，2480(1971)中描述的方法进行制备。即，例如，如下所示，化合物(XII)可通过下述方法制备：将化合物(XVI)和化合物(XVII)进行弗瑞德-克来福特反应反应制备化合物(XVIII)，经还原反应将化合物(XVIII)转化成化合物(XIX)，然后卤化得到化合物(XX)，并且进行分子内弗瑞德-克来福特反应。或者，化合物(XII)也可通过化合物(XIX)的分子内弗瑞德-克来福特反应进行制备。

    或者，化合物(XII)可根据，例如，Org.Syn.Coll.Vol.4，898(1963)的方法进行制备。即，例如，化合物(XII)可通过如下所示的化合物(XVI)和化合物(XXI)的相继分子内弗瑞德-克来福特反应进行制备：

    其中各符号如上定义。

    “化合物(XVI)和化合物(XVII)的弗瑞德-克来福特反应”可根据前述“化合物(IV)和化合物(X)的弗瑞德-克来福特反应”的方法进行。在化合物(XVII)到化合物(XIX)的“还原”反应中，可使用催化还原，例如，钯催化剂；Clemmensen还原，例如，在Org.React.22，401(1975)描述的方法；以及Wolff-Kishner还原，例如，在Org.React.4，378(1948)中描述的方法。

    化合物(XIX)到化合物(XX)的“卤化”的反应可使用用于卤化的试剂进行，如亚硫酰氯、草酰氯以及氯。或者，卤化试剂可用作溶剂。

    从化合物(XIX)到化合物(XII)的“分子内弗瑞德-克来福特反应”可根据前述“化合物(IV)和化合物(X)的弗瑞德-克来福特反应”的方法进行。作为路易斯酸，多聚磷酸是优选的。

    从化合物(XX)到化合物(XII)的“分子内弗瑞德-克来福特反应”可根据前述“化合物(IV)和化合物(X)的弗瑞德-克来福特反应”的方法进行。

    通过化合物(XVI)和化合物(XXI)的“相继分子内弗瑞德-克来福特反应”进行的化合物(XII)制备可根据前述“化合物(IV)和化合物(X)的弗瑞德-克来福特反应”进行制备。

    [方法B]通过化合物(VI)或(VI’)和化合物(VII)的偶联反应制备化合物(Ia)、(Ic)或(Id)的方法。

    其中各符号如上定义。

    该偶联反应可在没有溶剂的条件下或在适当的溶剂中进行。作为“溶剂”，可以使用与上述方法A中描述的“溶剂”相同的溶剂。例如，不使用溶剂，或醇溶剂如乙醇，芳香溶剂如甲苯，以及酰胺溶剂如二甲基甲酰胺是优选的。

    或者，该偶联反应可通过加入适当的碱进行。此外，所述的碱也可用作溶剂。作为“碱”，可以使用与上述方法中描述的“碱”相同的碱。

    进行该偶联反应的时候，化合物(VI)或(VI’)的氢原子可预先用金属原子，例如，碱金属如锂和钠取代。

    该偶联反应可在-100℃～300℃进行，并且0℃～150℃是优选的。反应时间为，例如，1分钟～1天。

    该偶联反应可以化合物(VI)或(VI’)和化合物(VII)的任意比例进行，并且其中任何一种也可用作溶剂。

    化合物(VII)可通过本身已知的方法或类似的方法制备得到。

    化合物(VI)、(VI’)或(VI”)可通过，例如，如下所示的前述化合物(II)或(II’)和化合物(VIII)的偶联反应制备得到。

    其中各符号如上定义。

    该偶联反应可不使用溶剂或在适当的溶剂中进行。作为“溶剂”，可以使用与上述方法A中描述的“溶剂”相同的溶剂。例如，不使用溶剂，或醇溶剂如乙醇，芳香溶剂如甲苯，以及酰胺溶剂如二甲基甲酰胺是优选的。

    或者，该偶联反应可通过加入适当的碱进行。此外，所述的碱也可用作溶剂。作为“碱”，可以使用与上述方法A中描述的“碱”相同的碱。

    进行该偶联反应的时候，化合物(VIII)的氢原子可以事先用金属原子，例如，碱金属如锂和钠进行取代。

    该偶联反应可在-100℃～300℃进行，并且0℃～150℃是优选的。反应时间为，例如，1分钟～1天。

    该偶联反应可以化合物(II)或(II’)和化合物(VIII)的任意比例进行，并且其中任何一种也可用作溶剂。

    化合物(VIII)可通过自身已知的方法或类似的方法进行制备。例如，化合物(VIII)可通过在Comprehensive Organic Transformation VCH PublishersInc.，1989中描述的方法，具体地，在Organic Reactions(Org.Rxs.)14，52(1965)，Synthesis 30(1972)中描述的还原氨化反应，在Org.Rxs.6，469(1951)，Chem.Pharm.Bull.32，873(1984)中描述的腈的还原反应，在J.Med.Chem.12，658(1969)，J.Am.Chem.Soc.73，5865(1951)中描述的叠氮化物的还原反应，以及在Org.Syn.Coll.Vol.2，83(1943)，J.Am.Chem.Soc.72，2786(1950)中描述的Gabriel合成方法进行制备。

    [方法C]通过化合物(IX)和化合物(VII)的偶联反应制备化合物(Ib)的方法。

    其中各符号如上定义。

    该偶联反应可根据前述方法A进行制备。具体地，该反应可在没有溶剂，或在适当的溶剂中进行。作为“溶剂”，可以使用与上述方法A中描述的“溶剂”相同的溶剂。例如，不使用溶剂，或醇溶剂如乙醇，芳香溶剂如甲苯，腈溶剂如乙腈，以及酰胺溶剂如二甲基甲酰胺是优选的。

    或者，该偶联反应可通过加入适当的碱进行。此外，所述的碱也可用作溶剂。作为“碱”，可以使用与上述方法A中描述的“碱”相同的碱。碳酸钾、三乙基胺，以及二异丙基乙基胺是优选的。

    进行该偶联反应的时候，化合物(IX)的氢原子可以事先用金属原子，例如，碱金属如锂和钠进行取代。

    该偶联反应可在-100℃～300℃进行，并且0℃～150℃是优选的。反应时间为，例如，1分钟～1天。

    该偶联反应可以化合物(IX)和化合物(VII)的任意比例进行，并且进一步其中任何一种也可用作溶剂。

    化合物(IX)可通过下述方法制备，例如，如通过化合物(IV)和化合物(X)的弗瑞德-克来福特反应制备化合物(XI)，然后进行脱保护反应，如下所示。

    其中W表示胺的保护基，并且其它各符号如上定义。

    作为胺的保护基W，例如，可以使用在Protective Groups in OrganicSynthesis，Third Edition，Wiley-Interscience(1999)中记载的保护基。具体地，其实例包括酰基如甲酰基、可具有取代基的C1-6烷基-羰基(例如乙酰基、乙基羰基、三氟乙酰基、氯乙酰基等)、苯甲酰基、C1-6烷基-氧基羰基(例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基等)、苯氧基羰基(例如苯氧基羰基等)，以及C7-15芳烷氧基-羰基(例如苄氧基羰基、芴氧基羰基等)，以及烃基如三苯甲基和邻苯二甲酰基。尤其地乙酰基、三氟乙酰基和苄氧基羰基是优选的。

    Z2优选地为卤原子(例如氯。溴等)或羟基。

    化合物(IV)和化合物(X)的弗瑞德克来福特反应优选地加入酸催化剂进行，并且不加入酸催化剂也可进行。作为用于本反应的酸催化剂，可以使用与上述化合物(II)制备中使用的同样的酸催化剂。优选的实例包括多聚磷酸、氯化铝、氯化二乙基铝以及氯化锌。酸催化剂可以任意的当量使用，通常相对于化合物(IV)或化合物(X)，使用0.1～10当量。有时候，酸催化剂也可用作溶剂。

    作为溶剂，可以使用与上述化合物(II)制备中使用的同样的溶剂。优选的实例包括不使用溶剂，或卤代烃溶剂如二氯甲烷，以及1，2-二氯乙烷、硝基烃溶剂如硝基甲烷，芳香溶剂如硝基苯以及二硫化碳。

    该反应可在-100～300℃进行，并且，通常0～150℃是优选的。反应时间为，例如，1分钟～3天。

    化合物(XI)的脱保护可根据根据前述Protective Groups in OrganicSynthesis，Third Edition，Wiley-Interscience(1999)中描述的方法进行。具体地，脱保护通过酸处理、碱水解，或催化还原反应进行。

    化合物(X)可通过本身已知的方法或类似的方法进行制备。例如，化合物(X)可通过在Chem.Pharm.Bull.，34，3747(1986)，Chem.Pharm.Bull.，41，529(1993)，以及EP-A-0,378,207中描述的方法或类似的方法进行制备。

    当前述[方法A]至[方法C]制备的化合物(Ia)～(Id)p为伯或仲胺的时候，必要的时候，这些化合物可在衍生成其它衍生物后进行分离和纯化。优选“其它衍生物”的实例包括其中伯或仲胺被一般的胺保护基保护的化合物。“一般的胺保护基”的实例包括在Protective Groups in Organic Synthesis，ThirdEdition，Wiley-Interscience(1999)中描述的保护基。具体地，实例包括酰基如甲酰基、可具有取代基的C1-6烷基-羰基(例如乙酰基、乙基羰基等)、苯甲酰基、C1-6烷基-氧基羰基(例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基等)、苯氧基羰基(例如苯氧基羰基等)，以及C7-15芳烷氧基-羰基(例如苄氧基羰基、芴氧基羰基等)，以及烃基如三苯甲基和邻苯二甲酰基。优选使用乙酰基、苯甲酰基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基以及苄基。纯化的“其它衍生物”可通过对各种基团合适的脱保护反应衍生成伯或仲胺或其盐。“脱保护反应”可根据，例如，在前述Protective Groups in Organic Synthesis，Third Edition，Wiley-Interscience(1999)中描述的方法进行。具体地，脱保护反应可用酸处理、碱水解或催化还原反应进行。

    作为“伯或仲胺或其盐”仲的“盐”，可以使用前述“当化合物B为盐”中的“盐”。化合物(Ia)～(Id)也可通过前述以外的其它方法进行制备。例如，这些化合物可通过在J.Am.Chem.Soc.2897(1971)，Synthesis 135(1976)，Tetrahedron Lett.5595(1990)中的还原氨化反应，在Synth.Commun.177(1973)，Tetrahedron Lett.4661(1990)中描述的胺对环氧化物的加成反应，在Org.Rxs.79(1949)，Organic Synthesis Coll.Vol.1，196(1941)中描述的胺对共轭双键的Michael加成反应，在Synthesis 752(1978)，Org.Rxs.303(1942)中描述的酰胺的还原反应，或在Org.Rxs.469(1941)，Angew.Chem.265(1956)中描述的Mannich反应进行制备。

    由于用于本发明的化合物(A)和化合物(B)具有低毒性并显示出优良的改善尿液流速和排尿效率的作用并，同时，不影响排尿压力和血压，这些化合物可用作哺乳动物如人等的排尿紊乱预防或治疗剂。例如，它们可用作排尿紊乱，特别地，由于下述1)～7)所致的排尿困难的预防或治疗剂。1)良性前列腺肥大，2)膀胱颈闭锁，3)神经原(性)膀胱，4)糖尿病，5)手术，6)逼尿肌低活性，以及7)Sjgren综合征(眼干、口干燥、阴道干燥等)。

    更具体地，这些化合物可用作由下列原因导致的排尿困难的预防或治疗剂：由于良性前列腺肥大导致的逼尿肌低活性、由于糖尿病导致的逼尿肌低活性、由于糖尿病神经病变导致的逼尿肌低活性、先天性逼尿肌低活性(包括由于年老导致的)、由于多发性硬化症导致的逼尿肌低活性、由于Perkinson疾病导致的逼尿肌低活性、由于脊髓损伤导致的逼尿肌低活性、术后逼尿肌低活性、由于脑梗塞导致的逼尿肌低活性、由于糖尿病导致的神经源性膀胱、由于糖尿病神经失调导致的神经源性膀胱、由于多发性硬化症导致的神经源性膀胱、由于Perkinson疾病导致的神经源性膀胱、由于脊髓损伤导致的神经源性膀胱，以及由于脑梗塞导致的神经源性膀胱。

    此外，化合物A和化合物B也可用作尿液储积失调的预防或治疗剂，如由于过度活跃膀胱导致的尿急、尿频、伴有过度活跃膀胱的逼尿肌低活性，以及尿失禁。

    此外，化合物A和化合物B也可用作青光眼的预防或治疗剂。

    本发明也提供了一种通过压力流速研究筛选具有预防或治疗排尿紊乱作用的化合物或其盐的方法，所述的方法包括利用负载α激动剂的动物模型。

    本发明的筛选方法可在其中受试物质施用到负载α激动剂的动物模型上或其中受试物质没有施用到动物模型上，利用压力流速研究通过测量受试物质对动物模型膀胱的排尿机能(最大尿液流速、膀胱内压、排尿效率等)的影响而进行。

    用于本发明筛选方法的“动物模型”的实例包括非-人哺乳动物如兔、豚鼠、仑鼠、大鼠、小鼠、沙鼠、狗和猴。优选的实例包括豚鼠(Hartley雄性豚鼠)。

    用于本发明的动物模型的周龄、体重、有或无分娩没有特别的限制只要模型可用于预期的筛选，并且这些条件可进行适当的改变。

    负载α-激动剂(优选去氧肾上腺素)的动物模型可通过已知的方法进行准备，例如，按照前述非专利文献3～5中记载的方法进行。

    作为受试物质，除已知的合成化合物、肽以及蛋白外，可以使用组织提取物，以及温血哺乳动物(例如小鼠、大鼠、猪、牛、羊、猴、人等)的细胞培养上清液。

    在本发明筛选方法中排尿机能(最大尿液流速、膀胱内压、排尿效率等)的测定可根据已知的方法进行，例如，在非专利文献6～9中描述的方法。

    本发明筛选方法可有效地用于筛选具有预防或治疗排尿紊乱作用的化合物，特别地，伴有良性前列腺肥大的排尿紊乱，以及同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的化合物。

    在本发明筛选方法中，用于排尿紊乱的预防或治疗剂可通过下述方法进行评价：对负载α激动剂的动物模型施用约0.001～约1000mg/kg(优选约0.01～约100mg/kg)的受试物质，并用对尿液流速、膀胱内压以及排尿效率的影响作为指标考察受试物质的治疗效果。

    此外，作为用于本发明的动物模型，可以使用正常动物(不显示病理现象的动物)。但是，例如，前述膀胱的排尿机能可用显示下述病理的动物进行测量，如排尿紊乱、良性前列腺肥大、逼尿肌低活性、过度活跃膀胱、尿频、尿失禁、糖尿病神经症、高血压、糖尿病、肥胖、高脂血症、动脉硬化症、胃溃疡、哮喘、慢性阻塞性呼吸性疾病、卵巢癌、脑血管疾病、脑损伤以及脊髓损伤(例如肥胖大鼠(Wistar Fatty大鼠))。当在显示所述病理现象的动物中测量前述的膀胱排尿机能的时候，可以有效地用来筛选预防或治疗这些综合征的药用物质。但是，也可用来筛选只对前述病理(例如消化道疾病如胃溃疡)有效且不影响排尿机能的药用物质，或可用来用于从选择的药用物质中排除不影响排尿机能的受试物质。

    利用这种筛选方法，当与没有施用受试物质相比，施用受试物质后尿液流速改善约20％或更高且排尿效率改善约10％或更高，受试物质或其盐就可以确定为具有改善排尿机能的化合物(下文中，称为化合物C)。

    化合物A、B或C可根据本身已知的方法配制成制剂。这些化合物可以其自身的形式配制成药物如片剂(包括糖包衣片、膜包衣片)、散剂、颗粒剂、胶囊剂(包括软胶囊)、溶液、注射剂、栓剂以及缓释制剂，或在配制成制剂的步骤通过与适当量的药理可接受载体进行适当地混合，并且化合物可以安全地以制剂进行口服或肠胃外给药(例如局部、直肠、静脉内等)。

    用于本发明排尿紊乱的药物制剂，或预防或治疗剂的药理可接受的载体的实例包括多种通常用作药用物质的有机或无机载体物质，如固体制剂中的赋形剂、润滑剂、黏合剂以及崩解剂；液体制剂中的溶剂；增溶剂；助悬剂；等张剂；缓冲剂以及安抚剂。必要的时候，可以使用添加剂如防腐剂、抗氧化剂、着色剂、甜味剂、吸附剂以及湿润剂。

    赋形剂的实例包括乳糖、白糖、D-甘露醇、淀粉、玉米淀粉、结晶纤维素以及轻质无水硅酸。

    润滑剂的实例包括硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石以及胶体二氧化硅。

    黏合剂的实例包括结晶纤维素、白糖、D-甘露醇、糊精、羟基丙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉、蔗糖、明胶、甲基纤维素，并且钠羧基甲基纤维素。

    崩解剂的实例包括淀粉、羧基甲基纤维素、羧基甲基纤维素钙、羧基甲基淀粉钠以及L-羟基丙基纤维素。

    溶剂的实例包括注射用水、醇、丙二醇、聚乙二醇、芝麻油以及玉米油。

    增溶剂的实例包括聚乙二醇、丙二醇、D-甘露醇、苯甲酸苄基酯、乙醇、三氨基甲烷、胆固醇、三乙醇胺、碳酸钠以及柠檬酸钠。

    助悬剂的实例包括表面活性剂如硬脂酰三乙醇胺、月桂基磺酸钠、月桂基氨基丙酸、卵磷脂、苯扎氯铵、苄索氯铵以及甘油单硬脂酸；亲水聚合物如聚乙烯基醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧基甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟基甲基纤维素、羟基乙基纤维素以及羟基丙基纤维素。

    等张剂的实例包括葡萄糖、D-山梨醇、氯化钠、甘油以及D-甘露醇。

    缓冲剂的实例包括缓冲剂如磷酸盐、乙酸盐、碳酸盐并且柠檬酸盐。

    安抚剂的实例包括苄醇。

    防腐剂的实例包括对羟基苯甲酸酯、氯丁醇、苄基醇、苯乙基醇、脱氢醋酸以及山梨酸。

    抗氧化剂的实例包括亚硫酸盐以及抗坏血酸。

    基于制剂的总量，用于本发明的药物或排尿紊乱的预防或治疗剂中的化合物A、B或C的含量为约0.1～约100％重量。

    用于本发明的排尿紊乱的药物或排尿紊乱的预防或治疗剂的剂量依据给药对象、给药途径以及疾病而变化。例如，用于排尿困难的治疗剂的剂量为约0.005～1000mg，优选约0.05～500mg，更优选约0.5～200mg作为活性成分的单一剂量，作为成人(体重约60kg)的口服制剂。制剂每天可一次或分成数次给药。

    化合物A、B或C可与用于治疗引起排尿紊乱(例如排尿困难等)的疾病的药物或用于治疗其它疾病但其自身诱导排尿失调(例如排尿困难等)的药物组合使用。

    “治疗引起排尿紊乱疾病的药物”的实例包括良性前列腺肥大治疗剂、前列腺癌治疗剂、慢性膀胱炎治疗剂、便秘治疗剂、大肠癌治疗剂、卵巢癌治疗剂、糖尿病治疗剂、脑血管疾病治疗剂、脊髓损伤治疗剂、脊髓肿瘤治疗剂、多发性硬化症治疗剂、痴呆包括阿耳茨海默氏疾病治疗剂、Parkinson疾病治疗剂、进行性核上性麻痹治疗剂、吉兰-巴雷综合征治疗剂、急性全植物神经系统异常治疗剂、橄榄体脑桥小脑萎缩治疗剂以及颈椎疾病治疗剂。

    良性前列腺肥大治疗剂的实例包括烯丙雌醇、氯地孕酮、己酸孕诺酮、诺美孕酮、美帕曲星、Finaststeried、PA-109以及THE-320。此外，伴有良性前列腺肥大的排尿紊乱治疗剂的实例包括α-还原酶抑制剂如YM-31758、YM-32906、KF-20405、MK-0434、非那雄胺以及CS-891。

    前列腺癌的治疗剂的实例包括异环磷酰胺、雌二醇氮芥磷酸钠、环丙孕酮、氯地孕酮、氟他胺、顺铂、氯尼达明、培洛霉素、亮丙瑞林、非那雄胺、曲普瑞林-DDS、布舍瑞林、戈舍瑞林-DDS、芬维A胺、比卡鲁胺、长春瑞滨、尼鲁米特、醋酸亮丙瑞林-DDS、地洛瑞林，西曲瑞克、豹蛙酶、亮丙瑞林-DDS、沙铂、普啉司他、依昔舒林、布舍瑞林-DDS以及阿巴瑞克-DDS。

    慢性膀胱炎治疗剂的实例包括黄酮哌酯盐酸盐。

    便秘治疗剂的实例包括番泻苷以及Phenovalin。

    大肠癌治疗剂的实例包括色霉素A3、氟尿嘧啶、替加氟和云芝多糖。

    用于卵巢癌的治疗剂的实例包括色霉素A3、氟尿嘧啶、博来霉素氢氯化物以及醋酸甲羟孕酮酸酯。

    糖尿病治疗剂的实例包括胰岛素抗性改善药物、胰岛素分泌促进药物、双胍药物、胰岛素、α-(葡萄)糖苷酶抑制剂以及β3肾上腺素受体激动剂。

    胰岛素抗性改善药物的实例包括吡格列酮或其盐(优选氢氯化物)、曲格列酮、罗格列酮或其盐(优选马来酸盐)、JTT-501、GI-262570、MCC-555、YM-440、DRF-2593、BM-13-1258、KRP-297以及CS-011。

    胰岛素分泌促进药物的实例包括磺酰脲制剂。具体的磺酰脲制剂的实例包括甲苯磺丁脲、氯丙酰胺、妥拉磺脲、醋酸己脲、格列吡脲和其铵盐、格列本脲、格列齐特以及格列美脲。此外，胰岛素分泌促进药物的实例包括瑞格列奈、那格列奈、KAD-1229以及JTT-608。

    双胍药物的实例包括二甲双胍和丁福明。

    胰岛素的实例包括从牛、猪胰腺提取的动物胰岛素；从猪胰腺提取的胰岛素进行酶法合成的半合成的人胰岛素、用大肠杆菌或酵母通过基因工程合成的人胰岛素。作为胰岛素，可以使用包括0.45～0.9(w/w)％锌的胰岛素锌；从氯化锌、硫酸鱼精蛋白以及胰岛素制备得到的鱼精蛋白胰岛素锌。此外，胰岛素可为片段或其衍生物(例如INS-1等)。

    α-(葡萄)糖苷酶抑制剂的实例包括阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇以及乙格列酯。

    β3肾上腺素受体激动剂的实例包括AJ-9677、BMS-196085、SB-226552、SR-58611-A、CP-114271以及L-755507。

    此外，糖尿病治疗剂的实例包括麦角胺、普兰林肽、来普汀以及BAY-27-9955。

    脑血管疾病的治疗剂的实例包括烟拉文、苄环烷、Eurnamonine、氟桂利嗪、尼伐地平、异丁司特、阿加曲班、尼唑苯酮、萘呋胺、尼麦角林、尼莫地平、罂粟林、阿替普酶、维喹地尔氢氯化物、莫西赛利、己酮可可碱、二氢麦角碱甲磺酸盐、来米地平、环扁桃酯、烟酸羟丙茶碱、非巴氨酯、桂利嗪、美金刚、艾芬地尔、甲氯芬酯氢氯化物、依布硒、氯吡格雷、奈拉西坦、依达拉奉、克林前列素-DDS、伐尼地平、安克洛酶、双嘧达莫。

    脊髓损伤治疗剂的实例包括甲泼尼龙，并且硬脊膜移植基质。

    脊髓肿瘤治疗剂的实例包括尼莫司汀氢氯化物。

    多发性硬化症治疗剂的实例包括干扰素-β-1b。

    痴呆包括阿耳茨海默氏疾病治疗剂的实例包括茴拉西坦、精氨酸pyroglutamte、Nefiractam、尼莫地平、吡拉西坦、丙戊茶碱、长春西丁、茚氯嗪、维生素E、桂哌齐特、美金刚、麦角乙脲苹果酸氢盐、普拉西坦、氯噻吨长效剂、普罗瑞林、EGB-761、乙酰基-L-卡尼汀、丝氨酸磷脂、奈拉西坦、Taltireline、Cholinealphoscerate、伊匹达克林、他沙利定、施普善、罗非考昔、ST-618、T-588、他克林、毒扁豆碱-DOS、石杉碱甲、多奈哌齐、利凡斯的明、美曲膦脂和TAK-147。

    Parkinson疾病治疗剂的实例包括他利克索、金刚烷胺、培高利特、溴隐亭、司来吉兰、马扎替可氢氯化物、美金刚、麦角乙脲苹果酸氢盐、苯海索、盐酸吡咯庚汀、特麦角脲、罗匹尼罗、神经节苷脂-GM1、屈昔多巴、利鲁唑、Gabergoline、恩他卡朋、雷沙吉兰、普拉克索、L-多巴-甲基酯、托卡朋、Remacemida、二氢麦角隐亭、卡比多巴、司来吉兰-DDS、阿扑吗啡、阿扑吗啡-DDS、乙左旋多巴，以及左旋多巴。

    进行性核上性麻痹治疗剂的实例包括L-多巴、卡比多巴、溴隐亭、培高利特、麦角乙脲，以及阿米替林。

    吉兰-巴雷综合征治疗剂的实例包括类固醇药物和TRH制剂如protirelline。

    急性全植物神经系统异常治疗剂的实例包括类固醇药物、L-threo-DOPS、双氢麦角胺，以及氨甲氧苯嗪。

    橄榄体脑桥小脑萎缩治疗剂的实例包括TRH制剂、类固醇药物、米多君以及氨甲氧苯嗪。

    颈椎疾病治疗剂的实例包括消炎药物。

    “治疗其它疾病但其自身诱导排尿失调的药物”的实例包括止痛剂(吗啡、盐酸曲马多)、主要骨骼肌肉松弛药(巴氯芬)、苯丙甲酮类安定药(氟哌啶醇等)、尿频·尿失禁的治疗剂(毒蕈碱拮抗剂如盐酸奥昔布宁氢氯化物、盐酸丙哌维林、托特罗定、达非那新、YM-905/YM-537、替米维林(NS-21)、KRP-197以及trospium；平滑肌松弛药如盐酸黄酮哌酯；肌松弛药如NC-1800；β2激动剂如克仑特罗；钾通道开放剂如ZD-0947、NS-8、KW-7158，以及WAY-151616；PGE2拮抗剂如ONO-8711；香草素受体激动剂如resiniferatoxin和辣椒碱；速激肽拮抗剂如TAK-637、SR-48968(沙瑞度坦)，以及SB-223412(talnerant)；δ阿片激动剂)、镇痉剂(丁溴东莨菪碱、布托溴铵、替喹溴胺、噻哌溴铵、溴丙胺太林)、消化道溃疡的治疗剂(Kolantyl、Methaphynin、西米替丁)、Parkinson疾病的治疗剂(盐酸苯海索、比哌立登、盐酸马扎替可、左旋多巴)、抗组胺药(苯海拉明、马来酸氯苯基胺、盐酸高氯环嗪)、三环抗抑郁药(盐酸丙米嗪、盐酸阿米替林、盐酸氯米帕明、阿莫沙平、盐酸地昔帕明)、吩噻嗪安定药(氯丙嗪、哌氰嗪、左美丙嗪、硫利达嗪)、苯并二氮杂环庚三烯镇定剂·睡眠镇静药(地西泮、氯氮、氯噻西泮、艾司唑仑)、抗心律不齐药(丙吡胺)、血管扩张剂(盐酸肼屈嗪)、脑外周循环改善剂(己酮可可碱)、支气管扩张药(茶碱、盐酸麻黄碱、盐酸甲麻黄碱)、β-肾上腺素阻滞剂(盐酸普萘洛尔)、感冒药(Danrich)、外周骨骼肌松弛药(丹曲林钠)以及抗结核药(异烟肼)。

    当化合物A、B或C与前述伴随使用药物组合使用的时候，剂量可适当地基于单个药物最小推荐的临床剂量作为标准进行选择，按照给药对象、给药对象的年龄和体重、疾病、给药时间、给药方法、剂型以及药物的组合进行决定。具体患者的剂量取决于年龄、提供、一般的健康状况、性别、饮食、给药时间、给药方法、排泄速率、组合药物，以及药治疗的病人此时的疾病的严重程度，将这些因素以及其它的因素考虑进去。

    典型地，化合物A、B或C或其盐与至少一种化合物选自多种疾病的治疗药组合的个体每天剂量为约1/50最小推荐临床剂量至最大推荐水平，所述的最小推荐临床剂量以及最大推荐水平为它们单独给药时候的剂量水平。

    本发明的最佳实施方式

    本发明将参考实施例、制备例以及实验例进行详细的说明，但本发明不被它们所限制，并且在不偏离本发明范围的基础上可以进行修改。

    在下述参考例以及实施例中的“室温”表示0～30℃。“％”指重量百分比，除非另有说明。

    在本文本中使用的其它缩写表示下述含义。

    s；单重峰

    d；二重峰

    t：三重峰

    q：四重峰

    m：多重峰

    br：宽峰

    J：耦合常数

    Hz：赫兹

    CDCl3：氘代氯仿

    DMSO-d6：氘代二甲亚碸

    1H NMR：质子核磁共振(通常，游离化合物在CDCl3中测定，并且氢氯化物在DMSO-d6中测定)

    IR：红外吸收光谱

    MS：质谱(通常利用电子轰击离子化方法测定)

    在本发明说明书和附图中，当碱基和氨基酸用缩写表示的时候，其缩写基于IUPAC-AUB生物化学命名委员会关于缩写的规定或本技术领域常规的缩写，并且下面显示出了具体的实例。当氨基酸具有光学异构体的时候，其表示L-氨基酸，除非另有说明。

    DNA：脱氧核糖核酸

    cDNA：互补脱氧核糖核酸

    A：腺苷

    T：胸苷

    G：鸟苷

    C：胞苷

    ATP：三磷酸腺苷

    EDTA：乙二胺四乙酸

    实施例

    参考例1

    8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮

    在冰浴下，将氯化铝(55g，410mmol)分批加入到1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(30.0g)以及5-氯戊酰氯(26.8ml)在1，2-二氯乙烷(70ml)的溶液中。室温搅拌30分钟后，将反应混合物倾入到冰(500g)中，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，减压蒸发溶剂，并将残留物用乙醇-乙醚重结晶得到浅黄色固体(36.5g)。再用乙醇-乙醚重结晶得到无色晶体的标题化合物(32.4g)，熔点110-111℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.80-2.00(4H，m)，2.72(2H，t，J＝7.8Hz)，2.85-3.15(4H，m)，3.23(2H，t，J＝8.6Hz)，3.55-3.65(2H，m)，4.14(2H，t，J＝8.6Hz)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    C16H18ClNO2元素分析

    计算值：C，65.86；H，6.22；N，4.80。

    实验值：C，66.29；H，6.28；N，4.82。

    参考例2

    8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮

    根据参考例1的同样的方法，利用1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(3.00g)以及6-溴己酰氯(2,91ml)，得到白色晶体的标题化合物(3.94g)，熔点97～98℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.40-1.60(2H，m)，1.65-2.00(4H，m)，2.72(2H，t，J＝7.8Hz)，2.94(2H，t，J＝7.0Hz)，3.03(2H，t，J＝7.8Hz)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，3.43(2H，t，J＝7.0Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    参考例3

    8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮

    根据参考例1的同样的方法，利用5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(3.46g)以及5-氯戊酰氯(3.4g)，得到为浅黄色晶体的标题化合物(3.78g)，熔点89～90℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.85-1.94(4H，m)，2.01-2.07(2H，m)，2.83(2H，t，J＝6Hz)，2.96(2H，t，J＝7Hz)，3.55(2H，s)，3.60(2H，d，J＝4Hz)，3.74(2H，d，J＝6Hz)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1 718，1667，1605，1501，1345，1289，1152.

    参考例4

    8-(6-溴己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮

    根据参考例1的同样的方法，利用5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮以及6-溴己酰氯，得到无色晶体的标题化合物(5.13g)，熔点86～87℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.50-1.57(2H，m)，1.73-1.80(2H，m)，1.88-1.96(2H，m)，2.01-2.07(2H，m)，2.83(2H，t，J＝6Hz)，2.94(2H，t，J＝7Hz)，3.43(2H，t，J＝7Hz)，3.56(2H，s)，3.74(2H，d，J＝6Hz)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1 711，1674，1602，1496，1350，1276，1162.

    参考例5

    9-(5-氯戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮

    根据参考例1的同样的方法，利用2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和5-氯戊酰氯，得到无色晶体的标题化合物(3.53g)，熔点83-84℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.35-2.00(6H，m)，2.68(2H，t，J＝7.5Hz)，2.85(2H，t，J＝6Hz)，2.93-2.98(4H，m)，3.59(2H，t，J＝6Hz)，3.89(2H，d，J＝6Hz)，7.63(2H，d，J＝5.3Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1 675，1602，1365，1301，1156.

    参考例6

    9-(6-溴己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮

    根据参考例1的同样的方法，利用2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和6-溴己酰氯，得到无色晶体的标题化合物(3.90g)，熔点52-53℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.50-1.57(2H，m)，1.73-1.80(2H，m)，1.89-2.00(4H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.85(2H，t，J＝6Hz)，2.93-2.97(4H，m)，3.43(2H，t，J＝6Hz)，3.89(2H，d，J＝6Hz)，7.62(2H，d，J＝5.3Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1 667，1600，1358，1337，1158.

    参考例7

    6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮

    根据参考例1的同样的方法，利用2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(10.0g)和5-氯戊酰氯(12.5g)，得到无色晶体的标题化合物(12.0g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.69-1.92(4H，m)，2.97(2H，t，J＝6.8Hz)，3.59(2H，t，J＝6.1Hz)，4.71(2H，s)，7.03(1H，d，J＝8.4Hz)，7.52(1H，d，J＝0.9Hz)，7.61(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，8.52(1H，s)。

    C13H14ClNO3元素分析

    计算值：C，58.32；H，5.27；N，5.23。

    实验值：C，58.06；H，5.55；N，4.96。

    参考例8

    6-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮

    根据参考例1的同样的方法，利用2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(15.0g)和6-溴己酰氯(25.8g)，得到无色晶体的标题化合物(14.8g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.50-1.58(2H，m)，1.73-1.83(2H，m)，1.88-1.97(2H，m)，2.95(2H，t，J＝4.8Hz)，3.44(2H，t，J＝4.5Hz)，4.71(2H，s)，7.02(1H，d，J＝5.4Hz)，7.57(1H，d，J＝1.4Hz)，7.61(1H，dd，J＝5.6，1.2Hz)，9.02(1H，s)。

    C14H16BrNO3元素分析

    计算值：C，51.55；H，4.94；N，4.29。

    实验值：C，52.14；H，4.87；N，4.32。

    MS m/z：327[M+H]+

    参考例9

    5-(5-氯戊酰基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮

    根据参考例1的同样的方法，利用1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(4.00g)和5-氯戊酰氯(9.24g)，得到无色晶体的标题化合物(4.36g)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.76(4H，m)，2.99-3.04(2H，m)，3.65-3.69(2H，m)，7.00(1H，d，J＝8.4Hz)，7.48(1H，s)，7.67(1H，dd，J＝8.2，1.4Hz)，10.88(1H，s)，11.04(1H，s)。

    MS m/z：253[M+H]+

    参考例10

    5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮

    根据参考例1的同样的方法，利用1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(3.00g)和5-氯戊酰氯(5.74g)，得到无色晶体的标题化合物(3.67g)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.74-1.80(4H，m)，3.06-3.11(2H，m)，3.38(6H，d，J＝3.4Hz)，3.68-3.72(2H，m)，7.26(1H，d，J＝8.1Hz)，7.48(1H，d，J＝1.5Hz)，7.81(1H，dd，J＝8.3，1.7Hz)。

    参考例11

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊-1-酮

    根据参考例1的同样的方法，利用1-乙酰基二氢吲哚(1.60g)和5-氯戊酰氯(1.70g)，得到无色晶体的标题化合物(1.26g)，熔点90～91℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.84-1.88(4H，m)，2.26(3H，s)，2.97(2H，t，J＝7Hz)，3.24(2H，t，J＝8Hz)，3.58(2H，t，J＝6Hz)，4.12(2H，t，J＝8Hz)，7.82(2H，br.d，J＝10Hz)，8.23(1H，d，J＝8Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1666，1603，1488，1442，1398，1336，1235.

    参考例12

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-6-溴-1-己酮

    根据参考例1的同样的方法，利用1-乙酰基二氢吲哚和6-溴己酰氯，得到无色晶体的标题化合物(1.27g)，熔点110～111℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.49-1.57(2H，m)，1.72-1.79(2H，m)，1.88-1.95(2H，m)，2.52(3H，s)，2.94(2H，t，J＝7.5Hz)，3.23(2H，t，J＝8Hz)，3.42(2H，t，J＝6Hz)，4.12(2H，t，J＝8Hz)，7.82(2H，br.d，J＝10Hz)，8.23(1H，d，J＝8Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1 665，1600，1487，1440，1390，1322，1257.

    参考例13

    N-[5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧苯基]甲磺酰胺

    根据参考例1的同样的方法，利用N-(2-甲氧苯基)甲磺酰胺(10.0g)和5-氯戊酰氯(7.06ml)，得到无色晶体的标题化合物(9.15g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-1.95(4H，m)，2.98(2H，t，J＝6.9Hz)，3.00(3H，s)，3.58(2H，t，J＝6.3Hz)，3.97(3H，s)，6.58(1H，s)，6.99(1H，d，J＝8.4Hz)，7.82(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，8.11(1H，d，J＝1.8Hz)。

    参考例14

    N-[5-(6-溴己酰基)-2-甲氧苯基]甲磺酰胺

    根据参考例1的同样的方法，利用N-(2-甲氧苯基)甲磺酰胺(10.0g)和6-溴己酰氯(8.37ml)，得到无色晶体的标题化合物(9.80g)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.35-1.45(2H，m)，1.55-1.70(2H，m)，1.75-1.90(2H，m)，2.90-3.00(5H，m)，3.51(2H，t，J＝6.6Hz)，3.89(3H，s)，7.16(1H，d，J＝8.4Hz)，7.80-7.90(2H，m)，9.11(1H，s)。

    参考例15

    5-氯-1-(1H-吲哚-3-基)-1-戊酮

    根据参考例1的同样的方法，利用吲哚(1.00g)和5-氯戊酰氯(1.68ml)，得到无色晶体的标题化合物(1.55g)，熔点165～167℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.90(4H，m)，2.89(2H，t，J＝6.9Hz)，3.69(2H，t，J＝6.1Hz)，7.10-7.30(2H，m)，7.40-7.50(1H，m)，8.10-8.25(1H，m)，8.34(1H，d，J＝3.0Hz)，11.92(1H，s)。

    参考例16

    6-溴-1-(1H-吲哚-3-基)-1-己酮

    根据参考例1的同样的方法，利用吲哚(5.00g)和6-溴己酰氯(9.95ml)，得到无色晶体的标题化合物(9.65g)，熔点150～151℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.40-1.95(6H，m)，2.86(2H，t，J＝7.4Hz)，3.54(2H，t，J＝6.8Hz)，7.10-7.30(2H，m)，7.40-7.50(1H，m)，8.15-8.25(1H，m)，8.34(1H，d，J＝3.2Hz)，11.91(1H，s)。

    参考例17

    5-氯-1-(2-噻吩基)-1-戊酮

    根据参考例1的同样的方法，利用噻吩(1.00ml)和5-氯戊酰氯(1.63ml)，得到淡黄色固体的标题化合物(2.20g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.00(4H，m)，2.96(2H，t，J＝7.2Hz)，3.58(2H，t，J＝6.3Hz)，7.14(1H，dd，J＝5.0，3.6Hz)，7.64(1H，dd，J＝5.0，1.2Hz)，7.77(1H，dd，J＝3.6，1.2Hz)。

    参考例18

    6-溴-1-(2-噻吩基)-1-己酮

    根据参考例1的同样的方法，利用噻吩(5ml)和6-溴己酰氯(10.5ml)，得到为淡红色固体的标题化合物(12.8g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.40-2.00(6H，m)，2.93(2H，t，J＝7.2Hz)，3.42(2H，t，J＝6.8Hz)，7.13(1H，dd，J＝5.0，3.6Hz)，7.63(1H，dd，J＝5.0，1.2Hz)，7.71(1H，dd，J＝3.6，1.2Hz)。

    参考例19

    5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    将参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(3.00g)以及2-苯乙胺(2.50g)的混合物在120℃搅拌5分钟。冷却至室温后，将甲醇(20ml)和三乙胺(6.89ml)加入到反应混合物中，并滴加焦碳酸二叔丁酯(9.00g)的甲醇(10ml)溶液，然后室温搅拌12小时。减压蒸发溶剂，将水加入到得到的残留物中，并用乙酸乙酯萃取。将萃取物用盐水洗涤，并用无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂。将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)得到淡黄色油状的标题化合物(3.00g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.45-1.80(4H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-3.00(4H，m)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.05-3.30(4H，m)，3.30-3.45(2H，m)，4.12(2H，t，J＝9.2Hz)，7.10-7.35(5H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例20

    2-(2-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    根据参考例19的同样的方法，利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(800mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(1.24 g)，得到浅黄色油状的标题化合物(1.16g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.45-1.75(4H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-3.00(4H，m)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.05-3.30(4H，m)，3.30-3.40(2H，m)，3.82(3H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-6.90(2H，m)，7.05-7.25(2H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    参考例21

    2-(3-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁酯

    根据参考例19的同样的方法，利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(2.00g)和2-(3-甲氧苯基)乙胺(3.11g)，得到浅黄色油状的标题化合物(3.02g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.45(9H，s)，1.50-1.80(4H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-3.00(4H，m)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.10-3.25(4H，m)，3.30-3.45(2H，m)，3.79(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.2Hz)，6.65-6.85(3H，m)，7.20(1H，t，J＝7.8Hz)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    参考例22

    2-(3，4-二甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁酯

    根据参考例19的同样的方法，利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和2-(3，4-二甲氧苯基)乙胺(930mg)，得到浅黄色油状的标题化合物(408mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.45(9H，s)，1.45-1.80(4H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-3.00(4H，m)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.05-3.30(4H，m)，3.30-3.40(2H，m)，3.86(3H，s)，3.87(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.65-6.85(3H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例23

    2-(2-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁酯

    根据参考例19的同样的方法，利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和2-(2-氯苯基)乙胺(1.60g)，得到浅黄色油状的标题化合物(1.50g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.50-1.80(4H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.80-3.35(10H，m)，3.41(2H，t，J＝7.8Hz)，4.13(2H，t，J＝8.2Hz)，7.00-7.40(4H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    参考例24

    2-(3-氟苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁酯

    根据参考例19的同样的方法，利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和2-(3-氟苯基)乙胺(1.43g)，得到浅黄色油状的标题化合物(1.40g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.50-1.80(4H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-3.30(10H，m)，3.39(2H，t，J＝7.8Hz)，4.13(2H，t，J＝8.2Hz)，6.80-7.05(3H，m)，7.1 5-7.30(1H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    参考例25

    2-[3-(氨基磺酰基)-4-甲氧苯基]乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(800mg)和2-[3-(氨基磺酰基)-4-甲氧苯基]乙基胺(1.89g)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(605mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.40-1.80(4H，m)，1.44(9H，s)，2.70(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80(2H，t，J＝7.6Hz)，2.92(2H，t，J＝7.4Hz)，3.02(2H，t，J＝7.6Hz)，3.10-3.25(2H，m)，3.22(2H，t，J＝8.6Hz)，3.35(2H，t，J＝7.6Hz)，3.99(3H，s)，4.10(2H，t，J＝8.8Hz)，5.30(2H，s)，6.98(1H，d，J＝8.4Hz)，7.20-7.45(1H，m)，7.60-7.75(3H，m)。

    参考例26

    2-(2-甲氧苯基)-1-甲基乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和2-(2-甲氧苯基)-1-甲基乙基胺(848mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(641mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.19(3H，d，J＝7.0Hz)，1.30-2.00(9H.m)，1.37(9H，s)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.10(6H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.82(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.8Hz)，6.75-7.20(2H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例27

    6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和2-苯乙胺(0.538ml)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(450mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25-1.60(4H，m)，1.44(9H，s)，1.65-1.80(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.75-2.90(2H，m)，2.90(2H，t，J＝7.5Hz)，3.01(2H，t，J＝7.5Hz)，3.05-3.45(4H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10-7.35(5H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例28

    2-(2-甲氧苯基)乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.50g)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(1.94g)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(1.51g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25-1.60(4H，m)，1.43(9H，s)，1.65-1.80(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.75-2.90(2H，m)，2.90(2H，t，J＝7.5Hz)，3.01(2H，t，J＝7.5Hz)，3.05-3.45(6H，m)，3.82(3H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-6.90(2H，m)，7.00-7.20(2H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例29

    2-(3-甲氧苯基)乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和2-(3-甲氧苯基)乙胺(650mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(562mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25-1.60(4H，m)，1.45(9H，s)，1.74(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-2.85(2H，m)，2.90(2H，t，J＝7.5Hz)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.05-3.45(4H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.79(3H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.70-6.85(3H，m)，7.20(1H，t，J＝7.8Hz)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例30

    2-(4-甲氧苯基)乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(700mg)和2-(4-甲氧苯基)乙胺(907mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(900mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25-1.55(4H，m)，1.4 1(9H，s)，1.60-1.75(2H，m)，2.60-2.75(4H，m)，2.85(2H，t，J＝7.5Hz)，2.97(2H，t，J＝7.8Hz)，3.00-3.35(4H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.74(3H，s)，4.08(2H，t，J＝8.4Hz)，6.75-6.80(2H，m)，7.00-7.10(2H，m)，7.63(1H，s)，7.67(1H，s)。

    参考例31

    2-(氯苯基)乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和2-(氯苯基)乙胺(430mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(540mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25-1.60(4H，m)，1.41(9H，s)，1.65-1.80(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.85-3.30(4H，m)，2.89(2H，t，J＝7.5Hz)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.39(2H，t，J＝7.5Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10-7.35(4H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例32

    2-(3-氟苯基)乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和2-(3-氟苯基)乙胺(600mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(613mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25-1.60(4H，m)，1.44(9H，s)，1.74(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.75-2.90(2H，m)，2.90(2H，t，J＝7.5Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.05-3.45(2H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.37(2H，t，J＝7.5Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-7.00(3H，m)，7.20-7.30(1H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例33

    2-(2-甲氧苯基)-1-甲基乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和2-(2-甲氧苯基)-1-甲基乙基胺(850mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(467mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.18(3H，d，J＝6.9Hz)，1.25-1.90(6H，m)，1.36(9H，s)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.75-3.20(5H，m)，2.88(2H，t，J＝7.5Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.82(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-7.25(4H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    参考例34

    5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基(3-苯基丙基)氨基甲酸叔丁酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和3-苯基-1-丙基胺(694mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(660mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.20-2.00(6H，m)，1.43(9H，s)，2.60(2H，t，J＝7.8Hz)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.93(2H，t，J＝7.5Hz)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.10-3.40(6H，m)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10-7.35(5H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例35

    6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基(3-苯基丙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(700mg)和3-苯基-1-丙基胺(811mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(906mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.20-1.60(4H，m)，1.44(9H，s)，1.74(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，1.84(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.59(2H，t，J＝7.8Hz)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.90(2H，t，J＝7.5Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.10-3.30(6H，m)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10-7.30(5H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    参考例36

    2-(2-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(293mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(378mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(86mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.51-1.76(4H，m)，2.00-2.07(2H，m)，2.81(4H，t，J＝6Hz)，2.88-2.96(2H，m)，3.10-3.25(2H，m)，3.32-3.41(2H，m)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，3.82(3H，s)，6.83-6.89(2H，m)，7.09-7.21(2H，m)，7.73(2H，s)。

    参考例37

    2-(2-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到浅黄色油状的标题化合物(147mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.51-1.76(4H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.87-3.00(4H，m)，3.10-3.26(2H，m)，3.41(2H，t，J＝7Hz)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.13-7.24(3H，m)，7.33(1H，d，J＝7.2Hz)，7.73(2H，s)。

    参考例38

    5-氧代-5-(3-氧代-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-9-基)戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例5中得到的9-(5-氯戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-苯乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到浅黄色油状的标题化合物(320mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.51-1.75(4H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.67(2H，t，J＝6Hz)，2.82-2.85(4H，m)，2.92-2.95(4H，m)，3.12-3.24(2H，m)，3.32-3.42(2H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.18-7.30(5H，m)，7.61(2H，d，J＝5Hz)。

    参考例39

    2-(2-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-9-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例5中得到的9-(5-氯戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到浅黄色油状的标题化合物(414mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.51-1.76(4H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.67(2H，t，J＝6Hz)，2.82-2.85(4H，m)，2.91-2.95(4H，m)，3.13-3.25(2H，m)，3.31-3.42(2H，m)，3.82(3H，s)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.83-6.89(2H，m)，7.07-7.21(2H，m)，7.61(2H，d，J＝5Hz)。

    参考例40

    2-(2-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-9-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例5中得到的9-(5-氯戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到浅黄色油状的标题化合物(385mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.51-1.76(4H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.67(2H，t，J＝6Hz)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.94(6H，t，J＝6.8Hz)，3.12-3.26(2H，m)，3.41(2H，t，J＝7Hz)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.13-7.19(3H，m)，7.33(1H，d，J＝7.2Hz)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    参考例41

    5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和2-苯乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.44(9H，m)，1.58(2H，m)，1.65-1.75(2H，m)，2.81(2H，m)，2.90-2.94(2H，m)，3.15-3.22(2H，m)，3.37(2H，m)，4.69(2H，s)，6.99(1H，d，J＝8.4Hz)，7.16-7.30(5H，m)，7.58-7.61(2H，m)，9.36(1H，s)。

    参考例42

    2-(2-乙氧基苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和2-(2-乙氧基苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.42(3H，t，J＝6.4Hz)，1.44(9H，s)，1.60-1.73(4H，m)，2.83-2.94(4H，m)，3.18-3.36(4H，m)，3.99-4.06(2H，m)，4.68(2H，s)，6.80-6.87(2H，m)，6.96-6.99(1H，d，J＝6.6Hz)，7.07-7.18(2H，m)，7.58-7.63(2H，m)，9.67(1H，s)。

    参考例43

    2-(2-氟苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和2-(2-氟苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.42(9H，m)，1.52-1.78(4H，m)，2.82-2.96(4H，m)，3.25(2H，m)，3.36-3.43(2H，m)，4.69(2H，s)，6.96-7.08(3H，m)，7.14-7.23(2H，m)，7.58-7.63(2H，m)，9.16(1H，s)。

    参考例44

    2-(2-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.42(9H，m)，1.67(4H，m)，2.92(4H，m)，3.25(2H，m)，3.37-3.45(2H，m)，4.69(2H，s)，6.99(1H，d，J＝8.8Hz)，7.17(3H，m)，7.30-7.34(1H，m)，7.61-7.62(2H，m)，9.56(1H，s)。

    参考例45

    2-(3-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和2-(3-甲氧苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.45(9H，m)，1.55-1.77(4H，m)，2.75-2.82(2H，m)，2.88-2.95(2H，m)，3.22(2H，m)，3.37(2H，m)，3.79(3H，s)，4.69(2H，s)，6.73-6.78(3H，m)，6.99(1H，d，J＝8.8Hz)，7.16-7.23(1H，m)，7.58-7.62(2H，m)，9.46(1H，s)。

    参考例46

    2-(3-乙氧基苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和2-(3-乙氧基苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.40(3H，t，J＝7.0Hz)，1.45(9H，s)，1.55-1.77(4H，m)，2.74-2.81(2H，m)，2.88-2.95(2H，m)，3.21(2H，m)，3.36(2H，m)，4.01(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，6.72-6.76(3H，m)，6.99(1H，d，J＝8.8Hz)，7.14-7.22(1H，m)，7.58-7.62(2H，m)，9.43(1H，s)。

    参考例47

    5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例11中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊-1-酮(280 mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(378mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(170mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.51-1.72(4H，m)，2.22(3H，s)，2.75-2.88(2H，m)，2.90-2.95(2H，m)，3.08-3.22(4H，m)，3.32-3.41(2H，m)，3.81(3H，s)，4.07(2H，t，J＝7Hz)，6.81-6.87(2H，m)，7.08-7.19(2H，m)，7.77-7.81(2H，m)，8.21(1H，d，J＝8.5Hz)。

    参考例48

    5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例11中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊烷-1-酮(560mg)和2-苯乙胺(606mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(290mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.51-1.74(4H，m)，2.25(3H，s)，2.75-2.88(2H，m)，2.89-2.96(2H，m)，3.05-3.27(4H，m)，3.30-3.43(2H，m)，4.11(2H，t，J＝7.3Hz)，7.15-7.30(5H，m)，7.79-7.83(2H，m)，8.22(1H，d，J＝8.5Hz)。

    参考例49

    5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例11中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊烷-1-酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.51-1.76(4H，m)，2.25(3H，s)，2.94(4H，br.s)，3.12(2H，br.s)，3.22(2H，t，J＝7.6Hz)，3.41(2H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，t，J＝7.3Hz)，7.17(3H，br.s)，7.33(1H，d，J＝7.2Hz)，7.79-7.83(2H，m)，8.22(1H，d，J＝8.5Hz)。

    参考例50

    5-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    在室温下，将氢氧化钾(0.22g)的甲醇(4ml)溶液加入到参考例47中得到的5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(1.00g)中，并搅拌加热回流2小时。减压蒸发溶剂，将水加入到得到的残留物中，并用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂。将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)得到淡黄色油状的标题化合物(700mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.51-1.72(4H，m)，2.78-2.88(4H，m)，3.06(2H，t，J＝8.5Hz)，3.08-3.24(2H，m)，3.32-3.39(2H，m)，3.65(2H，t，J＝8.5Hz)，3.81(3H，s)，4.26(1H，br.s)，6.52(1H，d，J＝8Hz)，6.82-6.88(2H，m)，7.08-7.20(2H，m)，7.69(1H，d.J＝8Hz)，7.72(1H，s)。

    参考例51

    5-(2，3-二氢-1-甲基-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    将碳酸钾(166mg)以及碘甲烷(170mg)加入到参考例50中得到的5-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(362mg)的二甲基甲酰胺(2ml)的溶液中，并将混合物在60～70℃搅拌5小时。减压蒸发溶剂，将水加入到得到的残留物中，并用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂。将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)得到标题淡黄色油状的化合物(125mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.51-1.70(4H，m)，2.78-2.88(4H，m)，2.84(3H，s)，3.00(2H，t，J＝8.5Hz)，3.08-3.24(2H，m)，3.31-3.40(2H，m)，3.48(2H，t，J＝8.5Hz)，3.81(3H，s)，6.34(1H，d，J＝8Hz)，6.82-6.88(2H，m)，7.08-7.20(2H，m)，7.67(1H，s)，7.76(1H，d，J＝8Hz)。

    参考例52

    5-(1-乙基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例50中得到的5-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯和碘乙烷，根据参考例50的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.18(3H，t，J＝7.4Hz)，1.43(9H，s)，1.51-1.72(4H，m)，2.78-2.88(4H，m)，3.00(2H，t，J＝8.5Hz)，3.08-3.23(2H，m)，3.25(2H，q，J＝7.4Hz)，3.31-3.41(2H，m)，3.52(2H，t，J＝8.5Hz)，3.81(3H，s)，6.33(1H，d，J＝8Hz)，6.82-6.88(2H，m)，7.08-7.20(2H，m)，7.67(1H，s)，7.74(1H，d，J＝8Hz)。

    参考例53

    5-[1-(3-羟基丙基)-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例50中得到的5-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯和3-溴-1-丙醇，根据参考例50的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.51-1.70(4H，m)，1.75(1H，br.s)，1.85(2H，t，J＝6.7Hz)，2.78-2.88(4H，m)，3.01(2H，t，J＝8.5Hz)，3.08-3.24(2H，m)，3.30-3.40(2H，m)，3.32(2H，t，J＝6.7Hz)，3.54(2H，t，J＝8.5Hz)，3.76(2H，t，J＝7.6Hz)，3.82(3H，s)，6.39(1H，d，J＝8Hz)，6.82-6.88(2H，m)，7.08-7.20(2H，m)，7.67(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8Hz)。

    参考例54

    [5-(5-[(叔丁氧羰基)[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基]乙酸乙基酯

    利用参考例50中得到的5-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯和溴乙酸乙基酯，根据参考例50的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.27(3H，t，J＝7Hz)，1.43(9H，s)，1.51-1.73(4H，m)，2.75-2.88(4H，m)，3.08(2H，t，J＝8.5Hz)，3.15-3.23(2H，m)，3.30-3.40(2H，m)，3.67(2H，t，J＝8.5Hz)，3.81(3H，s)，3.96(2H，s)，4.20(2H，q，J＝7Hz)，6.29(1H，d，J＝8Hz)，6.82-6.88(2H，m)，7.08-7.20(2H，m)，7.70(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8Hz)。

    参考例55

    5-[1-[(乙基氨基)羰基]-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    将异氰酸乙酯(85mg)加入到参考例50中得到的5-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(362mg)的四氢呋喃(2ml)溶液中，并将混合物在60℃搅拌2小时。减压蒸发溶剂，将水加入到得到的残留物中，并用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂。将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；己烷∶乙酸乙酯＝1∶1)得到淡黄色油状的标题化合物(254mg)。

    1H NMR(400MHz，CD3OD)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.43(9H，s)，1.51-1.73(4H，m)，2.76-2.95(4H，m)，3.07-3.23(4H，m)，3.30-3.42(4H，m)，3.82(3H，s)，3.94(2H，t，J＝8Hz)，4.70(1H，br.s)，6.82-6.88(2H，m)，7.08-7.20(2H，m)，7.75(1H，s)，7.80(1H，d，J＝8.5Hz)，7.96(1H，d，J＝8.5Hz)。

    参考例56

    2-(3-氟苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和2-(3-氟苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.52-1.76(4H，m)，2.81(2H，m)，2.91-2.95(2H，m)，3.14-3.23(2H，m)，3.38(2H，m)，4.69(2H，s)，6.87-7.01(4H，m)，7.20-7.25(1H，m)，7.59-7.61(2H，m)，9.40(1H，s)。

    参考例57

    2-(3-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和2-(3-氯苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.58(2H，m)，1.68-1.73(2H，m)，2.79(2H，m)，2.90-2.95(2H，m)，3.14-3.23(2H，m)，3.37(2H，m)，4.69(2H，s)，6.98-7.05(2H，m)，7.17-7.21(3H，m)，7.59-7.61(2H，m)，9.46(1H，s)。

    参考例58

    5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例10中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和2-苯乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.75-1.59(4H，m)，2.79-2.81(2H，m)，3.03-2.99(2H，m)，3.22-3.18(2H，m)，3.39-3.35(2H，m)，3.46(3H，s)，3.47(3H，s)，6.99(1H，d，J＝8.1Hz)，7.31-7.16(5H，m)，7.63(1H，d，J＝1.2Hz)，7.78(1H，d，J＝8.4Hz)。

    参考例59

    5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1 H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例10中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.73-1.64(4H，m)，2.84-2.80(2H，m)，3.03-2.99(2H，m)，3.23-3.21(2H，m)，3.37-3.33(2H，m)，3.47(6H，s)，3.82(3H，s)，6.90-6.82(2H，m)，6.98(1H，d，J＝8.4Hz)，7.21-7.17(2H，m)，7.63(1H，d，J＝1.5Hz)，7.79(1H，d，J＝8.1Hz)

    参考例60

    2-(2-氯苯基)乙基[5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例10中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.74-1.41(13H，m)，3.01-2.94(4H，m)，3.24-3.15(2H，m)，3.44-3.39(2H，m)，3.46(3H，s)，3.47(3H，s)，6.99(1H，d，J＝8.1Hz)，7.17(3H，m)，7.35-7.32(1H，m)，7.63(1H，d，J＝1.5Hz)，7.79(1H，d，J＝8.1Hz)。

    参考例61

    5-(1-苄基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例50中得到的5-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯和苄基溴化物，根据参考例51的同样的方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.51-1.68(4H，m)，2.85(4H，br.s)，3.03(2H，t，J＝8.3Hz)，3.07-3.20(2H，m)，3.34(2H，br.s)，3.50(2H，t，J＝8.4Hz)，3.81(3H，s)，4.37(2H，s)，6.40(1H，d，J＝8.3Hz)，6.82-6.88(2H，m)，7.08-7.20(2H，m)，7.26-7.36(5H，m)，7.70(1H，s)，7.74(1H，d，J＝8.3Hz)。

    参考例62

    叔丁基5-(1-苯甲酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸酯

    利用参考例50中得到的5-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯和苯甲酰氯，根据参考例55的同样的方法，得到无色油状的标题化合物。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.51-1.70(4H，m)，2.82(2H，br.s)，2.93(2H，br.s)，3.15(2H，t，J＝8.5Hz)，3.21(2H，br.s)，3.35(2H，br.s)，3.82(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.82-6.88(2H，m)，7.09-7.20(2H，m)，7.44-7.57(6H，m)，7.75(1H，br.s)，7.83(1H，s)。

    参考例63

    5-[1-(苯胺基羰基)-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例50中得到的5-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯和异氰酸苯酯，根据参考例55的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点136～137℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.51-1.70(4H，m)，2.82(2H，br.s)，2.91(2H，t，J＝7.0Hz)，3.13-3.26(4H，m)，3.35(2H，br.s)，3.81(3H，s)，4.11(2H，t，J＝8.4Hz)，6.36(1H，s)，6.82-6.88(2H，m)，7.08-7.20(3H，m)，7.33(2H，t，J＝8.3Hz)，7.45(2H，d，J＝8.0Hz)，7.78(1H，s)，7.81(1H，d，J＝8.5Hz)，7.98(1H，d，J＝8.0Hz)。

    参考例64

    5-氯-1-(4-甲氧苯基)-1-戊酮

    利用苯甲醚(15.0g)和5-氯戊酰氯(18.0ml)，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(27.3g)，熔点67～68℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-1.95(4H，m)，2.90-3.00(2H，m)，3,55-3.60(2H，m)，3.86(3H，s)，6.90-7.00(2H，m)，7.90-8.00(2H，m)。

    C12H15ClO2元素分析

    计算值：C，63.58；H，6.67；N，0.00。

    实验值：C，63.50；H，6.67；N，0.00。

    参考例65

    5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧基苯磺酰氯

    在冰浴下，将参考例64中得到的5-氯-1-(4-甲氧苯基)-1-戊酮(15.0g)分批加入到氯磺酸(50ml)中。将混合物在室温搅拌30小时，将反应混合物滴加到碎冰(500g)上，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，并减压蒸发溶剂得到无色晶体的标题化合物(7.63g)，熔点69～70℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.80-2.00(4H，m)，2.95-3.05(2H，m)，3,55-3.65(2H，m)，4.15(3H，s)，7.22(1H，d，J＝8.8Hz)，8.33(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，8.53(1H，d，J＝2.2Hz)。

    C12H14Cl2O4S元素分析

    计算值：C，44.32；H，4.34；N，0.00。

    实验值：C，43.77；H，4.36；N，0.00。

    参考例66

    5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧基苯磺酰胺

    在冰浴下，将25％氨水加到参考例65中得到的5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧基苯磺酰氯(3.00g)的四氢呋喃(50ml)溶液中。室温搅拌30分钟后，减压蒸发溶剂，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，并减压蒸发溶剂得到无色晶体的标题化合物(2.54g)，熔点135～136℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，3.06(2H，t，J＝6.2Hz)，3.69(2H，t，J＝6.2Hz)，4.00(3H，s)，7.28(2H，s)，7.33(1H，d，J＝8.8Hz)，8.22(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，8.30(1H，d，J＝2.2Hz)。

    C12H16ClNO4S元素分析

    计算值：C，47.14；H，5.27；N，4.58。

    实验值：C，47.06；H，5.25；N，4.49。

    参考例67

    5-(5-氯戊酰基)-N-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺

    利用参考例65中得到的5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧基苯磺酰氯(3.50g)以及异丙胺(1.90ml)，根据参考例66的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(3.39g)，熔点122～124℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.08(6H，d，J＝6.6Hz)，1.80-2.00(4H，m)，2.95-3.05(2H，m)，3.35-3.65(3H，m)，4.07(3H，s)，4.30-5.00(1H，br)，7.12(1H，d，J＝8.8Hz)，8.21(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，8.50(1H，d，J＝2.2Hz)。

    C15H22ClNO4S元素分析

    计算值：C，51.79；H，6.37；N，4.03。

    实验值：C，51.74；H，6.37；N，3.83。

    参考例68

    5-氯-1-(2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)-1-戊酮

    利用2，3-二氢-1-苯并呋喃(24.5g)和5-氯戊酰氯(34.8g)，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(32.4g)，熔点56～57℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-2.00(4H，m)，2.90-3.00(2H，m)，3.25(2H，t，J＝8.7Hz)，3.55-3.65(2H，m)，4.66(2H，t，J＝8.7Hz)，6.79(1H，d，J＝8.2Hz)，7.79(1H，dd，J＝8.2，2.1Hz)，7.84(1H，d，J＝2.1Hz)。

    C13H15ClO2元素分析

    计算值：C，65.41；H，6.33；N，0.00。

    实验值：C，65.18；H，6.33；N，0.00。

    参考例69

    5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰氯

    利用参考例68中得到的5-氯-1-(2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基)-1-戊酮(10.0g)，根据参考例65的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(4.93g)，熔点72～73℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.80-2.00(4H，m)，2.90-3.05(2H，m)，3.41(2H，t，J＝8.8Hz)，3.55-3.65(2H，m)，5.01(2H，t，J＝8.8Hz)，8.15-8.20(1H，m)，8.25-8.30(1H，m)。

    C13H14Cl2O4S元素分析

    计算值：C，46.30；H，4.18；N，0.00。

    实验值：C，46.13；H，4.17；N，0.00。

    参考例70

    5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺

    利用参考例69中得到的5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰氯(4.50g)，根据参考例66的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(3.87g)，熔点134～136℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.65-1.85(4H，m)，3.02(2H，t，J＝7.0Hz)，3.32(2H，t，J＝8.8Hz)，3.68(2H，t，J＝7.0Hz)，4.82(2H，t，J＝8.8Hz)，7.38(2H，s)，8.05-8.10(2H，m)。

    C13H16ClNO4S元素分析

    计算值：C，49.13；H，5.07；N，4.41。

    实验值：C，48.96；H，4.99；N，4.15。

    参考例71

    5-(5-氯戊酰基)-N-异丙基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺

    利用参考例69中得到的5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰氯(4.50g)以及异丙胺(3.80ml)，根据参考例66的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(6.76g)，熔点103～104℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.11(6H，d，J＝6.6Hz)，1.80-2.00(4H，m)，2.90-3.05(2H，m)，3.34(2H，t，J＝8.8Hz)，3.40-3.65(3H，m)，4.71(1H，d，J＝7.0Hz)，4.87(2H，t，J＝8.8Hz)，8.00-8.10(1H，m)，8.20-8.25(1H，m)。

    C16H22NO4SCl元素分析

    计算值：C，53.40；H，6.16；N，3.89。

    实验值：C，53.32；H，6.16；N，3.84。

    参考例72

    5-氯-1-(2，2-二甲基-3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基)-1-戊酮

    利用2，2-二甲基苯并二氢吡喃(19.7g)和5-氯戊酰氯(20.7g)，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(22.0g)，熔点50～51℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.36(6H，s)，1.80-1.95(6H，m)，2.82(2H，t，J＝6.6Hz)，2.80-3.00(2H，m)，3.55-3.65(2H，m)，6.80(1H，d，J＝9.0Hz)，7.70-7.80(2H，m)。

    C16H21ClO2元素分析

    计算值：C，68.44；H，7.68；N，0.00。

    实验值：C，68.31；H，7.54；N，0.00。

    参考例73

    6-(5-氯戊酰基)-2，2-二甲基-8-苯并二氢吡喃磺酰氯

    利用参考例72中得到的5-氯-1-(2，2-二甲基-3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基)-1-戊酮(5.00g)，根据参考例65的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.30g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.50(6H，s)，1.75-2.10(6H，m)，2.85-3.05(4H，m)，3.55-3.65(2H，m)，8.60(1H，s)，8.33(1H，s)。

    参考例74

    6-(5-氯戊酰基)-2，2-二甲基-8-苯并二氢吡喃磺酰胺

    利用参考例73中得到的6-(5-氯戊酰基)-2，2-二甲基-8-苯并二氢吡喃磺酰氯(1.30g)，根据参考例66的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(630mg)，熔点148～149℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.48(6H，s)，1.80-1.90(4H，m)，1.95(2H，t，J＝6.9Hz)，2.91(2H，t，J＝6.9Hz)，2.95-3.00(2H，m)，3.55-3.60(2H，m)，5.03(2H，s)，7.95-8.00(1H，m)，8.25-8.30(1H，m)。

    参考例75

    5-氯-1-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基)-1-戊酮

    利用2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯(10.0g)和5-氯戊酰氯(10.4ml)，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(15.1g)，熔点52～53℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-1.95(4H，m)，2.90-3.00(2H，m)，3.55-3.60(2H，m)，4.25-4.35(4H，s)，6.85-6.95(1H，m)，7.45-7.50(2H，m)。

    C13H15ClO3元素分析

    计算值：C，61.30；H，5.94；N，0.00。

    实验值：C，61.26；H，5.83；N，0.00。

    参考例76

    7-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-5-磺酰胺

    通过利用参考例75中得到的5-氯-1-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基)-1-戊酮(9.00g)，并依次进行参考实施例65和66中同样的步骤，得到为无色晶体的标题化合物(3.88g)，熔点141～142℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.80-1.95(4H，m)，2.94(2H，t，J＝6.6Hz)，3.58(2H，t，J＝6.0Hz)，4.30-4.45(2H，m)，4.50-4.60(2H，m)，5.20(2H，s)，7.67(1H，d，J＝1.8Hz)，7.99(1H，d，J＝1.8Hz)。

    C13H16ClNO5S元素分析

    计算值：C，46.78；H，4.83；N，4.20。

    实验值：C，46.63；H，4.83；N，4.10。

    参考例77

    反式-N-({4-[(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)羰基]环己基}甲基)乙酰胺

    在冰浴下，将反式-4-[(乙酰基氨基)甲基]环己烷羧酸(12.1g)分批加入到亚硫酰氯(25ml)中。室温搅拌30分钟后，减压蒸发亚硫酰氯，得到反式-4-[(乙酰基氨基)甲基]环己烷羰基氯化物的粗制晶体。然后，在冰浴下，将氯化铝(24.0g)分批加入到粗制晶体以及1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(12.1g)的二氯甲烷(30ml)溶液中。室温搅拌12小时后，将反应混合物倾入到冰中(300g)，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，并减压蒸发溶剂得到无色晶体的标题化合物(12.9g)，熔点178～180℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.05-1.20(2H，m)，1.45-1.60(3H，m)，1.70-2.05(4H，m)，2.01(3H，s)，2.72(2H，t，J＝7.8Hz)，3.03(2H，t，J＝7.8Hz)，3.10-3.30(5H，m)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，5.55-5.70(1H，m)，7.64(1H，s)，7.69(1H，s)。

    参考例78

    反式-8-{[4-(氨基甲基)环己基]羰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    将浓盐酸(100ml)加入到参考例77中得到的反式-N-({4-[(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)羰基]环己基}甲基)乙酰胺(12.0g)中，并将混合物在140℃搅拌12小时。减压蒸发盐酸得到白色粉末。进一步从水-异丙基醚重结晶得到标题无色晶体的化合物(9.40g)，熔点255～257℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.00-1.95(10H，m)，2.50-2.75(3H，m)，2.98(2H，t，J＝7.8Hz)，3.18(2H，t，J＝8.8Hz)，3.20-3.40(1H，m)，3.99(2H，t，J＝8.8Hz)，7.72(1H，s)，7.73(1H，s)，7.90-8.20(3H，br)。

    参考例79

    2-(4-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和2-(4-甲氧苯基)乙胺(1.06g)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.23g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.45(9H，s)，1.50-1.95(4H，m)，2.65-2.80(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.85-3.00(2H，m)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.05-3.40(4H，m)，3.21(2H，t，J＝8.4Hz)，3.78(3H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.82(2H，d，J＝8.4Hz)，7.00-7.15(2H，m)，7.66(1H，s)，7.70(1H，s)。

    参考例80

    2-(4-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和2-(4-氯苯基)乙胺(1.06g)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(941mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.50-1.95(4H，m)，2.65-2.85(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.85-3.00(2H，m)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.05-3.45(4H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.30(4H，m)，7.66(1H，s)，7.70(1H，s)。

    参考例81

    2-(3-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和2-(3-氯苯基)乙胺(1.06g)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.19g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.50-1.90(4H，m)，2.65-2.85(2H，m)，2.70(2H，t，J＝7.8Hz)，2.85-3.00(2H，m)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.05-3.25(2H，m)，3.21(2H，t，J＝8.4Hz)，3.36(2H，t，J＝7.5Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.20(4H，m)，7.65(1H，s)，7.70(1H，s)。

    参考例82

    2-(2-羟基苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    将参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)、2-(2-羟基苯基)乙基胺·氢溴酸盐(1.49g)以及二异丙基乙基胺(1.16ml)的二甲基甲酰胺(1ml)的混合物在120℃搅拌1小时。冷却至室温后，将甲醇(10ml)和三乙胺(1.43ml)加入到反应混合物中，滴加焦碳酸二叔丁酯(2.24g)的甲醇(5ml)溶液，并将混合物在室温搅拌12小时。减压蒸发溶剂，将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；己烷∶乙酸乙酯＝2∶1)，并蒸发除去溶剂得到无色晶体的标题化合物(687mg)，熔点154～155℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.48(9H，s)，1.55-1.85(4H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.83(2H，t，J＝7.5Hz)，2.94(2H，t，J＝7.5Hz)，3.00(2H，t，J＝7.8Hz)，3.15-3.35(6H，m)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.70-7.15(4H，m)，7.66(1H，s)，7.70(1H，s)，7.40-7.65(1H，br)。

    C29H36N2O5·0.2H2O元素分析

    计算值：C，70.19；H，7.39；N，5.65。

    实验值：C，70.34；H，7.35；N，5.66。

    参考例83

    叔丁基2-(2，6-二氯苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和2-(2，6-二氯苯基)乙胺(650mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.08g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.42(9H，s)，1.50-1.80(4H，m)，1.80-1.95(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.85-3.65(10H，m)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10(1H，t，J＝7.8Hz)，7.25-7.30(2H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    参考例84

    2-(2，3-二甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和2-(2，3-二甲氧苯基)乙胺(620mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.13g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.46(9H，s)，1.50-1.90(6H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-3.45(10H，m)，3.84(3H，s)，3.86(3H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.70-6.85(2H，m)，6.98(1H，t，J＝7.8Hz)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    参考例85

    5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和2-(2-噻吩基)乙胺(435mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.44g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.38(9H，s)，1.40-1.85(6H，m)，2.63(2H，t，J＝7.8Hz)，2.80-3.55(10H，m)，4.05(2H，t，J＝7.2Hz)，6.70-6.80(1H，m)，6.80-6.90(1H，m)，7.00-7.10(1H，m)，7.61(1H，s)，7.65(1H，s)。

    参考例86

    5-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例75中得到的5-氯-1-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基)-1-戊酮(1.00g)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(594mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.84g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.50-2.00(4H，m)，2.75-3.60(12H，m)，3.82(3H，s)，6.80-7.25(5H，m)，7.60-7.65(1H，m)，7.79(1H，dd，J＝8.2，1.5Hz)。

    参考例87

    5-[3-(氨基磺酰基)-4-甲氧苯基]-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例66中得到的5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧基苯磺酰胺(900mg)和2-苯乙胺(713mg)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.07g)，熔点121～122℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.30-1.75(13H，m)，2.75-2.85(2H，m)，2.90-3.00(2H，m)，3.05-3.25(2H，m)，3.36(2H，t，J＝7.8Hz)，4.08(3H，s)，5.37(2H，s)，7.10(1H，d，J＝8.8Hz)，7.10-7.30(5H，m)，8.16(1H，dd，J＝8.8，2.1Hz)，8.44(1H，d，J＝2.1Hz)。

    C25H34N2O6S元素分析

    计算值：C，61.20；H，6.99；N，5.71。

    实验值：C，61.20；H，7.02；N，5.66。

    参考例88

    5-[3-(氨基磺酰基)-4-甲氧苯基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例66中得到的5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧基苯磺酰胺(800mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(792mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(740mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.30-1.80(13H，m)，2.80(2H，t，J＝7.6Hz)，2.90-3.00(2H，m)，3.05-3.25(2H，m)，3.33(2H，t，J＝7.6Hz)，3.81(3H，s)，4.07(3H，s)，5.66(2H，s)，6.80-6.95(2H，m)，7.00-7.25(3H，m)，8.10-8.20(1H，m)，8.40-8.45(1H，m)。

    参考例89

    5-[3-(氨基磺酰基)-4-甲氧苯基]-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例66中得到的5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧基苯磺酰胺(900mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(915mg)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.07g)，熔点113～114℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.30-1.80(13H，m)，2.90-3.00(4H，m)，3.05-3.25(2H，m)，3.38(2H，t，J＝7.6Hz)，4.09(3H，s)，5.43(2H，s)，7.05-7.40(5H，m)，8.16(1H，dd，J＝8.7，2.1Hz)，8.43(1H，d，J＝2.1Hz)。

    C25H33ClN2O6S元素分析

    计算值：C，57.19；H，6.33；N，5.34。

    实验值：C，57.07；H，6.34；N，5.22。

    参考例90

    5-{3-[(异丙胺基)磺酰基]-4-甲氧苯基}-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例67中得到的5-(5-氯戊酰基)-N-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺(800mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(696mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.36g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.07(6H，d，J＝6.6Hz)，1.40-1.80(13H，m)，2.80-3.50(9H，m)，3.83(3H，s)，4.07(3H，s)，5.21(1H，d，J＝7.2Hz)，6.80-6.95(2H，m)，7.05-7.25(3H，m)，8.20(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，8.51(1H，d，J＝2.2Hz)。

    参考例91

    2-(2-氯苯基)乙基(5-{3-[(异丙胺基)磺酰基]-4-甲氧苯基}-5-氧代戊基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例67中得到的5-(5-氯戊酰基)-N-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺(800mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(716mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.28g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.07(6H，d，J＝6.6Hz)，1.35-1.80(13H，m)，2.85-3.50(9H，m)，4.07(3H，s)，4.87(1H，d，J＝6.8Hz)，7.05-7.40(5H，m)，8.20(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，8.50(1H，d，J＝2.2Hz)。

    参考例92

    5-[7-(氨基磺酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例70中得到的5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(800mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(762mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(990mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.20-1.80(13H，m)，2.75-3.00(5H，m)，3.05-3.40(5H，m)，3.82(3H，s)，4.87(2H，t，J＝8.6Hz)，5.50(2H，s)，6.80-6.90(2H，m)，7.00-7.25(2H，m)，7.99(1H，s)，8.17(1H，s)。

    参考例93

    5-[7-(氨基磺酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基]-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例70中得到的5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(800mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(784mg)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.04g)，熔点114～115℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.25-1.80(13H，m)，2.80-3.45(10H，m)，4.90(2H，t，J＝8.8Hz)，5.29(2H，s)，7.10-7.40(4H，m)，8.02(1H，s)，8.20(1H，s)。

    C26H33ClN2O6S元素分析

    计算值：C，58.14；H，6.19；N，5.22。

    实验值：C，57.93；H，6.22；N，5.12。

    参考例94

    5-{7-[(异丙胺基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例71中得到的5-(5-氯戊酰基)-N-异丙基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(1.00g)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(841mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.00g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.09(6H，d，J＝6.3Hz)，1.35-1.75(13H，m)，2.75-3.50(11H，m)，3.82(3H，s)，4.75-4.90(3H，m)，6.80-6.90(2H，m)，7.05-7.20(2H，m)，8.03(1H，s)，8.23(1H，s)。

    参考例95

    2-(2-氯苯基)乙基(5-{7-[(异丙胺基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例71中得到的5-(5-氯戊酰基)-N-异丙基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(2.00g)和2-(2-氯苯基)乙胺(1.73g)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(2.10g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.10(6H，d，J＝6.6Hz)，1.30-2.00(13H，m)，2.80-3.50(11H，m)，4.75-4.90(3H，m)，7.10-7.40(4H，m)，8.04(1H，s)，8.23(1H，s)。

    参考例96

    5-[8-(氨基磺酰基)-2，2-二甲基-3，4-2氢-2H-苯并吡喃-6-基]-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例74中得到的6-(5-氯戊酰基)-2，2-二甲基-8-苯并二氢吡喃磺酰胺(600mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(548mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(715mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.30-1.90(13H，m)，1.47(6H，s)，1.93(2H，t，J＝6.6Hz)，2.80-3.30(8H，m)，3.39(2H，t，J＝6.6Hz)，5.26(2H，s)，7.10-7.40(4H，m)，7.92(1H，s)，8.26(1H，s)。

    参考例97

    5-[8-(氨基磺酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基]-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例76中得到的7-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-5-磺酰胺(800mg)以及苯乙胺(582mg)，根据实施例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.05g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.35-1.80(13H，m)，2.75-2.95(4H，m)，3.05-3.25(2H，m)，3.35(2H，t，J＝7.5Hz)，4.30-4.40(2H，m)，4.45-4.55(2H，m)，5.40-5.50(2H，m)，7.10-7.35(5H，m)，7.64(1H，s)，7.98(1H，s)。

    参考例98

    5-[8-(氨基磺酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例76中得到的7-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-5-磺酰胺(800mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(726mg)，根据实施例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(820mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.35-1.75(13H，m)，2.80(2H，t，J＝7.2Hz)，2.85-3.00(2H，m)，3.05-3.25(2H，m)，3.32(2H，t，J＝7.2Hz)，3.82(3H，s)，4.30-4.40(2H，m)，4.45-4.55(2H，m)，5.31(2H，s)，6.80-7.20(4H，m)，7.67(1H，s)，8.01(1H，s)。

    参考例99

    5-[8-(氨基磺酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基]-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例76中得到的7-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-5-磺酰胺(800mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(746mg)，根据实施例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.08g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.30-1.80(13H，m)，2.80-3.00(4H，m)，3.05-3.25(2H，m)，3.39(2H，t，J＝7.2Hz)，4.30-4.40(2H，m)，4.45-4.55(2H，m)，5.25-5.50(2H，m)，7.05-7.40(4H，m)，7.66(1H，s)，7.99(1H，s)。

    参考例100

    5-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例13中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧苯基]甲磺酰胺(1.00g)以及苯乙胺(786mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.32g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.50-1.90(4H，m)，2.75-3.45(8H，m)，2.99(3H，s)，3.96(3H，s)，6.80-7.00(2H，m)，7.10-7.35(5H，m)，7.75-7.85(1H，m)，8.05-8.15(1H，m)。

    参考例101

    5-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例13中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧苯基]甲磺酰胺(1.00g)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(1.42g)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(550mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.50-1.80(4H，m)，2.75-3.40(4H，m)，2.99(3H，s)，3.83(3H，s)，3.05-3.45(4H，m)，3.96(3H，s)，6.80-6.90(3H，m)，6.96(1H，d，J＝8.4Hz)，7.05-7.25(2H，m)，7.80(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，8.10(1H，d，J＝1.8Hz)。

    参考例102

    2-(2-氯苯基)乙基(5-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-5-氧代戊基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例13中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧苯基]甲磺酰胺(1.00g)和2-(2-氯苯基)乙胺(1.46g)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.52g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.45-1.80(4H，m)，2.75-3.50(6H，m)，3.00(3H，s)，3.4 1(2H，t，J＝7.4Hz)，3.96(3H，s)，6.90-7.00(2H，m)，7.10-7.40(4H，m)，7.75-7.85(1H，m)，8.05-8.10(1H，m)。

    参考例103

    6-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-6-氧代己基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例14中得到的N-[5-(6-溴戊酰基)-2-甲氧苯基]甲磺酰胺(1.00g)以及苯乙胺(641mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(918mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.30-1.90(6H，m)，1.44(9H，s)，2.75-2.85(2H，m)，2.91(2H，t，J＝7.5Hz)，2.99(3H，s)，3.00-3.20(2H，m)，3.30-3.45(2H，m)，3.96(3H，s)，6.90(1H，s)，6.97(1H，d，J＝8.4Hz)，7.15-7.30(5H，m)，7.81(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，8.12(1H，d，J＝1.8Hz)。

    参考例104

    6-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-6-氧代己基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例14中得到的N-[5-(6-溴戊酰基)-2-甲氧苯基]甲磺酰胺(1.00g)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(800mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.00g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25-1.60(4H，m)，1.43(9H，s)，1.73(2H，五重峰，J＝7.5Hz)，2.75-2.90(2H，m)，2.91(2H，t，J＝7.5Hz)，2.99(3H，s)，3.00-3.20(2H，m)，3.30-3.45(2H，m)，3.82(3H，s)，3.96(3H，s)，6.80-7.20(6H，m)，7.80(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，8.10(1H，d，J＝1.8Hz)。

    参考例105

    2-(2-氯苯基)乙基(6-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-6-氧代己基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例14中得到的N-[5-(6-溴戊酰基)-2-甲氧苯基]甲磺酰胺(1.00g)和2-(2-氯苯基)乙胺(823mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.03g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25-1.90(6H，m)，1.41(9H，s)，2.90-3.25(6H，m)，2.99(3H，s)，3.40(2H，t，J＝7.5Hz)，3.97(3H，s)，6.89(1H，s)，6.97(1H，d，J＝8.4Hz)，7.10-7.40(4H，m)，7.80(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，8.10(1H，d，J＝1.8Hz)。

    参考例106

    5-(1H-吲哚-3-基)-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例15中得到的5-氯-1-(1H-吲哚-3-基)-1-戊酮(1.00g)和2-苯乙胺(1.03g)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.10g)，熔点100～108℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.50-2.10(4H，m)，2.70-2.90(4H，m)，3.05-3.25(2H，m)，3.30-4.45(2H，m)，7.10-7.45(8H，m)，7.70-7.90(1H，m)，8.35-8.45(1H，m)，9.05-9.35(1H，br)。

    参考例107

    5-(1H-吲哚-3-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例15中得到的5-氯-1-(1H-吲哚-3-基)-1-戊酮(1.00g)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(1.28g)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(901mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.50-1.80(4H，m)，2.70-2.90(4H，m)，3.10-3.45(4H，m)，3.65-3.85(3H，m)，6.75-6.90(2H，m)，7.00-7.45(5H，m)，7.60-7.90(1H，m)，8.35-8.40(1H，m)，9.70-10.00(1H，br)。

    参考例108

    2-(2-氯苯基)乙基[5-(1H-吲哚-3-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例15中得到的5-氯-1-(1H-吲哚-3-基)-1-戊酮(1.00g)和2-(2-氯苯基)乙胺(1.32g)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.10g)，熔点97～99℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.42(9H，s)，1.50-1.80(4H，m)，2.70-3.50(6H，m)，3.41(2H，t，J＝7.5Hz)，7.05-7.45(7H，m)，7.65-7.90(1H，m)，8.35-8.45(1H，m)，9.20-9.40(1H，br)。

    参考例109

    6-(1H-吲哚-3-基)-6-氧代己基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例16中得到的6-溴-1-(1H-吲哚-3-基)-1-己酮(1.00g)和2-苯乙胺(824mg)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(938mg)，熔点83～85℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.20-1.85(6H，m)，1.44(9H，s)，2.70-2.90(4H，m)，3.05-3.25(2H，m)，3.37(2H，t，J＝7.5Hz)，7.10-7.45(8H，m)，7.75-7.85(1H，m)，8.35-8.45(1H，m)，8.90-9.30(1H，br)。

    参考例110

    6-(1H-吲哚-3-基)-6-氧代己基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例16中得到的6-溴-1-(1H-吲哚-3-基)-1-己酮(1.00g)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(1.03g)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(788mg)，熔点133～135℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.20-1.85(6H，m)，1.43(9H，s)，2.70-2.90(4H，m)，3.05-3.25(2H，m)，3.34(2H，t，J＝7.2Hz)，3.79(3H，s)，6.75-6.90(2H，m)，7.00-7.45(5H，m)，7.75-7.85(1H，m)，8.35-8.45(1H，m)，9.15-9.40(1H，br)。

    参考例111

    2-(2-氯苯基)乙基[6-(1H-吲哚-3-基)-6-氧代己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例16中得到的6-溴-1-(1H-吲哚-3-基)-1-己酮(1.00g)和2-(2-氯苯基)乙胺(1.03g)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(788mg)，熔点104～105℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.20-1.85(6H，m)，1.42(9H，s)，2.70-3.25(6H，m)，3.40(2H，t，J＝7.2Hz)，7.05-7.45(7H，m)，7.70-7.90(1H，m)，8.35-8.45(1H，m)，9.25-9.80(1H，br)。

    参考例112

    5-氧代-5-(2-噻吩基)戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例17中得到的5-氯-1-(2-噻吩基)-1-戊酮(1.00g)和2-苯乙胺(1.19g)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.08g)，熔点49～50℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.45-1.80(4H，m)，2.75-2.95(4H，m)，3.05-3.45(4H，m)，7.10-7.35(6H，m)，7.12(1H，dd，J＝5.0，0.9Hz)，7.71(1H，s)。

    参考例113

    2-(2-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(2-噻吩基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例17中得到的5-氯-1-(2-噻吩基)-1-戊酮(1.00g)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(1.49g)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.45g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.43-1.85(4H，m)，2.75-2.95(4H，m)，3.05-3.45(4H，m)，3.82(3H，s)，6.80-6.90(2H，m)，7.05-7.25(3H，m)，7.60-7.75(2H，m)。

    参考例114

    2-(2-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(2-噻吩基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例17中得到的5-氯-1-(2-噻吩基)-1-戊酮(1.00g)和2-(2-氯苯基)乙胺(1.53g)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(1.47g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.45-1.80(4H，m)，2.85-3.30(4H，m)，3.05-3.30(2H，m)，3.41(2H，t，J＝7.2Hz)，7.05-7.40(5H，m)，7.62(1H，dd，J＝5.0，0.9Hz)，7.71(1H，s)。

    参考例115

    6-氧代-6-(2-噻吩基)己基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例18中得到的6-溴-1-(2-噻吩基)-1-己酮(1.00g)和2-苯乙胺(1.53g)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(1.47g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25-1.60(4H，m)，1.44(9H，s)，1.75(2H，五重峰，J＝7.5Hz)，2.75-2.90(2H，m)，2.89(2H，t，J＝7.5Hz)，3.05-3.25(2H，m)，3.50-3.65(2H，m)，7.12(1H，dd，J＝5.0，3.6Hz)，7.15-7.35(5H，m)，7.61(1H，dd，J＝5.0，0.9Hz)，7.70(1H，dd，J＝3.6，0.9Hz)。

    参考例116

    2-(2-甲氧苯基)乙基[6-氧代-6-(2-噻吩基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例18中得到的6-溴-1-(2-噻吩基)-1-己酮(1.00g)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(1.16g)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(884mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.20-1.65(4H，m)，1.43(9H，s)，1.70-1.85(2H，m)，2.75-2.90(2H，m)，2.89(2H，t，J＝7.2Hz)，3.05-3.25(2H，m)，3.25-3.40(2H，m)，3.82(3H，s)，6.83(1H，d，J＝7.5Hz)，6.88(1H，dd，J＝7.2，0.9Hz)，7.05-7.25(2H，m)，7.12(1H，dd，J＝4.8，3.9Hz)，7.62(1H，dd，J＝4.8，1.2Hz)，7.70(1H，dd，J＝3.9，1.2Hz)。

    参考例117

    2-(2-氯苯基)乙基[6-氧代-6-(2-噻吩基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例18中得到的6-溴-1-(2-噻吩基)-1-己酮(1.00g)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(1.19g)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(1.07g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25-1.65(4H，m)，1.43(9H，s)，1.65-1.85(2H，m)，2.80-3.25(4H，m)，2.89(2H，t，J＝7.5Hz)，3.40(2H，t，J＝7.5Hz)，7.05-7.40(5H，m)，7.60-7.75(2H，m)。

    参考例118

    (±)-5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基(1，2，3，4-四氢-1-萘基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和(±)-1，2，3，4-四氢-1-萘基胺(755mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(528mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.10-2.10(19H，m)，2.60-3.05(9H，m)，3.21(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.8Hz)，7.00-7.20(4H，m)，7.60-7.70(2H，m)。

    参考例119

    (±)-1，2-二苯基乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和(±)-1，2-二苯乙胺(2.02g)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(837mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.10-1.60(6H，m)，1.31(9H，s)，1.70-2.00(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.10(3H，m)，3.15-3.35(3H，m)，3.55-3.65(1H，m)，4.13(2H，t，J＝8.8Hz)，7.10-7.40(10H，m)，7.60-7.75(2H，m)。

    参考例120

    5-氯-1-[3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮

    在冰浴下，将氯化铝(17g，130mmol)分批加入到3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯(15.0g)和5-氯戊酰氯(8.8ml)在1，2-二氯乙烷(40ml)的溶液中。室温搅拌30分钟后，将反应混合物倾入到冰(500g)中，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，减压蒸发溶剂，将残留物从乙醇-乙醚中重结晶得到浅黄色固体(15.2g)。再从乙醇-乙醚中重结晶得到无色晶体的标题化合物(13.2g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.87-1.91(4H，m)，2.97-3.08(6H，m)，3.59(2H，t，J＝6.2Hz)，3.70-3.81(4H，m)，7.26(1H，s)，7.75(2H，m)。

    参考例121

    5-氯-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮

    将碳酸钾(9.2g，66.3mmol)加入到参考例120中得到的5-氯-1-[3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮(8.0g)的甲醇(40ml)-水(40ml)溶液中。室温搅拌60分钟后，减压蒸发溶剂，加入水(100g)，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸钠上干燥并减压蒸发溶剂得到油状物(6.9g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.88(4H，m)，2.35(1H，br)，2.97(10H，m)，3.58(2H，m)，7.16-7.20(1H，m)，7.69(2H，m)。

    参考例122

    1-(3-乙酰基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-5-氯-1-戊酮

    将乙酰氯(679μl)加入到参考例121中得到的5-氯-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮(2.2g)和三乙胺(1.67ml)的四氢呋喃(30ml)溶液中。室温搅拌60分钟后，加入水(50g)，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸钠上干燥，减压蒸发溶剂，并将残留物经硅胶柱层析纯化得到油状物(2.54g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.89(4H，m)，2.19(3H，s)，2.99(6H，m)，3.59(4H，m)，3.74(2H，m)，7.21-7.27(1H，m)，7.74(2H，m)。

    参考例123

    5-氯-1-[3-(甲磺酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮

    将甲磺酰氯(804μl)加入到参考例121中得到的5-氯-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮(2-4g)和三乙胺(1.67ml)的四氢呋喃(30ml)溶液中。室温搅拌60分钟后，加入水(50g)，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸钠上干燥，减压蒸发溶剂得到浅黄色固体(2.2g)。进一步从乙醇-乙醚中重结晶得到无色晶体的标题化合物(1.92g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.89(4H，m)，2.80(3H，s)，2.99(2H，m)，3.08(4H，m)，3.46(4H，m)，3.59(2H，m)，7.23-7.25(1H，m)，7.74(2H，m)。

    参考例124

    7-(5-氯戊酰基)-N-乙基-1，2，4，5-四氢-3H-3-苯并氮杂环庚三烯-3-酰胺

    将异氰酸乙酯(781μl)加入到参考例121中得到的5-氯-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮(2.3g)的四氢呋喃(30ml)溶液中。室温搅拌60分钟后，加入水(50g)，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸钠上干燥，并减压蒸发溶剂得到无色固体(2.2g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.17(3H，t，J＝7.0Hz)，1.89(4H，m)，2.99(6H，m)，3.32(2H，q，J＝7.0Hz)，3.56(6H，m)，4.47(1H，m)，7.19-7.23(1H，m)，7.71(2H，m)。

    参考例125

    1-(2-乙酰基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉基)-5-氯-1-戊酮

    在冰浴条件下，将氯化铝(24g，181mmol)分批加入到参考例121中得到的2-乙酰基-1，2，3，4-四氢异喹啉(15.0g)和5-氯戊酰氯(12.0ml)的1，2-二氯乙烷(50ml)溶液中。室温搅拌30分钟后，将反应混合物倾入到冰(500g)中，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，并减压蒸发溶剂得到浅黄色固体(14.2g)。进一步从乙醇-乙醚中重结晶得到无色晶体的标题化合物(12.5g)。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.76(4H，m)，2.09(3H，s)，2.86(2H，t，J＝5.8Hz)，3.04(2H，t，J＝6.0Hz)，3.67(4H，m)，4.66(2H，s)，7.30(1H，s)，7.74(2H，m)。

    参考例126

    1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑2，2-二氧化物

    将邻苯二胺(20g)以及磺酰胺(20.4g)的二甘醇二甲醚(200ml)的溶液在160℃搅拌2小时，将反应混合物冷却至室温，将水(200g)倾入到其中，加入盐酸至pH1，用乙酸乙酯萃取，并用1N盐酸洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，并减压蒸发溶剂得到淡红褐色的固体(14.2g)。进一步从乙醇-乙醚中重结晶得到无色晶体的标题化合物(13.2g)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ6.77-6.91(4H，m)，10.95(2H，s)。

    参考例127

    1，3-二甲基-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑2，2-二氧化物

    将氢化钠(5g)加入到参考例126中得到的1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑2，2-二氧化物(10g)的二甲基甲酰胺(100ml)的溶液中，将混合物室温搅拌1小时，加入碘甲烷，并将混合物室温搅拌18小时。将水(200g)倾入到反应混合物中，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，并减压蒸发溶剂得到淡红褐色的固体(9.9g)。进一步从水-乙酸乙酯中结晶得到无色晶体的标题化合物(9.0g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ3.28(6H，s)，6.74(2H，q，J＝3.2Hz)，7.00(2H，q，J＝3.4Hz)。

    参考例128

    5-氯-1-(2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-1-戊酮

    利用参考例126中得到的1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑2，2-二氧化物和5-氯戊酰氯，根据参考例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.75(4H，m)，3.03(2H，t，J＝6.6Hz)，3.68(2H，t，J＝6.2Hz)，6.89(1H，d，J＝8.4Hz)，7.33(1H，s)，7.62(1H，d，J＝8.4Hz)，11.54(2H，br)。

    参考例129

    5-氯-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-1-戊酮

    利用参考例127中得到的1，3-二甲基-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑2，2-二氧化物和5-氯戊酰氯，根据参考例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.89(4H，m)，2.99(2H，t，J＝7.0Hz)，3.35(6H，s)，3.60(2H，t，J＝6.2Hz)，6.75(1H，d，J＝8.4Hz)，7.39(1H，s)，7.69(1H，d，J＝8.4Hz)。

    参考例130

    1，2，3，4-四氢-8-喹啉胺

    在5atm氢气氛下，将8-硝基喹啉(25.0g)、氧化铂(600mg)以及冰醋酸(300ml)的混合溶液室温搅拌4小时。将反应混合物滤过硅藻土，并减压蒸发溶剂。然后，将溶液用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，减压蒸发溶剂，并经硅胶柱层析纯化得到淡红褐色油状的标题化合物(15.2g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.96(2H，quint，J＝2.6Hz)，2.76(2H，t，J＝6.2Hz)，3.56(3H，br)，3.32(2H，t，J＝5.6Hz)，6.53(3H，m)。

    参考例131

    5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮

    将1，1’-羰基二咪唑的四氢呋喃悬浮液加入到参考例130中得到的1，2，3，4-四氢-8-喹啉胺(10g)的四氢呋喃(100ml)的溶液中，并将混合物在室温搅拌4小时。将反应混合物浓缩得到棕色固体(11g)。进一步从水-乙酸乙酯中重结晶得到无色晶体的标题化合物(10g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ2.00(2H，t，J＝5.4Hz)，2.76(2H，t，J＝5.8Hz)，3.69(2H，t，J＝5.6Hz)，6.80(3H，m)，10.61(1H，s)。

    参考例132

    1-甲基-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮

    将氢化钠(2.36g)加入到参考例131中得到的5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(10g)的二甲基甲酰胺(100ml)溶液中，将混合物室温搅拌1小时，加入碘甲烷(3.68ml)，并将混合物室温搅拌18小时。将水(200g)倾入到反应混合物中，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，并减压蒸发溶剂得到浅黄色固体(9.7g)。进一步从水-乙酸乙酯中重结晶得到无色晶体的标题化合物(9.0g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ2.12(2H，quint，J＝6.4Hz)，2.86(2H，t，J＝6.2Hz)，3.41(3H，s)，3.87(2H，t，J＝5.8Hz)，6.79-7.04(3H，m)。

    参考例133

    8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮

    利用参考例131中得到的5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮褐5-氯戊酰氯，根据参考例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.75(4H，m)，2.00(2H，m)，2.81(2H，m)，3.06(2H，m)，3.72(4H，m)，6.91(1H，m)，7.65(1H，m)，10.92(1H，s)。

    参考例134

    8-(5-氯戊酰基)-1-甲基-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮

    利用参考例132中得到的1-甲基-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮褐5-氯戊酰氯，根据参考例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.85-1.93(4H，m)，2.09(2H，m)，2.88(1H，m)，3.00(2H，m)，3.23(1H，m)，3.45(3H，s)，3.59(2H，m)，3.86(2H，m)，6.87(1H，t，J＝8.4Hz)，7.62(1H，t，J＝8.4Hz)。

    参考例135

    4-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-4-氧代丁酸

    将氯化铝(62g，462mmol)分批加入到参考例10中得到的1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(25g，154mmol)和丁二酸酐(15.4g，154mmol)的二氯乙烷混合物中，室温搅拌30分钟后，将反应混合物倾入到冰(500g)中，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，减压蒸发溶剂，并将残留物从乙醇-乙醚中结晶得到无色晶体的标题化合物(25.0g)。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ2.59(2H，t，J＝6.4Hz)，3.28(2H，t，J＝6.2Hz)，3.36(3H，s)，3.38(3H，s)，7.24(1H，d，J＝8.4Hz)，7.73(1H，s)，7.78(1H，d，J＝8.4Hz)，12.01(1H，br)。

    参考例136

    4-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)丁酸

    在5atm氢气氛下，将参考例135中得到的4-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-4-氧代丁酸(25g，101mmol)、10％钯碳(2g)以及浓盐酸(3ml)在乙酸中的溶液室温搅拌5小时，并将反应混合物滤过硅藻土以除去钯碳。减压蒸发溶剂，并将残留物从乙醇-乙醚中结晶，得到无色晶体的标题化合物(20.0g)。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.81(2H，quint，J＝7.0Hz)，2.22(2H，t，J＝7.4Hz)，2.63(2H，t，J＝7.4Hz)，3.30(3H，s)，3.31(3H，s)，6.86-7.05(3H，m)，12.01(1H，br)。

    参考例137

    1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮

    在冰浴下，将草酰氯(7.0ml，81mmol)分批加入到参考例136中得到的4-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)丁酸(20g，81mmol)和二甲基甲酰胺(1ml)的四氢呋喃溶液中。室温搅拌30分钟后，将反应混合物浓缩，将反应残留物溶解在硝基乙烷中，并在冰浴下，分批加入氯化铝(21.6g，162mmol)。室温搅拌30分钟后，将反应混合物倾入到冰(500g)中，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，减压蒸发溶剂。并将残留物从中乙醇-乙醚得结晶到无色晶体的标题化合物(18.0g)。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ2.15(2H，quint，J＝6.6Hz)，2.67(2H，t，J＝7.4Hz)，3.02(2H，t，J＝7.4Hz)，3.43(3H，s)，3.44(3H，s)，6.79(1H，s)，7.67(1H，s)。

    参考例138

    (±)-1，3-二甲基-2，5-二氧代-2，3，5，6，7，8-六氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-6-羧酸乙酯

    将60％油性的氢化钠(6g)用正-己烷(2×30ml)洗涤，并倾析除去溶剂。将四氢呋喃(200ml)以及碳酸二乙酯(9.8g)依次加入到其中，并将混合物逐渐回流。向悬浮液中滴加参考例137中得到的1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮(10g，43.4mmol)的热四氢呋喃溶液，同时保持回流状态。将混合物回流18小时，冷却后，然后小心滴加乙酸(18ml)以分解过量的氢化钠。进一步地，加入水，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，减压蒸发溶剂，并将残留物从乙醇-乙醚中结晶得到无色晶体的标题化合物(7.0g)。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.21(3H，t，J＝6.8Hz)，2.27(2H，quint，J＝6.6Hz)，3.02(2H，m)，3.31(3H，s)，3.33(3H，s)，3.72(1H，dd，J＝9.6，5.8Hz)，4.15(2H，q，J＝7.0Hz)，7.09(1H，s)，7.55(1H，s)。

    参考例139

    (±)-6-(3-氯丙基)-1，3-二甲基-2，5-二氧代-2，3，5，6，7，8-六氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-6-羧酸乙酯

    将60％油性的氢化钠(832mg)加入到参考例138中得到的(±)-1，3-二甲基-2，5-二氧代-2，3，5，6，7，8-六氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-6-羧酸乙基酯(5.0g)的二甲基甲酰胺溶液中，并将混合物在60℃搅拌1小时。加入1-溴-3-氯丙烷，并将混合物在60℃搅拌4小时。将反应混合物冷却，并将水加入到其中以分解过量的氢化钠。然后，将混合物用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，减压蒸发溶剂，并将残留物经硅胶柱层析纯化得到淡黄色油状的标题化合物。

    MS m/z：379[M+H]+

    参考例140

    (±)-6-(4-氯丁基)-1，3-二甲基-2，5-二氧代-2，3，5，6，7，8-六氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-6-羧酸乙基酯

    利用参考例138中得到的(±)-1，3-二甲基-2，5-二氧代-2，3，5，6，7，8-六氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-6-羧酸乙基酯和1-溴-4-氯丁烷，根据参考例139的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    MS m/z：393[M+H]+

    参考例141

    (±)-6-(3-氯丙基)-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮

    将参考例139中得到的(±)-6-(3-氯丙基)-1，3-二甲基-2，5-二氧代-2，3，5，6，7，8-六氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-6-羧酸乙基酯在浓盐酸(130ml)中的溶液在130℃回流3小时。将反应混合物冷却，用碳酸钾中和，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，并减压蒸发溶剂得到淡黄色油状的标题化合物。

    MS m/z：307[M+H]+

    参考例142

    (±)-6-(4-氯丁基)-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮

    利用参考例140中得到的(±)-6-(4-氯丁基)-1，3-二甲基-2，5-二氧代-2，3，5，6，7，8-六氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-6-羧酸乙基酯，根据141的同样的方法参考例，得到浅黄色油状的标题化合物。

    MS m/z：321[M+H]+

    参考例143

    (±)-5，6-二甲氧基-1-氧代-2-茚满羧酸乙基酯

    利用5，6-二甲氧基-1-茚满酮，根据参考例138的同样的方法，得到浅黄色晶体的标题化合物，熔点140～141℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.32(3H，t，J＝6.8Hz)，3.27(1H，dd，J＝17.2，8.0Hz)，3.45(1H，dd，J＝17.2，3.6Hz)，3.70(1H，q，J＝3.6Hz)，3.91(3H，s)，3.99(3H，s)，4.27(2H，q，J＝6.8Hz)，6.92(1H，s)，7.18(1H，s)。

    参考例144

    (±)-2-(3-氯丙基)-5，6-二甲氧基-1-氧代-2-茚满羧酸乙基酯

    利用参考例143中得到的(±)-5，6-二甲氧基-1-氧代-2-茚满羧酸乙基酯，根据参考例139的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝6.8Hz)，1.73(2H，m)，2.00(1H，m)，2.24(1H，m)，2.98(1H，d，J＝17.2Hz)，3.38(1H，t，J＝6.6Hz)，3.54(1H，t，J＝6.6Hz)，3.61(1H，d，J＝17.2Hz)，3.91(3H，s)，3.99(3H，s)，4.17(2H，q，J＝6.8Hz)，6.90(1H，s)，7.16(1H，s)。

    参考例145

    (±)-2-(3-氯丁基)-5，6-二甲氧基-1-氧代-2-茚满羧酸乙基酯

    利用参考例143中得到的(±)-5，6-二甲氧基-1-氧代-2-茚满羧酸乙基酯和1-溴-4-氯丁烷，根据参考例139的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7.6Hz)，1.30-1.46(2H，m)，1.75-1.94(3H，m)，2.14(1H，m)，3.00(1H，d，J＝17.2Hz)，3.39(1H，t，J＝6.6Hz)，3.51(1H，t，J＝6.6Hz)，3.62(1H，d，J＝17.2Hz)，3.91(3H，s)，3.99(3H，s)，4.18(2H，q，J＝7.6Hz)，6.91(1H，s)，7.17(1H，s)。

    参考例146

    (±)-2-(3-氯丙基)-5，6-二甲氧基-1-茚满酮

    利用参考例144中得到的(±)-2-(3-氯丙基)-5，6-二甲氧基-1-氧代-2-茚满羧酸乙基酯，根据参考例141的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.65(2H，m)，1.95(2H，m)，2.65-2.77(2H，m)，3.29(1H，dd，J＝17.1，7.8Hz)，3.59(2H，m)，3.91(3H，s)，3.97(3H，s)，6.87(1H，s)，7.16(1H，s)。

    参考例147

    (±)-2-(4-氯丁基)-5，6-二甲氧基-1-茚满酮

    利用参考例145中得到的(±)-2-(3-氯丁基)-5，6-二甲氧基-1-氧代-2-茚满羧酸乙基酯，根据参考例141的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.42-1.98(6H，m)，2.62-2.79(2H，m)，3.28(1H，dd，J＝17.2，7.4Hz)，3.56(2H，t，J＝6.6Hz)，3.91(3H，s)，3.97(3H，s)，6.88(1H，s)，7.18(1H，s)。

    参考例148

    叔丁基2-(2-氯苯基)乙基[5-(2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸酯

    利用参考例128中得到的5-氯-1-(2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-1-戊酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    MS m/z：508[M+H]+

    参考例149

    2-(2-氯苯基)乙基[5-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例129中得到的5-氯-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-1-戊酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.42-1.64(4H，m)，2.97(4H，m)，3.25(2H，m)，3.34(3H，s)，3.35(3H，s)，3.45(2H，m)，6.74(1H，d，J＝8.4Hz)，7.18-7.39(5H，m)，7.67(1H，d，J＝8.4Hz)。

    参考例150

    (±)-2-(2-氯苯基)乙基[3-(1，3-二甲基-2，5-二氧代-2，3，5，6，7，8-六氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-6-基)丙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例141中得到的(±)-6-(3-氯丙基)-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.38(9H，m)，1.42-1.61(4H，m)，1.87(2H，m)，2.23(1H，m)，2.93-3.12(4H，m)，3.19(2H，m)，3.32(2H，m)，3.34(3H，s)，3.36(3H，s)，6.72(1H，s)，7.11-7.30(4H，m)，7.60(1H，s)。

    参考例151

    2-(1H-吲哚-3-基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和色胺(548mg)，根据参考例19的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(822mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.30-1.80(13H，m)，2.70(2H，t，J＝7.8Hz)，2.80-3.05(6H，m)，3.10-3.35(4H，m)，3.40-3.55(2H，m)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.95-7.25(3H，m)，7.36(1H，d，J＝7.8Hz)，7.60-7.75(3H，m)，8.10-8.30(1H，br)。

    参考例152

    (±)-2-羟基-2-苯乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和(±)-2-氨基-1-苯基乙醇(470mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(1.29g)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.47(9H，s)，1.50-1.90(4H，m)，2.60-3.50(13H，m)，4.00-4.20(2H，m)，4.70-5.00(1H，m)，7.10-7.45(5H，m)，7.66(1H，s)，7.70(1H，s)。

    参考例153

    (±)-2-羟基-2-(3-羟基苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和(±)-去氧肾上腺素氢氯化物(650mg)，根据参考例82的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(201mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.40-1.80(4H，m)，1.47(9H，s)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.91(2H，t，J＝7.2Hz)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.05-3.60(7H，m)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，4.60-4.90(1H，m)，6.35-6.60(1H，br)，6.75(1H，d，J＝8.5Hz)，6.80-6.90(2H，m)，7.18(1H，t，J＝7.8Hz)，7.66(1H，s)，7.70(1H，s)。

    参考例154

    6-(5-氯戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮

    利用1-甲基-3，4-二氢-2(1H)-喹啉酮(1.3g)和3-氯戊酰氯(1.49g)，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(930mg)，熔点62～63℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.84-1.94(4H，m)，2.69(2H，t，J＝8Hz)，2.96-3.00(4H，m)，3.39(3H，s)，3.59(2H，t，J＝6Hz)，7.04(1H，d，J＝8.3Hz)，7.79(1H，d，J＝1.5Hz)，7.88(1H，dd，J＝8.3，1.5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1 669，1601，1504，1426，1351，1304，1205，1123.

    参考例155

    2-(2-氯-4-氟苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(438mg)和(2-(2-氯-4-氟苯基)乙胺(573mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(452mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.42(9H，s)，1.51-1.75(4H，m)，2.01-2.08(2H，m)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.85-2.98(4H，m)，3.13-3.21(2H，m)，3.38(2H，t，J＝7Hz)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，6.91(1H，dt，J＝2.7，8.0Hz)，7.08-7.25(2H，m)，7.72(2H，s)。

    参考例156

    5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-氯-4-氟苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例11中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊-1-酮(420mg)和2-(2-氯-4-氟苯基)乙胺(573mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(554mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.51-1.73(4H，m)，2.25(3H，s)，2.94(4H，br.s，)，3.13-3.25(4H，m)，3.38(2H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，t，J＝7Hz)，6.91(1H，dt，J＝2.5，7.8Hz)，7.08-7.24(2H，m)，7.80(1H，s)，7.81(1H，d，J＝8.0Hz)，8.23(1H，d，J＝8.0Hz)。

    参考例157

    2-(2-氯-4-氟苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用中得到的参考例1546-(5-氯戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(420mg)和2-(2-氯-4-氟苯基)乙胺(573mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(472mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.42(9H，s)，1.51-1.73(4H，m)，2.68(2H，t，J＝7.0Hz)，2.95-2.99(6H，m)，3.13-3.21(2H，m)，3.36-3.40(2H，m)，3.39(3H，s)，6.91(1H，dt，J＝2.5，8.3Hz)，7.02(1H，d，J＝8.3Hz)，7.09-7.22(2H，m)，7.78(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.3Hz)。

    参考例158

    5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基{2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(292mg)和2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基胺(451mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(205mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.42(9H，s)，1.51-1.72(4H，m)，2.02-2.34(2H，m)，2.80-2.90(6H，m)，3.13-3.20(2H，m)，3.38(2H，br.s)，3.54(2H，s)，3.72-3.75(2H，m)，7.22(4H，br.s)，7.72(2H，s)。

    参考例159

    5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基{2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例11中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊-1-酮(280mg)和2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基胺(451mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(457mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.42(9H，s)，1.51-1.69(4H，m)，2.25(3H，s)，2.92-2.99(4H，m)，3.12-3.25(4H，m)，3.38(2H，br.s)，4.09-4.15(2H，m)，7.19-7.32(4H，m)，7.80(1H，s)，7.82(1H，d，J＝8.3Hz)，8.23(1H，d，J＝8.3Hz)。

    参考例160

    5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)-5-氧代戊基{2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例154中得到的6-(5-氯戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(280mg)和2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基胺(451mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(442mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.42(9H，s)，1.51-1.73(4H，m)，2.68(2H，t，J＝7.7Hz)，2.88-3.00(6H，m)，3.14-3.21(2H，m)，3.35-3.42(2H，m)，3.39(3H，s)，7.02(1H，d，J＝8.3Hz)，7.09-7.22(2H，m)，7.78(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.3Hz)。

    参考例161

    5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基{2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例10中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(281mg)和2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基胺(451mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(244mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.42(9H，s)，1.51-1.78(4H，m)，2.89(2H，br.s)，3.01(2H，br.s)，3.15-3.23(2H，m)，3.38(2H，br.s)，3.46(6H，s)，6.98(1H，d，J＝8.0Hz)，7.23-7.30(4H，m)，7.63(1H，s)，7.78(1H，d，J＝8.0Hz)。

    参考例162

    3-(2-甲氧苯基)丙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5-6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(292mg)和3-(2-甲氧苯基)丙基胺(364mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(165mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.60(2H，br.s)，1.67-1.74(2H，m)，1.76-1.84(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.58(2H，t，J＝7.5Hz)，2.82(2H，t，J＝6.0Hz)，2.94(2H，t，J＝7.0Hz)，3.22(4H，br.s)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6.0Hz)，3.81(3H，s)，6.84(1H，d，J＝8.3Hz)，6.87(1H，t，J＝7.5Hz)，7.12(1H，d，J＝7.5Hz)，7.17(1H，t，J＝7.5Hz)，7.73(2H，s)。

    参考例163

    5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[3-(2-甲氧苯基)丙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例11中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊-1-酮(280mg)和3-(2-甲氧苯基)丙基胺(364mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(417mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.60(2H，br.s)，1.67-1.72(2H，m)，1.76-1.84(2H，m)，2.25(3H，s)，2.58(2H，t，J＝7.3Hz)，2.93-2.96(2H，m)，3.23(6H，br.s)，3.81(3H，s)，4.09-4.15(2H，m)，6.83(1H，d，J＝8.3Hz)，6.87(1H，t，J＝7.3Hz)，7.12(1H，d，J＝7.3Hz)，7.17(1H，t，J＝7.3Hz)，7.81(1H，s)，7.82(1H，d，J＝8.1Hz)，8.23(1H，d，J＝8.1Hz)。

    参考例164

    3-(2-甲氧苯基)丙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例154中得到的6-(5-氯戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(280mg)和3-(2-甲氧苯基)丙基胺(364mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(415mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.61(2H，br.s)，1.68-1.75(2H，m)，1.77-1.84(2H，m)，2.58(2H，t，J＝7.8Hz)，2.68(2H，t，J＝7.8Hz)，2.95-2.98(4H，m)，3.21(4H，br.s)，3.39(3H，s)，3.81(3H，s)，6.84(1H，d，J＝8.0Hz)，6.88(1H，t，J＝7.3Hz)，7.01(1H，d，J＝8.3Hz)，7.12(1H，d，J＝7.3Hz)，7.17(1H，t，J＝7.3Hz)，7.79(1H，s)，7.87(1H，d，J＝8.3Hz)。

    参考例165

    5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基[3-(2-甲氧苯基)丙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例10中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(281mg)和3-(2-甲氧苯基)丙基胺(364mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(387mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.63(2H，br.s)，1.70-1.85(4H，m)，2.58(2H，t，J＝7.8Hz)，3.01(2H，t，J＝7.0Hz)，3.25(4H，br.s)，3.46(6H，s)，3.81(3H，s)，6.84(1H，d，J＝8.0Hz)，6.87(1H，t，J＝7.3Hz)，6.98(1H，d，J＝8.0Hz)，7.12(1H，d，J＝7.3Hz)，7.17(1H，t，J＝7.3Hz)，7.63(1H，s)，7.78(1H，d，J＝8.0Hz)。

    参考例166

    2-(2-乙氧基苯氧基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(292mg)和2-(2-乙氧基苯氧基)乙胺(399mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(211mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.45(9H，s)，1.61-1.75(4H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.81(2H，t，J＝6Hz)，2.94(2H，br.d，J＝6.6Hz)，3.42(2H，t，J＝7.3Hz)，3.54(2H，s)，3.59-3.63(2H，m)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，4.03-4.08(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，6.89(4H，br.s)，7.73(2H，s)。

    参考例167

    5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例11中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊-1-酮(280mg)和2-(2-乙氧基苯氧基)乙胺(399mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(398mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(3H，t，J＝7Hz)，1.45(9H，s)，1.61-1.72(4H，m)，2.25(3H，s)，2.95-2.97(2H，m)，3.22(2H，t，J＝8Hz)，3.42(2H，t，J＝7Hz)，3.58-3.68(2H，m)，4.03-4.06(2H，m)，4.11(4H，q，J＝7Hz)，6.89(4H，br.s)，7.79(1H，s)，7.82(1H，d，J＝8.3Hz)，8.22(1H，d，J＝8.3Hz)。

    参考例168

    2-(2-乙氧基苯氧基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例154中得到的6-(5-氯戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(280mg)和2-(2-乙氧基苯氧基)乙胺(399mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(425mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(3H，t，J＝7Hz)，1.45(9H，s)，1.70-1.76(4H，m)，2.68(2H，t，J＝8.3Hz)，2.94-2.98(4H，m)，3.39(3H，s)，3.43(2H，t，J＝7.3Hz)，3.59-3.64(2H，m)，4.03-4.08(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，6.89(4H，br.s)，7.01(1H，d，J＝8.3Hz)，7.78(1H，s)，7.88(1H，d，J＝8.3Hz)。

    参考例169

    5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例10中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(281mg)和2-(2-乙氧基苯氧基)乙胺(399mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(368mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.42(3H，t，J＝6.7Hz)，1.45(9H，s)，1.70-1.78(4H，m)，3.01-3.06(2H，m)，3.42-3.46(2H，m)，3.46(6H，s)，3.59-3.64(2H，m)，4.05(2H，q，J＝6.7Hz)，4.10-4.15(2H，m)，6.89(4H，br.s)，6.97(1H，d，J＝8Hz)，7.63(1H，s)，7.78(1H，d，J＝8Hz)。

    参考例170

    2-[(2-乙氧基苯基)氨基]乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(584mg)和N-(2-乙氧基苯基)乙烷-1，2-二胺(793mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(611mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.42(3H，t，J＝7.0Hz)，1.47(9H，s)，1.63(1H，br.s)，1.66-1.75(4H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.82(2H，t，J＝6.1Hz)，2.92-2.98(2H，m)，3.23-3.33(4H，m)，3.44(2H，br.s)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6.1Hz)，4.05(2H，br.s)，6.63(2H，br.s)，6.74(1H，d，J＝7.6Hz)，6.84(1H，t，J＝7.6Hz)，7.72(1H，s)，7.73(1H，s)。

    参考例171

    5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基{2-[(2-乙氧基苯基)氨基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例11中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊-1-酮(560mg)和N-(2-乙氧基苯基)乙烷-1，2-二胺(793mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(695mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.47(9H，s)，1.62(1H，br.s)，1.67-1.74(4H，m)，2.26(3H，s)，2.93-2.97(2H，m)，3.21-3.25(4H，m)，3.31(2H，t，J＝6.8Hz)，3.43(2H，br.s)，4.04(2H，br.s)，4.12(2H，q，J＝6.8Hz)，6.63(2H，br.s)，6.74(1H，d，J＝7.6Hz)，6.84(1H，t，J＝7.6Hz)，7.80(1H，s)，7.82(1H，d，J＝8.3Hz)，8.23(1H，d，J＝8.3Hz)。

    参考例172

    5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基{2-[(2-乙氧基苯基)氨基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例10中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(562mg)和N-(2-乙氧基苯基)乙烷-1，2-二胺(793mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(670mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.42(3H，t，J＝6.8Hz)，1.47(9H，s)，1.63(1H，br.s)，1.71-1.80(4H，m)，3.00-3.05(2H，m)，3.27-3.33(4H，m)，3.42-3.49(2H，m)，3.46(6H，s)，4.04(2H，br.s)，6.63(2H，br.s)，6.74(1H，d，J＝7.3Hz)，6.84(1H，t，J＝7.3Hz)，6.98(1H，d，J＝8.0Hz)，7.62(1H，s)，7.78(1H，d，J＝8.0Hz)。

    参考例173

    8-[3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮

    在冰浴下，将亚硫酰氯(5.6ml)滴加到3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酸(13.8g)的二氯甲烷(50ml)的悬浮液。在同样的温度下搅拌30分钟，减压浓缩混合物，将30ml己烷加入到残留物中，过滤沉淀的晶体并干燥。在冰浴下，将氯化铝(28g)分批加入到得到的相应酰氯和5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(10g)的1，2-二氯乙烷(50ml)悬浮液中。在同样的温度下搅拌30分钟，将反应混合物倾入到冰(200g)中，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥。减压蒸发溶剂，并将残留物从乙醇-乙醚中结晶得到淡黄色晶体的标题化合物(8.0g)，熔点119～120℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.08-1.24(2H，m)，1.55-1.81(5H，m)，2.00-2.10(2H，m)，2.09(3H，s)，2.53(1H，d，t，J＝2.5，13Hz)，2.83(2H，t，J＝6.7Hz)，2.95(2H，t，J＝7.5Hz)，3.03(1H，d，t，J＝2.5，13Hz)，3.56(2H，s)，3.75(2H，t，J＝6.7Hz)，3.80(1H，d，J＝7.5Hz)，4.61(1H，d，J＝7.5Hz)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1 713，1634，1341，1152.

    参考例174

    8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，4-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮

    将浓盐酸(150ml)加入到参考例173中得到的8-[3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(7.5g)中，并将混合物在120℃搅拌5小时。减压蒸发盐酸，用1N氢氧化钠溶液调节pH至12，并用乙酸乙酯(100ml)萃取三次。将有机层在无水硫酸镁上干燥，并蒸发溶剂得到淡黄色晶体的标题化合物(3.48g)，熔点128 to 129℃.

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(1H，d，t，J＝4，12Hz)，1.17(1H，d，t，J＝4，12Hz)，1.42-1.46(1H，m)，1.65-1.81(5H，m)，2.04(2H，t，J＝7Hz)，2.58(2H，d，t，J＝2，12Hz)，2.83(2H，t，J＝6Hz)，2.94(2H，t，J＝7Hz)，3.07(2H，br，d，J＝12Hz)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1 708，1660，1603，1339，1156.

    参考例175

    9-[3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮

    利用3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酸(13.8g)和2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮(10.8g)，根据参考例172的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(15.5g)，熔点130～131℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.09-1.28(2H，m)，1.55-1.82(5H，m)，1.93-2.00(2H，m)，2.09(3H，s)，2.53(1H，d，t，J＝2.5，12.7Hz)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.85(2H，t，J＝6Hz)，2.93-2.98(4H，m)，3.03(1H，d，t，J＝2.5，12.7Hz)，3.82(1H，d，J＝12.7Hz)，3.90(2H，t，J＝6Hz)，4.61(1H，d，J＝13Hz)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1 671，1634，1360，1160，972.

    参考例176

    9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮

    利用参考例175中得到的9-[3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮(15g)，根据参考例173的同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物(8.9g)，熔点81～82℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.14(1H，d，t，J＝4，12Hz)，1.17(1H，d，t，J＝4，12Hz)，1.41-1.48(1H，m)，1.65-1.70(4H，m)，1.73(1H，br.s)，1.94-2.00(2H，m)，2.58(2H，d，t，J＝2，12Hz)，2.68(2H，t，J＝6.7Hz)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.92-2.96(4H，m)，3.07(2H，br，d，J＝12Hz)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1：3442，2905，1673，1588，1361，1164.

    参考例177

    6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉

    利用3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉(4.0g)和5-氯戊酰氯(8.37g)，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(3.9g)。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.73(4H，m)，2.96(2H，t，J＝7.0Hz)，3.67(2H，t，J＝6.4Hz)，4.38(2H，s)，6.83(1H，d，J＝8.8Hz)，7.01(1H，s)，7.75-7.80(2H，m)，9.44(1H，s)。

    C13H15ClN2O2元素分析

    计算值：C，58.54；H，5.67；N，10.50。

    实验值：C，58.47；H，5.51；N，10.39。

    MS m/z：267[M+H]+

    参考例178

    6-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉

    利用1，3-二甲基-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉(4.0g)和5-氯戊酰氯(6.46g)，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(3.5g)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.91-1.87(4H，m)，2.99-2.94(2H，m)，3.06(3H，s)3.35(3H，s)，3.61-3.57(2H，m)，4.43(2H，s)，6.87(1H，d，J＝8.4Hz)，7.07(1H，d，J＝2.1Hz)，7.88(1H，d，J＝8.4，2.1Hz)。

    参考例179

    8-(4-氯丁酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮

    利用1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(20.0g)和5-氯戊酰氯(17.8ml)，根据参考例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(23.0g)，熔点123～124℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ2.23(2H，五重峰，J＝6.4Hz)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz)，3.04(2H，t，J＝7.6Hz)，3.13(2H，t，J＝6.4Hz)，3.24(2H，t，J＝8.6Hz)，3.68(2H，t，J＝6.4Hz)，4.14(2H，t，J＝8.6Hz)，7.70(1H，s)，7.75(1H，s)。

    C15H16ClNO2元素分析

    计算值：C，64.87；H，5.81；N，5.04。

    实验值：C，64.88；H，5.72；N，4.91。

    参考例180

    苄基[4-氧代-4-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)丁基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例179中得到的8-(4-氯丁酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和苄基胺(1.16g)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(526mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.80-2.05(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-2.95(2H，m)，3.11(2H，t，J＝7.6Hz)，3.15-3.40(4H，m)，4.13(2H，t，J＝8.8Hz)，4.45(2H，s)，7.20-7.40(5H，m)，7.64(1H，s)，7.68(1H，s)。

    参考例181

    2-(2-甲氧苯基)乙基[4-氧代-4-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)丁基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例179中得到的8-(4-氯丁酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(1.63g)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(797mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.85-2.00(2H，m)，2.71(2H，t，J＝5.2Hz)，2.75-2.95(4H，m)，3.01(2H，t，J＝5.2Hz)，3.15-3.45(6H，m)，3.83(3H，s)，4.13(2H，t，J＝5.8Hz)，6.80-6.90(2H，m)，7.05-7.20(2H，m)，7.66(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例182

    苄基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和苄基胺(550mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(498mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.40-1.90(4H，m)，1.45(9H，s)，2.71(2H，t，J＝7.4Hz)，2.80-3.35(8H，m)，4.00-4.50(4H，m)，7.15-7.40(5H，m)，7.66(1H，s)，7.70(1H，s)。

    参考例183

    2-甲氧基苄基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和2-甲氧基苄基胺(704mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(524mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.40-1.80(4H，m)，1.41(9H，s)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.40(8H，m)，3.82(3H，s)，4.00-4.50(4H，m)，6.80-7.00(2H，m)，7.05-7.30(2H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例184

    苄基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(700mg)和苄基胺(643mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(554mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.10-1.80(6H，m)，1.45(9H，s)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.68(2H，t，J＝7.6Hz)，3.02(2H，t，J＝7.6Hz)，3.10-3.30(4H，m)，4.13(2H，t，J＝8.8Hz)，4.42(2H，s)，7.15-7.40(5H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例185

    2-甲氧基苄基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和2-甲氧基苄基胺(704mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(486mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.15-1.60(4H，m)，1.42(9H，s)，2.72(2H，五重峰，J＝7.5Hz)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.88(2H，t，J＝7.5Hz)，3.02(2H，t，J＝7.5Hz)，3.10-3.30(4H，m)，3.82(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，4.40-4.50(2H，m)，6.80-6.95(2H，m)，7.10-7.30(2H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例186

    6-氧代-6-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)己基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例中得到的86-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(1.00g)和2-苯乙胺(800mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(842mg)。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.20-1.85(6H，m)，1.47(9H，s)，2.75-2.95(4H，m)，3.00-3.25(2H，m)，3.30-3.45(2H，m)，4.68(2H，s)，7.00(1H，d，J＝8.7Hz)，7.10-7.35(5H，m)，7.50-7.65(2H，m)，8.90-9.25(1H，br)。

    参考例187

    2-(2-甲氧苯基)乙基[6-氧代-6-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例8中得到的6-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(1.00g)和2-(2-甲氧苯基乙基胺(925mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(974mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.20-1.85(6H，m)，1.46(9H，s)，2.75-2.95(4H，m)，3.00-3.25(2H，m)，3.30-3.45(2H，m)，3.82(3H，s)，4.68(2H，s)，6.80-7.25(5H，m)，7.50-7.65(2H，m)，8.90-9.30(1H，br)。

    参考例188

    2-(2-氯苯基)乙基[6-氧代-6-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例8中得到的6-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(1.00g)和2-(2-氯苯基)乙胺(952mg)根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(974mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.20-1.85(6H，m)，1.44(9H，s)，2.80-3.25(6H，m)，3.35-4.45(2H，m)，4.69(2H，s)，6.95-7.40(5H，m)，7.50-7.65(2H，m)，9.00-9.40(1H，br)。

    参考例189

    N-{5-[3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酰基]-2-甲氧苯基}-2，2，2-三氟乙酰胺

    在室温下，将3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酸(10.0g)分批加入到亚硫酰氯(30ml)中。室温搅拌30分钟后，减压蒸发亚硫酰氯得到3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酰氯的粗产物。在室温下，将氯化铝(20g)分批加入到粗产物以及2，2，2-三氟-N-(2-甲氧苯基)乙酰胺(10.0g)的悬浮液中。室温搅拌1小时后，将反应混合物倾入到冰(200g)中，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，减压蒸发溶剂，将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；乙酸乙酯)，并蒸发溶剂得到无色晶体的标题化合物(8.83g)，熔点77～79℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.00-1.30(3H，m)，1.50-1.90(4H，m)，2.09(3H，s)，2.53(1H，tt，J＝12.8，2.8Hz)，2.90-3.05(3H，m)，3.70-3.90(1H，m)，4.02(3H，s)，4.50-4.70(1H，m)，7.02(1H，d，J＝8.8Hz)，7.89(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，8.50-8.65(1H，br)，8.95(1H，d，J＝2.2Hz)。

    参考例190

    3-(1-乙酰基-4-哌啶基)-1-(3-氨基-4-甲氧苯基)-1-丙酮

    将参考例189中得到的N-{5-[3-(1-乙酰基-4-哌啶基)丙酰基]-2-甲氧苯基}-2，2，2-三氟乙酰胺(3.00g)在饱和碳酸钾水溶液(20ml)、水(10ml)和甲醇(30ml)中的悬浮液室温搅拌5小时。减压蒸发甲醇，并将残留物用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥并减压蒸发溶剂得到无色晶体的标题化合物(1.57g)，熔点101～103℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.00-1.25(3H，m)，1.45-1.85(4H，m)，2.08(3H，s)，2.52(1H，tt，J＝12.8，3.0Hz)，2.85-3.10(3H，m)，3.70-3.90(1H，m)，3.91(3H，s)，3.90-4.00(2H，br)，4.50-4.70(1H，m)，6.80(1H，d，J＝8.4Hz)，7.30-7.45(2H，m)。

    C17H24N2O3元素分析

    计算值：C，67.08；H，7.95；N，9.20。

    实验值：C，66.83；H，7.73；N，9.18。

    参考例191

    1-(3-氨基-4-甲氧苯基)-3-(4-哌啶基)-1-丙酮二氢氯化物

    将参考例190中得到的3-(1-乙酰基-4-哌啶基)-1-(3-氨基-4-甲氧苯基)-1-丙酮(500mg)的浓盐酸(10ml)的溶液在130℃搅拌6小时。蒸发溶剂，并将残留物过滤，并依次用乙醇和乙醚洗涤。将得到的晶体空气干燥得到无色晶体的标题化合物(544mg)，熔点210℃(分解)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.25-1.45(2H，m)，1.50-1.65(3H，m)，1.75-1.90(2H，m)，2.70-2.90(2H，m)，2.97(2H，t，J＝6.9Hz)，3.15-3.25(2H，m)，3.94(3H，s)，7.00-9.50 2H，br)，7.20(1H，d，J＝8.4Hz)，7.80-7.90(2H，m)，8.75-9.25(3H，br)。

    参考例192

    8-(3-氯丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮

    利用1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(10.0g)和3-氯丙酰氯(6.06ml)，根据参考例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(12.0g)，熔点154～155℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ2.72(2H，t，J＝7.8Hz)，3.03(2H，t，J＝7.8Hz)，3.23(2H，t，J＝8.7Hz)，3.39(2H，t，J＝6.9Hz)，3.91(2H，t，J＝6.9Hz)，4.13(2H，t，J＝8.7Hz)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例193

    (±)-2，3-二氢-1H-茚-1-基-[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和(±)-2，3-二氢-1H-茚-1-基胺(683mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(332mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.20-2.10(13H，m)，2.60-3.10(12H，m)，3.10-3.30(2H，m)，3.50-3.65(1H，m)，4.00-4.20(2H，m)，7.10-7.30(3H，m)，7.60-7.80(3H，m)。

    参考例194

    2，3-二氢-1H-茚-2-基-[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和2，3-二氢-1H-茚-2-基胺(683mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(461mg)。

    1HNMR(200MHz，CDCl3)δ1.42(9H，s)，1.50-1.75(2H，m)，1.80-2.00(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.30(11H，m)，3.50-3.65(1H，m)，4.00-4.20(3H，m)，7.05-7.20(4H，m)，7.60-7.75(2H，m)。

    参考例195

    6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮

    利用3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.94g)和5-氯戊酰氯(3.7g)，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.59g)，熔点145～146℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.84-1.94(4H，m)，2.67(2H，t，J＝6.4Hz)，2.96(2H，t，J＝6.8Hz)，3.05(2H，t，J＝7.5Hz)，3.59(2H，t，J＝6.4Hz)，6.90(1H，d，J＝8.7Hz)，7.81(1H，d，J＝8.7Hz)，7.82(1H，s)，9.28(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3273，1680，1604，1361，1314，1227，1145.

    参考例196

    5-氧代-5-(2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例195中得到的6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(399mg)和2-苯乙胺(454mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(530mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.44(9H，s)，1.51-1.73(4H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.75-2.86(2H，m)，2.88-2.98(2H，m)，3.03(2H，t，J＝7Hz)，3.08-3.24(2H，m)，3.32-3.42(2H，m)，6.87(1H，d，J＝8.4Hz)，7.1 8-7.30(5H，m)，7.79(1H，d，J＝6Hz)，7.80(1H，s)，9.09(1H，br)。

    参考例197

    2-(2-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例195中得到的6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(399mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(567mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(638mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.51-1.72(4H，m)，2.68(2H，t，J＝8Hz)，2.78-2.88(2H，m)，2.89-2.97(2H，m)，3.03(2H，t，J＝7.3Hz)，3.08-3.28(2H，m)，3.30-3.42(2H，m)，3.82(3H，s)6.83(1H，d，J＝8.4Hz)，6.87-6.90(2H，m)，7.09-7.21(2H，m)，7.79(1H，d，J＝6Hz)，7.80(1H，s)9.31(1H，br)。

    参考例198

    2-(2-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例195中得到的6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(399mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(584mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(682mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.51-1.73(4H，m)，2.68(2H，t，J＝7.3Hz)，2.91-3.01(4H，m)，3.03(2H，t，J＝7.3Hz)，3.12-3.25(2H，m)，3.41(2H，t，J＝7.3Hz)，6.87(1H，d，J＝8.4Hz)，7.17-7.20(3H，m)，7.33(1H，d，J＝7Hz)，7.80(1H，d，J＝6Hz)，7.81(1H，s)9.01(1H，br)。

    参考例199

    6-(6-溴己酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮

    利用3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(2.94g)和6-溴己酰氯(5.1g)，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.62g)，熔点116～117℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.50-1.57(2H，m)，1.73-1.79(2H，m)，1.88-1.96(2H，m)，2.69(2H，t，J＝6.4Hz)，2.95(2H，t，J＝7.5Hz)，3.05(2H，t，J＝7.5Hz)，3.43(2H，t，J＝6.4Hz)，6.92(1H，d，J＝8.7Hz)，7.80(1H，d，J＝8.7Hz)，7.85(1H，s)，9.51(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3192，3055，1679，1593，1367，1321，1254.

    参考例200

    2-(2-甲氧苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例154中得到的6-(5-氯戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(224mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(266mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(230mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.51-1.76(4H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.77-2.88(2H，m)，2.96(4H，t，J＝7Hz)，3.12-3.24(2H，m)，3.32-3.37(2H，m)，3.38(3H，s)，3.82(3H，s)，6.83-6.89(2H，m)，7.01(1H，d，J＝8.5Hz)，7.06-7.21(2H，m)，7.78(1H，s)7.87(1H，d，J＝8Hz)。

    参考例201

    2-(2-氯苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例154中得到的6-(5-氯戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(224mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(274mg)，根据参考例19的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(244mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.51-1.76(4H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.92-2.98(6H，m)，3.12-3.24(2H，m)，3.39(3H，s)，3.41(2H，t，J＝7Hz)，7.02(1H，d，J＝8.5Hz)，7.14-7.28(3H，m)，7.33(1H，d，J＝7Hz)，7.78(1H，s，)，7.87(1H，d，J＝8Hz)。

    参考例202

    (±)-5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酸

    将4.75g(30mmol)的5-氧代己酸乙酯放入300ml四-颈烧瓶中，加入100ml的THF以溶解该物质。在室温下，加入5.1g(30mmol)的N-甲基-2-(2-氯苯基)乙胺，并继续加入8.3g(39mmol)的NaBH(OAc)3。室温搅拌过夜后，浓缩反应混合物，并将每次50ml的6％碳酸氢钠加入到残留物中进行中和。释放的油状物用乙酸乙酯萃取(50ml×2)，在MgSO4上干燥，并浓缩得到浅黄色油状的5-乙基(±)-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酸酯(6.38g)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ0.94(3H，d，J＝6.6Hz)，1.19-1.28(1H，m)，1.25(3H，t，J＝7.0Hz)，1.44-1.52(1H，m)，1.56-1.64(2H，m)，2.25(2H，t，J＝7.3Hz)，2.29(3H，s)，2.51-2.69(3H，m)，2.84-2.89(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7.0Hz)，7.12-7.25(3H，m)，7.32(1H，dd，J＝7.6，1.5Hz)。

    IR(纯的)νcm-1:1 735，1652，1476，1249，1177，1053，752.

    6.2g(20mmol)将5-乙基(±)-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酸酯放入100ml茄形烧瓶中，加入乙醇(10ml)使之溶解。在室温下，加入1.35g(24mmol)氢氧化钾在10ml水中形成的溶液。室温搅拌16小时后，蒸发乙醇，向残留物中加入4ml(24mmol)的6N盐酸进行中和，浓缩至干，加入20ml的EtOH使残留物溶解。滤除不溶物，并将滤液浓缩至干得到淡黄色油状的标题化合物(6.16g)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.21(3H，d，J＝6.6Hz)，1.41-1.51(1H，m)，1.65-1.74(2H，m)，1.99-2.01(1H，m)，2.24-2.41(2H，m)，2.61(3H，s)，2.92-3.04(3H，m)，3.20(2H，t，J＝8.3Hz)，7.16-7.23(2H，m)，7.32-7.36(2H，m)，9.35(1H，br)。

    IR(纯的)νcm-1：3418，1718，1630，1476，1398，1053，757.

    参考例203

    5-(5-氯戊酰基)-N-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺

    利用参考例69中得到的5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰氯(5.06g)和40％甲胺-甲醇溶液(2.6g)，根据参考例66的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(4.82g)，熔点120～121℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.85-1.92(4H，m)，2.66(3H，d，J＝5.4Hz)，2.98-3.01(2H，m)，3.35(2H，t，J＝8.8Hz)，3.57-3.60(2H，m)，4.78(1H，q，J＝5.4Hz)，4.88(2H，t，J＝8.8Hz)，8.06(1H，s)，8.22(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3326，1664，1603，1586，1480，1383，1357，1328，1266，1161，1115，868，579.

    参考例204

    5-(5-氯戊酰基)-N，N-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺

    利用参考例69中得到的5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰氯(5.06g)和二甲胺(3ml)，根据参考例66的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(4.93g)，熔点113～114℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.84-1.93(4H，m)，2.84(6H，s)，2.96-3.00(2H，m)，3.33(2H，t，J＝8.8Hz)，3.57-3.60(2H，m)，4.83(2H，q，J＝5.4Hz)，8.03(1H，s)，8.18(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1 681，1603，1479，1462，1422，1340，1264，1154，1119，956，710，583.

    参考例205

    5-氯-1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1-苯并呋喃-5-基)戊烷-1-酮

    利用2，2-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃(3.0g)和5-氯戊酰氯(3.4g)，根据参考例1的同样的方法，得到澄清黄色油状的标题化合物(3.6g)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.50(6H，s)，1.83-1.92(4H，m)，2.91-2.95(2H，m)，3.04(2H，s)，3.56-3.59(2H，m)，6.74(1H，d，J＝8.8Hz)，7.79(1H，d，J＝8.8Hz)，7.81(1H，s)。

    IR(纯的)νcm-1:1 674，1607，1490，1441，1372，1245，1225，1094，868

    参考例206

    5-氯-1-(3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基)戊烷-1-酮

    利用苯并二氢吡喃(5.40g)和5-氯戊酰氯(6.82g)，根据参考例1的同样的方法，得到澄清黄色油状的标题化合物(7.9g)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.83-1.91(4H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.83(2H，t，J＝6.6Hz)，2.91-2.96(2H，m，)3.58(2H，t，J＝6.6Hz)，4.24(2H，t，J＝5.2Hz)，6.81(1H，d，J＝8.8Hz)，7.70(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8.8Hz)。

    IR(纯的)νcm-1:1 675，1606，1577，1499，1317，1247，1162，1133，1118，1060，1005，821.

    参考例207

    6-(5-氯戊酰基)苯并二氢吡喃-8-磺酰氯

    利用参考例206中得到的5-氯-1-(3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基)戊-1-酮(5.1g)，根据参考例65同样的方法，得到无色油状的标题化合物(3.57g)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.85-1.94(4H，m)，2.14-2.19(2H，m)，2.93-3.00(4H，m)，3.59(2H，t，J＝5.9Hz)，4.54(2H，t，J＝5.6Hz)，8.03(1H，s)，8.33(1H，s)。

    IR(纯的)νcm-1:1 686，1600，1567，1485，1371，1278，1258，1172，1132，1002，579，557.

    参考例208

    6-(5-氯戊酰基)-8-苯并二氢吡喃磺酰胺

    利用参考例207中得到的6-(5-氯戊酰基)-8-苯并二氢吡喃磺酰氯(3.5g)，根据参考例66的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(2.9g)，熔点168～169℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.67-1.80(4H，m)，1.97(2H，t，J＝5.3Hz)，2.86(2H，t，J＝6.1Hz)，3.00(2H，t，J＝6.6Hz)，3.67(2H，t，J＝6.1Hz)，4.36(2H，t，J＝5.3Hz)，7.15(2H，s)，7.94(1H，d，J＝1.8Hz)，8.10(1H，d，J＝1.8Hz)。

    IR(KBr)νcm-1：3376，3272，1695，1599，1482，1459，1419，1309，1244，1137，906，744.

    参考例209

    5-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1-苯并呋喃-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例205中得到的5-氯-1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1-苯并呋喃-5-基)戊-1-酮(543mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(778mg)，根据参考例19的同样的方法，得到澄清黄色油状的标题化合物(612mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.49(6H，s)，1.51-1.72(4H，m)，2.85-3.00(4H，m)，3.03(2H，s)，3.07-3.25(2H，m)，3.41(2H，t，J＝7.3Hz)，6.73(1H，d，J＝9.1Hz)，7.12-7.34(4H，m)，7.80(2H，br.s)。

    参考例210

    5-(3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基)-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例206中得到的5-氯-1-(3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基)戊-1-酮(505mg)和2-(2-氯苯基)乙基胺(778mg)，根据参考例19的同样的方法，得到澄清黄色油状的标题化合物(793mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.51-1.73(4H，m)，2.01(2H，t，J＝6Hz)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.85-3.01(4H，m)，3.07-3.23(2H，m)，3.41(2H，t，J＝7Hz)，4.23(2H，q，J＝5.3Hz)，6.80(1H，d，J＝9.1Hz)，7.12-7.34(4H，m)，7.70(2H，br.s)。

    参考例211

    5-{7-[(甲基氨基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例203中得到的5-(5-氯戊酰基)-N-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(664mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(762mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(864mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.50-1.73(4H，m)，2.65(3H，d，J＝5.4Hz)，2.82(2H，br.s)，2.95(2H，br.s)，3.08-3.23(2H，m)，3.31-3.37(4H，m)，3.83(3H，s)，4.81(1H，q，J＝5.4Hz)，4.86(2H，t，J＝8.8Hz)，6.83-6.89(2H，m)，7.09-7.21(2H，m)，8.04(1H，d，J＝1.5Hz)，8.22(1H，d，J＝1.5Hz)。

    参考例212

    5-{7-[(甲基氨基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基[2-(2-氯y苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例203中得到的5-(5-氯戊酰基)-N-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(664mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(778mg)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(890mg)，熔点87～88℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.50-1.73(4H，m)，2.66(3H，d，J＝5.4Hz)，2.95(4H，br.s)，3.08-3.27(2H，m)，3.34(2H，t，J＝8.8Hz)，3.41(2H，t，J＝7.5Hz)，4.78(1H，q，J＝5.4Hz)，4.87(2H，t，J＝8.8Hz)，7.13-7.29(3H，m)，7.33(1H，d，J＝6.6Hz)，8.04(1H，d，J＝1.2Hz)，8.22(1H，d，J＝1.2Hz)。

    参考例213

    5-{7-[(二甲基氨基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例204中得到的5-(5-氯戊酰基)-N，N-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(692mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(762mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(875mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.50-1.73(4H，m)，2.79-2.87(2H，m)，2.83(6H，s)，2.94(2H，br.s)，3.08-3.23(2H，m)，3.29-3.51(4H，m)，3.83(3H，s)，4.82(2H，t，J＝8.8Hz)，6.83-6.88(2H，m)，7.09-7.21(2H，m)，8.01(1H，d，J＝1.5Hz)，8.17(1H，d，J＝1.5Hz)。

    参考例214

    2-(2-氯苯基)乙基(5-{7-[(二甲基氨基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基)氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例204中得到的5-(5-氯戊酰基)-N，N-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(692mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(778mg)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(960mg)，熔点86～87℃。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.50-1.73(4H，m)，2.84(6H，s)，2.95(4H，br.s)，3.08-3.25(2H，m)，3.32(2H，t，J＝8.8Hz)，3.41(2H，t，J＝7.5Hz)，4.82(2H，t，J＝8.8Hz)，7.13-7.29(3H，m)，7.33(1H，d，J＝6.6Hz)，8.01(1H，d，J＝1.4Hz)，8.17(1H，d，J＝1.4Hz)。

    参考例215

    5-[8-(氨基磺酰基)-3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例208中得到的6-(5-氯戊酰基)-8-苯并二氢吡喃磺酰胺(664mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(762mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(650mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.40(9H，s)，1.51-1.70(4H，m)，2.11(2H，br.s)，2.79-2.89(6H，m)，3.07-3.23(2H，m)，3.33(2H，t，J＝7.1Hz)，3.82(3H，s)，4.47(2H，t，J＝5.1Hz)，5.29(2H，s)，6.83-6.88(2H，m)，7.06-7.20(2H，m)，7.89(1H，s)，8.27(1H，s)。

    参考例216

    5-[8-(氨基磺酰基)-3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基]-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例208中得到的6-(5-氯戊酰基)-8-苯并二氢吡喃磺酰胺(664mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(778mg)根据参考例19的同样的方法，得到无色油状的标题化合物(677mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.38(9H，s)，1.51-1.71(4H，m)，2.12(2H，br.s)，2.89-2.93(6H，m)，3.11-3.21(2H，m)，3.39(2H，br.s)，4.47(2H，t，J＝5.1Hz)，5.23(2H，s)，7.13-7.34(4H，m)，7.90(1H，s)，8.27(1H，s)。

    参考例217

    5-(5-氟戊酰基)-1-甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和6-(5-氯戊酰基)-1-甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮

    利用1-甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(4.45g)和5-氯戊酰氯(5.58g)，根据参考例1的同样的方法，得到无色晶体的(5.5g)标题化合物的混合物(1.5∶1)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.67-1.81(4H，m)，2.99-3.05(2H，m)，3.30(3H×3/5，s)，3.32(3H×2/5，s)，3.61-3.69(2H，m，)，7.03(1H×2/5，d，J＝8.3Hz)，7.14(1H×3/5，d，J＝8.3Hz)，7.49(1H×3/5，d，J＝1.5Hz)，7.64(1H×2/5，d，J＝1.5Hz)，7.69(1H×2/5，dd，J＝8.3，1.5Hz)，7.73(1H×3/5，dd，J＝8.8，1.5Hz)，11.09(1H×3/5，s)，11.23(1H×2/5，s)。

    参考例218

    2-(2-氯苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(A)和2-(2-氯苯基)乙基[5-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(B)

    利用参考例217中得到的5-(5-氯戊酰基)-1-甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和6-(5-氯戊酰基)-1-甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(1.60g)的混合物以及2-(2-氯苯基)乙胺(2.33g)，根据参考例19的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1-甲基化合物(A)：1.0g)，熔点121～122℃以及澄清黄色的油状物(3-甲基化合物(B)：645mg)。

    1HNMR(1-甲基化合物(A)；400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.52-1.76(4H，m)，2.97(4H，br.s)，3.14-3.25(2H，m)，3.42(2H，t，J＝7.0Hz)，3.45(3H，s)，6.98(1H，d，J＝7.8Hz)，7.16-7.33(4H，m)，7.75(1H，s)，7.77(1H，d，J＝7.8Hz)，10.76-10.84(1H，m)。

    1H NMR(3-甲基化合物(B)；400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.52-1.76(4H，m)，2.95-3.01(4H，m)，3.15-3.25(2H，m)，3.42(2H，t，J＝7.3Hz)，3.48(3H，s)，7.15(1H，d，J＝8.0Hz)，7.16-7.34(4H，m)，7.65(1H，s)，7.76(1H，d，J＝8.0Hz)，10.65(1H，br.s)。

    参考例219

    2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(A)和2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(B)

    利用参考例217中得到的5-(5-氯戊酰基)-1-甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和6-(5-氯戊酰基)-1-甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(1.60g)的混合物以及4-(2-氨基乙基)-3-氯苯酚氢溴酸盐(3.3g)，根据参考例82的同样的方法，得到标题化合物，澄清黄色油状的(1-甲基化合物(A)：428mg)和无色晶体(3-甲基化合物(B)：290 mg)，熔点157 to 158℃.

    1H NMR(1-甲基化合物(A)；400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.51(2H，br.s)，1.62-1.72(2H，m)，2.84-2.91(4H，m)，3.03-3.12(2H，m)，3.36(2H，t，J＝7.1Hz)，3.45(3H，s)，6.72(1H，d，J＝8.3Hz)，6.92(1H，br.s)，6.97(1H，d，J＝7.6Hz)，7.01(1H，d，J＝8.3Hz)，7.67(1H，br.s)，7.72(1H，br.s)，7.77(1H，d，J＝7.6Hz)，10.08-10.23(1H，m)。

    1H NMR(3-甲基化合物(B)；400MHz，CDCl3)δ1.29(9H，s)，1.45-1.58(4H，m)，2.74(2H，t，J＝7.3Hz)，3.00(2H，t，J＝6.6Hz)，3.05-3.17(2H，m)，3.27(2H，br.s)，3.32(3H，s)，6.65(1H，dd，J＝8.3，2.4Hz)，6.77(1H，d，J＝2.4Hz)，7.04(2H，br.d，J＝8.0Hz)，7.64(1H，br.s)，7.69(1H，d，J＝8.0Hz)，9.66(1H，s)，11.22(1H，s)。

    参考例220

    2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例10中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(562mg)和4-(2-氨基乙基)-3-氯苯酚氢溴酸盐(1.1g)，根据参考例82的同样的方法，得到澄清黄色油状的标题化合物(272mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.40(9H，s)，1.60(2H，br.s)，1.68-1.74(2H，m)，2.85(2H，m)，3.00(2H，t，J＝7.3Hz)，3.18(2H，t，J＝7.3Hz)，3.36(2H，br.s)，3.46(6H，s)，6.70(1H，d，J＝8.0Hz)，6.90(1H，br.s)，6.95-7.24(3H，m)，7.62(1H，d，J＝1.7Hz)，7.78(1H，dd，J＝8.0，1.7Hz)。

    参考例221

    1-甲基-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉2，2-二氧化物

    利用5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉2，2-氧化物，根据参考例132的同样的方法，得到棕色晶体的标题化合物，熔点103～104℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ2.17(2H，五重峰，J＝6.2Hz)，2.77(2H，t，J＝6.4Hz)，3.25(3H，s)，3.69(2H，t，J＝5.6Hz)，6.56(1H，d，J＝7.8Hz)，6.74(1H，d，J＝6.8Hz)，6.88(1H，t，J＝7.6Hz)。

    参考例222

    5-氯-1-(1-甲基-2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基)-1-戊酮

    利用1-甲基-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉2，2-二氧化物和5-氯戊酰氯，根据参考例1的同样的方法，得到淡红色晶体的标题化合物，熔点99～100℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.89(4H，t，J＝2.8Hz)，2.21(2H，五重峰，J＝5.6Hz)，2.83(2H，t，J＝6.2Hz)，2.96(2H，t，J＝6.8Hz)，3.21(3H，s)，3.58(2H，t，J＝6.8Hz)，3.77(2H，t，J＝5.6Hz)，7.24(1H，s)，7.44(1H，s)。

    参考例223

    2-(2-氯苯基)乙基[5-(1-甲基-2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例222中得到的5-氯-1-(1-甲基-2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基)-1-戊酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如参考例19的同样方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.42(9H，br)，1.53-1.71(4H，m)，2.19(2H，五重峰，J＝5.6Hz)，2.81(2H，t，J＝6.2Hz)，2.94(4H，m)，3.22(2H，m)，3.31(3H，s)，3.41(2H，t，J＝6.8Hz)，3.75(2H，t，J＝5.6Hz)，7.15-7.35(5H，m)，7.44(1H，s)。

    参考例224

    5-氯-1-(2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基)-1-戊酮

    利用5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉2，2-二氧化物和5-氯戊酰氯，根据参考例1的同样的方法，得到淡红色晶体的标题化合物，熔点118～119℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.74(4H，m)，2.06(2H，t，J＝6.0Hz)，2.77(2H，t，J＝5.8Hz)，2.99(2H，t，J＝7.0Hz)，3.65(4H，m)，7.24(1H，s)，7.53(1H，s)，11.58(1H，s)。

    参考例225

    3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪2，2-二氧化物

    利用2-氨基苄基胺根据参考例126的同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物，熔点178～180℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ4.40(2H，d，J＝7.8Hz)，6.71(1H，d，J＝7.0Hz)，6.92(1H，t，J＝7.2Hz)，7.11-7.32(3H，m)，10.16(1H，s)。

    参考例226

    5-氯-1-(2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮

    利用参考例225中得到的3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪2，2-二氧化物和5-氯戊酰氯，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点116～117℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.74(4H，m)，2.98(2H，t，J＝6.6Hz)，3.68(2H，t，J＝6.2Hz)，4.48(2H，d，J＝7.6Hz)，6.78(1H，d，J＝8.8Hz)，7.17(1H，m)，7.51(1H，t，J＝8.0Hz)，7.83(1H，s)，10.81(1H，s)。

    参考例227

    1，3-二甲基-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪2，2-二氧化物

    利用参考例225中得到的3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪2，2-二氧化物，根据参考例127的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点59～60℃。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ2.77(3H，s)，3.34(3H，s)，4.62(2H，s)，6.90(1H，d，J＝7.6 Hz)，7.04(2H，m)，7.30(1H，d，J＝9.4 Hz)。

    参考例228

    5-氯-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮

    利用参考例227中得到的1，3-二n乙基-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪2，2-二氧化物和5-氯戊酰氯，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点78～79℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.75(4H，m)，2.67(3H，s)，3.03(2H，t，J＝5.4Hz)，3.32(3H，s)，3.69(2H，t，J＝5.4Hz)，4.74(2H，s)，7.15(1H，d，J＝8.8Hz)，7.84(1H，s)，7.95(1H，d，J＝8.8Hz)。

    参考例229

    2-甲基-1，3-二氧代-5-异二氢吲哚羧酸

    将甲胺溶液(50ml)加入到1，2，4-苯三酸酐(30g)的四氢呋喃(100ml)溶液中。在同样的温度下搅拌15小时，在常压下加热蒸发溶剂。将1N盐酸加入到残留物中调节pH至1，滤出沉淀，并依次用水、乙醇和乙醚洗涤。进一步空气干燥得到无色晶体的标题化合物(11.6g)，熔点226～232℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ3.06(3H，s)，7.97(1H，d，J＝7.6Hz)，8.19(1H，s)，8.33(1H，dd，J＝7.7，1.6Hz)，8.00-10.00(1H，br)。

    参考例230

    2-甲基-1，3-二氧代-5-异二氢吲哚酰氯

    在室温下，将草酰氯(5.86ml)分批加入到参考例229中得到的2-甲基-1，3-二氧代-5-异二氢吲哚羧酸(9.2g)和二甲基甲酰胺(催化量)在四氢呋喃(100ml)的溶液中。在同样的温度下搅拌1小时，减压蒸发溶剂。将得到的残留物过滤，用乙醚洗涤并减压干燥得到白色固体的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ3.06(3H，s)，7.97(1H，d，J＝7.6Hz)，8.19(1H，s)，8.33(1H，dd，J＝7.9，1.0Hz)。

    参考例231

    5-(5-氯戊酰基)-2-甲基-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮

    本化合物的合成参照Y.Tamaru等(Tetrahedron Lett.1985，26(45)，5529)的方法进行。也就是，在氮气氛下，将Zn-Cu偶(4.6g)和1-氯-4-碘丁烷(10.0g)的甲苯(60ml)和二甲基甲酰胺(6ml)溶液在60℃搅拌3小时。然后，在室温下，将参考例230中得到的2-甲基-1，3-二氧代-5-异二氢吲哚酰氯(6.82g)和四(三苯基膦)钯(1.4g)的甲苯(30ml)悬浮液加入到上述溶液中。室温搅拌1小时后，将反应用水终止，并减压蒸发溶剂。将水加入到残留物中，用乙酸乙酯萃取，并依次用1N盐酸、水、碳酸钾水溶液、水以及盐水洗涤。将有机层在硫酸镁上干燥，并减压蒸发溶剂得到无色晶体的标题化合物(5.15g)，熔点97～98℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.65-1.90(4H，m)，3.06(3H，s)，3.22(2H，t，J＝6.8Hz)，3.71(2H，t，J＝6.2Hz)，7.98(1H，d，J＝7.6Hz)，8.25-8.40(2H，m)。

    参考例232

    N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]乙酰胺

    利用N-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)乙酰胺和5-氯戊酰氯，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点106～108℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.75(4H，m)，1.79(3H，s)，2.77(2H，dd，J＝10.8，3.0Hz)，3.04(2H，t，J＝6.6Hz)，3.21(2H，dd，J＝11.2，5.2Hz)，3.69(2H，t，J＝6.3Hz)，4.46(1H，m)，7.35(1H，d，J＝7.6Hz)，7.80(2H，m)，8.16(1H，d，J＝5.4Hz)。

    参考例233

    N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]甲磺酰胺

    利用N-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲磺酰胺和5-氯戊酰氯，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点71～72℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.86(4H，m)，2.96(4H，m)，3.01(3H，s)，3.35(2H，dd，J＝10.8，4.6Hz)，3.58(2H，t，J＝4.2Hz)，4.29(1H，m)，5.21(1H，m)，7.27(1H，d，J＝5.4Hz)，7.79(2H，m)。

    参考例234

    5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮(参考例10化合物)

    将25.00g的1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮溶解在250mL乙腈中，并加入25.9mL(1.3当量)的5-氯戊酰氯以及4.20g(0.2当量)的氯化锌。在80℃搅拌6小时后，将反应混合物减压浓缩。加入250mL乙酸乙酯和250mL水，并分层。将有机层用125mL水洗涤2次，并减压浓缩得到53.16g淡黄棕色的晶体。加入125mL乙醇，并温热至55℃以溶解晶体。滴加375mL二异丙醚以结晶物质，冷却到25℃，并在同样的温度下搅拌1小时。冷却至5℃或更低的温度并搅拌1小时，过滤收集晶体。晶体用125mL冷乙醇-二异丙醚(1∶3)洗涤，并减压干燥得到27.16g为黄棕色晶体的标题化合物。

    参考例235

    2-(2-氯苯基)乙基[5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-羟基戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    在室温下，将95mg硼氢化钠加入到参考例60中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯的甲醇(10ml)的溶液中。室温搅拌2小时后，加入20ml饱和的氯化铵水溶液。将释放的油状物用氯仿萃取(30ml×2)，无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂得到淡黄色油状的标题化合物(1.25g)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.21-1.52(4H，m)，1.40(9H，s)，1.63-1.90(2H，m)，2.92(2H，br.s)，3.08-3.23(2H，m)，3.31-3.41(2H，m)，3.36(6H，s)，4.68(1H，br.s)，5.10-5.18(1H，m)，6.85(1H，d，J＝8.1Hz)，6.96(1H，m)，7.02(1H，d，J＝8.1Hz)，7.16-7.34(4H，m)。

    参考例236

    2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(584mg)和4-(2-氨基乙基)-3-氯苯酚氢溴酸盐(1.1g)，根据的同样的方法参考例82，得到浅黄色油状的标题化合物(250mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.51-1.73(4H，m)，2.72(2H，t，J＝7.5Hz)，2.85(2H，br.s)，2.92(2H，t，J＝6.8Hz)，3.01(2H，t，J＝7.5Hz)，3.15-3.24(4H，m)，3.36(2H，br.s)，4.13(2H，t，J＝8.3Hz)，6.69(1H，d，J＝7.0Hz)，6.89-7.07(3H，m)，7.66(1H，s)，7.71(1H，s)。

    参考例237

    5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-氧代戊基[2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例11中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊-1-酮(560mg)和4-(2-氨基乙基)-3-氯苯酚-氢溴酸盐(1.1g)，根据参考例82的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(320mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.41(9H，s)，1.51-1.72(4H，m)，2.26(3H，s)，2.85(2H，br.s)，2.95(2H，t，J＝7.3Hz)，3.15(2H，br.s)，3.23(2H，t，J＝8.0Hz)，3.36(2H，t，J＝7.0Hz)，4.11(2H，t，J＝7.0Hz)，6.69(1H，d，J＝6.3Hz)，6.90-7.07(3H，m)，7.80(1H，s)，7.81(1H，d，J＝8.0Hz)，8.22(1H，d，J＝8.0Hz)。

    参考例238

    2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-8-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例134中得到的8-(5-氯戊酰基)-1-甲基-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(460mg)和4-(2-氨基乙基)-3-氯苯酚氢溴酸盐(796mg)，根据参考例82的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(114mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.40(9H，s)，1.60(2H，br.s)，1.66-1.75(2H，m)，2.10-2.16(2H，m)，2.84-3.00(6H，m)，3.16-3.22(2H，m)，3.31-3.38(2H，m)，3.45(3H，s)，3.82-3.89(2H，m)，6.70(1H，d，J＝7.8Hz)，6.83-7.02(2H，m)，7.23(1H，br.)，7.49(1H，s)，7.56(1H，s)。

    参考例239

    2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例133中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(439mg)和4-(2-氨基乙基)-3-氯苯酚氢溴酸盐(796mg)，根据参考例82的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物(55mg)。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.49-1.72(4H，m)，2.13(2H，br.s)，2.83-2.89(6H，m)，3.08(2H，br.s)，3.35(2H，t，J＝6.8Hz)，3.88(2H，br.s)，6.88-7.02(3H，m)，7.51(1H，s)，7.56(1H，br.s)，8.09(1H，br)，9.95(1H，s)。

    参考例240

    2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-9-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯

    利用参考例131中得到的5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮，根据参考例1和参考例82中同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物。

    1H NMR(400MHz，CDCl3)δ1.43(9H，s)，1.56(2H，br.s)，1.68(2H，br.s)，2.09-2.16(2H，m)，2.84-2.90(4H，m)，2.95(2H，t，J＝7.0Hz)，3.13(2H，t，J＝7.3Hz)，3.35(2H，t，J＝7.0Hz)，3.87(2H，t，J＝6.0Hz)，6.88-7.04(4H，m)，7.44(1H，d，J＝8.0Hz)，7.89(1H，br.)，9.34(1H，s)。

    参考例241

    N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]乙酰胺

    利用N-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-N-甲基乙酰胺和5-氯戊酰氯，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.81(4H，m)，2.20(3H，s)，2.41(2H，m)，2.79(3H，s)，3.06(2H，t，J＝6.6Hz)，3.18-3.22(2H，m)，3.59(2H，t，J＝6.3Hz)，5.46(1H，m)，7.30(1H，m)，7.81(2H，m)。

    参考例242

    N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]甲磺酰胺

    利用N-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲磺酰胺和5-氯戊酰氯，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物。

    MS m/z：344[M+H]+

    实施例1

    8-[5-[(2-苯乙基)氨基]戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    将4N氯化氢-乙酸乙酯溶液加入到参考例19中得到的5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(3.00g)的乙醇(5ml)溶液中，并将混合物室温搅拌1小时。减压蒸发溶剂，并得到的残留物从乙醇-乙酸乙酯中结晶得到无色晶体的标题化合物(1.98g)，熔点166～168℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.75(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.90-3.20(10H，m)，3.18(2H，t，J＝8.4Hz)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，7.20-7.40(5H，m)，7.73(1H，s)，7.74(1H，s)，8.95-9.10(2H，br)。

    C24H28N2O2·HCl元素分析

    计算值：C，69.80；H，7.08；N，6.78。

    实验值：C，69.43；H，7.06；N，6.72。

    实施例2

    8-(5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例20中得到的2-(2-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(1.16g)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(835mg)，熔点94～96℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.15(10H，m)，3.18(2H，t，J＝8.4Hz)，3.80(3H，s)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，6.91(1H，dt，J＝7.3，1.0Hz)，7.00(1H，d，J＝7.6Hz)，7.15-7.30(2H，m)，7.74(2H，s)，8.95-9.15(2H，br)。

    C25H30N2O3·HCl·H2O元素分析

    计算值：C，62.69；H，7.36；N，5.85。

    实验值：C，63.02；H，7.15；N，5.82。

    实施例3

    8-(5-[[2-(3-甲氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例21中得到的2-(3-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(3.02g)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(2.32g)，熔点97～100℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.20(10H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.75(3H，s)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，6.75-6.85(3H，m)，7.25(1H，t，J＝8.2Hz)，7.74(2H，s)，9.15-9.35(2H，br)。

    C25H30N2O3·HCl·1.5H2O元素分析

    计算值：C，63.89；H，7.29；N，5.96。

    实验值：C，64.01；H，7.01；N，6.01。

    实施例4

    8-(5-[[2-(3，4-二甲氧苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例22中得到的2-(3，4-二甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(408mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(290mg)，熔点175～176℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.20(10H，m)，3.18(2H，t，J＝8.4Hz)，3.72(3H，s)，3.75(3H，s)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，6.76(1H，dd，J＝8.2，1.8Hz)，6.90(2H，d，J＝8.2Hz)，7.73(2H，s)，8.85-9.05(2H，br)。

    实施例5

    8-(5-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例23中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸酯(1.50g)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(989mg)，熔点128～130℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.90-3.25(12H，m)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.55(4H，m)，7.73(2H，s)，9.10-9.30(2H，br)。

    C24H27ClN2O2·HCl·H2O元素分析

    计算值：C，60.76；H，6.59；N，5.90。

    实验值：C，61.15；H，6.20；N，5.77。

    实施例6

    8-(5-[[2-(3-氟苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例24中得到的2-(3-氟苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸酯(1.40g)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(905mg)，熔点172～173℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.25(12H，m)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.20(3H，m)，7.50-7.65(1H，m)，7.74(2H，s)，8.90-9.10(2H，br)。

    C24H27FN2O2·HCl元素分析

    计算值：C，66.89；H，6.55；N，6.50。

    实验值：C，66.50；H，6.21；N，6.20。

    实施例7

    2-甲氧基-5-(2-[[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基]乙基)苯磺酰胺氢氯化物

    利用参考例25中得到的2-[3-(氨基磺酰基)-4-甲氧苯基]乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(605mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(325mg)，熔点145℃(分解)。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.75(4H，m)，2.60(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.20(10H，m)，3.18(2H，t，J＝8.4Hz)，3.89(3H，s)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，7.08(2H，s)，7.18(1H，d，J＝8.8Hz)，7.47(1H，dd，J＝8.6，2.2Hz)，7.63(1H，d，J＝2.2Hz)，7.74(2H，s)，8.85-9.05(2H，br)。

    C25H31N3O5S·HCl·H2O元素分析

    计算值：C，55.60；H，6.35；N，7.78。

    实验值：C，55.51；H，6.50；N，7.46。

    实施例8

    8-(5-[[2-(2-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例26中得到的2-(2-甲氧苯基)-1-甲基乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(641mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(438mg)。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.10(3H，d，J＝6.2Hz)，1.60-1.90(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.20(9H，m)，3.18(2H，t，J＝8.4Hz)，3.80(3H，s)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-7.60(4H，m)，7.73(2H，s)，8.90-9.25(2H，br)。

    C26H32N2O3·HCl·H2O元素分析

    计算值：C，65.74；H，7.43；N，5.90。

    实验值：C，65.44；H，7.09；N，5.72。

    实施例9

    8-[5-[甲基(2-苯乙基)氨基]戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    将参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(800mg)、N-甲基-N-(2-苯乙基)胺(0.438ml)和碳酸钾(830mg)的甲苯(10ml)混合溶液搅拌加热回流12小时。冷却后，将水(15ml)和乙酸乙酯(20ml)加入到反应混合物中，并将混合物用乙酸乙酯萃取。将萃取物用盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂。将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；乙酸乙酯)得到淡黄色油状的标题化合物的游离碱化合物(519mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.50-1.65(2H，m)，1.74(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.31(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.65(2H，m)，2.65-2.80(4H，m)，2.92(2H，t，J＝7.5Hz)，3.01(2H，t，J＝8.1Hz)，3.21(2H，t，J＝8.1Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.15-7.30(5H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    将游离碱化合物(519mg)的乙醇溶液用1当量或更多的氯化氢(乙酸乙酯溶液)处理得到淡黄色无定型粉末的标题化合物(539mg)。

    C25H30N2O2·HCl元素分析

    计算值：C，70.32；H，7.32；N，6.56。

    实验值：C，70.04；H，7.56；N，6.59。

    实施例10

    8-[5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲胺(322mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(280mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.50-1.65(2H，m)，1.75(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.32(3H，s)，2.47(2H，t，J＝7.5Hz)，2.50-2.60(2H，m)，2.65-2.80(4H，m)，2.93(2H，t，J＝7.5Hz)，3.02(2H，t，J＝8.1Hz)，3.22(2H，t，J＝8.1Hz)，3.81(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.84(1H，d，J＝7.5Hz)，6.88(1H，d，J＝7.8Hz)，7.10-7.20(2H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    C26H32N2O3·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，67.01；H，7.35；N，6.01。

    实验值：C，67.03；H，7.68；N，5.97。

    实施例11

    8-[5-[[2-(3-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-[2-(3-甲氧苯基)乙基]-N-甲胺(322mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(160mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.50-1.65(2H，m)，1.75(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.30(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.65(2H，m)，2.65-2.80(4H，m)，2.92(2H，t，J＝7.2Hz)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.21(2H，t，J＝8.1Hz)，3.78(3H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.70-6.80(3H，m)，7.16(1H，t，J＝7.8Hz)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    实施例12

    8-[5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺(330mg)根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(310mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.50-1.65(2H，m)，1.74(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.34(3H，s)，2.47(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.65(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.85-2.95(4H，m)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.1Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.05-7.35(4H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    实施例13

    8-[5-[[2-(3-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-甲胺(345mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(298mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.50-1.65(2H，m)，1.73(2H，tt，J＝7.4，7.4Hz)，2.29(3H，s)，2.44(2H，t，J＝7.4Hz)，2.50-2.80(6H，m)，2.92(2H，t，J＝7.2Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.20(4H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    C25H29ClN2O2·HCl·H2O元素分析

    计算值：C，62.63；H，6.73；N，5.84。

    实验值：C，62.51；H，6.53；N，5.70。

    实施例14

    8-[5-[[2-(3-氟苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-甲胺(276mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(340mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.50-1.65(2H，m)，1.74(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.29(3H，s)，2.44(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.65(2H，m)，2.65-2.80(4H，m)，2.92(2H，t，J＝7.5Hz)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.1Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-7.00(3H，m)，7.15-7.25(1H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    C25H29FN2O2·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，66.14；H，6.88；N，6.17。

    实验值：C，66.23；H，6.38；N，5.74。

    实施例15

    8-[5-[乙基(2-苯乙基)氨基]戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-乙基-N-(2-苯乙基)胺(281mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(230mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.06(3H，t，J＝7.2Hz)，1.56(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，1.73(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.50-2.80(10H，m)，2.92(2H，t，J＝7.2Hz)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10-7.30(5H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    C26H32N2O2·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，69.39；H，7.62；N，6.23。

    实验值：C，69.50；H，7.69；N，6.17。

    实施例16

    8-(5-[乙基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-乙基-N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]胺(337mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(300mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.07(3H，t，J＝7.2Hz)，1.35-1.45(2H，m)，1.75(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.50-2.80(10H，m)，2.93(2H，t，J＝7.2Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.81(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.84(1H，d，J＝8.1Hz)，6.88(1H，d，J＝7.2Hz)，7.10-7.20(2H，m)，7.68(1H，s)，7.73(1H，s)。

    C27H34N2O3·HCl·H2O元素分析

    计算值：C，66.31；H，7.63；N，5.73。

    实验值：C，66.58；H，7.36；N，5.49。

    实施例17

    8-(5-[异丙基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(700mg)和N-异丙基-N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]胺(510mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(310mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.00(6H，d，J＝6.6Hz)，1.50-1.60(2H，m)，1.74(2H，tt，J＝7.4，7.4Hz)，2.51(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-3.05(11H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.81(3H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-6.95(2H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.69(1H，s)，7.73(1H，s)。

    实施例18

    8-[5-[[2-(2-氯苯基)乙基](异丙基)氨基]戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(700mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-异丙基胺(522mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(70mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.00(6H，d，J＝6.6Hz)，1.50-1.60(2H，m)，1.73(2H，tt，J＝7.4，7.4Hz)，2.51(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.65(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.80-3.05(5H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.05-7.40(4H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    实施例19

    8-[6-[(2-苯乙基)氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例27中得到的6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(450mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(283mg)，熔点144～146℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.25-1.45(2H，m)，1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.25(12H，m)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，7.20-7.40(5H，m)，7.73(2H，s)，8.90-9.10(2H，br)。

    实施例20

    8-(6-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例28中得到的2-(2-甲氧苯基)乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯(1.51g)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(1.04g)，熔点105～107℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.75(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.10(10H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.80(3H，s)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，6.91(1H，t，J＝7.5Hz)，7.00(1H，d，J＝8.4Hz)，7.15-7.30(2H，m)，7.73(2H，s)，8.75-9.00(2H，br)。

    C26H32N2O3·HCl·H2O元素分析

    计算值：C，65.74；H，7.43；N，5.90。

    实验值：C，66.09；H，7.01；N，5.80。

    实施例21

    8-(6-[[2-(3-甲氧基苯基)乙基]氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例29中得到的2-(3-甲氧苯基)乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯(562mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(435mg)，熔点136～138℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.25-1.45(2H，m)，1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.25(12H，m)，3.75(3H，s)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-6.85(3H，m)，7.25(1H，t，J＝7.8Hz)，7.73(2H，s)，9.00-9.20(2H，br)。

    C26H32N2O3·HCl·H2O元素分析

    计算值：C，65.74；H，7.43；N，5.90。

    实验值：C，65.54；H，7.28；N，5.80。

    实施例22

    8-(6-[[2-(4-甲氧基苯基)乙基]氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例30中得到的2-(4-甲氧苯基)乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯(900mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(707mg)，熔点179～180℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.25-1.45(2H，m)，1.55-1.75(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.5Hz)，2.80-3.10(10H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.73(3H，s)，3.98(2H，t，J＝8.4Hz)，6.89(2H，d，J＝7.5Hz)，7.18(2H，d，J＝7.5Hz)，7.73(2H，s)，8.90-9.10(2H，br)。

    C26H32N2O3·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，67.01；H，7.35；N，6.01。

    实验值：C，67.53；H，7.40；N，6.03。

    实施例23

    8-(6-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例31中得到的2-(2-氯苯基)乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯(540mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(368mg)，熔点172～174℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.25-1.45(2H，m)，1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.25(12H，m)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，7.25-7.50(4H，m)，7.73(2H，s)，9.05-9.30(2H，br)。

    C25H29ClN2O2·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，63.83；H，6.64；N，5.95。

    实验值：C，63.68；H，6.57；N，5.80。

    实施例24

    8-(6-[[2-(3-氟苯基)乙基]氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例32中得到的2-(3-氟苯基)乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯(613mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(493mg)，熔点182～184℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.25-1.45(2H，m)，1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.25(12H，m)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.20(3H，m)，7.30-7.45(1H，m)，7.73(2H，s)，9.00-9.20(2H，br)。

    实施例25

    8-(6-[[2-(2-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例33中得到的2-(2-甲氧苯基)-1-甲基乙基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯(467mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(348mg)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.10(3H，d，J＝6.3Hz)，1.25-1.50(2H，m)，1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.5Hz)，2.60-2.80(1H，m)，2.80-3.40(10H，m)，3.80(3H，s)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，6.91(1H，t，J＝7.2Hz)，7.00(1H，d，J＝8.4Hz)，7.18(1H，d，J＝7.2Hz)，7.26(1H，t，J＝8.4Hz)，7.74(2H，s)，9.00-9.20(2H，br)。

    C27H34N2O3·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，67.55；H，7.56；N，5.84。

    实验值：C，67.40；H，7.55；N，5.63。

    实施例26

    8-[6-[甲基(2-苯乙基)氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(650mg)和N-甲基-N-(2-苯乙基)胺(0.297ml)，根据实施例9的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(326mg)，熔点83～85℃。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.35-1.50(2H，m)，1.56(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，1.75(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.32(3H，s)，2.44(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.65(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.75-2.85(2H，m)，2.91(2H，t，J＝7.2Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.15-7.35(5H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    C26H32N2O2·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，69.39；H，7.62；N，6.23。

    实验值：C，69.08；H，7.41；N，6.09。

    实施例27

    8-[6-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲胺(282mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(100mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.35-1.45(2H，m)，1.50-1.60(2H，m)，1.75(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.32(3H，s)，2.43(2H，t，J＝7.5Hz)，2.50-2.60(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.75-2.85(2H，m)，2.91(2H，t，J＝7.2Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.82(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-6.85(2H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    实施例28

    8-[6-[[2-(3-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-[2-(3-甲氧苯基)乙基]-N-甲胺(282mg)，根据实施例9的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(528mg)，熔点116～118℃。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.30-1.45(2H，m)，1.50-1.60(2H，m)，1.74(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.30(3H，s)，2.42(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.80(6H，m)，2.91(2H，t，J＝7.2Hz)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.21(2H，t，J＝8.4Hz)，3.78(3H，s)，4.11(2H，t，J＝8.4Hz)，6.70-6.85(3H，m)，7.18(1H，dt，J＝7.5，0.9Hz)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    C27H34N2O3·HCl·H2O元素分析

    计算值：C，66.31；H，7.63；N，5.73。

    实验值：C，66.27；H，7.49；N，5.55。

    实施例29

    8-[6-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺(288mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(330mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.35-1.65(4H，m)，1.75(2H，五重峰，J＝7.4Hz)，2.33(3H，s)，2.44(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.65(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.5Hz)，2.85-2.95(4H，m)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.05-7.40(4H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    C26H31ClN2O2·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，64.46；H，6.87；N，5.78。

    实验值：C，64.75；H，6.70；N，5.65。

    实施例30

    8-[6-[[2-(3-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-甲胺(288mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(235mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.35-1.60(4H，m)，1.74(2H，tt，J＝7.4，7.4Hz)，2.29(3H，s)，2.40(2H，t，J＝7.5Hz)，2.50-2.80(6H，m)，2.91(2H，t，J＝7.5Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.40(4H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    实施例31

    8-[6-[[2-(3-氟苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-甲胺(241mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(120mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.35-1.65(4H，m)，1.74(2H，五重峰，J＝7.4Hz)，2.29(3H，s)，2.41(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.65(2H，m)，2.65-2.80(4H，m)，2.91(2H，t，J＝7.5Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-7.00(3H，m)，7.20-7.30(1H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    实施例32

    8-[6-[乙基-(2-苯乙基)氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-乙基-N-(2-苯乙基)胺(234mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(140mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.05(3H，t，J＝7.2Hz)，1.30-1.65(4H，m)，1.75(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.51(2H，t，J＝7.5Hz)，2.61(2H，q，J＝7.2Hz)，2.65-2.80(6H，m)，2.91(2H，t，J＝7.2Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.15-7.30(5H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    实施例33

    8-(6-[乙基-[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-乙基-N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]胺(281mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(190mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.07(3H，t，J＝7.2Hz)，1.30-1.65(4H，m)，1.76(2H，tt，J＝7.4，7.4Hz)，2.40-2.80(10H，m)，2.91(2H，t，J＝7.4Hz)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.81(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-6.95(2H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    实施例34

    8-(6-[异丙基-[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(700mg)和N-异丙基-N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]胺(425mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(400mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.00(6H，d，J＝6.6Hz)，1.30-1.60(4H，m)，1.75(2H，tt，J＝7.4，7.4Hz)，2.47(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.75(6H，m)，2.85-3.05(5H，m)，3.21(2H，t，J＝8.4Hz)，3.81(3H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-6.90(2H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    实施例35

    8-[6-[[2-(2-氯苯基)乙基](异丙基)氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(700mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-异丙基胺(435mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(350mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.00(6H，d，J＝6.6Hz)，1.30-1.55(4H，m)，1.73(2H，tt，J＝7.4，7.4Hz)，2.46(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.65(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-3.05(7H，m)，3.21(2H，t，J＝8.4Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.05-7.35(4H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    实施例36

    8-[5-[(3-苯基丙基)氨基]戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例34中得到的5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基(3-苯基丙基)氨基甲酸叔丁基酯(660mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(443mg)，熔点116～118℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.50-1.80(4H，m)，1.94(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.50-2.70(4H，m)，2.75-3.05(8H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，7.15-7.35(5H，m)，7.73(2H，s)，8.80-9.10(2H，br)。

    C25H30N2O2·HCl·H2O元素分析

    计算值：C，67.48；H，7.47；N，6.30。

    实验值：C，67.45；H，7.71；N，6.26。

    实施例37

    8-[6-[(3-苯基丙基)氨基]己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例35中得到的6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基(3-苯基丙基)氨基甲酸叔丁基酯(906mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(350mg)，熔点132～134℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ 1.30-1.45(2H，m)，1.50-1.75(4H，m)，1.94(2H，tt，J＝7.5，7.5Hz)，2.59(2H，t，J＝7.8Hz)，2.65(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-3.00(8H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.98(2H，t，J＝8.4Hz)，7.15-7.35(5H，m)，7.72(2H，s)，8.80-9.10(2H，br)。

    实施例38

    8-(5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例36中得到的2-(2-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物(535mg)，熔点169～170℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.61-1.73(4H，m)，1.88-1.97(2H，m)，2.76(2H，t，J＝6Hz)，2.93-3.00(8H，m)，3.57(2H，s)，3.60(2H，t，J＝6Hz)，3.79(3H，s)，6.89(1H，t，J＝7.5Hz)6.98(1H，d，J＝7.5Hz)，7.17(1H，d，J＝7.4Hz)，7.24(1H，t，J＝7.4Hz)，7.71(1H，s)，7.75(1H，s)，9.12(2H，br s)。

    IR(KBr)νcm-1：3418，2951，2771，1708，1670，1604，1498，1343，1251，1150.

    C25H30N2O3·HCl元素分析

    计算值：C，67.78；H，7.05；N，6.32。

    实验值：C，67.45；H，7.01；N，6.27。

    实施例39

    8-(5-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例37中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物(585mg)，熔点179～180℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.66-1.72(4H，m)，1.88-1.94(2H，m)，2.76(2H，t，J＝6Hz)，2.96-3.01(4H，m)，3.11-3.15(4H，m)，3.57(2H，s)，3.60(2H，t，J＝6Hz)，7.27-7.34(2H，m)，7.38-7.41(1H，m)，7.44-7.46(1H，m)，7.71(1H，s)，7.75(1H，s)，9.25(2H，br s)。

    IR(KBr)νcm-1：3424，2952，2772，1709，1666，1602，1499，1341，1149.

    C24H27ClN2O2·HCl元素分析

    计算值：C，64.43；H，6.31；N，6.26。

    实验值：C，64.08；H，6.36；N，5.96。

    实施例40

    8-[5-[甲基(2-苯乙基)氨基]戊酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-甲基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物(297mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.53-1.61(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.30(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.4Hz)，2.58-2.62(2H，m)，2.75-2.83(4H，m)，2.93(2H，t，J＝7.4Hz)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.16-7.29(5H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1718，1673，1604，1496，1343，1151.

    实施例41

    8-(5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(292mg)和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲胺(363mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为W黄色无定型粉末的标题化合物(130mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.55-1.63(2H，m)，1.72-1.79(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.32(3H，s)，2.47(2H，t，J＝7.5Hz)，2.56-2.60(2H，m)，2.77-2.83(4H，m)，2.94(2H，t，J＝7.5Hz)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，3.81(3H，s)，6.83-6.89(2H，m)，7.12-7.19(2H，m)，7.74(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1 716，1672，1603，1495，1343，1243，1152.

    实施例42

    8-[(5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(85mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.56-1.64(2H，m)，1.71-1.79(2H，m)，2.00-2.07(2H，m)，2.36(3H，s)，2.50(2H，t，J＝7.5Hz)，2.61-2.67(2H，m)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.90-2.95(4H，m)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.11-7.25(3H，m)，7.32(1H，dd，J＝5.5，2Hz)7.74(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1 716，1672，1604，1496，1343，1151.

    实施例43

    8-[(5-[[2-(3-氟苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(68mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.52-1.60(2H，m)，1.72-1.78(2H，m)，2.00-2.08(2H，m)，2.29(3H，s)，2.44(2H，t，J＝7.5Hz)，2.58-2.62(2H，m)，2.74-2.78(2H，m)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.93(2H，t，J＝7Hz)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，6.85-6.93(2H，m)，6.96(1H，d，J＝7.5Hz)，7.20-7.25(1H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1717，1673，1604，1496，1343，1151.

    实施例44

    8-[5-[乙基(2-苯乙基)氨基]戊酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-乙基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(45mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.05(3H，t，J＝7Hz)，1.54-1.59(2H，m)，1.70-1.78(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7Hz)，2.61(2H，q，J＝7Hz)，2.68-2.75(4H，m)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.92(2H，t，J＝6Hz)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.16-7.19(3H，m)7.25-7.30(2H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1718，1671，1603，1496，1342，1150.

    实施例45

    8-(5-[乙基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-乙基-N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(44mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.07(3H，t，J＝7Hz)，1.57-1.62(2H，m)，1.71-1.79(2H，m)，1.99-2.06(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7Hz)，2.62(2H，q，J＝7Hz)，2.66-2.70(2H，m)，2.73-2.78(2H，m)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.93(2H，t，J＝6Hz)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，3.81(3H，s)，6.83-6.89(3H，m)，7.11-7.19(2H，m)，7.74(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1717，1672，1602，1494，1342，1243，1150.

    实施例46

    8-[6-[(2-苯乙基)氨基]己酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例4中得到的8-(6-溴己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(350mg)和2-苯乙胺(364mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(73mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.35-1.42(2H，m)，1.49-1.56(2H，m)，1.60(1H，br s)，1.69-1.77(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.63(2H，t，J＝7.4Hz)，2.75-2.97(8H，m)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.18-7.31(5H，m)，7.72(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1716，1672，1604，1496，1343，1150.

    实施例47

    8-(6-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例4中得到的8-(6-溴己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据如实施例9的同样方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(190mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.36-1.43(2H，m)，1.49-1.57(3H，m)，1.70-1.77(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.64(2H，t，J＝7.4Hz)，2.80-2.83(6H，m)，2.90(2H，t，J＝7.4Hz)，3.54(2H，s)，3.73(2H，t，J＝6Hz)，3.81(3H，s)，6.86(1H，t，J＝8.3Hz)，6.89(1H，d，J＝7.3Hz)，7.13-7.21(2H，m)，7.72(2H，s)。  

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1715，1672，1603，1495，1343，1242，1150.

    实施例48

    8-(6-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例4中得到的8-(6-溴己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如实施例9的同样方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(30mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.37-1.45(2H，m)，1.51-1.58(2H，m)，1.56(1H，br s)，1.71-1.78(2H，m)，2.00-2.07(2H，m)，2.66(2H，t，J＝7.5Hz)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.85-2.98(6H，m)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.13-7.25(3H，m)，7.34(1H，dd，J＝7，2Hz)，7.73(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1715，1671，1604，1496，1343，1150.

    实施例49

    8-[6-[(2-苯乙基]氨基]己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例4中得到的8-(6-溴己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-甲基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(30mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.36-1.42(2H，m)，1.50-1.58(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.30(3H，s)，2.41(2H，t，J＝7Hz)，2.58-2.62(2H，m)，2.75-2.83(4H，m)，2.91(2H，t，J＝7Hz)，3.54(2H，s)，3.73(2H，t，J＝6Hz)，7.16-7.29(5H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1718，1673，1604，1496，1343，1151.

    实施例50

    8-(6-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例4中得到的8-(6-溴己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(250mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.37-1.43(2H，m)，1.51-1.59(2H，m)，1.71-1.79(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.31(3H，s)，2.42(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.59(2H，m)，2.76-2.83(4H，m)，2.92(2H，t，J＝7.5Hz)，3.54(2H，s)，3.73(2H，t，J＝6Hz)，3.81(3H，s)，6.83-6.89(2H，m)，7.12-7.19(2H，m)，7.74(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1715，1672，1603，1495，1343，1242，1150.

    实施例51

    8-(6-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例4中得到的8-(6-溴己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(256 mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.37-1.43(2H，m)，1.51-1.58(2H，m)，1.71-1.79(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.33(3H，s)，2.44(2H，t，J＝7.5Hz)，2.58-2.62(2H，m)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.88-2.94(4H，m)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.11-7.24(3H，m)，7.32(1H，dd，J＝5.5，2Hz)，7.73(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1718，1673，1604，1496，1343，1151.

    实施例52

    8-(6-[[2-(3-氟苯基)乙基]氨基]己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例4中得到的8-(6-溴己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(190mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.36-1.42(2H，m)，1.49-1.57(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，2.00-2.07(2H，m)，2.29(3H，s)，2.40(2H，t，J＝7.5Hz)，2.57-2.61(2H，m)，2.74-2.79(2H，m)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，6.85-6.91(2H，m)，6.97(1H，d，J＝7.5Hz)，7.20-7.25(1H，m)，7.74(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1717，1672，1604，1496，1343，1150.

    实施例53

    8-[6-[乙基(2-苯乙基)氨基]己酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例4中得到的8-(6-溴己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-乙基-N-(2-苯乙基]胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(137mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.05(3H，t，J＝7Hz)，1.36-1.42(2H，m)，1.49-1.56(2H，m)，1.71-1.79(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.5Hz)，2.61(2H，q，J＝7Hz)，2.67-2.76(4H，m)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.91(2H，t，J＝6Hz)，3.54(2H，s)，3.73(2H，t，J＝6Hz)，7.16-7.19(3H，m)，7.25-7.29(2H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1718，1673，1604，1496，1342，1150.

    实施例54

    8-(6-[乙基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例4中得到的8-(6-溴己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(145mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.06(3H，t，J＝7Hz)，1.37-1.43(2H，m)，1.51-1.59(2H，m)，1.72-1.80(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.52(2H，t，J＝7.5Hz)，2.61(2H，q，J＝7Hz)，2.66-2.69(2H，m)，2.72-2.77(2H，m)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.92(2H，t，J＝6Hz)，3.54(2H，s)，3.73(2H，t，J＝6Hz)，3.81(3H，s)，6.83-6.89(2H，m)，7.11-7.19(2H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1718，1673，1603，1495，1342，1242，1150.

    实施例55

    8-(6-[异丙基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例4中得到的8-(6-溴己酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-异丙基N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]胺(425mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(45mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.00(6H，d，J＝6.3Hz)，1.36-1.42(2H，m)，1.48-1.55(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，1.99-2.05(2H，m)，2.46(2H，t，J＝7.3Hz)，2.56-2.60(2H，m)，2.69-2.73(2H，m)，2.81(2H，t，J＝6Hz)，2.91(2H，t，J＝7.3Hz)，2.99(1H，q，J＝6.3Hz)，3.53(2H，s)，3.72(2H，t，J＝6Hz)，3.81(3H，s)，6.82-6.88(2H，m)，7.10-7.18(2H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(游离碱；纯的)νcm-1:1713，1674，1603，1495，1344，1243，1150.

    实施例56

    9-[5-[(2-苯乙基)氨基]戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例38中得到的5-氧代-5-(3-氧代-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-9-基)戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(315mg)，根据实施例1的同样的方法，得到黄色无定型粉末的标题化合物(264mg)。

    1H NMR(400MHz，CD3OD)δ1.71-1.85(4H，m)，1.98-2.02(2H，m)，2.69(2H，t，J＝7Hz)，2.90(2H，t，J＝6Hz)，3.00(2H，t，J＝7Hz)，3.04-3.08(2H，m)，3.10-3.14(4H，m)，3.28-3.32(2H，m)，3.90(2H，t，J＝6Hz)，4.88(2H，s)，7.29-7.41(5H，m)，7.74(2H，d，J＝4Hz)。

    IR(纯的)νcm-1：3427，1670，1604，1484，1366，1298，1165.

    实施例57

    9-(5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例39中得到的2-(2-甲氧苯基)乙基[5-氧基-5-(3-氧代-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-9-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(410mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为黄色无定型粉末的标题化合物(315mg)。

    1H NMR(400MHz，CD3OD)δ1.71-1.78(4H，m)，1.85-1.91(2H，m)，2.57(2H，t，J＝7Hz)，2.79(2H，t，J＝7Hz)，2.88(2H，t，J＝7Hz)，2.96-3.03(6H，m)，3.17(2H，t，J＝7Hz)，3.77(2H，t，J＝7.5Hz)，3.81(3H，s)，4.79(2H，s)，6.87(1H，t，J＝7Hz)，6.93(1H，d，J＝8Hz)，7.17(1H，d，J＝7Hz)，7.22(1H，t，J＝7Hz)，7.64(2H，d，J＝4Hz)。

    IR(纯的)νcm-1：3431，1671，1603，1496，1439，1366，1247，1165.

    实施例58

    9-(5-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例40中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-氧基-5-(3-氧代-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-9-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(380mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色粉末的标题化合物(235mg)，熔点108～109℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.62-1.72(4H，m)，1.81-1.87(2H，m)，2.56(2H，t，J＝6Hz)，2.79(2H，t，J＝6Hz)，2.90(2H，t，J＝7Hz)，2.92-3.02(4H，m)，3.05-3.16(4H，m)，3.75(2H，t，J＝6Hz)，7.24-7.35(2H，m)，7.39(1H，dd，J＝7，2Hz)，7.45(1H，dd，J＝7，2Hz)，7.66(2H，s)，9.18(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3429，2948，1671，1603，1363，1338，1165.

    实施例59

    9-[5-[甲基(2-苯乙基]氨基]戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例5中得到的9-(5-氯戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-甲基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(310mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.53-1.61(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.31(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.4Hz)，2.59-2.63(2H，m)，2.66-2.69(2H，m)，2.75-2.79(2H，m)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.91-2.95(4H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.17-7.29(5H，m)，7.61(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1676，1604，1590，1484，1361，1339，1161.

    实施例60

    9-[5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例5中得到的9-(5-氯戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(165mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.55-1.62(2H，m)，1.71-1.79(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.32(3H，s)，2.46(2H，t，J＝7.4Hz)，2.56-2.60(2H，m)，2.68(2H，t，J＝6Hz)，2.77-2.80(2H，m)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.91-2.95(4H，m)，3.81(3H，s)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.83-6.89(2H，m)，7.12-7.19(2H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1674，1603，1494，1361，1339，1243，1160.

    实施例61

    9-[5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例5中得到的9-(5-氯戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(188mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.54-1.62(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.32(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7Hz)，2.59-2.63(2H，m)，2.67(2H，t，J＝6Hz)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.88-2.96(6H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.11-7.24(3H，m)，7.32(1H，d，d，J＝5，2Hz)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1673，1604，1483，1438，1361，1159.

    实施例62

    9-[5-[乙基(2-苯乙基]氨基)戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例5中得到的9-(5-氯戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-乙基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(45mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.05(3H，t，J＝7Hz)，1.52-1.60(2H，m)，1.70-1.77(2H，m)，1.95-1.99(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7Hz)，2.61(2H，q，J＝7Hz)，2.65-2.77(6H，m)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.89-2.97(4H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.16-7.19(3H，m)，7.25-7.30(2H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1675，1604，1484，1361，1299，1160.

    实施例63

    9-(5-[乙基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例5中得到的9-(5-氯戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-乙基-N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(70mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.07(3H，t，J＝7Hz)，1.55-1.62(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.56(2H，t，J＝7.5Hz)，2.62(2H，q，J＝7Hz)，2.66-2.69(4H，m)，2.73-2.78(2H，m)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.93(4H，t，J＝6Hz)，3.81(3H，s)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.83-6.89(2H，m)，7.11-7.19(2H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1674，1603，1494，1361，1339，1243，1160.

    实施例64

    9-[6-[(2-苯乙基)氨基]己酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例6中得到的9-(6-溴己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-苯乙胺，根据如实施例9的同样方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(123mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.35-1.42(2H，m)，1.49-1.56(3H，m)，1.69-1.77(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.61-2.69(4H，m)，2.78-2.95(10H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.18-7.31(5H，m)，7.61(2H，d，J＝5Hz)。IR(游离碱；KBr)νcm-1:1675，1604，1484，1437，1362，1339，1161.

    实施例65

    9-(6-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]己酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例6中得到的9-(6-溴己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据如实施例9的同样方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(190mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ 1.36-1.44(2H，m)，1.50-1.57(3H，m)，1.70-1.77(2H，m)，1.92-1.99(2H，m)，2.62-2.69(4H，m)，2.82-2.85(6H，m)，2.89-2.96(4H，m)，3.81(3H，s)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.85(1H，d，J＝8.3Hz)，6.89(1H，d，J＝7.4Hz)，7.14-7.20(2H，m)，7.61(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1673，1603，1494，1362，1339，1243，1160.

    实施例66

    9-(6-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例6中得到的9-(6-溴己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如实施例9的同样方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(148mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.37-1.43(2H，m)，1.51-1.58(3H，m)，1.71-1.78(2H，m)，1.95-2.00(2H，m)，2.65-2.70(4H，m)，2.84(2H，t，J＝7.5Hz)，2.86-2.96(8H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.13-7.25(3H，m)，7.34(1H，dd，J＝7，2Hz)，7.61(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1673，1603，1483，1361，1159.

    实施例67

    9-(6-[(2-苯乙基]氨基]己酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例6中得到的9-(6-溴己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-甲基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(225mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.37-1.43(2H，m)，1.51-1.58(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，19.3-1.99(2H，m)，2.30(3H，s)，2.41(2H，t，J＝7Hz)，2.58-2.62(2H，m)，2.67(2H，t，J＝6Hz)，2.75-2.79(2H，m)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.89-2.95(4H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.18-7.29(5H，m)，7.61(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1676，1604，1590，1484，1361，1338，1161.

    实施例68

    9-(6-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例6中得到的9-(6-溴己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(255mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.36-1.43(2H，m)，1.51-1.58(2H，m)，1.71-1.79(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.32(3H，s)，2.42(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.59(2H，m)，2.67(2H，t，J＝6Hz)，2.76-2.80(2H，m)，2.83(2H，t，J＝6Hz)，2.90-2.95(4H，m)，3.81(3H，s)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.83-6.89(2H，m)，7.12-7.19(2H，m)，7.61(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1676，1603，1589，1494，1361，1243，1161.

    实施例69

    9-[6-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例6中得到的9-(6-溴己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(372mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.35-1.43(2H，m)，1.51-1.59(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.33(3H，s)，2.44(2H，t，J＝7.5Hz)，2.58-2.62(2H，m)，2.68(2H，t，J＝6Hz)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.88-2.99(6H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.11-7.24(3H，m)，7.32(1H，d，d，J＝5，2Hz)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1674，1604，1438，1360，1299，1159.

    实施例70

    9-[6-[[2-(3-氟苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例6中得到的9-(6-溴己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(303mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.36-1.42(2H，m)，1.49-1.55(2H，m)，1.70-1.78(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.29(3H，s)，2.40(2H，t，J＝7.5Hz)，2.58-2.62(2H，m)，2.68(2H，t，J＝6Hz)，2.74-2.78(2H，m)，2.85(2H，t，J＝6Hz)，2.89-2.96(4H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.86-6.92(2H，m)，6.97(1H，d，J＝7.5Hz)，7.20-7.25(1H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1676，1604，1589，1486，1361，1339，1161.

    实施例71

    9-[6-[乙基(2-苯乙基)氨基]己酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例6中得到的9-(6-溴己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-乙基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(285mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.05(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.42(2H，m)，1.49-1.56(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.50(2H，t，J＝7.5Hz)，2.61(2H，q，J＝7Hz)，2.66-2.77(6H，m)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.89-2.95(4H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.16-7.20(3H，m)，7.25-7.29(2H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1676，1603，1589，1494，1361，1243，1161.

    实施例72

    9-(6-[乙基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例6中得到的9-(6-溴己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-乙基-N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(395mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.07(3H，t，J＝7Hz)，1.37-1.43(2H，m)，1.51-1.59(2H，m)，1.72-1.79(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.52(2H，t，J＝7.5Hz)，2.62(2H，q，J＝7Hz)，2.66-2.69(4H，m)，2.72-2.82(2H，m)，2.85(2H，t，J＝6Hz)，2.92(4H，t，J＝6Hz)，3.81(3H，s)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.83-6.89(2H，m)，7.11-7.19(2H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；KBr)νcm-1:1675，1603，1493，1361，1242，1159.

    实施例73

    9-(6-[异丙基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例6中得到的9-(6-溴己酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和N-异丙基-N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(147mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.00(6H，d，J＝6.3Hz)，1.36-1.42(2H，m)，1.48-1.54(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.47(2H，t，J＝7.3Hz)，2.57-2.60(2H，m)，2.65-2.74(4H，m)，2.82-2.85(2H，m)，2.89-2.95(4H，m)，2.98(1H，q，J＝6.3Hz)，3.81(3H，s)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.82-6.88(2H，m)，7.11-7.19(2H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(游离碱；纯的)νcm-1:1676，1604，1494，1360，1243，1162.

    实施例74

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-[[2-(2-甲氧基o苯基)乙基]氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例7中得到的5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(170mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(87mg)，熔点175～176℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.58-1.72(4H，m)，2.18(3H，s)，2.90-3.05(8H，m)，3.17(2H，t，J＝8.5Hz)，3.79(3H，s)，4.14(2H，t，J＝8.5Hz)，6.90(1H，t，J＝7.5Hz)，6.99(1H，d，J＝7.5Hz)，7.16(1H，d，J＝7.5Hz)，7.24(1H，t，J＝8.3Hz)，7.82-7.85(2H，m)，8.08(1H，d，J＝8.3Hz)，8.91(2H，br s)。

    IR(KBr)νcm-1:2955，2789，1680，1661，1603，1496，1441，1440，1255.

    实施例75

    6-(5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮参考例7中得到的和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据如实施例1的同样方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.66(4H，s)，2.93-3.02(8H，m)，3.80(3H，s)，4.69(2H，s)，6.89-6.94(1H，m)，6.99-7.07(2H，m)，7.18(1H，d，J＝6.3Hz)，7.23-7.28(1H，m)，7.52(1H，d，J＝2.1Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.6，2.1Hz)，8.98(2H，br s)，10.94(1H，s)。

    MS m/z：383 [M+H]+

    实施例76

    8-[5-(1，3，4，5-四氢-2H-2-苯并氮杂环庚三烯-2-基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂环庚三烯(332mg)，根据实施例9吡咯并[的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物(407mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.45-1.80(6H，m)，2.39(2H，t，J＝7.4Hz)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.30(10H，m)，3.88(2H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.20(4H，m)，7.65(1H，s)，7.69(1H，s)。

    实施例77

    8-[5-(7-甲氧基-1，3，4，5-四氢-2H-2-苯并氮杂环庚三烯-2-基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和7-甲氧基-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂环庚三烯(304mg)，根据实施例9吡咯并[，的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(294mg)，熔点167～168℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.45-1.80(6H，m)，2.38(2H，t，J＝7.4Hz)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.15(8H，m)，3.21(2H，t，J＝8.4Hz)，3.78(3H，s)，3.84(2H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.61(1H，dd，J＝8.0，2.6Hz)，6.69(1H，d，J＝2.6Hz)，7.02(1H，d，J＝8.4Hz)，7.66(1H，s)，7.70(1H，s)。

    实施例78

    8-[6-(1，3，4，5-四氢-2H-2-苯并氮杂环庚三烯-2-基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂环庚三烯(252mg)，根据实施例9的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(463mg)，熔点195～197℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.25-1.85(8H，m)，2.35(2H，t，J＝7.4Hz)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.00(4H，m)，3.02(2H，t，J＝7.6Hz)，3.11(2H，t，J＝5.4Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.88(2H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.20(4H，m)，7.66(1H，s)，7.70(1H，s)。

    C27H32N2O2·HCl元素分析

    计算值：C，70.58；H，7.34；N，6.18。

    实验值：C，70.16；H，7.32；N，6.08。

    实施例79

    8-[6-(7-甲氧基-1，3，4，5-四氢-2H-2-苯并氮杂环庚三烯-2-基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和7-甲氧基-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂环庚三烯(253mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(366mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.24-1.80(8H，m)，2.34(2H，t，J＝7.4Hz)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.15(8H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.78(3H，s)，3.84(2H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.61(1H，dd，J＝8.0，2.6Hz)，6.69(1H，d，J＝2.6Hz)，7.02(1H，d，J＝8.4Hz)，7.66(1H，s)，7.70(1H，s)。

    实施例80

    8-[5-(1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600 mg)和异吲哚啉(isoindiline)(269mg)，根据实施例9的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(191mg)，熔点219～221℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.60-1.95(4H，m)，2.60-2.80(4H，m)，2.90-3.05(4H，m)，3.19(2H，t，J＝8.4Hz)，3.92(4H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10(4H，s)，7.69(1H，s)，7.73(1H，s)。

    实施例81

    8-[3-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    在室温下，将(2-溴乙基)苯(0.22ml)滴加到8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和碳酸钾(500mg)在乙腈(10ml)的悬浮液中。室温搅拌12小时后，将反应混合物减压浓缩。将水(15ml)和乙酸乙酯(20ml)加入到残留物中，并用乙酸乙酯萃取。将萃取物用盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂。将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；乙酸乙酯-甲醇(9∶1))得到淡黄色油状的标题化合物的游离碱化合物(617mg)。

    1H NMR(200MHz，CDCl3)δ1.20-1.50(3H，m)，1.60-1.85(4H，m)，1.90-2.10(2H，m)，2.50-3.10(12H，m)，3.21(2H，t，J＝8.4Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10-7.35(5H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    将上述游离碱化合物(610mg)的乙醇溶液用1当量或更多的氯化氢(乙酸乙酯溶液)处理，得到无色晶体的标题化合物，熔点219～221℃。

    C27H32N2O2·HCl元素分析

    计算值：C，71.58；H，7.34；N，6.18。

    实验值：C，71.27；H，7.13；N，6.20。

    实施例82

    8-(3-[1-[2-(2-甲基苯基)乙基]-4-哌啶基]丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600 mg)和1-(2-溴乙基)-2-甲基苯(432mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(624mg)，熔点215～216℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.25-1.50(3H，m)，1.55-1.85(4H，m)，1.90-2.20(2H，m)，2.33(3H，s)，2.45-2.60(2H，m)，2.65-3.10(10H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.13(4H，s)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    C28H34N2O2·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，70.64；H，7.62；N，5.88。

    实验值：C，70.24；H，7.66；N，5.81。

    实施例83

    8-(3-[1-[2-(2-氟苯基)乙基]-4-哌啶基]丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和1-(2-溴乙基)-2-氟苯(367mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(380mg)，熔点210～212℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.45(3H，m)，1.55-2.10(6H，m)，2.50-3.10(12H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，6.95-7.30(4H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    C27H31FN2O2·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，67.56；H，6.93；N，5.84。

    实验值：C，67.92；H，6.68；N，5.79。

    实施例84

    8-(3-[1-[2-(3-氟苯基)乙基]-4-哌啶基]丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500 mg)和1-(2-溴乙基)-3-氟苯(367mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(351mg)，熔点225～227℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.50(3H，m)，1.60-1.85(4H，m)，1.90-2.10(2H，m)，2.50-3.10(12H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-7.00(3H，m)，7.15-7.30(1H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    实施例85

    8-(3-[1-[2-(3-氯苯基)乙基]-4-哌啶基]丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和1-(2-溴乙基)-3-氯苯(394mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(369mg)，熔点223～225℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.50(3H，m)，1.60-1.85(4H，m)，1.90-2.10(2H，m)，2.45-3.10(12H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.30(4H，m)，7.68(1H，s)，7.73(1H，s)。

    C27H31ClN2O2·HCl·H2O元素分析

    计算值：C，64.16；H，6.78；N，5.54。

    实验值：C，63.92；H，6.75；N，5.52。

    实施例86

    8-[3-[1-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-4-哌啶基]丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和2，3-二氢-1H-茚-2-基甲磺酸酯(428mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(326mg)，熔点290℃(分解)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.10-1.40(3H，m)，1.45-1.80(4H，m)，1.85-2.00(2H，m)，2.61(2H，t，J＝7.6Hz)，2.70-3.20(13H，m)，4.03(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.15(4H，m)，7.57(1H，s)，7.62(1H，s)。

    C28H32N2O2·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，70.94；H，7.23；N，5.91。

    实验值：C，71.19；H，6.97；N，5.71。

    实施例87

    8-[3-[1-(3-苯基丙基)-4-哌啶基]丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和(3-溴丙基)苯(0.245ml)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(488mg)，熔点173～175℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.45(3H，m)，1.60-2.00(8H，m)，2.35(2H，t，J＝7.6Hz)，2.61(2H，t，J＝8.0Hz)，2.70(2H，t，J＝8.4Hz)，2.80-2.95(4H，m)，3.01(2H，t，J＝8.0Hz)，3.21(2H，t，J＝8.4Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.05-7.35(5H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    C28H34N2O2·HCl元素分析

    计算值：C，72.01；H，7.55；N，6.00。

    实验值：C，71.68；H，7.50；N，5.73。

    实施例88

    8-[3-[1-(2-苯氧基乙基)-4-哌啶基]丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和(2-溴乙氧基)苯(0.222ml)，根据实施例81的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物(190mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.45(3H，m)，1.60-1.85(4H，m)，2.00-2.25(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80(2H，t，J＝6.2Hz)，2.85-3.10(6H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.00-4.20(4H，m)，6.85-7.00(3H，m)，7.20-7.35(2H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    C27H32N2O3·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，67.84；H，7.17；N，5.86。

    实验值：C，68.10；H，7.22；N，5.83。

    实施例89

    8-(3-[1-[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-4-哌啶基]丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和1-(2-溴乙氧基)-2-乙氧基苯(412mg)，根据实施例81的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物(583mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.50(6H，m)，1.60-1.80(4H，m)，2.00-2.25(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.15(8H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.00-4.20(6H，m)，6.85-6.95(4H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    C29H36N2O4·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，66.72；H，7.34；N，5.37。

    实验值：C，66.75；H，7.26；N，5.28。

    实施例90

    5-[5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例9中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点234～235℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.68-1.79(4H，m)，2.83(3H，d，J＝4.8Hz)，3.04-3.30(8H，m)，7.03(1H，d，J＝8.4Hz)，7.31-7.50(5H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.3，1.7Hz)，10.46(1H，br s)，10.96(1H，s)，11.10(1H，s)。

    MS m/z：386[M+H]+

    C21H24ClN3O2·HCl·0.5H2O元素分析

    计算值：C，58.47；H，6.08；N，9.74。

    实验值：C，58.49；H，6.05；N，9.51。

    MS m/z：386[M+H]+ 

    实施例91

    5-[5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例10中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点142～143℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.64-1.83(4H，m)，2.42(3H，s)，2.54-2.74(4H，m)，2.93-3.02(4H，m)，3.46(3H，s)，3.47(3H，s)，6.99(1H，d，J＝8.4Hz)，7.13-7.35(4H，m)，7.63(1H，d，J＝1.2Hz)，7.79(1H，dd，J＝8.2，1.6Hz)。

    MS m/z：414[M+H]+

    实施例92

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-[(2-苯乙基)氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例48中得到的5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(280mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(220mg)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.73(4H，m)，2.18(3H，s)，2.90-3.01(6H，m)，3.05-3.10(2H，m)，3.16(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.21-7.34(5H，m)，7.81(1H，s)，7.82(1H，d，J＝8Hz)，8.08(1H，t，J＝8Hz)，9.2 1(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3438，2783，1679，1662，1604，1495，1440，1401，1334，1260.

    实施例93

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例49中得到的5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(330mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(175mg)，熔点185～186℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.63-1.74(4H，m)，2.17(3H，s)，2.92-3.01(4H，m)，3.08-3.18(6H，m)，4.13(2H，t，J＝8Hz)，7.26-7.34(2H，m)，7.39(1H，d，d，J＝7，2Hz)，7.44(1H，d，d，J＝7，2Hz)，7.81(1H，s)，7.82(1H，d，J＝8Hz)，8.07(1H，d，J＝8Hz)，9.35(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3434，2947，2782，1683，1660，1441，1403，1335，1259.

    实施例94

    1-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]-1-戊酮di氢氯化物

    利用参考例50中得到的5-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(452mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(330mg)，熔点164～165℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.58-1.72(4H，m)，2.93(6H，t，J＝7Hz)，2.99-3.03(2H，m)，3.05(2H，t，J＝8.2Hz)，3.60(2H，t，J＝8.2Hz)，3.78(3H，s)，6.81(1H，d，J＝8Hz)，6.89(1H，t，J＝7Hz)，6.98(1H，d，J＝7Hz)，7.17(1H，d，J＝7Hz)，7.24(1H，t，J＝7Hz)，7.74(1H，d，J＝8Hz)，7.75(1H，s)，9.06(4H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3429，2950，2781，2460，1694，1497，1247.

    实施例95

    1-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]-1-戊酮di氢氯化物

    利用参考例51中得到的5-(2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(120mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(106mg)，熔点150～151℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.67(4H，m)，2.80(3H，s)，2.85-3.01(10H，m)，3.44(2H，t，J＝8.4Hz)，3.78(3H，s)，6.46(1H，d，J＝8.3Hz)，6.89(1H，t，J＝7.4Hz)，6.98(1H，d，J＝8.3Hz)，7.16(1H，d，J＝7.4Hz)，7.23(1H，t，J＝8.3Hz)，7.60(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8.3Hz)，9.10(3H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3436，2583，2424，1675，1600，1494，1464，1249，1032，760.

    实施例96

    1-(1-乙基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]-1-戊酮di氢氯化物

    利用参考例52中得到的5-(1-乙基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(165mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(145mg)，熔点131～133℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.08(3H，t，J＝7.2Hz)，1.61-1.69(4H，m)，2.84-3.01(10H，m)，3.23(2H，q，J＝7.2Hz)，3.48(2H，t，J＝8.4Hz)，3.78(3H，s)，6.45(1H，d，J＝8.4Hz)，6.89(1H，t，J＝7Hz)，6.98(1H，d，J＝8.4Hz)，7.16(1H，d，J＝7Hz)，7.23(1H，t，J＝8.4Hz)，7.59(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.4Hz)，9.11(3H，br)。

    IR(KBr)νcm-1：3426，2777，2458，1697，1602，1496，1442，1317，1248，1051，763.

    实施例97

    1-[1-(3-羟基丙基)-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基]-5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]-1-戊酮二氢氯化物

    利用参考例53中得到的5-[1-(3-羟基丙基)-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(60mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(55mg)。

    1H NMR(400MHz，CD3OD)δ1.68-1.79(4H，m)，1.84(2H，t，J＝7.4Hz)，1.90-1.99(2H，m)，2.92-3.18(8H，m)，3.35(2H，t，J＝6Hz)，3.57-3.70(4H，m)，3.82(3H，s)，4.82(4H，s)，6.63(1H，d，J＝8Hz)，6.88(1H，t，J＝7Hz)，6.95(1H，d，J＝8Hz)，7.16(1H，d，J＝7.4Hz)，7.23(1H，t，J＝7.4Hz)，7.69(1H，s)，7.79(1H，d，J＝7Hz)。

    IR(纯的)νcm-1：3402，2920，1693，1602，1496，1443，1247，760.

    实施例98

    [5-(5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基]乙酸乙基酯二氢氯化物

    利用参考例54中得到的[5-(5-[(叔丁氧羰基)[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2，3-二氢-1H-吲哚-1-基]乙酸乙基酯(270mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(255mg)。

    1H NMR(400MHz，CD3OD)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.70-1.80(4H，m)，2.96-3.21(10H，m)，3.82-3.85(2H，m)，3.81(3H，s)，3.86(2H，s)，4.18(2H，q，J＝7.2Hz)，4.84(3H，s)，6.37(1H，d，J＝8.34Hz)，6.91(1H，t，J＝7.4Hz)，6.98(1H，d，J＝8.3Hz)，7.20(1H，d，J＝7.4Hz)，7.26(1H，t，J＝8.3Hz)，7.68(1H，s)，7.76(1H，d，J＝8.3Hz)。

    IR(KBr)νcm-1：3420，2774，1736，1663，1603，1496，1443，1248，1182，1026，759.

    实施例99

    N-乙基-5-(5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1-二氢吲哚酰胺氢氯化物

    利用参考例55中得到的5-[1-[(乙基氨基)羰基]-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(250mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(205mg)，熔点185～186℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.08(3H，t，J＝7.3Hz)，1.63-1.70(4H，m)，2.92-3.03(8H，m)，3.11-3.18(4H，m)，3.79(3H，s)，3.93(2H，t，J＝8.4Hz)，6.87-6.91(2H，m)，6.98(1H，d，J＝8.4Hz)，7.16(1H，d，J＝7.4Hz)，7.24(1H，t，J＝8.4Hz)，7.73(1H，s)，7.76(1H，d，J＝8.4Hz)，7.88(1H，d，J＝8.4Hz)，9.06(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3315，2773，1667，1604，1526，1494，1442，1319，1245，754.

    实施例100

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例11中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊-1-酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.54-1.61(2H，m)，1.70-1.78(2H，m)，2.25(3H，s)，2.31(3H，s)，2.46(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.59(2H，m)，2.76-2.80(2H，m)，2.94(2H，t，J＝7.3Hz)，3.23(2H，t，J＝8.3Hz)，3.81(3H，s)，4.11(2H，t，J＝8.3Hz)，6.82-6.87(2H，m)，7.12-7.19(2H，m)，7.81-7.84(2H，m)，8.23(1H，d，J＝8.3Hz)。

    IR(游离碱；纯的)νcm-1:1673，1603，1493，1440，1394，1329，1244.

    实施例101

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例11中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氯戊-1-酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.54-1.61(2H，m)，1.70-1.77(2H，m)，2.24(3H，s)，2.33(3H，s)，2.47(2H，t，J＝6.3Hz)，2.61(2H，t，J＝7Hz)，2.88-2.95(4H，m)，3.22(2H，t，J＝7.5Hz)，4.10(2H，t，J＝7.5Hz)，7.11-7.33(4H，m)，7.79-7.83(2H，m)，8.22(1H，d，J＝8.5Hz)。

    IR(游离碱；纯的)νcm-1:1673，1604，1489，1440，1391，1330，1256.

    实施例102

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-6-[[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]-1-己酮氢氯化物

    利用参考例12中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-6-溴-1-己酮(388mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(378mg)，根据实施例9的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(140mg)，熔点186～187℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.35-1.43(2H，m)，1.49-1.56(2H，m)，1.64(1H，br.s)，1.69-1.76(2H，m)，2.24(3H，s)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.83(4H，br.s)，2.91(2H，t，J＝7Hz)，3.22(2H，t，J＝8.3Hz)，3.81(3H，s)，4.11(2H，t，J＝8.3Hz)，6.83-6.88(2H，m)，7.13-7.20(2H，m)，7.79-7.82(2H，m)，8.23(1H，d，J＝8.3Hz)。

    IR(游离碱；纯的)νcm-1:1673，1602，1493，1440，1394，1329，1243.

    实施例103

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-6-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]-1-己酮氢氯化物

    利用参考例12中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-6-溴-1-己酮(270mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(311mg)，根据实施例9的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(128mg)，熔点182～183℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.38-1.44(2H，m)，1.47(1H，br.s)，1.50-1.57(2H，m)，1.70-1.77(2H，m)，2.24(3H，s)，2.66(2H，t，J＝7.5Hz)，2.85-2.94(6H，m)，3.22(2H，t，J＝8Hz)，4.10(2H，t，J＝8Hz)，7.14-7.35(4H，m)，7.79-7.82(2H，m)，8.22(1H，d，J＝8.5Hz)。

    IR(游离碱；纯的)νcm-1:1673，1604，1489，1441，1395，1330，1262.

    实施例104

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-6-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]-1-己酮氢氯化物

    利用参考例12中得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-6-溴-1-己酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.36-1.42(2H，m)，1.51-1.58(2H，m)，1.70-1.78(2H，m)，2.24(3H，s)，2.31(3H，s)，2.42(2H，t，J＝7.5Hz)，2.55-2.59(2H，m)，2.76-2.80(2H，m)，2.92(2H，t，J＝7.5Hz)，3.21(2H，t，J＝8.3Hz)，3.81(3H，s)，4.09(2H，t，J＝8.3Hz)，6.82-6.89(2H，m)，7.12-7.19(2H，m)，7.79-7.83(2H，m)，8.23(1H，d，J＝8.3Hz)。

    IR(游离碱；纯的)νcm-1:1674，1603，1493，1440，1394，1329，1244.

    实施例105

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-6-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-己酮氢氯化物

    利用参考例12得到的1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-6-溴-1-己酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点177～178℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.35-1.42(2H，m)，1.50-1.58(2H，m)，1.70-1.78(2H，m)，2.25(3H，s)，2.33(3H，s)，2.43(2H，t，J＝7Hz)，2.58-2.62(2H，m)，2.88-2.95(4H，m)，3.23(2H，t，J＝8Hz)，4.1 0(2H，t，J＝8Hz)，7.11-7.33(4H，m)，7.80-7.83(2H，m)，8.22(1H，d，J＝8.5Hz)。

    IR(游离碱；纯的)νcm-1:1674，1604，1489，1441，1394，1329，1246.

    实施例106

    6-[5-[(2-苯乙基)氨基]戊酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例41中得到的5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1中同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，br.)，2.96-3.01(6H，m)，3.10(2H，br.s)，4.69(2H，s)，7.05(1H，d，J＝8.4 Hz)，7.26-7.37(5H，m)，7.53(1H，d，J＝1.8Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.4，1.5Hz)，9.13(2H，br)，10.95(1H，s)。

    [M+H]+(ESI+)＝353，HPLC纯度94％(220nm)

    实施例107

    N-(5-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例233中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]甲磺酰胺和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.52-1.81(4H，m)，2.33(3H，s)，2.47(2H，t，J＝7.4 Hz)，2.60(2H，m)，2.64-2.98(6H，m)，3.01(3H，s)，3.35(2H，dd，J＝16.4，7.2Hz)，4.30(1H，m)，5.08(1H，br)，7.07-7.34(5H，m)，7.78(2H，m)。

    实施例108

    6-(5-[[2-(2-乙氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例42中得到的2-(2-乙氧基苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.67(4H，br.)，2.95-3.02(8H，m)，3.52(2H，br.s)，3.80(3H，s)，4.69(2H，s)，6.89-6.99(1H，m)，6.99-7.04(2H，m)，7.20-7.28(2H，m)，7.54(1H，d，J＝1.8Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.4，1.5Hz)，9.11(2H，br.)，10.96(1H，s)。

    MS m/z：397[M+H]+

    实施例109

    6-(5-[[2-(2-氟苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例43中得到的2-(2-氟苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.67(4H，m)，3.00-3.04(6H，m)，3.09(2H，m)，4.69(2H，s)，7.06(1H，d，J＝8.1Hz)，7.17-7.24(2H，m)，7.30-7.38(2H，m)，7.51(1H，d，J＝1.8Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，9.04(2H，br.)，10.93(1H，s)。

    MS m/z：371[M+H]+

    实施例110

    6-(5-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例44中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，m)，2.98-3.02(4H，m)，3.11(4H，br.)，4.69(2H，s)，7.04(1H，d，J＝8.1Hz)，7.31-7.49(4H，m)，7.52(1H，d，J＝1.5Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.3，1.4Hz)，9.13(2H，br.)，10.93(1H，s)。

    MS m/z：387[M+H]+

    实施例111

    6-(5-[[2-(3-甲氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例45中得到的2-(3-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.67(4H，br.)，2.92-3.02(6H，m)，3.13(2H，br.)，3.75(3H，s)，4.69(2H，s)，6.82-6.84(3H，m)，7.05(1H，d，J＝8.4Hz)，7.23-7.28(1H，m)，7.52(1H，d，J＝2.1Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.3，2.0Hz)，9.03(2H，br.)，10.93(1H，s)。

    MS m/z：383[M+H]+

    实施例112

    6-(5-[[2-(3-乙氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例46中得到的2-(3-乙氧基苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.32(3H，t，J＝6.9Hz)，1.67(4H，br.)，2.91-3.02(6H，m)，3.11(2H，br.)，4.01(2H，q，J＝6.9Hz)，4.68(2H，s)，6.80-6.82(3H，m)，7.05(1H，d，J＝8.4Hz)，7.21-7.26(1H，m)，7.52(1H，d，J＝1.8Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.3，1.4Hz)，9.02(2H，br.)，10.93(1H，s)。

    MS m/z：397[M+H]+

    实施例113

    6-(5-[[2-(3-氟苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例56中得到的2-(3-氟苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.67(4H，br.)，2.95-3.03(6H，m)，3.14(2H，br.)，4.69(2H，s)，7.06(1H，d，J＝8.4Hz)，7.09-7.17(3H，m)，7.34-7.42(1H，m)，7.52(1H，d，J＝1.8Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.3，1.4Hz)，9.04(2H，br.)，10.93(1H，s)。

    MS m/z：371[M+H]+

    实施例114

    6-(5-[[2-(3-氯苯基)乙基]氨基]戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例57中得到的2-(3-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.67(4H，br.)，2.95-3.02(6H，m)，3.13(2H，br.)，4.69(2H，s)，7.06(1H，d，J＝8.1Hz)，7.24-7.38(4H，m)，7.52(1H，d，J＝1.8Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.3，1.1Hz)，9.06(2H，br.)，10.94(1H，s)。

    MS m/z：387[M+H]+

    实施例115

    6-[5-[甲基(2-苯乙基)氨基]戊酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-甲基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，br.)，2.81(3H，s)，2.98-3.44(8H，m)，4.67(2H，s)，7.04(1H，d，J＝8.6Hz)，7.25-7.51(5H，m)，7.49(1H，d，J＝2.0Hz)，7.62(1H，dd，J＝8.6，2.0Hz)，9.93(1H，br.s)，10.88(1H，s)。

    MS m/z：381[M+H]+

    实施例116

    6-[5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，br.)，2.82(3H，d，J＝3.4Hz)，2.94-3.23(8H，br.)，3.82(3H，s)，4.67(2H，s)，6.92(1H，t，J＝4.9Hz)，7.01(1H，d，J＝8.4Hz)，7.04(1H，d，J＝8.2Hz)，7.21-7.29(2H，m)，7.50(1H，d，J＝1.4Hz)，7.62(1H，dd，J＝5.7，1.3Hz)，9.97(1H，br.s)，10.89(1H，s)。

    MS m/z：397[M+H]+

    实施例117

    6-[5-[[2-(2-氟苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(2-氟苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，br.)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，2.98-3.34(8H，br.)，4.67(2H，s)，7.04(1H，d，J＝8.0Hz)，7.15-7.24(2H，m)，7.28-7.40(2H，m)，7.51(1H，d，J＝1.8Hz)，7.62(1H，dd，J＝8.6，2.2Hz)，10.26(1H，br.s )，10.89(1H，s)。

    MS m/z：385[M+H]+

    实施例118

    6-[5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.69(4H，br.)，2.83(3H，s)，2.97(2H，t，J＝7Hz)，3.18(6H，m)，4.67(2H，s)，7.04(1H，d，J＝8.2Hz)，7.30-7.38(2H，m)，7.43-7.51(2H，m)，7.59(1H，d，J＝1.8Hz)，7.62(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，10.36(1H，br.s )，10.87(1H，s)。

    MS m/z：401[M+H]+

    实施例119

    6-[5-[[2-(3-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(3-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，br.)，2.82(3H，d，J＝3.2Hz)，2.96-3.34(8H，br.)，3.76(3H，s)，4.67(2H，s)，6.81(1H，d，J＝1.6Hz)，6.86(2H，d，J＝5.6Hz)，7.04(1H，d，J＝5.8Hz)，7.25(1H，t，J＝5.2Hz)，7.50(1H，d，J＝1.6Hz)，7.61(1H，dd，J＝5.6，1.4Hz)，9.68(1H，br.s)，10.89(1H，s)。

    MS m/z：397[M+H]+

    实施例120

    6-[5-[[2-(3-氟苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，br.)，2.82(3H，d，J＝4.5Hz)，2.98-3.36(8H，br.)，4.67(2H，s)，7.02-7.19(4H，m)，7.34-7.42(1H，m)，7.50(1H，d，J＝2.1Hz)，7.63(1H，dd，J＝8.7，2.1Hz)，9.69(1H，br.s)，10.88(1H，s)。

    MS m/z：385[M+H]+

    实施例121

    6-[5-[[2-(3-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-甲基胺根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，br.)，2.81(3H，d，J＝4.8Hz)，3.03-3.63(8H，br.)，4.67(2H，s)，7.04(1H，d，J＝8.4Hz)，7.25-7.42(4H，m)，7.51(1H，d，J＝1.8Hz)，7.62(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，10.06(1H，br.s)，10.90(1H，s)。

    MS m/z：401[M+H]+

    实施例122

    6-[6-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例8中得到的6-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.31-1.41(2H，m)，1.61-1.79(4H，m)，2.79(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92-3.42(8H，br.)，3.81(3H，s)，4.67(2H，s)，6.87-7.05(3H，m)，7.20-7.30(2H，m)，7.50(1H，d，J＝1.8Hz)，7.61(1H，dd，J＝8.2，2.0Hz)，10.13(1H，br.s)，10.85(1H，s)。

    MS m/z：411[M+H]+

    实施例123

    6-[6-[[2-(2-氟苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例8中得到的6-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(2-氟苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.32-1.42(2H，m)，1.61-1.78(4H，m)，2.81(3H，s)，2.92-3.30(8H，br.)，4.67(2H，s)，7.03(1H，d，J＝8.4Hz)，7.05-7.24(2H，m)，7.29-7.43(2H，m)，7.51(1H，d，J＝1.8Hz)，7.61(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，10.60(1H，br.s)，10.90(1H，s)。

    MS m/z：399[M+H]+

    实施例124

    6-[6-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例8中得到的6-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.33-1.43(2H，m)，1.61-1.78(4H，m)，2.85(3H，d，J＝4.8Hz)，2.96(2H，t，J＝7Hz)，3.12-3.21(6H，m)，4.66(2H，s)，7.03(1H，d，J＝8.4Hz)，7.27-7.37(2H，m)，7.41-7.48(2H，m)，7.50(1H，d，J＝2.0Hz)，7.60(1H，dd，J＝8.2，2.0Hz)，10.24(1H，br.s)，10.87(1H，s)。

    MS m/z：415[M+H]+

    实施例125

    6-[6-[[2-(3-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例8中得到的6-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(3-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.34(2H，br.)，1.61-1.78(4H，m)，2.79(3H，d，J＝3.8Hz)，2.96-3.26(8H，m)，3.75(3H，s)，4.67(2H，s)，6.84(3H，t，J＝6.9Hz)，7.03(1H，d，J＝8.4Hz)，7.25(1H，t，J＝8.0Hz)，7.52(1H，s)，7.61(1H，d，J＝7.4Hz)，10.5(1H，br.s)，10.91(1H，s)。

    MS m/z：411[M+H]+

    实施例126

    6-[6-[[2-(3-氟苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例8中得到的6-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，CD3OD)δ1.44-1.52(2H，br.)，1.73-1.86(4H，m)，2.94(3H，s)，3.00-3.19(4H，m)，3.23-3.49(4H，m)，4.67(2H，s)，6.98-7.15(4H，m)，7.33-7.40(1H，m)，7.54(1H，d，J＝2.1Hz)，7.67(1H，dd，J＝8.4Hz，2.2Hz)。

    MS m/z：399[M+H]+

    实施例127

    6-[6-[[2-(3-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例8中得到的6-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(3-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.33-1.40(2H，br.)，1.62-1.76(4H，m)，2.80(3H，d，J＝4.8Hz)，2.93-3.63(8H，m)，4.67(2H，s)，7.03(1H，d，J＝8.1Hz)，7.26-7.30(4H，m)，7.51(1H，d，J＝1.8Hz)，7.61(1H，d，J＝8.4Hz，2.1Hz)，10.5(1H，br.s)，10.9(1H，s)。

    MS m/z：415[M+H]+

    实施例128

    6-[5-[[2-(2-乙氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(2-乙氧基苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.41(3H，t，J＝6.9Hz)，1.56-1.63(2H，m)，1.70-1.78(2H，m)，2.33(3H，s)，2.47(2H，t，J＝7.5)，2.57-2.62(2H，m)，2.77-2.84(2H，m)，2.93(2H，t，J＝7.3H)，3.99-4.06(2H，m)，4.68(2H，s)，5.60(1H，br.s)，6.80-6.89(2H，m)，7.00(1H，d，J＝8.4Hz)，7.10-7.26(2H，m)，7.51(1H，d，J＝2.4Hz)，7.61(1H，dd，J＝8.4，2.1Hz)。

    MS m/z：411[M+H]+

    实施例129

    6-[5-[[2-(3-乙氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例7中得到的6-(5-氯戊酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(3-乙氧基苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.40(3H，t，J＝6.9Hz)，1.53-1.61(2H，m)，1.69-1.76(2H，s)，2.30(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.4Hz)，2.57-2.63(2H，m)，2.69-2.76(2H，m)，2.91(2H，t，J＝7.2H)，4.00(2H，t，J＝6.9Hz)，4.67(2H，s)，5.60(1H，br.s)，6.69-6.78(3H，m)，6.99(1H，d，J＝8.1Hz)，7.16(1H，t，J＝8.0Hz)，7.52(1H，d，J＝1.8Hz)，7.58(1H，dd，J＝8.4，2.1Hz)。

    MS m/z：411[M+H]+

    实施例130

    6-[6-[[2-(2-乙氧基苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例8中得到的6-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(2-乙氧基苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.37-1.44(5H，m)，1.53-1.60(2H，m)，1.71-1.78(2H，s)，2.34(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.4Hz)，2.55-2.64(2H，m)，2.76-2.93(4H，m)，3.96-4.06(2H，m)，4.67(2H，s)，5.32(1H，br.s)，6.78-6.89(2H，m)，6.99(1H，d，J＝8.0Hz)，7.12(2H，d，J＝7.2Hz)，7.54(1H，d，J＝1.8Hz)，7.59(1H，dd，J＝8.2，2.0Hz)。

    MS m/z：425[M+H]+

    实施例131

    6-[6-[[2-(3-乙氧基苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例8中得到的6-(6-溴己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮和N-[2-(3-乙氧基苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.32-1.42(5H，m)，1.49-1.59(2H，m)，1.69-1.78(2H，s)，2.30(3H，s)，2.42(2H，t，J＝7.6Hz)，2.59-2.66(2H，m)，2.70-2.77(2H，m)，2.89(2H，t，J＝7.2Hz)，3.97-4.04(2H，m)，4.67(2H，s)，5.38(1H，br.s)，6.69-6.78(3H，m)，6.98(1H，d，J＝8.1Hz)，7.17(1H，t，J＝7.7Hz)，7.55(1H，d，J＝1.8Hz)，7.58(1H，dd，J＝8.4，2.1Hz)。

    MS m/z：425[M+H]+

    实施例132

    5-[5-[甲基(2-苯乙基)氨基]戊酰基]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例9中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和N-甲基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点240℃.

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.65-1.75(4H，m)，2.80(3H，d，J＝4.8Hz)，3.00-3.08(6H，m)，3.23(2H，m)，7.03(1H，d，J＝8.1Hz)，7.26-7.36(5H，m)，7.67(1H，d，J＝8.4Hz)，10.28(1H，s)，10.94(1H，s)，11.09(1H，s)。

    元素分析C21H25N3O2·HCl·0.5H2O

    计算值：C，62.69；H，6.91；N，10.44。

    实验值：C，62.87；H，6.63；N，10.37。

    MS m/z：352[M+H]+

    实施例133

    5-[5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例9中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和N-[2-(2-甲氧基苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点169～180℃(在密封管中；分解)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.65-1.75(4H，m)，2.80(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92-3.30(8H，m)，3.81(3H，s)，6.89-6.95(1H，m)，7.00-7.04(2H，m)，7.21-7.30(2H，m)，7.50(1H，s)，7.69(1H，dd，J＝8.3，1.7Hz)，10.09(1H，br.s)，10.95(1H，s)，11.09(1H，s)。

    MS m/z：382[M+H]+

    实施例134

    N-(5-{5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例233中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲磺酰胺和N-[2-(2-甲氧基苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.52-1.81(4H，m)，2.33(3H，s)，2.47(2H，t，J＝7.4Hz)，2.60(2H，m)，2.78(2H，m)，2.93(4H，m)，3.00(3H，s)，3.35(2H，dd，J＝16.4，7.0Hz)，3.81(3H，s)，4.32(1H，m)，5.08(1H，br)，6.81-6.90(2H，m)，7.11-7.30(3H，m)，7.78(2H，m)。

    实施例135

    1，3-二甲基-5-[5-[甲基(2-苯乙基)氨基]戊酰基]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例10中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和N-甲基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点142～157℃(在密封管中；分解)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.54-1.69(2H，m)，1.73-1.83(2H，m)，2.31(3H，s)，2.44-2.49(2H，m)，2.58-2.64(2H，m)，2.75-2.80(2H，m)，2.98-3.03(2H，m)，3.46(3H，s)，3.47(3H，s)，6.99(1H，d，J＝8.1Hz)，7.15-7.30(5H，m)，7.63(1H，d，J＝1.5Hz)，7.69(1H，dd，J＝8.3，1.7Hz)。

    MS m/z：380[M+H]+

    实施例136

    5-[5-[(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基]-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例10中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点125～140℃(在密封管中；分解)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.65-1.84(4H，m)，2.39(3H，s)，2.51-2.69(4H，m)，2.77-2.87(2H，m)，2.99-3.06(2H，m)，3.46(3H，s)，3.47(3H，s)，3.82(3H，s)，6.82-6.91(2H，m)，6.99(1H，d，J＝8.0Hz)，7.14-7.23(2H，m)，7.63(1H，d，J＝1.6Hz)，7.69(1H，dd，J＝8.4，1.4Hz)。

    MS m/z：410[M+H]+

    实施例137

    N-[5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例233中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]甲磺酰胺和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点156～158℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.52-1.81(4H，m)，2.47(2H，t，J＝7.4Hz)，2.60(2H，m)，2.64-2.98(6H，m)，3.01(3H，s)，3.35(2H，dd，J＝16.4，7.2Hz)，4.30(1H，m)，5.08(2H，br)，7.07-7.34(5H，m)，7.78(2H，m)。

    实施例138

    5-[5-[(2-苯乙基)氨基]戊酰基]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例9中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和2-苯乙胺，根据参考例19和实施例1中的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点259℃(在密封管中)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，m)，2.93-3.13(8H，m)，7.03(1H，d，J＝7.8Hz)，7.26-7.37(5H，m)，7.50(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.1Hz)，8.88(2H，br.s)，10.95(1H，s)，11.10(1H，s)。

    元素分析C21H25N3O3·HCl

    计算值：C，62.45；H，6.49；N，10.40。

    实验值：C，62.20；H，6.42；N，10.38。

    MS m/z：368[M+H]+

    实施例139

    5-(5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例9中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点213℃(在密封管中)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.67(4H，m)，2.94-3.04(8H，m)，3.80(3H，s)，6.89-6.94(1H，m)，6.99-7.04(2H，m)，7.17-7.29(2H，m)，7.50(1H，s)，7.69(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，8.86(2H，br.s)，10.95(1H，s)，11.10(1H，s)。

    元素分析C20H22N3O2Cl·HCl

    计算值：C，58.83；H，5.68；N，10.29。

    实验值：C，58.51；H，5.53；N，10.26。

    MS m/z：372[M+H]+

    实施例140

    5-(5-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例9中得到的5-(5-氯戊酰基)-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点233℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，m)，2.99-3.11(8H，m)，7.03(1H，d，J＝8.1Hz)，7.31-7.48(5H，m)，7.69(1H，dd，J＝8.3，1.6Hz)，8.99(2H，br.s)，10.95(1H，s)，11.14(1H，s)。

    元素分析C20H22N3O2Cl·HCl

    计算值：C，58.83；H，5.68；N，10.29。

    实验值：C，58.51；H，5.53；N，10.26。

    MS m/z：372[M+H]+

    实施例141

    1，3-二甲基-5-[5-[(2-苯乙基)氨基]戊酰基]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例58中得到的5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点187～189℃(在密封管中)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.71(4H，m)，2.95-3.00(4H，m)，3.11(4H，m)，3.36(3H，s)，3.38(3H，s)，7.26-7.38(6H，m)，7.74(1H，d，J＝1.2Hz)，7.82(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，9.03(2H，br.s)。

    元素分析C22H27N3O2·HCl

    计算值：C，65.74；H，7.02；N，10.45。

    实验值：C，65.38；H，7.07；N，10.55。

    MS m/z：366[M+H]+

    实施例142

    5-(5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例59中得到的5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点178℃(在密封管中)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.70(4H，m)，2.91-3.13(8H，m)，3.36(3H，s)，3.38(3H，s)，3.80(3H，s)，6.89-6.94(1H，m)，6.99-7.02(1H，s)，7.17-7.20(1H，m)，7.23-7.29(2H，m)，7.74(1H，d，J＝1.2Hz)，7.82(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，8.92(2H，br.s)。

    元素分析C23H29N3O3·HCl

    计算值：C，63.95；H，7.00；N，9.73。

    实验值：C，63.72；H，6.95；N，9.75。

    MS m/z：396[M+H]+

    实施例143

    5-(5-[[2-(2-氯苯基)乙基]氨基]戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例60中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点168～169℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.71(4H，m)，3.01-3.11(8H，m)，3.36(3H，s)，3.38(3H，s)，7.26-7.49(5H，m)，7.74(1H，d，J＝1.2Hz)，7.82(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，9.03(2H，br.s)。

    元素分析C22H26N3O2Cl·HCl

    计算值：C，60.55；H，6.24；N，9.62。

    实验值：C，60.33；H，6.25；N，9.62。

    MS m/z：400[M+H]+

    实施例144

    1-(1-苄基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]-1-戊酮二氢氯化物

    利用参考例61中得到的5-(1-苄基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(280mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(212mg)，熔点88～89℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.61-1.65(4H，m)，2.85-3.00(10H，m)，3.47(2H，t，J＝8.5Hz)，3.78(3H，s)，4.43(2H，s)，6.57(1H，d，J＝8.3Hz)，6.89(1H，t，J＝8.3Hz)，6.98(1H，d，J＝8.0Hz)，7.17(1H，d，J＝7.5Hz)，7.22-7.35(6H，m)，7.58(1H，br)，7.61(1H，s)，7.70(1H，d，J＝8.3Hz)，9.09(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3336，2950，2786，1687，1602，1496，1454，1246，753.

    实施例145

    1-(1-苯甲酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例62中得到的5-(1-苯甲酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点151～152℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.61-1.71(4H，m)，2.98-3.03(8H，m)，3.18(2H，t，J＝8.0Hz)，3.79(3H，s)4.05(2H，t，J＝8.3Hz)，6.89(1H，t，J＝7.5Hz)，6.98(1H，d，J＝7.5Hz)，7.17(1H，d，J＝7.5Hz)，7.24(1H，t，J＝7.5Hz)，7.47-7.60(6H，m)，7.85(1H，d，J＝6.6Hz)，7.87(1H，s)，9.19(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3336，2948，2781，1680，1644，1602，1495，1440，1386，1334，1254，762.

    实施例146

    5-(5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基]戊酰基)-N-苯基-1-二氢吲哚羧酰胺氢氯化物

    利用参考例63中得到的5-[1-(苯胺基羰基)-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点205～206℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.63-1.68(4H，m)，2.93-3.03(8H，m)，3.21(2H，t，J＝8.5Hz)，3.79(3H，s)，4.23(2H，t，J＝8.3Hz)，6.89(1H，t，J＝7.5Hz)，6.98(1H，d，J＝8.3Hz)，7.02(1H，t，J＝7.5Hz)，7.17(1H，d，J＝7.5Hz)，7.24(1H，t，J＝7.5Hz)，7.29(2H，t，J＝6.6Hz)，7.59(2H，d，J＝8.5Hz)，7.79(1H，s)，7.82(1H，d，J＝8.5Hz)，7.93(1H，d，J＝8.5Hz)，8.78(1H，s)，9.10(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3400，2936，2771，1680，1597，1539，1491，1445，1340，1246，752.

    实施例147

    8-(5-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例79中得到的2-(4-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(1.23g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(914mg)，熔点179～181℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.8Hz)，2.85-3.15(10H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.73(3H，s)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，6.89(2H，d，J＝8.4Hz)，7.18(2H，d，J＝8.4Hz)，7.73(2H，s)，9.00-9.20(2H，br)。

    元素分析C25H30N2O3·HCl·0.5H2O

    计算值：C，66.43；H，7.14；N，6.20。

    实验值：C，66.41；H，7.04；N，6.06。

    实施例148

    8-(5-{[2-(4-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例80中得到的2-(4-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(941mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(708mg)，熔点193～195℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-3.25(10H，m)，3.18(2H，t，J＝8.4Hz)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，7.31(2H，d，J＝8.4Hz)，7.40(2H，d，J＝8.4Hz)，7.73(2H，s)，9.05-9.30(2H，br)。

    元素分析C24H27ClN2O2·HCl

    计算值：C，64.43；H，6.31；N，6.26。

    实验值：C，64.07；H，6.40；N，6.07。

    实施例149

    8-(5-{[2-(3-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例81中得到的2-(3-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(1.19g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(972mg)，熔点157～159℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.60(2H，t，J＝7.8Hz)，2.85-3.20(10H，m)，3.18(2H，t，J＝8.4Hz)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，7.20-7.45(4H，m)，7.73(2H，s)，8.80-9.05(2H，bt)。

    实施例150

    8-(5-{[2-(2-羟基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例82中得到的2-(2-羟基苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(637mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(530mg)，熔点112～113℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.8Hz)，2.85-3.10(10H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.98(2H，t，J＝8.4Hz)，4.50-5.50(1H，br)，6.73(1H，dt，J＝7.5，1.2Hz)，6.88(1H，dd，J＝7.8，1.2Hz)，7.00-7.10(2H，m)，7.72(1H，s)，7.73(1H，s)，9.00-9.20(2H，br)。

    元素分析C24H28N2O3·HCl·2.0H2O

    计算值：C，61.99；H，7.15；N，6.02。

    实验值：C，61.97；H，6.87；N，5.88。

    实施例151

    8-(5-{[2-(2，6-二氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例83中得到的2-(2，6-二氯苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(1.08g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(618mg)，熔点171～174℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.8Hz)，2.90-3.10(8H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.25-3.35(2H，m)，3.98(2H，t，J＝8.4Hz)，7.33(1H，dd，J＝8.7，7.5Hz)，7.49(2H，d，J＝7.5Hz)，7.72(1H，s)，7.73(1H，s)，9.25-9.50(2H，br)。

    元素分析C24H26Cl2N2O2·HCl

    计算值：C，59.82；H，5.65；N，5.81。

    实验值：C，59.48；H，5.67；N，5.53。

    实施例152

    8-(5-{[2-(2，3-二甲氧苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例84中得到的2-(2，3-二甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(1.13g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(708mg)，熔点154～156℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.58(2H，t，J＝7.8Hz)，2.90-3.10(10H，m)，3.16(2H，t，J＝8.4Hz)，3.73(3H，s)，3.78(3H，s)，3.97(2H，t，J＝8.4Hz)，6.79(1H，dd，J＝8.2，1.8Hz)，6.94(1H，dd，J＝8.0，1.8Hz)，6.95-7.05(1H，m)，7.71(1H，s)，7.72(1H，s)，8.80-9.10(2H，br)。

    元素分析C26H32N2O4·HCl·0.5H2O

    计算值：C，64.79；H，7.11；N，5.81。

    实验值：C，64.34；H，7.03；N，5.55。

    实施例153

    8-(5-[2-(2-噻吩基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例85中得到的5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(1.44g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(700mg)，熔点167～169℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.8Hz)，2.90-3.05(6H，m)，3.10-3.30(6H，m)，3.98(2H，t，J＝8.4Hz)，6.95-7.00(2H，m)，7.40(1H，dd，J＝4.8，1.5Hz)，7.72(1H，s)，7.73(1H，s)，9.10-9.30(2H，br)。

    实施例154

    1-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基)-5-{[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例86中得到的5-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(1.18g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(752 mg)，熔点172～174℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.45-1.80(4H，m)，2.90-3.15(6H，m)，3.30-3.45(6H，m)，3.80(3H，s)，6.90(1H，t，J＝7.4Hz)，6.99(1H，d，J＝8.4Hz)，7.18(1H，dd，J＝7.4，1.8Hz)，7.20-7.30(2H，m)，7.73(1H，d，J＝1.5Hz)，7.80(1H，dd，J＝8.1，1.5Hz)，8.95-9.15(2H，br)。

    实施例155

    2-甲氧基-5-{5-[(2-苯乙基)氨基]戊酰基}苯磺酰胺氢氯化物

    利用参考例87中得到的5-[3-(氨基磺酰基)-4-甲氧苯基]-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1.00g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(833mg)，熔点160～168℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.85-3.20(8H，m)，3.98(3H，s)，7.20-7.40(8H，m)，8.20(1H，dd，J＝8.8，2.1Hz)，8.28(1H，d，J＝2.1Hz)，8.80-9.10(2H，br)。

    元素分析C20H26N2O4S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，55.10；H，6.47；N，6.43。

    实验值：C，55.08；H，6.37；N，6.28。

    实施例156

    2-甲氧基-5-(5-{[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}戊酰基)苯磺酰胺氢氯化物

    利用参考例88中得到的5-[3-(氨基磺酰基)-4-甲氧苯基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(740 mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(504 mg)，熔点139～141℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.85-3.10(8H，m)，3.78(3H，s)，3.98(3H，s)，6.89(1H，dt，J＝7.3，1.5Hz)，6.98(1H，d，J＝8.1Hz)，7.16(1H，dd，J＝7.3，1.5Hz)，7.20-7.25(3H，m)，7.31(1H，d，J＝8.7Hz)，8.20(1H，dd，J＝8.7，2.4Hz)，8.28(1H，d，J＝2.4Hz)，8.80-9.05(2H，br)。

    元素分析C21H28N2O5S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，54.13；H，6.49；N，6.01。

    实验值：C，54.71；H，6.50；N，5.86。

    实施例157

    5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2-甲氧基苯磺酰胺氢氯化物

    利用参考例89中得到的5-[3-(氨基磺酰基)-4-甲氧苯基]-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(1.00g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(845mg)，熔点161～163℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.90-3.20(8H，m)，3.99(3H，s)，7.20-7.50(7H，m)，8.21(1H，dd，J＝8.6，2.1Hz)，8.30(1H，d，J＝2.1Hz)，9.00-9.20(2H，br)。

    元素分析C20H25ClN2O4S·HCl

    计算值：C，52.06；H，5.68；N，6.07。

    实验值：C，52.04；H，5.72；N，5.93。

    实施例158

    5-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2-甲氧基苯磺酰胺氢氯化物

    利用参考例66中得到的5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧基苯磺酰胺(800mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺(533mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(126mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.45-1.80(4H，m)，2.33(3H，s)，2.40-2.65(4H，m)，2.80-3.00(4H，m)，4.10(3H，s)，4.50-5.50(2H，br)，7.00-7.40(5H，m)，8.10-8.20(1H，m)，8.20-8.30(1H，m)。

    实施例159

    N-异丙基-2-甲氧基-5-(5-{[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}戊酰基)苯磺酰胺氢氯化物

    利用参考例90中得到的5-{3-[(异丙胺基)磺酰基]-4-甲氧苯基}-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(1.36g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(601mg)，熔点164～166℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ0.96(6H，d，J＝6.6Hz)，1.60-1.80(4H，m)，2.85-3.40(9H，m)，3.80(3H，s)，4.01(3H，s)，6.85-7.05(2H，m)，7.15-7.45(4H，m)，8.25(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，8.31(1H，d，J＝2.2Hz)，8.90-9.10(2H，br)。

    元素分析C24H34N2O5S·HCl

    计算值：C，57.76；H，7.07；N，5.61。

    实验值：C，57.41；H，7.21；N，5.51。

    实施例160

    5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-N-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺氢氯化物

    利用参考例91中得到的2-(2-氯苯基)乙基(5-{3-[(异丙胺基)磺酰基]-4-甲氧苯基}-5-氧代戊基)氨基甲酸叔丁基酯(1.28g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.00 g)，熔点179～181℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ0.96(6H，d，J＝6.6Hz)，1.60-1.80(4H，m)，2.90-3.50(9H，m)，4.01(3H，s)，7.25-7.50(6H，m)，8.25(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，8.32(1H，d，J＝2.2Hz)，9.00-9.25(2H，br)。

    元素分析C23H31ClN2O4S·HCl

    计算值：C，54.87；H，6.41；N，5.56。

    实验值：C，54.67；H，6.33；N，5.33。

    实施例161

    5-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-N-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺氢氯化物

    利用参考例67中得到的5-(5-氯戊酰基)-N-异丙基-2-甲氧基苯磺酰胺(800 mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺(470mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(536mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.06(6H，d，J＝6.6Hz)，1.50-1.80(4H，m)，2.34(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.2Hz)，2.55-2.70(2H，m)，2.85-2.90(2H，m)，2.98(2H，t，J＝7.2Hz)，3.30-3.55(1H，m)，4.07(3H，s)，4.85-4.95(1H，m)，7.05-7.35(5H，m)，8.19(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)，8.50(1H，d，J＝2.2Hz)。

    元素分析C24H33ClN2O4S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，54.75；H，6.70；N，5.32。

    实验值：C，54.45；H，6.94；N，5.11。

    实施例162

    5-(5-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例92中得到的5-[7-(氨基磺酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(990 mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(781mg)。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.50-1.90(4H，m)，2.95-3.25(8H，m)，3.41(2H，t，J＝8.6Hz)，3.89(3H，s)，4.91(2H，t，J＝8.6Hz)，6.90-7.10(2H，m)，7.20-7.40(2H，m)，7.50(2H，s)，8.71(1H，s)，8.20(1H，s)，8.95-9.25(2H，br)。

    元素分析C22H28N2O5S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，55.28；H，6.33；N，5.86。

    实验值：C，55.48；H，6.50；N，5.61。

    实施例163

    5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例93中得到的5-[7-(氨基磺酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基]-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(900mg)，根据实施例1中的方法，得到为无色晶体的标题化合物(743mg)，熔点160～170℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.85-3.20(8H，m)，3.32(2H，t，J＝8.6Hz)，4.82(2H，t，J＝8.6Hz)，7.25-7.55(6H，m)，8.11(1H，s)，8.12(1H，s)，9.10-9.40(2H，br)。

    元素分析C21H25ClN2O4S·HCl·0.2H2O

    计算值：C，52.88；H，5.58；N，5.87。

    实验值：C，52.93；H，5.42；N，5.66。

    实施例164

    5-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例70中得到的5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(1.00g)和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲胺(625 mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(527mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.50-1.80(4H，m)，2.36(3H，s)，2.52(2H，t，J＝7.2Hz)，2.60-2.65(2H，m)，2.75-2.80(2H，m)，2.91(2H，t，J＝7.2Hz)，3.00-5.00(2H，br)，3.04(2H，t，J＝8.7Hz)，3.81(3H，s)，4.87(2H，t，J＝8.7Hz)，6.80-6.90(2H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.98(1H，s)，8.19(1H，s)。

    元素分析C23H30N2O5S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，56.14；H，6.56；N，5.69。

    实验值：C，55.83；H，6.81；N，5.45。

    实施例165

    5-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例70中得到的5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(800 mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺(513mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(519mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.45-1.80(4H，m)，2.34(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.2Hz)，2.55-2.65(2H，m)，2.80-2.90(4H，m)，3.32(2H，t，J＝8.7Hz)，3.50-5.50(2H，br)，4.88(2H，t，J＝8.7Hz)，7.10-7.35(4H，m)，7.99(1H，s)，8.18(1H，s)。

    实施例166

    N-异丙基-5-(5-{[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例94中得到的5-{7-[(异丙胺基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(1.00g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(707mg)，熔点157～159℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ0.99(6H，d，J＝6.6Hz)，1.60-1.85(4H，m)，2.80-3.15(7H，m)，3.20-3.50(4H，m)，3.80(3H，s)，4.82(2H，t，J＝8.8Hz)，6.85-7.05(2H，m)，7.15-7.30(2H，m)，7.60(1H，d，J＝7.6Hz)，8.10(2H，s)，8.90-9.15(2H，br)。

    元素分析C25H34N2O5S·HCl

    计算值：C，58.75；H，6.90；N，5.48。

    实验值：C，58.33；H，6.92；N，5.31。

    实施例167

    5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-N-异丙基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例95中得到的2-(2-氯苯基)乙基(5-{7-[(异丙胺基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基)氨基甲酸叔丁基酯(2.10g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(2.16g)，熔点149～151℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ0.99(6H，d，J＝6.6Hz)，1.60-1.85(4H，m)，2.90-3.20(7H，m)，3.25-3.45(4H，m)，4.82(2H，t，J＝8.8Hz)，7.30-7.50(4H，m)，7.60(1H，d，J＝7.6Hz)，8.10(2H，s)，8.90-9.30(2H，br)。

    元素分析C24H31ClN2O4S·HCl

    计算值：C，55.92；H，6.26；N，5.43。

    实验值：C，55.78；H，5.99；N，5.26。

    实施例168

    N-异丙基-5-{5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例71中得到的5-(5-氯戊酰基)-N-异丙基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(1.00g)和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲胺(551mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(470mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.10(6H，d，J＝6.6Hz)，1.45-1.80(4H，m)，2.32(3H，s)，2.46(2H，t，J＝7.2Hz)，2.50-2.60(2H，m)，2.70-2.85(2H，m)，2.96(2H，t，J＝7.2Hz)，3.33(2H，t，J＝8.8Hz)，3.35-3.55(1H，m)，3.82(3H，s)，4.65-4.80(1H，m)，4.86(2H，t，J＝8.8Hz)，6.80-6.90(2H，m)，7.10-7.20(2H，m)，8.04(1H，d，J＝2.0Hz)，8.24(1H，d，J＝2.0Hz)。

    元素分析C26H36N2O5S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，58.47；H，7.17；N，5.24。

    实验值：C，58.53；H，7.31；N，5.15。

    实施例169

    5-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-N-异丙基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例71中得到的5-(5-氯戊酰基)-N-异丙基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(1.00g)和N-[2-(2-氯苯基)乙氧基]-N-甲胺(565mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(490mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.10(6H，d，J＝6.6Hz)，1.45-1.80(4H，m)，2.31(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.2Hz)，2.55-2.70(2H，m)，2.80-3.00(4H，m)，3.33(2H，t，J＝8.8Hz)，3.35-3.60(1H，m)，4.68(1H，d，J＝7.4Hz)，4.86(2H，t，J＝8.8Hz)，7.10-7.40(4H，m)，8.04(1H，d，J＝2.0Hz)，8.24(1H，d，J＝2.0Hz)。

    元素分析C25H33ClN2O4S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，55.76；H，6.55；N，5.20。

    实验值：C，55.38；H，6.72；N，5.07。

    实施例170

    6-(6-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，2-二甲基-8-苯并二氢吡喃磺酰胺氢氯化物

    利用参考例96中得到的5-[8-(氨基磺酰基)-2，2-二甲基-3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基]-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯

    (715mg)根据实施例1的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物(568mg)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.40(6H，s)，1.60-1.80(4H，m)，1.87(2H，t，J＝6.6Hz)，2.88(2H，t，J＝6.6Hz)，2.90-3.20(8H，m)，7.01(2H，s)，7.25-7.50(4H，m)，7.39(1H，d，J＝2.1Hz)，8.14(1H，d，J＝2.1Hz)，9.10-9.30(2H，br)。

    元素分析C24H31ClN2O4S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，54.96；H，6.34；N，5.34。

    实验值：C，55.00；H，6.36；N，5.11。

    实施例171

    7-{5-[(2-苯乙基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-5-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例97中得到的5-[8-(氨基磺酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基]-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1.05g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(832mg)，熔点152～154℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.85-3.20(8H，m)，4.30-4.40(2H，m)，4.40-4.50(2H，m)，7.20-7.40(7H，m)，7.69(1H，d，J＝2.1Hz)，7.89(1H，d，J＝2.1Hz)，8.95-9.20(2H，br)。

    元素分析C21H26N2O5S·HCl

    计算值：C，55.32；H，6.19；N，6.14。

    实验值：C，55.15；H，6.06；N，6.00。

    实施例172

    7-(5-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-5-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例98中得到的5-[8-(氨基磺酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(820 mg)，根据实施例1苯并二氧杂环己烯的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(632 mg)，熔点166～168℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.85-3.10(8H，m)，3.80(3H，s)，4.30-4.40(2H，m)，4.40-4.50(2H，m)，6.90(1H，t，J＝7.5Hz)，6.99(1H，d，J＝8.1Hz)，7.17(1H，d，J＝7.5Hz)，7.25(1H，t，J＝7.5Hz)，7.36(2H，s)，7.69(1H，d，J＝2.1Hz)，7.88(1H，d，J＝2.1Hz)，8.80-9.15(2H，br)。

    元素分析C22H28ClN2O6S·HCl

    计算值：C，54.48；H，6.03；N，5.78。

    实验值：C，54.12；H，6.13；N，5.64。

    实施例173

    7-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-5-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例99中得到的5-[8-(氨基磺酰基)-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基]-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(1.08g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(850mg)，熔点178～180℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.90-3.20(8H，m)，4.30-4.40(2H，m)，4.40-4.50(2H，m)，7.25-7.50(6H，m)，7.69(1H，d，J＝2.1Hz)，7.88(1H，d，J＝2.1Hz)，8.95-9.25(2H，br)。

    元素分析C21H25ClN2O5S·HCl·H2O

    计算值：C，49.71；H，5.56；N，5.52。

    实验值：C，49.72；H，5.61；N，5.35。

    实施例174

    7-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-5-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例75中得到的5-氯-1-(2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯-6-基)-1-戊酮(1.00g)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺(565mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(490mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.45-1.75(4H，m)，2.31(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.2Hz)，2.50-2.65(2H，m)，2.80-2.95(4H，m)，4.00-5.50(2H，br)，4.30-4.40(2H，m)，4.35-4.40(2H，m)，7.05-7.35(4H，m)，7.63(1H，s)，7.98(1H，s)。

    实施例175

    N-(2-甲氧基-5-{5-[(2-苯乙基)氨基]戊酰基}苯基)甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例100中得到的5-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1.32g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(945mg)，熔点131～133℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.75(4H，m)，2.85-3.20(8H，m)，2.96(3H，s)，3.89(3H，s)，7.15-7.40(6H，m)，7.80-7.90(2H，m)，8.85-9.15(2H，br)，9.14(1H，s)。

    元素分析C21H28N2O4S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，56.05；H，6.72；N，6.23。

    实验值：C，56.18；H，6.62；N，6.25。

    实施例176

    N-[2-甲氧基-5-(5-{[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}戊酰基)苯基]甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例101中得到的5-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(550mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(374 mg)，熔点129～131℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.75(4H，m)，2.90-3.10(8H，m)，2.98(3H，s)，3.80(3H，s)，3.92(3H，s)，6.91(1H，t，J＝7.5Hz)，7.00(1H，d，J＝8.1Hz)，7.15-7.30(3H，m)，7.86(1H，d，J＝1.8Hz)，7.89(1H，dd，J＝8.5，1.8Hz)，8.85-9.05(2H，br)，9.15(1H，s)。

    元素分析C22H30N2O5S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，55.05；H，6.72；N，5.84。

    实验值：C，55.20；H，6.44；N，5.80。

    实施例177

    N-[5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2-甲氧苯基]甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例102中得到的2-(2-氯苯基)乙基(5-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-5-氧代戊基)氨基甲酸叔丁基酯(1.52g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.03g)，熔点133～135℃。

    1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.75-2.10(4H，m)，2.95-3.15(4H，m)，3.00(3H，s)，3.20-3.30(2H，m)，3.35-3.45(2H，m)，3.96(3H，s)，6.92(1H，s)，6.94(1H，d，J＝8.4Hz)，7.10-7.40(4H，m)，7.75(1H，dd，J＝5.7，1.4Hz)，8.04(1H，d，J＝1.4Hz)，9.65-9.80(2H，br)。

    元素分析C21H27ClN2O4S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，52.07；H，6.03；N，5.78。

    实验值：C，52.43；H，5.78；N，5.81。

    实施例178

    N-(2-甲氧基-5-{6-[(2-苯乙基)氨基]己酰基}苯基)甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例103中得到的6-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-6-氧代己基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(918mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(751mg)，熔点136～138℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.75(4H，m)，2.85-3.10(8H，m)，2.98(3H，s)，3.92(3H，s)，7.15-7.40(6H，m)，7.80-7.90(2H，m)，8.95-9.20(2H，br)，9.16(1H，s)。

    元素分析C22H30N2O4S·HCl·1.5H2O

    计算值：C，54.82；H，7.11；N，5.81。

    实验值：C，55.19；H，7.34；N，5.72。

    实施例179

    N-[2-甲氧基-5-(6-{[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}己酰基)苯基]甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例104中得到的6-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-6-氧代己基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(1.00g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(802mg)，熔点142～144℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.75(4H，m)，2.80-3.10(8H，m)，2.98(3H，s)，3.80(3H，s)，3.92(3H，s)，6.92(1H，t，J＝7.5Hz)，7.00(1H，d，J＝7.5Hz)，7.15-7.30(3H，m)，7.80-7.90(2H，m)，8.75-9.05(2H，br)，9.16(1H，s)。

    元素分析C23H32N2O5S·HCl

    计算值：C，56.95；H，6.86；N，5.78。

    实验值：C，56.61；H，6.87；N，5.69。

    实施例180

    N-[5-(6-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}己酰基)-2-甲氧苯基]甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例105中得到的2-(2-氯苯基)乙基(6-{4-甲氧基-3-[(甲磺酰基)氨基]苯基}-6-氧代己基)氨基甲酸叔丁基酯(1.26g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(941mg)，熔点112～115℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.75(4H，m)，2.80-3.00(8H，m)，2.98(3H，s)，3.92(3H，s)，7.19(1H，d，J＝8.7Hz)，7.25-7.50(4H，m)，7.80-7.90(2H，m)，8.90-9.20(2H，br)，9.16(1H，s)。

    元素分析C22H29ClN2O4S·HCl·0.5H2O

    计算值：C，53.01；H，6.27；N，5.62。

    实验值：C，52.96；H，6.24；N，5.64。

    实施例181

    1-(1H-吲哚-3-基)-5-[(2-苯乙基)氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例106中得到的5-(1H-吲哚-3-基)-5-氧代戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(1.00g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(391mg)，熔点171～173℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.65-1.80(4H，m)，2.85-3.20(8H，m)，7.10-7.40(7H，m)，7.48(1H，d，J＝7.2Hz)，8.20(1H，d，J＝7.5Hz)，8.36(1H，d，J＝3.2Hz)，8.80-9.15(2H，br)，12.12(1H，s)。

    实施例182

    1-(1H-吲哚-3-基)-5-{[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例107中得到的5-(1H-吲哚-3-基)-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(901mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(672mg)，熔点143～145℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.65-1.80(4H，m)，2.85-3.15(8H，m)，3.80(3H，s)，6.91(1H，t，J＝7.4Hz)，6.99(1H，d，J＝8.0Hz)，7.10-7.30(4H，m)，7.45-7.55(1H，m)，8.15-8.25(1H，m)，8.37(1H，d，J＝3.2Hz)，8.95-9.20(2H，br)，12.12(1H，s)。

    元素分析C22H26N2O2·HCl·2.0H2O

    计算值：C，62.48；H，7.39；N，6.62。

    实验值：C，62.48；H，6.95；N，6.30。

    实施例183

    5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(1H-吲哚-3-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例108中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-(1H-吲哚-3-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(1.00g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(925mg)，熔点149～151℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.65-1.85(4H，m)，2.80-3.20(8H，m)，7.05-7.50(7H，m)，8.20(1H，d，J＝6.3Hz)，8.37(1H，d，J＝3.0Hz)，9.05-9.30(2H，br)，12.12(1H，s)。

    元素分析C21H23ClN2O·HCl·3H2O

    计算值：C，56.63；H，6.79；N，6.29。

    实验值：C，56.41；H，6.17；N，6.04。

    实施例184

    1-(1H-吲哚-3-基)-6-[(2-苯乙基)氨基]-1-己酮氢氯化物

    利用参考例109中得到的6-(1H-吲哚-3-基)-6-氧代己基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(838mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(650mg)，熔点160～162℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.50(2H，m)，1.55-1.80(4H，m)，2.80-3.20(8H，m)，7.10-7.35(7H，m)，7.47(1H，d，J＝7.8Hz)，8.20(1H，d，J＝6.9Hz)，8.35-8.40(1H，m)，8.95-9.20(2H，br)，12.05(1H，s)。

    元素分析C22H26N2O·HCl

    计算值：C，71.24；H，7.34；N，7.55。

    实验值：C，70.87；H，7.45；N，7.53。

    实施例185

    1-(1H-吲哚-3-基)-6-{[(2-(2-甲氧苯基)乙基)氨基}-1-己酮氢氯化物

    利用参考例110中得到的6-(1H-吲哚-3-基)-6-氧代己基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(688mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(552mg)，熔点171～173℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.75(4H，m)，2.80-3.10(8H，m)，3.80(3H，s)，6.91(1H，t，J＝7.5Hz)，7.00(1H，d，J＝8.4Hz)，7.10-7.30(4H，m)，7.47(1H，d，J＝7.8Hz)，8.20(1H，d，J＝6.9Hz)，8.35(1H，d，J＝3.0Hz)，8.85-9.05(2H，br)，12.04(1H，s)。

    实施例186

    6-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(1H-吲哚-3-基)-1-己酮氢氯化物

    利用参考例111中得到的2-(2-氯苯基)乙基[6-(1H-吲哚-3-基)-6-氧代己基]氨基甲酸叔丁基酯(860mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(791mg)，熔点151～153℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.80(4H，m)，2.80-3.20(8H，m)，7.15-7.50(7H，m)，8.20(1H，d，J＝6.9Hz)，8.36(1H，d，J＝3.0Hz)，9.10-9.30(2H，br)，12.04(1H，s)。

    元素分析C22H25ClN2O·HCl·2.5H2O

    计算值：C，58.67；H，6.94；N，6.22。

    实验值：C，58.04；H，6.56；N，6.01。

    实施例187

    5-[(2-苯乙基)氨基]-1-(2-噻吩基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例112中得到的5-氧代-5-(2-噻吩基)戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(908 mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(908mg)，熔点161～163℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.85-3.20(8H，m)，7.20-7.40(6H，m)，7.95-8.05(2H，m)，9.10-9.35(2H，br)。

    实施例188

    5-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}-1-(2-噻吩基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例113中得到的2-(2-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(2-噻吩基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(1.45g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.04g)，熔点101～103℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.85-3.10(8H，m)，3.80(3H，s)，6.91(1H，t，J＝7.2Hz)，7.00(1H，d，J＝8.1Hz)，7.18(1H，d，J＝7.2Hz)，7.20-7.30(2H，m)，7.95-8.05(2H，m)，8.95-9.15(2H，br)。

    元素分析C18H23NO2S·HCl

    计算值：C，61.09；H，6.84；N，3.96。

    实验值：C，60.73；H，6.62；N，3.85。

    实施例189

    5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(2-噻吩基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例114中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(2-噻吩基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(1.47g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(1.09g)，熔点146～147℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.85-3.20(8H，m)，7.20-7.50(5H，m)，7.95-8.05(2H，m)，9.05-9.30(2H，br)。

    元素分析C17H20ClNOS·HCl

    计算值：C，56.98；H，5.91；N，3.91。

    实验值：C，56.76；H，5.82；N，3.96。

    实施例190

    6-[(2-苯乙基)氨基]-1-(2-噻吩基)-1-己酮氢氯化物

    利用参考例115中得到的6-氧代-6-(2-噻吩基)己基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(863mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(685mg)，熔点152～154℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.80(4H，m)，2.80-3.20(8H，m)，7.20-7.40(6H，m)，7.95-8.05(2H，m)，9.00-9.20(2H，br)。

    实施例191

    6-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}-1-(2-噻吩基)-1-己酮氢氯化物

    利用参考例116中得到的2-(2-甲氧基苯基)乙基[6-氧代-6-(2-噻吩基)己基]氨基甲酸叔丁基酯(884mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(643mg)，熔点107～109℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.75(4H，m)，2.80-3.10(8H，m)，3.80(3H，s)，6.92(1H，t，J＝7.5Hz)，7.00(1H，d，J＝8.4Hz)，7.18(1H，d，J＝6.9Hz)，7.20-7.30(2H，m)，7.95-8.05(2H，m)，8.80-9.10(2H，br)。

    元素分析C19H25NO2S·HCl

    计算值：C，62.02；H，7.12；N，3.81。

    实验值：C，61.80；H，7.04；N，3.88。

    实施例192

    6-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(2-噻吩基)-1-己酮氢氯化物

    利用参考例117中得到的2-(2-氯苯基)乙基[6-氧代-6-(2-噻吩基)己基]氨基甲酸叔丁基酯(1.07g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(849mg)，熔点149～151℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.75(4H，m)，2.80-3.20(8H，m)，7.20-7.50(5H，m)，7.95-8.05(2H，m)，9.00-9.35(2H，br)。

    元素分析C18H22ClNOS·HCl·H2O

    计算值：C，55.38；H，6.46；N，3.59。

    实验值：C，55.20；H，6.57；N，3.67。

    实施例193

    (±)-8-[5-(1，2，3，4-四氢-1-萘基氨基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例118中得到的(±)-5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基(1，2，3，4-四氢-1-萘基)氨基甲酸叔丁基酯(520mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(420mg)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.60-2.25(8H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.65-3.05(8H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.60-3.70(1H，m)，3.98(2H，t，J＝8.4Hz)，7.15-7.35(3H，m)，7.65-7.80(3H，m)，9.05-9.35(2H，br)。

    实施例194

    (±)-8-{5-[(1，2-二苯基乙基)氨基]戊酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例119中得到的(±)-1，2-二苯基乙基[-5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(837mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(472mg)，熔点210～212℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.45-1.80(4H，m)，2.50-2.65(3H，m)，2.75-3.05(5H，m)，3.10-3.25(3H，m)，3.55-3.70(1H，m)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，4.40-4.55(1H，m)，6.95-7.05(2H，m)，7.10-7.20(3H，m)，7.30-7.40(3H，m)，7.40-7.50(2H，m)，7.70-7.80(2H，m)，9.45-9.60(1H，br)，9.85-10.05(1H，br)。

    实施例195

    8-(5-{苄基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和N-苄基-N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]胺(455mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(353mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.50-1.90(6H，m)，2.55(2H，t，J＝6.8Hz)，2.60-3.30(10H，m)，3.65(2H，s)，3.74(3H，s)，4.10(2H，t，J＝8.8Hz)，6.75-6.90(2H，m)，7.05-7.35(7H，m)，7.64(1H，s)，7.68(1H，s)。

    实施例196

    反式-8-[(4-{[(2-苯乙基)氨基]甲基}环己基)羰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    在室温下，将参考例78中得到的(2-溴乙基)苯(471mg)滴加到反式-8-{[4-(氨基甲基)环己基]羰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物(1.00g)和碳酸钾(1.00g)的二甲基甲酰胺(3ml)悬浮液中。在120℃搅拌30分钟后，将水(30ml)和乙酸乙酯(30ml)加入到反应混合物中，并用乙酸乙酯萃取。将萃取物用盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂。将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；乙酸乙酯甲醇(9∶1))得到无色油状的标题化合物的游离碱化合物(500mg)。进一步用氯化氢-乙酸乙酯溶液处理得到无色晶体的标题化合物(474mg)，熔点252～254℃。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ0.95-1.20(2H，m)，1.35-1.70(5H，m)，1.75-2.05(4H，m)，2.51(2H，d，J＝6.3Hz)，2.70(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-2.90(3H，m)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.05-3.15(1H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10-7.35(5H，m)，7.64(1H，s)，7.68(1H，s)。

    元素分析C27H32ClN2O2·HCl

    计算值：C，70.19；H，7.42；N，6.06。

    实验值：C，70.58；H，7.35；N，5.81。

    实施例197

    反式-8-{[4-({[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}甲基)环己基]羰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例78中得到的反式-8-{[4-(氨基甲基)环己基]羰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物(758mg)和2-(2-氯苯基)乙基甲磺酸酯(510mg)，根据实施例196的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(454mg)，熔点271～2731℃。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ0.95-1.20(2H，m)，1.35-1.70(5H，m)，1.75-2.05(4H，m)，2.55(2H，d，J＝6.3Hz)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.80-2.95(3H，m)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.05-3.20(1H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10-7.40(4H，m)，7.65(1H，s)，7.69(1H，s)。

    元素分析C27H31N2O2Cl·HCl·0.5H2O

    计算值：C，65.32；H，6.70；N，5.64。

    实验值：C，65.70；H，6.52；N，5.54。

    实施例198

    1-(3-乙酰基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例122中得到的1-(3-乙酰基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-5-氯-1-戊酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据实施例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点117～119℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，m)，2.08(3H，s)，2.91(4H，m)，3.05(8H，m)，3.56(4H，m)，7.33-7.46(5H，m)，7.77(2H，m)，9.18(2H，br)。

    实施例199

    1-(3-乙酰基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-5-{[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例122中得到的1-(3-乙酰基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-5-氯-1-戊酮和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据实施例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点93～94℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.67(4H，m)，2.08(3H，s)，2.93(4H，m)，3.04(8H，m)，3.58(4H，m)，3.80(3H，s)，6.88-7.02(2H，m)，7.17-7.33(3H，m)，7.75(2H，m)，8.83(2H，br)。

    实施例200

    5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-[3-(甲磺酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例123中得到的5-氯-1-[3-(甲磺酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点162～164℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.69(4H，m)，2.88(3H，s)，3.10(8H，m)，3.36(8H，m)，7.33-7.46(5H，m)，7.78(2H，m)，8.99(2H，br)。

    实施例201

    5-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}-1-[3-(甲磺酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例66中得到的5-(5-氯戊酰基)-2-甲氧基苯磺酰胺和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.67(4H，m)，2.88(3H，s)，2.96-3.07(10H，m)，3.36(6H，m)，3.80(3H，s)，6.88-7.23(2H，m)，7.17-7.36(3H，m)，7.78(2H，m)，8.88(2H，br)。

    实施例202

    7-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-N-乙基-1，2，4，5-四氢-3H-3-苯并氮杂环庚三烯-3-羧酰胺氢氯化物

    利用参考例124中得到的7-(5-氯戊酰基)-N-乙基-1，2，4，5-四氢-3H-3-苯并氮杂环庚三烯-3-羧酰胺和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点149～150℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.02(3H，t，J＝7.0Hz)，1.69(4H，m)，2.91(4H，m)，3.08(10H，m)，3.49(4H，m)，7.28-7.50(5H，m)，7.75(2H，m)，8.23(1H，m)，9.11(2H，br)。

    实施例203

    N-乙基-7-(5-([2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，4，5-四氢-3H-3-苯并氮杂环庚三烯-3-羧酰胺氢氯化物

    利用参考例124中得到的7-(5-氯戊酰基)-N-乙基-1，2，4，5-四氢-3H-3-苯并氮杂环庚三烯-3-羧酰胺和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点150～151℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.02(3H，t，J＝7.0Hz)，1.68(4H，m)，2.90(4H，m)，3.07(10H，m)，3.47(4H，m)，3.80(3H，s)，6.88-7.02(2H，m)，7.17-7.31(3H，m)，7.73(2H，m)，8.23(1H，m)，9.01(2H，br)。

    实施例204

    5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-[3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例120中得到的5-氯-1-[3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.54-1.80(4H，m)，2.34(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.4Hz)，2.57-2.62(2H，m)，2.86-3.07(8H，m)，3.69-3.81(4H，m)，7.11-7.34(5H，m)，7.75-7.78(2H，m)。

    实施例205

    5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮二氢氯化物

    将碳酸钾(3.2g，23.5mmol)加入到参考例204中得到的5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-[3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮(1.50g)的甲醇(40ml)-水(40ml)溶液中。室温搅拌60分钟后，减压蒸发溶剂，加入水(100g)，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸钠上干燥，并减压蒸发溶剂得到淡黄色油状的标题化合物的游离碱化合物(1.2g)。将游离碱化合物的乙醇溶液用氯化氢(乙酸乙酯溶液)处理得到淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.54-1.79(4H，m)，2.33(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.4Hz)，2.57-2.62(2H，m)，2.86-2.97(13H，m)，7.10-7.34(5H，m)，7.68-7.71(2H，m)。

    实施例206

    1-(3-乙酰基-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-戊酮氢氯化物

    将乙酰氯(54μl)加入到实施例205中得到的5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮(294mg)和三乙胺(139μl)的四氢呋喃(2ml)溶液中。室温搅拌60分钟后，加入水(10g)，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸钠上干燥，减压蒸发溶剂，并经硅胶柱层析纯化得到淡黄色油状的标题化合物的游离碱化合物(280mg)。将游离碱化合物的乙醇溶液用氯化氢(乙酸乙酯溶液)处理得到淡黄色无定型粉末的标题化合物(220mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.54-1.80(4H，m)，2.19(3H，s)，2.36(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.4Hz)，2.60-2.68(2H，m)，2.88-3.00(8H，m)，3.58-3.86(4H，m)，7.12-7.34(5H，m)，7.73-7.76(2H，m)。

    实施例207

    5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-[3-(甲磺酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮氢氯化物

    将甲磺酰氯(45μl)加入到实施例205中得到的5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮(223mg)和三乙胺(139μl)的四氢呋喃(2ml)的溶液中。室温搅拌60分钟后，加入水(10g)，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸钠上干燥，减压蒸发溶剂，并将残留物经硅胶柱层析纯化得到淡黄色油状的标题化合物的游离碱化合物(230mg)。将游离碱化合物的乙醇溶液用氯化氢(乙酸乙酯溶液)处理得到淡黄色无定型粉末的标题化合物(200mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.54-1.79(4H，m)，2.34(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.4Hz)，2.57-2.65(2H，m)，2.79(3H，s)，2.86-2.99(4H，m)，3.08-3.11(4H，m)，3.43-3.49(4H，m)，7.11-7.34(5H，m)，7.74-7.77(2H，m)。

    实施例208

    7-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-N-乙基-1，2，4，5-四氢-3H-3-苯并氮杂环庚三烯-3-羧酰胺氢氯化物

    将异氰酸乙基酯(74μl)加入到实施例205中得到的5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮(365mg)的四氢呋喃(2ml)溶液中。室温搅拌60分钟后，加入水(10g)，用乙酸乙酯萃取，并用盐水洗涤。将有机层在硫酸钠上干燥，减压蒸发溶剂，并将残留物经硅胶柱层析纯化得到淡黄色油状的标题化合物的游离碱化合物(330mg)。将游离碱化合物的乙醇溶液用氯化氢(乙酸乙酯溶液)处理得到淡黄色无定型粉末的标题化合物(290mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.16(3H，t，J＝7.2Hz)，1.58-1.77(4H，m)，2.38(3H，s)，2.54(2H，t，J＝7.4Hz)，2.63-2.69(2H，m)，2.90-3.00(8H，m)，3.31(2H，q，J＝7.2Hz)，3.54-3.59(4H，m)，4.74(1H，m)，7.11-7.32(5H，m)，7.69-7.72(2H，m)。

    实施例209

    5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]-1-[3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮

    利用参考例120中得到的5-氯-1-[3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.54-1.80(4H，m)，2.33(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.4Hz)，2.57-2.62(2H，m)，2.76-2.80(2H，m)，2.93-3.06(6H，m)，3.68-3.81(4H，m)，3.81(3H，s)，6.86(2H，t，J＝9.2Hz)，7.12-7.27(3H，m)，7.75-7.78(2H，m)。

    实施例210

    5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮二氢氯化物

    利用实施例209中得到的5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]-1-[3-(三氟乙酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮，根据实施例205的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.57-1.79(4H，m)，2.31(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.4Hz)，2.53-2.60(2H，m)，2.74-2.82(2H，m)，2.91-2.96(11H，m)，3.81(3H，s)，6.81-6.90(2H，m)，7.12-7.20(3H，m)，7.68-7.72(2H，m)。

    实施例211

    1-(3-乙酰基-2，3，4-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用实施例210中得到的5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮，根据实施例206的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.54-1.80(4H，m)，2.19(3H，s)，2.35(3H，s)，2.51(2H，t，J＝7.4Hz)，2.58-2.65(2H，m)，2.77-2.85(2H，m)，2.93-3.00(6H，m)，3.57-3.76(4H，m)，3.81(3H，s)，6.82-6.91(2H，m)，7.12-7.25(3H，m)，7.73(2H，m)。

    实施例212

    5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]-1-[3-(甲磺酰基)-2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基]-1-戊酮氢氯化物

    利用实施例210中得到的5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮，根据实施例207的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.56-1.80(4H，m)，2.36(3H，s)，2.52(2H，t，J＝7.4Hz)，2.58-2.69(2H，m)，2.78(3H，s)，2.75-2.85(2H，m)，3.06-3.12(4H，m)，3.43-3.47(4H，m)，3.81(3H，s)，6.82-6.91(2H，m)，7.11-7.27(3H，m)，7.73(2H，m)。

    实施例213

    N-乙基-7-{5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-1，2，4，5-四氢-3H-3-苯并氮杂环庚三烯-3-羧酰胺氢氯化物

    利用实施例210中得到的5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯-7-基)-1-戊酮，根据实施例208的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.17(3H，t，J＝7.4Hz)，1.56-1.79(4H，m)，2.36(3H，s)，2.52(2H，t，J＝7.4Hz)，2.58-2.69(2H，m)，2.75-2.84(2H，m)，2.93-3.00(6H，m)，3.32(2H，q，J＝7.2Hz)，3.53-3.58(4H，m)，3.81(3H，s)，4.70(1H，m)，6.81-6.90(2H，m)，7.12-7.21(3H，m)，7.71(2H，m)。

    实施例214

    1-(2-乙酰基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉基)-5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例125中得到的1-(2-乙酰基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉基)-5-氯-1-戊酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.54-1.79(4H，m)，2.19(3H，s)，2.34(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.0Hz)，2.57-2.65(2H，m)，2.87-2.98(6H，m)，3.69(2H，t，J＝5.8Hz)，4.67(2H，s)，7.11-7.34(5H，m)，8.83(1H，s)，7.74-7.80(2H，m)。

    实施例215

    5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(1，2，3，4-四氢-7-异喹啉基)-1-戊酮二氢氯化物

    将实施例214中得到的(1-(2-乙酰基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉基)-5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-戊酮(5.0g)的浓盐酸(150ml)溶液在130℃搅拌2小时，减压蒸发反应混合物的溶剂得到为淡黄色固体的标题化合物粗产物(4.2g)。进一步从乙醇-乙醚中结晶得到无色晶体的标题化合物，熔点95℃(分解)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.60-1.79(4H，m)，2.21(1H，br)，2.37(3H，s)，2.52(2H，t，J＝7.4Hz)，2.65(2H，m)，2.88-3.26(6H，m)，3.58(2H，t，J＝5.8Hz)，4.10(2H，s)，7.12-7.35(5H，m)，7.71-7.81(2H，m)。

    实施例216

    5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-[2-(甲磺酰基)-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉基]-1-戊酮氢氯化物

    利用实施例215中得到的5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(1，2，3，4-四氢-7-异喹啉基)-1-戊酮，根据实施例207的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.60-1.79(4H，m)，2.37(3H，s)，2.52(2H，t，J＝7.4Hz)，2.65(2H，m)，2.87(3H，s)，2.88-3.26(6H，m)，3.58(2H，t，J＝5.8Hz)，4.50(2H，s)，7.12-7.35(5H，m)，7.71-7.81(2H，m)。

    实施例217

    7-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-N-乙基-3，4-二氢-2(1H)-异喹啉羧酰胺氢氯化物

    利用实施例215中得到的5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(1，2，3，4-四氢-7-异喹啉基)-1-戊酮，根据实施例208的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.17(3H，t，J＝5.8Hz)，1.57-1.78(4H，m)，2.35(3H，s)，2.48(2H，t，J＝6.6Hz)，2.63(2H，m)，2.89-2.99(6H，m)，3.30-3.34(2H，m)，3.64(2H，t，J＝5.4Hz)，4.47(1H，m)，4.58(2H，s)，7.13-7.34(5H，m)，7.73-7.79(2H，m)。

    实施例218

    1-(2-乙酰基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉)-5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例125中得到的1-(2-乙酰基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉基)-5-氯-1-戊酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点78℃(分解)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.54-1.79(4H，m)，2.19(3H，s)，2.37(1H，br)，2.48(2H，t，J＝7.0Hz)，2.57-2.65(2H，m)，2.87-2.98(6H，m)，3.69(2H，t，J＝5.8Hz)，4.67(2H，s)，7.11-7.34(5H，m)，7.74-7.80(2H，m)。

    实施例219

    1-(2-乙酰基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉基)-5-{[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例125中得到的1-(2-乙酰基-1，2，3，4-四氢-7-异喹啉基)-5-氯-1-戊酮和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点78℃(分解)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.54-1.79(4H，m)，2.19(3H，s)，2.37(1H，br)，2.48(2H，t，J＝7.0Hz)，2.57-2.65(2H，m)，2.87-2.98(6H，m)，3.69(2H，t，J＝5.8Hz)，3.80(3H，s)，4.67(2H，s)，7.11-7.34(5H，m)，7.74-7.80(2H，m)。

    实施例220

    5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例148中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-(2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物。

    MS m/z：408[M+H]+

    实施例221

    5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例149中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点149～150℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.61-1.80(5H，m)，2.48-2.65(4H，m)，2.65-2.99(4H，m)，3.34(3H，s)，3.35(3H，s)，6.75(1H，d，J＝8.4Hz)，7.12-7.39(5H，m)，7.67(1H，d，J＝8.4Hz)。

    实施例222

    5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例129中得到的5-氯-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-1-戊酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.61-1.80(4H，m)，2.45(3H，s)，2.48-2.65(4H，m)，2.65-2.99(4H，m)，3.34(3H，s)，3.35(3H，s)，6.75(1H，d，J＝8.4Hz)，7.12-7.39(5H，m)，7.67(1H，d，J＝8.4Hz)。

    实施例223

    1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例129中得到的5-氯-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-1-戊酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.60-1.80(4H，m)，2.34(3H，s)，2.46-2.64(4H，m)，2.77-2.84(2H，m)，2.96(2H，t，J＝7.0Hz)，3.34(3H，s)，3.35(3H，s)，3.81(3H，s)，6.75(1H，d，J＝8.2Hz)，6.82-6.91(2H，m)，7.13-7.22(2H，m)，7.38(1H，s)，7.67(1H，d，J＝8.2Hz)。

    实施例224

    8-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例133中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.58-1.77(4H，m)，2.14(2H，m)，2.35(3H，s)，2.49(2H，m)，2.58(2H，m)，2.87-3.00(6H，m)，3.89(2H，m)，7.11-7.35(5H，m)，7.58(1H，m)，10.91(1H，s)。

    实施例225

    8-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例133中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点187℃(分解)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.58-1.77(4H，m)，2.16(2H，m)，2.36(3H，s)，2.48-2.67(4H，m)，2.78-3.00(6H，m)，3.81(3H，s)，3.88(2H，m)，6.81-6.90(3H，m)，7.12-7.16(2H，m)，7.49(1H，m)，7.58(1H，m)。

    实施例226

    8-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-1-甲基-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例134中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.58-1.78(4H，m)，2.10(2H，m)，2.34(3H，s)，2.48(2H，m)，2.60(2H，m)，2.86-3.00(5H，m)，3.22(1H，m)，3.44(3H，s)，3.84(2H，m)，6.87(1H，t，J＝8.4Hz)，7.11-7.34(4H，m)，7.63(1H，t，J＝8.4Hz)。

    实施例227

    8-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-1-甲基-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例134中得到的8-(5-氯戊酰基)-1-甲基-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.59-1.78(4H，m)，2.10(2H，m)，2.34(3H，s)，2.45-2.63(5H，m)，2.78(2H，m)，2.93(2H，m)，3.22(1H，m)，3.44(3H，s)，3.82(3H，s)，3.88(2H，m)，6.82-6.91(3H，m)，7.12-7.34(2H，m)，7.63(1H，t，J＝8.4Hz)。

    实施例228

    (±)-6-(3-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}丙基)-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮氢氯化物

    利用参考例150中得到的(±)-2-(2-氯苯基)乙基[3-(1，3-二甲基-2，5-二氧代-2，3，5，6，7，8-六氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-6-基)丙基]氨基甲酸叔丁基酯，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点201～203℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.58-1.68(4H，m)，1.93(3H，m)，2.25(1H，m)，2.51(2H，m)，2.65(2H，m)，2.90(2H，m)，3.03(2H，m)，3.42(3H，s)，3.43(3H，s)，6.76(1H，s)，7.11-7.34(4H，m)，7.65(1H，s)。

    实施例229

    (±)-6-{3-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]丙基}-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮氢氯化物

    利用参考例141中得到的(±)-6-(3-氯丙基)-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点201℃(分解)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.58-1.68(4H，m)，1.93(2H，m)，2.25(1H，m)，2.36(3H，s)，2.51(2H，m)，2.65(2H，m)，2.90(2H，m)，3.03(2H，m)，3.42(3H，s)，3.43(3H，s)，6.76(1H，s)，7.11-7.34(4H，m)，7.65(1H，s)。

    实施例230

    (±)-6-{3-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]丙基}-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮氢氯化物

    利用参考例141中得到的(±)-6-(3-氯丙基)-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点190～191℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.56-1.67(4H，m)，1.94(2H，m)，2.24(1H，m)，2.36(3H，s)，2.48(2H，m)，2.61(2H，m)，2.80(2H，m)，3.04(2H，m)，3.41(3H，s)，3.42(3H，s)，3.82(3H，s)，6.76-6.91(3H，m)，7.13-7.22(2H，m)，7.65(1H，s)。

    实施例231

    (±)-6-(4-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}丁基)-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮氢氯化物

    利用参考例142中得到的(±)-6-(4-氯丁基)-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.58-1.68(6H，m)，1.98(2H，m)，2.22(1H，m)，2.38(1H，br)，2.41-2.50(2H，m)，2.57-2.65(2H，m)，2.87-2.95(2H，m)，2.99-3.06(2H，m)，3.41(3H，s)，3.42(3H，s)，6.75(1H，s)，7.11-7.34(4H，m)，7.65(1H，s)。

    实施例232

    (±)-6-{4-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]丁基}-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮氢氯化物

    利用参考例142中得到的(±)-6-(4-氯丁基)-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点202～204℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.58-1.68(6H，m)，1.98(2H，m)，2.22(1H，m)，2.34(3H，s)，2.41-2.50(2H，m)，2.57-2.65(2H，m)，2.87-2.95(2H，m)，2.99-3.06(2H，m)，3.41(3H，s)，3.42(3H，s)，6.75(1H，s)，7.11-7.34(4H，m)，7.65(1H，s)。

    实施例233

    (±)-6-{4-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]丁基}-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮氢氯化物

    利用参考例142中得到的(±)-6-(4-氯丁基)-1，3-二甲基-3，6，7，8-四氢-1H-萘并[2，3-d]咪唑-2，5-二酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.58-1.68(6H，m)，1.98(2H，m)，2.22(1H，m)，2.35(3H，s)，2.44-2.52(2H，m)，2.57-2.65(2H，m)，2.75-2.84(2H，m)，3.01-3.06(2H，m)，3.41(3H，s)，3.42(3H，s)，3.82(3H，s)，6.74-6.91(3H，m)，7.13-7.21(2H，m)，7.65(1H，s)。

    实施例234

    (±)-2-{3-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]丙基}-5，6-二甲氧基-1-茚满酮氢氯化物

    利用参考例146中得到的(±)-2-(3-氯丙基)-5，6-二甲氧基-1-茚满酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.48(1H，m)，1.59(2H，m)，1.94(1H，m)，2.34(3H，s)，2.47(2H，t，J＝7.6Hz)，2.58-2.75(4H，m)，2.90(2H，m)，3.24(1H，dd，J＝17.1，7.8Hz)，3.90(3H，s)，3.96(3H，s)，6.86(1H，s)，7.08-7.32(5H，m)。

    实施例235

    (±)-5，6-二甲氧基-2-{3-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]丙基}-1-茚满酮氢氯化物

    利用参考例146中得到的(±)-2-(3-氯丙基)-5，6-二甲氧基-1-茚满酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.46-1.70(4H，m)，1.95(2H，m)，2.33(3H，s)，2.44-2.83(6H，m)，3.25(1H，dd，J＝17.2，7.4Hz)，3.81(3H，s)，3.91(3H，s)，3.97(3H，s)，6.81-6.90(3H，m)，7.12-7.21(3H，m)。

    实施例236

    (±)-2-{4-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]丁基}-5，6-二甲氧基-1-茚满酮氢氯化物

    利用参考例147中得到的(±)-2-(4-氯丁基)-5，6-二甲氧基-1-茚满酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ 1.45-1.59(4H，m)，1.99(2H，m)，2.33(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.6Hz)，2.54-2.62(4H，m)，2.80(2H，m)，3.25(1H，dd，J＝17.2，7.4Hz)，3.92(3H，s)，3.96(3H，s)，6.87(1H，s)，7.11-7.34(5H，m)。

    实施例237

    (±)-5，6-二甲氧基-2-{4-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]丁基}-1-茚满酮氢氯化物

    利用参考例147中得到的(±)-2-(4-氯丁基)-5，6-二甲氧基-1-茚满酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.45-1.59(4H，m)，1.99(2H，m)，2.32(3H，s)，2.45(2H，t，J＝7.6Hz)，2.54-2.62(4H，m)，2.80(2H，m)，3.25(1H，dd，J＝17.2，7.4Hz)，3.80(3H，s)，3.90(3H，s)，3.96(3H，s)，6.81-6.91(3H，m)，7.13-7.21(3H，m)。

    实施例238

    8-[5-(5-甲氧基-3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基)戊酰基]-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例133中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和5-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.69-1.83(4H，m)，2.10(2H，m)，2.57(2H，t，J＝6.0Hz)，2.86(2H，m)，3.01(2H，m)，3.18(2H，m)，3.61(2H，s)，3.80(3H，s)，3.72-3.90(4H，m)，6.63-6.69(2H，m)，6.86(1H，t，J＝8.4Hz)，7.08(1H，t，J＝8.0Hz)，7.56(1H，m)，9.56(1H，br)。

    实施例239

    8-[5-(5-甲氧基-3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基)戊酰基]-1-甲基-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例134中得到的8-(5-氯戊酰基)-1-甲基-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和5-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.69-1.83(4H，m)，2.05(2H，m)，2.54(2H，t，J＝6.0Hz)，2.70-2.87(4H，m)，3.00(2H，m)，3.22(2H，t，J＝6.0Hz)，3.42(3H，s)，3.59(2H，s)，3.80(3H，s)，3.81-3.88(2H，m)，6.64(2H，t，J＝8.1Hz)，6.67(1H，d，J＝8.1Hz)，7.80(1H，t，J＝7.8Hz)，7.56(1H，m)。

    实施例240

    8-[5-(5-氯-3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基)戊酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和5-氯-1，2，3，4-四氢异喹啉，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.68-1.86(4H，m)，2.01(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.2Hz)，2.70-2.83(6H，m)，2.97(2H，t，J＝7.0Hz)，3.50(2H，s)，3.58(2H，s)，3.72(2H，t，J＝6.0Hz)，6.91(1H，d，J＝7.2Hz)，7.04(1H，t，J＝7.8Hz)，7.17(1H，t，J＝7.6Hz)，7.72(2H，s)。

    实施例241

    8-[5-(5-甲氧基-3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基)戊酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例3中得到的8-(5-氯戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]]喹啉-2(1H)-酮和5-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.66-1.85(4H，m)，1.98(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.0Hz)，2.71-2.81(6H，m)，2.97(2H，t，J＝6.6Hz)，3.48(2H，s)，3.58(2H，s)，3.72(2H，t，J＝6.4Hz)，3.80(3H，s)，6.64(2H，t，J＝7.0Hz)，7.08(1H，t，J＝7.6Hz)，7.73(2H，s)。

    实施例242

    1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-5-(5-甲氧基-3 ，4-二氢-2(1H)-异喹啉基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例129中得到的5-氯-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-1，3-二氢-2，1，3-苯并噻二唑-5-基)-1-戊酮和5-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.68-1.85(4H，m)，2.58(2H，t，J＝7.0Hz)，2.72(4H，m)，2.98(2H，t，J＝7.4Hz)，3.29(3H，s)，3.30(3H，s)，3.58(2H，s)，3.79(3H，s)，6.61-6.66(3H，m)，7.08(1H，t，J＝8.0Hz)，7.34(1H，m)，7.65(1H，m)。

    实施例243

    (±)-2-[4-(5-氯-3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基)丁基]-5，6-二甲氧基-1-茚满酮

    利用参考例147中得到的(±)-2-(4-氯丁基)-5，6-二甲氧基-1-茚满酮和5-氯-1，2，3，4-四氢异喹啉，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.49-1.68(4H，m)，1.95(2H，m)，2.52(2H，t，J＝7.6Hz)，2.62-2.78(4H，m)，2.87(2H，m)，3.24(1H，dd，J＝16.8，7.2Hz)，3.59(2H，s)，3.90(3H，s)，3.96(3H，s)，6.87-6.94(2H，m)，7.05(1H，t，J＝7.8Hz)，7.18(2H，m)。

    实施例244

    (±)-5，6-二甲氧基-2-[4-(5-甲氧基-3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基)丁基]-茚满酮

    利用参考例147中得到的(±)-2-(4-氯丁基)-5，6-二甲氧基-1-茚满酮和5-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.50-1.68(4H，m)，1.97(2H，m)，2.51(2H，t，J＝8.2Hz)，2.62-2.76(6H，m)，3.23(1H，dd，J＝17.2，7.6Hz)，3.59(2H，s)，3.80(3H，s)，3.90(3H，s)，3.96(3H，s)，6.62-6.67(2H，m)，6.87(1H，s)，7.08(1H，t，J＝7.8Hz)，7.17(1H，s)。

    实施例245

    8-(5-{[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例151中得到的2-(1H-吲哚-3-基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(822mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(630mg)，熔点179～180℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.8Hz)，2.80-3.25(12H，m)，3.98(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00(1H，t，J＝7.8Hz)，7.09(1H，t，J＝7.8Hz)，7.24(1H，d，J＝2.1Hz)，7.37(1H，d，J＝7.8Hz)，7.61(1H，d，J＝7.8Hz)，7.73(1H，s)，7.74(1H，s)，9.00-9.20(2H，br)，11.0(1H，s)。

    实施例246

    (±)-8-{5-[(2-羟基-2-苯基乙基)氨基]戊酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例152中得到的(±)-2-羟基-2-苯乙基][5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(1.29g)，根据实施例1的同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物(680mg)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.8Hz)，2.90-3.25(10H，m)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，4.98(1H，d，J＝8.4Hz)，6.10-6.30(1H，br)，7.30-7.50(5H，m)，7.73(1H，s)，7.74(1H，s)，8.85-9.25(2H，br)。

    实施例247

    (±)-8-(5-{[2-羟基-2-(3-羟基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例153中得到的(±)-2-羟基-2-(3-羟基苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(201mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(169mg)，熔点178～179℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.8Hz)，2.80-3.60(10H，m)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，4.90(1H，d，J＝9.9Hz)，5.90-6.30(1H，br)，6.65-6.90(3H，m)，7.16(1H，t，J＝7.8Hz)，7.73(1H，s)，7.74(1H，s)，8.65-8.85(1H，br)，9.00-9.25(1H，br)，9.40-9.65(1H，br)。

    实施例248

    8-(5-{[2-(2-氯-4-氟苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例155中得到的2-(2-氯-4-氟苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(440mg)，根据实施例1中同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物(282mg)，熔点128～129℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.52-1.73(4H，m)，1.90-1.94(2H，m)，2.77(2H，t，J＝7Hz)，2.95-3.09(8H，m)，3.57(2H，s)，3.60(2H，t，J＝6Hz)，7.22(1H，dt，J＝2.7，8.5Hz)，7.43-7.47(2H，m)，7.71(1H，s)，7.75(1H，s)，9.22(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3491，2945，2774，1712，1671，1604，1495，1346，1153.

    实施例249

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-{[2-(2-氯-4-氟苯基)乙基]氨基}戊-1-酮氢氯化物

    利用参考例156中得到的5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-氯-4-氟苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(540mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(275mg)，熔点176～177℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.51-1.73(4H，m)，2.18(3H，s)，2.95-3.08(8H，m)，3.17(2H，t，J＝8.3Hz)，4.14(2H，t，J＝8.5Hz)，7.22(1H，dt，J＝2.7，8.5Hz)，7.43-7.47(2H，m)，7.82(1H，s)，7.83(1H，t，J＝8.0Hz)，8.08(1H，d，J＝8.5Hz)，9.17(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3436，2954，2780，1667，1604，1494，1442，1403，1338，1260，1233.

    实施例250

    6-(5-{[2-(2-氯-4-氟苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例157中得到的2-(2-氯-4-氟苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(460mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物(356mg)，熔点169～170℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.58-1.65(4H，m)，2.49(2H，t，J＝7.0Hz)，2.83-3.04(10H，m)，3.19(3H，s)，7.09(1H，d，J＝8.5Hz)，7.13(1H，dt，J＝2.6，8.5Hz)，7.33-7.40(2H，m)，7.76(1H，s)，7.80(1H，d，J＝8.3Hz)，9.33(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3433，2953，2790，1673，1603，1494，1354，1128.

    实施例251

    8-[5-((2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基)戊酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例158中得到的5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基}2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基)氨基甲酸叔丁基酯(200mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物(95mg)，熔点71～72℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.66-1.68(4H，m)，1.89-1.95(2H，m)，2.77(2H，t，J＝6Hz)，2.97-3.06(8H，m)，3.58(2H，s)，3.61(2H，t，J＝6Hz)，7.35-7.47(4H，m)，7.72(1H，s)，7.76(1H，s)，9.06(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3422，2943，1711，1605，1496，1344，1256，1154.

    实施例252

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-({2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基)戊-1-酮氢氯化物

    利用参考例159中得到的5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-基)-5-氧代戊基{2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯(450mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(274mg)，熔点180～182℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.65-1.71(4H，m)，2.18(3H，s)，2.96-3.07(8H，m)，3.17(2H，t，J＝8.3Hz)，4.14(2H，t，J＝8.3Hz)，7.35-7.48(4H，m)，7.82(1H，s)，7.83(1H，t，J＝8.3Hz)，8.08(1H，d，J＝8.3Hz)，9.20(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3432，2953，2766，1676，1601，1492，1442，1398，1260，1177.

    实施例253

    1-甲基-6-[5-({2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基)戊酰基]-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例160中得到的5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)-5-氧代戊基{2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯(435mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(237mg)，熔点89～90℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.62-1.69(4H，m)，2.58(2H，t，J＝7.0Hz)，2.92-3.07(10H，m)，3.28(3H，s)，7.19(1H，d，J＝8.5Hz)，7.35-7.48(4H，m)，7.84(1H，s)，7.89(1H，d，J＝8.3Hz)，9.11(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3432，2944，1675，1604，1456，1364，1265，1131.

    实施例254

    1，3-二甲基-5-[5-({2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基)戊酰基]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例161中得到的5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基{2-[2-(三氟甲氧基)苯基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯(240mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(127mg)，熔点133～134℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.70-1.74(4H，m)，2.98(2H，br.s)，3.08-3.11(6H，m)，3.36(3H，s)，3.38(3H，s)，7.24(1H，d，J＝8.3z)，7.35-7.43(3H，m)，7.46(1H，dd，J＝2.2，7.0Hz)，7.72(1H，d，J＝1.5Hz)，7.80(1H，dd，J＝1.5，8.3Hz)，9.19(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3496，2954，2782，1720，1675，1513，1456，1255，1213，1178.

    实施例255

    8-(5-{[3-(2-甲氧基苯基)丙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例162中得到的3-(2-甲氧苯基)丙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(160mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(113mg)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.64(4H，br.s)，1.72-1.95(4H，m)，2.59(2H，t，J＝6Hz)，2.70-2.93(6H，m)，2.98(2H，br.s)，3.57(2H，s)，3.60(2H，br.s)，3.77(3H，s)，6.87(1H，t，J＝7.3Hz)，6.95(1H，d，J＝7.6Hz)，7.14(1H，d，J＝7.3Hz)，7.19(1H，t，J＝7.6Hz)，7.71(1H，s)，7.75(1H，s)，8.81(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3425，2945，1708，1664，1601，1495，1344，1244，1155，759.

    实施例256

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-{[3-(2-甲氧苯基)丙基]氨基}戊-1-酮氢氯化物

    利用参考例163中得到的5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[3-(2-甲氧苯基)丙基]氨基甲酸叔丁基酯(410mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(290mg)，熔点165～166℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.62-1.68(4H，m)，1.85-1.95(2H，m)，2.18(3H，s)，2.59(2H，t，J＝7.3Hz)，2.79-2.87(4H，m)，2.98(2H，t，J＝7Hz)，3.16(2H，t，J＝8.3Hz)，3.77(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.3Hz)，6.89(1H，t，J＝7.6Hz)，6.94(1H，d，J＝7.6Hz)，7.15(1H，d，J＝7.6Hz)，7.19(1H，t，J＝7.6Hz)，7.81(1H，s)，7.82(1H，d，J＝8.3Hz)，8.08(1H，d，J＝8.3Hz)，9.00(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3436，2945，1676，1661，1602，1492，1438，1399，1334，1243，754.

    实施例257

    6-(5-{[3-(2-甲氧基苯基)丙基]氨基}戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例164中得到的3-(2-甲氧苯基)丙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(410mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(295mg)，熔点88～89℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.57(4H，br.s)，1.78-1.84(2H，m)，2.47-2.53(4H，m)，2.75-2.80(4H，m)，2.85(2H，t，J＝7Hz)，2.93(2H，t，J＝7Hz)，3.19(3H，s)，3.69(3H，s)，6.79(1H，t，J＝7.3Hz)，6.87(1H，d，J＝7.3Hz)，7.07(1H，d，J＝7.3Hz)，7.10(1H，d，J＝8.3Hz)，7.11(1H，t，J＝7.3Hz)，7.75(1H，s)，7.81(1H，d，J＝8.3Hz)，8.88(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3434，2948，1672，1603，1495，1464，1360，1245，1128，750.

    实施例258

    5-(5-{[3-(2-甲氧基苯基)丙基]氨基}戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例165中得到的5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基[3-(2-甲氧苯基)丙基]氨基甲酸叔丁基酯(380mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(186mg)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.53-1.63(4H，m)，1.77-1.85(2H，m)，2.51(2H，t，J＝7.5Hz)，2.76-2.8 1(4H，m)，2.98(2H，t，J＝6.6Hz)，3.26(3H，s)，3.29(3H，s)，3.69(3H，s)，6.78(1H，t，J＝7.3Hz)，6.87(1H，d，J＝7.5Hz)，7.06(1H，d，J＝7.5Hz)，7.10(1H，t，J＝7.3Hz)，7.15(1H，d，J＝8.3Hz)，7.62(1H，d，J＝1.5Hz)，7.70(1H，dd，J＝1.5，8.3Hz)，8.92(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3443，2943，1715，1673，1621，1512，1495，1462，1244，1200，758.

    实施例259

    8-(5-{[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例166中得到的2-(2-乙氧基苯氧基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(205mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(152mg)，熔点110～113℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.31(3H，t，J＝6.6Hz)，1.69(4H，br.s)，1.91(2H，br.s)，2.76(2H，br.s)，3.00-3.08(4H，m)，3.29(2H，br.s)，3.57(2H，s)，3.60(2H，br.s)，4.01(2H，q，J＝6.6Hz)，4.26(2H，br.s)，6.88-7.04(4H，m)，7.71(1H，s)，7.75(1H，s)，9.16(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3418，2940，1708，1671，1603，1507，1348，1254，1213，1155，1127，740.

    实施例260

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-{[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基}戊-1-酮氢氯化物

    利用参考例167中得到的5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(390mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(275mg)，熔点125～126℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.31(3H，t，J＝6.8Hz)，1.65-1.71(4H，m)，2.18(3H，s)，2.99-3.18(6H，m)，3.28(2H，br.s)，4.01(2H，q，J＝6.8Hz)，4.13(2H，t，J＝8.3Hz)，4.28(2H，t，J＝6Hz)，6.85-7.04(4H，m)，7.81(1H，s)，7.82(1H，d，J＝8Hz)，8.08(1H，d，J＝8Hz)，9.30(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3498，2943，1683，16424，1598，1509，1488，1448，1407，1254，1209，1126，746.

    实施例261

    6-(5-{[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基}戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例168中得到的2-(2-乙氧基苯氧基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(420mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(292mg)，熔点135～136℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.31(3H，t，J＝6.8Hz)，1.65-1.76(4H，m)，2.57(2H，t，J＝6Hz)，2.93(2H，t，J＝7Hz)，3.04(2H，t，J＝7Hz)，3.09(2H，br.s)，3.27(3H，s)，3.29(2H，t，J＝6Hz)，4.01(2H，q，J＝6.8Hz)，4.28(2H，t，J＝6Hz)，6.85-7.05(4H，m)，7.18(1H，d，J＝8.3Hz)，7.83(1H，s)，7.89(1H，d，J＝8.3Hz)，9.27(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3436，2954，1671，1605，1508，1455，1358，1256，1220，1130，744.

    实施例262

    5-(5-{[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基}戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例169中得到的5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(260mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(156mg)，熔点103～105℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.31(3H，t，J＝6.8Hz)，1.67-1.77(4H，m)，3.09(4H，t，J＝7Hz)，3.30(2H，t，J＝7.5Hz)，3.36(3H，s)，3.37(3H，s)，4.00(2H，q，J＝6.8Hz)，4.27(2H，t，J＝5.3Hz)，6.85-7.00(3H，m)，7.03(1H，dd，J＝1.7，7.8Hz)，7.24(1H，d，J＝8.3Hz)，7.72(1H，d，J＝1.5Hz)，7.79(1H，dd，J＝1.5，8.3Hz)，9.23(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3527，2942，2742，1719，1667，1620，1506，1456，1249，1202，1128，737.

    实施例263

    8-[5-({2-[(2-乙氧基苯基)氨基]乙基}氨基)戊酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮二氢氯化物

    利用参考例170中得到的2-[(2-乙氧基苯基)氨基]乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(605mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(431mg)，熔点98～100℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.65-1.71(4H，m)，1.88-1.94(2H，m)，2.76(2H，t，J＝6.0Hz)，2.94-3.00(4H，m)，3.11(2H，br.s)，3.51(2H，t，J＝6.6Hz)，3.57(2H，s)，3.60(2H，t，J＝6.0Hz)，4.04(2H，q，J＝6.8Hz)，6.26(2H，br)6.80-6.86(2H，m)，6.91-6.93(2H，m)，7.71(1H，s)，7.75(1H，s)，9.27(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3392，2774，1709，1665，1606，1496，1344，1267，1162，1040，766.

    实施例264

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-({2-[(2-乙氧基苯基)氨基]乙基}氨基)戊-1-酮二氢氯化物

    利用参考例171中得到的5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基{2-[(2-乙氧基苯基)氨基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯(690mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(545mg)，熔点155～157℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.36(3H，t，J＝6.8Hz)，1.64-1.70(4H，m)，2.18(3H，s)，2.95(2H，br.s)，3.00(2H，t，J＝6.8Hz)，3.13-3.19(4H，m)，3.53(2H，t，J＝6.6Hz)，4.05(2H，q，J＝6.8Hz)，4.14(2H，t，J＝8.5Hz)，6.85-7.02(4H，m)，6.94(2H，br)7.82(1H，s)，7.83(1H，d，J＝8.3Hz)，8.07(1H，d，J＝8.3Hz)，9.36(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3546，3467，2748，1678，1600，1504，1439，1393，1322，1265，1122，1042，762.

    实施例265

    5-[5-({2-[(2-乙氧基苯基)氨基]乙基}氨基)戊酰基]-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮二氢氯化物

    利用参考例171中得到的5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基{2-[(2-乙氧基苯基)氨基]乙基}氨基甲酸叔丁基酯(660mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(448mg)，熔点173～175℃(分解)。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.36(3H，t，J＝7.0Hz)，1.65-1.73(4H，m)，2.97(2H，br.s)，3.08(2H，t，J＝6.8Hz)，3.13(2H，br.s)，3.35(3H，s)，3.37(3H，s)，3.53(2H，t，J＝6.5Hz)，4.05(2H，q，J＝7.0Hz)，6.85-7.02(4H，m)，7.24(1H，d，J＝8.3Hz)，7.46(2H，br)7.72(1H，s)，7.79(1H，d，J＝8.3Hz)，9.39(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3423，2749，1718，1673，1619，1506，1394，1263，1200，1041，767.

    实施例266

    8-{3-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰基}-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例174中得到的8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(312mg)和(2-溴乙基)苯(185mg)，根据实施例81的同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物(285mg)，熔点207～208℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.42-1.47(3H，m)，1.69-1.80(4H，m)，2.01-2.13(4H，m)，2.64-2.68(2H，m)，2.81-2.88(4H，m)，2.95(2H，t，J＝7.6Hz)，3.10(2H，d，J＝11.5Hz)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.18-7.30(5H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1715，1672，1604，1343，1152.

    实施例267

    8-(3-{1-[2-(2-甲氧基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例174中得到的8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(312mg)和2-(2-甲氧苯基)乙基甲磺酸酯(230mg)，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(184mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.40(3H，m)，1.67-1.76(4H，m)，1.97-2.07(4H，m)，2.51-2.55(2H，m)，2.80-2.84(4H，m)，2.94(2H，t，J＝7.5Hz)，3.03(2H，d，J＝11.0Hz)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，3.81(3H，s)，6.83-6.89(2H，m)，7.13-7.20(2H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1717，1673，1604，1495，1343，1243，1153.

    实施例268

    8-(3-{1-[2-(2-甲基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例174中得到的8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和2-(2-甲基苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.40(3H，m)，1.68-1.78(4H，m)，1.99-2.07(4H，m)，2.32(3H，s)，2.49-2.53(2H，m)，2.79-2.85(4H，m)，2.95(2H，t，J＝7.5Hz)，3.06(2H，d，J＝10.7Hz)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.09-7.15(4H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1717，1673，1604，1495，1342，1153.

    实施例269

    8-(3-{1-[2-(2-氯苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例174中得到的8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和2-(2-氯苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.40(3H，m)，1.68-1.78(4H，m)，2.01-2.07(4H，m)，2.55-2.59(2H，m)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.93-2.96(4H，m)，3.03(2H，d，J＝11.0Hz)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.13-7.34(4H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1716，1673，1604，1496，1342，1152.

    实施例270

    8-(3-{1-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例174中得到的8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和2-(3-甲氧苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.39(3H，m)，1.68-1.77(4H，m)，1.97-2.07(4H，m)，2.55-2.59(2H，m)，2.77-2.84(4H，m)，2.93-3.02(4H，m)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，3.79(3H，s)，6.73-6.80(3H，m)，7.20(1H，t，J＝8Hz)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1717，1673，1603，1342，1152.

    实施例271

    8-(3-{1-[2-(3-甲基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例174中得到的8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和2-(3-甲基苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.39(3H，m)，1.68-1.77(4H，m)，1.97-2.07(4H，m)，2.32(3H，s)，2.54-2.58(2H，m)，2.75-2.85(4H，m)，2.93-3.03(4H，m)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，6.99-7.04(3H，m)，7.17(1H，t，J＝8Hz)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1719，1673，1605，1342，1152.

    实施例272

    8-(3-{1-[2-(3-氯苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例174中得到的8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮(312mg)和2-(3-氯苯基)乙基甲磺酸酯(235mg)，根据实施例81的同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物(200mg)，熔点108～109℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.28-1.40(3H，m)，1.67-1.77(4H，m)，1.96-2.07(4H，m)，2.53-2.57(2H，m)，2.76-2.84(4H，m)，2.90-3.00(4H，m)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.07-7.25(4H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1717，1673，1603，1343，1152.

    实施例273

    8-(3-{1-[2-(3-氟苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例174中得到的8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和2-(3-氟苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物，熔点214～215℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.29-1.40(3H，m)，1.68-1.77(4H，m)，1.97-2.07(4H，m)，2.54-2.58(2H，m)，2.78-2.84(4H，m)，2.93-3.00(4H，m)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，6.86-6.98(3H，m)，7.20-7.26(1H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1717，1673，1604，1342，1143.

    实施例274

    8-{3-[1-(3-苯基丙基)-4-哌啶基]丙酰基}-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例174中得到的8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和(3-溴丙基)苯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.25-1.40(3H，m)，1.63-1.73(4H，m)，1.80-1.92(5H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.35(2H，t，J＝7.6Hz)，2.62(2H，t，J＝7.6Hz)，2.82(2H，t，J＝6Hz)，2.91-2.95(3H，m)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，7.12-7.33(5H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1714，1672，1604，1496，1344，1153.

    实施例275

    8-(3-{1-[2-(2-甲基苯氧基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例174中得到的8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和1-(2-溴乙氧基)-2-甲基苯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.35(3H，m)，1.67-1.75(4H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.14(2H，t，J＝11.0Hz)，2.21(3H，s)，2.80-2.84(4H，m)，2.94(2H，t，J＝7.4Hz)，3.03(2H，d，J＝11Hz)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，4.11(2H，t，J＝6Hz)，6.80-6.87(2H，m)，7.12-7.15(2H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1718，1673，1604，1496，1343，1244.

    实施例276

    8-(3-{1-[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例174中得到的8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和1-(2-溴乙氧基)-2-乙氧基苯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.39(3H，m)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，1.67-1.75(4H，m)，2.00-2.13(4H，m)，2.81-2.84(4H，m)，2.94(2H，t，J＝7.5Hz)，3.03(2H，d，J＝11Hz)，3.55(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6Hz)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，4.11-4.15(2H，m)，6.87-6.91(4H，m)，7.73(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:1717，1672，1604，1499，1342，1253.

    实施例277

    9-{3-[1-(2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰基}-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和(2-溴乙基)苯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.40(3H，m)，1.68-1.77(4H，m)，1.94-2.03(4H，m)，2.56-2.69(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.79-2.86(4H，m)，2.94(4H，t，J＝7Hz)，3.02(2H，d，J＝11Hz)，)，3.90(2H，t，J＝6Hz)，7.17-7.30(5H，m)，7.62(2H，d，J＝5.4Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1674，1604，1360，1158.

    实施例278

    9-(3-{1-[2-(2-甲氧基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-(2-甲氧苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.40(3H，m)，1.67-1.76(4H，m)，1.94-2.03(4H，m)，2.51-2.55(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.81-2.86(4H，m)，2.94(4H，t，J＝7Hz)，3.03(2H，d，J＝11Hz)，3.81(3H，s)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.83-6.89(2H，m)，7.13-7.20(2H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1674，1604，1494，1362，1339，1243，1168.

    实施例279

    9-(3-{1-[2-(2-氯苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-(2-甲氧苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.40(3H，m)，1.68-1.78(4H，m)，1.94-2.07(4H，m)，2.55-2.59(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.96(6H，t，J＝7Hz)，3.03(2H，d，J＝11Hz)，3.89(2H，d，J＝6Hz)，7.12-7.34(4H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1674，1604，1489，1361，1339，1168.

    实施例280

    9-(3-{1-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-(3-甲氧苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.40(3H，m)，1.67-1.77(4H，m)，1.95-2.02(4H，m)，2.53-2.60(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.77-2.87(4H，m)，2.92-3.02(6H，m)，3.79(3H，s)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.73-6.80(3H，m)，7.18-7.22(1H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1674，1603，1485，1361，1339，1167.

    实施例281

    9-(3-{1-[2-(2-甲基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-(3-甲基苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.40(3H，m)，1.70-1.77(4H，m)，1.94-2.02(4H，m)，2.32(3H，s)，2.54-2.58(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.75-2.80(2H，m)，2.83-2.86(2H，m)，2.94(4H，t，J＝7Hz)，3.02(2H，d，J＝11Hz)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.99-7.01(3H，m)，7.17(1H，t，J＝7Hz)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1675，1604，1485，1361，1339，1166.

    实施例282

    9-(3-{1-[2-(3-氯苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-(3-氯苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.40(3H，m)，1.68-1.77(4H，m)，1.94-2.02(4H，m)，2.54-2.58(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.76-2.80(2H，m)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.90-3.00(6H，m)，3.90(2H，t，J＝6Hz)，7.08(1H，d，J＝7Hz)，7.16-7.23(3H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1674，1603，1483，1360，1338，1167.

    实施例283

    9-(3-{1-[2-(3-氟苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和2-(3-氟苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.40(3H，m)，1.68-1.81(4H，m)，1.94-2.02(4H，m)，2.55-2.59(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.78-2.86(4H，m)，2.92-3.00(6H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.86-6.98(3H，m)，7.23(1H，q，J＝4Hz)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1674，1604，1585，1486，1361，1339，1158.

    实施例284

    (±)-9-{3-[1-(1-甲基-2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰基}-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和(±)-1-甲基-2-苯乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ0.94(3H，d，J＝6Hz)，1.30-1.40(3H，m)，1.67-1.78(4H，m)，1.94-2.00(2H，m)，2.26-2.42(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.90-3.04(9H，m)，3.90(2H，t，J＝6Hz)，7.16-7.34(5H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1673，1604，1484，1361，1339，1158.

    实施例285

    (±)-9-(3-{1-[2-(2-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和(±)-2-(2-甲氧苯基)-1-甲基乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ0.94(3H，d，J＝6Hz)，1.30-1.40(3H，m)，1.67-1.77(4H，m)，1.94-2.00(2H，m)，2.36-2.44(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.92-3.04(9H，m)，3.80(3H，s)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.83(1H，d，J＝7Hz)，6.88(1H，t，J＝6Hz)，7.10(1H，d，J＝7Hz)，7.17(1H，t，J＝6Hz)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1675，1604，1494，1362，1339，1244，1159.

    实施例286

    9-{3-[1-(3-苯基丙基)-4-哌啶基]丙酰基}-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和(3-溴丙基)苯根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.28-1.40(3H，m)，1.67-1.73(4H，m)，1.79-1.91(4H，m)，1.93-2.04(2H，m)，2.35(2H，t，J＝7.5Hz)，2.60-2.70(4H，m)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.90-2.95(6H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.15-7.29(5H，m)，7.61(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1675，1604，1361，1339，1166.

    实施例287

    (±)-9-{3-[1-(1-甲基-2-苯氧基乙基)-4-哌啶基]丙酰基}-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和(±)-(2-溴丙氧基)苯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.19(3H，d，J＝6Hz)，1.30-1.40(3H，m)，1.66-1.76(4H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.28-2.40(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.91-3.04(7H，m)，3.89(2H，d，J＝6Hz)，4.05-4.10(2H，m)，6.88-6.95(3H，m)，7.25-7.30(2H，m)，7.61(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1674，1601，1496，1361，1339，1244，1159.

    实施例288

    (±)-9-(3-{1-[2-(2-甲氧基苯氧基)-1-甲基乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮和(±)-1-((2-溴丙氧基)-2-甲氧基苯，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.18(3H，d，J＝6Hz)，1.30-1.40(3H，m)，1.66-1.75(4H，m)，1.94-2.00(2H，m)，2.23-2.39(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.90-2.96(6H，m)，3.07-3.11(1H，m)，3.85(3H，s)，3.89(2H，d，J＝6Hz)，4.11-4.16(2H，m)，6.88-6.94(4H，m)，7.61(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1673，1601，1506，1362，1338，1253，1158.

    实施例289

    6-{5-[(2-苯乙基)氨基]戊酰基}-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮氢氯化物

    利用参考例177中得到的6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮和2-苯乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点199～205℃(分解)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.68-1.66(4H，m)，2.99-2.94(6H，m)，3.10(2H，m)，4.38(2H，s)，6.86(1H，d，J＝9.0Hz)，7.04(1H，s)，7.28-7.25(3H，m)，7.34-7.32(2H，m)，7.80-7.76(2H，m)，9.02(2H，s)，9.47(1H，br.s)。

    元素分析C21H25N3O2·HCl

    计算值：C，65.02；H，6.76；N，10.83。

    实验值：C，64.42；H，6.58；N，10.80。

    MS m/z：352[M+H]+

    实施例290

    6-(5-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮氢氯化物

    利用参考例177中得到的6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点176～180℃(分解)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.66(4H，m)，3.03-2.95(8H，m)，3.79(3H，s)，4.37(2H，s)，7.01-6.83(4H，m)，7.27-7.16(2H，m)，7.78-7.75(2H，m)，8.87(2H，br.s)，9.44(1H，s)。

    元素分析C22H27N3O3·HCl·H2O

    计算值：C，63.22；H，6.75；N，10.05。

    实验值：C，62.98；H，6.62；N，10.11。

    MS m/z：382[M+H]+

    实施例291

    6-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮氢氯化物

    利用参考例177中得到的6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点176～185℃(分解)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，m)，3.11-2.96(8H，m)，4.39(2H，s)，6.86(1H，d，J＝8.1Hz)，7.04(1H，s)，7.49-7.28(4H，m)，7.81-7.77(2H，m)，9.17(2H，br.s)，9.47(1H，s)。

    元素分析C21H24N3O2·HCl

    计算值：C，59.72；H，5.97；N，9.95。

    实验值：C，59.43；H，5.69；N，9.51。

    MS m/z：386[M+H]+

    实施例292

    6-{5-[甲基(2-苯乙基)氨基]戊酰基}-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮氢氯化物

    利用参考例177中得到的6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮和N-甲基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点164～166℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.53-1.74(4H，m)，2.30(3H，s)，2.42-2.47(2H，m)，2.57-2.63(2H，m)，2.75-2.80(2H，m)，2.89-2.93(2H，m)，4.59(2H，s)，5.50(1H，s)，6.76(1H，d，J＝8.1Hz)，7.30-7.18(5H，m)，7.70(1H，s)，7.78(1H，dd，J＝8.1，1.8Hz)，8.34(1H，s)。

    元素分析C22H27N3O2·HCl

    计算值：C，62.92；H，7.20；N，10.01。

    实验值：C，62.59；H，7.12；N，10.13。

    MS m/z：386[M+H]+

    实施例293

    6-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮氢氯化物

    利用参考例177中得到的6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据如实施例9的同样方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点170～171℃(分解)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.79-1.63(4H，m)，2.79(3H，d，J＝4.8Hz)，3.02-2.95(4H，m)，3.24-3.07(4H，m)，3.80(3H，s)，4.38(2H，m)，6.94-6.84(2H，m)，7.04-6.99(2H，m)，7.30-7.20(2H，m)，7.80-7.77(2H，m)，9.47(1H，s)，10.29(1H，br.s)。

    元素分析C25H29N3O3·HCl·1.5H2O

    计算值：C，60.19；H，7.25；N，9.16。

    实验值：C，60.69；H，7.17；N，9.38。

    MS m/z：396[M+H]+

    实施例294

    6-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮氢氯化物

    利用参考例177中得到的6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如实施例9的同样方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点192～195℃(分解)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.79-1.64(4H，m)，2.82(3H，d，J＝4.8Hz)，3.02-2.97(2H，m)，3.26-3.10(6H，m)，4.38(2H，s)，6.85(1H，d，J＝8.1Hz)，7.04(1H，s)，7.38-7.30(2H，m)，7.49-7.44(2H，m)，7.80-7.76(2H，m)，9.47(1H，s)，10.73(1H，br.s)。

    元素分析C22H25N3O2·HCl·0.5H2O

    计算值：C，59.33；H，6.34；N，9.43。

    实验值：C，59.22；H，6.77；N，9.58。

    MS m/z：400[M+H]+

    实施例295

    1，3-二甲基-6-{5-[甲基(2-苯乙基)氨基]戊酰基}-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮氢氯化物

    利用参考例178中得到的6-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮和N-甲基-N-(2-苯乙基)胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点174～176℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.79-1.62(4H，m)，2.79(3H，d，J＝4.8Hz)，2.92(3H，s)，3.07-3.02(4H，m)，3.24(3H，s)，3.41-3.13(4H，m)，4.45(2H，s)，7.03(1H，d，J＝8.7Hz)，7.38-7.24(5H，m)，7.79(1H，d，J＝1.8Hz)，7.92(1H，dd，J＝8.7，2.1Hz)，10.58(1H，br.s)。

    元素分析C24H32N3O2·HCl·H2O

    计算值：C，67.04；H，7.05；N，9.77。

    实验值：C，66.42；H，7.67；N，9.87。

    MS m/z：394[M+H]+

    实施例296

    6-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-1，3-二甲基-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮氢氯化物

    利用参考例178中得到的6-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮和2-(2-甲氧苯基)乙胺，根据如实施例9的同样方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点145～146℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.79-1.65(4H，m)，2.78(3H，s)，2.92(3H，s)，3.18-2.96(8H，m)，3.24(3H，s)，3.81(3H，s)，4.45(2H，s)，6.94-6.89(1H，m)，7.04-6.99(2H，m)，7.30-7.21(2H，m)，7.79(1H，d，J＝1.8Hz)，7.92(1H，dd，J＝8.6，2.0Hz)，10.57(1H，br.s)。

    元素分析C25H34N3O3·HCl·H2O

    计算值：C，65.27；H，7.45；N，9.13。

    实验值：C，64.68；H，7.58；N，9.31。

    MS m/z：424[M+H]+

    实施例297

    6-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-1，3-二甲基-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮氢氯化物

    利用参考例178中得到的6-(5-氯戊酰基)-1，3-二甲基-3，4-二氢-2(1H)-喹唑啉酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据如实施例9的同样方法，得到无色晶体的标题化合物，熔点187～188℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.77-1.66(4H，m)，2.82(3H，s)，2.92(3H，s)，3.07-3.02(2H，m)，3.24(3H，s)，3.40-3.00(6H，m)，4.44(2H，s)，7.03(1H，d，J＝8.4Hz)，7.37-7.30(2H，m)，7.49-7.44(2H，m)，7.79(1H，s)，7.91(1H，d，J＝8.4Hz)，10.63(1H，br.s)。

    元素分析C24H30ClN3O2·HCl·2H2O

    计算值：C，61.99；H，7.59；N，9.04。

    实验值：C，61.97；H，6.91；N，9.31。

    MS m/z：428[M+H]+

    实施例298

    8-[4-(苄基氨基)丁酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例180中得到的苄基(4-氧代-4-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)丁基)氨基甲酸叔丁基酯(526mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(384mg)，熔点159～161℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ2.01(2H，t，J＝7.4Hz)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.25(8H，m)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，4.05-4.20(2H，m)，7.35-7.65(5H，m)，7.72(2H，s)，9.40-9.60(2H，br)。

    实施例299

    8-(4-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}丁酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例181中得到的2-(2-甲氧苯基)乙基[4-氧代-4-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)丁基]氨基甲酸叔丁基酯(790mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(452mg)，熔点165～167℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.85-2.10(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7.6Hz)，2.90-3.25(12H，m)，3.81(3H，s)，4.00(2H，t，J＝8.4Hz)，6.92(1H，dt，J＝7.3，1.2Hz)，7.00(1H，d，J＝7.3Hz)，7.15-7.30(2H，m)，7.74(2H，s)，9.00-9.20(2H，br)。

    元素分析C24H29ClN2O3·0.5H2O

    计算值：C，65.82；H，6.90；N，6.40。

    实验值：C，65.37；H，6.68；N，6.34。

    实施例300

    8-[5-(苄基氨基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例182中得到的苄基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(498mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(340mg)，熔点123～125℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.85(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.05(6H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，4.05-4.20(2H，m)，7.35-7.65(5H，m)，7.73(2H，s)，9.40-9.60(2H，br)。

    实施例301

    8-{5-[(2-甲氧基苄基)氨基]戊酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例183中得到的2-甲氧基苄基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(524mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(381mg)，熔点90～92℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.55-1.80(4H，m)，2.60(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.05(6H，m)，3.18(2H，t，J＝8.4Hz)，3.75-4.10(4H，m)，3.84(3H，s)，6.95-7.15(2H，m)，7.35-7.50(2H，m)，7.73(2H，s)，8.90-9.10(2H，br)。

    实施例302

    8-[6-(苄基氨基)己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例184中得到的苄基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯(554mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(360mg)，熔点181～183℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.5Hz)，2.80-3.00(6H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.98(2H，t，J＝8.4Hz)，4.05-4.20(2H，m)，7.35-7.65(5H，m)，7.72(2H，s)，9.35-9.55(2H，br)。

    元素分析C24H29ClN2O2·1.5H2O

    计算值：C，65.52；H，7.33；N，6.37。

    实验值：C，65.53；H，7.25；N，6.17。

    实施例303

    8-{6-[(2-甲氧基苄基)氨基]己酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例185中得到的2-甲氧基苄基[6-氧代-6-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯(486mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(393mg)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.5Hz)，2.90-3.00(4H，m)，3.16(2H，t，J＝8.4Hz)，3.84(3H，s)，3.90-4.15(6H，m)，6.99(1H，t，J＝7.5Hz)，7.09(1H，d，J＝8.0 Hz)，7.41(1H，t，J＝8.0Hz)，7.51(1H，d，J＝7.5Hz)，7.73(2H，s)，9.00-9.20(2H，br)。

    实施例304

    6-{6-[(2-苯乙基)氨基]己酰基}-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例186中得到的6-氧代-6-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)己基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(842mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(490mg)，熔点208～210℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.70(4H，m)，2.85-3.00(6H，m)，3.05-3.20(2H，m)，4.68(2H，s)，7.05(1H，d，J＝8.4Hz)，7.10-7.20(5H，m)，7.51(1H，s)，7.62(1H，dd，J＝8.4，2.1Hz)，8.80-9.05(2H，br)，10.91(1H，s)。

    实施例305

    6-(6-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例187中得到的2-(2-甲氧苯基)乙基[6-氧代-6-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基)己基]氨基甲酸叔丁基酯(974mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(567mg)，熔点151～153℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.75(4H，m)，2.80-3.10(8H，m)，3.80(3H，s)，4.68(2H，s)，6.91(1H，t，J＝7.5Hz)，7.00(1H，d，J＝7.8Hz)，7.05(1H，d，J＝8.6Hz)，7.19(1H，d，J＝7.5Hz)，7.26(1H，dt，J＝7.8，1.8Hz)，7.53(1H，t，J＝1.8Hz)，7.62(1H，dd，J＝8.6，1.8Hz)，8.90-9.10(2H，br)，10.94(1H，s)。

    实施例306

    6-(6-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}己酰基)-2H-1，4-苯并噁嗪-3(4H)-酮氢氯化物

    利用参考例188中得到的2-(2-氯苯基)乙基[6-氧代-6-(3-氧代-3，4-二氢-2H-1，4-苯并噁嗪-6-基]己基]氨基甲酸叔丁基酯(974mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(387mg)，熔点183～185℃。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.30-1.45(2H，m)，1.55-1.75(4H，m)，2.85-3.20(8H，m)，4.68(2H，s)，7.05(1H，d，J＝8.7Hz)，7.25-7.55(5H，m)，7.62(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)，8.80-9.20(2H，br)，10.92(1H，s)。

    实施例307

    8-{4-[(2-苯乙基)氨基]丁酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例179中得到的8-(4-氯丁酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和2-苯乙胺(870mg)，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(500mg)。

    1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.90-2.05(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7.6Hz)，2.90-3.25(12H，m)，3.99(2H，t，J＝8.4Hz)，7.20-7.40(5H，m)，7.74(2H，s)，9.00-9.20(2H，br)。

    实施例308

    8-[5-(3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和1，2，3，4-四氢异喹啉(457mg)，根据实施例9的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(779mg)，熔点203～205℃。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.60-1.90(4H，m)，2.55(2H，t，J＝7.2Hz)，2.60-2.80(4H，m)，2.88(2H，t，J＝5.7Hz)，2.90-3.00(4H，m)，3.17(2H，t，J＝8.4Hz)，3.61(2H，s)，4.10(2H，t，J＝8.4Hz)，6.95-7.15(4H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    实施例309

    8-(3-{1-[2-(2-甲氧基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.50g)和2-(2-甲氧苯基)乙基甲磺酸酯(1.16g)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(1.69g)，熔点209～211℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.50(3H，m)，1.60-2.10(6H，m)，2.40-3.10(12H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，3.81(3H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-6.95(2H，m)，7.10-7.25(2H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C28H34N2O3·HCl·0.5H2O

    计算值：C，68.35；H，7.37；N，5.69。

    实验值：C，68.85；H，7.54；N，5.84。

    实施例310

    8-(3-{1-[2-(3-甲氧基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.50g)和2-(3-甲氧苯基)乙基甲磺酸酯(1.16g)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(1.53g)，熔点240～242℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.45(3H，m)，1.55-2.10(6H，m)，2.50-3.10(12H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，3.79(3H，s)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，6.70-6.85(3H，m)，7.15-7.30(1H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C28H34N2O3·HCl·0.5H2O

    计算值：C，68.35；H，7.37；N，5.69。

    实验值：C，68.92；H，6.69；N，5.87。

    实施例311

    8-(3-{1-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮和2-(4-甲氧苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点141～143℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.30-1.60(3H，m)，1.65-1.85(4H，m)，2.00-2.20(2H，m)，2.60-3.15(12H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，3.78(3H，s)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，6.83(2H，d，J＝8.6Hz)，7.13(2H，d，J＝8.6Hz)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C28H34ClN2O3·HCl·H2O

    计算值：C，67.12；H，7.44；N，5.59。

    实验值：C，67.29；H，7.56；N，5.32。

    实施例312

    8-(3-{1-[2-(2-乙氧基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮和2-(2-乙氧基苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点182～184℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.30-1.50(3H，m)，1.41(3H，t，J＝7.0Hz)，1.65-1.85(4H，m)，1.95-2.10(2H，m)，2.50-2.65(2H，m)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.15(8H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.03(2H，q，J＝7.0Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，6.75-6.90(2H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C29H36N2O3·HCl·H2O

    计算值：C，67.62；H，7.63；N，5.44。

    实验值：C，67.08；H，7.24；N，5.28。

    实施例313

    8-(3-{1-[2-(2-羟基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    将实施例309中得到的8-(3-{1-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(800mg)的氢溴酸(15ml)溶液在140℃搅拌1小时。用碳酸钾水溶液将反应混合物的pH调节至12，并将溶液用乙酸乙酯萃取。将萃取物用盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂得到标题化合物的无色晶体游离碱化合物(622mg)，熔点143～145℃。将游离碱化合物(500mg)用氯化氢-乙醇溶液处理得到无色晶体的标题化合物(432mg)，熔点220～222℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.25-1.50(3H，m)，1.65-1.90(4H，m)，2.05-2.20(2H，m)，2.60-2.70(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.8Hz)，2.75-2.85(3H，m)，2.94(2H，t，J＝7.8Hz)，3.03(2H，t，J＝7.8Hz)，3.10-3.20(2H，m)，3.26(2H，t，J＝8.5Hz)，4.14(2H，t，J＝8.5Hz)，6.73(1H，dt，J＝7.3，1.2Hz)，6.87(1H，dd，J＝5.2，0.8Hz)，6.98(1H，dd，J＝4.8，0.8Hz)，7.12(1H，dt，J＝7.9，1.5Hz)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C27H32N2O3·HCl·0.5H2O

    计算值：C，67.84；H，7.17；N，5.86。

    实验值：C，67.78；H，7.51；N，5.87。

    实施例314

    8-(3-{1-[2-(3-羟基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用实施例310中得到的8-(3-{1-[2-(3-甲氧苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮，根据实施例313的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点229～231℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.55(3H，m)，1.60-1.85(4H，m)，1.90-2.20(2H，m)，2.55-3.15(13H，m)，3.27(2H，t，J＝8.4Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，6.60-6.75(3H，m)，7.10-7.20(1H，m)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C27H32N2O3·HCl·0.5H2O

    计算值：C，67.84；H，7.17；N，5.86。

    实验值：C，68.07；H，7.35；N，5.69。

    实施例315

    8-(3-{1-[2-(3-甲基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和2-(3-甲基苯基)乙基甲磺酸酯(360mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(391mg)，熔点197～199℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.25-1.50(3H，m)，1.60-1.85(4H，m)，1.90-2.10(2H，m)，2.32(3H，s)，2.45-3.10(12H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.95-7.20(4H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C28H34N2O2·HCl·0.5H2O

    计算值：C，70.64；H，7.62；N，5.88。

    实验值：C，70.53；H，7.52；N，5.91。

    实施例316

    8-(3-{1-[2-(2-氯苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和2-(2-氯苯基)乙基甲磺酸酯(475mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(303mg)，熔点207～210℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.45(3H，m)，1.60-1.80(4H，m)，1.95-2.10(2H，m)，2.50-2.60(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.10(8H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10-7.40(4H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C27H31ClN2O2·HCl·0.5H2O

    计算值：C，65.32；H，6.70；N，5.64。

    实验值：C，65.77；H，6.87；N，5.63。

    实施例317

    8-(3-{1-[2-(4-氯苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮和2-(4-氯苯基)乙基甲磺酸酯，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物，熔点204～206℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.40-1.90(7H，m)，2.10-2.30(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.8Hz)，2.85-3.30(12H，m)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10-7.30(4H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    元素分析C27H31ClN2O2·HCl·H2O

    计算值：C，64.16；H，6.78；N，5.54。

    实验值：C，64.15；H，7.04；N，5.25。

    实施例318

    8-(3-{1-[2-(4-硝基苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和1-(2-溴乙基)-4-硝基苯(368mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(443mg)，熔点217～219℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.25-1.55(3H，m)，1.60-1.85(4H，m)，1.95-2.20(2H，m)，2.60-2.75(4H，m)，2.85-3.15(8H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.37(2H，d，J＝8.6Hz)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)，8.14(2H，d，J＝8.6Hz)。

    元素分析C27H31N3O4·HCl·0.5H2O

    计算值：C，63.96；H，6.56；N，8.29。

    实验值：C，63.67；H，6.77；N，8.25。

    实施例319

    8-(3-{1-[2-(2，6-二氯苯基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和2-(2，6-二氯苯基)乙基甲磺酸酯(545mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(272mg)，熔点226～229℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.25-1.50(3H，m)，1.60-1.80(4H，m)，2.00-2.20(2H，m)，2.50-2.60(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.30(10H，m)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.10(1H，m)，7.20-7.30(2H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C27H30Cl2N2O2·HCl·0.5H2O

    计算值：C，61.08；H，6.08；N，5.28。

    实验值：C，60.96；H，6.32；N，5.04。

    实施例320

    8-(3-{1-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和3-(2-溴乙基)-1H-吲哚(394mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(370mg)，熔点157～159℃。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.25-1.50(3H，m)，1.60-1.85(4H，m)，1.95-2.10(2H，m)，2.60-2.80(4H，m)，2.85-3.15(8H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.25(3H，m)，7.36(1H，d，J＝8.1Hz)，7.62(1H，d，J＝8.1Hz)，7.68(1H，s)，7.73(1H，s)，8.00-8.25(1H，br)。

    元素分析C28H33N3O2·HCl·H2O

    计算值：C，68.29；H，7.11；N，8.24。

    实验值：C，68.77；H，7.44；N，7.94。

    实施例321

    (±)-8-{3-[1-(1-甲基-2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(700mg)和(±)-1-甲基-2-苯乙基甲磺酸酯(528mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(257mg)，熔点211～213℃。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ0.94(3H，d，J＝6.6Hz)，1.20-1.45(3H，m)，1.60-1.85(4H，m)，2.10-2.45(3H，m)，2.60-3.10(10H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10-7.40(5H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C28H34N2O2·HCl·0.5H2O

    计算值：C，70.64；H，7.62；N，5.88。

    实验值：C，70.80；H，7.59；N，5.88。

    实施例322

    (±)-8-(3-{1-[2-(2-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和(±)-2-(2-甲氧苯基)-1-甲基乙基甲磺酸酯(516mg)，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(204mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ0.93(3H，d，J＝6.6Hz)，1.20-1.40(3H，m)，1.60-1.80(4H，m)，2.20-2.45(3H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.80-3.05(8H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.80(3H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，6.80-6.90(2H，m)，7.05-7.20(2H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    元素分析C29H36N2O3·HCl·H2O

    计算值：C，67.62；H，7.63；N，5.44。

    实验值：C，67.65；H，7.52；N，5.42。

    实施例323

    (±)-8-{3-[1-(1-甲基-2-苯氧基乙基)-4-哌啶基]丙酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(700mg)和(±)-1-甲基-2-苯氧基乙基甲磺酸酯(566mg)，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(559mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.19(3H，d，J＝6.6Hz)，1.20-1.45(3H，m)，1.60-1.80(4H，m)，2.00-2.50(3H，m)，2.71(2H，t，J＝7.8Hz)，2.80-3.10(6H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.87(1H，dd，J＝9.4，6.2Hz)，4.00-4.20(3H，m)，6.80-7.00(3H，m)，7.20-7.35(2H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    元素分析C28H34N203·HCl·0.5H2O

    计算值：C，68.35；H，7.37；N，5.69。

    实验值：C，68.37；H，7.57；N，5.63。

    实施例324

    (±)-8-(3-{1-[2-(2-甲氧基苯氧基)-1-甲基乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮甲磺酸酯氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和(±)-2-(2-甲氧基苯氧基)-1-甲基乙基甲磺酸酯(550mg)，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(181mg)。

    1HNMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.19(3H，d，J＝6.6Hz)，1.20-1.40(3H，m)，1.60-1.80(4H，m)，2.25-2.40(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.8Hz)，2.85-3.15(7H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.80-3.90(1H，m)，3.85(3H，s)，4.10-4.20(3H，m)，6.85-7.00(4H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    元素分析C29H36N2O4·HCl·0.5H2O

    计算值：C，66.72；H，7.34；N，5.37。

    实验值：C，66.33；H，7.54；N，5.28。

    实施例325

    8-{3-[1-(2-氧代-2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和苯甲酰甲基氯化物(phenacyl chloride)(248mg)，根据实施例81的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(301mg)，熔点114～116℃.

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.35-1.60(3H，m)，1.65-1.85(4H，m)，2.15-2.35(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.10(6H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，3.86(2H，s)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.40-7.75(5H，m)，7.98(1H，s)，8.02(1H，s)。

    元素分析C27H32N2O3·HCl·H2O

    计算值：C，66.58；H，7.24；N，5.75。

    实验值：C，66.64；H，7.25；N，5.36。

    实施例326

    (±)-8-{3-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-4-哌啶基]丙酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    将8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和氧化苯乙烯(193mg)的四氢呋喃(1ml)混合物在100℃搅拌1小时。将反应混合物经硅胶层析纯化(洗脱剂；乙酸乙酯-甲醇(9∶1))得到标题化合物的无色晶体游离碱化合物(468mg)，熔点133～135℃。将游离碱化合物(390 mg)用氯化氢-乙醇溶液处理得到无色晶体的标题化合物(405mg)，熔点235～237℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.30-1.55(3H，m)，1.60-1.85(4H，m)，2.00-2.20(1H，m)，2.25-2.45(1H，m)，2.50-2.60(2H，m)，2.72(2H，t，J＝7.6Hz)，2.85-3.05(5H，m)，3.15-3.30(3H，m)，3.40-4.40(1H，br.)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，4.80(1H，dd，J＝8.4，5.4Hz)，7.20-7.40(5H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C27H32N2O3·HCl·0.5H2O

    计算值：C，67.84；H，7.17；N，5.86。

    实验值：C，68.30；H，7.47；N，5.72。

    实施例327

    1-(3-氨基-4-甲氧苯基)-3-{1-[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-4-哌啶基}-1-丙酮二氢氯化物

    室温下，将1-(2-溴乙氧基)-2-乙氧基苯(732mg)加入到参考例191中得到的1-(3-氨基-4-甲氧苯基)-3-(4-哌啶基)-1-丙酮二氢氯化物(1.00g)和碳酸钾(1.00g)的乙醇(20ml)的悬浮液中。在80℃搅拌12小时后，将反应混合物减压浓缩。将水(30ml)和乙酸乙酯(40ml)加入到残留物中，并将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤。无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂。将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；乙酸乙酯-甲醇(9∶1))得到标题化合物的无色晶体游离碱化合物(828mg)，熔点81～82℃。将游离碱化合物(200mg)用氯化氢-乙醇溶液处理得到无色晶体的标题化合物(240mg)，熔点123～125℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.45(3H，m)，1.43(3H，t，J＝7.0Hz)，1.60-1.80(4H，m)，2.00-2.20(2H，m)，2.50-4.50(2H，br)，2.83(2H，t，J＝6.2Hz)，2.91(2H，t，J＝7.2Hz)，2.95-3.10(2H，m)，3.91(3H，s)，4.06(2H，q，J＝7.0Hz)，4.16(2H，t，J＝6.2Hz)，6.79(1H，d，J＝8.4Hz)，6.85-6.95(4H，m)，7.35-7.45(2H，m)。

    元素分析C25H34N2O4·2HCl·H2O

    计算值：C，58.02；H，7.40；N，5.41。

    实验值：C，57.66；H，7.82；N，4.99。

    实施例328

    N-[5-(3-{1-[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-2-甲氧苯基]甲磺酰胺氢氯化物

    在室温下，将甲磺酰氯(0.108ml)加入到实施例327中得到的1-(3-氨基-4-甲氧苯基)-3-{1-[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-4-哌啶基}-1-丙酮二氢氯化物(300mg)和三乙胺(0.195ml)的四氢呋喃(10ml)溶液中，并将混合物搅拌12小时，并将反应混合物减压浓缩。将水(30ml)和乙酸乙酯(40ml)加入到残留物中，并将混合物用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤，无水硫酸镁干燥并减压蒸发溶剂。将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；乙酸乙酯-甲醇(9∶1))得到无色油状的标题化合物的游离碱化合物(291mg)。

    将游离碱化合物(290mg)用氯化氢-乙醇溶液处理得到为无色无定型粉末的标题化合物(277mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.45(3H，m)，1.43(3H，t，J＝7.0Hz)，1.60-1.80(4H，m)，2.05-2.20(2H，m)，2.84(2H，t，J＝6.2Hz)，2.90-3.10(2H，m)，2.99(3H，s)，3.45(3H，s)，3.95-4.20(7H，m)，6.85-6.95(4H，m)，6.94(1H，d，J＝5.6Hz)，7.82(1H，dd，J＝8.4，2.2Hz)，8.11(1H，d，J＝2.2Hz)。

    元素分析C26H36N2O6S·HCl·1.5H2O

    计算值：C，54.97；H，7.10；N，4.93。

    实验值：C，54.63；H，6.93；N，4.57。

    实施例329

    N-[5-(3-{1-[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-4-哌啶基}丙酰基)-2-甲氧苯基]乙酰胺氢氯化物

    室温下，将乙酸酐(0.132ml)加入到实施例327中得到的1-(3-氨基-4-甲氧苯基)-3-{1-[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]-4-哌啶基}-1-丙酮二氢氯化物(300mg)和三乙胺(0.195ml)的四氢呋喃(10ml)溶液中，将混合物搅拌12小时，并将反应混合物减压浓缩。将水(30ml)和乙酸乙酯(40ml)加入到残留物中，并用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂。将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；乙酸乙酯-甲醇(9∶1))得到无色油状的标题化合物的游离碱化合物(276mg)，将游离碱化合物(270mg)用氯化氢-乙醇溶液处理得到无色晶体的标题化合物(277mg)，熔点127～129℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.45(3H，m)，1.43(3H，t，J＝7.0Hz)，1.60-1.80(4H，m)，2.05-2.20(2H，m)，2.23(3H，s)，2.83(2H，t，J＝6.2Hz)，2.90-3.10(4H，m)，3.94(3H，s)，4.07(2H，q，J＝7.0Hz)，4.15(2H，t，J＝6.2Hz)，6.80-7.00(5H，m)，7.70-7.80(2H，m)，9.01(1H，s)。

    元素分析C27H36N2O5·HCl·0.5H2O

    计算值：C，63.09；H，7.45；N，5.45。

    实验值：C，60.19；H，7.42；N，5.22。

    实施例330

    (±)-8-{3-[1-(2，3-二氢-1H-茚-1-基)-4-哌啶基]丙酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    在室温下，将1-氯茚满(360mg)加入到8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(700mg)、碳酸钾(700mg)和碘化钾(催化量)的乙腈(10ml)悬浮液中，将混合物搅拌12小时，并将反应混合物减压浓缩。并将水(15ml)和乙酸乙酯(20ml)加入到残留物中，并用乙酸乙酯萃取。将萃取物用盐水洗涤，无水硫酸镁干燥，并减压蒸发溶剂。将得到的残留物经硅胶层析纯化(洗脱剂；乙酸乙酯-甲醇(9∶1))得到标题化合物的无色晶体游离碱化合物(285mg)，熔点111～113℃。将游离碱化合物(270mg)用氯化氢-乙醇溶液处理得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(270mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.00-1.45(3H，m)，1.60-1.80(4H，m)，2.00-2.30(4H，m)，2.60-2.95(8H，m)，3.02(2H，t，J＝7.5Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，4.35(1H，t，J＝7.0Hz)，7.15-7.40(3H，m)，7.60-7.80(3H，m)。

    元素分析C28H32N2O2·HCl·2.0H2O

    计算值：C，67.12；H，7.44；N，5.59。

    实验值：C，67.34；H，7.30；N，5.45。

    实施例331

    (±)-8-{3-[1-(1，2，3，4-四氢-1-萘基)-4-哌啶基]丙酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和(±)-1-氯-1，2，3，4-四氢萘(280mg)，根据实施例330的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(43mg)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.10-1.45(3H，m)，1.55-1.80(6H，m)，1.85-2.10(4H，m)，2.50-3.10(10H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，3.75-3.85(1H，m)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.20(3H，m)，7.65-7.75(3H，m)。

    实施例332

    (±)-8-{3-[1-(1，2，3，4-四氢-2-萘基)-4-哌啶基]丙酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和(±)-1，2，3，4-四氢-2-萘基甲磺酸酯(456mg)，根据实施例330的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(290mg)，熔点223～225℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20-1.45(3H，m)，1.55-1.85(4H，m)，2.00-2.40(3H，m)，2.60-3.10(14H，m)，3.23(2H，t，J＝8.4Hz)，4.14(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.20(4H，m)，7.68(1H，s)，7.73(1H，s)。

    元素分析C29H34N2O2·HCl·H2O

    计算值：C，70.07；H，7.50；N，5.64。

    实验值：C，69.77；H，7.26；N，5.56。

    实施例333

    8-{3-[1-(6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯-7-基)-4-哌啶基]丙酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用8-[3-(4-哌啶基)丙酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]]喹啉-4-酮(60mg)和6，7，8，9-四氢-5H-苯并[a]环庚烯-7-基甲磺酸酯(485mg)，根据实施例330的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(51mg)。

    1H NMR(游离碱；300MHz，CDCl3)δ1.30-1.60(5H，m)，1.60-1.85(4H，m)，2.15-2.50(4H，m)，2.65-2.95(11H，m)，3.02(2H，t，J＝7.8Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.12(4H，s)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    实施例334

    8-{3-[2，3-二氢-1H-茚-2-基(乙基)氨基]丙酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例192中得到的8-(3-氯丙酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(489mg)和N-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-N-乙基胺(330mg)，根据实施例9的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(406mg)，熔点192～196℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.10(3H，t，J＝7.2Hz)，2.10-2.45(1H，m)，2.60-3.30(16H，m)，3.55-3.75(1H，m)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.20(4H，m)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    实施例335

    8-[4-(1，3，4，5-四氢-2H-2-苯并氮杂环庚三烯-2-基)丁酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例179中得到的8-(4-氯丁酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂环庚三烯(290mg)，根据实施例9的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(538mg)，熔点230～232℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.60-1.80(2H，m)，1.90(2H，五重峰，J＝7.2Hz)，2.40(2H，t，J＝7.2Hz)，2.70(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.15(8H，m)，3.20(2H，t，J＝8.4Hz)，3.87(2H，s)，4.12(2H，t，J＝8.4Hz)，7.0O-7.20(4H，m)，7.66(1H，s)，7.70(1H，s)。

    元素分析C25H28N2O2·HCl

    计算值：C，70.66；H，6.88；N，6.59。

    实验值：C，70.20；H，6.80；N，6.56。

    实施例336

    8-[4-(7-甲氧基-1，3，4，5-四氢-2H-2-苯并氮杂环庚三烯-2-基)丁酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例179中得到的8-(4-氯丁酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(500mg)和7-甲氧基-2，3，4，5-四氢-1H-2-苯并氮杂环庚三烯(320mg)，根据实施例9的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(246mg)，熔点121～123℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.65-1.80(2H，m)，1.91(2H，五重峰，J＝7.0Hz)，2.42(2H，t，J＝7.0Hz)，2.71(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.15(8H，m)，3.21(2H，t，J＝8.4Hz)，3.78(3H，s)，3.84(2H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.61(1H，dd，J＝8.4，2.6Hz)，6.70(1H，d，J＝2.6Hz)，7.03(1H，d，J＝8.4Hz)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    元素分析C26H30N2O3·HCl·H2O

    计算值：C，66.02；H，7.03；N，5.92。

    实验值：C，66.09；H，7.30；N，5.64。

    实施例337

    (±)-8-[5-(2，3-二氢-1H-茚-1-基氨基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例193中得到的(±)-2，3-二氢-1H-茚-1-基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(332mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(57mg)，熔点98～100℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.50-1.75(4H，m)，2.00-2.50(2H，m)，2.54(2H，t，J＝7.6Hz)，2.75-3.05(8H，m)，3.12(2H，t，J＝8.8Hz)，3.94(2H，t，J＝8.8Hz)，4.60-4.75(1H，m)，7.20-7.35(3H，m)，7.60-7.70(3H，m)。

    元素分析C25H28N2O2·HCl·1.5H2O

    计算值：C，66.43；H，7.14；N，6.20。

    实验值：C，66.70；H，6.77；N，6.09。

    实施例338

    8-[5-(2，3-二氢-1H-茚-2-基氨基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例194中得到的2，3-二氢-1H-茚-2-基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(461mg)，根据实施例1的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(275mg)，熔点187～189℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.60-1.80(4H，m)，2.59(2H，t，J＝7.6Hz)，2.80-3.40(12H，m)，3.80-4.05(3H，m)，7.10-7.30(4H，m)，7.75(2H，s)，9.40-9.60(2H，br)。  

    元素分析C25H28N2O2·HCl·2H2O

    计算值：C，65.13；H，7.22；N，6.08。

    实验值：C，64.75；H，7.01；N，6.02。

    实施例339

    8-[5-(6，7-二甲氧基-3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉(945mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(430mg)，熔点215～217℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.60-2.00(6H，m)，2.56(2H，t，J＝7.0Hz)，2.65-3.10(8H，m)，3.20(2H，t，J＝8.4Hz)，3.55(2H，s)，3.84(6H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.52(1H，s)，6.58(1H，s)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C27H32N2O4·HCl·H2O

    计算值：C，64.47；H，7.01；N，5.57。

    实验值：C，64.74；H，7.25；N，5.30。

    实施例340

    8-[5-(1，2，4，5-四氢-3H-3-苯并氮杂环庚三烯-3-基)戊酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例1中得到的8-(5-氯戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(1.00g)和2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯(605mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(703mg)，熔点252～254℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.50-1.85(4H，m)，2.53(2H，t，J＝7.4Hz)，2.60-3.10(14H，m)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.00-7.20(4H，m)，7.68(1H，s)，7.73(1H，s)。

    实施例341

    8-{6-[2，3-二氢-1H-茚-2-基(乙基)氨基]己酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(650mg)和N-(2，3-二氢-1H-茚-2-基)-N-乙基胺(330mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(366mg)，熔点160～162℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7.2Hz)，1.30-1.85(6H，m)，2.50-3.30(13H，m)，3.60-3.80(4H，m)，4.10(2H，t，J＝8.4Hz)，7.05-7.25(4H，m)，7.67(1H，s)，7.71(1H，s)。

    元素分析C25H34N2O2·HCl·3.5H2O

    计算值：C，60.78；H，8.57；N，5.67。

    实验值：C，61.16；H，8.12；N，5.88。

    实施例342

    8-[6-(6，7-二甲氧基-3，4-二氢-2(1H)-异喹啉基)己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和6，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉(432mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(540mg)，熔点216～218℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.35-2.05(8H，m)，2.51(2H，t，J＝7.6Hz)，2.60-2.85(4H，m)，2.93(2H，t，J＝7.6Hz)，3.02(2H，t，J＝7.6Hz)，3.22(2H，t，J＝8.4Hz)，3.55(2H，s)，3.83(6H，s)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，6.52(1H，s)，6.59(1H，s)，7.68(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C28H34N2O4·HCl·2.5H2O

    计算值：C，61.81；H，7.41；N，5.15。

    实验值：C，62.26；H，6.99；N，5.14。

    实施例343

    8-[6-(1，2，4，5-四氢-3H-3-苯并氮杂环庚三烯-3-基)己酰基]-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例2中得到的8-(6-溴己酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮(600mg)和2，3，4，5-四氢-1H-3-苯并氮杂环庚三烯(277mg)，根据参考例19的同样的方法，得到无色晶体的标题化合物(566mg)，熔点222～225℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.30-1.85(10H，m)，2.49(2H，t，J＝7.6Hz)，2.60-2.80(4H，m)，2.85-3.10(6H，m)，3.21(2H，t，J＝8.4Hz)，4.13(2H，t，J＝8.4Hz)，7.10(4H，s)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    元素分析C27H32N2O2·HCl·0.5H2O

    计算值：C，70.19；H，7.42；N，6.06。

    实验值：C，70.72；H，7.13；N，6.09。

    实施例344

    9-(3-{1-[2-(2-甲基苯基)乙基]哌啶-4-基}丙酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例176中得到的9-(3-哌啶-4-基丙酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮(326mg)和2-(2-甲基苯基)乙基甲磺酸酯(214mg)，根据实施例81的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(172mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.30-1.40(3H，m)，1.68-1.78(4H，m)，1.94-2.02(4H，m)，2.32(3H，s)，2.49-2.53(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7Hz)，2.80-2.86(4H，m)，2.94(4H，t，J＝7Hz)，3.04(2H，t，J＝11Hz)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，7.09-7.15(4H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(纯的)νcm-1:1674，1604，1489，1361，1339，1168.

    实施例345

    9-{5-[[2-(3-氟苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮氢氯化物

    利用参考例5中得到的9-(5-氯戊酰基)-2，3，6，7-四氢-1H，5H-吡啶并[3，2，1-ij]喹啉-5-酮(306mg)和N-[2-(3-氟苯基)乙基]-N-甲胺(337mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(205mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.54-1.60(2H，m)，1.70-1.77(2H，m)，1.93-1.99(2H，m)，2.29(3H，s)，2.44(2H，t，J＝7.5Hz)，2.58-2.62(2H，m)，2.67(2H，t，J＝6Hz)，2.74-2.79(2H，m)，2.84(2H，t，J＝6Hz)，2.91-2.96(4H，m)，3.89(2H，t，J＝6Hz)，6.85-6.91(2H，m)，6.96(1H，d，J＝7.5Hz)，7.19-7.25(1H，m)，7.62(2H，d，J＝5Hz)。

    IR(纯的)νcm-1:1675，1604，1589，1485，1362，1339，1161.

    实施例346

    6-{5-[(2-苯乙基)氨基]戊酰基}-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例345中得到的5-氧代-5-(2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)戊基(2-苯乙基)氨基甲酸叔丁基酯(520mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(390mg)，熔点200～202℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.64-1.76(4H，m)，2.47-2.51(2H，m)，2.93-3.02(8H，m)，3.05-3.15(2H，m)，6.97(1H，d，J＝8.3Hz)，7.22-7.27(3H，m)，7.31-7.35(2H，m)，7.78-7.82(2H，m)，9.25(2H，s)，10.46(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3305，2937，2775，1684，1604，1508，1367.

    实施例347

    6-(5-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例197中得到的2-(2-甲氧苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(630mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(449mg)，熔点176～177℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.63-1.72(4H，m)，2.47-2.51(2H，m)，2.92-3.01(10H，m)，3.79(3H，s)，6.90(1H，t，J＝7.5Hz)，6.98(2H，t，J＝7.3Hz)，7.18(1H，d，J＝7.3Hz)，7.24(1H，t，J＝7.5Hz)，7.78-7.82(2H，m)，9.16(2H，s)，10.46(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3272，2942，2747，1682，1602，1501，1369，1312，1253，762.

    实施例348

    6-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例198中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(670mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(450mg)，熔点197～198℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.64-1.74(4H，m)，2.47-2.51(2H，m)，2.92-3.10(10H，m)，6.96(1H，d，J＝8.3Hz)，7.28-7.35(2H，m)，7.39-7.47(2H，m)，7.78-7.82(2H，m)，9.31(2H，s)，10.45(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3276，2955，2738，1684，1654，1599，1508，1361，1304，1170，

    实施例349

    6-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例195中得到的6-(5-氯戊酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(133mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺(187mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(99mg)，熔点167～168℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.54-1.61(2H，m)，1.71-1.79(2H，m)，2.34(3H，s)，2.47(2H，t，J＝7.3Hz)，2.59-2.63(2H，m)，2.68(2H，t，J＝8Hz)，2.88-2.97(4H，m)，3.04(2H，t，J＝7.3Hz)，6.85(1H，d，J＝6.4Hz)，7.10-7.19(2H，m)，7.23(1H，d，J＝7.5Hz)，7.32(1H，d，J＝7.5Hz)，7.80(1H，d，J＝6.4Hz)，7.8 1(1H，s)，8.95(1H，br)。

    IR(KBr)νcm-1：3188，3059，1674，1608，1595，1384，1314，816，751.

    实施例350

    6-{6-[(2-苯乙基)氨基]己酰基}-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例199中得到的6-(6-溴己酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(486mg)和2-苯乙胺(454mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(205mg)，熔点223～224℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.35-1.42(2H，m)，1.46(1H，br.s)，1.49-1.56(2H，m)，1.69-1.77(2H，m)，2.62-2.70(4H，m)，2.80(2H，t，J＝6Hz)，2.86-2.92(4H，m)，3.03(2H，t，J＝7.4Hz)，6.83(1H，d，J＝7Hz)，7.16-7.18(3H，m)，7.27-7.31(2H，m)，7.79(1H，d，J＝7Hz)，7.80(1H，s)，8.93(1H，br)。

    IR(KBr)νcm-1：3193，3062，1671，1605，1505，1381，1314.

    实施例351

    6-(6-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}己酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例199中得到的6-(6-溴己酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(486mg)和2-(2-甲氧苯基)乙胺(567mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(122mg)，熔点223～224℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.35-1.43(2H，m)，1.49-1.57(2H，m)，1.53(1H，br)，1.69-1.77(2H，m)，2.62-2.69(4H，m)，2.78-2.86(4H，m)，2.90(2H，t，J＝7Hz)，3.03(2H，t，J＝7Hz)，3.81(3H，s)，6.81-6.89(3H，m)，7.13-7.20(2H，m)，7.78(1H，d，J＝7Hz)，7.79(1H，s)，9.30(1H，br)。

    IR(KBr)νcm-1：3192，3061，1677，1608，1495，1367，1317，1243.

    实施例352

    6-(6-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}己酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例199中得到的6-(6-溴己酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(486mg)和2-(2-氯苯基)乙胺(584mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(196mg)，熔点213～214℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.37-1.45(2H，m)，1.49(1H，br)，1.51-1.58(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，2.65-2.70(4H，m)，2.86-2.96(6H，m)，3.04(2H，t，J＝7Hz)，6.85(1H，d，J＝7Hz)，7.12-7.3 1(3H，m)，7.34(1H，d，J＝7.4Hz)，7.80(1H，d，J＝7Hz)，7.81(1H，s)，8.93(1H，br)。

    IR(KBr)νcm-1：3191，3059，1672，1608，1506，1380，1316.

    实施例353

    6-(5-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例200中得到的2-(2-甲氧苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢喹啉-6-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(220mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(184mg)，熔点167～168℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.52-1.68(4H，m)，2.49(2H，t，J＝8Hz)，2.83-2.96(10H，m)，3.19(3H，s)，3.71(3H，s)，6.81(1H，t，J＝7.5Hz)，6.90(1H，t，J＝8.3Hz)，7.08-7.11(2H，m)，7.16(1H，d，J＝7.5Hz)，7.76(1H，s)，7.80(1H，d，J＝8.3Hz)，9.10(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:2951，2783，2453，1688，1606，1494，1469，1354，1248，1125，766.

    实施例354

    6-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例201中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，3，4-四氢-6-喹啉基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(240mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(193mg)，熔点102～103℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.52-1.68(4H，m)，2.49(2H，t，J＝8Hz)，2.87-3.07(10H，m)，3.19(3H，s)，7.10(1H，d，J＝8.5Hz)，7.19-7.26(2H，m)，7.32(1H，dd，J＝7，2Hz)，7.37(1H，dd，J＝7，2Hz)，7.76(1H，s)，7.81(1H，d，J＝8.5Hz)，9.25(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1:2947，2768，2453，1671，1604，1477，1443，1355，1126，751.

    实施例355

    6-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例154中得到的6-(5-氯戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(224mg)和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲胺(291mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(165mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.55-1.62(2H，m)，1.72-1.80(2H，m)，2.32(3H，s)2.46(2H，t，J＝7.3Hz)，2.55-2.59(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7.5Hz)，2.76-2.81(2H，m)，2.93-2.98(4H，m)，3.38(3H，s)，3.81(3H，s)，6.82-6.90(2H，m)，7.01(1H，d，J＝8.5Hz)，7.12-7.19(2H，m)，7.79(1H，d，J＝2Hz)，7.87(1H，dd，J＝8.5，2Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:2941，1679，1604，1495，1466，1354，1243，1126.

    实施例356

    6-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例154中得到的6-(5-氯戊酰基)-1-甲基-3，4-二氢喹啉-2(1H)-酮(224mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺(299mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(200mg)，熔点129～130℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.54-1.62(2H，m)，1.72-1.79(2H，m)，2.33(3H，s)2.47(2H，t，J＝7.3Hz)，2.59-2.63(2H，m)，2.68(2H，t，J＝7.3Hz)，2.88-2.99(6H，m)，3.39(3H，s)，7.02(1H，d，J＝8.5Hz)，7.10-7.19(2H，m)，7.23(1H，dd，J＝7.3，2Hz)，7.32(1H，dd，J＝8，2Hz)，7.79(1H，d，J＝2Hz)，7.87(1H，dd，J＝8.5，2Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:2943，1679，1605，1474，1354，1305，1126.

    实施例357

    (±)-8-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基}-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    将7.8g多磷酸放置在100ml四颈烧瓶中，将烧瓶温热至50～60℃，并加入520mg(3mmol)的1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮和850mg(3.3mmol)的参考例202中得到的(±)-5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酸。在110℃外温搅拌15小时后，加入冰-水(20ml)以溶解反应混合物，并加入8N-NaOH(约20ml)以调节pH至7～8。将释放的油状物用乙酸乙酯萃取(30ml)，依次用(20ml)水和盐水洗涤，无水硫酸镁干燥并浓缩。将残留物经柱层析纯化(碱性硅胶：80g，洗脱剂：乙酸乙酯-己烷＝1∶1)得到标题化合物的淡黄色油状的的游离碱化合物(660mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ0.95(3H，d，J＝6.6Hz)，1.30-1.37(1H，m)，1.50-1.59(1H，m)，1.68-1.76(2H，m)，2.30(3H，s)，2.50-2.58(1H，m)，2.61-2.73(4H，m)，2.84-2.89(4H，m)，3.02(2H，t，J＝7.6Hz)，3.22(2H，t，J＝8.3Hz)，4.13(2H，t，J＝7.0Hz)，7.08-7.18(2H，m)，7.23(1H，dd，J＝7.8，1.5Hz)，7.30(1H，dd，J＝7.8，1.5Hz)，7.67(1H，s)，7.72(1H，s)。

    IR(纯的)νcm-1:1674，1598，1494，1447，1381，1330，1155，753.

    在室温下，将由此得到的碱化合物(650mg)溶解在乙酸乙酯(1ml)中，并加入4N-盐酸(乙酸乙酯溶液)(0.5ml)。室温搅拌30分钟后，将反应混合物浓缩，并将乙酸乙酯(2ml)加入到残留物中，过滤收集沉淀的晶体得到黄色细粉末的标题化合物(568mg)，熔点93～95℃。

    实施例358

    (±)-8-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基}-5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用520mg(3mmol)的5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮和850mg(3.3mmol)的参考例202中得到的(±)-5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酸，根据实施例357的同样的方法，得到浅黄色油状的标题化合物的游离碱化合物(456mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ0.96(3H，d，J＝6.4Hz)，1.30-1.37(1H，m)，1.52-1.60(1H，m)，1.68-1.77(2H，m)，2.00-2.06(2H，m)，2.31(3H，s)，2.52-2.59(1H，m)，2.62-2.75(2H，m)，2.81-2.90(6H，m)，3.54(2H，s)，3.74(2H，t，J＝6.0Hz)，7.10(1H，dt，J＝7.3，1.7Hz)，7.16(1H，dt，J＝7.3，1.7Hz)，7.23(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，7.30(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，7.73(2H，s)。

    IR(纯的)νcm-1:1718，1673，1604，1496，1343，1154，753.

    将由此得到的游离碱化合物(440mg)溶解在乙酸乙酯(1ml)中，并在室温下加入4N-盐酸(乙酸乙酯溶液)(0.5ml)。室温搅拌30分钟后，将反应混合物浓缩，将乙酸乙酯(2ml)加入到残留物中，并过滤收集沉淀的晶体得到为黄色细粉末的标题化合物(420mg)，熔点63～65℃。

    实施例359

    (±)-1，3-二甲基-5-[5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酰基]-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用484mg(3mmol)的1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮和850mg(3.3mmol)的参考例202中得到的(±)-5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]己酸，根据实施例的同样的方法，得到标题化合物的浅黄色油状的游离碱化合物(860mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ0.96(3H，d，J＝6.46Hz)，1.32-1.39(1H，m)，1.54-1.59

    (1H，m)，1.71-1.77(2H，m)，2.31(3H，s)，2.51-2.58(1H，m)，2.61-2.75(2H，m)，2.82-2.99(4H，m)，3.45(3H，s)，3.46(3H，s)，6.99(1H，d，J＝8.3Hz)，7.09(1H，dt，J＝7.3，1.7Hz)，7.15(1H，dt，J＝7.3，1.7Hz)，7.23(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，7.30(1H，dd，J＝7.6，1.7Hz)，7.62(1H，d，J＝1.5Hz)，7.78(1H，dd，J＝8.3，1.5Hz)。

    IR(KBr)νcm-1:1720，1676，1622，1511，1475，1395，1195，750，584

    将由此得到的游离碱化合物(850mg)溶解在乙酸乙酯(2ml)中，并在室温下加入4N-盐酸(乙酸乙酯溶液)(0.5ml)。室温搅拌30分钟后，将反应混合物浓缩，并将乙酸乙酯(2ml)加入到残留物中，并过滤收集沉淀的晶体得到黄色无定型细粉末的标题化合物(900mg)。

    实施例360

    8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮对甲苯磺酸盐

    将实施例39中得到的8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-1H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物(205mg，0.5mmol)与1N氢氧化钠水溶液(10ml)混合，并用乙酸乙酯萃取(30ml×3)。将有机层用饱和氯化钠水溶液洗涤。无水无水硫酸钠干燥，并蒸发溶剂。向得到的残留物中加入乙醇(3ml)得到溶液。然后，将对甲苯磺酸一水合物(95mg，0.5mmol)的乙醇(3mmol)溶液加入到其中，搅拌混合物，然后减压蒸发乙醇(约5.5ml)。将残留物在室温下放置，并过滤收集沉淀的晶体，依次用乙醇和乙醚洗涤。进一步减压干燥得到无色晶体的标题化合物(258mg)，熔点172～173℃(分解)。

    元素分析C24H27ClN2O2·C7H8O3S

    计算值：C，63.85；H，6.05；N，4.80。

    实验值：C，63.77；H，5.99；N，4.69。

    实施例361

    8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮硫酸盐

    利用实施例39中得到的8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物(205mg，0.5mmol)和硫酸(49mg，0.5mmol)，根据实施例360的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(218mg)，熔点155～156℃(分解)。

    元素分析C24H27ClN2O2·H2SO4

    计算值：C，56.63；H，5.74；N，5.50。

    实验值：C，56.42；H，5.86；N，5.23。

    实施例362

    8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢溴酸盐

    利用实施例39中得到的8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物(205mg，0.5mmol)和48％氢溴酸(84mg，0.5mmol)，根据实施例360的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(220mg)，熔点201～203℃(分解)。

    元素分析C24H27ClN2O2·HBr

    计算值：C，58.61；H，5.74；N，5.70。

    实验值：C，58.54；H，5.85；N，5.53。

    实施例363

    5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1-苯并呋喃-5-基)戊-1-酮氢氯化物

    利用参考例209中得到的5-(2，3-二氢-2，2-二甲基-1-苯并呋喃-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(550mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(350mg)，熔点132～133℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.42(6H，s)，1.61-1.75(4H，m)，2.93-3.16(10H，m)，6.78(1H，t，J＝8.3Hz)，7.30-7.46(4H，m)，7.79(1H，d，J＝8.3Hz)，7.83(1H，s)，9.36(2H，br)。

    IR(KBr)νcm-1:2946，1668，1603，1440，1266，1090，750.

    实施例364

    5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例210中得到的5-(3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基)-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(750mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(586mg)，熔点154～155℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.62-1.72(4H，m)，1.91(2H，br.s)，2.77(2H，br.s)2.95-2.98(4H，m)，3.08-3.15(4H，m)，4.18(2H，br.s)，6.79(1H，d，J＝8.3Hz)，7.26-7.44(4H，m)，7.69(1H，d，J＝8.3Hz)，7.72(1H，s)，9.19(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1:2958，1673，1605，1499，1476，1257，1138，1019，758.

    实施例365

    N-甲基-5-(5-{[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例211中得到的5-{7-[(甲基氨基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(850mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(673mg)，熔点167～168℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.62-1.76(4H，m)，2.45(3H，d，J＝4.8Hz)，2.94-3.05(8H，m)，3.31(2H，t，J＝8.8Hz)，3.79(3H，s)，4.80(2H，t，J＝8.8Hz)，6.89(1H，t，J＝7.6Hz)，6.98(1H，d，J＝8.0Hz)，7.17(1H，d，J＝7.6Hz)，7.24(1H，t，J＝8.0Hz)，7.47(1H，br.s)，8.05(1H，s)，8.09(1H，s)，9.19(2H，br)。

    IR(KBr)νcm-1：3319，2783，2453，1686，1605，1496，1467，1334，1255，1157，1119，758，586.

    实施例366

    N-甲基-5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例212中得到的5-{7-[(甲基氨基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(500mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(430mg)，熔点182～183℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.62-1.76(4H，m)，2.45(3H，d，J＝4.8Hz)，2.97-3.11(8H，m)，3.31(2H，t，J＝8.8Hz)，4.80(2H，t，J＝8.8Hz)，7.28-7.34(2H，m)，7.39-7.41(1H，m)，7.44-7.47(2H，m)，8.05(1H，s)，8.09(1H，s)，9.28(2H，br)。

    IR(KBr)νcm-1：3155，2808，1677，1613，1480，1431，1326，1228，1150，766，588.

    实施例367

    N，N-二甲基-5-(5-{[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例213中得到的5-{7-[(二甲基氨基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(860mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(636mg)，熔点164～165℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.62-1.75(4H，m)，2.70(6H，s)，2.93-3.06(8H，m)，3.31(2H，t，J＝8.8Hz)，3.79(3H，s)，4.79(2H，t，J＝8.8Hz)，6.89(1H，t，J＝7.6Hz)，6.98(1H，d，J＝8.0Hz)，7.17(1H，d，J＝7.6Hz)，7.23(1H，t，J＝8.0Hz)，8.00(1H，s)，8.13(1H，s)，9.17(2H，br)。

    IR(KBr)νcm-1:2783，1684，1604，1496，1463，1424，1338，1250，1152，1126，956，766，585.

    实施例368

    N-二甲基-5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例214中得到的2-(2-氯苯基)乙基(5-{7-[(二甲基氨基)磺酰基]-2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基}-5-氧代戊基)氨基甲酸叔丁基酯(500mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(417mg)，熔点176～177℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.62-1.75(4H，m)，2.70(6H，s)，2.97-3.14(8H，m)，3.32(2H，t，J＝8.8Hz)，4.79(2H，t，J＝8.8Hz)，7.29-7.33(2H，m)，7.40(1H，dd，J＝7.0，1.7Hz)，7.45(1H，dd，J＝7.0，1.7Hz)，8.00(1H，s)，8.13(1H，s)，9.21(2H，br)。

    IR(KBr)νcm-1:2776，1684，1601，1461，1424，1334，1265，1151，1121，963，758，758，584.

    实施例369

    6-(5-{[2-(2-甲氧基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-8-苯并二氢吡喃磺酰胺氢氯化物

    利用参考例215中得到的5-[8-(氨基磺酰基)-3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基]-5-氧代戊基[2-(2-甲氧苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(650mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(560mg)，熔点184～185℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.61-1.73(4H，m)，1.95-1.98(2H，m)，2.86(2H，t，J＝6.2Hz)，2.93-3.03(8H，m)，3.78(3H，s)，4.36(2H，t，J＝5.1Hz)，6.89(1H，t，J＝7.3Hz)，6.97(1H，d，J＝8.0Hz)，7.16-7.25(2H，m)，7.19(2H，s)，7.96(1H，d，J＝2.0Hz)，8.12(1H，d，J＝2.0Hz)，9.23(2H，br.s)。

    IR(KBr)νcm-1：3306，3209，2947，1661，1602，1573，1495，1342，1244，1161，1140，766，591.

    实施例370

    6-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-8-苯并二氢吡喃磺酰胺氢氯化物

    利用参考例216中得到的5-[8-(氨基磺酰基)-3，4-二氢-2H-苯并吡喃-6-基]-5-氧代戊基[2-(2-氯苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(650mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(564mg)，熔点177～178℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.63-1.73(4H，m)，1.95-1.99(2H，m)，2.86(2H，t，J＝6.2Hz)，2.96(2H，br.s)，3.02(2H，t，J＝7.0Hz)，3.09-3.16(4H，m)，4.36(2H，t，J＝5.1Hz)，7.19(2H，s)，7.28-7.33(2H，m)，7.40(1H，dd，J＝7，2.2Hz)，7.44(1H，dd，J＝7，2.2Hz)，7.96(1H，d，J＝2.0Hz)，8.11(1H，d，J＝2.0Hz)，9.36(2H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3307，3208，1662，1602，1573，1474，1342，1161，1140，1004，907，765，591.

    实施例371

    5-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-N-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例203中得到的5-(5-氯戊酰基)-N-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(664mg)和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲胺(752mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(246mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.54-1.61(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，2.32(3H，s)，2.46(2H，t，J＝7.3Hz)，2.56-2.60(2H，m)，2.65(3H，s)，2.76-2.80(2H，m)，2.96(2H，t，J＝7.0Hz)，3.33(2H，t，J＝8.8Hz)，3.82(3H，s)，4.82-4.85(1H，br)，4.86(2H，t，J＝8.8Hz)，6.83-6.89(2H，m)，7.12-7.19(2H，m)，8.04(1H，d，J＝1.6Hz)，8.22(1H，d，J＝1.6Hz)。

    IR(纯的)νcm-1：3307，1679，1602，1495，1465，1330，1244，1160，1118，756，734，587.

    实施例372

    5-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-N-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例203中得到的5-(5-氯戊酰基)-N-甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(664mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺(768mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(360mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.54-1.61(2H，m)，1.71-1.78(2H，m)，2.34(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.6Hz)，2.60-2.64(2H，m)，2.66(3H，d，J＝4.4Hz)，2.89-2.98(4H，m)，3.34(2H，t，J＝8.8Hz)，4.77(1H，br.s)，4.87(2H，t，J＝8.8Hz)，7.13(1H，dt，J＝7.6，1.5Hz)，7.18(1H，dt，J＝7.6，1.5Hz)，7.24(1H，dd，J＝7.6，1.5Hz)，7.32(1H，dd，J＝7.6，1.5Hz)，8.06(1H，d，J＝1.5Hz)，8.23(1H，d，J＝1.5Hz)。

    IR(纯的)νcm-1：3307，1680，1603，1475，1329，1263，1159，1119，754，585.

    实施例373

    5-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-N，N-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例204中得到的5-(5-氯戊酰基)-N，N-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(692mg)和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲胺(752mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(466mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.56-1.63(2H，m)，1.71-1.79(2H，m)，2.34(3H，s)，2.49(2H，t，J＝7.6Hz)，2.58-2.62(2H，m)，2.78-2.82(2H，m)，2.84(6H，s)，2.95(2H，t，J＝7.3Hz)，3.32(2H，t，J＝7.3Hz)，3.82(3H，s)，4.82(2H，t，J＝8.8Hz)，6.83-6.89(2H，m)，7.13-7.19(2H，m)，8.02(1H，d，J＝1.7Hz)，8.19(1H，d，J＝1.7Hz)。

    IR(纯的)νcm-1：3307，1680，1603，1475，1329，1263，1159，1119，754，585.

    实施例374

    5-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-N，N-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺氢氯化物

    利用参考例204中得到的5-(5-氯戊酰基)-N，N-二甲基-2，3-二氢-1-苯并呋喃-7-磺酰胺(692mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺(768mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(370mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.53-1.61(2H，m)，1.70-1.78(2H，m)，2.33(3H，s)，2.47(2H，t，J＝7.6Hz)，2.59-2.63(2H，m)，2.84(6H，s)，2.87-2.96(4H，m)，3.32(2H，t，J＝8.8Hz)，4.82(2H，t，J＝8.8Hz)，7.12(1H，dt，J＝7.6，1.5Hz)，7.17(1H，dt，J＝7.6，1.5Hz)，7.24(1H，dd，J＝7.6，1.5Hz)，7.32(1H，dd，J＝7.6，1.5Hz)，8.02(1H，d，J＝1.5Hz)，8.18(1H，d，J＝1.5Hz)。

    IR(纯的)νcm-1:1681，1603，1464，1423，1342，1262，1154，1119，958，754，583.

    实施例375

    6-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-8-苯并二氢吡喃磺酰胺氢氯化物

    利用参考例208中得到的6-(5-氯戊酰基)-8-苯并二氢吡喃磺酰胺(664mg)和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲胺(752mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(447mg)，熔点121～122℃。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.51-1.59(2H，m)，1.68-1.75(2H，m)，2.09-2.15(2H，m)，2.30(3H，s)，2.42-2.46(2H，m)，2.54-2.58(2H，m)，2.74-2.78(2H，m)，2.88-2.93(4H，m)，3.82(3H，s)，4.47(2H，t，J＝5.3Hz)，5.17(2H，br.s)，6.82-6.88(2H，m)，7.11-7.19(2H，m)，7.91(1H，d，J＝1.7Hz)，8.28(1H，d，J＝1.7Hz)。

    IR(纯的)νcm-1：3388，3283，1684，1600，1461，1324，1243，1165，1144，1032，752.

    实施例376

    6-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-8-苯并二氢吡喃磺酰胺氢氯化物

    利用参考例208中得到的6-(5-氯戊酰基)-8-苯并二氢吡喃磺酰胺(664mg)和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲胺(768mg)，根据实施例9的同样的方法，得到为淡黄色无定型粉末的标题化合物(360mg)。

    1H NMR(游离碱；400MHz，CDCl3)δ1.51-1.59(2H，m)，1.68-1.75(2H，m)，2.09-2.15(2H，m)，2.32(3H，s)，2.46(2H，t，J＝7.3Hz)，2.58-2.62(2H，m)，2.87-2.93(6H，m)，4.48(2H，t，J＝5.3Hz)，5.31(2H，br.s)，7.12(1H，dt，J＝7.3，2Hz)，7.17(1H，dt，J＝7.3，2Hz)，7.22(1H，dd，J＝7.3，1.7Hz)，7.32(1H，dd，J＝7.3，1.7Hz)，7.90(1H，d，J＝1.7Hz)，8.27(1H，d，J＝1.7Hz)。

    IR(纯的)νcm-1：3384，3276，1684，1599，1477，1324，1161，1144，901，757.

    实施例377

    8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮柠檬酸盐

    利用实施例39中得到的8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物(205mg，0.5mmol)和柠檬酸(96mg，0.5mmol)，根据实施例360的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(278mg)，熔点100～102℃(分解)。

    元素分析C24H27ClN2O2·C6H8O7

    计算值：C，59.75；H，5.85；N，4.65。

    实验值：C，59.34；H，6.21；N，4.39。

    实施例378

    8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]酰胺}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮琥珀酸盐

    利用实施例39中得到的8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物(205mg，0,5mmol)和琥珀酸(59mg，0.5mmol)，根据实施例360的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(217mg)，熔点138～140℃(分解)。

    元素分析C24H27ClN2O2·C4H6O4

    计算值：C，63.57；H，6.29；N，5.30。

    实验值：C，63.37；H，6.20；N，5.10。

    实施例379

    8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]酰胺}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮甲磺酸酯

    利用实施例39中得到的8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物(205mg，0,5mmol)和甲磺酸(48mg，0.5mmol)，根据实施例360的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(213mg)，熔点186～188℃(分解)。

    元素分析C24H27ClN2O2·CH4O3S

    计算值：C，59.22；H，6.16；N，5.52。

    实验值：C，59.07；H，6.25；N，5.35。

    实施例380

    8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮L(±)-酒石酸盐

    利用实施例39中得到的8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物(205mg，0,5mmol)和L(±)-酒石酸(75mg，0.5mmol)，根据实施例360的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(225mg)，熔点103～105℃(分解)。

    实施例381

    8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮草酸盐

    利用实施例39中得到的8-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物(205mg，0,5mmol)和草酸(45mg，0.5mmol)，根据实施例360的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(221mg)，熔点161～163℃(分解)。

    元素分析C24H27ClN2O2·C2H2O4

    计算值：C，62.33；H，5.83；N，5.59。

    实验值：C，62.15；H，6.00；N，5.44。

    实施例382

    5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮对甲苯磺酸

    利用实施例143中得到的5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，3-二甲基-1，3--二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物(458mg，1.05mmol)和对甲苯磺酸(200mg，1.05mmol)，根据实施例360的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(566mg)，熔点148～150℃。

    1H NMR(200MHz，DMSO-d6)δ1.69(4H，br)，2.28(3H，s)，3.09(8H，m)，3.38(3H，s)，3.39(3H，s)，7.10(2H，d，J＝8.0 Hz)，7.25-7.51(7H，m)，7.73(1H，s)，7.81(1H，d，J＝7.6 Hz)，8.52(2H，br)。

    元素分析C22H26ClN3O2·C7H8O3S

    计算值：C，60.88；H，5.99；N，7.34。

    实验值：C，60.95；H，6.00；N，7.47。

    实施例383

    5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1-甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例218中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(500mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(340mg)，熔点192～193℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.67-1.73(4H，m)，2.97(2H，br.s)，3.04(2H，t，J＝6.7Hz)，3.11(4H，br.s)，3.31(3H，s)，7.18(1H，d，J＝8.3Hz)，7.27-7.34(2H，m)，7.39(1H，dd，J＝7.0，2.0Hz)，7.44(1H，dd，J＝7.0，2.0Hz)，7.52(1H，d，J＝1.7Hz)，7.76(1H，dd，J＝8.3，1.7Hz)，9.20(2H，br.s)，11.19(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3432，2776，1749，1666，1630，1487，1319，1272，808，750.

    实施例384

    6-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1-甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例218中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(500mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(354 mg)，熔点127～129℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.68-1.74(4H，m)，2.98(2H，br.s)，3.07(2H，t，J＝6.8Hz)，3.11(4H，br.s)，3.33(3H，s)，7.06(1H，d，J＝8.3Hz)，7.27-7.34(2H，m)，7.39(1H，dd，J＝7.0，2.0Hz)，7.44(1H，dd，J＝7.0，2.0Hz)，7.67(1H，d，J＝1.7Hz)，7.72(1H，dd，J＝8.3，1.7Hz)，9.24(2H，br.s )，11.32(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3356，2733，1703，1677，1623，1474，1370，1252，1181，757，691.

    实施例385

    5-(5-{[2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1-甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例219中得到的2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(400mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(330mg)，熔点202～204℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.66-1.68(4H，m)，2.95-3.06(8H，m)，3.31(3H，s)，6.78(1H，dd，J＝8.3，2.4Hz)，6.85(1H，d，J＝2.4Hz)，7.16(1H，d，J＝8.3Hz)，7.18(1H，d，J＝8.3Hz)，7.52(1H，d，J＝1.5Hz)，7.76(1H，dd，J＝8.3，1.5Hz)，8.96(2H，br.s)，9.92(1H，s)，11.16(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3206，1703，1665，1622，1502，1438，1310，1083，705.

    实施例386

    6-(5-{[2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1-甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例219中得到的2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(250mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(202mg)，熔点201～203℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.67-1.68(4H，m)，2.97-3.08(8H，m)，3.33(3H，s)，6.73(1H，dd，J＝8.3，2.4Hz)，6.85(1H，d，J＝2.4Hz)，7.06(1H，d，J＝8.1Hz)，7.16(1H，d，J＝8.3Hz)，7.67(1H，d，J＝1.7Hz)，7.72(1H，dd，J＝8.1，1.7Hz)，8.97(2H，br.s)，9.92(1H，s)，11.30(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3120，2946，2797，1695，1673，1612，1502，1469，1180，691.

    实施例387

    5-(5-{[2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例220中得到的2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(260mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(212mg)，熔点195～197℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.67-1.70(4H，m)，2.97-3.00(6H，m)，3.09(2H，t，J＝6.6Hz)，3.36(3H，s)，3.38(3H，s)，6.73(1H，dd，J＝8.3，2.4Hz)，6.85(1H，d，J＝2.4Hz)，7.16(1H，d，J＝8.3Hz)，7.25(1H，d，J＝8.3Hz)，7.72(1H，d，J＝1.7Hz)，7.80(1H，dd，J＝8.3，1.7Hz)，8.99(2H，br.s)，9.92(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3091，2951，2780，1707，1675，1622，1501，1461，1251，1190.

    实施例388

    5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(1-甲基-2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例222中得到的5-氯-1-(1-甲基-2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基)-1-戊酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.53-1.78(4H，m)，2.19(2H，五重峰，J＝6.0Hz)，2.34(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.4Hz)，2.63(2H，m)，2.79-2.96(6H，m)，3.31(3H，s)，3.76(2H，t，J＝5.4 Hz)，7.11-7.34(5H，m)，7.44(1H，s)。

    实施例389

    5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(1-甲基-2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例222中得到的5-氯-1-(1-甲基-2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基)-1-戊酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.57-1.79(4H，m)，2.19(2H，五重峰，J＝6.0Hz)，2.34(3H，s)，2.49(2H，t，J＝7.0Hz)，2.60(2H，m)，2.72-2.85(4H，m)，2.94(2H，t，J＝7.0Hz)，3.31(3H，s)，3.76(2H，t，J＝5.4Hz)，3.81(3H，s)，6.82-6.91(2H，m)，7.12-7.28(3H，m)，7.44(1H，s)。

    实施例390

    5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(1-甲基-2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例223中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-(1-甲基-2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基(-5-氧代戊基)氨基甲酸叔丁基酯，根据参考例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点154～155℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.53-1.78(4H，m)，2.19(2H，五重峰，J＝6.0Hz)，2.48(2H，t，J＝7.4Hz)，2.63(2H，m)，2.79-2.96(6H，m)，3.31(3H，s)，3.75(2H，t，J＝5.4Hz)，4.61(1H，br)，7.15-7.34(5H，m)，7.44(1H，s)。

    实施例391

    5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例224中得到的5-氯-1-(2，2-二氧化物-5，6-二氢-1H，4H-[1，2，5]噻二唑并[4，3，2-ij]喹啉-8-基)-1-戊酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为浅黄色晶体的标题化合物，熔点125℃(分解)。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.51-1.79(4H，m)，2.19(2H，五重峰，J＝6.0Hz)，2.48(2H，t，J＝7.4Hz)，2.63(2H，m)，2.78-2.99(6H，m)，3.75(2H，t，J＝5.4Hz)，4.61(1H，br)，7.15-7.34(5H，m)，7.45(1H，s)，11.58(1H，s)。

    实施例392

    5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例226中得到的5-氯-1-(2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.55-1.89(4H，m)，2.53(3H，s)，2.67-2.79(4H，m)，2.86(2H，m)，2.98(2H，m)，4.54(2H，s)，5.69(1H，br)，6.60(1H，d，J＝8.0Hz)，7.13-7.32(4H，m)，7.47-7.55(2H，m)，10.81(1H，s)。

    实施例393

    1-(2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例226中得到的5-氯-1-(2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.55-1.89(4H，m)，2.60(3H，s)，2.67-2.79(4H，m)，2.86(2H，m)，2.98(2H，m)，3.76(3H，s)，4.45(2H，s)，5.69(1H，br)，6.54(1H，d，J＝8.0Hz)，6.77-6.84(2H，m)，7.09-7.18(2H，m)，7.47-7.55(2H，m)，10.81(1H，s)。

    实施例394

    5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例226中得到的5-氯-1-(2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点197～199℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.54-1.89(4H，m)，2.67-2.79(4H，m)，2.86(2H，m)，2.98(2H，m)，4.54(2H，s)，4.63(1H，br)，5.68(1H，br)，6.61(1H，d，J＝8.0Hz)，7.11-7.32(4H，m)，7.43-7.49(2H，m)，10.82(1H，s)。

    实施例395

    5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例228中得到的5-氯-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.53-1.79(4H，m)，2.34(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.0Hz)，2.61(2H，m)，2.77(3H，s)，2.87-2.97(4H，m)，3.39(3H，s)，4.69(2H，s)，6.92(1H，d，J＝8.8Hz)，7.11-7.34(4H，m)，7.74(1H，d，J＝1.8Hz)，7.91(1H，dd，J＝8.8，2.2Hz)。

    实施例396

    1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-5-[[2-(2-甲氧苯基)乙基](甲基)氨基]-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例228中得到的5-氯-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.55-1.80(4H，m)，2.33(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.0Hz)，2.58(2H，m)，2.76(3H，s)，2.80(2H，m)，2.95(2H，t，J＝6.6Hz)，3.39(3H，s)，3.81(3H，s)，4.68(2H，s)，6.82-6.94(3H，m)，7.12-7.21(2H，m)，7.74(1H，d，J＝1.8Hz)，7.92(1H，dd，J＝8.4，1.8Hz)。

    实施例397

    5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮氢氯化物

    利用参考例228中得到的5-氯-1-(1，3-二甲基-2，2-二氧化物-3，4-二氢-1H-2，1，3-苯并噻二嗪-6-基)-1-戊酮和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点164～165℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.51-1.76(4H，m)，2.48(2H，t，J＝7.0Hz)，2.61(2H，m)，2.77(3H，s)，2.87-2.97(4H，m)，3.39(3H，s)，3.92(1H，br)，4.69(2H，s)，6.92(1H，d，J＝8.8Hz)，7.11-7.34(4H，m)，7.74(1H，s)，7.91(1H，d，J＝8.8Hz)。

    实施例398

    5-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2-甲基-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮氢氯化物

    利用参考例231中得到的5-(5-氯戊酰基)-2-甲基-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.55-1.89(4H，m)，2.34(3H，s)，2.49(2H，t，J＝7.0Hz)，2.61(2H，m)，2.86-2.97(2H，m)，3.05(2H，t，J＝7.0Hz)，3.22(3H，s)，7.10-7.33(4H，m)，7.94(1H，d，J＝7.8Hz)，8.29(1H，d，J＝8.4Hz)，8.37(1H，s)。

    实施例399

    5-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2-甲基-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮氢氯化物

    利用参考例231中得到的5-(5-氯戊酰基)-2-甲基-1H-异吲哚-1，3(2H)-二酮和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.56-1.87(4H，m)，2.33(3H，s)，2.49(2H，t，J＝7.0Hz)，2.61(2H，m)，2.71-2.82(2H，m)，3.05(2H，t，J＝6.8Hz)，3.21(3H，s)，3.82(3H，s)，6.85(2H，t，J＝8.6Hz)，7.13(2H，d，J＝7.4Hz)，7.93(1H，d，J＝7.8Hz)，8.30(1H，d，J＝8.4Hz)，8.37(1H，s)。

    实施例400

    N-(5-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1H-茚-2-基)乙酰胺氢氯化物

    利用参考例232中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]乙酰胺和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.53-1.78(4H，m)，1.94(3H，s)，2.34(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.4Hz)，2.60(2H，m)，2.78-2.98(6H，m)，3.31(2H，dd，J＝16.4，6.8Hz)，4.74(1H，m)，5.96(1H，d，J＝7.2Hz)，7.09-7.34(5H，m)，7.78(2H，m)。

    实施例401

    N-(5-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1H-茚-2-基)乙酰胺氢氯化物

    利用参考例232中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]乙酰胺和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.56-1.78(4H，m)，1.94(3H，s)，2.33(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.4Hz)，2.60(2H，m)，2.78-2.98(6H，m)，3.31(2H，dd，J＝16.4，6.8Hz)，3.81(3H，s)，4.74(1H，m)，6.04(1H，d，J＝7.2 Hz)，6.81-6.90(2H，m)，7.11-7.30(3H，m)，7.78(2H，m)。

    实施例402

    N-[5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]乙酰胺氢氯化物

    利用参考例232中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]乙酰胺和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点150～151℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.53-1.78(4H，m)，1.94(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.4Hz)，2.60(2H，m)，2.78-2.98(6H，m)，3.31(2H，dd，J＝16.4，6.8Hz)，4.53(1H，br)，4.74(1H，m)，5.96(1H，d，J＝7.2Hz)，7.09-7.34(5H，m)，7.78(2H，m)。

    实施例403

    5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}-1-羟基戊基)-1，3-二甲基-1，3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮氢氯化物

    利用参考例235中得到的2-(2-氯苯基)乙基[5-(1，3-二甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-5-基)-5-羟基戊基]氨基甲酸叔丁基酯(1.25g)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(340mg)，熔点253～255℃。

    1H NMR(400MHz，CD3OD)δ1.32-1.41(1H，m)，1.46-1.57(1H，m)，1.68-1.75(3H，m)，1.83-1.92(1H，m)，3.01(2H，t，J＝7.8Hz)，3.12-3.23(4H，m)，3.40(3H，s)，3.41(3H，s)，4.21-4.24(1H，m)，4.91(3H，s)，7.08-7.12(3H，m)，7.27-7.31(2H，m)，7.37-7.42(2H，m)。

    IR(KBr)νcm-1：3428，2944，1712，1510，1462，747，584.  

    实施例404 

    8-(5-{[2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-4-酮氢氯化物

    利用参考例236中得到的2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-氧代-5-(4-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-吡咯并[3，2，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(240mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(203mg)，熔点184～185℃。

    实施例405

    1-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-{[2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基]氨基}戊-4-酮氢氯化物

    利用参考例237中得到的5-(1-乙酰基-2，3-二氢-1H-吲哚-5-基)-5-氧代戊基[2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基]氨基甲酸叔丁基酯(320mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(260mg)，熔点197～199℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.64-1.79(4H，m)，2.17(3H，s)，2.93-3.01(8H，m)，3.16(2H，t，J＝8.3Hz)，4.13(2H，t，J＝8.3Hz)，6.73(1H，dd，J＝8.3，2.4Hz)，6.87(1H，d，J＝2.4Hz)，7.15(1H，d，J＝8.3Hz)，7.81(1H，s)，7.82(1H，d，J＝8.3Hz)，8.07(1H，d，J＝8.3Hz)，9.18(2H，s)，9.51(1H，br)。

    IR(KBr)νcm-1:2949，2780，1686，1632，1587，1503，1443，1405，1248，826.

    实施例406

    8-(5-{[2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-1-甲基-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例238中得到的2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-(1-甲基-2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-8-基)-5-氧代戊基]氨基甲酸叔丁基酯(114mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(82mg)，熔点175～177℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，br.s)，2.00-2.04(2H，m)，2.98-3.07(8H，m)，3.34(2H，br.s)，3.36(3H，s)，3.71-3.76(2H，m)，6.73(1H，dd，J＝8.5，2.4Hz)，6.85(1H，d，J＝2.4Hz)，7.16(1H，d，J＝8.5Hz)，7.59(2H，s)，9.00(2H，br.)，9.93(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3426，2955，2790，1698，1641，1610，1501，1436，1277，1251.

    实施例407

    8-(5-{[2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例239中得到的2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基[5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-8-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(55mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(38mg)，熔点185～186℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.66(4H，br.s)，2.00-2.03(2H，m)，2.82(2H，t，J＝6.0Hz)，2.97-3.02(8H，m)，3.42(1H，br.)，3.71(2H，t，J＝6.0Hz)，6.73(1H，dd，J＝8.3，2.2Hz)，6.85(1H，d，J＝2.2Hz)，7.16(1H，d，J＝8.3Hz)，7.38(1H，s)，7.55(1H，s)，8.91(2H，br.s)，9.91(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3252，2959，2815，1717，1664，1613，1502，1439，1150，668.

    实施例408

    9-(5-{[2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基]氨基}戊酰基)-5，6-二氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-2(1H)-酮氢氯化物

    利用参考例240中得到的2-(2-氯-4-羟基苯基)乙基]-5-氧代-5-(2-氧代-1，2，5，6-四氢-4H-咪唑并[4，5，1-ij]喹啉-9-基)戊基]氨基甲酸叔丁基酯(64mg)，根据实施例1的同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物(44mg)，熔点173～175℃。

    1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ1.68(4H，br.s)，1.99-2.02(2H，m)，2.82(2H，t，J＝6.0Hz)，2.97-3.03(8H，m)，3.71(2H，t，J＝6.0Hz)，4.24(1H，br.)，6.73(1H，dd，J＝8.3，2.4Hz)，6.85(1H，d，J＝2.4Hz)，6.91(1H，d，J＝8.3Hz)，7.16(1H，d，J＝8.0Hz)，7.53(1H，d，J＝8.0Hz)，8.90(2H，br.s)，10.82(1H，s)。

    IR(KBr)νcm-1：3152，2958，1689，1610，1502，1488，1442，1229，1041，692.

    实施例409

    N-(5-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1H-茚-2-基)乙酰胺氢氯化物

    利用参考例241中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]乙酰胺和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ 1.53-1.80(4H，m)，2.15(3H，s)，2.34(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.4Hz)，2.61(2H，m)，2.81(3H，s)，2.85-2.98(6H，m)，3.18(2H，dd，J＝16.4，6.8Hz)，5.32(1H，m)，7.08-7.38(5H，m)，7.78(2H，m)。

    实施例410

    N-(5-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1H-茚-2-基)乙酰胺氢氯化物

    利用参考例241中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]乙酰胺和N-[2-(2-甲氧基苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.55-1.80(4H，m)，2.15(3H，s)，2.34(3H，s)，2.47(2H，t，J＝7.2Hz)，2.58(2H，m)，2.72-2.82(4H，m)，2.80(3H，s)，2.96(2H，t，J＝7.0Hz)，3.25(2H，dd，J＝17.0，8.8Hz)，3.80(3H，s)，5.25(1H，m)，6.80-6.88(2H，m)，7.11-7.18(2H，m)，7.28(1H，m)，7.79(2H，m)。

    实施例411

    N-[5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]乙酰胺氢氯化物

    利用参考例241中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]乙酰胺和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色晶体的标题化合物，熔点137～138℃。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.53-1.79(4H，m)，2.15(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.4 Hz)，2.61(2H，m)，2.81(3H，s)，2.85-2.98(6H，m)，3.18(2H，dd，J＝16.4，6.8Hz)，4.28(1H，br)，5.32(1H，m)，7.09-7.37(5H，m)，7.78(2H，m)。

    实施例412

    N-(5-{5-[[2-(2-氯苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例242中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]甲磺酰胺和N-[2-(2-氯苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.55-1.77(4H，m)，2.34(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.6Hz)，2.61(2H，m)，2.71(3H，s)，2.89(3H，s)，2.91-3.10(6H，m)，3.35(2H，dd，J＝16.8，8.4Hz)，4.90(1H，quint，J＝7.0Hz)，7.09-7.32(5H，m)，7.78(2H，m)。

    实施例413

    N-(5-{5-[[2-(2-甲氧基苯基)乙基](甲基)氨基]戊酰基}-2，3-二氢-1H-茚-2-基)甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例242中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]甲磺酰胺和N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-N-甲基胺，根据实施例9的同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.54-1.79(4H，m)，2.33(3H，s)，2.48(2H，t，J＝7.0Hz)，2.58(2H，m)，2.71(3H，s)，2.80(2H，m)，2.89(3H，s)，2.96(2H，m)，3.05(2H，m)，3.28(2H，dd，J＝16.4，8.0Hz)，3.81(3H，s)，4.91(1H，m)，6.81-6.90(2H，m)，7.12-7.31(3H，m)，7.78(2H，m)。

    实施例414

    N-[5-(5-{[2-(2-氯苯基)乙基]氨基}戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]甲磺酰胺氢氯化物

    利用参考例242中得到的N-[5-(5-氯戊酰基)-2，3-二氢-1H-茚-2-基]甲磺酰胺和2-(2-氯苯基)乙胺，根据参考例19和实施例1中同样的方法，得到为无色无定型粉末的标题化合物。

    1H NMR(游离碱；200MHz，CDCl3)δ1.55-1.77(4H，m)，2.47(2H，t，J＝7.4Hz)，2.61(2H，m)，2.71(3H，s)，2.89(3H，s)，2.91-3.10(6H，m)，3.35(2H，dd，J＝16.4，8.0Hz)，4.08(1H，br)，4.90(1H，quint，J＝7.0Hz)，7.09-7.32(5H，m)，7.78(2H，m)。

    制剂例1

    (1)实施例20化合物：       1g

    (2)乳糖：                 197g

    (3)玉米淀粉：             50g

    (4)硬脂酸镁：             2g

    将(1)、(2)和玉米淀粉(20g)揉捏，并将混合物与由玉米淀粉(15g)和25mL水制备的糊一起制粒，并将玉米淀粉(15g)和(4)加入到其中。将混合物用压片机进行压制得到2000片剂，直径为3mm，每片包含0.5mg的实施例20的化合物。

    制剂例2

    (1)实施例20化合物：           2g

    (2)乳糖：                     197g

    (3)玉米淀粉：                 50g

    (4)硬脂酸镁：                 2g

    根据制剂例1中的同样的方法，制备得到2000片剂，直径为3mm，每片包含1.0mg的实施例20的化合物。

    制剂例3

    (1)实施例20化合物：           5.0mg

    (2)乳糖：                     60.0mg

    (3)玉米淀粉：                 35.0mg

    (4)明胶：                     3.0mg

    (5)硬脂酸镁：                 2.0mg

    将(1)、(2)和(3)的混合物通过1mm目筛网使用0.03ml的10％明胶水溶液(3.0mg明胶)进行制粒，并将颗粒在40℃干燥，然后再次过筛。将得到的颗粒与(5)混合并且进行压制。将得到的片芯用糖包衣溶液进行包衣，所述的糖包衣溶液由包含蔗糖、二氧化钛、滑石以及阿拉伯胶在水中的悬浮液组成。将包衣片用蜂蜡进行光泽处理得到包衣片剂。

    实验例1

    a)乙酰胆碱酯酶抑制活性的测定

    实施例化合物的乙酰胆碱酯酶抑制活性通过乙酰硫基胆碱方法(Ellmanmethod)利用源自人红细胞的乙酰胆碱酯酶进行测量。

    将源自人红细胞的乙酰胆碱酯酶(Sigma)溶解在蒸馏水中得到浓度为0.2IU/mL的酶样本。将20μL药物溶液、30μL的80mM Tris-HCL(pH 7.4)、50μL的酶样本和50μL的5mM 5，5-二硫-双(2-硝基苯甲酸)(Sigma)分配到96-孔微量滴定板中，并且振荡10秒钟。加入50μL的4mM乙酰硫基胆碱碘化物(Sigma)，再次振荡并，以30秒的时间间隔测量在414nM处吸收度的增加值，共测量10分钟。酶活性通过下列方程计算：

    R＝5.74×10-7×ΔA

    (其中R表示酶活性(mol)，并且ΔA表示在414nM处吸收度的增加值)

    对于每个化合物，实验至少重复三次以得到50％抑制浓度(IC50)。根据上述方法的类似方法，测量了已知乙酰胆碱酯酶抑制剂地斯的明的乙酰胆碱酯酶抑制活性。

    b)α1A受体结合抑制活性的测量

    下述基因操作方法根据教科书(Miniatis等，Molecular Cloning，ColdSpring HarborLaboratory，1989)中描述的方法或试剂操作中记载的方法进行。

    (i)人肾上腺素α1A受体表达质粒的制备

    通过PCR方法从人肝cDNAAn中克隆出肾上腺素α1A受体基因。PCR反应利用Gene Amp PCR System 9700(Applied Biosystems)进行，利用200ng人肝cDNA文库(TAKARA SHUZO Co.，Ltd.)作为模板并用TaKaRa PyrobestDNA聚合酶(TAKARA SHUZO CO.，Ltd)并各加入50pmol引物对5’-CCGAATTCGGCTGGGACCATGGTGTITCTC-3’[SEQ ID No.：1]和5’-CTGTCGACCTTTCCTGTCCTAGACTTCCTC-3’[SEQ ID No.：2]，所述的引物对参考HirasawaA.等报道的肾上腺素α1A受体基因核苷酸序列(Biochem.Biophys.Res.Commun.，195，902-909(1993))进行合成，(反应条件：94℃保温15秒，并且在68℃保温3分钟30秒，共进行45个循环)。

    将得到的PCR片段用限制性酶Eco RI(TAKARA SHUZO Co.Ltd.)和SalI(TAKARA SHUZO Co.Ltd.)进行裂解，并进行琼脂糖电泳以回收DNA片段。将DNA片段与动物细胞表达质粒pMSRαneo(Administration No.A99-0013)进行混合，后者已经用Eco RI合SalI裂解，用DNA Ligation KitVer.2(TAKARA SHUZO Co.Ltd.)进行连接，并将Esherichia coli JM109感受态细胞进行转化得到质粒pMSR αneoA dreα1A。

    (ii)将表达人肾上腺素α1A受体的质粒导入到CHO-K1细胞中并制备膜级分

    将已经在150cm2培养瓶(Coming Coaster)利用包含10％牛血清白蛋白(TRACE SCIENTIFIC)的Ham F12培养基(Invitrogen)中进行次培养的CHO-K1细胞用0.5g/L胰蛋白酶-0.2g/L EDTA(Invitrogen)进行剥落，将细胞用D-PBS(-)(Invitrogen)洗涤、离心(1000rpm，5分钟)，并且悬浮在D-PBS(-)中。然后，根据下述条件利用基因脉冲发生器(BioRad)将DNA导入到细胞中。即，1×107细胞和悬浮在700μl的D-PBS(-)中10μg的pMSRαneo-Adreα1A加入到具有0.4cm缺口的玻璃管(BioRad)中，并在0.25kV电压和960μF电容下进行电穿孔。然后，将细胞转移到包含10％牛血清白蛋白的Ham F12培养基中，培养24小时后，再次剥落细胞，离心，以1000/孔接种到96-孔板(Coming)上并用包含10％牛血清和500μg/ml遗传霉素(geneticine)(Invitrogen)的Ham F12培养基培养10天，然后得到遗传霉素-抗性细胞系。

    筛选得到的遗传霉素-抗性细胞系，将每种细胞系在细胞培养瓶(150cm2)中培养至半融合，并按照下述方法制备细胞膜级分：

    将半融合的细胞用包含0.02％EDTA的D-PBS(-)进行剥落，离心收集细胞，将细胞悬浮在制备膜的缓冲液(50mM Tris-盐酸(pH7.5)、1mM EDTA、10mM氯化镁、0.25mM PMSF、1μg/ml胃酶抑素、20μg/ml亮肽素、0.5％BSA)中，并用Polytron匀浆器(model PT-3000，KINEMATICA AG)在20,000rpm搅拌20秒处理三次得到研碎的细胞。研碎细胞后，将研磨的细胞在2000rpm离心10分钟得到包含膜级分的上清液。将上清液用super-centrifuge(L8-70M型，转子70Ti，Beckmann)在30,000rpm离心1小时得到包含膜级分的沉淀。将得到的各个克隆的膜级分进行下述结合实验。

    将用制备膜的缓冲液稀释的膜级分(100μg/ml)和配体[3H]-哌唑嗪(2.5nM，NEN Life Science Products)加入到96-孔微量滴定板中以在室温反应1小时。为了测定非-特异性结合，还加入哌唑嗪(Sigma)至10μM。然后，利用细胞捕集器(Packerd)过滤反应混合物将膜级分转移到单一滤器GF/C(Parkerd)，并且用50mM Tris冰冷的缓冲液(pH 7.5)洗涤三次。滤器干燥后，将Microsinti 0(Packerd)加入到滤器上，并且并用Topcount(Packerd)测量放射活性。在利用膜级分的结合测量中利用显示最优S/B值(总结合放射活性/非-特异性结合放射活性)的细胞系，利用与上述方法同样的方法制备用于下述化合物评价的膜级分，并且用于下述化合物评价。

    (iii)实施例化合物的评价

    将用制备膜的缓冲液稀释的膜级分(100μg/ml)、化合物和[3H]-哌唑嗪(2.5nM，NEN Life Science Products)加入到96-孔微量滴定板中以在室温反应1小时。为了测定非-特异性结合，将冷配体(cold ligand)哌唑嗪(Sigma)加入至10μM。然后，用细胞捕集器(Packerd)过滤反应混合物将膜级分转移至单一滤器GF-C(Packerd)上，并用冷50mM Tris缓冲液(pH 7.5)洗涤三次。干燥滤器后，将Microsinti 0(Packerd)加入到滤器上，并用Topcount(Packerd)测量放射活性。利用PRISM 2.01(Graphpad Software)计算将[3H]-哌唑嗪与膜级分的结合量减少50％需要的化合物的浓度(IC50)。类似地得到已知α1受体拮抗剂乌拉地尔(氢氯化物)的IC50。前述方法a)和b)测量的结果显示在下表中。

                               [表1]

         化合物            AchE：IC50(μM)        α1A：IC50(μM)

         实施例20          0.179                   0.165

         实施例84          0.169                   0.236

         地斯的明          0.723                   -

         乌拉地尔          -                       0.357

    前述结果证实了本发明的化合物(I)具有优良的乙酰胆碱酯酶抑制作用并且同时具有优良的α1A受体结合抑制活性。

    实验实施例2

    a)对去氧肾上腺素豚鼠中最大尿液流速、膀胱内压和排尿效率的作用(压力流速研究)

    将重300～350g的Hartley雄性豚鼠(Slc)用乌拉坦(1.2g/kg，i.p.)进行麻醉，并且沿中间切开暴露出膀胱。将两个聚乙烯管插入到膀胱重，并且其中一个用于注射生理盐水并且另外一个用于测量膀胱内压。将cannulae插入到左股静脉，并将去氧肾上腺素以3μg/动物/分钟连续进行静脉内给药直至实验结束。将生理盐水以0.3mL/分钟的速率注射到膀胱中，并且当确证排尿的时候停止注射。用电子天平(HX-400，& D)实时测量排出的尿液重量。将膀胱内压和尿液重量的类似数据输入到AD传感器(MP-100，BIOPAC Systems)中，并用专有的分析软件(AcqKnowledge 3.5.3，BIOPAC Systems)分析数字信号。数据的取样速率为10Hz，并且排尿量和尿液流速的数据进行在0.5Hz的低阈值过滤以去除噪音。并且对尿液重量值进行微分以计算尿液流速(Q)，并且计算在排尿时的最大尿液流速(Qmax)以及在最大尿流速时的膀胱内压(Pves(Qmax))。将排尿重量1g转化成1mL以计算排尿量，并且除以膀胱容积以得到排尿效率(排空效率)。将实施例化合物溶解在DMSO中，并且溶液以0.5mL/kg进行静脉给药。受试化合物给药后10分钟，再次记录排尿反射，并评价尿液流速的变化(ΔQmax)，膀胱内压的变化(ΔPves(Qmax))和排尿效率。尿液流速变化(ΔQmax)和膀胱内压变化(ΔPves(Qmax))为从给药后的各值减去受试化合物给药前的各值得到变化量(Δ值)，并且排尿效率通过受试化合物给药后相对于给药前的相对值(前值的％)进行评价。类似地评价已知α1受体拮抗剂Tamuslos。通过与溶媒(DMSO)-给药组的各值进行比较，利用Dunnett检验进行差异显著性检验。

    b)对血压的影响

    将重300～350g的Hartley雄性豚鼠(Slc)用乌拉坦(1.2g/kg，i.p.)进行麻醉，并固定，切开颈部暴露左颈总动脉。将用包含肝素(10U.I./ml)的生理盐水填充的聚乙烯管插入到动脉中，并用压力传感器测量血压。并将进行受试化合物给药的cannulae插入到左后腿末端的静脉中，并将溶解在蒸馏水中的受试化合物在该位置以0.5mL/kg剂量进行给药。利用类似的数据输入仪器(MP-100，BIOPAC Systems)以20Hz记录血压，并用分析软件(AcqKnowledge 3.5.3，BIOPAC Systems)进行分析。实施例化合物和坦洛新以在前述测试(压力流速研究)中有验证效果的剂量进行研究，并且测量受试化合物给药前的平均血压以及给药后15分钟的平均血压。数据利用成对t-检验进行统计学处理。

    本发明化合物和坦洛新的压力流速研究结果，并且对血压的作用总结在下表中。

                              [表2]

    本发明化合物和坦洛新对最大尿液流速变化(ΔQmax)、膀胱内压变化

                   (ΔPves(Qmax))和排尿效率的影响

    剂量                   ΔQmax               ΔPves              排尿效率          n

                                                (Qmax)

    化合物(mg/kg，i.v.)    (mL/s)               (cmH2O)            (％)

    溶媒       -            -0.029±0.017       2.27±1.88          82.3±4.0        9

    坦洛新     0.01         0.036±0.014*      -3.56±1.09*      118.5±13.4**   8

    实施例20   0.1          0.060±0.016**     -1.73±1.54         150.1±20.1**   8

    *：P≤0.05，**：P≤0.01

                              [表3]

                   本发明化合物和坦洛新对血压的影响

              剂量(mg/kg，i.v.)               血压(mmHg)                      n

    化合物                     给药前                      给药后

    坦洛新      0.01           54.5±2.5                   32.9±3.0**       6

    实施例      20 0.1         53.5±3.6                   54.6±2.8          6

    **：P≤0.01

    前述结果表明α1受体拮抗剂坦洛新(0.01mg/kg，i.v.)显著地降低膀胱内压，并且显著地增加最大尿液流速和排尿效率，但是在同样的剂量的时候显著地降低血压约40％。另一方面，该结果表明本发明化合物(0.1mg/kg，i.v.)显著地增加尿液流速和排尿效率并且，同时，在同样的剂量没有影响血压以及显著地降低膀胱内压。从前述实验实施例1和2的结果可知，很明显同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的本发明化合物具有良好的预防或治疗排尿紊乱，特别地，排尿困难的效果。

    此外，通过利用前述实施实施例1a中的压力流速研究和负载去氧肾上腺素的豚鼠的体内评价方法，同时可以适当地评价本发明化合物和坦洛新对最大尿液流速和膀胱内压的影响。从该结果可以知道，很明显本发明方法可用来评价伴有良性前列腺肥大的排尿紊乱的治疗剂。

    工业实用性

    由于同时具有乙酰胆碱酯酶抑制作用和α1拮抗作用的本发明化合物显示良好的改善膀胱排尿机能的作用(改善尿液流速和排尿效率的作用)并且，同时，不影响排尿压力和血压，本发明化合物可用作排尿紊乱的预防或治疗剂。

    此外，本发明的，筛选方法，其中将压力流速研究用于负载α激动剂(去氧肾上腺素)的动物模型可用作良好的筛选方法，用于筛选具有预防或治疗伴有良性前列腺肥大排尿紊乱作用的化合物或其盐。

    【序列表】

    <110>武田药品工业株式会社(Takeda Chemical Industries，Ltd.)

    <120>排尿紊乱的预防或治疗

    <130>3004WO0P

    <150>JP 2001-402064

    <151>2001-12-28

    <150>JP 2002-72027

    <151>2002-03-15

    <160>2

    <210>1

    <211>30

    <212>DNA

    <213>人工序列

    <400>1

    ccgaattcgg ctgggaccat ggtgtttctc                                    30

    <210>2

    <211>30

    <212>DNA

    <213>人工序列

    <400>2

    ctgtcgacct ttcctgtcct agacttcctc                                     30