被取代的三唑并嘧啶类化合物作为抗癌药.pdf

本发明提供一种在需要其的哺乳动物中治疗或抑制癌性肿瘤细胞的生长和相关疾病的方法，该方法包括给该哺乳动物施用有效量的被取代的三唑并嘧啶衍生物或其药学可接受盐，并且进一步提供一种在需要其的哺乳动物中通过与微管蛋白和微管相互作用通过促进微管聚合来治疗或抑制癌性肿瘤细胞的生长和相关疾病的方法，该方法包括给该哺乳动物施用有效量的被取代的三唑并嘧啶衍生物或其药学可接受的盐。

1： 一种在需要其的哺乳动物中治疗或抑制癌性肿瘤细胞的生长和 相关疾病的方法，该方法包括给该哺乳动物施用有效量的被取代的三 唑并嘧啶衍生物或其药学可接受盐。
2： 权利要求1所述的方法，其中被取代的三唑并嘧啶衍生物是选 自下述的那些化合物或其药学可接受的盐： 其中： R 1 选自卤素，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2 -12个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选 取代的4-12个碳原子的链二烯基，1-12个碳原子的烷氧基，任选 取代的6、10或14个碳原子的芳基，-CN，羟基，卤素，氨基甲酰基，羧 基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；噻吩；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还 可以被-O-、-S-或NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； 6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，3-8个 碳原子的-S-环烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳 原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，和部分-NR a R b ； R a 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基， 其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12 个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子 的烷基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，任选取代的三环烷 基，1-10个碳原子的卤代烷基，6、10或14个碳原子的芳基，杂环 基，苄基，任选取代的苄基，3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂 环基环，它们与任选取代的苯基环任选地单边稠合； R b 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳原子的芳 基，任选取代的5-10个碳原子的双环烷基；任选取代的3-10个碳 原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-，或-NR′置换，且其 中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环 烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H 或1-12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，-S-烷基， -S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，-SO 2 环烷基，-SO 2 烷 基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，杂环基，苄基，任选取代的苄基； 3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂环基环，它们与任选取代的苯 基环任选地单边稠合； R a R b 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的3-12个环碳 原子的饱和或不饱和杂环基环，其中选择性地，至少一个-CH 2 -可以任 选地被-O-、-S-或-NR’置换，且其中R’是H或1-12个碳原子的烷基， 该饱和或不饱和杂环基环可以任选地被芳基或环烷基稠合； R 2 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，氨基，羟基，1-12 个碳原子的烷硫基，氰基，氨基甲酰基，任选取代的1-12个碳原子 的烷氧基，任选取代的3-8个碳原子的环烷基，任选取代的6、10或 14个碳原子的芳基，羧基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，芳氧基，苄 氧基，噻吩基，杂环基或卤素； R 3 是H，卤素，1-12个碳原子的烷基，1-12个碳原子的烷氧基， 芳氧基，-NR c R d ，苄氧基，芳烷氧基，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1 -12个碳原子的烷硫基，杂环基，芳基，羟基，氨基甲酰基，羧基，2 -12个碳原子的烷氧基羰基，氰基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨 基，1-12个碳原子的二烷基氨基，或-N 3 ； R c 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R d 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R c R d 与它们各自相连的氮原子一起代表选择性取代的具有3-8个 环原子的杂环基环，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且 其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； R 4 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的1-12 个碳原子的烷氧基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原 子的二烷基氨基，1-12个碳原子的烷硫基，卤素，氰基，羧基，2- 12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，卤素，氨基甲酰基，任选取代的 6、10或14个碳原子的芳基，或-CF 3 ； 条件是当：a)R 1 是二乙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4- 三氟甲基苯基、3，4-二氯苯基、4-氯苯基、3-氯-4甲氧基苯基；b)R 1 是二乙基氨基，R 3 是溴，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；c)R 1 是异丙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-苄氧基苯基或3，4，5-三 甲氧基苯基；d)R 1 是环戊基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5 三甲氧基苯基、2-萘基或2-芪；e)R 1 是2-氨基二环(2.2.1.)庚基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5三甲氧基苯基；f)R 1 是二乙基氨基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；g)R 1 是1，1，1-三氟乙 氧基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；h)R 1 是-SO 2 乙基 或SO 2 环戊基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；i)R 4 是 氢，R 2 是2-氯-6-氟苯基时，R 1 和R 3 不是1，2，4-三唑；j)R 1 是环己 基，R 4 是氢时，R 2 是2，4，6-三氟苯基，并且R 3 不是-OCH 2 O 2 C(CH 3 ) 3 ；k) R 1 是2-噻吩基，R 4 是乙基时，R 3 是氢且R 2 不是2-甲氧基苯基、4-甲氧 基苯基和4三氟苯基；和1)R 2 是苯基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 1 不是 (2E)-3，7二甲基-2，6-辛二烯基。
3： 权利要求2所述的方法，其中 R 1 选自下列基团：任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代 的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任 选取代的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳原 子的芳基，任选取代的5-10个碳原子的双环烷基；任选取代的3-8 个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且 其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的 环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H 或1-12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12 个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳 原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，和部分-NR a R b ； 或其药学可接受盐。
4： 权利要求2所述的方法，其中R a 和R b 各自独立地代表部分 -C*H(R e )(R f )，且其中R e 和R f 独立地代表任选被卤素取代的1-12个碳 原子的烷基，且其中C*代表(R)或(S)异构体；或其药学可接受盐。
5： 权利要求2所述的方法，其中R 2 是6、10或14个碳原子的任选 取代的芳基，芳氧基，噻吩基，苄氧基，杂环基或卤素；或其药学可 接受盐。
6： 权利要求2所述的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷 基，1-12个碳原子的烷氧基，芳氧基，-NR c R d ，苄氧基，芳烷氧基，1 -12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，羟基，氰基， 氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的二烷基氨基，或 -N 3 ；或其药学可接受盐。
7： 权利要求2所述的方法，其中R 4 是H，任选取代的1-12个碳 原子的烷基，任选取代的1-12个碳原子的烷氧基，氨基，1-12个 碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的二烷基氨基，-CF 3 ；或其药学可 接受盐。
8： 权利要求2所述的方法，其中R 1 选自下列基团：任选取代的1 -12个碳原子的烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取 代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯 基，任选取代的6、10或14个碳原子的芳基，任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 - 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被 -O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基，6、 10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12个碳 原子的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子 的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的 -O-芳基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 任选地与它们各自相连的氮结合在一 起；或其药学可接受盐。
9： 权利要求2所述的方法，其中R 2 是6、10或14个碳原子的任选 取代的芳基或杂环基；或其药学可接受盐。
10： 权利要求2所述的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷 氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫 基，氰基，氨基，1-12个碳原子的烷氨基，1-12个碳原子的二烷基 氨基，或-N 3 ；或其药学可接受盐。
11： 权利要求2所述的方法，其中R 4 是H，任选取代的1-12个碳 原子的烷基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的二 烷基氨基，-CF 3 ；或其药学可接受盐。
12： 权利要求2所述的方法，其中R 1 选自：任选取代的1-12个碳 原子的烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还 可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； 任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、 -S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；6、10或 14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原子 的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，5-10个碳原子的 -SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 选 择性地与它们各自相连的氮结合在一起；或其药学可接受盐。
13： 权利要求2所述的方法，其中R 2 是任选取代的6、10或14个 碳原子的芳基；或其药学可接受盐。
14： 权利要求2所述的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷 氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫 基，氰基，或-N 3 ；或其药学可接受盐。
15： 权利要求2所述的方法，其中R 4 是H：或其药学可接受盐。
16： 权利要求2所述的方法，其中R 1 选自：任选取代的3-8个碳 原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中 R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯 基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1 -12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳 原子的-S-烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳原子 的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷 基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 任选地可与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 是任选取代的苯基；R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1 -12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H；或其药学可接受盐。
17： 权利要求2所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b 其中R a R b 任选 地可与它们各自相连的氮结合在一起；R 2 是任选取代的苯基；R 3 是卤 素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基， 1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ；R 4 是H；或其药学可接受盐。
18： 权利要求2所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ， 其中R a R b 任选地可与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 是任选取代的苯基； R 3 是卤素，烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1- 12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； R a 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任选取 代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′ 置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个 碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′，且其中R′ 是H或1-12个碳原子的烷基；1-10个碳原子的卤代烷基，6、10或 14个碳原子的芳基，杂环基，苄基，任选取代的苄基；R b 是H，任选 取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基， 任选取代的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳 原子的芳基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 还 可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； 任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、 -S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；6、10或 14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原子 的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基； R a R b 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的3-12个环碳 原子的饱和或不饱和杂环基环，其中，至少一个-CH 2 -还可以任选地被 -O-、-S-，或-NR’置换，且其中R’是H或2-12个碳原子的烷基，该 饱和或不饱和杂环基环可以任选地是芳基或环烷基稠合的； R c 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的4 -12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其 中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12 个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子 的烷基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，6、10或14个碳原 子的芳基，苄基，任选取代的苄基，或杂环基； R d 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的4 -12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-10个碳原子的环烷基，其 中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR’置换，且其中R’是H或1-12个 碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 - 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的 芳基，苄基，任选取代的苄基，杂环基； R c R d 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的具有3-8个环 原子的杂环基环，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其 中R′是H或2-20个碳原子的烷基； 或其药学可接受盐。
19： 权利要求2所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任选 地与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 选自 R 3 是卤素，烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1- 12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； 或其药学可接受盐。
20： 权利要求2所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任选 地与它们各自相连的氮结合在一起，和其中R 1 选自 R 2 是任选取代的苯基； R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的 卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； 或其药学可接受盐。
21： 权利要求2所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任选 地与它们各自相连的氮结合在一起，和其中R 1 选自 R 2 是任选取代的噻吩基； R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的 卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H；或其药学可接受盐。
22： 权利要求2所述的方法，其中所述化合物选自： 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； [[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶7- 基](甲基)氨基]乙酸甲酯； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1，1，3，3-四甲基丁基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-6-(4-溴苯基)-5-氯[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-7-(1-哌啶基)-6-[2-(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(3-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 6-(4-溴苯基)-5-氯-7-(3-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氯苯基)-7-(2-甲基-1-吡咯烷基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-(2-甲基-1-吡咯烷基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)-6-[3(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 2-[6-(2，6-二氟苯基)-5-乙氧基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]丙二酸二乙酯； 7-(氮杂环庚烷基)-5-氯-6-{2-氯-6-硝基苯基}[1，2，4}三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-乙基-N-(2-甲基-2丙烯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-[(2，2-二氯环丙基)甲基]-N-甲基 [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 1-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-3-哌啶醇； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，5-二氟苯基)-N-十二烷基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； N-[5-氯-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-N-异丙基胺； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，3，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-烯丙基-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-N-环庚基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(3，3-二甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(3-氯丙基)-N-甲基-6-(2，3，6三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(1-氮杂环辛烷基)-5-氯-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(3，6-二氢-1(2H)吡啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环辛烷基)-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-甲氧基-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]甲 醇； 1-[5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]- 4-哌啶醇； 5-氯-7-(4-氯-1-哌啶基)-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-硫代吗啉基)-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2，4-二甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-甲基-1-哌啶基)-5-氨基-6-(2-氯-6氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2，5-二氢-1H-吡咯-1-基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2，5-二甲基-2，5-二氢-1H-吡咯- 1-基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 6-(2-溴苯基)-N-(仲丁基)-5-氯[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N-乙基-6-(4-甲氧基苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-氯-1-哌啶基)-6-[2(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(三氟甲基)-1-哌啶基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-7-(4-硫代吗啉基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1-吡咯烷基)-1-环戊烯-1- 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-异丙基-1-哌啶基)-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(2，4-二甲基-1-哌啶基)-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-[乙基(2-甲基-2-丙烯基)氨基]-6-{4-硝基苯基}[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-{4-硝基苯基}[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苄基)-7-四氢-2-呋喃基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(烯丙硫基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-N-乙基-6-_基-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-乙基-6-(2-甲氧基苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1， 2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-[4-(甲硫基)苯 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-(仲丁基)-5-氯-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[4-(甲硫基)苯基]-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(2，2，2-三氟乙基)硫基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4，4-二甲基-1-哌啶基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]N-乙基-N-(2-甲基-2-丙 烯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-7-(4-硫代吗啉 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3，5-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(异丙硫基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-四氢-2-呋喃基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 4-[5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-6- 基]苯胺； N-{4-[5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 6-基]苯基}乙酰胺； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]甲 基乙酸酯； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(氯甲基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 2-[6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-5-基]丙二酸二乙酯； 7-(1-氮杂环庚烷基甲基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； N-烯丙基-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-己基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[4(三氟甲氧基)苯基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(环丙基甲基)-N-丙基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氯-4-硝基苯基}-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-氯-2，3，5，6-四氟苯基)-N-环戊基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-[5-氯-2-甲基-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-6-基]-N，N-二甲基苯胺； 6-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1-吡咯烷基)-1-环己烯-1- 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(甲氧基甲基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氯-4-硝基苯基}-7-[乙基(2-甲基-2-丙烯基)氨 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-溴-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(异丙基硫基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； 5-氯-N-环戊基-6-(4-乙氧基-2，3，5，6-四氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-甲基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，4，6三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-溴-1-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-基]丁基乙酸酯； 2-烯丙基-2-{[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-基]氧基}丙二酸二乙酯； 6-(2-氯-6-氟苯基)-N-乙基-5-甲基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7胺； N-丁基-5-氯-N-乙基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2-氯-6-氟苯基)-5-(二氟甲氧基)-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(4-氯苯基)硫基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(2-甲氧基苯基)硫基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(4-氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5，7-二(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，4，5-三氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2-溴苯基)-5-氯-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丁基-N-(2，2，2-三氟乙基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丁基-6-(2-甲基苯基)-N-(2，2，2三氟乙基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-烯丙基-5-氯-N-异丁基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-N-甲基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-N-(2，2，2-三氟乙基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-丁基-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a1嘧啶； 5-氯-N-(1-苯基乙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-乙基-N-异丁基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-N，N-二(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-环戊基-N-甲基-6-(2，3，4，5，6五氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-丁基-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-N-甲基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-甲基丙烷基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-N-甲基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-6-(2-溴-5-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(3，3，3-三氟丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(3-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-(1-对甲苯基-乙基)-胺； 5-氯-6-(2，4，6-三氟-苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-7-环己基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4，4-二氟-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(二环[2.2.1]庚-2-基氨基)-5-氯-6-{2-氟-4-硝基苯 基}[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氟-4-硝基苯基}-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基](2，2，2三氟-1-苯基乙基)-胺； 5-氯-N-[1-(三氟甲基)丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-溴-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5- 胺； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]- (2-甲基-1-三氟甲基-丙基)胺； 5-氯-7-(3-环己烯-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(1-环己烯-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2，4-二氟苯基)-5-氯-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-环己基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-[(1S)-2，2，2-三氟-1-甲 基乙基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-环己基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-甲氧基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-氟环己基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氯-4-氟苯基)-7-(3，3，3三氟丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-(仲丁基)-5-氯-6-(2，6-二氯-4-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶-7-胺； 4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基}-3，6-二氟苯酚； 5-氯-7-(3-环己烯-1-基)-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-N-环戊基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(3，6-二氢-1(2H)吡啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-氟环己基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 6-(4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基}-3，5-二氟苯氧基)己酸； 2，6-二氟-4-(2-氟乙氧基)苯基]-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-6-{2-[(三氟甲基)硫基]苯基}[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-[4-(三氟甲基)苯基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(4，4，4-三氟-2-甲基丁基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(3-甲基-3-丁烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-异丁基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-环戊基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-甲氧基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-噻吩基)-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-(5-氯-7-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基氨基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基]-3，5-二氟-苯酚； {5-氯-6-(2，6-二氟-4-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苯基]-[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-基}-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基)胺； 5-氯-6-{2，6-二氟-4-(甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； (5-氯-6-{4-[2-(2-乙氧基乙氧基]-乙氧基]-2，6-二氟苯 基}[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基-)-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基) 胺； (5-氯-6-{2，6-二氟-4-[2-(2-甲氧基-乙氧基)乙氧基]-苯基}- [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基-)-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(3-呋喃-3-基甲氧基)苯基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-基}-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)胺； 5-氯-6-(2，5-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(1，2，2三甲基丙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-环己基-6-[2，6-二氟-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-5甲氧基 [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氟-4-甲氧基-6-氯苯基)-N-(2，2 ，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(2-氟乙氧基)苯基]-N-乙基-N-(2-甲基- 2-丙烯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-[2-(4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-6-基}-3，5-二氟苯氧基)乙氧基]乙醇； 5-氯-6-(2，3-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-{4-(2-氟乙氧基)-2，6-二氟苯基}-N-(2，2，2-三氟-1-甲 基乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(4-氯苄基)-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(2-吡啶基-1-哌嗪基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1-乙基戊基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(2-氯苯基)-1-哌嗪基][1，2，5] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1-哌 嗪基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-环戊基-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7-胺； 5-氯-7-苯氧基-6-(4-甲氧基-苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-N-环戊基-6-(4-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7 胺； 5，7-二苯氧基-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-环戊基-6-(2-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N，N-二乙基-6-[4-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-N，N-二乙基-6-[2，4-二氯苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(2，4-二氯苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8- 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氰基-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-5-氟苯基)(1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-5-(甲硫基)苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸-8-基)-6-(4-甲氧基苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(4-(甲硫基)苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-甲基-6，7-二-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 2-甲基-6-苯基-7-(4-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 2-三氟甲基-6-苯基-7-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5，7-二苯氧基-6-(2-甲基丙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-N-(异丙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-溴-6-(4-溴苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-溴-6-(4-三氟甲基苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(4-三氟甲基苯基)-N-(乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(4-叔丁基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； {[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 氨基}乙酸乙酯； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-丙二酸 二乙酯； 5-氯-6-(2，5-二氟苯基)-N-(3-甲基-2-丁烯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 乙酸甲酯 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N，N-二乙基-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； [6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-5-基]乙酸乙酯； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 丙二酸二甲酯； 2-{[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 氧基}-2-异丁基丙二酸二乙酯； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-1，3-环己二酮； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 环己酮； 5-氯-7-(3-硝基-4-甲基苯氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-环己基-6-[2，6-二氟-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]5-(2-甲氧基 乙氧基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(3-溴苯基)-2-乙基-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 7-(3-溴苯基)-6-(3-氯苯基)-2-乙基[1，2，4 ]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 7-(4-溴苯基)-2-乙基-6-[4-(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(3，4，5三甲氧基苄基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(2-苄基-4，5-二氢-1H-咪唑-1-基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； N-4-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基-N，N-1-二乙基-1，4-戊二胺； 5-氯-N-(3-甲基-2-丁烯基)-6-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7-胺； 5-二甲基氨基-6-苯基-N-环戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-7-[(2-呋喃基甲基)硫基]-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 6-[1，1′-联苯基]-4-基-5-氯-N-环戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 6-[4-(苄氧基)苯基]-5-氯-N-异丙基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-N-[(2，2-二氯环丙基)甲基]-6-(3，4，5-三甲氧基苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-环戊基-6-(2-氟苯基)-5-肼基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N-乙基-6-(2-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-N-异丙基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-[(3-甲基-2-丁烯基)氧基]苯基]-N- (2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-1[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(1-丙烯氧基)苯基]-N-(2，2，2-三氟-1-甲 基乙基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(3-三环[2.2.1.02，6]庚-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-叠氮基-7-环己基-6-(2-氟-6-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-叠氮基-6-[2-氯-6-氟苯基]-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 2，5-二氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[2-氯-6-氟苯基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶；和上述化合物药学上可接受的盐。
23： 一种在需要其的哺乳动物中通过与微管蛋白和微管相互作用 并促进微管聚合治疗或抑制癌性肿瘤细胞的生长和相关疾病的方法， 其包括给该哺乳动物施用有效量的被取代的三唑并嘧啶衍生物或其药 学可接受盐。
24： 权利要求23所述的方法，其中所述被取代的三唑并嘧啶衍生 物选自下式化合物：                  (I) 其中： R 1 选自卤素，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2 -12个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选 取代的4-12个碳原子的链二烯基，1-12个碳原子的烷氧基，任选 取代的6、10或14个碳原子的芳基，-CN，羟基，卤素，氨基甲酰基，羧 基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；噻吩；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还 可以被-O-、-S-或NR′置换，且其中R′是H或l-l2个碳原子的烷基； 6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，3-8个 碳原子的-S-环烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳 原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，和部分-NR a R b ； R a 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-l2 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基， 其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12 个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子 的烷基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，任选取代的三环烷 基，1-10个碳原子的卤代烷基，6、10或14个碳原子的芳基，杂环 基，苄基，任选取代的苄基，3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂 环基环，它们与任选取代的苯基环任选地单边稠合； R b 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳原子的芳 基，任选取代的5-10个碳原子的双环烷基；任选取代的3-10个碳 原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-，或-NR′置换，且其 中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环 烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H 或1-12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，-S-烷基， -S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，-SO 2 环烷基，-SO 2 烷 基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，杂环基，苄基，任选取代的苄基； 3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂环基环，它们与任选取代的苯 基环任选地单边稠合； R a R b 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的3-12个环碳 原子的饱和或不饱和杂环基环，其中选择性地，至少一个-CH 2 -可以任 选地被-O-、-S-或-NR’置换，且其中R’是H或1-12个碳原子的烷基， 该饱和或不饱和杂环基环可以任选地被芳基或环烷基稠合； R 2 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，氨基，羟基，1-12 个碳原子的烷硫基，氰基，氨基甲酰基，任选取代的1-12个碳原子 的烷氧基，任选取代的3-8个碳原子的环烷基，任选取代的6、10或 14个碳原子的芳基，羧基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，芳氧基，苄 氧基，噻吩基，杂环基或卤素； R 3 是H，卤素，1-12个碳原子的烷基，1-12个碳原子的烷氧基， 芳氧基，-NR c R d ，苄氧基，芳烷氧基，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1 -12个碳原子的烷硫基，杂环基，芳基，羟基，氨基甲酰基，羧基，2 -12个碳原子的烷氧基羰基，氰基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨 基，1-12个碳原子的二烷基氨基，或-N 3 ； R c 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R d 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R c R d 与它们各自相连的氮原子一起代表选择性取代的具有3-8个 环原子的杂环基环，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且 其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； R 4 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的1-12 个碳原子的烷氧基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原 子的二烷基氨基，1-12个碳原子的烷硫基，卤素，氰基，羧基，2- 12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，卤素，氨基甲酰基，任选取代的 6、10或14个碳原子的芳基，或-CF 3 ； 条件是当：a)R 1 是二乙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4- 三氟甲基苯基、3，4-二氯苯基、4-氯苯基、3-氯-4甲氧基苯基；b)R 1 是二乙基氨基，R 3 是溴，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；c)R 1 是异丙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-苄氧基苯基或3，4 ，5-三 甲氧基苯基；d)R 1 是环戊基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5 三甲氧基苯基、2-萘基或2-芪；e)R 1 是2-氨基二环(2.2.1.)庚基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5三甲氧基苯基；f)R 1 是二乙基氨基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；g)R 1 是1，1，1-三氟乙 氧基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；h)R 1 是-SO 2 乙基 或SO 2 环戊基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；i)R 4 是 氢，R 2 是2-氯-6-氟苯基时，R 1 和R 3 不是1，2，4-三唑；j)R 1 是环己 基，R 4 是氢时，R 2 是2，4，6-三氟苯基，并且R 3 不是-OCH 2 O 2 C(CH 3 ) 3 ；k) R 1 是2-噻吩基，R 4 是乙基时，R 3 是氢且R 2 不是2-甲氧基苯基、4-甲氧 基苯基和4三氟苯基；和1)R 2 是苯基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 1 不是 (2E)-3，7二甲基-2，6-辛二烯基。
25： 权利要求24所述的方法，其中 R 1 选自下列基团：任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代 的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任 选取代的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳原 子的芳基，任选取代的5-10个碳原子的双环烷基；任选取代的3-8 个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且 其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的 环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H 或1-12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12 个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳 原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，和部分-NR a R b ； 或其药学可接受盐。
26： 权利要求24所述的方法，其中R a 和R b 各自独立地代表部分 -C*H(R e )(R f )，且其中R e 和R f 独立地代表任选被卤素取代的1-12个碳 原子的烷基，且其中C*代表(R)或(S)异构体；或其药学可接受盐。
27： 权利要求24的方法，其中R 2 是6、10或14个碳原子的任选取 代的芳基，芳氧基，噻吩基，苄氧基，杂环基或卤素；或其药学可接 受盐。
28： 权利要求24所述的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的 烷基，1-12个碳原子的烷氧基，芳氧基，-NR c R d ，苄氧基，芳烷氧基， 1-12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，羟基，氰基， 氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的二烷基氨基，或 -N 3 ；或其药学可接受盐。
29： 权利要求24所述的方法，其中R 4 是H，任选取代的1-12个 碳原子的烷基，任选取代的1-12个碳原子的烷氧基，氨基，1-12 个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的二烷基氨基，-CF 3 ；或其药学 可接受盐。
30： 权利要求24所述的方法，其中R 1 选自下列基团：任选取代的 1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选 取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二 烯基，任选取代的6、10或14个碳原子的芳基，任选取代的5-10个 碳原子的双环烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原 子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可 以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基， 6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12 个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，3-8个碳 原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原 子的-O-芳基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 任选地与它们各自相连的氮结合 在一起；或其药学可接受盐。
31： 权利要求24所述的方法，其中R 2 是6、10或14个碳原子的任 选取代的芳基或杂环基；或其药学可接受盐。
32： 权利要求24所述的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的 烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷 硫基，氰基，氨基，1-12个碳原子的烷氨基，1-12个碳原子的二烷 基氨基，或-N 3 ；或其药学可接受盐。
33： 权利要求24所述的方法，其中R 4 是H，任选取代的1-12个 碳原子的烷基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的 二烷基氨基，-CF 3 ；或其药学可接受盐。
34： 权利要求24所述的方法，其中R 1 选自：任选取代的1-12个 碳原子的烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 - 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被 -O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；6、10 或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原 子的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，5-10个碳原子的 -SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 选 择性地与它们各自相连的氮结合在一起；或其药学可接受盐。
35： 权利要求24所述的方法，其中R 2 是任选取代的6、10或14 个碳原子的芳基；或其药学可接受盐。
36： 权利要求24所述的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的 烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷 硫基，氰基，或-N 3 ；或其药学可接受盐。
37： 权利要求24所述的方法，其中R 4 是H：或其药学可接受盐。
38： 权利要求24所述的方法，其中R 1 选自：任选取代的3-8个碳 原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中 R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯 基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1 -12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳 原子的-S-烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳原子 的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷 基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 任选地可与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 是任选取代的苯基；R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1 -12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H；或其药学可接受盐。
39： 权利要求24所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任 选地可与它们各自相连的氮结合在一起；R 2 是任选取代的苯基；R 3 是 卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧 基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ；R 4 是H；或其药学可接 受盐。
40： 权利要求24所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ， 其中R a R b 任选地可与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 是任选取代的苯基； R 3 是卤素，烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1- 12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； R a 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任选取 代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′ 置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个 碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′，且其中R′ 是H或1-12个碳原子的烷基；1-10个碳原子的卤代烷基，6、10或 14个碳原子的芳基，杂环基，苄基，任选取代的苄基；R b 是H，任选 取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基， 任选取代的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳 原子的芳基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 还 可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； 任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、 -S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；6、10或 14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原子 的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基； R a R b 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的3-12个环碳 原子的饱和或不饱和杂环基环，其中，至少一个-CH 2 -还可以任选地被 -O-、-S-，或-NR’置换，且其中R’是H或2-12个碳原子的烷基，该 饱和或不饱和杂环基环可以任选地是芳基或环烷基稠合的； R c 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的4 -12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其 中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12 个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子 的烷基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，6、10或14个碳原 子的芳基，苄基，任选取代的苄基，或杂环基； R d 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的4 -12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-10个碳原子的环烷基，其 中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR’置换，且其中R’是H或1-12个 碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 - 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的 芳基，苄基，任选取代的苄基，杂环基； R c R d 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的具有3-8个环 原子的杂环基环，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其 中R′是H或2-20个碳原子的烷基； 或其药学可接受盐。
41： 权利要求24所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 选 择性地与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 选自 R 3 是卤素，烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1- 12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； 或其药学可接受盐。
42： 权利要求24所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任 选地与它们各自相连的氮结合在一起，和其中R 1 选自 R 2 是任选取代的苯基； R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的 卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； 或其药学可接受盐。
43： 权利要求24所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任 选地与它们各自相连的氮结合在一起，和其中R 1 选自 R 2 是任选取代的噻吩基； R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的 卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H；或其药学可接受盐。
44： 权利要求24所述的方法，其中选自下列的化合物： 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； [[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶7- 基](甲基)氨基]乙酸甲酯； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1，1，3，3-四甲基丁基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-6-(4-溴苯基)-5-氯[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-7-(1-哌啶基)-6-[2-(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-7-(4-甲基-1-啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(3-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 6-(4-溴苯基)-5-氯-7-(3-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氯苯基)-7-(2-甲基-1-吡咯烷基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-(2-甲基-1-吡咯烷基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)-6-[3(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 2-[6-(2，6-二氟苯基)-5-乙氧基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]丙二酸二乙酯； 7-(氮杂环庚烷基)-5-氯-6-{2-氯-6-硝基苯基}[1，2，4}三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-乙基-N-(2-甲基-2丙烯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-[(2，2-二氯环丙基)甲基]-N-甲基 [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 1-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-3-哌啶醇； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，5-二氟苯基)-N-十二烷基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； N-[5-氯-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-N-异丙基胺； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，3，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-烯丙基-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-N-环庚基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(3，3-二甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(3-氯丙基)-N-甲基-6-(2，3，6三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(1-氮杂环辛烷基)-5-氯-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(3，6-二氢-1(2H)吡啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环辛烷基)-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-甲氧基-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]甲 醇； 1-[5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]- 4-哌啶醇； 5-氯-7-(4-氯-1-哌啶基)-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-硫代吗啉基)-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2，4-二甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-甲基-1-哌啶基)-5-氨基-6-(2-氯-6氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2，5-二氢-1H-吡咯-1-基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2，5-二甲基-2，5-二氢-1H-吡咯- 1-基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 6-(2-溴苯基)-N-(仲丁基)-5-氯[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N-乙基-6-(4-甲氧基苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-氯-1-哌啶基)-6-[2(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(三氟甲基)-1-哌啶基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-7-(4-硫代吗啉基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1-吡咯烷基)-1-环戊烯-1- 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-异丙基-1-哌啶基)-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(2，4-二甲基-1-哌啶基)-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-[乙基(2-甲基-2-丙烯基)氨基]-6-{4-硝基苯基}[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-{4-硝基苯基}[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苄基)-7-四氢-2-呋喃基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(烯丙硫基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-N-乙基-6-_基-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-乙基-6-(2-甲氧基苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-[4-(甲硫基)苯 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-(仲丁基)-5-氯-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[4-(甲硫基)苯基]-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(2，2，2-三氟乙基)硫基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4，4-二甲基-1-哌啶基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]N-乙基-N-(2-甲基-2-丙 烯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-7-(4-硫代吗啉 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3，5-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(异丙硫基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-四氢-2-呋喃基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 4-[5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-6- 基]苯胺； N-{4-[5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 6-基]苯基}乙酰胺； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]甲 基乙酸酯； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(氯甲基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 2-[6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-5-基]丙二酸二乙酯； 7-(1-氮杂环庚烷基甲基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； N-烯丙基-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-己基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[4(三氟甲氧基)苯基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(环丙基甲基)-N-丙基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氯-4-硝基苯基}-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-氯-2，3，5，6-四氟苯基)-N-环戊基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-[5-氯-2-甲基-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-6-基]-N，N-二甲基苯胺； 6-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1-吡咯烷基)-1-环己烯-1- 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(甲氧基甲基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氯-4-硝基苯基}-7-[乙基(2-甲基-2-丙烯基)氨 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-溴-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(异丙基硫基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； 5-氯-N-环戊基-6-(4-乙氧基-2，3，5，6-四氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-甲基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，4，6三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-溴-1-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-基]丁基乙酸酯； 2-烯丙基-2-{[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-基]氧基}丙二酸二乙酯； 6-(2-氯-6-氟苯基)-N-乙基-5-甲基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7胺； N-丁基-5-氯-N-乙基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2-氯-6-氟苯基)-5-(二氟甲氧基)-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(4-氯苯基)硫基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(2-甲氧基苯基)硫基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4 ]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(4-氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5，7-二(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，4，5-三氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2-溴苯基)-5-氯-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丁基-N-(2，2，2-三氟乙基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丁基-6-(2-甲基苯基)-N-(2，2，2三氟乙基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-烯丙基-5-氯-N-异丁基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-N-甲基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-N-(2，2，2-三氟乙基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-丁基-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a1嘧啶； 5-氯-N-(1-苯基乙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-乙基-N-异丁基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-N，N-二(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-环戊基-N-甲基-6-(2，3，4，5，6五氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-丁基-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-N-甲基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-甲基丙烷基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-N-甲基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-6-(2-溴-5-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(3，3，3-三氟丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(3-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-(1-对甲苯基-乙基)-胺； 5-氯-6-(2，4，6-三氟-苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-7-环己基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4，4-二氟-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(二环[2.2.1]庚-2-基氨基)-5-氯-6-{2-氟-4-硝基苯 基}[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氟-4-硝基苯基}-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基](2，2，2三氟-1-苯基乙基)-胺； 5-氯-N-[1-(三氟甲基)丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-溴-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5- 胺； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]- (2-甲基-1-三氟甲基-丙基)胺； 5-氯-7-(3-环己烯-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(1-环己烯-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2，4-二氟苯基)-5-氯-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-环己基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-[(1S)-2，2，2-三氟-1-甲 基乙基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-环己基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-甲氧基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-氟环己基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氯-4-氟苯基)-7-(3，3，3三氟丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-(仲丁基)-5-氯-6-(2，6-二氯-4-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶-7-胺； 4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基}-3，6-二氟苯酚； 5-氯-7-(3-环己烯-1-基)-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-N-环戊基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(3，6-二氢-1(2H)吡啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-乙基-(2-甲基-2-丙烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-氟环己基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 6-(4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基}-3，5-二氟苯氧基)己酸； 2，6-二氟-4-(2-氟乙氧基)苯基]-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-6-{2-[(三氟甲基)硫基]苯基}[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-[4-(三氟甲基)苯基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(4，4，4-三氟-2-甲基丁基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(3-甲基-3-丁烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-异丁基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-环戊基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-甲氧基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-噻吩基)-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-(5-氯-7-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基氨基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基]-3，5-二氟-苯酚； {5-氯-6-(2，6-二氟-4-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苯基]-[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-基}-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基)胺； 5-氯-6-{2，6-二氟-4-(甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； (5-氯-6-{4-[2-(2-乙氧基乙氧基]-乙氧基]-2，6-二氟苯 基}[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基-)-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基) 胺； (5-氯-6-{2，6-二氟-4-[2-(2-甲氧基-乙氧基)乙氧基]-苯基}- [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基-)-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(3-呋喃-3-基甲氧基)苯基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-基}-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)胺； 5-氯-6-(2，5-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(1，2，2三甲基丙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-环己基-6-[2，6-二氟-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-5甲氧基 [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氟-4-甲氧基-6-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(2-氟乙氧基)苯基]-N-乙基-N-(2-甲基- 2-丙烯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-[2-(4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-6-基}-3，5-二氟苯氧基)乙氧基]乙醇； 5-氯-6-(2，3-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-{4-(2-氟乙氧基)-2，6-二氟苯基}-N-(2，2，2-三氟-1-甲 基乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(4-氯苄基)-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(2-吡啶基-1-哌嗪基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1-乙基戊基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(2-氯苯基)-1-哌嗪基][1，2，5] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1-哌 嗪基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-环戊基-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7-胺； 5-氯-7-苯氧基-6-(4-甲氧基-苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-N-环戊基-6-(4-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7 胺； 5，7-二苯氧基-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-环戊基-6-(2-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N，N-二乙基-6-[4-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-N，N-二乙基-6-[2，4-二氯苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(2，4-二氯苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8- 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氰基-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-5-氟苯基)(1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-5-(甲硫基)苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸-8-基)-6-(4-甲氧基苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(4-(甲硫基)苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-甲基-6，7-二-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 2-甲基-6-苯基-7-(4-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 2-三氟甲基-6-苯基-7-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5，7-二苯氧基-6-(2-甲基丙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-N-(异丙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-溴-6-(4-溴苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-溴-6-(4-三氟甲基苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(4-三氟甲基苯基)-N-(乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(4-叔丁基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； {[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 氨基}乙酸乙酯； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-丙二酸 二乙酯； 5-氯-6-(2，5-二氟苯基)-N-(3-甲基-2-丁烯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 乙酸甲酯 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N，N-二乙基-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2 ，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； [6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-5-基]乙酸乙酯； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 丙二酸二甲酯； 2-{[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 氧基}-2-异丁基丙二酸二乙酯； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-1，3-环己二酮； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 环己酮； 5-氯-7-(3-硝基-4-甲基苯氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-环己基-6-[2，6-二氟-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]5-(2-甲氧基 乙氧基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(3-溴苯基)-2-乙基-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 7-(3-溴苯基)-6-(3-氯苯基)-2-乙基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 7-(4-溴苯基)-2-乙基-6-[4-(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(3，4，5三甲氧基苄基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(2-苄基-4，5-二氢-1H-咪唑-1-基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； N-4-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基-N，N-1-二乙基-1，4-戊二胺； 5-氯-N-(3-甲基-2-丁烯基)-6-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7-胺； 5-二甲基氨基-6-苯基-N-环戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-7-[(2-呋喃基甲基)硫基]-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 6-[1，1′-联苯基]-4-基-5-氯-N-环戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 6-[4-(苄氧基)苯基]-5-氯-N-异丙基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-N-[(2，2-二氯环丙基)甲基]-6-(3，4，5-三甲氧基苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-环戊基-6-(2-氟苯基)-5-肼基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N-乙基-6-(2-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-N-异丙基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-[(3-甲基-2-丁烯基)氧基]苯基]-N- (2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-1[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(1-丙烯氧基)苯基]-N-(2，2，2-三氟-1-甲 基乙基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(3-三环[2.2.1.02，6]庚-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-叠氮基-7-环己基-6-(2-氟-6-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-叠氮基-6-[2-氯-6-氟苯基]-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 2，5-二氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[2-氯-6-氟苯基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶；和上述化合物药学上可接受的盐。
45： 一种在需要其的哺乳动物中治疗或抑制癌性肿瘤细胞的生长 和相关疾病的方法，该方法通过给该哺乳动物施用有效量的、对微管 蛋白聚合作用具有与紫杉醇相同的作用机理的被取代三唑并嘧啶衍生 物；或其药学可接受盐。
46： 权利要求45所述的方法，其中施用被取代的三唑并嘧啶衍生 物是选自下式的化合物选自： 其中： R 1 选自卤素，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2 -12个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选 取代的4-12个碳原子的链二烯基，1-12个碳原子的烷氧基，任选 取代的6、10或14个碳原子的芳基，-CN，羟基，卤素，氨基甲酰基，羧 基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；噻吩；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还 可以被-O-、-S-或NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； 6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，3-8个 碳原子的-S-环烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳 原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，和部分-NR′R b ； R a 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基， 其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12 个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子 的烷基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，任选取代的三环烷 基，1-10个碳原子的卤代烷基，6、10或14个碳原子的芳基，杂环 基，苄基，任选取代的苄基，3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂 环基环，它们与任选取代的苯基环任选地单边稠合； R b 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳原子的芳 基，任选取代的5-10个碳原子的双环烷基；任选取代的3-10个碳 原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-，或-NR′置换，且其 中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环 烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H 或1-12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，-S-烷基， -S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，-SO 2 环烷基，-SO 2 烷 基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，杂环基，苄基，任选取代的苄基； 3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂环基环，它们与任选取代的苯 基环任选地单边稠合； R a R b 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的3-12个环碳 原子的饱和或不饱和杂环基环，其中选择性地，至少一个-CH 2 -可以任 选地被-O-、-S-或-NR’置换，且其中R’是H或1-12个碳原子的烷基， 该饱和或不饱和杂环基环可以任选地被芳基或环烷基稠合； R 2 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，氨基，羟基，1-12 个碳原子的烷硫基，氰基，氨基甲酰基，任选取代的1-12个碳原子 的烷氧基，任选取代的3-8个碳原子的环烷基，任选取代的6、10或 14个碳原子的芳基，羧基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，芳氧基，苄 氧基，噻吩基，杂环基或卤素； R 3 是H，卤素，1-12个碳原子的烷基，1-12个碳原子的烷氧基， 芳氧基，-NR c R d ，苄氧基，芳烷氧基，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1 -12个碳原子的烷硫基，杂环基，芳基，羟基，氨基甲酰基，羧基，2 -12个碳原子的烷氧基羰基，氰基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨 基，1-12个碳原子的二烷基氨基，或-N 3 ； R c 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R d 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R c R d 与它们各自相连的氮原子一起代表选择性取代的具有3-8个 环原子的杂环基环，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且 其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； R 4 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的1-12 个碳原子的烷氧基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原 子的二烷基氨基，1-12个碳原子的烷硫基，卤素，氰基，羧基，2- 12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，卤素，氨基甲酰基，任选取代的 6、10或14个碳原子的芳基，或-CF 3 ； 条件是当：a)R 1 是二乙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4- 三氟甲基苯基、3，4-二氯苯基、4-氯苯基、3-氯-4甲氧基苯基；b)R 1 是二乙基氨基，R 3 是溴，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；c)R 1 是异丙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-苄氧基苯基或3，4，5-三 甲氧基苯基；d)R 1 是环戊基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5 三甲氧基苯基、2-萘基或2-芪；e)R 1 是2-氨基二环(2.2.1.)庚基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5三甲氧基苯基；f)R 1 是二乙基氨基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；g)R 1 是1，1，1-三氟乙 氧基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；h)R 1 是-SO 2 乙基 或SO 2 环戊基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；i)R 4 是 氢，R 2 是2-氯-6-氟苯基时，R 1 和R 3 不是1，2，4-三唑；j)R 1 是环己 基，R 4 是氢时，R 2 是2，4，6-三氟苯基，并且R 3 不是-OCH 2 O 2 C(CH 3 ) 3 ；k) R 1 是2-噻吩基，R 4 是乙基时，R 3 是氢且R 2 不是2-甲氧基苯基、4-甲氧 基苯基和4三氟苯基；和1)R 2 是苯基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 1 不是 (2E)-3，7二甲基-2，6-辛二烯基。
47： 权利要求46所述的方法，其中 R 1 选自下列基团：任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代 的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任 选取代的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳原 子的芳基，任选取代的5-10个碳原子的双环烷基；任选取代的3-8 个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且 其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的 环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H 或1-12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12 个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳 原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，和部分-NR a R b ； 或其药学可接受盐。
48： 权利要求46所述的方法，其中R a 和R b 各自独立地代表部分 -C*H(R e )(R f )，且其中R e 和R f 独立地代表任选被卤素取代的1-12个碳 原子的烷基，且其中C*代表(R)或(S)异构体；或其药学可接受盐。
49： 权利要求46所述的方法，其中R 2 是6、10或14个碳原子的任 选取代的芳基，芳氧基，噻吩基，苄氧基，杂环基或卤素；或其药学 可接受盐。
50： 权利要求46所述的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的 烷基，1-12个碳原子的烷氧基，芳氧基，-NR c R d ，苄氧基，芳烷氧基， 1-12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，羟基，氰基， 氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的二烷基氨基，或 -N 3 ；或其药学可接受盐。
51： 权利要求46所述的方法，其中R 4 是H，任选取代的1-12个 碳原子的烷基，任选取代的1-12个碳原子的烷氧基，氨基，1-12 个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的二烷基氨基，-CF 3 ；或其药学 可接受盐。
52： 权利要求46所述的方法，其中R 1 选自下列基团：任选取代的 1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选 取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二 烯基，任选取代的6、10或14个碳原子的芳基，任选取代的5-10个 碳原子的双环烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原 子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可 以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基， 6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12 个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，3-8个碳 原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原 子的-O-芳基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 任选地与它们各自相连的氮结合 在一起；或其药学可接受盐。
53： 权利要求46所述的方法，其中R 2 是6、10或14个碳原子的任 选取代的芳基或杂环基；或其药学可接受盐。
54： 权利要求46所述的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的 烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷 硫基，氰基，氨基，1-12个碳原子的烷氨基，1-12个碳原子的二烷 基氨基，或-N 3 ；或其药学可接受盐。
55： 权利要求46所述的方法，其中R 4 是H，任选取代的1-12个 碳原子的烷基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的 二烷基氨基，-CF 3 ；或其药学可接受盐。
56： 权利要求46所述的方法，其中R 1 选自：任选取代的1-12个 碳原子的烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 - 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被 -O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；6、10 或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原 子的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，5-10个碳原子的 -SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 选 择性地与它们各自相连的氮结合在一起；或其药学可接受盐。
57： 权利要求46所述的方法，其中R 2 是任选取代的6、10或14 个碳原子的芳基；或其药学可接受盐。
58： 权利要求46的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧 基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基， 氰基，或-N 3 ；或其药学可接受盐。
59： 权利要求46所述的方法，其中R 4 是H：或其药学可接受盐。
60： 权利要求46所述的方法，其中R 1 选自：任选取代的3-8个碳 原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中 R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯 基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1 -12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳 原子的-S-烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳原子 的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷 基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 任选地可与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 是任选取代的苯基；R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1 -12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H；或其药学可接受盐。
61： 权利要求46所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任 选地可与它们各自相连的氮结合在一起；R 2 是任选取代的苯基；R 3 是 卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧 基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ；R 4 是H；或其药学可接 受盐。
62： 权利要求46所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ， 其中R a R b 任选地可与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 是任选取代的苯基； R 3 是卤素，烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1- 12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； R a 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任选取 代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′ 置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个 碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′，且其中R′ 是H或1-12个碳原子的烷基；1-10个碳原子的卤代烷基，6、10或 14个碳原子的芳基，杂环基，苄基，任选取代的苄基；R b 是H，任选 取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基， 任选取代的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳 原子的芳基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 还 可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； 任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、 -S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；6、10或 14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原子 的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基； R a R b 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的3-12个环碳 原子的饱和或不饱和杂环基环，其中，至少一个-CH 2 -还可以任选地被 -O-、-S-，或-NR’置换，且其中R’是H或2-12个碳原子的烷基，该 饱和或不饱和杂环基环可以任选地是芳基或环烷基稠合的； R c 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的4 -12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其 中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12 个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子 的烷基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，6、10或14个碳原 子的芳基，苄基，任选取代的苄基，或杂环基； R d 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的4 -12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-10个碳原子的环烷基，其 中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR’置换，且其中R’是H或1-12个 碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 - 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的 芳基，苄基，任选取代的苄基，杂环基； R c R d 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的具有3-8个环 原子的杂环基环，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其 中R′是H或2-20个碳原子的烷基； 或其药学可接受盐。
63： 权利要求46所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 选 择性地与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 选自 R 3 是卤素，烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1- 12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； 或其药学可接受盐。
64： 权利要求46所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任 选地与它们各自相连的氮结合在一起，和其中R 1 选自 R 2 是任选取代的苯基； R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的 卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； 或其药学可接受盐。
65： 权利要求46所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任 选地与它们各自相连的氮结合在一起，和其中R 1 选自 R 2 是任选取代的噻吩基； R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的 卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H；或其药学可接受盐。
66： 权利要求46所述的方法，其中选自下列的化合物： 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； [[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶7- 基](甲基)氨基]乙酸甲酯； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1，1，3，3-四甲基丁基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-6-(4-溴苯基)-5-氯[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-7-(1-哌啶基)-6-[2-(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(3-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 6-(4-溴苯基)-5-氯-7-(3-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氯苯基)-7-(2-甲基-1-吡咯烷基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-(2-甲基-1-吡咯烷基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)-6-[3(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 2-[6-(2，6-二氟苯基)-5-乙氧基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]丙二酸二乙酯； 7-(氮杂环庚烷基)-5-氯-6-{2-氯-6-硝基苯基}[1，2，4}三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-乙基-N-(2-甲基-2丙烯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-[(2，2-二氯环丙基)甲基]-N-甲基 [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 1-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-3-哌啶醇； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，5-二氟苯基)-N-十二烷基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； N-[5-氯-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-N-异丙基胺； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，3，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-烯丙基-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-N-环庚基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(3，3-二甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(3-氯丙基)-N-甲基-6-(2，3，6三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(1-氮杂环辛烷基)-5-氯-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(3，6-二氢-1(2H)吡啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环辛烷基)-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-甲氧基-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]甲 醇； 1-[5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]- 4-哌啶醇； 5-氯-7-(4-氯-1-哌啶基)-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-硫代吗啉基)-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2，4-二甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-甲基-1-哌啶基)-5-氨基-6-(2-氯-6氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2，5-二氢-1H-吡咯-1-基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2，5-二甲基-2，5-二氢-1H-吡咯- 1-基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 6-(2-溴苯基)-N-(仲丁基)-5-氯[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N-乙基-6-(4-甲氧基苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-氯-1-哌啶基)-6-[2(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(三氟甲基)-1-哌啶基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-7-(4-硫代吗啉基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1-吡咯烷基)-1-环戊烯-1- 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-异丙基-1-哌啶基)-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(2，4-二甲基-1-哌啶基)-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-[乙基(2-甲基-2-丙烯基)氨基]-6-{4-硝基苯基}[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-{4-硝基苯基}[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苄基)-7-四氢-2-呋喃基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(烯丙硫基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-N-乙基-6-_基-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-乙基-6-(2-甲氧基苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-[4-(甲硫基)苯 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-(仲丁基)-5-氯-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[4-(甲硫基)苯基]-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(2，2，2-三氟乙基)硫基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4，4-二甲基-1-哌啶基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]N-乙基-N-(2-甲基-2-丙 烯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-7-(4-硫代吗啉 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3，5-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(异丙硫基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-四氢-2-呋喃基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 4-[5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-6- 基]苯胺； N-{4-[5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 6-基]苯基}乙酰胺； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]甲 基乙酸酯； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(氯甲基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 2-[6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-5-基]丙二酸二乙酯； 7-(1-氮杂环庚烷基甲基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； N-烯丙基-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-己基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[4(三氟甲氧基)苯基][[，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(环丙基甲基)-N-丙基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氯-4-硝基苯基}-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-氯-2，3，5，6-四氟苯基)-N-环戊基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-[5-氯-2-甲基-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4 ]三唑并[1，5-a] 嘧啶-6-基]-N，N-二甲基苯胺； 6-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1-吡咯烷基)-1-环己烯-1- 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(甲氧基甲基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氯-4-硝基苯基}-7-[乙基(2-甲基-2-丙烯基)氨 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-溴-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(异丙基硫基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]噁啶； 5-氯-N-环戊基-6-(4-乙氧基-2，3，5，6-四氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-甲基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，4，6三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-溴-1-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-基]丁基乙酸酯； 2-烯丙基-2-{[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-基]氧基}丙二酸二乙酯； 6-(2-氯-6-氟苯基)-N-乙基-5-甲基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7胺； N-丁基-5-氯-N-乙基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2-氯-6-氟苯基)-5-(二氟甲氧基)-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(4-氯苯基)硫基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(2-甲氧基苯基)硫基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(4-氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5，7-二(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，4，5-三氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2-溴苯基)-5-氯-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丁基-N-(2，2，2-三氟乙基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丁基-6-(2-甲基苯基)-N-(2，2，2三氟乙基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-烯丙基-5-氯-N-异丁基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-N-甲基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-N-(2，2，2-三氟乙基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-丁基-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-al嘧啶； 5-氯-N-(1-苯基乙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-乙基-N-异丁基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-N，N-二(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-环戊基-N-甲基-6-(2，3，4，5，6五氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-丁基-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-N-甲基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-甲基丙烷基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-N-甲基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-6-(2-溴-5-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(3，3，3-三氟丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(3-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-(1-对甲苯基-乙基)-胺； 5-氯-6-(2，4，6-三氟-苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-7-环己基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4，4-二氟-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(二环[2.2.1]庚-2-基氨基)-5-氯-6-{2-氟-4-硝基苯 基}[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氟-4-硝基苯基}-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基](2，2，2三氟-1-苯基乙基)-胺； 5-氯-N-[1-(三氟甲基)丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-溴-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5- 胺； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]- (2-甲基-1-三氟甲基-丙基)胺； 5-氯-7-(3-环己烯-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(1-环己烯-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2，4-二氟苯基)-5-氯-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-环己基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-[(1S)-2，2，2-三氟-1-甲 基乙基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-环己基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-甲氧基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-氟环己基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氯-4-氟苯基)-7-(3，3，3三氟丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-(仲丁基)-5-氯-6-(2，6-二氯-4-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶-7-胺； 4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基}-3，6-二氟苯酚； 5-氯-7-(3-环己烯-1-基)-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-N-环戊基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(3，6-二氢-1(2H)吡啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-氟环己基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 6-(4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基}-3，5-二氟苯氧基)己酸； 2，6-二氟-4-(2-氟乙氧基)苯基]-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-6-{2-[(三氟甲基)硫基]苯基}[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-[4-(三氟甲基)苯基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(4，4，4-三氟-2-甲基丁基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(3-甲基-3-丁烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-异丁基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-环戊基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-甲氧基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-噻吩基)-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-(5-氯-7-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基氨基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基]-3，5-二氟-苯酚； {5-氯-6-(2，6-二氟-4-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苯基]-[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-基}-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基)胺； 5-氯-6-{2，6-二氟-4-(甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； (5-氯-6-{4-[2-(2-乙氧基乙氧基]-乙氧基]-2，6-二氟苯 基}[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基-)-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基) 胺； (5-氯-6-{2，6-二氟-4-[2-(2-甲氧基-乙氧基)乙氧基]-苯基}- [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基-)-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(3-呋喃-3-基甲氧基)苯基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-基}-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)胺； 5-氯-6-(2，5-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(1，2，2三甲基丙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-环己基-6-[2，6-二氟-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-5甲氧基 [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氟-4-甲氧基-6-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(2-氟乙氧基)苯基]-N-乙基-N-(2-甲基- 2-丙烯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-[2-(4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-6-基}-3，5-二氟苯氧基)乙氧基]乙醇； 5-氯-6-(2，3-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-{4-(2-氟乙氧基)-2，6-二氟苯基}-N-(2，2，2-三氟-1-甲 基乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(4-氯苄基)-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(2-吡啶基-1-哌嗪基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1-乙基戊基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(2-氯苯基)-1-哌嗪基][1，2，5] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1-哌 嗪基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-环戊基-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7-胺； 5-氯-7-苯氧基-6-(4-甲氧基-苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-N-环戊基-6-(4-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7 胺； 5，7-二苯氧基-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-环戊基-6-(2-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N，N-二乙基-6-[4-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-N，N-二乙基-6-[2，4-二氯苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(2，4-二氯苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8- 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氰基-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-5-氟苯基)(1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-5-(甲硫基)苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸-8-基)-6-(4-甲氧基苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(4-(甲硫基)苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-甲基-6，7-二-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 2-甲基-6-苯基-7-(4-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 2-三氟甲基-6-苯基-7-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5，7-二苯氧基-6-(2-甲基丙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-N-(异丙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-溴-6-(4-溴苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-溴-6-(4-三氟甲基苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(4-三氟甲基苯基)-N-(乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(4-叔丁基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； {[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 氨基}乙酸乙酯； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-丙二酸 二乙酯； 5-氯-6-(2，5-二氟苯基)-N-(3-甲基-2-丁烯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 乙酸甲酯 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N，N-二乙基-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； [6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-5-基]乙酸乙酯； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 丙二酸二甲酯； 2-{[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 氧基}-2-异丁基丙二酸二乙酯； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-1，3-环己二酮； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 环己酮； 5-氯-7-(3-硝基-4-甲基苯氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-环己基-6-[2，6-二氟-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]5-(2-甲氧基 乙氧基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(3-溴苯基)-2-乙基-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 7-(3-溴苯基)-6-(3-氯苯基)-2-乙基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 7-(4-溴苯基)-2-乙基-6-[4-(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(3，4，5三甲氧基苄基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(2-苄基-4，5-二氢-1H-咪唑-1-基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； N-4-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基-N，N-1-二乙基-1，4-戊二胺； 5-氯-N-(3-甲基-2-丁烯基)-6-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7-胺； 5-二甲基氨基-6-苯基-N-环戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-7-[(2-呋喃基甲基)硫基]-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 6-[1，1′-联苯基]-4-基-5-氯-N-环戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 6-[4-(苄氧基)苯基]-5-氯-N-异丙基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-N-[(2，2-二氯环丙基)甲基]-6-(3，4，5-三甲氧基苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-环戊基-6-(2-氟苯基)-5-肼基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N-乙基-6-(2-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-N-异丙基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-[(3-甲基-2-丁烯基)氧基]苯基]-N- (2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-1[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(1-丙烯氧基)苯基]-N-(2，2，2-三氟-1-甲 基乙基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(3-三环[2.2.1.02，6]庚-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-叠氮基-7-环己基-6-(2-氟-6-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-叠氮基-6-[2-氯-6-氟苯基]-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 2，5-二氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[2-氯-6-氟苯基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶；和上述化合物药学上可接受的盐。
67： 权利要求1所述的方法，其中所述癌性肿瘤细胞选自乳腺、结 肠、肺、前列腺、黑素瘤、表皮、白血病、肾脏、膀胱、口腔、喉、 食道、胃、卵巢、胰腺、肝脏、皮肤和脑。
68： 权利要求23所述的方法，其中所述癌性肿瘤细胞选自乳腺、 结肠、肺、前列腺、黑素瘤、表皮、白血病、肾脏、膀胱、口腔、喉、 食道、胃、卵巢、胰腺、肝脏、皮肤和脑。
69： 权利要求45所述的方法，其中所述癌性肿瘤细胞选自乳腺、 结肠、肺、前列腺、黑素瘤、表皮、白血病、肾脏、膀胱、口腔、喉、 食道、胃、卵巢、胰腺、肝脏、皮肤和脑。
70： 一种药物组合物，含有有效量的下式(I)化合物或其药学上可 接受的盐及药学上可接受的载体： 其中： R 1 选自卤素，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2 -12个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选 取代的4-12个碳原子的链二烯基，1-12个碳原子的烷氧基，任选 取代的6、10或14个碳原子的芳基，-CN，羟基，卤素，氨基甲酰基，羧 基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；噻吩；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还 可以被-O-、-S-或NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； 6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，3-8个 碳原子的-S-环烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳 原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，和部分-NR a R b ； R a 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基， 其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12 个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子 的烷基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，任选取代的三环烷 基，1-10个碳原子的卤代烷基，6、10或14个碳原子的芳基，杂环 基，苄基，任选取代的苄基，3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂 环基环，它们与任选取代的苯基环任选地单边稠合； R b 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳原子的芳 基，任选取代的5-10个碳原子的双环烷基；任选取代的3-10个碳 原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-，或-NR′置换，且其 中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环 烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H 或1-12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，-S-烷基， -S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，-SO 2 环烷基，-SO 2 烷 基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，杂环基，苄基，任选取代的苄基； 3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂环基环，它们与任选取代的苯 基环任选地单边稠合； R a R b 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的3-12个环碳 原子的饱和或不饱和杂环基环，其中选择性地，至少一个-CH 2 -可以任 选地被-O-、-S-或-NR’置换，且其中R’是H或1-12个碳原子的烷基， 该饱和或不饱和杂环基环可以任选地被芳基或环烷基稠合； R 2 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，氨基，羟基，1-12 个碳原子的烷硫基，氰基，氨基甲酰基，任选取代的1-12个碳原子 的烷氧基，任选取代的3-8个碳原子的环烷基，任选取代的6、10或 14个碳原子的芳基，羧基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，芳氧基，苄 氧基，噻吩基，杂环基或卤素； R 3 是H，卤素，1-12个碳原子的烷基，1-12个碳原子的烷氧基， 芳氧基，-NR c R d ，苄氧基，芳烷氧基，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1 -12个碳原子的烷硫基，杂环基，芳基，羟基，氨基甲酰基，羧基，2 -12个碳原子的烷氧基羰基，氰基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨 基，1-12个碳原子的二烷基氨基，或-N 3 ； R c 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R d 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R c R d 与它们各自相连的氮原子一起代表选择性取代的具有3-8个 环原子的杂环基环，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且 其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； R 4 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的1-12 个碳原子的烷氧基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原 子的二烷基氨基，1-12个碳原子的烷硫基，卤素，氰基，羧基，2- 12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，卤素，氨基甲酰基，任选取代的 6、10或14个碳原子的芳基，或-CF 3 ； 条件是当：a)R 1 是二乙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4- 三氟甲基苯基、3，4-二氯苯基、4-氯苯基、3-氯-4甲氧基苯基；b)R 1 是二乙基氨基，R 3 是溴，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；c)R 1 是异丙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-苄氧基苯基或3，4，5-三 甲氧基苯基；d)R 1 是环戊基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5 三甲氧基苯基、2-萘基或2-芪；e)R 1 是2-氨基二环(2.2.1.)庚基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5三甲氧基苯基；f)R 1 是二乙基氨基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；g)R 1 是1，1，1-三氟乙 氧基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；h)R 1 是-SO 2 乙基 或SO 2 环戊基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；i)R 4 是 氢，R 2 是2-氯-6-氟苯基时，R 1 和R 3 不是1，2，4-三唑；j)R 1 是环己 基，R 4 是氢时，R 2 是2，4，6-三氟苯基，并且R 3 不是-OCH 2 O 2 C(CH 3 ) 3 ；k) R 1 是2-噻吩基，R 4 是乙基时，R 3 是氢且R 2 不是2-甲氧基苯基、4-甲氧 基苯基和4三氟苯基；和1)R 2 是苯基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 1 不是 (2E)-3，7二甲基-2，6-辛二烯基。
71： 一种用于在需要其的哺乳动物中通过与微管蛋白和微管相互 作用通过促进微管聚合治疗或抑制癌性肿瘤细胞的生长和相关疾病的 药物组合物，其含有施用给该哺乳动物有效量的式(I)的化合物或其药 学可接受的盐及可药用的载体： 其中： R 1 选自卤素，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2 -12个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选 取代的4-12个碳原子的链二烯基，1-12个碳原子的烷氧基，任选 取代的6、10或14个碳原子的芳基，-CN，羟基，卤素，氨基甲酰基，羧 基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；噻吩；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还 可以被-O-、-S-或NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； 6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，3-8个 碳原子的-S-环烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳 原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，和部分-NR a R b ； R a 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基， 其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12 个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子 的烷基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，任选取代的三环烷 基，1-10个碳原子的卤代烷基，6、10或14个碳原子的芳基，杂环 基，苄基，任选取代的苄基，3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂 环基环，它们与任选取代的苯基环任选地单边稠合； R b 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳原子的芳 基，任选取代的5-10个碳原子的双环烷基；任选取代的3-10个碳 原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-，或-NR′置换，且其 中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环 烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H 或1-12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，-S-烷基， -S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，-SO 2 环烷基，-SO 2 烷 基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，杂环基，苄基，任选取代的苄基； 3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂环基环，它们与任选取代的苯 基环任选地单边稠合； R a R b 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的3-12个环碳 原子的饱和或不饱和杂环基环，其中选择性地，至少一个-CH 2 -可以任 选地被-O-、-S-或-NR’置换，且其中R’是H或1-12个碳原子的烷基， 该饱和或不饱和杂环基环可以任选地被芳基或环烷基稠合； R 2 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，氨基，羟基，1-12 个碳原子的烷硫基，氰基，氨基甲酰基，任选取代的1-12个碳原子 的烷氧基，任选取代的3-8个碳原子的环烷基，任选取代的6、10或 14个碳原子的芳基，羧基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，芳氧基，苄 氧基，噻吩基，杂环基或卤素； R 3 是H，卤素，1-12个碳原子的烷基，1-12个碳原子的烷氧基， 芳氧基，-NR c R d ，苄氧基，芳烷氧基，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1 -12个碳原子的烷硫基，杂环基，芳基，羟基，氨基甲酰基，羧基，2 -12个碳原子的烷氧基羰基，氰基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨 基，1-12个碳原子的二烷基氨基，或-N 3 ； R c 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R d 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R c R d 与它们各自相连的氮原子一起代表选择性取代的具有3-8个 环原子的杂环基环，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且 其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； R 4 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的1-12 个碳原子的烷氧基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原 子的二烷基氨基，1-12个碳原子的烷硫基，卤素，氰基，羧基，2- 12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，卤素，氨基甲酰基，任选取代的 6、10或14个碳原子的芳基，或-CF 3 ； 条件是当：a)R 1 是二乙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4- 三氟甲基苯基、3，4-二氯苯基、4-氯苯基、3-氯-4甲氧基苯基；b)R 1 是二乙基氨基，R 3 是溴，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；c)R 1 是异丙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-苄氧基苯基或3，4，5-三 甲氧基苯基；d)R 1 是环戊基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5 三甲氧基苯基、2-萘基或2-芪；e)R 1 是2-氨基二环(2.2.1.)庚基， R 1 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5三甲氧基苯基；f)R 1 是二乙基氨基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；g)R 1 是1，1，1-三氟乙 氧基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；h)R 1 是-SO 2 乙基 或SO 2 环戊基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；i)R 4 是 氢，R 2 是2-氯-6-氟苯基时，R 1 和R 3 不是1，2，4-三唑；j)R 1 是环己 基，R 4 是氢时，R 2 是2，4，6-三氟苯基，并且R 3 不是-OCH 2 O 2 C(CH 3 ) 3 ；k) R 1 是2-噻吩基，R 4 是乙基时，R 3 是氢且R 2 不是2-甲氧基苯基、4-甲氧 基苯基和4三氟苯基；和1)R 2 是苯基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 1 不是 (2E)-3，7二甲基-2，6-辛二烯基。
72： 一种药物组合物，其含有式(I)化合物或其药学可接受的盐及 药学可接受的载体； 其中： R 1 选自卤素，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2 -12个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选 取代的4-12个碳原子的链二烯基，1-12个碳原子的烷氧基，任选 取代的6、10或14个碳原子的芳基，-CN，羟基，卤素，氨基甲酰基，羧 基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；噻吩；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还 可以被-O-、-S-或NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； 6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，3-8个 碳原子的-S-环烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳 原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，和部分-NR a R b ； R a 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基， 其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12 个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子 的烷基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，任选取代的三环烷 基，1-10个碳原子的卤代烷基，6、10或14个碳原子的芳基，杂环 基，苄基，任选取代的苄基，3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂 环基环，它们与任选取代的苯基环任选地单边稠合； R b 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳原子的芳 基，任选取代的5-10个碳原子的双环烷基；任选取代的3-10个碳 原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-，或-NR′置换，且其 中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环 烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H 或1-12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，-S-烷基， -S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，-SO 2 环烷基，-SO 2 烷 基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，杂环基，苄基，任选取代的苄基； 3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂环基环，它们与任选取代的苯 基环任选地单边稠合； R a R b 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的3-12个环碳 原子的饱和或不饱和杂环基环，其中选择性地，至少一个-CH 2 -可以任 选地被-O-、-S-或-NR’置换，且其中R’是H或1-12个碳原子的烷基， 该饱和或不饱和杂环基环可以任选地被芳基或环烷基稠合； R 2 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，氨基，羟基，1-12 个碳原子的烷硫基，氰基，氨基甲酰基，任选取代的1-12个碳原子 的烷氧基，任选取代的3-8个碳原子的环烷基，任选取代的6、10或 14个碳原子的芳基，羧基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，芳氧基，苄 氧基，噻吩基，杂环基或卤素； R 3 是H，卤素，1-12个碳原子的烷基，1-12个碳原子的烷氧基， 芳氧基，-NR c R d ，苄氧基，芳烷氧基，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1 -12个碳原子的烷硫基，杂环基，芳基，羟基，氨基甲酰基，羧基，2 -12个碳原子的烷氧基羰基，氰基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨 基，1-12个碳原子的二烷基氨基，或-N 3 ； R c 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R d 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R c R d 与它们各自相连的氮原子一起代表选择性取代的具有3-8个 环原子的杂环基环，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且 其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； R 4 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的1-12 个碳原子的烷氧基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原 子的二烷基氨基，1-12个碳原子的烷硫基，卤素，氰基，羧基，2- 12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，卤素，氨基甲酰基，任选取代的 6、10或14个碳原子的芳基，或-CF 3 ； 条件是当：a)R 1 是二乙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4- 三氟甲基苯基、3，4-二氯苯基、4-氯苯基、3-氯-4甲氧基苯基；b)R 1 是二乙基氨基，R 3 是溴，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；c)R 1 是异丙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-苄氧基苯基或3，4，5-三 甲氧基苯基；d)R 1 是环戊基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5 三甲氧基苯基、2-萘基或2-芪；e)R 1 是2-氨基二环(2.2.1.)庚基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5三甲氧基苯基；f)R 1 是二乙基氨基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；g)R 1 是1，1，1-三氟乙 氧基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；h)R 1 是-SO 2 乙基 或SO 2 环戊基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；i)R 4 是 氢，R 2 是2-氯-6-氟苯基时，R 1 和R 3 不是1，2，4-三唑；j)R 1 是环己 基，R 4 是氢时，R 2 是2，4，6-三氟苯基，并且R 3 不是-OCH 2 O 2 C(CH 3 ) 3 ；k) R 1 是2-噻吩基，R 4 是乙基时，R 3 是氢且R 2 不是2-甲氧基苯基、4-甲氧 基苯基和4三氟苯基；和1)R 2 是苯基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 1 不是 (2E)-3，7二甲基-2，6-辛二烯基。
73： 一种在需要其的哺乳动物中治疗或预防多重抗药性(MDR)的方 法，该方法包括给该哺乳动物施用有效量的被取代的三唑并嘧啶衍生 物或其药学可接受盐。
74： 权利要求73的方法，其中所述多重抗药性(MDR)是由p-糖蛋 白或MXR介导的。
75： 权利要求73所述的方法，其中被取代的三唑并嘧啶衍生物是 选自下式的化合物或其可药用的盐： 其中： R 1 选自卤素，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2 -12个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选 取代的4-12个碳原子的链二烯基，1-12个碳原子的烷氧基，任选 取代的6、10或14个碳原子的芳基，-CN，羟基，卤素，氨基甲酰基，羧 基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；噻吩；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还 可以被-O-、-S-或NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； 6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，3-8个 碳原子的-S-环烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳 原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，和部分-NR a R b ； R a 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基， 其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12 个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子 的烷基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，任选取代的三环烷 基，1-10个碳原子的卤代烷基，6、10或14个碳原子的芳基，杂环 基，苄基，任选取代的苄基，3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂 环基环，它们与任选取代的苯基环任选地单边稠合； R b 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代 的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳原子的芳 基，任选取代的5-10个碳原子的双环烷基；任选取代的3-10个碳 原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-，或-NR′置换，且其 中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环 烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H 或1-12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，-S-烷基， -S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，-SO 2 环烷基，-SO 2 烷 基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，杂环基，苄基，任选取代的苄基； 3-8个碳原子的环烷基或3-至6-员杂环基环，它们与任选取代的苯 基环任选地单边稠合； R a R b 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的3-12个环碳 原子的饱和或不饱和杂环基环，其中选择性地，至少一个-CH 2 -可以任 选地被-O-、-S-或-NR’置换，且其中R’是H或1-12个碳原子的烷基， 该饱和或不饱和杂环基环可以任选地被芳基或环烷基稠合； R 2 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，氨基，羟基，1-12 个碳原子的烷硫基，氰基，氨基甲酰基，任选取代的1-12个碳原子 的烷氧基，任选取代的3-8个碳原子的环烷基，任选取代的6、10或 14个碳原子的芳基，羧基，2-12个碳原子的烷氧基羰基，芳氧基，苄 氧基，噻吩基，杂环基或卤素； R 3 是H，卤素，1-12个碳原子的烷基，1-12个碳原子的烷氧基， 芳氧基，-NR c R d ，苄氧基，芳烷氧基，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1 -12个碳原子的烷硫基，杂环基，芳基，羟基，氨基甲酰基，羧基，2 -12个碳原子的烷氧基羰基，氰基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨 基，1-12个碳原子的二烷基氨基，或-N 3 ； R c 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R d 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2 -12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任 选取代的3-10个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S- 或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5 -10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置 换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳 原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的芳基，苄基，任选取代的苄 基，或杂环基； R c R d 与它们各自相连的氮原子一起代表选择性取代的具有3-8个 环原子的杂环基环，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且 其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； R 4 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的1-12 个碳原子的烷氧基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原 子的二烷基氨基，1-12个碳原子的烷硫基，卤素，氰基，羧基，2- 12个碳原子的烷氧基羰基，杂环基，卤素，氨基甲酰基，任选取代的 6、10或14个碳原子的芳基，或-CF 3 ； 条件是当：a)R 1 是二乙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4- 三氟甲基苯基、3，4-二氯苯基、4-氯苯基、3-氯-4甲氧基苯基；b)R 1 是二乙基氨基，R 3 是溴，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；c)R 1 是异丙基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-苄氧基苯基或3，4，5-三 甲氧基苯基；d)R 1 是环戊基氨基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5 三甲氧基苯基、2-萘基或2-芪；e)R 1 是2-氨基二环(2.2.1.)庚基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是3，4，5三甲氧基苯基；f)R 1 是二乙基氨基， R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是4-三氟甲基苯基；g)R 1 是1，1，1-三氟乙 氧基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；h)R 1 是-SO 2 乙基 或SO 2 环戊基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 2 不是2-氯-6-氟苯基；i)R 4 是 氢，R 2 是2-氯-6-氟苯基时，R 1 和R 3 不是1，2，4-三唑；j)R 1 是环己 基，R 4 是氢时，R 2 是2，4，6-三氟苯基，并且R 3 不是-OCH 2 O 2 C(CH 3 ) 3 ；k) R 1 是2-噻吩基，R 4 是乙基时，R 3 是氢且R 2 不是2-甲氧基苯基、4-甲氧 基苯基和4三氟苯基；和1)R 2 是苯基，R 3 是氯，R 4 是氢时，R 1 不是 (2E)-3，7二甲基-2，6-辛二烯基。
76： 权利要求75所述的方法，其中 R 1 选自下列基团：任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代 的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的2-12个碳原子的链炔基，任 选取代的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳原 子的芳基，任选取代的5-10个碳原子的双环烷基；任选取代的3-8 个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且 其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的 环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H 或1-12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12 个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳 原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基，和部分-NR a R b ； 或其药学可接受盐。
77： 权利要求75所述的方法，其中R a 和R b 各自独立地代表部分 -C*H(R e )(R f )，且其中R e 和R f 独立地代表任选被卤素取代的1-12个碳 原子的烷基，且其中C*代表(R)或(S)异构体；或其药学可接受盐。
78： 权利要求75所述的方法，其中R 2 是6、10或14个碳原子的任 选取代的芳基，芳氧基，噻吩基，苄氧基，杂环基或卤素；或其药学 可接受盐。
79： 权利要求75所述的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的 烷基，1-12个碳原子的烷氧基，芳氧基，-NR c R d ，苄氧基，芳烷氧基， 1-12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，羟基，氰基， 氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的二烷基氨基，或 -N 3 ；或其药学可接受盐。
80： 权利要求75所述的方法，其中R 4 是H，任选取代的1-12个 碳原子的烷基，任选取代的1-12个碳原子的烷氧基，氨基，1-12 个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的二烷基氨基，-CF 3 ；或其药学 可接受盐。
81： 权利要求75所述的方法，其中R 1 选自下列基团：任选取代的 1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选 取代的2-12个碳原子的链炔基，任选取代的4-12个碳原子的链二 烯基，任选取代的6、10或14个碳原子的芳基，任选取代的5-10个 碳原子的双环烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原 子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可 以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基， 6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12 个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，3-8个碳 原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原 子的-O-芳基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 任选地与它们各自相连的氮结合 在一起；或其药学可接受盐。
82： 权利要求75所述的方法，其中R 2 是6、10或14个碳原子的任 选取代的芳基或杂环基；或其药学可接受盐。
83： 权利要求所述75的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的 烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷 硫基，氰基，氨基，1-12个碳原子的烷氨基，1-12个碳原子的二烷 基氨基，或-N 3 ；或其药学可接受盐。
84： 权利要求75所述的方法，其中R 4 是H，任选取代的1-12个 碳原子的烷基，氨基，1-12个碳原子的烷基氨基，1-12个碳原子的 二烷基氨基，-CF 3 ；或其药学可接受盐。
85： 权利要求75所述的方法，其中R 1 选自：任选取代的1-12个 碳原子的烷基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 - 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被 -O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；6、10 或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原 子的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，5-10个碳原子的 -SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 选 择性地与它们各自相连的氮结合在一起；或其药学可接受盐。
86： 权利要求75所述的方法，其中R 2 是任选取代的6、10或14 个碳原子的芳基；或其药学可接受盐。
87： 权利要求75所述的方法，其中R 3 是卤素，1-12个碳原子的 烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷 硫基，氰基，或-N 3 ；或其药学可接受盐。
88： 权利要求75所述的方法，其中R 4 是H：或其药学可接受盐。
89： 权利要求75所述的方法，其中R 1 选自：任选取代的3-8个碳 原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中 R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯 基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1 -12个碳原子的烷基；6、10或14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳 原子的-S-烷基，2-12个碳原子的-S-链烯基，6、10或14个碳原子 的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷 基，和部分-NR a R b ，其中R a R b 任选地可与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 是任选取代的苯基；R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1 -12个碳原子的卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H；或其药学可接受盐。
90： 权利要求75所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任 选地可与它们各自相连的氮结合在一起；R’是任选取代的苯基；R 3 是 卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧 基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ；R 4 是H；或其药学可接 受盐。
91： 权利要求75所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ， 其中R a R b 任选地可与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 是任选取代的苯基； R 3 是卤素，烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1- 12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； R a 是H，任选取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12 个碳原子的链烯基，任选取代的4-12个碳原子的链二烯基；任选取 代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′ 置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；任选取代的5-10个 碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′，且其中R′ 是H或1-12个碳原子的烷基；1-10个碳原子的卤代烷基，6、10或 14个碳原子的芳基，杂环基，苄基，任选取代的苄基；R b 是H，任选 取代的1-12个碳原子的烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基， 任选取代的4-12个碳原子的链二烯基，任选取代的6、10或14个碳 原子的芳基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其中一个-CH 2 还 可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基； 任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、 -S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷基；6、10或 14个碳原子的-S-芳基，1-12个碳原子的-S-烷基，2-12个碳原子 的-S-链烯基，6、10或14个碳原子的-SO 2 芳基，3-8个碳原子的-SO 2 环烷基，1-12个碳原子的-SO 2 烷基，6、10或14个碳原子的-O-芳基； R a R b 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的3-12个环碳 原子的饱和或不饱和杂环基环，其中，至少一个-CH 2 -还可以任选地被 -O-、-S-，或-NR’置换，且其中R’是H或2-12个碳原子的烷基，该 饱和或不饱和杂环基环可以任选地是芳基或环烷基稠合的； R c 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的4 -12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-8个碳原子的环烷基，其 中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12 个碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个 -CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子 的烷基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，6、10或14个碳原 子的芳基，苄基，任选取代的苄基，或杂环基； R d 是H，氨基，任选取代的1-12个碳原子的烷基，1-10个碳原 子的卤代烷基，任选取代的2-12个碳原子的链烯基，任选取代的4 -12个碳原子的链二烯基；任选取代的3-10个碳原子的环烷基，其 中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR’置换，且其中R’是H或1-12个 碳原子的烷基；任选取代的5-10个碳原子的环烯基，其中一个-CH 2 - 还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其中R′是H或1-12个碳原子的烷 基；任选取代的5-10个碳原子的双环烷基，6、10或14个碳原子的 芳基，苄基，任选取代的苄基，杂环基； R c R d 与它们各自相连的氮原子一起代表任选取代的具有3-8个环 原子的杂环基环，其中一个-CH 2 -还可以被-O-、-S-或-NR′置换，且其 中R′是H或2-20个碳原子的烷基； 或其药学可接受盐。
92： 权利要求75所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 选 择性地与它们各自相连的氮结合在一起； R 2 选自 R 3 是卤素，烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的卤代烷氧基，1- 12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； 或其药学可接受盐。
93： 权利要求75所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任 选地与它们各自相连的氮结合在一起，和其中R 1 选自 R 2 是任选取代的苯基； R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的 卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H； 或其药学可接受盐。
94： 权利要求75所述的方法，其中R 1 是部分-NR a R b ，其中R a R b 任 选地与它们各自相连的氮结合在一起，和其中R 1 选自 R 2 是任选取代的噻吩基； R 3 是卤素，1-12个碳原子的烷氧基，-NR c R d ，1-12个碳原子的 卤代烷氧基，1-12个碳原子的烷硫基，氰基，或-N 3 ； R 4 是H；或其药学可接受盐。
95： 权利要求75所述的方法。其中选自下列的化合物： 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； [[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶7- 基](甲基)氨基1乙酸甲酯； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1，1，3，3-四甲基丁基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-6-(4-溴苯基)-5-氯[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-7-(1-哌啶基)-6-[2-(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(3-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 6-(4-溴苯基)-5-氯-7-(3-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氯苯基)-7-(2-甲基-1-吡咯烷基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯苯基)-7-(2-甲基-1-吡咯烷基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)-6-[3(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 2-[6-(2，6-二氟苯基)-5-乙氧基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]丙二酸二乙酯； 7-(氮杂环庚烷基)-5-氯-6-{2-氯-6-硝基苯基}[1，2，4}三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-乙基-N-(2-甲基-2丙烯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-[(2，2-二氯环丙基)甲基]-N-甲基 [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 1-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-3-哌啶醇； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，5-二氟苯基)-N-十二烷基[1，2，4 ]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； N-[5-氯-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-N-异丙基胺； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，3，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-烯丙基-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-N-环庚基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(3-氯-4-甲氧基苯基)-7-(3，3-二甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(3-氯丙基)-N-甲基-6-(2，3，6三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(1-氮杂环辛烷基)-5-氯-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(3，6-二氢-1(2H)吡啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环辛烷基)-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-甲氧基-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]甲 醇； 1-[5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]- 4-哌啶醇； 5-氯-7-(4-氯-1-哌啶基)-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-硫代吗啉基)-6-(2，3，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2，4-二甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-甲基-1-哌啶基)-5-氨基-6-(2-氯-6氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2，5-二氢-1H-吡咯-1-基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2，5-二甲基-2，5-二氢-1H-吡咯- 1-基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 6-(2-溴苯基)-N-(仲丁基)-5-氯[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N-乙基-6-(4-甲氧基苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(4-甲氧基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-氯-1-哌啶基)-6-[2(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(三氟甲基)-1-哌啶基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(4-溴-1-哌啶基)-5-氯-6-(2-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-7-(4-硫代吗啉基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1-吡咯烷基)-1-环戊烯-1- 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-异丙基-1-哌啶基)-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(2，4-二甲基-1-哌啶基)-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-[乙基(2-甲基-2-丙烯基)氨基]-6-{4-硝基苯基}[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-{4-硝基苯基}[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苄基)-7-四氢-2-呋喃基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-(烯丙硫基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-N-乙基-6-_基-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-乙基-6-(2-甲氧基苯基)-N-(2-甲基-2-丙烯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-[4-(甲硫基)苯 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-(仲丁基)-5-氯-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[4-(甲硫基)苯基]-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(2，2，2-三氟乙基)硫基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4，4-二甲基-1-哌啶基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]N-乙基-N-(2-甲基-2-丙 烯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-7-(4-硫代吗啉 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3，5-二氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(异丙硫基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-四氢-2-呋喃基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 4-[5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-6- 基]苯胺； N-{4-[5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 6-基]苯基}乙酰胺； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]甲 基乙酸酯； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(氯甲基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 2-[6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-5-基]丙二酸二乙酯； 7-(1-氮杂环庚烷基甲基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； N-烯丙基-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-己基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[4(三氟甲氧基)苯基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(环丙基甲基)-N-丙基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-(2-甲基-1-哌啶基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氯-4-硝基苯基}-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(4-氯-2，3，5，6-四氟苯基)-N-环戊基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-[5-氯-2-甲基-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-6-基]-N，N-二甲基苯胺； 6-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[2-(1-吡咯烷基)-1-环己烯-1- 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(甲氧基甲基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氯-4-硝基苯基}-7-[乙基(2-甲基-2-丙烯基)氨 基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-溴-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(异丙基硫基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； 5-氯-N-环戊基-6-(4-乙氧基-2，3，5，6-四氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-甲基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(2，4，6三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-溴-1-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-基]丁基乙酸酯； 2-烯丙基-2-{[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-基]氧基}丙二酸二乙酯； 6-(2-氯-6-氟苯基)-N-乙基-5-甲基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7胺； N-丁基-5-氯-N-乙基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2-氯-6-氟苯基)-5-(二氟甲氧基)-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(4-氯苯基)硫基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[(2-甲氧基苯基)硫基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(4-氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5，7-二(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，4，5-三氟苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2-溴苯基)-5-氯-N-(1，2，2-三甲基丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丁基-N-(2，2，2-三氟乙基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丁基-6-(2-甲基苯基)-N-(2，2，2三氟乙基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-烯丙基-5-氯-N-异丁基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-N-甲基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-N-(2，2，2-三氟乙基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-丁基-5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-al嘧啶； 5-氯-N-(1-苯基乙基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-乙基-N-异丁基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺；. 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-甲基苯基)-N，N-二(2，2，2-三氟乙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-环戊基-N-甲基-6-(2，3，4，5，6五氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-丁基-5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-N-甲基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(2-甲基丙烷基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-(1，2-二甲基丙基)-N-甲基-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-6-(2-溴-5-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(3，3，3-三氟丙基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(3-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-(1-对甲苯基-乙基)-胺； 5-氯-6-(2，4，6-三氟-苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-7-环己基-6-(2，3，4，5，6-五氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4，4-二氟-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(二环[2.2.1]庚-2-基氨基)-5-氯-6-{2-氟-4-硝基苯 基}[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-{2-氟-4-硝基苯基}-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基](2，2，2三氟-1-苯基乙基)-胺； 5-氯-N-[1-(三氟甲基)丙基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-溴-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 6-(2-氯-6-氟苯基)-7-环己基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-5- 胺； [5-氯-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基]- (2-甲基-1-三氟甲基-丙基)胺； 5-氯-7-(3-环己烯-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(1-环己烯-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基]-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 6-(2，4-二氟苯基)-5-氯-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-7-环己基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-[(1S)-2，2，2-三氟-1-甲 基乙基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-环己基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-甲氧基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(4-氟环己基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氯-4-氟苯基)-7-(3，3，3三氟丙基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-(仲丁基)-5-氯-6-(2，6-二氯-4-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶-7-胺； 4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基}-3，6-二氟苯酚； 5-氯-7-(3-环己烯-1-基)-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-N-环戊基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(3，6-二氢-1(2H)吡啶 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-硫代吗啉基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(1，2，2-三甲基丙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(4-氟环己基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 6-(4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基}-3，5-二氟苯氧基)己酸； 2，6-二氟-4-(2-氟乙氧基)苯基]-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-异丙基-6-{2-[(三氟甲基)硫基]苯基}[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-[4-(三氟甲基)苯基]-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(4，4，4-三氟-2-甲基丁基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-(3-甲基-3-丁烯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-7-异丁基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 7-环戊基-6-(2，6-二氟-4-甲氧基苯基)-5-甲氧基[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-噻吩基)-N-[(1R)-2，2，2-三氟-1-甲基乙基[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 4-(5-氯-7-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基氨基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-6-基]-3，5-二氟-苯酚； {5-氯-6-(2，6-二氟-4-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苯基]-[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-7-基}-(2，2，2-三氟-1-甲基-乙基)胺； 5-氯-6-{2，6-二氟-4-(甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； (5-氯-6-{4-[2-(2-乙氧基乙氧基]-乙氧基]-2，6-二氟苯 基}[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基-)-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基) 胺； (5-氯-6-{2，6-二氟-4-[2-(2-甲氧基-乙氧基)乙氧基]-苯基}- [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基-)-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(3-呋喃-3-基甲氧基)苯基[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-基}-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)胺； 5-氯-6-(2，5-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(1，2，2三甲基丙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-环己基-6-[2，6-二氟-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]-5甲氧基 [1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氟-4-甲氧基-6-氯苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(2-氟乙氧基)苯基]-N-乙基-N-(2-甲基- 2-丙烯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-[2-(4-{5-氯-7-[(2，2，2-三氟-1-甲基乙基)氨基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶-6-基}-3，5-二氟苯氧基)乙氧基]乙醇； 5-氯-6-(2，3-二氟-4-甲氧基苯基)-N-(2，2，2-三氟-1-甲基乙 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-{4-(2-氟乙氧基)-2，6-二氟苯基}-N-(2，2，2-三氟-1-甲 基乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(4-氯苄基)-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(2-吡啶基-1-哌嗪基][1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(1-乙基戊基)[1，2，4]三唑并[1，5- a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(2-氯苯基)-1-哌嗪基][1，2，5] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-[4-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-1-哌 嗪基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-环戊基-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7-胺； 5-氯-7-苯氧基-6-(4-甲氧基-苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 5-氯-N-环戊基-6-(4-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7 胺； 5，7-二苯氧基-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-环戊基-6-(2-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N，N-二乙基-6-[4-甲氧基苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-N，N-二乙基-6-[2，4-二氯苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； N-二环[2.2.1]庚-2-基-5-氯-6-(2，4-二氯苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸-8- 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氰基-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-5-氟苯基)(1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-(甲硫基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-(2-氯-5-(甲硫基)苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-7-(1，4-二氧杂-8-氮杂螺[4，5]癸-8-基)-6-(4-甲氧基苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(4-(甲硫基)苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-甲基-6，7-二-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 2-甲基-6-苯基-7-(4-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 2-三氟甲基-6-苯基-7-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5，7-二苯氧基-6-(2-甲基丙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-N-(异丙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-溴-6-(4-溴苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 5-溴-6-(4-三氟甲基苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(3，4-二氟苯基)-7-二甲基氨基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-氯-6-(4-三氟甲基苯基)-N-(乙基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 7-(1-氮杂环庚烷基)-5-氯-6-(4-叔丁基苯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； {[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 氨基}乙酸乙酯； 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-丙二酸 二乙酯； 5-氯-6-(2，5-二氟苯基)-N-(3-甲基-2-丁烯基)[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-7-胺； [5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 乙酸甲酯 5-氯-6-(2，6-二氟苯基)-7-(2-乙基-1H-咪唑-1-基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 5-氯-N，N-二乙基-6-[4-(甲硫基)苯基][1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； [6-(2-氯-6-氟苯基)-7-(4-甲基-1-哌啶基)-[1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶-5-基]乙酸乙酯； 5-氯-N-乙基-N-(2-甲基-2-丙烯基)-6-(4-苯氧基苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 丙二酸二甲酯； 2-{[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 氧基}-2-异丁基丙二酸二乙酯； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基]-1，3-环己二酮； 2-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-基] 环己酮； 5-氯-7-(3-硝基-4-甲基苯氨基)-6-(2，4，6-三氟苯基)[1，2，4] 三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-环己基-6-[2，6-二氟-4-(2-甲氧基乙氧基)苯基]5-(2-甲氧基 乙氧基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； 7-(3-溴苯基)-2-乙基-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 7-(3-溴苯基)-6-(3-氯苯基)-2-乙基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶； 7-(4-溴苯基)-2-乙基-6-[4-(三氟甲基)苯基][1，2，4]三唑并 [1，5-a]嘧啶； 5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)-N-(3，4，5三甲氧基苄基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 7-(2-苄基-4，5-二氢-1H-咪唑-1-基)-5-氯-6-(2-氯-6-氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶； N-4-[5-氯-6-(2-氯-6-氟苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 基-N，N-1-二乙基-1，4-戊二胺； 5-氯-N-(3-甲基-2-丁烯基)-6-苯基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶 -7-胺； 5-二甲基氨基-6-苯基-N-环戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-7-[(2-呋喃基甲基)硫基]-6-(4-甲氧基苯基)[1，2，4]三唑 并[1，5-a]嘧啶； 6-[1，1′-联苯基]-4-基-5-氯-N-环戊基[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶-7-胺； 6-[4-(苄氧基)苯基]-5-氯-N-异丙基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧 啶-7-胺； 5-氯-N-[(2，2-二氯环丙基)甲基]-6-(3，4，5-三甲氧基苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； N-环戊基-6-(2-氟苯基)-5-肼基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 5-氯-N-乙基-6-(2-甲基苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7- 胺； 6-(4-叔丁基苯基)-5-氯-N-异丙基[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶- 7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-[(3-甲基-2-丁烯基)氧基]苯基]-N- (2，2，2-三氟-1-甲基乙基)-1[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-6-[2，6-二氟-4-(1-丙烯氧基)苯基]-N-(2，2，2-三氟-1-甲 基乙基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-氯-N-(3-三环[2.2.1.02，6]庚-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯 基)[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶-7-胺； 5-叠氮基-7-环己基-6-(2-氟-6-氯苯基)[1，2，4]三唑并[1，5-a] 嘧啶； 5-叠氮基-6-[2-氯-6-氟苯基]-7-(4-甲基-1-哌啶基)[1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶； 2，5-二氯-7-(4-甲基-1-哌啶基)-6-[2-氯-6-氟苯基][1，2，4]三 唑并[1，5-a]嘧啶；和上述化合物药学上可接受的盐。
96： 取代的三唑并嘧啶衍生物在制备治疗或抑制癌性肿瘤细胞的 生长和相关疾病或治疗或预防多重抗药性(MDR)的药物中的用途。
97： 用作药物的取代的三唑并嘧啶衍生物。