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本发明公开了一种能有效抑制肿瘤细胞生长的2-脱氧胞苷类似物地西他滨(式I)的制备方法。以1-甲基-2-脱氧-D-核糖(式II)为起始原料,与醋酸酐反应得到1-甲基-3,5-二乙酰氧基-2-脱氧-D-核糖(式III);式III化合物与2,4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶(式IV)反应,得到3,5-二乙酰氧基-5-氮杂-2-脱氧胞苷(式V);式V化合物在D315大孔弱碱性阴离子交换树脂作用下水解得。