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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201811108568.X (22)申请日 2018.09.21 (71)申请人 五邑大学 地址 529020 广东省江门市东成村22号 申请人 江门市大健康国际创新研究院 (72)发明人 徐学涛吕卉黄丹颖张焜 李冬利 (74)专利代理机构 苏州国卓知识产权代理有限 公司 32331 代理人 李小叶 (51)Int.Cl. C07D 263/32(2006.01) A61P 29/00(2006.01) (54)发明名称 一种麝香草酚类似物及其应用 (57)摘要 本发明公开了一。
2、种麝香草酚类似物及其应 用， 所述麝香草酚类似物结构如式()所示： 本发明所述麝香 草酚类似物由奥沙普秦和麝香草酚在1-乙基- (3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和二甲 氨基吡啶作用下缩合而成， 制备方法简单、 高效。 本发明的麝香草酚类似物可用于制备抗炎药物， 具有抗炎效果好， 毒副作用小的优点。 权利要求书1页 说明书2页 CN 109180600 A 2019.01.11 CN 109180600 A 1.一种麝香草酚类似物， 其特征在于， 所述麝香草酚类似物有如下结构式： 2.一种麝香草酚类似物的应用， 其特征在于， 所述应用为制备抗炎药物中的应用。 3.根据权利要求2所述麝香草酚。
3、类似物的应用， 其特征在于， 所述麝香草酚类似物抗炎 效果为54.6。 权利要求书 1/1 页 2 CN 109180600 A 2 一种麝香草酚类似物及其应用 技术领域 0001 本发明涉及医药领域， 具体涉及一种麝香草酚类似物及其应用。 技术背景 0002 炎症是临床常见的一个病理过程， 可以生于机体各部位的组织和各器官， 例如毛 囊炎、 扁桃体炎、 肺炎、 肝炎、 肾炎等。 急性炎症平时具有红、 肿、 热、 痛、 机能掩藏等变化， 同 随时常伴有发热、 白细胞增多等全身反应。 在临床上， 炎症的治疗以口服非甾体抗炎药为 主。 奥沙普秦是临床常用的非甾体抗炎药之一， 对风湿性关节炎、 类风。
4、湿性关节炎、 骨关节 炎、 强直性脊椎炎、 颈肩腕综合征、 肩周炎、 痛风及外伤和手术后的消炎镇痛等有较好的效 果。 但研究也发现长期服用， 患者易发生消化道溃疡、 严重肝肾功能损害等不良反应。 因此， 对其结构进行改造， 降低或避免其毒副作用是当前关注的热点。 0003 麝香草酚又称之为麝香草脑、 百里香酚等， 能促进气管纤毛运动， 有利于气管粘液 的分泌， 易起祛痰作用， 再加有杀菌作用， 故可用于治疗气管炎、 百日咳等。 将两个具有生物 活性的基团有效的拼接在一起， 是当前寻找创新药的重要方法。 因此， 我们首次将奥沙普秦 和麝香草酚有机的结合起来， 以期达到降低毒副作用、 增强其抗炎效。
5、果的作用。 发明内容 0004 本发明的目的在于提供一种麝香草酚类似物及其在制备抗炎药物中的应用。 0005 所述麝香草酚类似物的结构式如下： 0006 0007 为了实现上述目的， 本发明采用的技术方案如下： 0008 本发明提供的麝香草酚类似物的制备： 氮气保护下将2.0mmol麝香草酚、 2.0mmol 奥沙普秦和2.4mmol 1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐加入5mL二氯甲烷中 溶解， 加入0.2mmol二甲氨基吡啶为催化剂， 室温反应4h， 浓缩后用硅胶柱纯化即得本发明 所述麝香草酚类似物。 0009 所述丹麝香草酚类似物在制备抗炎药物中的应用。 0010 所述麝香。
6、草酚类似物的抗炎效果为54.6。 具体实施方式 0011 为了更好的说明本发明的目的、 技术方案和优点， 下面将结合具体实施例对本发 说明书 1/2 页 3 CN 109180600 A 3 明进行说明。 0012 实施例1 0013 本发明所述麝香草酚类似物的制备： 氮气保护下将2.0mmol麝香草酚、 2.0mmol奥 沙普秦和2.4mmol 1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐加入5mL二氯甲烷中溶 解， 加入0.2mmol二甲氨基吡啶为催化剂， 室温反应4h， 浓缩后用硅胶柱纯化即得本发明所 述麝香草酚类似物。 0014 实施例2 0015 本实施例通过佛波酯诱导的小鼠耳廓。
7、肿胀模型研究麝香草酚类似物的抗炎作用。 0016 佛波酯、 奥沙普秦、 麝香草酚、 麝香草酚类似物溶解在丙酮中待用。 6周龄的雌性 ICR小鼠20只随机分为5组， 每组4只。 小鼠右耳分别用丙酮， 奥沙普秦， 麝香草酚和麝香草酚 类局部处理， 30min后用佛波酯刺激， 未用佛波酯刺激的小鼠作为空白对照。 6小时后对所有 小鼠实施安乐死， 取小鼠右耳9mm直径的耳片并称重。 并计算抑制作用(仅TPA)-(化合物 +TPA)/(仅TPA)-(仅丙酮)100。 0017 结果显示： 丹皮酚衍生物可有效抑制炎症， 抑制率为54.6， 明显高于奥沙普秦的 30.4和麝香草酚的10.8。 说明书 2/2 页 4 CN 109180600 A 4 。