本申请是基于2005年9月12日提交的临时专利申请第60/716,230号的非临 时申请，因此本申请包括第60/716,230号申请的主题。
发明领域
本申请涉及雾化施用的亲密接触期间使用的个人润滑组合物。具体地说， 该组合物被喷射到特定身体靶区。
发明背景
用于亲密接触的个人润滑是众所周知的。通常，市售个人润滑剂为液体、 胶质、凝胶或栓剂。这些产品的例子包括K-Y胶质、Astroglide、K-Y润滑 液(K-YLiquid)、K-YUltragelTM。近来，K-Y热感润滑液(Warming Liquid) 被引入市场。K-Y热感润滑液是水溶性的无水组合物，其在接触时加温，同 时提供润滑作用。
大多数市售个人润滑产品的使用需要先施用于使用者的手或手指，再施用 于亲密区域。这是不希望且污秽的。此外，一些人反对将个人润滑剂直接应用于 生殖区域。
一种无需用手递送液体的方法是通过喷射。可以一种或多种方式完成组合 物的喷射。例如，存在两种Durex销售的喷射泵分配器产品。释放时，起加温 作用的润滑剂(Play Warmer Lubricant)和起麻刺作用的润滑剂(Play Tingling Lubricant)产品以粘性流或单线形式从喷嘴中喷出，其方向受重力控制。润滑剂 流延伸较短距离，从而难以分配至特定靶区。此外，喷射出的流体没有雾化， 不能在靶区形成较均一的润滑剂层。而且，泵结构不会改变释放时组合物的性 质。
市售还有保存在利用雾化的喷射容器中的油、润滑剂和食品。例如， WD-40，含石油馏出物的家用润滑剂(购自加利福尼亚州的WD-40公司)，它 是含二氧化碳推进剂的气溶胶，可以广泛喷射模式喷射。该产品还具有麦秆型 附件，使其可递送至特定部位。
另一种能够雾化组合物的喷射泵分配装置(spary pump dispensing device)包 括将组合物分解成微小颗粒或细微喷雾的涡旋室，然后释放组合物。可雾化产 品的例子有橄榄油喷雾、人造奶油糊剂(artificial oleo spread)、头发护理产品、 机械锁润滑剂、防晒皮肤护理产品和按摩油。然而，并不所有液体都能被喷射。 这在个人润滑剂领域是一种特殊挑战。通常，个人润滑剂具有高粘度，形成比 通常认为能够喷射的要稠厚得多的溶液。此外，一些个人润滑剂不是液体而是 凝胶或胶质。根据本文所述组合物和方法，可常规制备同时具有可喷射性和润 滑性的其它产品，例如头发喷雾或皮肤保湿剂。
但是，通过用液体稀释组合物来降低这些个人润滑剂组合物的粘度常常导 致组合物失去润滑性。
因此，需要能够控制地递送至特定靶区的个人润滑用的可喷射组合物。
附图简要说明
图1显示了本发明组合物的圆锥形喷射模式。
图2显示了本发明实施例1和实施例2的组合物与K-Y热感润滑液的润滑性 比较结果。
图3是当从3英寸的距离施用时，本发明实施例1的优选喷射模式及所覆盖 的喷射区的照片。
图4是当从6英寸和3英寸的距离施用时，本发明实施例2的优选喷射模式 及所覆盖的喷射区的照片。
发明概述
我们意外地发现，赋予个人润滑剂组合物某种物理性质可使它们具有可喷 射性，同时保留足够的润滑性以用作个人润滑剂。
优选地，本发明个人润滑剂组合物的润滑性至少约为8，喷射后和施用于 表面时显示出润滑性能。
发明详述
如本文所用，术语“喷射流”指喷射模式，其中，组合物位于大约一条线 上。线开始是直的，但由于流体受到的重力作用变弯曲。组合物不会从线向 外辐射。
如本文所用，术语“靶向喷雾”、“可靶向喷射的”指从一侧看，组合物 以圆锥形模式从喷嘴喷射出来。这排除了所有以流线型递送的喷雾。在一个实 施方式中，靶向喷雾从喷嘴口释放，使得雾滴向外辐射。如果垂直于喷嘴口取 中心轴，雾滴以大于0度但小于180度的角围绕该中心轴向外辐射。该模式的 一个例子如图1所示。
优选靶向喷雾在靶区形成“填充模式”。如本文所用，术语“填充模式”指 分布靶向喷雾组合物，覆盖至少一部分特定靶区而不仅仅是外缘，形成晕圈外观。 虽然特定靶区不需要形成特定的形状，但可通过优化喷雾器或喷嘴以形成例如菱形 的特定靶区。也可以是其它实施方式如圆形、椭圆形等。
以填充喷射模式覆盖特定靶区的目的是为了确保组合物的应用是被控制的且 施用于特定靶区。这可防止组合物以免应用于使用者不希望的区域，即被褥、衣服、 地板、家具或身体其它部分。
术语“雾”在这里指不具有清晰限定的外边界的喷雾模式。
意外地，即使在喷射后，本发明组合物具有较高的润滑性。在一个实施方 式中，特定靶区的面积约为0.75-3平方英寸。在另一个实施方式中，特定圆形 靶区面积为0.5-约2.5平方英寸。
本发明组合物可以是显示“非牛顿”性能的凝胶或粘性液体。对于非牛顿 流体来说，粘度参数是剪切速率的函数。许多非牛顿流体显示出“剪切稀化” 行为。其余一些流体的表现似乎象固体，直到剪切应力超过某一特定值，即屈 服应力时，它们可自由流动。
在吸取到浸渍管(dip tube)或受压释放的应力下，本发明组合物优选显示剪 切稀化行为，能够以液体形式喷射。意外地，即使在喷射后，本发明组合物具 有较高的润滑性。
为得到填充模式，需要离开靶区预定距离喷射组合物。例如，在一个实施 方式中，使用者将喷嘴置于离开身体约1.5-4英寸处。在另一个实施方式中， 使用者将喷嘴置于离开身体约2-3英寸处。此外，喷雾容器可被构造成以直立 方式或倒置喷射。例如，女性使用者喜欢倒置容器，以更方便地将内容物喷射 至其会阴区域。
如本文所用，短语“个人润滑剂”指个人行为或性行为期间提供润滑性的 组合物类型。本发明的个人润滑剂可应用于阴道、阴道区域、会阴、肛门区域、 阴茎或口腔。在需要手动刺激或插入的情况下，组合物可施用于手或手指。组 合物也可施用于器具，例如，医疗器具、手套或性相关器具如振动器、性欲帮 助器等。个人润滑剂还可含有香味或芳香以赋予组合物感觉多样性。
本发明组合物可以是本发明所述具有喷射性和润滑性的任何组合物。在一 个实施方式中，可喷射组合物是无水组合物。
但是，当本发明组合物与乳胶安全套联用时，组合物不应含有可降解该安 全套的油或其它石油产物或其它成分。
在一个实施方式中，本发明组合物包含至少一种水溶性多元醇和水溶性聚 合物。
在一个实施方式中，本发明组合物包含至少一种多元醇。所述至少一种多 元醇部分包含丙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇或其组合。聚乙二醇选自分子量约 300-1450的聚乙二醇。本发明组合物多元醇部分约占组合物重量的5-90％。更 优选地，本发明组合物包含两种或多种多元醇的组合。最优选地，本发明组合 物多元醇部分包含甘油和丙二醇。优选约5-50重量％的丙二醇和约2-40重量％ 的甘油。
优选地，水溶性聚合物是水溶性聚丙烯酸聚合物，例如卡波泊尔(Carbopol) 聚合物如卡波泊尔940、卡波泊尔934P、卡波泊尔974P、卡波泊尔980或卡波 泊尔981。在一个实施方式中，聚丙烯酸聚合物是药物级卡波泊尔，如卡波泊 尔974P。水溶性聚合物成分还优选是聚乙烯吡咯烷酮或醋酸乙烯酯/巴豆酸聚 合物如Aristoflex。本发明组合物的水溶性聚合物部分约占组合物总重量的 0.2-2％。
在一个实施方式中，用碱中和丙烯酸聚合物。在一个实施方式中，碱是无 机碱如氢氧化钠、氢氧化钾或氢氧化铝。在一个实施方式中，无机碱是氢氧化 钾。无机碱约占组合物总重量的0.1-1.5％。此外，无机碱可用于调节组合物的 pH，以与阴道、直肠或口腔粘膜相容。当然，本方式中也可使用任何其它生理 学上可接受的碱。
本发明产品中应使用防腐剂，以保持本发明组合物的稳定性并防止微生物 在其中的生长。本发明组合物的防腐剂部分可以是一种或多种已知防腐剂，例 如尼泊金甲酯、苯甲酸、山梨酸、没食子酸、尼泊金丙酯。防腐剂用量应为0.05-0.75 重量％。
可掺入本发明组合物中的其它成分优选包括加温个人润滑剂中所述的成 分，例如，参见美国专利7,005,408以及2003年3月17日提交的美国专利申 请第10/390,511号、2003年3月17日提交的10/389,871、2003年10月30日 提交的10/696,939、2003年10月30日提交的10/697,353、2003年10月30日 提交的10/697,838、2004年5月17日提交的10/847,082和2004年5月17日 提交的10/847,083，这些专利的内容被纳入本文作为参考，及共同待批专利申 请第＿＿＿＿号(律师案卷号PPC-5232NP)和第＿＿＿＿号(律师案卷号 PPC-5210NP)，其主题被纳入本文作为参考，这些成分包括抗氧化剂如抗坏血 酸、丁基化的羟基甲苯和生育酚。
可使用以下其它成分制备组合物：苯甲酸、山梨酸钾、苯甲酸钠、尼泊金 丙酯、亚硫酸氢钠、黄樟油、偏亚硫酸氢钠、山梨酸、硫柳汞、马来酸和没食 子酸丙酯。
组合物可还包含有机酸，例如苯甲酸、柠檬酸、亚油酸、草酸、酮戊二酸、 鞣酸、腐殖酸、乙醇酸、没食子酸和苹果酸。
构成本发明组合物剩余部分的水用于提供组合物合适的稠度、粘度、可喷 射性和润滑性。
本发明组合物中可加入防腐剂，以抑制微生物生长。防腐剂选自本领域技 术人员已知的防腐剂，包括但不限于：尼泊金甲酯、苯甲酸、山梨酸、没食子 酸、尼泊金丙酯等中的一种或多种。本发明组合物中防腐剂用量约为组合物重量的 0.01-0.75％。
如上所述，本发明可喷射组合物可用作个人润滑剂和/或湿润剂。本发明组 合物还具有甜味和令人愉快的味道，口腔使用这些组合物时，该味道尤其有益。 该个人润滑剂可用于促进性交流，用于提高性行为中的亲密性。
本发明组合物的其它实施方式是包含局部麻醉剂的组合物。局部麻醉剂优 选包括但不限于：苯佐卡因、利多卡因、二丁卡因、苯甲醇、樟脑、间苯二酚、 薄荷脑和盐酸二苯羟胺等。
本发明组合物还可包含植入提取物，例如芦荟、北美金缕梅、甘菊、氢化 大豆油和胶态燕麦片、维生素如维生素A、D或E以及皮质激素如醋酸氢化可的 松。
润滑性
本发明组合物提供个人润滑。个人润滑剂可基本上防止由于性行为期间摩 擦导致的刺激。例如，由于阴道干燥，一些绝经后妇女觉得性行为疼痛。该症 状也可由其它原因引起，包括女性性功能障碍。使用个人润滑剂有助于克服该 症状。
可采用下述试验方法，在这里称为“Ahmad方案”测定润滑性，如美国专 利6,139,848所述。简言之，试验方法测定重量压力下使一个表面相对于另一 个表面移动所需的力(两表面相互平行)。重量或压力可应用于上移动表面。试 验组合物，在这里指试验润滑剂，通过减小两表面间的摩擦起效。由力和重量 计算润滑剂的摩擦系数值。摩擦系数与产品的润滑性呈反比，称为“相对润滑 性”。数值除以对应的摩擦系数值，由摩擦系数计算相对润滑性。
采用Texture Technologies Corp.，18 Fairview Road，Scarsdale，N.Y.出品 的配合质地分析仪的滑动摩擦系数装置(Coefficient of Sliding Friction Rig)测定 几种润滑产品相对于本发明组合物的相对润滑性。该设备包括具有连接测力传 感器(load cell)的摩擦滑板的平台，试验期间，迫使测力传感器滑动通过施用有 试验样品的平台。将430g精确重量置于滑板中央，提供负荷。这种放置有利 于在“推”“拉”两个方向上测定滑动摩擦系数，在固定时间范围内得到“推” 和“拉”试验阶段的数据。对于下述实施例，可得到长达5分钟的摩擦系数数 据。在测定实施例的过程中，将非润滑安全套安装在滑板上，将润滑样品薄膜 施加在固定平台上，随着摩擦滑板从起始点前后运动，5分钟时间范围内记录 滑动摩擦系数读数。因此，摩擦系数数据在试验“推”阶段为负，“拉”阶段 为正。测定不施用产品的安全套的摩擦系数数据作为基线进行对照。采用质地 分析仪TA-XT2I(SID 41)进行试验，Plexi-glasTM板尺寸3″×4”×3/8″，430g重 量，6.0密耳Bird施加器。所用基板为聚乙烯/箔衬垫和Trojans非润滑安全套。 质地分析仪的设置如下：试验方式和条件，测定拉伸力，循环直到计数，触发 器，纽扣型，触发器回复时停止绘图，Brea-检测关闭，水平。试验前速率为 0毫米/秒，试验速率为2.0毫米/秒，试验后速率为0.0毫米/秒，运行距离40.0 毫米。试验进行300秒。将PE/箔衬垫粘着于质地分析仪的铝基质或平台。用 安全套覆盖Plexi-glasTM滑板，将6.0密耳试验产品膜浇铸到衬垫上，将430g 重量置于滑板中央。
优选地，用Ahamd方案测定的本发明组合物的润滑性在约100-900秒时间范 围内至少约为8，更优选在约100-900秒时间范围内大于约30。
粘度
为使组合物可喷射，组合物应具有一定粘性以使组合物可喷射。发现在实 现合适粘度的同时，维持润滑性同样重要。
可通过配合容器的泵喷射或喷射阀或促动器(actuator)来喷射组合物。也可 使用气溶胶喷雾装置释放本发明组合物，优选的喷雾组合物中不采用推进剂。
粘度必须使得组合物能够装入喷雾器递送结构并从该结构喷出。包括伸入 促动器中的浸渍管和喷射口。在一个实施方式中，采用带有RVT轴的Brookfield 装置在25℃、20rpm下测定，组合物的粘度约为250-2000cps。在一个更优选 的实施方式中，粘度约为500-1000cps。
喷射结构
在一个实施方式中，本发明所用喷射结构为喷射泵-促动器组合。
在具有涡旋室的喷射泵中，组合物通常通过浸渍管流入涡旋室。一旦在涡 旋室内，组合物分解成微小颗粒或细微喷雾，然后释放。
喷射泵一旦预喷(prime)之后，预定量的组合物被递送至特定靶区。在一个 实施方式中，泵需要至少两个冲程(stroke)来预喷。在另一个实施方式中，泵需 要至少三个冲程来预喷。预喷期间，组合物流入浸渍管，进入涡旋室，通过促 动器，最终释放。在一个实施方式，喷射泵一个冲程可将120-160微升组合物 递送至特定靶区。
为了可喷射，本发明组合物应能够雾化成具有以下粒径分布的颗粒，以第10 个，第50个，第90个百分位为例：
距离 粒径(μm)
D[v，0.1] D[v，0.5] D[v，0.9]
3” 417 40 119
6” 235 40 81
优选地，3英寸，第10％的粒径应至少约为400μm，第50％至少约为40μm， 第90％至少约为100μm；6英寸处，第10％至少约为200μm，第50％至少约 为40μm，第90％至少约为75μm。
在一个实施方式中，喷射泵是双向泵，即泵中所含组合物以直立或颠倒构 型释放，以使使用者可“倒置”喷射。
优选地，本发明组合物和方法使得可从远离靶区的位置喷射组合物，而不 希望区域的分散最小。例如，可从至少约为3到至少约为12英寸或更远的距 离将组合物喷射至靶区，具有适当的准确度。
优选在足以引起剪切稀化和抵消重力的压力下，将本发明组合物喷射出分 配器。无论本发明组合物是否由用于释放它们的泵装置雾化都优选发生上述情 况。根据泵是否必须预喷，本发明组合物从泵喷雾或气溶胶喷雾中抛射出来， 释放连续喷雾而非“批量”喷雾。当使用预喷泵(primed pump)释放组合物时， 本发明方法还可使使用者将控制剂量的组合物递送至靶区。
本发明方法包括施用个人润滑剂的方法，所述方法包括将本发明组合物置 于泵喷射结构中，和从至少3英寸的距离将组合物分配至靶区。这些组合物可 应用于粘膜，包括口腔、鼻腔或阴道粘膜。本发明方法还包括在性行为之前或 期间将本发明组合物应用于外生殖器，以提供性行为期间的个人润滑。
以下实施例用于阐述本发明组合物和方法。但是，它们不是为了以任何方 式限制本发明的范围。
实施例1-5的制备如下：
将卡波泊尔974P加入到水中，用高速混合机分散，制备组合物。然后，将分 散体加热至50-60℃，加入苯甲酸、丙二醇和甘油。混合这些成分直到形成澄清溶 液。在另一个独立的容器中，将预先称重的氢氧化钠颗粒加入到水中，制备氢氧化 钠溶液。将氢氧化钠溶液加入到主料中，混合直到形成澄清光滑液体或凝胶。将混 合物冷却至室温。
实施例1
成分 ％w/w
丙二醇 35.00
甘油 15.00
苯甲酸 0.20
卡波泊尔974P 0.60
氢氧化钾 0.12
纯水 49.08
总量 100.00
实施例2
成分 ％w/w
丙二醇 20.00
甘油 10.00
苯甲酸 0.20
卡波泊尔974P 0.40
氢氧化钾 0.12
纯水 69.28
总量 100.00
实施例3
成分 ％w/w
丙二醇 35.00
聚乙二醇400 15.00
苯甲酸 0.20
卡波泊尔974P 0.60
氢氧化钾 0.12
纯水 49.08
总量 100.00
实施例4
成分 ％w/w
丙二醇 50.00
苯甲酸 0.20
卡波泊尔974P 0.60
氢氧化钾 0.12
纯水 49.08
总量 100.00
实施例5
成分 ％w/w
甘油 30.00
苯甲酸 0.20
卡波泊尔974P 0.60
氢氧化钾 0.12
纯水 69.08
总量 100.00
对比例1-3
采用上述Ahmad方法得到的摩擦系数数据计算图2所示的相对润滑性数 据。具体地说，测试的润滑剂是实施例1和2以及市售产品K-Y热感润滑液 的组合物。如图所示，与K-Y热感润滑液相比，实施例1总体表现持续较长 时间的较高润滑性。此外，0-400秒时间内，实施例2显示类似于K-Y热感润 滑液的润滑性，在400秒时，实施例2保持润滑性而K-Y热感润滑液的润滑 性降低。
表1显示了上述市售产品及实施例1和2的可喷射性。
样品 形式 可喷射组合物*(是或否) 市售产品1 液体 否 市售产品2 凝胶 否 市售产品3 液体 否 市售产品4 液体 否 市售产品5 液体 否 市售产品6 液体 否 市售产品7 凝胶 否 市售产品8 液体 否 市售产品9 液体 否 市售产品10 液体 否 市售产品11 液体 否 市售产品12 液体 否 市售产品13 液体 否 市售产品14 液体 否 实施例1 液体 是 实施例2 液体 是
*可喷射组合物表示以填充模式喷射至靶区。
市售产品1：K-YLiquidTM(Personal Products，Skillman，新泽西州)
市售产品2：K-YUltragelTM(Personal Products，Skillman，新泽西州)
市售产品3：Astroglide(BioFilm，Inc.，Vista，加利福尼亚州)
市售产品4：WET Original(WET Formula International，North Hollywood， 加利福尼亚州)
市售产品5：WET Light(WET Formula International，North Hollywood，加 利福尼亚州)
市售产品6：ForPlay(Trimensa Pharmaceuticals，Newbury Park，加利福尼 亚州)
市售产品7：Vagisil Intimate Moisturizer(COMBE Incorporated，White Plains，纽约州)
市售产品8：Aqua Lube(Mayer Laboratories，Inc.，Oakland，加利福尼亚 州)
市售产品9：PROBE(Davryan Laboratories，Inc.，Portland，俄勒冈州)
市售产品10：EROS(CDC Distribtion Center，Fleishstraube，德国)
市售产品11：play(Durex Consumer Products，Inc.，Norcross，乔治亚州)
市售产品12：SYLK(Geneva Marketing，Auckland，新西兰)
市售产品13：TROJAN Crystal Clear Liquid(Church & Dwight Co.，Inc.， Princeton，新泽西州)
市售产品14：I-D(Westridge Laboratories，Inc.，Newport Beach，加利福 尼亚州)
如表1结果所示，市售润滑剂产品都不能将润滑剂以填充模式递送至靶区。