《可激光开启的药物携带型人工晶体.pdf》由会员分享，可在线阅读，更多相关《可激光开启的药物携带型人工晶体.pdf（7页珍藏版）》请在专利查询网上搜索。
1、(10)申请公布号 CN 103169548 A (43)申请公布日 2013.06.26 CN 103169548 A *CN103169548A* (21)申请号 201310042186.2 (22)申请日 2013.02.01 A61F 2/16(2006.01) A61M 31/00(2006.01) (71)申请人 中山大学中山眼科中心 地址 510060 广东省广州市越秀区先烈南路 54 号 (72)发明人 刘奕志 黄梓敬 柳夏林 (74)专利代理机构 广州科粤专利商标代理有限 公司 44001 代理人 黄培智 (54) 发明名称 可激光开启的药物携带型人工晶体 (57) 摘要 。
2、本发明公开了可激光开启的药物携带型人工 晶体， 包括人工晶体主体， 在人工晶体主体的周边 表面上开有多个分别保持有预定间距的储药孔， 储药孔内嵌入有装载活性药物、 并能被激光打穿 或分解的微囊。在人工晶体周边部嵌入许多药物 微囊， 在适当时机用激光打开释放药物达到治疗 目的， 相对药物缓释系统而言， 避免了长期持续释 放药物带来的副作用。治疗的目的除术后抗炎抗 后囊膜浑浊外， 对某些疾病如年龄相关性黄斑病 变、 糖尿病视网膜病等， 若同时合并有白内障， 可 植入此种人工晶体达到控制眼部疾病的目的， 避 免或减少玻璃体腔多次注射的并发症与全身用药 的副作用。 (51)Int.Cl. 权利要求书 。
3、1 页 说明书 3 页 附图 2 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 附图2页 (10)申请公布号 CN 103169548 A CN 103169548 A *CN103169548A* 1/1 页 2 1. 可激光开启的药物携带型人工晶体， 包括人工晶体主体 （1） ， 其特征在于 ： 在人工晶 体主体 （1） 的周边表面上开有多个分别保持有预定间距的储药孔 （2） ， 储药孔 （2） 内嵌入有 装载活性药物、 并能被激光打穿或分解的微囊 （3） 。 2.如权利要求1所述的可激光开启的药物携带型人工晶体， 其特征在于 ： 所述微囊 （。
4、3） 的材料为硅水凝胶材料或高分子聚酯类生物材料。 3. 如权利要求 1 所述的可激光开启的药物携带型人工晶体， 其特征在于 ： 所述储药孔 （2） 设在距人工晶体主体 （1） 周边的 0.2-0.3mm 处， 储药孔 （2） 穿透人工晶体主体 （1） ， 储药 孔 （2） 的直径为 0.3-0.5mm。 4.如权利要求1所述的可激光开启的药物携带型人工晶体， 其特征在于 ： 所述微囊 （3） 的形状为球形或椭球形。 5. 如权利要求 1 所述的可激光开启的药物携带型人工晶体， 其特征在于 ： 所述储药孔 （2） 为圆柱形。 6. 如权利要求 1 所述的可激光开启的药物携带型人工晶体， 其特征。
5、在于 ： 所述储药孔 （2） 为 3-5 个。 7. 如权利要求 1 所述的可激光开启的药物携带型人工晶体， 其特征在于 ： 所述储药孔 （2） 为凹孔。 权 利 要 求 书 CN 103169548 A 2 1/3 页 3 可激光开启的药物携带型人工晶体 技术领域 0001 本发明涉及到人工晶体技术领域， 尤其是一种可激光开启的药物携带型人工晶 体。 背景技术 0002 目前对人工晶体附带药物释放装置的研究多为动物实验， 感兴趣的药物多为抗 炎药物， 研究的内容主要是控制术后炎症反应以及抑制或延缓后囊膜浑浊形成。对于装 载后段药物治疗眼后段疾病的相关研究不多， 有研究报道张力环缓释系统装载贝。
6、伐单抗 （avastin） 植入并可在眼球各部位探测到相应浓度， 但只作为验证缓释系统的有效性， 没有 结合临床疗效。 因此可设计进行相关的动物实验或临床试验以验证人工晶体附带药物缓释 装置对眼后段疾病治疗的有效性与可行性。 0003 随着社会发展， 白内障手术及人工晶体的植入日趋普遍。术后常规的护理方法是 激素与非激素抗炎药点眼， 其护理繁琐且易感染。 为省去患者术后常规护理的不便， 减少感 染机会， 在手术中植入附带有药物释放系统的人工晶体或者张力环， 使其在术后一段时间 内释放药物达到控制炎症或防止后囊膜浑浊已有报道。 已有的缓释系统采用可生物降解材 料， 植入眼内后即开始释放药物， 以。
7、接近 0 级动力学释放， 不能人为控制药物释放， 长期释 放激素等药物易造成副作用与其他并发症。 0004 专利公告号为 202078423U、 专利名称为缓释型药物人工晶体的实用新型专利公开 了一种在人工晶体镜片端延伸出的连接袢上开有孔， 孔内填充有药物缓释剂， 在连接袢表 面设有抗炎药聚合物涂层， 药物缓释的时间为30天到150天， 这种结构可以称为一种 “缓释 系统” ， 也就是植入眼内后便开始长时间缓慢释放药物， 这种缓释结构存在如下不足之处 ： （1） 装入眼内后在相当一段时间内持续释放药物， 容易造成并发症。 （2） 装入眼内后缓释系 统便开始运作， 无法人为控制释放时间， 治疗灵。
8、活性和针对性较低。 发明内容 0005 本发明的目的在于克服现有技术中人工晶体药物缓释结构长时间缓慢释放药物， 容易造成并发症， 不能控制释放时间的技术问题， 提供一种能瞬间释放药物的可激光开启 的药物携带型人工晶体。 0006 为实现以上目的， 本发明采取了以下的技术方案 ： 可激光开启的药物携带型人工 晶体， 包括人工晶体主体， 在人工晶体主体的周边表面上开有多个分别保持有预定间距的 储药孔， 储药孔内嵌入有装载活性药物、 并能被激光打穿或分解的微囊。 微囊的材料为硅水 凝胶材料或高分子聚酯类生物材料。 0007 本发明选择在人工晶体主体周边开孔的原因是散瞳下容易暴露 （老年人瞳孔较 小，。
9、 虹膜调节力低， 散瞳时连接袢不易暴露） ， 利用激光 （或光敏剂） 开启， 治疗更具针对性， 避免了缓释系统长期释放激素类药物等造成的并发症。同时损伤也较小。 0008 本发明专利申请与一般药物释放装置不同之处在于不添加缓释基质， 通过激光开 说 明 书 CN 103169548 A 3 2/3 页 4 启装置， 人为控制药物的释放， 开启后瞬间释放而不是长期释放， 使治疗更具针对性， 避免 了缓释装置持续释放药物可能导致的并发症。 为使药物达到治疗浓度， 可不采用载体基质， 直接将药物用注射器打入微囊， 或选择分解速率较快的载体基质， 药物释放速率较大， 短时 间内有较大量的药物释放， 理。
10、论上便可增加弥散至眼球各部的药物浓度， 以达到更好的治 疗效果。 多次开启装置释放药物， 其作用类似于多次进行玻璃体注射， 但可避免后者产生的 并发症。 0009 用于包裹活性药物的微囊可为多种形状， 优选为椭球形或球形。可将囊膜制成前 部较厚、 靠近晶体后囊膜部较薄的形式， 使之既具有一定硬度， 不至于在激光打穿后脱落， 同时后极部较薄也便于激光操作。 0010 本发明与现有技术相比， 具有如下优点 ： 在人工晶体周边部嵌入许多药物微囊， 在 适当时机用激光打开释放药物达到治疗目的， 相对药物缓释系统而言， 避免了长期持续释 放药物带来的副作用。治疗的目的除术后抗炎抗后囊膜浑浊外， 对某些疾。
11、病如年龄相关性 黄斑病变、 糖尿病视网膜病等， 若同时合并有白内障， 可植入此种人工晶体达到控制眼部疾 病的目的， 避免或减少玻璃体腔多次注射的并发症与全身用药的副作用。 附图说明 0011 图 1 为为装载有药物微囊的人工晶体主体之正面视图 ； 0012 图 2 为装载有药物微囊的人工晶体主体截面视图 （箭头表示视轴所在位置） ； 0013 图 3 为实施例二示意图。 具体实施方式 0014 下面结合附图和具体实施方式对本发明的内容做进一步详细说明。 0015 实施例一 ： 0016 请参阅图1和图2所示， 可激光开启的药物携带型人工晶体， 包括人工晶体主体1， 人工晶体为标准软质可折叠型人。
12、工晶体， 如水凝胶或硅凝胶材料， 也可为其他材料如丙烯 酸酯等， 在人工晶体主体 1 的周边表面上开有多个分别保持有预定间距的储药孔 2， 储药孔 2 内嵌入有装载活性药物、 并能被激光打穿或分解的微囊 3， 微囊 3 的材料为硅水凝胶材料 或高分子聚酯类生物材料。 人工晶体主体的直径多为5.5-6.0mm， 因设储药孔及药物微囊占 据部分周边， 可考虑将人工晶体主体直径增加至 6.5mm， 也可不增加， 因储药孔孔及微囊在 靠周边处， 不影响日常生活需要。 0017 储药孔 2 可为多种形状， 如圆柱形、 球形、 锥形、 立方形等， 优选为圆柱形。储药孔 2 设在距人工晶体主体 1 周边 0。
13、.2-0.3mm 处， 避开中央光学区。储药孔 2 可为穿透人工晶 体主体 1 的圆柱形隧道， 即为一个通孔， 直径可为 0.3-0.5mm， 或根据需要变化。各个储药 孔 2 孔之间为独立、 不相接触， 并相距一定距离， 以便激光打开装置时不影响到周边的药物 微囊。 0018 本实施例中微囊 3 的形状为球形或椭球形。 0019 人工晶体主体 1 周边储药孔 2 数量可视具体目的而变， 储药孔 2 为 3-5 个。 0020 用于包裹活性药物的微囊 3 材料为可激光打开或分解的材料， 如硅水凝胶、 高分 子聚酯类物质， 并可加入标记物， 如颜色或符号标记， 便于激光定位。 上述材料应无毒， 。
14、并且 说 明 书 CN 103169548 A 4 3/3 页 5 有良好的生物相容性。 0021 微囊 3 中装载的活性药物可为抗炎药物， 如地塞米松 （曲安奈德） 、 双氯芬酸、 吲哚 美辛等。小孔中填充的活性药物可为抗血管内皮生长激素， 如贝伐单抗 （avastin） 、 雷珠单 抗 (lucentis) 等。小孔中填充的活性药物可为抗生素、 抗真菌药、 抗病毒药、 免疫抑制剂， 远期设想包括生物肽类与基因治疗。微囊 3 中装载的活性药物可不填充载体基质， 某些药 物因性质不稳定也可填充载体基质。 药物释放装置中填充的载体基质可为可生物降解的材 料， 如 PLGA、 PVA、 PLA、 。
15、PVA、 HPMC 等。已有报道通过一种或多种材料不同比例混合得到不同 的分子量或密度， 继而获得不同的药物释放速率。优选释放速率较快的药物载体基质。某 些药物如 avastin、 lucentis， 属单克隆抗体， 为保持其活性均需低温保存。植入眼内后， 长 期于体温下能否保持其生物活性是需要考虑的问题。可以通过动物实验得到解决。 0022 本实施例中的人工晶体植入眼内后可根据需要以激光打穿或分解微囊外壳， 释放 药物达到治疗目的。 此设计省去了疾病或术后护理的不便， 相对药物缓释系统而言， 避免了 长期释放药物带来的副作用。 0023 实施例二 ： 0024 请参阅图3所示， 本实施例与实施例一不同在于， 储药孔2没有穿透人工晶体主体 1 的圆柱形隧道， 而是为一个凹孔。 0025 上列详细说明是针对本发明可行实施例的具体说明， 该实施例并非用以限制本发 明的专利范围， 凡未脱离本发明所为的等效实施或变更， 均应包含于本案的专利范围中。 说 明 书 CN 103169548 A 5 1/2 页 6 图 1 图 2 说 明 书 附 图 CN 103169548 A 6 2/2 页 7 图 3 说 明 书 附 图 CN 103169548 A 7 。