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1、(10)授权公告号 CN 101810779 B (45)授权公告日 2011.09.14 CN 101810779 B *CN101810779B* (21)申请号 201010149255.6 (22)申请日 2010.04.15 A61K 36/898(2006.01) A61P 1/16(2006.01) (73)专利权人 宁波市鄞州昌达生物科技有限公 司 地址 315104 浙江省宁波市鄞州区下应街道 朝阳荟 1 幢 1 号 2 号 450 室 (72)发明人 钱欣 张大宇 CN 1907431 A,2007.02.07, 权利要求 1-2. CN 1108124 A,1995.09。
2、.13, 说明书第 1-4 页 . CN 1899522 A,2007.01.24, 权利要求 1-2. 孟宪镛等 . 保护肝细胞辅助药 .实用消化 病诊疗学 . 上海世界图书出版公司 ,2006, 第 172-173 页 . (54) 发明名称 含有瓜蒂素的组合药物 (57) 摘要 公开了含有瓜蒂素和中药提取物的协同药用 组合物， 以及该组合物在制备辅助治疗肝炎的药 物中的应用。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 洪丽娟 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书 1 页 说明书 3 页 CN 101810779 B1/1 页 2 1. 一种降低转氨酶。
3、的药用组合物， 其由瓜蒂素和中药提取物以重量比 1 90 组成， 所 述的中药提取物按下列方法制备 ： 将取草木樨 9 克， 鸡骨草 9 克， 茵陈 9 克， 金钱草 6 克， 白芨 3 克， 先将草木樨用 10的 酒精水溶液浸泡 30 分钟， 然后煎熬两次， 滤出水煎液 ； 将其它四味药混合加水浸泡 30 分钟 后， 煎熬两次， 滤出水煎液 ； 合并以上两水煎液， 减压浓缩， 干燥， 得提取物。 2. 如权利要求 1 所述的组合物在制备降低转氨酶的药物中的用途。 权 利 要 求 书 CN 101810779 B1/3 页 3 含有瓜蒂素的组合药物 发明领域 0001 本发明涉及由瓜蒂素和中药。
4、提取物组成的药用组合物， 以及该组合物在制备辅助 治疗肝炎的药物中的用途。 背景技术 0002 肝炎在临床上有多种分类方法， 如 (1) 病原学分类 ： 可将病毒性肝炎分为五型即 甲、 乙、 丙、 丁、 戊。(2) 临床分类可分为以下几型 ： 急性无黄疸型肝炎， 这是病毒性肝炎中 最常见的类型， 以乙型、 丙型、 丁型肝炎多见， 一般此类肝炎临床症状较少， 转氨酶升高水平 较低， 组织学改变轻， 死亡率较低， 但病程可迁延较长时间， 有 “三慢” 特点， 发病慢、 恢复慢、 迁延也慢 ( 慢指长的意思 ) ； 急性黄疸型肝炎， 比起无黄疸型肝炎来说相对较少， 病情常 为自限性， 预后多良好， 。
5、但少数可发展成重型肝炎 ； 慢性肝炎 ： 1994 年有关专家又提出慢 性肝炎的命名与建议， 以病原为基础确定慢性肝炎的诊断命名， 同时根据肝炎炎症的坏死 严重程度订了分级标准， 又根据肝纤维化程度制定了分期标准 ； 重型肝炎， 又可分为急性 重型、 亚急性重型和慢性重型 ； 淤胆型肝炎。 0003 其中乙型肝炎是由乙型肝炎病毒引起的， 以肝脏炎性病变为主并可引起多器官损 害的一种传染病。中国是乙型肝炎最流行的国家， 在某些地方人群感染率达到 35以上， 是当前危害人民健康的最严重传染病。据调查， 我国乙肝患者约 2700 万， 每年新发病人约 900 万。 0004 乙肝临床表现多样， 易发。
6、展为慢性肝炎和肝硬化， 少数人最终发展为肝癌。肝纤 维化是诸多慢性肝病发展过程的共有病理变化， 而慢性、 持续性损伤是肝纤维化形成的前 提。造成肝损伤的因素很多， 一般因药物、 大量酒精、 过敏等因素造成急性肝损伤， 乙肝、 肝 硬化、 长期服用某些药物可引起急慢性肝损伤。 通过降低对肝功能的损害作用， 可以辅助治 疗肝炎。 0005 目前用于治疗急慢性肝损害的药物， 较常用的有瓜蒂素、 甘草酸二铵等。 这些化学 药物普遍有一定的副作用， 并导致远期治疗效果差、 病毒株产生耐药现象、 停药后复发率高 等问题。 0006 中医药治疗乙肝的疗效已被大量的临床试验所证明。中药在抗病毒、 调节机体免 。
7、疫力、 保护肝细胞等方面都可发挥较好的疗效。 但是目前中药制剂普遍存在起效缓慢， 需要 长期使用等问题。 0007 因此， 需要将西药与中药结合起来， 即中西药结合， 起到协同作用， 来解决上述西 药和中药在辅助治疗各种类型肝炎中各自存在的问题， 同时产生协同治疗效果。 发明内容 0008 本发明的一个目的在于提供由瓜蒂素和一种中药提取物组成的药用组合物， 其中 该组合物的中药提取物按照中国专利 CN1049349C 中实施例 1 的方法基础上制备， 如下 ： 0009 将取草木樨9克， 鸡骨草9克， 茵陈9克， 金钱草6克， 白芨3克， 先将草木樨用10 说 明 书 CN 101810779。
8、 B2/3 页 4 的酒精水溶液浸泡 30 分钟， 然后煎熬两次， 滤出水煎液 ； 将其它四味药混合加水浸泡 30 分 钟后， 煎熬两次， 滤出水煎液 ； 合并以上两水煎液， 减压浓缩， 干燥， 得提取物。 0010 本发明的一个目的在于提供上述药用组合物在制备辅助治疗各种类型肝炎药物 中的用途。 0011 该中药水提浸膏在下文中称作 “本文 ( 或上文 ) 所述的中药提取物” 。 0012 可将上述组合物与药学上可接受的辅料混合制成临床上可接受的剂型， 如片剂、 胶囊、 颗粒剂、 口服液体制剂、 皮下给药制剂、 栓剂等。 0013 药理作用研究 0014 本发明药用组合物的主要药效学研究证实。
9、了其具有较强降低转氨酶作用， 即保肝 降酶作用。 0015 参照张均田主编，现代药理试验方法 ( 下册 )， 北京医科大学中国协和医科大学 联合出版社， 第 1397-1398 页，“第一节小鼠急性化学性肝损伤模型” 中公开的方法， 建立小 鼠四氯化碳急性化学肝损伤模型， 进行本发明的药用组合物抗肝损伤的药效学试验。 0016 试验分组 ： 0017 1、 正常对照组 ： 动物未作任何处理， 正常生理盐水灌胃 ； 0018 2、 模型对照组 ： 动物模型造模成功后， 正常生理盐水灌胃 ； 0019 3、 纯中药组 ： 如上文所述的水提浸膏 0.9g/kg 体重 ； 0020 4、 瓜蒂素组 ：。
10、 10mg/kg 体重灌胃 ； 0021 5、 组合物组 ： 10mg/kg 体重瓜蒂素 + 上文所述的水提浸膏 0.9g/kg 体重灌胃。 0022 下表显示了各组对小鼠肝功能主要指标 GOT、 GPT 的影响。 0023 组别 动物数 GOT( 活性单位 ) GPT( 活性单位 ) 正常对照组 10 20.7817.75 48.3117.87 模型对照组 10 250.7876.58 306.4258.47 纯中药组 10 178.2360.44 226.9650.31 瓜蒂素组 10 105.5736.16 203.7132.43 组合物组 10 78.4122.74 100.6741.。
11、23 0024 该表显示治疗各组 ( 纯中药组、 瓜蒂素组、 组合物组 ) 均与模型对照组存在显著 性差异 (P 0.05)， 而组合物组与纯中药组、 组合物组与瓜蒂素组均存在显著性差异 (P 0.05)。显示组合物组中的瓜蒂素与所述的中药组分存在协同效应。 0025 药剂学试验 0026 可按照常规方式生产含有下列组分的片剂 ： 说 明 书 CN 101810779 B3/3 页 5 0027 0028 0029 其中组合物由瓜蒂素和上文所述中药提取物以重量比 1 90 组成。 0030 可按照常规方式生产含有下列组分的胶囊 ： 0031 0032 其中组合物由瓜蒂素和上文所述中药提取物以重量比 1 90 组成。 说 明 书 。