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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201810932051.6 (22)申请日 2018.08.16 (71)申请人 青岛大学 地址 266071 山东省青岛市宁夏路308号 (72)发明人 张从晓 王克威 朱玮 于红霞 (74)专利代理机构 北京汇捷知识产权代理事务 所(普通合伙) 11531 代理人 李宏伟 (51)Int.Cl. A61K 31/64(2006.01) A61K 33/00(2006.01) A61K 45/00(2006.01) A61P 27/06(2006.01) G01N 21/64。
2、(2006.01) (54)发明名称 WS6对小梁网细胞肌动蛋白形成的影响 (57)摘要 本发明公开了WS6对小梁网细胞肌动蛋白形 成的影响。 WS6为抗糖尿病药物格列本脲、 正钒酸 钠及促胰岛细胞增殖活性化合物。 WS6对小梁 网细胞的细胞毒性。 WS6抑制小梁网细胞肌动蛋 白的形成。 本发明的有益效果是揭示了WS6能够 显著抑制TRPV4激动剂GSK101引起的小梁网细胞 肌动蛋白的形成。 这有助于降低眼压， 对眼压升 高引起的青光眼有潜在的治疗意义。 权利要求书1页 说明书2页 附图1页 CN 108836971 A 2018.11.20 CN 108836971 A 1.WS6对小梁网。
3、细胞肌动蛋白形成的影响。 2.按照权利要求1所述WS6对小梁网细胞肌动蛋白形成的影响， 其特征在于： 所述WS6为 促胰岛 细胞增殖活性化合物。 3.按照权利要求1所述WS6对小梁网细胞肌动蛋白形成的影响， 其特征在于： 所述WS6对 小梁网细胞的细胞毒性。 4.按照权利要求1所述WS6对小梁网细胞肌动蛋白形成的影响， 其特征在于： 所述WS6抑 制小梁网细胞肌动蛋白的形成。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 108836971 A 2 WS6对小梁网细胞肌动蛋白形成的影响 技术领域 0001 本发明属于医学技术领域， 涉及WS6(促胰岛素分泌药物格列本脲、 正钒酸钠及促 胰岛细胞增殖。
4、药物)对小梁网细胞肌动蛋白形成的影响。 背景技术 0002 青光眼(Glaucomas)是一种视网膜神经节细胞退变引起的一种视神经疾病， 能够 导致视盘凹陷、 视野缺损， 最终可以导致失明。 0003 研究表明， 高眼压是青光眼的重要治病因素。 每降低1mm Hg眼压， 能减少大约10 青光眼进程。 高眼压主要由眼前节房水循环失衡而导致。 房水产生于睫状体， 通过位于虹膜 与晶状体之间的狭小缝隙而进入眼前节的房水循环中， 随后通过房水外排途径排出眼睛。 房水外排的阻力主要来自于小梁网外排途径， 原发性开角型青光眼患者的房水外排途径通 常会出现异常， 从而导致高眼压的产生。 0004 小梁网是定。
5、位于角膜基部毗邻睫状体的筛板状组织， 其正常功能的维持对房水循 环的平衡以及眼内压的维持具有至关重要的作用。 青光眼眼压升高80-90的阻力来自小 梁网细胞房水外排的不畅， 而这与肌动蛋白的增加有密切关系。 研究表明， TRPV4离子通道 能够调节钙离子平衡、 肌动蛋白形成、 细胞骨架重构、 房水外排、 降低眼压。 发明内容 0005 本发明的目的在于提供WS6对小梁网细胞肌动蛋白形成的影响。 0006 本发明所采用的技术方案是WS6对小梁网细胞肌动蛋白形成的影响。 0007 进一步， WS6为抗糖尿病药物格列本脲、 正钒酸钠及促胰岛 细胞增殖活性化合物。 0008 进一步， WS6对小梁网细。
6、胞的细胞毒性。 0009 进一步， WS6抑制小梁网细胞肌动蛋白的形成。 0010 本发明的有益效果是揭示了WS6能够显著抑制TRPV4激动剂GSK101引起的小梁网 细胞肌动蛋白的形成。 这有助于降低眼压， 对眼压升高引起的青光眼有潜在的治疗意义。 附图说明 0011 图1是WS6作用于小梁网细胞后的激光共聚焦图像 0012 图2是WS6作用于小梁网细胞后对肌动蛋白形成的抑制作用统计图 具体实施方式 0013 下面结合具体实施方式对本发明进行详细说明。 0014 1WS6对小梁网细胞的细胞毒性 0015 首先， 我们选取了10 M、 100 M、 200 M、 300 M等4个梯度浓度的WS。
7、6进行其对小梁网 细胞的毒性试验。 结果表明， 经过24h后， 随着WS6浓度的增加， 小梁网细胞死亡率逐渐增加， 到200 M时， 死亡率达到了约50。 因此， 我们首先选取了10 M的WS6进行药效学试验。 说 明 书 1/2 页 3 CN 108836971 A 3 0016 2WS6抑制小梁网细胞肌动蛋白的形成 0017 我们通过鬼笔环肽特异荧光染色技术与激光共聚焦技术， 研究了WS6对小梁网细 胞肌动蛋白形成的抑制作用。 如图1、 图2所示结果显示， TRPV4激动剂GSK101能够显著增强 小梁网细胞激动蛋白的荧光强度， 而加入10uM WS6后小梁网细胞激动蛋白的荧光强度显著 降。
8、低。 0018 本发明研究利用鬼笔环肽特异荧光染色技术与激光共聚焦技术， 研究了WS6对小 梁网细胞肌动蛋白形成的抑制作用。 结果表明， 10 M WS6能够显著抑制TRPV4激动剂GSK101 引起的小梁网细胞肌动蛋白的形成。 这有助于降低眼压， 对眼压升高引起的青光眼有潜在 的治疗意义。 0019 以上所述仅是对本发明的较佳实施方式而已， 并非对本发明作任何形式上的限 制， 凡是依据本发明的技术实质对以上实施方式所做的任何简单修改， 等同变化与修饰， 均 属于本发明技术方案的范围内。 说 明 书 2/2 页 4 CN 108836971 A 4 图1 图2 说 明 书 附 图 1/1 页 5 CN 108836971 A 5 。