技术领域
本发明涉及一种软胶囊及其制备方法，尤其是指含有阿奇霉素的软胶囊， 具体地说是涉及增强阿奇霉素有益效果的软胶囊剂型。
背景技术
阿奇霉素通过抑制核糖体50s亚基蛋白质合成而达到抗菌作用。它对多 种需氧和厌氧革兰氏阳性菌有抗菌活性，能抑制许多重要的需氧和厌氧的革 兰氏阴性菌。对泌尿生殖系统分离的常见致病菌沙眼衣原体及溶解尿素的尿 素菌，阿奇霉素均有活性，并且对非典型呼吸道致病菌肺炎衣原体、肺炎支 原体也有抑菌活性。临床分离的空肠弯曲菌对阿奇霉素的敏感性高于红霉素、 克拉红霉素。临床分离的幽门螺杆菌对阿奇霉素十分敏感。对于产β-内酰 胺酶的一些菌株，如产酶金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、 粘膜炎莫拉菌等阿奇霉素均能有效地加以抑制。
目前国内已有普通片剂、胶囊剂、干混悬剂等口服制剂上市，为了 提高其生物利用度，掩盖其异常的苦味，我们对阿奇霉素的剂型及其制备工 艺进行了深入的研究。经实验证明，由于阿奇霉素本身极苦，将其溶解于油 中制成软胶囊，既有效的掩盖了其苦味，又具有服用方便、起效快、稳定性 高等特点，易于被患者接受。
发明内容
本发明目的是提供了一种软胶囊剂，包括治疗有效量的阿奇霉素作为活 性成分。通过对阿奇霉素的理化性质进行了深入的研究，特别是对含有阿奇 霉素的软胶囊中基质和其他辅料的筛选和组方，有效地解决上述问题，在此 基础上的进一步研究即完成了本发明。与现有的硬胶囊剂相比，本发明软胶 囊口服后血药浓度迅速达峰值，且相对生物利用度显著提高，这种效果是本 领域技术人员无法预测的。
下面将进一步对本发明作非限制性描述。
活性成分
在上下文中，可以理解的是，所述活性成分主要为阿奇霉素。按阿奇霉 素重量计，每粒含50-500mg，优选75-250mg，和更优选125mg。
软胶囊基质
优选为聚乙二醇系列，更优选聚乙二醇400。
活性成分∶基质＝1∶2.0-4.0，更优选1∶2.7。
助溶剂
选自丙二醇、丙三醇、乳酸或它们的混合体系。
活性成分∶助溶剂＝1∶0.25-0.5∶0.2-0.4。
本发明提供了一种含有阿奇霉素的软胶囊，可以理解为：其中含有有效 量的阿奇霉素和药用辅料，该辅料包括基质、助溶剂。阿奇霉素∶聚乙二醇 400∶丙二醇∶乳酸的重量比为1∶2.0-4.0∶0.25-0.5∶0.2-0.4。上述配方和配 比的本发明软胶囊具有口感好、起效快、生物利用度高等优点。
具体实施方式
实施例1
处方组份 用量(g)
阿奇霉素 125
聚乙二醇400 300
丙二醇 40
乳酸 30
制成1000粒
制备工艺：称取阿奇霉素，加入聚乙二醇400及丙二醇、乳酸助溶剂，搅 拌，加热并35～45℃保温，使药物完全溶解，冷至室温，得内容物药液，加 工成软胶囊。
实施例2
处方组份 用量(g)
阿奇霉素 125
聚乙二醇600 500
丙三醇 50
乳酸 30
制成1000粒
称取阿奇霉素，加入聚乙二醇600及丙三醇、乳酸助溶剂，搅拌，加热并 35～45℃保温，使药物完全溶解，冷至室温，得内容物药液，加工成软胶囊。
以上描述本发明优选实施方式，然其并非用以限定本发明，本领域技术 人员对在此公开的实施方案可进行并不偏离本发明范畴和精神的改进和变 化。