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1、10申请公布号CN104138419A43申请公布日20141112CN104138419A21申请号201410360698822申请日20140725A61K36/62200601A61P1/02200601A61K31/1220060171申请人泰山医学院地址271016山东省泰安市长城路619号72发明人张继国杨杰刘占涛钱秋海岳旺74专利代理机构青岛高晓专利事务所37104代理人赵映蓉54发明名称一种莲子天然药物组合物及制备方法和抗呕吐用途57摘要本发明属于天然药物组合物技术领域，涉及一种由莲子提取物与生姜提取物组成的天然药物组合物及其制备方法和其作为抗呕吐药物的用途；具体成份包括莲子。
2、提取物与生姜提取物姜辣素，将上述两种原料按重量比5401混合均匀后，按照现有技术中的工艺方法制成粉状产品，再加工制备成颗粒状，并进一步制成片剂和/或胶囊；该莲子天然药物组合物在在制备抵抗或减缓呕吐药物中具有良好用途；采用纯天然制剂，无毒无公害，抗呕吐效果明显，便于推广应用；其组份简单，原料易得，疗效确切，安全可靠。51INTCL权利要求书1页说明书5页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书5页10申请公布号CN104138419ACN104138419A1/1页21一种莲子天然药物组合物，其特征在于成份包括莲子提取物与生姜提取物姜辣素，将上述两种原料按重量比540。
3、1混合均匀后，按照现有技术中的工艺方法制成粉状产品，再加工制备成颗粒状，并进一步添加淀粉和硬脂酸镁或乳糖制成片剂和/或胶囊。2根据权利要求1所述的莲子天然药物组合物，其特征在于制备该组合物的方法包括以下工艺步骤1莲子提取物的制备取莲子加重量15倍的蒸馏水浸泡60分钟，然后放置在加石棉网的电炉上加热煎煮120分钟，绢布过滤，保存滤液；再向过滤后的药渣中加入重量5倍的蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将前后两次滤液混合，加热浓缩滤膜过滤，采用真空干燥箱65减压干燥3545小时，制得莲子提取物备用；2姜辣素的制备将生姜切片自然晾干，用高速万能粉碎机打成粉末，过30目筛，再将过筛细粉放入5000毫升大磨口。
4、瓶中，在重量6倍的丙酮中常温浸泡6875小时，然后在40、40KHZ的超声波频率下超声提取1520分钟，离心得到上清液后将残渣弃去，再将上清液减压抽滤，滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜油状混合物，将该混合物经过多次浓缩、干燥和纯化的步骤制得粗品的生姜提取物姜辣素备用；3称取重量比为5401的莲子提取物与姜辣素，再配以重量百分比为7880的淀粉和12的硬脂酸镁，上述四种原料混合均匀后填充于空心胶囊中，制成每个纯重200毫克或500毫克的胶囊剂；或配以重量百分比为5860的淀粉和20的乳糖，将四种原料混合均匀后用湿法制粒、干燥，整粒后与重量百分比12的硬脂酸镁混合压片，制成每片纯重250毫克或50。
5、0毫克的片剂。3根据权利要求1所述的莲子天然药物组合物，其特征在于该组合物用于制备抗呕吐药物。4根据权利要求1所述的莲子天然药物组合物，其特征在于该组合物的服用方法为治疗呕吐时选用胶囊剂或片剂，每人每天15G，分三次饭后服用。权利要求书CN104138419A1/5页3一种莲子天然药物组合物及制备方法和抗呕吐用途技术领域0001本发明属于天然药物组合物技术领域，涉及一种由莲子提取物与生姜提取物组成的天然药物组合物及其制备方法和其作为抗呕吐药物的用途。背景技术0002呕吐是人类难忍的痛苦反应。饮食不当，精神紧张，胃肠道疾病，癌症放、化疗，药物毒性，术后、晕动及妊娠等均可引起呕吐，频繁而剧烈地呕吐。
6、可引起营养不良、脱水、电解质紊乱等并发症，特别是癌症放化疗引起的呕吐，是患者放弃治疗原因之一。0003目前，临床常用的止吐药物主要有组胺、乙酰胆碱、多巴胺受体拮抗药、缓激肽NK1和5羟色胺5HT3受体拮抗剂等，但这些药物对化疗后呕吐的疗效欠佳，而且毒副作用强，应用上受到很大限制。新型止吐药，如NK1和5HT3受体拮抗剂，虽然止吐效果好，但价格昂贵，使用范围窄，而且中枢与外用的毒副反应大，临床多需联合用药，因此亟待新型抗呕吐药物的创制。0004莲子SEMENNELUMBINIS，是睡莲科水生草本植物荷花的种子。我国大部分地区均有出产，秋、冬季果实成熟。神农本草经记载莲子，性味甘平。善于补五脏不足。
7、，通利十二经脉气血，使气血畅而不腐，莲子所含氧化黄心树宁碱对鼻咽癌有抑制作用，本草纲目中记载“莲之味甘，气温而性涩，清芳之气，得稼穑之味，乃脾之果也。”妇人良方中记载莲子可治呕吐不食。中药姜ZINGIBER被誉为“呕吐圣药“。姜辣素GINGEROL是从生姜中提取的活性成份，发明人将长期观察实验得到姜辣素能够对抗无机及有机毒物硫酸铜和顺铂所致呕吐，并能抑制肠道嗜铬细胞释放致吐因子5HT和P物质；姜辣素能够作用于化疗呕吐最相关的NK1和5HT3等受体，是一种多靶点、天然、低毒的止吐药。因此，本发明在相关专利姜辣素与黄连组合物在制备抗呕吐药物中的用途ZL2012100383391的基础上，利用来自民。
8、间食用原料的姜和莲子，制得低毒、高效的抗呕吐天然药物组合物，通过将莲子提取物与生姜提取物姜辣素进行合适的配比，制得的莲子天然药物组合物具有极好止吐效果，是目前国内外医药领域独一无二的创新发明。发明内容0005本发明的目的在于克服现有技术中止吐药物多为化学合成物等缺点，发明一种莲子天然药物组合物及其制备方法，该组合物低毒高效，疗效确切、便于应用及推广，并能作为抗呕吐药物应用。0006为了实现上述目的，发明人经过大量配方比例的实验研究和临床实践，发明了一种莲子与姜辣素的最佳比例组合物，并证明其对呕吐具有较好的疗效；本发明涉及的莲子天然组合物的组份包括莲子提取物与生姜提取物姜辣素，将上述两种原料按重。
9、量比5401混合均匀后，按照现有技术中的工艺方法制成粉状产品，再加工制备成颗粒状，并进一步制成片剂和/或胶囊。0007本发明涉及的莲子天然药物组合物的制备方法包括以下工艺步骤说明书CN104138419A2/5页400081莲子提取物的制备取莲子加重量15倍的蒸馏水浸泡60分钟，然后放置在加石棉网的电炉上加热煎煮120分钟，绢布过滤，保存滤液；再向过滤后的药渣中加入重量5倍的蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将前后两次滤液混合，加热浓缩滤膜过滤，采用真空干燥箱65减压干燥3545小时，制得莲子提取物备用；00092姜辣素的制备将生姜切片自然晾干，用高速万能粉碎机打成粉末，过30目筛，再将过筛细粉放。
10、入5000毫升大磨口瓶中，在重量6倍的丙酮中常温浸泡6875小时，然后在40、40KHZ的超声波频率下超声提取1520分钟，离心得到上清液后将残渣弃去，再将上清液减压抽滤，滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜油状混合物，将该混合物经过多次浓缩、干燥和纯化的步骤制得粗品的生姜提取物姜辣素备用；00103称取重量比为5401的莲子提取物与姜辣素，再配以重量百分比为7880的淀粉和12的硬脂酸镁，上述四种原料混合均匀后填充于空心胶囊中，制成每个纯重200毫克或500毫克的胶囊剂；或者配以重量百分比为5860的淀粉和20的乳糖，将四种原料混合均匀后用湿法制粒、干燥，整粒后与重量百分比12的硬脂酸镁混合压片。
11、，制成每片纯重250毫克或500毫克的片剂。0011本发明涉及的莲子天然药物组合物在制备抵抗或减缓呕吐药物中具有良好用途。0012本发明涉及的莲子天然药物组合物的服用方法治疗呕吐时选用胶囊剂或片剂，每人每天15G，分三次饭后服用。0013本发明与现有技术相比，采用纯天然制剂，无毒无公害，抗呕吐效果明显，便于推广应用；其组份简单，原料易得，疗效确切，安全可靠。具体实施方式0014下面通过实施例和试验例进一步阐述本发明涉及的天然药物组合物和制备方法，以及其作为抗呕吐药物用途和相关有益效果。0015实施例10016本实施例涉及的莲子天然药物组合物的组分包括莲子提取物与生姜提取物姜辣素，将上述两种原料。
12、按重量比5401混合均匀后，按照现有技术中的工艺方法制成粉状产品，再加工制备成颗粒状，并进一步制成片剂和/或胶囊。0017其制备方法具体包括以下工艺步骤00181莲子提取物的制备取莲子加重量15倍的蒸馏水浸泡60分钟，然后放置在加石棉网的电炉上加热煎煮120分钟，绢布过滤，保存滤液，再向过滤后的药渣中加入重量5倍的蒸馏水，同法浸泡、煎煮、过滤，将两次滤液混合，加热浓缩滤膜过滤，采用真空干燥箱65减压干燥3545小时，制得莲子提取物备用；00192姜辣素的制备将生姜切片自然晾干，用高速万能粉碎机打成粉末，过30目筛，再将过筛细粉放入5000毫升大磨口瓶中，在重量6倍的丙酮中常温浸泡6875小时，。
13、然后在40、40KHZ的超声波频率下超声提取1520分钟，离心得到上清液后将残渣弃去，再将上清液减压抽滤，滤液置于旋转蒸发仪中真空浓缩得姜油状混合物，将该混合物经过多次浓缩、干燥和纯化的步骤制得粗品的生姜提取物姜辣素备用；00203称取重量比为5401的莲子提取物与姜辣素，再配以重量百分比为7880的淀粉和12的硬脂酸镁，上述四种原料混合均匀后填充于空心胶囊中，制成每个纯重说明书CN104138419A3/5页5200毫克或500毫克的胶囊剂；或者配以重量百分比为5860的淀粉和20的乳糖，将四种原料混合均匀后用湿法制粒、干燥，整粒后与重量百分比12的硬脂酸镁混合压片，制成每片纯重250毫克或。
14、500毫克的片剂。0021实施例20022本实施例针对常用抗癌化疗药顺铂所致的呕吐，使用本发明的莲子天然药物组合物进行给药治疗，相关药效学研究如下00231实验材料顺铂20MG/支，盐酸昂丹司琼注射液2ML4MG，健康成年水貂雄性、体重1318KG，每只水貂单独置于75CM50CM50CM的铁笼中，24小时自然光照射，实验前自由进食饮水；00242实验方法将水貂随机分为4组，每组6只，A组为顺铂模型对照组，B组为昂丹司琼阳性药物组，C组为姜辣素组，D组为莲子天然药物组合物组；A组给予生理盐水预处理，B组给予昂丹司琼75MGKG1预处理，C组给予姜辣素10GKG1相当于含生药量IG预处理，D组给。
15、予天然药物组合物10GKG1相当于含生药量IG预处理，各组均在给药30分钟后给予顺铂75MGKG1IP，观察水貂在给药后6小时内的呕吐反应，记录其呕吐潜伏期、干呕次数和呕吐次数；00253实验结果与对照组比较，各治疗组均能明显减轻干呕次数和呕吐次数并延长呕吐潜伏期P001，其中D组莲子天然药物组合物组能够有效降低致呕率P001，对比结果如表1所示00260027表10028注本表中莲姜组合物即为本发明莲子天然药物组合物，对顺铂75MGKG1，IP致呕作用的影响其中A相当于含生药量，与对照组比较CP001。0029实施例30030本实施例针对硫酸铜导致的呕吐，使用本发明的莲子天然药物组合物进行给。
16、药治疗，相关药效学研究如下00311实验材料硫酸铜，盐酸昂丹司琼注射液2ML4MG，健康成年水貂雄性、体重1318KG，每只水貂单独置于75CM50CM50CM的铁笼中，24小时自然光照射，实验前自由进食饮水；00322实验方法将水貂随机分为4组，每组6只，A组为硫酸铜模型对照组，B组为昂丹司琼阳性药物组，C组为姜辣素组，D组为莲子天然药物组合物组；A组给予生理盐水预处理，B组给予昂丹司琼75MGKG1预处理，C组给予姜辣素10GKG1相当于含生药量IG预处理，D组给予天然药物组合物10GKG1相当于含生药量IG预处理，各组均在给说明书CN104138419A4/5页6药30分钟后按40MGK。
17、G1灌胃给予硫酸铜，观察水貂在给药后2小时内的呕吐反应，记录其呕吐潜伏期、干呕次数和呕吐次数；00333实验结果与对照组比较，各治疗组均能减轻干呕次数和呕吐次数并延长呕吐潜伏期P001，其中D组天然莲子药物组合物组抗呕吐效果优于C组姜辣素组P001，对比结果如表2所示00340035表20036注本表中莲姜组合物即为本发明莲子天然药物组合物，对硫酸铜40MGKG1致呕作用的影响其中A相当于含生药量，与对照组比较CP001。0037实施例40038本实施例针对阿扑吗啡导致的呕吐，使用本发明的莲子天然药物组合物进行给药治疗，相关药效学研究如下00391实验材料阿扑吗啡，盐酸昂丹司琼注射液2ML4M。
18、G，健康成年水貂雄性、体重1318KG，每只水貂单独置于75CM50CM50CM的铁笼中，24小时自然光照射，实验前自由进食饮水；00402实验方法将水貂随机分为4组，每组6只，A组为阿扑吗啡模型对照组，B组为昂丹司琼阳性药物组，C组为姜辣素组，D组为莲子与姜辣素的天然药物组合物组；A组给予生理盐水预处理，B组给予昂丹司琼75MGKG1预处理，C组给予姜辣素10GKG1相当于含生药量IG预处理，D组给予莲子天然药物组合物10GKG1相当于含生药量IG预处理，各组均在给药30MIN给予阿扑吗啡025MGKG1IP，观察水貂在给药后2小时内的呕吐反应，记录其呕吐潜伏期、干呕次数和呕吐次数；0041。
19、3实验结果与对照组比较，各治疗组均能减轻干呕次数和呕吐次数并延长呕吐潜伏期P001，其中天然药物组合物组抗呕吐效果优于姜辣素组P001，对比结果如表3所示0042说明书CN104138419A5/5页70043表30044注本表中莲姜组合物即为本发明莲子天然药物组合物，对阿扑吗啡025MGKG1致呕作用的影响A相当于含生药量，与对照组比较CP001。0045实施例50046本实施例针对莲子天然药物组合物进行急性毒性试验，相关数据如下00471试验动物昆明种小鼠体重202G由青岛市药检所实验动物中心提供；00482药物莲子天然药物组合物；00493试验方法根据国家药品监督管理局1999年11月1。
20、2日颁布修订的“中药新药研究技术要求”，对本发明的莲子天然药物组合物进行急性毒性试验，因受药物浓度及体积限制，无法测定LD50，故进行最大给药量试验；取昆明种小鼠30只，雌雄各半，给予实施例1中制备的胶囊剂药物1G/ML，每只08ML，即小鼠的最大灌胃体积，用药后观察小鼠活动状态、饮食、粪便、呼吸、体重及死亡情况，连续观察14天，记录相关数据；00504试验结果各组小鼠灌胃给药后生长良好，体重增加，行为正常，均未见死亡及明显反应，将小鼠处死后，肉眼观察各主要脏器无异常现象。0051综上所述，试验结果表明，本发明涉及的莲子天然药物组合物最大剂量口服应用，对动物无明显损害，未发现对机体产生毒性反应，是一种多靶点，安全可靠的天然组合药物。说明书CN104138419A。