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1、(10)授权公告号 CN 102872112 B (45)授权公告日 2013.10.23 CN 102872112 B *CN102872112B* (21)申请号 201210419354.0 (22)申请日 2012.10.27 A61K 31/7048(2006.01) A61P 35/00(2006.01) A61P 13/10(2006.01) (73)专利权人 南京大学 地址 210093 江苏省南京市鼓楼区汉口路 22 号 (72)发明人 俞骁 王泽正 吴俊华 (74)专利代理机构 江苏银创律师事务所 32242 代理人 何震花 (54) 发明名称 Houttuynoid A 。
2、在制备治疗膀胱癌药物中的 应用 (57) 摘要 本发明公开了 Houttuynoid A 在制备治疗 膀胱癌药物中的应用， 属于药物新用途技术领 域。本发明通过体外 MTT 抗肿瘤活性评价发现， Houttuynoid A对人膀胱癌细胞株T-24的生长也 具有显著的抑制作用。因此， Houttuynoid A 能用 于制备抗膀胱癌药物， 具有良好的开发应用前景。 对于本发明涉及的 Houttuynoid A 在制备治疗膀 胱癌药物中的用途属于首次公开， 由于骨架类型 属于全新的骨架类型， 而且其对于膀胱癌细胞的 抑制活性强得意想不到。 (51)Int.Cl. 审查员 崔传明 权利要求书 1 页。
3、 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书1页 说明书3页 (10)授权公告号 CN 102872112 B CN 102872112 B *CN102872112B* 1/1 页 2 1.Houttuynoid A在制备治疗膀胱癌药物中的应用， 所述化合物Houttuynoid A结构如 式 （） 所示 ： 式 （） 。 权 利 要 求 书 CN 102872112 B 2 1/3 页 3 Houttuynoid A 在制备治疗膀胱癌药物中的应用 技术领域 0001 本发明涉及化合物 Houttuynoid A 的新用途， 尤其涉及 Houttuyn。
4、oid A 在制备抗 膀胱癌药物中的应用。 技术背景 0002 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一， 每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有 74% 是天然产物或其衍生物， 如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此， 从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。 0003 本发明涉及的化合物 Houttuynoid A 是一个 2012 年发表 （Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoi。
5、ds with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 17721775.） 的新 骨架化合物， 该化合物拥有全新的骨架类型， 目前的用途仅仅涉及抗单纯疱疹病毒活性 （Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 17721775.） ， 对。
6、于本发明涉及的Houttuynoid A在制备治疗膀胱癌药物中的用途属 于首次公开， 由于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于膀胱癌细胞的抑制活性强得 意想不到， 不存在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于膀 胱癌的防治显然具有显著的进步。 发明内容 0004 本发明提供化合物 Houttuynoid A 在制备抗肿瘤药物中的应用。 0005 本发明采用如下技术方案 ： Houttuynoid A 在制备抗膀胱癌药物中的应用， Houttuynoid A 的结构式如式 （） 所示 ： 0006 说 明 书 CN 102872112 B 3 2/3 页 4 00。
7、07 式 （） 0008 本发明通过体外 MTT 抗肿瘤活性评价发现， Houttuynoid A 对人膀胱癌细胞株 T-24的生长也具有显著的抑制作用， 抑制这1株细胞生长的IC50值分别为0.110.02M。 因此， Houttuynoid A 能用于制备抗膀胱癌药物， 具有良好的开发应用前景。 0009 本发明涉及的 Houttuynoid A 在制备治疗膀胱癌药物中的用途属于首次公开， 由 于骨架类型属于全新的骨架类型， 而且其对于膀胱癌细胞的抑制活性强得意想不到， 不存 在由其他化合物给出任何启示的可能， 具备突出的实质性特点， 同时用于膀胱癌的防治显 然具有显著的进步。 0010 。
8、以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明， 但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制， 而是由权利要求加以限定。 具体实施方式 0011 本发明所涉及化合物Houttuynoid A的制备方法参见文献 （Chen, S. D. et al., 2012. Houttuynoid A_E, Anti-Herpes Simplex Virus Active Flavonoids with Novel Skeletons from Houttuynia cordata. Organic Letters 14 (7), 17721775.） 。 0012 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，。
9、 但本发明的保护范围不受具体实 施例的 任何限制， 而是由权利要求加以限定。 0013 实施例 1 ： 本发明所涉及化合物 Houttuynoid A 片剂的制备 ： 0014 取 20 克化合物 Houttuynoid A， 加入制备片剂的常规辅料 180 克， 混匀， 常规压片 机制成 1000 片。 0015 实施例 2 ： 本发明所涉及化合物 Houttuynoid A 胶囊剂的制备 ： 0016 取 20 克化合物 Houttuynoid A， 加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉 180 克， 混匀， 装胶囊制成 1000 片。 0017 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。 00。
10、18 实验例 ： 采用 MTT 法评价化合物 Houttuynoid A 对人膀胱癌细胞株的生长抑制作 用 说 明 书 CN 102872112 B 4 3/3 页 5 0019 1方法 ： 处于生长对数期的细胞 ： 人膀胱癌细胞株 T-24（购买自中国科学院细胞 库） 以 1.5104浓度种于 96 孔板中。细胞培养 24 h 贴壁后吸去原来的培养基。试验分 为空白对照组、 药物处理组。空白组更换含 10% 胎牛血清的 1640 培养基 ； 药物处理组更换 含浓度为 100 M， 50 M， 10 M， 1 M， 0.1 M， 0.01 M， 0.001 M， 0.0001 M 和 0.00。
11、001 M 的 Houttuynoid A 的培养基。培养 48 h 后， 加入浓度 5mg/mL 的 MTT， 继续放 于CO2培养箱培养4 h， 然后沿着培养液上部吸去100 L上清， 加入100 L DMSO， 暗处放 置 10 min， 利用酶标仪 （Sunrise 公司产品） 测定吸光值 ( 波长 570nm)， 并根据吸光值计算 细胞存活情况， 每个处理设 6 个重复孔。细胞存活率 (%)=OD药物处理/OD空白对照100。 0020 2. 结果 ： Houttuynoid A对人膀胱癌细胞株T-24的生长具有显著的抑制作用。 该 化合物抑制人膀胱癌细胞株 T-24 生长的 IC50值为 ： 0.110.02M。 0021 由上述实施例表明， 本发明的Houttuynoid A对人膀胱癌细胞株T-24的生长具有 很好的抑制作用。由此证明， 本发明的 Houttuynoid A 具有抗膀胱癌活性， 能用于制备抗膀 胱癌药物。 说 明 书 CN 102872112 B 5 。