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1、(10)申请公布号 CN 103284963 A (43)申请公布日 2013.09.11 CN 103284963 A *CN103284963A* (21)申请号 201210055390.3 (22)申请日 2012.02.28 A61K 9/20(2006.01) A61K 31/191(2006.01) A23L 1/29(2006.01) A61P 3/02(2006.01) A61P 37/08(2006.01) (71)申请人 海南卫康制药 ( 潜山 ) 有限公司 地址 246300 安徽省潜山县梅城镇彭岭工业 区 (72)发明人 汪峰 汪金灿 (54) 发明名称 小儿葡萄糖酸。
2、钙奶组合物冻干口腔崩解片及 其制备方法 (57) 摘要 本 发 明 提 供 一 种 小 儿 葡 萄 糖 酸 钙 奶 组 合物， 该组合物包括如下成分 ： 葡萄糖酸钙 0.2 -0.8重量份， 甘露醇 1.3 -2.4重量 份， 明胶 2 -4重量份， 牛奶粉 90 -97重量 份， 三氯蔗糖 0.1 -0.15重量份 ； 还有上述组 合物制成的小儿葡萄糖酸钙奶冻干口腔崩解片， 该冻干口腔崩解片组分简单， 服用时无需用水， 无 需咀嚼， 在人体口腔中崩解时间不超过 2 秒钟， 肠 道残留少， 吸收充分， 口感好， 特别适合婴幼儿服 用。 (51)Int.Cl. 权利要求书 2 页 说明书 5 页。
3、 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书2页 说明书5页 (10)申请公布号 CN 103284963 A CN 103284963 A *CN103284963A* 1/2 页 2 1. 一种小儿葡萄糖酸钙奶组合物， 该奶组合物包括如下成分 ： 2. 根据权利要求 1 所述的， 小儿葡萄糖酸钙奶组合物， 其特征在于， 所述的奶组合物包 括如下成分 ： 3.一种含有权利要求1或2所述的小儿葡萄糖酸钙奶组合物的小儿葡萄糖酸钙奶组合 物冻干口腔崩解片。 4.根据权利要求3所述的小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片。 其由如下成分制 备而成 ： 5. 根据权利要求 3。
4、 所述的小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片， 其由如下成分制 备而成 ： 权 利 要 求 书 CN 103284963 A 2 2/2 页 3 6. 根据权利要求 4-5 所述的小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片， 其特征在于， 该组合物冻干口腔崩解片的制备方法 ： a) 将处方量的牛奶粉、 甘露醇、 三氯蔗糖溶于处方用水总量的 70 -80的纯化水中， 在搅拌状态下加热至 40， 缓慢加入处方量的葡萄糖酸钙 ； b) 将处方量的明胶溶于处方用水量 20 -30的纯化水中， 加热至完全溶解 ； c) 合并上述 a、 b 两种溶液并搅拌均匀 ； d) 根据小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片。
5、规格， 确定装量后， 将合并后的溶液 按装量分装至器皿中， 并放入冷冻干燥箱中， 对药液进行冷冻(冷冻温度为-20-50)， 抽真空干燥 ( 干燥温度在 +5 -+20， 真空度为 0.1 帕 -20 帕 )， 控制水分含量不超过 1.0 ； e) 待小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片干燥后， 在冷冻干燥箱中密封 ； f) 将冷冻好的药剂取出冷冻干燥箱进行成品包装。 权 利 要 求 书 CN 103284963 A 3 1/5 页 4 小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种小儿葡萄糖酸钙奶组合物， 更具体的， 涉及一种小儿葡萄糖酸钙 奶组合物冻干。
6、口腔崩解片及其制备方法。 背景技术 0002 钙是体内含量最大的无机物， 为维持人体神经， 肌肉， 骨骼系统， 细胞膜和毛细血 管通透性正常功能所必需。钙离子是许多酶促反应的重要激活剂， 对许多生理过程是必需 的， 如神经冲动传递， 平滑肌和骨骼肌的收缩， 肾功能， 呼吸和血液凝固等。 0003 葡萄糖酸钙为白色结晶性或颗粒性粉末。 熔点201(分解)。 溶于水(3g/100ml， 20 )， 易溶于沸水 (20g/100ml)， 水溶液 pH 约 6-7。不溶于乙醇及其他有机溶剂。分子式 ： C12H22CaO14H2O， 分子质量 ： 448.39。作为药物， 可降低毛细血管渗透性， 增加。
7、致密度， 维 持神经与肌肉的正常兴奋性， 加强心肌收缩力， 并有助于骨质形成。适用于过敏疾患， 如荨 麻疹 ； 湿疹 ； 皮肤瘙痒症 ； 接触性皮炎， 以及血清病 ； 血管神经性水肿作为辅助治疗。 也适用 于血钙过低所致的抽搐和镁中毒。也用于预防和治疗缺钙症等。亦作为食品添加剂和营养 增补剂。特别用于儿童、 孕妇和老年人补钙用。 0004 目前葡萄糖酸钙常用的剂型 ： 普通片、 咀嚼片、 泡腾片、 分散片、 颗粒剂、 糖浆剂、 滴 剂、 口服液、 口腔崩解片(压制法制造)等。 其中口服制剂多需要用水送服或片子硬度很大， 这对于吞咽困难或取水不便的患者服用会有一定困难， 特别是对于儿童服用很不方。
8、便， 市 场上销售的葡萄糖酸钙口腔崩解片是用多种辅料和崩解剂， 利用传统压片机压制而成， 其 在人体口腔内的崩解时间最少需要 30 秒钟， 而且口中有沙粒感， 对儿童也不适宜， 鉴于此， 提出本发明。 发明内容 0005 本发明的一个目的是提供一种小儿葡萄糖酸钙奶组合物， 该奶组合物成分简单 ： 主成分为葡萄糖酸钙， 还包含有营养剂(牛奶粉)、 骨架剂(甘露醇)、 成型剂(明胶)、 矫味 剂 ( 三氯蔗糖 )。 0006 本发明的另一个目的是提供一种含有上述小儿葡萄糖酸钙奶组合物的小儿葡萄 糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片。该冻干口腔崩解片组分简单， 服用时无需用水， 无需咀 嚼， 在人体口腔中崩。
9、解时间不超过 2 秒钟， 肠道残留少， 吸收充分， 口感好， 特别适合婴幼儿 服用。 0007 本发明的再一个目的是提供一种小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片的制 备方法， 该方法制备条件温和， 易于控制， 适合工业化大生产。 0008 一种小儿葡萄糖酸钙奶组合物， 该奶组合物包括如下成分 ： 0009 说 明 书 CN 103284963 A 4 2/5 页 5 0010 所述的奶组合物优选包括如下成分 ： 0011 0012 一种含有上述小儿葡萄糖酸钙奶组合物的小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩 解片， 其由如下成分制备而成 ： 0013 0014 所述的小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解。
10、片， 其优选由如下成分制备而成 ： 0015 说 明 书 CN 103284963 A 5 3/5 页 6 0016 所述小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片规格为含钙 9mg/ 片。为实现本发 明的再一个目的， 一种小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片的制备方法采用如下技术 方案 ： 0017 a) 将处方量的牛奶粉、 甘露醇、 三氯蔗糖溶于处方用水总量的 70 -80的纯化 水中， 在搅拌状态下加热至 40， 缓慢加入处方量的葡萄糖酸钙 ； b) 将处方量的明胶溶于 处方用水量 20 -30的纯化水中， 加热至完全溶解 ； 0018 c) 合并上述 a、 b 两种溶液并搅拌均匀 ； 001。
11、9 d) 根据小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片规格， 确定装量后， 将合 并后的溶液按装量分装至器皿中， 并放入冷冻干燥箱中， 对药液进行冷冻 ( 冷冻温度 为 -20 -50 )， 抽真空干燥 ( 干燥温度在 +5 -+20， 真空度为 0.1 帕 -20 帕 )， 控制 水分含量不超过 1.0 ； 0020 e) 待小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片干燥后， 在冷冻干燥箱中密封 ； 0021 f) 将冷冻好的药剂取出冷冻干燥箱进行成品包装。 0022 对于小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片的崩解速度按照崩解时限检查法 ( 中国药典 2010 年版二部附录 x A) 进行检查， 结果。
12、如下表 ： 0023 剂量相等、 不同葡萄糖酸钙片剂的崩解时间 0024 说 明 书 CN 103284963 A 6 4/5 页 7 0025 从以上实验结果可以看出本发明小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片的崩 解速度比葡萄糖酸钙普通片、 传统压制法制造的葡萄糖酸钙口腔崩解片要快， 且该剂型有 如下优点 ： 0026 第一崩解迅速。本发明小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片在口中 2 秒钟内 迅速崩解， 利于药物迅速溶出， 缩短溶出时间， 加快吸收。 0027 第二药物吸收充分。 本发明小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片在口腔中完 全崩解， 使药物的吸收更加充分。 0028 第三服用方便。
13、， 口感好。本发明小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片不必用 水送服， 唾液即可使其完全崩解， 口内无异物感， 由于其中加入适当矫味剂口感清凉味甜有 利于儿童服用的顺应性。与液体制剂相比又有剂量准确的优势。 0029 小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片所选择辅料均是适宜用于制备该片剂 的辅料。 由于本发明小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片的主要为了满足儿童的用药 需求， 在处方中加入了营养剂牛奶粉和矫味剂三氯蔗糖。 三氯蔗糖甜味感非常接近蔗糖， 对 热、 酸、 碱十分稳定， 安全性高。 同时， 三氯蔗糖不被龋齿病菌利用， 能够减少口腔内病菌， 产 生的酸量以及链球菌细胞在牙齿表面的粘附， 。
14、有效的起到抗龋齿作用， 特别有益儿童牙齿 健康 ； 三氯蔗糖稳定性好， 可以长期储存， 并且在冷冻干燥过程中不会受到破坏， 适合工业 化应用。 具体实施方式 0030 实施例 1 0031 处方 ： 1000 片量 0032 0033 0034 将处方量的牛奶粉、 甘露醇、 三氯蔗糖溶于处方用水总量的 70 -80的纯化水 中， 在搅拌状态下加热至 40， 缓慢加入处方量的葡萄糖酸钙， 另将处方量的明胶溶于处方 用水量 20的纯化水中， 加热至完全溶解， 合并上述两种溶液并搅拌均匀， 根据小儿葡萄糖 酸钙奶组合物冻干口腔崩解片规格， 确定装量后， 将合并后的药液按装量分装至器皿中， 并 放入冷。
15、冻干燥箱中， 对药液进行冷冻， 待小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片干燥后， 在冷冻干燥箱中密封， 取出后包装。 0035 实施例 2 说 明 书 CN 103284963 A 7 5/5 页 8 0036 处方 ： 1000 片量 0037 0038 将处方量的牛奶粉、 甘露醇、 三氯蔗糖溶于处方用水总量的 70 -80的纯化水 中， 在搅拌状态下加热至 40， 缓慢加入处方量的葡萄糖酸钙， 另将处方量的明胶溶于处方 用水量 20的纯化水中， 加热至完全溶解， 合并上述两种溶液并搅拌均匀， 根据小儿葡萄糖 酸钙奶组合物冻干口腔崩解片规格， 确定装量后， 将合并后的药液按装量分装至器皿中， 。
16、并 放入冷冻干燥箱中， 对药液进行冷冻， 待小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片干燥后， 在冷冻干燥箱中密封， 取出后包装。 0039 实施例 3 0040 处方 ： 1000 片量 0041 0042 将处方量的牛奶粉、 甘露醇、 三氯蔗糖溶于处方用水总量的 70 -80的纯化水 中， 在搅拌状态下加热至 40， 缓慢加入处方量的葡萄糖酸钙， 另将处方量的明胶溶于处方 用水量 20的纯化水中， 加热至完全溶解， 合并上述两种溶液并搅拌均匀， 根据小儿葡萄糖 酸钙奶组合物冻干口腔崩解片规格， 确定装量后， 将合并后的药液按装量分装至器皿中， 并 放入冷冻干燥箱中， 对药液进行冷冻， 待小儿葡萄糖酸钙奶组合物冻干口腔崩解片干燥后， 在冷冻干燥箱中密封， 取出后包装。 说 明 书 CN 103284963 A 8 。