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1、(10)申请公布号 CN 102920845 A (43)申请公布日 2013.02.13 CN 102920845 A *CN102920845A* (21)申请号 201210476208.1 (22)申请日 2012.11.22 A61K 36/815(2006.01) A61P 27/02(2006.01) (71)申请人 孙志强 地址 250031 山东省济南市天桥区西工商河 路 17 号中环花园 1 号楼 5 单元 402 (72)发明人 孙志强 (54) 发明名称 一种治疗眼底黄斑变性的中药组合物及其制 备方法 (57) 摘要 本发明公开了一种中药组合物及其制备方 法， 属于中药。
2、领域。 该药物组合物是虎杖、 藜芦、 枸 杞子等原料药， 根据药物不同性质分别采用水煎 煮和乙醇回流等方式提取有效成分， 并制成胶囊 剂、 片剂、 颗粒剂、 丸剂、 散剂。该药物组合物主要 用于治疗眼底黄斑变性。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 6 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 6 页 1/1 页 2 1. 一种中药组合物， 其特征在于该中药组合物的原料药组成为 ： 虎杖 300 900 重量份、 藜芦 200 600 重量份、 雀嘴茶 300 900 重量份、 枸杞子 200 400 重量份。 2. 根据权利要。
3、求 1 所述的中药组合物， 其特征在于该中药组合物的原料药组成为 ： 虎杖 600 重量份、 藜芦 400 重量份、 雀嘴茶 600 重量份、 枸杞子 300 重量份。 3. 根据权利要求 1 或 2 中任一所述的中药组合物， 其特征在于将各原料药按常规工艺 制成胶囊剂、 片剂、 颗粒剂、 散剂、 丸剂。 4. 权利要求 1 或 2 中任一所述的中药组合物的制备方法， 其特征在于该方法为 ： 取虎杖、 藜芦加 57 倍量 5090% 乙醇浸泡 2 小时， 回流提取 13 次， 每次 13 小时， 滤 过， 合并滤液， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥。
4、， 备 用 ； 取雀嘴茶、 枸杞子， 加610倍量水煎煮13次， 每次13小时， 滤过， 合并滤液， 减压浓缩 至 60测定相对密度为 1.08 1.10， 加乙醇使含醇量达 6080， 过夜， 滤过， 滤液回收乙 醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 合并上述各干燥物， 粉 碎， 加入药剂学常用辅料， 制成所需剂型， 即得。 5. 根据权利要求 4 所述的中药组合物的制备方法， 其特征在于 ： 取虎杖、 藜芦加 6 倍量 70% 乙醇浸泡 2 小时， 回流提取 2 次， 每次 2 小时， 滤过， 合并滤 液， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1。
5、.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 取雀嘴 茶、 枸杞子， 加8倍量水煎煮2次， 每次2小时， 滤过， 合并滤液， 减压浓缩至60测定相对密 度为 1.08 1.10， 加乙醇使含醇量达 70， 过夜， 滤过， 滤液回收乙醇至 60测定相对密 度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 合并上述各干燥物， 粉碎， 加入药剂学常用辅 料， 制成所需剂型， 即得。 6. 权利要求 1 或 2 中任一所述中药组合物在制备用于治疗眼底黄斑变性药物中的应 用。 权 利 要 求 书 CN 102920845 A 2 1/6 页 3 一种治疗眼底黄斑变性的中药组合物及其制备方法。
6、 技术领域 0001 本发明涉及一种治疗眼底黄斑变性的中药组合物及该组合物的制备方法， 属于中 药领域。 背景技术 0002 黄斑是眼睛视觉最敏锐的地方， 黄斑区只有视锥细胞， 主管精细视觉和色觉功能。 黄斑一旦发生病变， 会出现视力下降、 眼前黑影、 视物扭曲变形、 甚至失明， 严重影响日常生 活。 0003 黄斑变性分为萎缩型和渗出型两种 ： 1、 萎缩型 - 又称干性或非渗出性。主要为 脉络膜毛细血管萎缩， 玻璃膜增厚和视网膜色素上皮萎缩引起的黄斑区萎缩变性。2、 渗出 型 - 又称湿性或盘状黄斑变性。主要为玻璃膜的破坏， 脉络膜血管侵入视网膜下构成脉络 膜新生血管， 发生黄斑区视网膜色。
7、素上皮下或神经上皮下浆液性或出血性的盘状脱离， 最 终成为机化瘢痕， 据临床观察萎缩型也可转变为渗出型。 0004 视锥细胞的营养供应和代谢废物的转运， 要通过视网膜色素上皮 （RPE） 细胞来完 成。视锥细胞在完成感光任务时会脱落外节盘膜， 脱落的外节盘膜由 RPE 细胞负责吞噬， 并 在细胞内的特定消化酶的催化下消化排泄。眼底视网膜区域由于含氧丰富和光线照射的 缘故， 处于高氧化环境， 视锥细胞脱落的外节盘膜很容易被氧化变性， 原先的消化酶无法识 别， 使其无法被完全消化在 RPE 细胞内沉积， RPE 细胞因此出现功能退化甚至凋亡， 从而导 致视锥细胞萎缩、 凋亡。 0005 黄斑病变的。
8、病理范围在中医中被认为是 “视瞻昏渺” 、“视瞻有异色” 、“视物易形” 、 “暴盲” 范畴， 目前中医对其所属脏腑和病机特征提出了各自的见解和认识。临床诊治黄 斑病变时， 健脾益气、 健脾化湿、 补益肝肾为治本之法， 利水渗湿、 化痰消瘀为常用的治标之 法。 0006 针对黄斑病变， 目前尚无有效且较为理想的治疗方法， 临床阶段使用抗氧化剂、 维 生素类或止血剂、 营养视神经或细胞激活制剂均无法取得良好效果。但对中西医治疗对比 中发现， 中医特殊药理对于慢性反复疾病效果较好。当下西医治疗黄斑病变的物理疗法和 中医以 “脾肝肾” 三脏器入手的疗法结合尚为可行之策， 中药治疗在保护细胞、 稳定视。
9、力、 阻 止病情复发和陈旧性出血及渗出吸收方面均有较好效果。 在兼顾毒副作用和治疗效果的同 时可争取利用中药完成标本兼治的任务。 发明内容 0007 本发明的目的在于提供一种中药组合物， 该组合物用于治疗眼底黄斑变性 ； 同时 公布了该组合物的制备方法。 0008 本发明的目的是这样实现的， 根据中医药学理论， 利用草药独特的药性， 采用虎 杖、 藜芦、 雀嘴茶、 枸杞子按照一定的配伍要求， 经过特定工艺加工而成。 0009 制备本发明中药组合物的原料药组成及配比如下 : 说 明 书 CN 102920845 A 3 2/6 页 4 虎杖 300 900 重量份、 藜芦 200 600 重量份。
10、、 雀嘴茶 300 900 重量份、 枸杞子 200 400 重量份。 0010 本发明中药组合物的原料药组成最佳配比为 : 虎杖 600 重量份、 藜芦 400 重量份、 雀嘴茶 600 重量份、 枸杞子 300 重量份。 0011 本发明药物可以用于以下剂型颗粒剂、 片剂、 胶囊剂、 丸剂、 散剂当中的一种。 0012 本发明药物可以采用如下方法制备 ： 取虎杖、 藜芦加 57 倍量 5090% 乙醇浸泡 2 小时， 回流提取 13 次， 每次 13 小时， 滤过， 合并滤液， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度 约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 雀嘴茶、 枸杞子， 。
11、加 610 倍量水煎煮 13 次， 每 次 13 小时， 滤过， 合并滤液， 减压浓缩至 60测定相对密度为 1.08 1.10， 加乙醇使含醇 量达 6080， 过夜， 滤过， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减 压干燥， 备用 ； 合并上述各干燥物， 粉碎， 加入药剂学常用辅料， 制成所需剂型， 即得。 0013 本发明药物的制备工艺可以是 ： 取虎杖、 藜芦加 6 倍量 70% 乙醇浸泡 2 小时， 回流 提取 2 次， 每次 2 小时， 滤过， 合并滤液， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 雀嘴茶。
12、、 枸杞子， 加8倍量水煎煮2次， 每次2小时， 滤过， 合并 滤液， 减压浓缩至 60测定相对密度为 1.08 1.10， 加乙醇使含醇量达 70， 过夜， 滤过， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 合并上述各 干燥物， 粉碎， 加入药剂学常用辅料， 制成所需剂型， 即得。 0014 本发明中药组合物主要在制备用于治疗眼底黄斑变性药物中的应用。 0015 下述实验例通过观察本中药组合物在治疗眼底黄斑变性方面的药理作用， 进一步 说明本发明药物的医疗用途。 0016 实验例 本发明药物对小鼠 CBRL 的影响作用 本发明药物制备 ： 取虎。
13、杖 600g、 藜芦 400g 加 6 倍量 70% 乙醇浸泡 2 小时， 回流提取 2 次， 每次2小时， 滤过， 合并滤液， 滤液回收乙醇至60测定相对密度约为1.201.30的稠 膏， 减压干燥， 备用 ； 雀嘴茶 600g、 枸杞子 300g， 加 8 倍量水煎煮 2 次， 每次 2 小时， 滤过， 合 并滤液， 减压浓缩至 60测定相对密度为 1.08 1.10， 加乙醇使含醇量达 70， 过夜， 滤 过， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 合并上 述各干燥物， 粉碎， 加淀粉至 360g， 混合均匀， 制成胶囊 1000 粒。。
14、 0017 试验动物 ： 昆明种的小白鼠， 体重1822克， 雌雄兼用。 每只小鼠喂高脂饲料5g/ 天， 5 月后随机分为 3 组， 每组 10 只。空白对照组 ： 喂养 1 月普通饲料和等量生理盐水灌胃 后处死 ； 阳性药物对照组 ： 喂养 1 月普通饲料和等量药水灌胃后处死 ； 本发明药物组 ： 喂养 1 月普通饲料和等量药水灌胃后处死。 0018 阳性药组 ： 中药黄斑康胶囊， 由生蒲黄、 丹参、 牡丹皮、 郁金、 川芎等组成， 由四川绿 色药业科技发展股份有限公司生产 , 批号 : 1103061。 0019 试验方法 ： 给药剂量如下 ： 空白对照组 : 生理盐水每次 0.3ml/3。
15、0g。阳性对照组 : 中药组配成 176.7% 的混悬液灌胃， 每次 0.3ml/30g， 每天药量为 53mg/30g。本发明药物组 ： 含胶囊内容物浓度 120% 的混悬液灌胃， 每次 0.3ml/30g， 每天药量为 45mg/30g。 0020 检测指标 ：（1） 小鼠血液生化检测方法 ： 禁食12小时后腹腔注射麻醉， 心脏采血每 组随机选取5只小鼠作血脂和MDA指标检测， 5只作血液流变学检测。 采用全自动生化分析 仪测总胆固醇和低密度脂蛋白 ； 血液粘度仪测全血粘度、 红细胞压积、 刚性指数、 聚集指数、 说 明 书 CN 102920845 A 4 3/6 页 5 纤维蛋白原、 。
16、血沉 ； 半自动生化分析仪检测 MDA 值。 （2） 组织形态学观察方法 : 光镜观察方 法 : 眼球颞侧角巩膜缘处缝线定位， 剪开眼眶， 摘除眼球， 保留约 2 3mm 长视神经组织放 入10%中性福尔马林固定， 常规酒精脱水， 石蜡包埋， 于后极部视神经周围切片， 制45m 组织切片， 常规脱蜡至水行 Masson 三色染色。连接于彩色数码摄像头连续摄取切片彩色图 像， 目镜放大40倍， 最终屏幕放大400倍， 每个标本随机选择10幅图像分析， 测量RPE厚度， Bruch 膜厚度。每一标本均为 100 次测量 ( 每幅图像 10 次 ) 的平均值。 0021 结果如下 ： 本发明药物组血。
17、脂水平明显低于各组， 与各组比较差异均有显著性 ( 表 1)。本发明药 物组的血液流变学指标都有明显下降， 与阳性药物对照组和空白对照组比较差异均有显著 性 ( 表 2 表 4)。阳性药物对照组的 MDA 有明显下降， 与空白对照组比较差异有显著性 ； 本发明药物组 MDA 有明显下降， 与阳性药物对照组和空白对照组比较差异均有显著性 ( 表 5)。 0022 表 1 C57BL 小鼠血脂的 TC 和 LDL 值 (xs) 注 ： 与空白对照组比较 ： *P0.05) ； 空白对照组与阳性药物对照组 Bruch 膜厚度比较无统计学意义 (P0.05) ； 本发明药物组 Bruch 膜变薄， 与。
18、空白对照组比较 有显著性差异 (P0.01)， 与阳性药物对照组比较有显著性差异 (P0.05)。 0028 表 6 C57BL 小鼠的 RPE 厚度及 Bruch 膜厚度 (m， xs) 注 ： 与空白对照组比较 ： *P0.05。 0029 结果表明本发明药物对此动物模型 CBRC 的改善作用明显优于阳性药物对照组， 体现本发明药物的改善血脂、 血液流变学的作用显著。 说 明 书 CN 102920845 A 6 5/6 页 7 具体实施方式 0030 下面再以具体的实施例来说明， 但下述实施例仅用于说明本发明而对本发明没有 限制。 0031 实施例 1 ： 处方 ： 虎杖 600g、 藜。
19、芦 400g、 雀嘴茶 600g、 枸杞子 300g。 0032 制法 ： 取虎杖、 藜芦加 6 倍量 70% 乙醇浸泡 2 小时， 回流提取 2 次， 每次 2 小时， 滤 过， 合并滤液， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备 用 ； 雀嘴茶、 枸杞子， 加 8 倍量水煎煮 2 次， 每次 2 小时， 滤过， 合并滤液， 减压浓缩至 60测 定相对密度为1.081.10， 加乙醇使含醇量达70， 过夜， 滤过， 滤液回收乙醇至60测定 相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 合并上述各干燥物， 粉碎， 取混合细粉 1 。
20、份， 蔗糖 4 份， 糊精 2.5 份， 混匀， 制粒， 60 70干燥， 制成 1000g。 （颗粒得率 97.6%） 实施例 2 ： 处方 ： 虎杖 600g、 藜芦 400g、 雀嘴茶 600g、 枸杞子 300g。 0033 制法 ： 取虎杖、 藜芦加 6 倍量 70% 乙醇浸泡 2 小时， 回流提取 2 次， 每次 2 小时， 滤 过， 合并滤液， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备 用 ； 雀嘴茶、 枸杞子， 加 8 倍量水煎煮 2 次， 每次 2 小时， 滤过， 合并滤液， 减压浓缩至 60测 定相对密度为 1.08 1.10， 加。
21、乙醇使含醇量达 70， 过夜， 滤过， 滤液回收乙醇至 60测 定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 合并上述各干燥物， 粉碎， 加淀粉至 360g， 混合均匀， 制成胶囊 1000 粒。 （胶囊得率 96.8%） 实施例 3 ： 处方 ： 虎杖 900g、 藜芦 600g、 雀嘴茶 300g、 枸杞子 200g。 0034 制法 ： 取虎杖、 藜芦加 7 倍量 90% 乙醇浸泡 2 小时， 回流提取 1 次， 每次 3 小时， 滤 过， 合并滤液， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备 用 ； 雀嘴茶、 枸杞子， 加。
22、 10 倍量水煎煮 3 次， 每次 1 小时， 滤过， 合并滤液， 减压浓缩至 60 测定相对密度为 1.08 1.10， 加乙醇使含醇量达 80， 过夜， 滤过， 滤液回收乙醇至 60 测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 合并上述各干燥物， 粉碎， 充分混 合均匀， 加微晶纤维素适量， 加淀粉至 450g， 混合均匀， 制成颗粒， 压成片剂 1000 片， 包薄膜 衣， 即得。 （片剂得率 95.9%） 实施例 4 ： 处方 ： 虎杖 300g、 藜芦 600g、 雀嘴茶 300g、 枸杞子 400g。 0035 制法 ： 取虎杖、 藜芦加 5 倍量 50%。
23、 乙醇浸泡 2 小时， 回流提取 3 次， 每次 1 小时， 滤 过， 合并滤液， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备 用 ； 雀嘴茶、 枸杞子， 加 6 倍量水煎煮 3 次， 每次 1 小时， 滤过， 合并滤液， 减压浓缩至 60测 定相对密度为 1.08 1.10， 加乙醇使含醇量达 60， 过夜， 滤过， 滤液回收乙醇至 60测 定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 合并上述各干燥物， 粉碎， 过 120 目 筛， 即得散剂。 （散剂得率 98.5%） 实施例 5 ： 处方 ： 虎杖 600g、 藜芦 400g。
24、、 雀嘴茶 900g、 枸杞子 200g。 0036 制法 ： 取虎杖、 藜芦加 6 倍量 60% 乙醇浸泡 2 小时， 回流提取 1 次， 每次 3 小时， 滤 说 明 书 CN 102920845 A 7 6/6 页 8 过， 合并滤液， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备 用 ； 雀嘴茶、 枸杞子， 加 7 倍量水煎煮 2 次， 每次 2 小时， 滤过， 合并滤液， 减压浓缩至 60测 定相对密度为1.081.10， 加乙醇使含醇量达70， 过夜， 滤过， 滤液回收乙醇至60测定 相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用。
25、 ； 合并上述各干燥物， 粉碎， 加羧甲淀粉 钠及微晶纤维素适量， 混匀， 以水为粘合剂， 制丸条， 压制成丸， 即得。 （丸剂得率 95.7%） 实施例 6 ： 处方 ： 虎杖 600g、 藜芦 400g、 雀嘴茶 600g、 枸杞子 300g。 0037 制法 ： 取虎杖、 藜芦加 6 倍量 70% 乙醇浸泡 2 小时， 回流提取 2 次， 每次 2 小时， 滤 过， 合并滤液， 滤液回收乙醇至 60测定相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备 用 ； 雀嘴茶、 枸杞子， 加 8 倍量水煎煮 2 次， 每次 2 小时， 滤过， 合并滤液， 减压浓缩至 60测 定相对密度为1.081.10， 加乙醇使含醇量达70， 过夜， 滤过， 滤液回收乙醇至60测定 相对密度约为 1.20 1.30 的稠膏， 减压干燥， 备用 ； 合并上述各干燥物， 粉碎， 加羧甲淀粉 钠及微晶纤维素适量， 混匀， 以水为粘合剂， 制丸条， 压制成丸， 即得。 （丸剂得率 94.9%） 实施例 7 ： 取实施例 2 所制胶囊剂治疗 52 例眼底黄斑变性患者。治疗方案 ： 口服， 一次 3 粒， 一日 三次。服药 1 月后观察， 眼睛视物正常者 27 例， 显效 18 例， 无效 7 例， 总有效率达 87%。 说 明 书 CN 102920845 A 8 。