一种药用喷雾剂及其制备方法 本发明提供一种药用喷雾剂制剂及其制备方法。属于医药卫生领域。
卡那霉素、庆大霉素、小诺霉素、核糖霉素、西棱米星以及阿米卡星、妥布霉素、地贝卡星、异帕米星等氨基糖甙类抗生素化学性质稳定，不但有抑菌作用，而且有杀菌作用。这类抗生素众所周知，在临床上曾经被广泛采用对扁桃体炎、咽炎、喉炎、急慢性气管炎、支气管炎等疾病的治疗，给药方法主要是肌肉注射，另有雾化“靶位”给药的治疗方法。目前医院雾化“靶位”的给药方法主要是用超声雾化喷入、吸入，其所使用的药液一般由医务人员临时配制，患者需到医院方能接受治疗，不但相当麻烦，而且累计花费大。
氨基糖甙类药物有一个致命的缺点，即是它们全身用药的耳毒和肾毒等毒副作用，因而也限制了它们的使用。雾化“靶位”给药的治疗方法，虽然可以降低和免除其毒副作用，但是，目前临床上所使用的超声雾化方法药液一般由医务人员临时配制，因操作上的误差不免剂量上会有偏差；而且患者需到医院方能接受治疗，极不方便。先前的发明(《一种气溶胶制剂及其配制方法》；ZL 94110548.2，授权公告日：2001.08.08)认为：治疗呼吸道感染的雾化“靶位”给药途径比之肌肉注射全身给药更优。雾化“靶位”给药方法可提高药物的利用度，由于药物不经全身循环而降低了其毒副作用。并以提高药物利用度、降低药物的毒副作用和方便大众自我治疗为目的，提供了一种抗菌素气雾剂制剂及配制方法。这种“.靶位”给药方法可提高药物对人体预定病灶定位的选择性和准确性，使药效最佳化而全身毒副作用降至最小程度。
但是，其所发明的方法和制剂含有抛射剂，有如下缺点：1、其处方中的二氯二氟甲烷等抛射剂有破坏大气臭氧的缺陷，是环境保护领域限制使用的物品；2、制造上也要灌装抛射剂工序；3、需要能承受所用抛射剂蒸气压的容器；4、其发明之制品静置后形成三相：气相、水相和抛射剂相，经摇动搅拌后才可得到均匀的药液。
本发明对如上发明进行了改进，处方中完全除去抛射剂。制备方法也因此得到简化。制备方法为：将主药与溶剂、辅助剂等溶解混匀，经无菌处理后分装于适当的玻璃或者塑料容器中(10～30毫升)，直接封装、安装好微型喷雾器后即得。本发明制成的气雾剂型，以手揿压微型喷雾器喷于患处，使用时不需要摇动搅拌。
本发明制剂适合治疗各种急性和慢性呼吸道感染。如：扁桃体炎，鼻炎、咽炎、喉炎、气管支气管炎、口腔炎、牙周炎、牙龈炎、口臭等疾病。发明制剂亦可用于预防性治疗。另外，本发明制剂也可用于皮肤烧伤、烫伤及外伤感染。
本发明的制剂以庆大霉素药物为例说明其实施方法，实施例处方中主药硫酸庆大霉素也可以被其他上述氨基糖甙类药物替代，另外还可加入其它适当地稳定性良好且无过敏反应的其他抗菌药或中草药制成复方制剂，但是，处方中均不含抛射剂。
实施例处方
处方编号 处方物料 重量百分比(％)
1 硫酸庆大霉素 0.3-3
乙醇 10-45
蒸馏水 40-95
丙三醇 15-40
薄荷油 0.001-0.2
2 硫酸庆大霉素 0.3-3
丙三醇 15-40
亚硫酸钠 0.1-3
蒸馏水 30-80
薄荷油 0.001-0.2
3 硫酸庆大霉素 0.3-3
冰片 0.5-5
丙三醇 20-40
蒸馏水 50-80
处方编号 处方物料 重量百分比(％)
4 硫酸庆大霉素 0.3-3
丙三醇 15-40
亚硫酸钠 1-3
冰片 0.3-2
蒸馏水 50-85
薄荷油 0.001-0.2
将处方之主药与溶剂、辅助剂等溶解混匀，经无菌处理后分装于适当的玻璃或者塑料容器中，每瓶10～30毫升。封装、安装好微型喷雾器后试喷合格即得。
本发明所用的微型喷雾器喷头用旋转、加长喷头，与普通喷头相比，其优点是可以使药物定向喷入咽部。本发明制成的喷雾剂型，使用时不需要摇动搅拌，以手揿压微型喷雾器喷于患处即可。
与先前的发明比较，本发明具有如下特点：①改变了以前技术处方需要抛射剂而破坏臭氧层的缺点；②简化了制造程序；③不需要特定的耐压容器；④药液是均匀的，使用时不需要摇动搅拌；⑤最高主药浓度不超过3％，此浓度可足以达到杀菌浓度且不会对皮肤、黏膜产生大的副作用。