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1、10申请公布号CN102335152A43申请公布日20120201CN102335152ACN102335152A21申请号201010231141622申请日20100720A61K9/22200601A61K31/137200601A61K47/38200601A61P15/02200601A61P31/1020060171申请人杭州赛利药物研究所有限公司地址310052浙江省杭州市滨江区滨安路1180号华业科技园2幢4楼西侧杭州赛利药物研究所有限公司申请人海南普利制药有限公司浙江瑞达药业有限公司72发明人范敏华姜双瑜刘华54发明名称盐酸特比萘芬阴道缓释片及其制备方法57摘要本发明涉及盐。
2、酸特比萘芬阴道缓释片及其制备方法，所述的阴道缓释片包括盐酸特比萘芬515、填充剂1030、泡腾剂2040和缓释材料2040。本发明盐酸特比萘芬阴道缓释片，抗菌效果非常好，而且直接针对患处，起效快、生物利用度高，在片剂中添加了泡腾剂和缓释材料，使本发明片剂在能够迅速发挥疗效的同时能维持有效的血药浓度，持续时间比较长。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书2页CN102335160A1/1页21盐酸特比萘芬阴道缓释片，其特征在于包括如下重量百分比的组分盐酸特比萘芬515填充剂1030泡腾剂2040缓释材料2040。2根据权利要求1所述的盐酸特比萘芬阴道缓。
3、释片，其特征在于还包括13的润滑剂和26的助流剂。3根据权利要求1所述的盐酸特比萘芬阴道缓释片，其特征在于所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、淀粉中的一种或多种混合。4根据权利要求1所述的盐酸特比萘芬阴道缓释片，其特征在于所述的泡腾剂为有机酸与碳酸盐的组合，其中有机酸为柠檬酸、枸橼酸、酒石酸、富马酸苹果酸中的一种或多种，碳酸盐为碳酸钠、碳酸氢钠的一种或其组合。5根据权利要求1所述的盐酸特比萘芬阴道缓释片，其特征在于所述的缓释材料为羟丙甲纤维素、卡波姆、羟丙基纤维素中的一种或多种混合。6根据权利要求15所述的盐酸特比萘芬阴道缓释片，其特征在于每1000片盐酸特比萘芬阴道缓释片中含盐酸特比萘芬100G。
4、、微晶纤维素200G、柠檬酸100G、碳酸氢钠200G、HPMCK4M80G、卡波姆934P190G、硬脂酸镁20G、二氧化硅40G。7根据权利要求15所述的盐酸特比萘芬阴道缓释片的制备方法，其特征在于首先将盐酸特比萘芬、填充剂、缓释材料、泡腾剂中的有机酸过筛后混合均匀，再经制粒、整粒，然后加入剩余铺料混合均匀，再压片即得。权利要求书CN102335152ACN102335160A1/2页3盐酸特比萘芬阴道缓释片及其制备方法技术领域0001本发明涉及一种抗真菌的药物制剂，尤其涉及盐酸特比萘芬阴道缓释片及其制备方法。背景技术0002盐酸特比萘芬是在萘替芬基础上发展起来的新一代丙烯胺类看真菌药物。。
5、特比萘芬抗菌谱广，抑菌浓度低，临床效果显著。盐酸特比萘芬具有抑菌、杀菌双重疗效，其作用机理是选择性抑制真菌角鲨烯环氧化酶，使真菌细胞膜形成受阻，从而起到抑菌作用；同时，在抑制角鲨烯环氧化酶后，前体角鲨烯仍在真菌细胞内大量积聚，导致真菌细胞中毒死亡，从而起到杀菌作用。0003念珠菌性阴道炎是一种常见的阴道炎，由白色念珠菌感染所致。临床表现主要为外阴瘙痒和白带增多呈白色稠厚豆渣样。本病发病率仅次于滴虫性阴道炎。念珠菌繁殖的最佳PH值为5565，当阴道中糖原增多，酸度增加时，即迅速繁殖引起炎症，故多见于孕妇、糖尿病病人及接收大量雌激素者。而长期使用抗菌素，改变了阴道内微生物之间的相互抑制关系，亦易使。
6、念珠菌得以繁殖而引起感染。念珠菌可存在人的口腔、肠道与阴道粘膜上，这三个部位的念珠菌可互相传染，当局部环境条件适合时易发病。因为其易于复发的特点，已经成为医患双方其同关注的课题。发明内容0004本发明的目的在于提供一种治疗效果明确、起效快、生物利用度高的盐酸特比萘芬制剂。0005本发明的另一目的在于提供一种盐酸特比萘芬制剂的制备方法。0006为了实现上述发明目的，本发明采用如下技术方案0007盐酸特比萘芬阴道缓释片包括如下组分0008盐酸特比萘芬515填充剂10300009泡腾剂2040缓释材料20400010本发明还可以包括13的润滑剂和26的助流剂。0011其中所述的填充剂为微晶纤维素、乳。
7、糖、淀粉、磷酸氢二钠中的一种或多种混合。0012所述的泡腾剂为有机酸与碳酸盐的组合，其中有机酸为柠檬酸、枸橼酸、酒石酸、富马酸苹果酸中的一种或多种，碳酸盐为碳酸钠、碳酸氢钠的一种或其组合。0013所述的缓释材料为羟丙甲纤维素、卡波姆、羟丙基纤维素中的一种或多种混合。0014作为本发明的优选，每1000片盐酸特比萘芬阴道缓释片中含盐酸特比萘芬100G、微晶纤维素200G、柠檬酸100G、碳酸氢钠200G、羟丙甲纤维素HPMCK4M80G、卡波姆934P190G、硬脂酸镁20G、二氧化硅40G。0015本发明还公开了一种盐酸特比萘芬阴道缓释片的制备方法，首先将盐酸特比萘芬、填充剂、缓释材料、泡腾剂。
8、中的酸过筛后混合均匀，再经制粒、整粒，然后加入剩余辅料说明书CN102335152ACN102335160A2/2页4混合均匀，再压片即得。0016本发明盐酸特比萘芬阴道缓释片，抗菌效果非常好，而且直接针对患处，起效快、生物利用度高，在片剂中添加了泡腾剂和缓释材料，使本发明片剂在能够迅速发挥疗效的同时能维持有效的血药浓度，持续时间比较长。具体实施方式0017下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明。0018实施例1制备1000片盐酸特比萘芬阴道缓释片的处方0019盐酸特比萘芬100G微晶纤维素MCC200G0020柠檬酸100G碳酸氢钠200G0021HPMCK4M80GCARBOPOL934。
9、P190G0022硬脂酸镁20G二氧化硅40G0023制备方法0024将盐酸特比萘芬、MCC、柠檬酸、HPMCK4M、CARBOPOL934P过100目筛混合均匀，用70乙醇溶液润湿，喷雾润湿后20目筛制粒，干燥后过18目筛整粒，然后加入剩余的辅料混合均匀，压片即得。0025本实施例制备得到的盐酸特比萘芬阴道缓释片，抗菌效果好，而且直接针对患处，起效快、生物利用度高，在片剂中添加了泡腾剂和缓释材料，使本发明片剂在能够迅速发挥疗效的同时能维持有效的血药浓度，持续时间比较长。0026实施例2制备1000片盐酸特比萘芬阴道缓释片的处方0027盐酸特比萘芬120G乳糖250G0028柠檬酸100G碳酸氢钠200G0029乙基纤维素100GCARBOPOL934P150G0030硬脂酸镁15G二氧化硅35G0031制备工艺和实施例1相同。说明书CN102335152A。