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1、10申请公布号CN102000086A43申请公布日20110406CN102000086ACN102000086A21申请号201010583459022申请日20060306200610024398820060306A61K31/56200601A61P1/18200601A61P29/00200601A61P7/1020060171申请人上海医药工业研究院地址200040上海市北京西路1320号72发明人王光凤刘全海刘珉宇吴学军李莉74专利代理机构上海智信专利代理有限公司31002代理人薛琦朱水平54发明名称积雪酸在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用57摘要本发明公开了积雪酸在制备预。
2、防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。本发明通过用积雪酸对大鼠胰腺纤维化的影响，证实了积雪酸具有抗胰腺纤维化的作用。因而，积雪酸可作为活性成份用于制备抗胰腺纤维化的药物。62分案原申请数据51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书4页CN102000096A1/1页21积雪酸在制备减少胰腺组织炎症反应、组织水肿和纤维化的药物中的应用，其中该积雪酸的化学结构如式I所示式I。权利要求书CN102000086ACN102000096A1/4页3积雪酸在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用0001本申请为申请号为2006100243988的专利申请“积雪酸在制备预。
3、防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用”的分案申请。技术领域0002本发明涉及积雪酸在制药中的应用，尤其涉及积雪酸在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。背景技术0003积雪草是一种植物药，积雪苷是从积雪草中提取的物质，也称为积雪甙ASIATICOSIDE，结构见式II。00040005式II0006研究发现积雪苷外用抗皮肤粘膜损伤后，其具有纤维疤痕过增生作用。该物质作为相关用途的化妆品和药品均有上市，在这些产品中积雪苷是其主要活性成份。积雪酸是积雪苷脱糖后即形成的甙元，其结构见式I所示00070008式I发明内容0009本发明所要解决的技术问题在于通过设计动物实验方法，研究积雪酸的抗胰腺纤维化作。
4、用。0010因此，本发明的目的是提供积雪酸在制备预防或治疗胰腺纤维化的药物中的应用。说明书CN102000086ACN102000096A2/4页40011本发明的积极进步效果在于本发明通过用积雪酸对大鼠胰腺纤维化的影响，证实了积雪酸具有抗胰腺纤维化的作用。因而，积雪酸可作为活性成份用于制备抗胰腺纤维化的药物。具体实施方式0012实施例100131材料001411动物WISTAR大鼠，雄性，体重180G200G，中科院实验动物中心提供001512样品名称0016积雪酸广西昌州天然产物开发有限公司或上海医药工业研究院制造00172实验方法001821造模方法WISTAR大鼠以腹腔注射二乙基二硫代。
5、氨基甲酸盐DDC500MG/KG，每周2次，连续4周，可出现胰脏广泛出血、淤血、炎症细胞浸润和小叶间、小叶内的纤维化。001922分组及给药方法0020模型大鼠随机分为模型组、积雪酸3MG/KG、9MG/KG和27MG/KG剂量组，另设空白对照组，于造模开始后给药，口服连续28天，给药结束次日剖解动物。002123检测指标0022231实验结束时取胰脏称重，计算脏器系数。0023232胰脏羟脯氨酸含量测定取100MG样本在水中匀浆，11010NHCL中水解20H。HCL用氮气挥发，水解产物用双蒸水溶解后过滤。取05ML液体与3ML枸橼酸磷酸缓冲液015M枸橼酸加06M磷酸氢二钠和05ML溶于9。
6、M磷酸的1M过碘酸混合。加175ML提取缓冲液5份甲苯5份2甲基1丙醇2份1丙醇，震荡30MIN，离心。组织相06ML与EHRLICHS试剂混合放置15MIN。在565NM测定吸收度，用4羟1脯氨酸制作标准曲线计算浓度，含量以G/G组织表示。0024233组织学检查胰脏组织用10福尔马林固定，石蜡包埋，染色后镜检。对炎症细胞浸润、间质水肿，纤维化、腺房细胞坏死和出血情况评分03分。00253结果002631积雪酸对大鼠胰脏重量和脏器系数的影响0027实验结束时，将大鼠处死、解剖，称量体重和胰赃重并计算其与体重的比值，结果见表1。0028表10029说明书CN102000086ACN102000。
7、096A3/4页500300031表示P005；表示P001，与对照组比较0032表示P005；表示P001，与模型组比较003332胰脏羟脯氨酸含量测定0034实验结束时，对各组大鼠进行肺部羟脯氨酸含测定，结果如表2。0035表200360037表示P005；表示P001，与对照组比较0038表示P005；表示P001，与模型组比较003933组织学检查0040实验结束时，将大鼠处死、解剖；标本常规包埋、固定、HE染色，镜检。0041结果模型组第60天可见胰导管周围严重炎症反应。嗜中性粒细胞和淋巴细胞浸润，间质水肿，出血以及偶见腺泡细胞坏死。腺泡细胞消失位置及腺泡间出现纤维化。积雪酸呈剂量依赖性减少炎症反应，组织水肿和纤维化，评分结果见表3。0042表300430044说明书CN102000086ACN102000096A4/4页60045表示P005；表示P001，与模型组比较0046结论本发明的积雪酸具有抗胰腺纤维化的作用，可作为活性成份用于制备抗胰腺纤维化的药物。说明书CN102000086A。