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1、(10)申请公布号 CN 102670831 A (43)申请公布日 2012.09.19 CN 102670831 A *CN102670831A* (21)申请号 201210169216.1 (22)申请日 2012.05.28 A61K 36/804(2006.01) A61P 21/00(2006.01) A61P 17/00(2006.01) A61P 37/02(2006.01) A61P 19/04(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 19/02(2006.01) A61K 35/32(2006.01) (71)申请人 石家庄平安医院有限公司 地。
2、址 050000 河北省石家庄市仓丰路 34 号 (72)发明人 黄怀鹏 王小军 韩聚方 陶君 李静涵 (74)专利代理机构 石家庄汇科专利商标事务所 13115 代理人 王琪 (54) 发明名称 一种治疗皮肌炎的药物组合物及其制备方法 (57) 摘要 本发明公开了一种治疗皮肌炎的药物组合 物， 按重量份数比制成此药物组合物的主要药效 原料为 ： 水牛角 100 200 ； 雷公藤 10 100 ； 地 黄100200 ； 大黄10100 ； 青蒿100200 ； 丹 参100200 ； 鸡血藤100200 ； 黄芪100200 ； 淫羊藿10100 ； 甘草10100。 其制备方法为 ： 按。
3、照上述配方称取各药效原料， 通过粉碎、 水提浓 缩或二者结合的方式将各药效原料混匀， 即得。 本 发明的药物组合物能够清热凉血、 解毒通络、 益气 扶正养血， 用于系统性红斑狼疮、 皮肌炎及其他风 湿免疫性疾病的发热、 红斑、 关节肌肉疼痛、 肿胀、 活动不利等。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 4 页 1/1 页 2 1. 一种治疗皮肌炎的药物组合物， 其特征在于按重量份数比制成此药物组合物的主要 药效原料为 ： 水牛角 100 200 ； 雷公藤 10 100 ； 地黄 10。
4、0 200 ； 大黄 10 100 ； 青蒿 100 200 ； 丹参 100 200 ； 鸡血藤 100 200 ； 黄芪 100 200 ； 淫羊藿 10 100 ； 甘草 10 100。 2. 根据权利要求所述的治疗皮肌炎的药物组合物， 其特征在于 ： 按重量份数比制成 此药物组合物的主要药效原料为 ： 水牛角 115 125 ； 雷公藤 55 65 ； 地黄 115 125 ； 大 黄 38 42 ； 青蒿 115 125 ； 丹参 115 125 ； 鸡血藤 115 125 ； 黄芪 115 125 ； 淫羊藿 45 50 ； 甘草 38 42。 3. 根据权利要求 2 所述的治疗皮。
5、肌炎的药物组合物， 其特征在于 ： 按重量份数比制成 此药物组合物的主要药效原料为 ： 水牛角 120 ； 雷公藤 60 ； 地黄 120 ； 大黄 40 ； 青蒿 120 ； 丹 参 120 ； 鸡血藤 120 ； 黄芪 120 ； 淫羊藿 48 ； 甘草 40。 4. 根据权利要求 2 所述的治疗皮肌炎的药物组合物， 其特征在于 ： 按重量份数比制成 此药物组合物的主要药效原料为 ： 水牛角 114 ； 雷公藤 55 ； 地黄 125 ； 大黄 42 ； 青蒿 124 ； 丹 参 121 ； 鸡血藤 116 ； 黄芪 115 ； 淫羊藿 45 ； 甘草 41。 5. 上述治疗皮肌炎的药物组。
6、合物的制备方法， 其特征在于 ： 按照上述配方称取各药效 原料， 通过粉碎、 水提浓缩或二者结合的方式将各药效原料混匀， 即得。 6. 根据权利要求 5 所述的制备方法， 其特征步骤包括 ： A、 按照上述配方称取各药效原料， 其中水牛角、 大黄、 青蒿、 丹参、 黄芪、 甘草六味药粉 碎成细粉 ； B、 雷公藤、 地黄、 鸡血藤、 淫羊藿四味药加610倍量水煎煮， 煎液滤过， 滤液浓缩至相 对密度为 1.10g ml 1.20g ml 的清膏 ； C、 将步骤 A 所得细粉加入到步骤 B 的清膏中， 混匀， 70 90干燥， 粉碎成细粉， 过 80 目筛， 即得。 7.根据权利要求6所述的制。
7、备方法， 其特征在于 ： 每100g步骤C所得产品用75g85g 蜜水加饮用水制成水蜜丸 1000g， 干燥， 得成品。 8. 根据权利要求 6 所述的制备方法， 其特征在于 ： 步骤 B 中， 雷公藤、 地黄、 鸡血藤、 淫 羊藿四味药加 8 倍量水煎煮 2 4 次， 共煎煮 2 小时 4 小时， 合并煎液后继续后续步骤。 9. 根据权利要求 5 所述的制备方法， 其特征在于 ： 按照上述配方称取各药效原料， 粉碎 成细粉， 过筛， 每 100g 所得粉末用炼蜜 27g 33g 加水制成水蜜丸 1000g， 干燥， 得成品。 10. 根据权利要求 5 所述的制备方法， 其特征在于 ： 本实施。
8、例产品的制备方法为 ： 按照 上述配方称取各药效原料， 加 7 9 倍量的水煎煮 2 次， 第一次 2 小时， 第二次 1.5 小时， 合 并煎液， 滤过， 浓缩成稠膏， 加入蔗糖粉混匀制粒， 干燥， 得成品。 权 利 要 求 书 CN 102670831 A 2 1/4 页 3 一种治疗皮肌炎的药物组合物及其制备方法 技术领域 0001 本发明涉及药物技术领域， 尤其是一种以植物中草药为原料制成的用于清热凉 血、 解毒通络、 益气养血扶正的中药制剂 ； 本发明还涉及此药物制剂的制备方法。 背景技术 0002 皮肌炎 （DM） 是横纹肌非化脓性疾病， 是一种以进行性对称性近端肌无力和一定程 度。
9、的肌萎缩及典型的皮肤损伤为特征， 并可累计多个系统和器官的慢性炎症性自身免疫性 疾病。本病的确切病因尚不十分清楚， 目前认为是遗传易感性和环境因素共同作用引起的 自身免疫性疾病。尚缺乏特异性治疗， 属于疑难病症。现代医学治疗首选药物是糖皮质激 素， 如泼尼松。其次为免疫抑制剂， 如甲氨蝶呤、 硫唑嘌呤、 环磷酰胺等， 还有其他药物如雷 公藤多苷、 抗疟药等。但这些药物的毒性和不良反应使其长期应用受到限制。故如何控制 病情的发展， 如何减少西药治疗的毒副反应成为当今研究的热点和难点。 发明内容 0003 本发明要解决的技术问题是提供一种治疗皮肌炎的药物组合物及其制备方法， 能 够清热凉血、 解毒。
10、通络、 益气扶正养血， 用于系统性红斑狼疮、 皮肌炎及其他风湿免疫性疾 病的发热、 红斑、 关节肌肉疼痛、 肿胀、 活动不利等。 0004 为解决上述技术问题， 本发明所采取的技术方案如下。 0005 一种治疗皮肌炎的药物组合物， 按重量份数比制成此药物组合物的主要药效原料 为 ： 水牛角 100 200 ； 雷公藤 10 100 ； 地黄 100 200 ； 大黄 10 100 ； 青蒿 100 200 ； 丹参 100 200 ； 鸡血藤 100 200 ； 黄芪 100 200 ； 淫羊藿 10 100 ； 甘草 10 100。 0006 作为本发明的一种优选技术方案， 按重量份数比制成。
11、此药物组合物的主要药效原 料为 ： 水牛角 115 125 ； 雷公藤 55 65 ； 地黄 115 125 ； 大黄 38 42 ； 青蒿 115 125 ； 丹参 115 125 ； 鸡血藤 115 125 ； 黄芪 115 125 ； 淫羊藿 45 50 ； 甘草 38 42。 0007 作为本发明的一种优选技术方案， 按重量份数比制成此药物组合物的主要药效原 料为 ： 水牛角120 ； 雷公藤60 ； 地黄120 ； 大黄40 ； 青蒿120 ； 丹参120 ； 鸡血藤120 ； 黄芪120 ； 淫羊藿 48 ； 甘草 40。 0008 作为本发明的一种优选技术方案， 按重量份数比制成。
12、此药物组合物的主要药效原 料为 ： 水牛角114 ； 雷公藤55 ； 地黄125 ； 大黄42 ； 青蒿124 ； 丹参121 ； 鸡血藤116 ； 黄芪115 ； 淫羊藿 45 ； 甘草 41。 0009 上述治疗皮肌炎的药物组合物的制备方法 ： 按照上述配方称取各药效原料， 通过 粉碎、 水提浓缩或二者结合的方式将各药效原料混匀， 即得。 0010 作为上述制备方法的一种优选技术方案， 其步骤包括 ： 0011 A、 按照上述配方称取各药效原料， 其中水牛角、 大黄、 青蒿、 丹参、 黄芪、 甘草六味 药粉碎成细粉 ； 0012 B、 雷公藤、 地黄、 鸡血藤、 淫羊藿四味药加610倍量水。
13、煎煮， 煎液滤过， 滤液浓缩 说 明 书 CN 102670831 A 3 2/4 页 4 至相对密度为 1.10g ml 1.20g ml 的清膏 ； 0013 C、 将步骤A所得细粉加入到步骤B的清膏中， 混匀， 7090干燥， 粉碎成细粉， 过 80 目筛， 即得。 0014 作为上述制备方法的一种优选技术方案， 每 100g 步骤 C 所得产品用 75g 85g 蜜 水加饮用水制成水蜜丸 1000g， 干燥， 得成品。 0015 作为上述制备方法的一种优选技术方案， 步骤 B 中， 雷公藤、 地黄、 鸡血藤、 淫 羊藿四味药加 8 倍量水煎煮 2 4 次， 共煎煮 2 小时 4 小时，。
14、 合并煎液后继续后续步骤。 0016 作为上述制备方法的一种优选技术方案， 按照上述配方称取各药效原料， 粉碎成 细粉， 过筛， 每 100g 所得粉末用炼蜜 27g 33g 加水制成水蜜丸 1000g， 干燥， 得成品。 0017 作为上述制备方法的一种优选技术方案， 本实施例产品的制备方法为 ： 按照上述 配方称取各药效原料， 加 7 9 倍量的水煎煮 2 次， 第一次 2 小时， 第二次 1.5 小时， 合并煎 液， 滤过， 浓缩成稠膏， 加入蔗糖粉混匀制粒， 干燥， 得成品。 0018 采用上述技术方案所产生的有益效果在于 ： 0019 本发明的功能主治 ： 能清热凉血、 解毒通络、 。
15、益气养血扶正， 用于系统性红斑狼疮、 皮肌炎及其他风湿免疫性疾病的发热、 红斑、 关节肌肉疼痛、 肿胀、 活动不利等。 本发明的药 物组合物是石家庄平安医院风湿免疫科经验处方， 临床疗效显著， 而毒副反应较单味药、 小 复方明显减少， 临床试用治疗了来自全国各地的住院和门诊患者数千例， 疗效确切， 未发生 过重大毒副反应。 0020 本发明的药物组合物是经过反复筛选， 采用既有清热解毒、 凉血通络的药物与雷 公藤合用， 具有协同治疗作用， 又能益气养血、 护肝益肾， 减轻雷公藤的毒副作用。 方中水牛 角清热解毒、 凉血化瘀， 雷公藤解毒通络、 抗炎消肿， 共为君药。 地黄、 大黄、 青蒿清热凉。
16、血解 毒， 丹参、 鸡血藤活血养血通络， 加强主药疗效而共为臣药。佐以黄芪、 淫羊藿益气助阳、 脾 肾兼顾， 制约主药臣药之偏性， 甘草调和诸药。经临床应用验证本制剂无不良反应， 毒性较 小， 安全可靠。 0021 以下试验例进一步说明了本发明的有益效果。 其中所使用的本发明产品样品为下 述实施例 1 制备的丸剂产品。人体试验时本发明的用法用量为 ： 口服， 8g/ 次， 2 次 / 日。 0022 试验例 （1） 、 小鼠急性毒性试验 0023 河北医科大学中医学院中药药理实验室对本品的小鼠急性毒性试验做了研究， 结 果表明 ： 昆明品系小鼠 20 只， 经口一日两次灌胃给药， 给药量为 2。
17、4g/kg/ 日 （相当于临床用 量的 120 倍） 时， 连续观察一周， 小鼠无死亡， 未发现任何不良反应。根据 中药新药研究指 南 （94 0198） 第二章急性毒性试验结果评价标准， 本品经口服急性毒性为基本无毒。 0024 试验例 （2） 、 小鼠药效试验 0025 河北医科大学中医学院中药药理教研室对本品的药效进行试验研究， 结果表明， 本发明的药物组合物 （0.7g/kg、 1.4g/kg、 2.8g/kg） 可抑制角叉菜胶所致大鼠组肿胀， 抑制 大鼠棉球肉芽肿增生 ； 本发明的药物组合物 （0.9g/kg、 1.8/kg、 3.6g/kg） 可明显抑制 2、 4 二硝基氟苯诱发小。
18、鼠迟发型超敏反应 ； 对二甲苯所致小鼠耳壳肿胀有明显抑制作用 ； 提高 小鼠热板法痛阈值 ； 对 0.6% 醋酸所致小鼠疼痛有明显镇痛作用。 0026 试验例 （3） 、 大鼠长期毒性试验。 0027 河北医科大学中医学院中药药理实验室对本品进行了大鼠长期毒性试验。结果 ： 说 明 书 CN 102670831 A 4 3/4 页 5 经口灌胃给药， 给药量为 1.5g/kg、 3g/kg、 6g/kg（相当于临床用药的 7.5 倍、 15 倍、 30 倍） ， 结果表明， 本发明的药物组合物 （1.5g/kg、 3g/kg、 6g/kg） 对大鼠的一般状况、 体重、 血液学 指标、 十项生化。
19、指标及主要脏器系数均无明显影响 ； 各脏器肉眼及镜下观察， 亦无明显病理 变化。说明本品在实验条件下用药时基本安全的。提示本品在规定剂量下使用可能安全可 靠。 0028 试验例 （4） 、 临床疗效观察。 0029 为了验证本发明的药物组合物治疗皮肌炎的临床疗效性和安全性， 河北省石家庄 平安医院， 采用随机对照的观察方法， 与阳性对照药雷公藤多苷片进行临床对比观察， 受试 病例均为符合皮肌炎诊断标准、 中医辨证为肌痹之热毒瘀阻者， 并签署知情同意书的病例。 试验共计完成临床观察 120 例， 其中试验组 60 例， 对照组 60 例。本组研究结果显示， 治疗 1 个疗程后评价疗效 （三个月为。
20、一疗程） ， 治疗组总有效率 100%， 对照组总有效率 98.3%。愈显 率治疗组明显高于对照组， 比较有显著差异 （P 0.05） 。两组患者治疗后较治疗前中医症 候有明显改善， 且治疗组高于对照组， 比较有显著差异 （P 0.05） 。可见， 本发明的药物组 合物能够有效改善皮肌炎患者临床症状及体征， 提高患者的生活质量， 有效起到增效减毒、 稳定病情的作用。应用本发明的药物组合物治疗皮肌炎的近期疗效显著。 具体实施方式 0030 以下实施例详细说明了本发明。 本发明所使用的各种原料及各项设备均为常规市 售产品， 均能够通过市场购买直接获得。 0031 本发明药物组合物的服用方法为 ： 。
21、口服， 一次半袋至一袋， 每袋装 8g， 一日 2 次， 早 晚各一次 ； 孕妇、 肝功能损害、 肾功能不全者禁用 ； 忌酒、 浓茶， 遵医嘱定期检查血常规、 肝 肾功能。 0032 下述实施例中涉及到 “粗粉” 、“细粉” 、“最细粉” 等概念， 其具体含义如下 ： 0033 粉末分等 ： 0034 0035 药筛分等 ： 0036 说 明 书 CN 102670831 A 5 4/4 页 6 0037 实施例 1 0038 一种治疗皮肌炎的药物组合物， 按重量份数比制成此药物组合物的主要药效原料 为 ： 水牛角 120 ； 雷公藤 60 ； 地黄 120 ； 大黄 40 ； 青蒿 120 。
22、； 丹参 120 ； 鸡血藤 120 ； 黄芪 120 ； 淫羊藿 48 ； 甘草 40。其制备步骤包括 ： 0039 A、 按照上述配方称取各药效原料， 其中水牛角、 大黄、 青蒿、 丹参、 黄芪、 甘草六味 药粉碎成细粉 ； 0040 B、 雷公藤、 地黄、 鸡血藤、 淫羊藿四味药加 8 倍量水煎煮三次， 每次 1 小时， 合并煎 液， 滤过， 滤液浓缩至相对密度为 1.10g ml 1.20g ml（50 60） 的清膏 ； 0041 C、 将步骤 A 所得细粉加入到步骤 B 的清膏中， 混匀， 80干燥， 粉碎成细粉， 过 80 目筛 ； 0042 D、 每100g步骤C所得产品用75。
23、g85g蜜水加饮用水制成水蜜丸1000g， 干燥， 得 成品 ； 其中蜜水为用炼魔加沸水配成， 含蜜量为 75。 0043 实施例 2 0044 一种治疗皮肌炎的药物组合物， 按重量份数比制成此药物组合物的主要药效原料 为 ： 水牛角 114 ； 雷公藤 55 ； 地黄 125 ； 大黄 42 ； 青蒿 124 ； 丹参 121 ； 鸡血藤 116 ； 黄芪 115 ； 淫羊藿 45 ； 甘草 41。 0045 其制备方法为 ： 按照上述配方称取各药效原料， 粉碎成细粉， 过筛， 每 100g 所得粉 末用炼蜜 27g 33g 加水制成水蜜丸 1000g， 干燥， 得成品。 0046 实施例 。
24、3 0047 本实施例的药物组合物配方与实施例 1 相同。 0048 其制备方法为 ： 按照上述配方称取各药效原料， 加 8 倍量的水煎煮 2 次， 第一次 2 小时， 第二次 1.5 小时， 合并煎液， 滤过， 浓缩成稠膏， 加入蔗糖粉 （蔗糖粉的用量为 ： 使得每 15g 生药材制得 10g 产品颗粒） 混匀制粒， 干燥， 得成品。 0049 另外， 本发明上述实施例制备的干膏、 稠膏或粉末混合物可以加入蜂蜜或其他药 学上可接受的赋形剂， 制成丸剂或其他临床上可接受的颗粒剂、 滴丸剂、 片剂、 胶囊剂、 混悬 剂、 口服液体制剂等。 0050 上述描述仅作为本发明可实施的技术方案提出， 不作为对其技术方案本身的单一 限制条件。 说 明 书 CN 102670831 A 6 。