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1、(10)申请公布号 CN 102657614 A (43)申请公布日 2012.09.12 CN 102657614 A *CN102657614A* (21)申请号 201210133715.5 (22)申请日 2012.05.03 A61K 9/14(2006.01) A61K 31/165(2006.01) A61K 47/34(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (71)申请人 青岛绿曼生物工程有限公司 地址 266000 山东省青岛市李沧区南王工业 园 66 号 (72)发明人 周庆福 刘文利 (54) 发明名称 一种氟苯尼考固体分散体的制备方法 (57) 摘要。
2、 一种氟苯尼考固体分散体的制备方法， 涉及 动物医药领域。本发明由以下组分按所述重量 份数比均匀依序配制而成 ： 氟苯尼考 ( 过 80 目 筛 )15 25 份、 泊洛沙姆 15 25 份、 聚乙二 醇-40005070份。 其制备方法如下 ： (1)按重量 份数称取氟苯尼考( 过 80 目筛 )15 25 份、 泊洛 沙姆 15 25 份、 聚乙二醇 -400050 70 份 ； (2) 将所述泊洛沙姆、 聚乙二醇 -4000 加热融化， 搅拌 3 5 分钟至均匀， 加入氟苯尼考， 搅拌均匀 ； (3) 将(2)所得混合物迅速冷却至-10， 粉碎即得氟 苯尼考固体分散体。 其制备工艺简单，。
3、 显著提高了 氟苯尼考的溶解度， 其溶出度是普通氟苯尼考制 剂 ( 可溶性粉剂或口服液 ) 的 2 倍左右。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 3 页 1/1 页 2 1. 一种氟苯尼考固体分散体的制备方法， 其特征是由以下组分按所述重量份数比 均匀依序配制而成 ： 氟苯尼考 ( 过 80 目筛 )15 25 份、 泊洛沙姆 15 25 份、 聚乙二 醇 -400050 70 份。 2. 根据权利要求 1 所述的一种氟苯尼考固体分散体的制备方法， 其特征是由以下组分 按所述重量份数。
4、比均匀依序配制而成 ： 氟苯尼考 ( 过 80 目筛 )20 份、 泊洛沙姆 20 份、 聚乙 二醇 -400060 份。 3. 一种根据权利要求 1 或 2 所述的氟苯尼考固体分散体的制备方法， 其特征是按如下 步骤进行 ： (1) 按重量份数称取氟苯尼考 ( 过 80 目筛 )15 25 份、 泊洛沙姆 15 25 份、 聚乙二 醇 -400050 70 份 ； (2) 将所述泊洛沙姆、 聚乙二醇 -4000 加热融化， 搅拌 3 5 分钟至均匀， 加入氟苯尼 考， 搅拌均匀 ； (3) 将 (2) 所得混合物迅速冷却至 -10， 粉碎即得氟苯尼考固体分散体。 权 利 要 求 书 CN 1。
5、02657614 A 2 1/3 页 3 一种氟苯尼考固体分散体的制备方法 技术领域 0001 本发明涉及一种氟苯尼考固体分散体的制备方法， 属于动物医药领域， 特别涉及 一种氟苯尼考固体分散体的制备方法。 背景技术 0002 氟苯尼考是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌 药， 本品为白色或类白色结晶性粉末、 无臭、 味苦。 本品在二甲基甲酰胺中极易溶解， 在甲醇 中溶解， 在冰醋酸中略溶， 在水或氯仿中微溶解。主要用于敏感细菌所致的猪、 鸡及鱼的细 菌性疾病， 尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。 0003 由于氟苯尼考水溶性较差， 给临床应用带来了极大麻烦， 影响。
6、了它的推广使用。 因 此研发一项新技术克服氟苯尼考的上述缺点不足是该领域科研技术人员急待解决的新课 题之一。 发明内容 0004 本发明的目的在于克服上述不足之处， 提供一种工艺简单、 质量稳定、 水溶性好的 氟苯尼考固体分散体的制备方法。 0005 为实现上述目的本发明所采用的实施方式如下 ： 一种氟苯尼考固体分散体的制备 方法， 由以下组分按所述重量份数比均匀依序配制而成 ： 氟苯尼考(过80目筛)1525份、 泊洛沙姆 15 25 份、 聚乙二醇 -400050 70 份。 0006 在上述方案的基础上， 所述各种组份优选配比量为 ： 氟苯尼考(过80目筛)20份、 泊洛沙姆 20 份、。
7、 聚乙二醇 -400060 份。 0007 一种氟苯尼考固体分散体的制备方法， 按如下步骤进行 ： 0008 (1) 按重量份数称取氟苯尼考 ( 过 80 目筛 )15 25 份、 泊洛沙姆 15 25 份、 聚 乙二醇 -400050 70 份 ； 0009 (2)将所述泊洛沙姆、 聚乙二醇-4000加热融化， 搅拌35分钟至均匀， 加入氟苯 尼考， 搅拌均匀 ； 0010 (3) 将 (2) 所得混合物迅速冷却至 -10， 粉碎即得氟苯尼考固体分散体。 0011 各组分的药物特性如下 ： 0012 氟苯尼考 ： 是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌 药， 本品为白色。
8、或类白色结晶性粉末、 无臭、 味苦。 本品在二甲基甲酰胺中极易溶解， 在甲醇 中溶解， 在冰醋酸中略溶， 在水或氯仿中微溶解。主要用于敏感细菌所致的猪、 鸡及鱼的细 菌性疾病， 尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著。 0013 泊洛沙姆 ： 为聚氧乙烯、 聚氧丙烯醚嵌段共聚物， 是一类新型的高分子非离子表面 活性剂。可以作为乳化剂、 稳定剂、 增溶剂、 吸收促进剂、 缓释材料和固体分散剂， 可大大提 高了药物的溶解度， 促进药物的吸收。 0014 聚乙二醇 -4000 ： 为环氧乙烷和水缩聚而成的混合物， 在水或乙醇中易溶， 它具有 说 明 书 CN 102657614 A 3 2/3 页 4。
9、 与各种溶剂的广泛相容性， 是很好的溶剂和增溶剂， 对于水中不易溶解的药物， 本品可作固 体分散剂的载体， 以达到固体分散目的。 0015 本发明的有益效果是 ： 制备工艺简单， 显著提高了氟苯尼考的溶解度， 其溶出度是 普通氟苯尼考的 2 倍左右。 具体实施方式 0016 以下结合较佳实施例， 对依据本发明提供的具体实施方式详述如下 ： 0017 实施例 1 0018 一种氟苯尼考固体分散体的制备方法， 按如下步骤进行 ： ( 每份按 10g 计 ) 0019 (1) 按重量份数称取氟苯尼考 ( 过 80 目筛 )150 份、 泊洛沙姆 150 份、 聚乙二 醇 -4000500 份 ； 0。
10、020 (2)将所述泊洛沙姆、 聚乙二醇-4000加热融化， 搅拌35分钟至均匀， 加入氟苯 尼考， 搅拌均匀 ； 0021 (3) 将 (2) 所得混合物迅速冷却至 -10， 粉碎即得氟苯尼考固体分散体。 0022 实施例 2 0023 一种氟苯尼考固体分散体的制备方法， 按如下步骤进行 ： ( 每份按 10g 计 ) 0024 (1) 按重量份数称取氟苯尼考 ( 过 80 目筛 )200 份、 泊洛沙姆 200 份、 聚乙二 醇 -4000600 份 ； 0025 (2)将所述泊洛沙姆、 聚乙二醇-4000加热融化， 搅拌35分钟至均匀， 加入氟苯 尼考， 搅拌均匀 ； 0026 (3) 。
11、将 (2) 所得混合物迅速冷却至 -10， 粉碎即得氟苯尼考固体分散体。 0027 实施例 3 0028 一种氟苯尼考固体分散体的制备方法， 按如下步骤进行 ： ( 每份按 10g 计 ) 0029 (1) 按重量份数称取氟苯尼考 ( 过 80 目筛 )250 份、 泊洛沙姆 250 份、 聚乙二 醇 -4000700 份 ； 0030 (2)将所述泊洛沙姆、 聚乙二醇-4000加热融化， 搅拌35分钟至均匀， 加入氟苯 尼考， 搅拌均匀 ； 0031 (3) 将 (2) 所得混合物迅速冷却至 -10， 粉碎即得氟苯尼考固体分散体。 0032 溶解度实验 ： 根据 中华人民共和国兽药典 一部 。
12、(2010 年版 )“凡例” 中第 VII 页 “溶解度试验法” 依法测定。将氟苯尼原粉 1 克和本发明物 5.0 克 ( 约相当于原料药 1 克)各研成细粉， 分别置于25、 30毫升、 100毫升、 1000毫升、 10000毫升的蒸馏水中， 每隔 5 分钟强力振摇 30 秒钟， 观察 30 分钟内的溶解情况， 如无目视可见的溶质颗粒即视为完全 溶解。 0033 说 明 书 CN 102657614 A 4 3/3 页 5 0034 根据 中华人民共和国兽药典 (2010 年版 ) 凡例部分第 VII 页 “溶解度” 的判断 标准， 由该实验可知， 氟苯尼考原粉在 100 毫升水中无固体颗。
13、粒， 判定为微溶于水 ； 而氟苯 尼考固体分散体在 10 毫升水中无可见固体颗粒， 判断为溶解于水。原粉与本发明物相比， 溶解度显著提高。 0035 溶出度实验 ： 根据 中华人民共和国兽药典 一部 (2010 年版 )“制剂通则” 中 “附 录” 第 114 页 “溶出度测定法” 中 “第一法 ( 篮法 )” 依法测定。 0036 0037 本次实验结果经统计分析， 本发明物与氟苯尼考口服液在溶出度方面相比， 前者 是后者的 2 倍左右， 差异极显著 (P 0.01)。 0038 上述参照实施例对一种氟苯尼考固体分散体的制备方法进行的详细描述， 是说明 性的而不是限定性的， 可按照所限定范围列举出若干个实施例， 因此在不脱离本发明总体 构思下的变化和修改， 应属本发明的保护范围之内。 说 明 书 CN 102657614 A 5 。