内皮素受体拮抗药.pdf

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摘要
申请专利号:

CN96109279.3

申请日:

1996.08.01

公开号:

CN1155539A

公开日:

1997.07.30

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

专利申请的视为撤回公告日:1997.7.30||||||公开

IPC分类号:

C07D215/54; C07D215/227; C07D401/04; C07D405/04; C07D491/04; A61K31/47

主分类号:

C07D215/54; C07D215/227; C07D401/04; C07D405/04; C07D491/04; A61K31/47

申请人:

默克专利股份有限公司;

发明人:

W·密德斯基; M·奥瓦德; D·多斯奇; W·科拉蒂; C·J·施密格斯; M·查里斯塔尔

地址:

联邦德国达姆施塔特

优先权:

1995.08.02 DE 19528418.6

专利代理机构:

中国国际贸易促进委员会专利商标事务所

代理人:

王杰

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内容摘要

新型化合物I及其盐类呈现内皮素受体拮抗药的特性,其中-Y-Z-、R1、R2、R3、R4和R5如权利要求书所限定。

权利要求书

1: 式I所示化合物及其盐。 式中 -Y-Z-为-NR 7 -CO-、-N=C(OR 7 )-或-N=CR 8 R 1 为Ar, R 2 为COOR 6 、(CH 2 ) n COOR 6 、CN、1H-四唑-5-基或 CONHSO 2 Ar, R 3 、R 4 、R 5 彼此独立地为R 6 、OR 6 、S(O) m R 6 、Hal、NO 2 、 NR 6 R 6’ 、NHCOR 6 、NHSO 2 R 6 、OCOR 6 、COR 6 、COOR 6 或 CN,其中R 3 与R 4 还可以共同形成O(CH 2 ) n O基, R 6 ,R 6’ 彼此独立地为H、C 1-6 烷基、苄基或苯基, R 7 为(CH 2 ) n Ar, R 8 为Ar或OAr, Ar为未取代或被R 9 、R 10 或R 11 取代一次、二次或三次的苯基、 或者被取代的萘基或基团 该基团未被取代或者在其苯基部分被R 9 或R 10 取代一次或二次,或 基团 该基团未被取代或在其环己二烯基上被R 9 或R 10 取代一次或二 次, R 9 ,R 10 ,R 11 彼此独立地为R 6 、OR 6 、Hal、CF 3 、OCF 3 、 OCHF 2 、OCH 2 F、NO 2 、NR 6 R 6’ 、NHCOR 6 、CN、 NHSO 2 R 6 、COOR 6 、COR 6 、CONHSO 2 Ar、O(CH 2 ) n R 2 、 O(CH 2 ) n OR 6 或S(O) m R 6 、 E为CH 2 、S或O, D为羰基或〔C(R 6 R 6’ )〕 n , X为O或S, Hal为F、Cl、Br或I, m为0、1或2, n为1,2或3。
2: a)4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2 -二氢-1-(2-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸; b)4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2 -二氢-1-(4-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸; c)4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2 -二氢-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸; d)4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2 -二氢-1-(2-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-乙酸; e)4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2 -二氢-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧喹啉-3-乙酸; f)4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2 -二氢-6-乙氧基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3- 羧酸; g)4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2 -二氢-6-乙氧基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3- 羧酸; h)4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2 -二氢-6-乙氧基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄基)- 2-氧喹啉-3-羧酸; i)4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2 -二氢6-乙氧基-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧喹啉 -3-羧酸; j)4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2 -二氢-6-乙氧基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3- 羧酸。
3: 制备如权利要求1所述化合物I及其盐的方法,其特征在于 (a)为了制备其中-Y-Z-为-NR 7 -CO-或-N=C(OR 7 )- 的化合物I,其中R 1 、R 2 、R 3 、R 4 和R 5 如权利要求 1所述的化合物II与化合物R 7 -Q(III)反应 在式III中 Q为Cl、Br、I或游离或反应性官能改性的OH基, R 7 如权利要求1所定义, 或在于 (b)为了制备其中-Y-Z-为-N=C(Ar)-的化合物I, 使化合物IV与硼化合物V反应 式中 Q为Cl、Br或I,R 1 、R 2 、R 3 、R 4 与R 5 如权利要求1定义,              Ar-BLL’V 式中L,L’彼此独立地为OH、OCH 3 、OC 2 H 5 或OC 3 H 7 ,Ar 如权利要求1所定义, 或在于 c)为了制备其中-Y-Z-为-N=C(OAr)-的化合物I, 使其中Q为Cl、Br、I或反应性官能改性OH基的化合物IV与 化合物Ar-OH(VI)反应, 和/或在于通过举例来说下列方式将化合物I中一种以上基团R 1 、 R 2 、R 3 、R 4 和/或R 5 转化为一种以上基团R 1 、R 2 、R 3 、R 4 和/ 或R 5 : i)将硝基还原为胺基, ii)将酯基水解为羧基, iii)通过还原胺化作用将氨基转化为烷基化胺, iv)将羧基转化为亚磺酰胺基羰基, 和/或将式I的碱或酸转化为其盐类之一。 4,制备药物组合物的方法,其特征在于权利要求1的化合物I 和/或其生理可接受的盐之一被转化成一种与至少一种固体、液体 或半液体赋形剂或助剂共同存在的适宜剂型。 5.药物组合物,其特征在于含有至少一种权利要求1的化合物 I和/或一种其生理上可接受的盐。 6.用于控制疾病的按照权利要求1的化合物I及其生理上可接 受的盐。 7.作为内皮素受体拮抗药的权利要求1的式I所示药物及其生 理可接受的盐。 8.权利要求1的化合物I和/或其生理上可接受的盐在制药方面 的应用。 9.权利要求1的化合物I和/或其生理上可接受的盐在控制疾病 方面的应用。

说明书


内皮素受体拮抗药

    本发明涉及式I所示化合物及其盐。式中-Y-Z-为-NR7-CO-、-N=C(OR7)-或-N=CR8-,R1为Ar,R2为COOR6、(CH2)nCOOR6、CN、1H-四唑-5-基或CONHSO2Ar,R3、R4、R5彼此独立地为R6、OR6、S(O)mR6、Hal、NO2、NR6R6’、NHCOR6、NHSO2R6、OCOR6、COR6、COOR6或CN,其中R3与R4还可以共同形成O(CH2)nO基,R6、R6’彼此独立地为H、C1-6烷基、苄基或苯基,R7为(CH2)nAr,R8为Ar或OAr,Ar为未取代或被R9、R10或R11取代一次、二次或三次的苯基、或者被取代的萘基或基团该基团未被取代或者在其苯基部分被R9或R10取代一次或二次,或基团该基团未被取代或在其环己二烯基上被R9或R10取代一次或二次,R9,R10,R11彼此独立地为R6、OR6、Hal、CF3、OCF3、OCHF2、OCH2F、NO2、NR6R6’、NHCOR6、CN、NHSO2R6、COOR6、COR6、CONHSO2Ar、O(CH2)nR2、O(CH2)nOR6或S(O)mR6、E为CH2、S或O,D为羰基或〔C(R6R6’)〕n,X为O或S,Hal为F、Cl、Br或I,m为0、1或2,n为1,2或3。

    WO93/08799描述了带有1,2-二氢化茚与茚基本结构的类似化合物,WO94/14434描述了带有吲哚体系的类似化合物,EP0526708A1描述了嘧啶衍生物,EP0617001A1描述了苯基和萘基化合物。

    本发明的基础在于发现了具备有价值的特性、尤其是可被用于生产药物的新型化合物。

    业已发现,化合物I及其盐在能够被很好地接受的同时,具备非常有价值的药理特性。具体地,它们呈现出内皮素受体拮抗药特性并且因此而被用于治疗疾病如高血压、心力衰竭、冠状心脏病、肾、脑与心肌局部缺血、肾机能不全、大脑梗阻、蛛网膜下出血、动脉硬化、肺动脉高血压、炎症、气喘、前列腺增生、内毒性休克与施用诸如环孢菌素之类物质之后产生的并发症,以及其它与内皮素活性相关的其它疾病。

    这些化合物尤其表现出对内皮素亚受体ETA和ETB的高亲和性。这些效果可以通过常规体内或体外法确定,这些方法有如P.D.Stein等人J.Med.Chem.37,1994,329-331和E.Ohlstein等人Proc.Natl.Acad.Sci.USA91,1994,8052-8056。

    适宜的确定降压效果的方法有如M.K.Bazil等人J.Cardiovasc Pharmacol.22,1993,897-905和J.Lange等人,Lab Animal 20,1991,appl.Note 1016。

    化合物I可作为药物活性组分被用于医学与兽医,具体地用于预防和/或治疗心脏病、循环和血管病,尤其是高血压和心力衰竭。

    本发明涉及化合物I及其盐,这些化合物及其盐的制备方法,其特征在于(a)为了制备其中-Y-Z-为-NR7-CO-或-N=C(OR7)-的化合物I,其中R1、R2、R3、R4和R5如式I所述的化合物II与化合物R7-Q(III)反应在式III中Q为Cl、Br、I或游离或反应性官能改性的OH基,R7如式I所定义,或在于(b)为了制备其中-Y-Z-为-N=C(Ar)-的化合物I,使化合物IV与硼化合物V反应式中Q为Cl、Br或I,R1、R2、R3、R4与R5如式I定义,

              Ar-BLL’V式中L,L’彼此独立地为OH、OCH3、OC2H5或OC3H7,Ar如式I所定义,或在于c)为了制备其中-Y-Z-为-N=C(OAr)-的化合物I,使其中Q为Cl、Br、I或反应性官能改性OH基的化合物IV与化合物Ar-OH(VI)反应,和/或在于通过举例来说下列方式将化合物I中一种以上R1、R2、R3、R4和/或R5基团转化为一种以上基团R1、R2、R3、R4和/或R5:i)将硝基还原为胺基,ii)将酯基水解为羧基,iii)通过还原胺化作用将氨基转化为烷基化胺,iv)将羧基转化为亚磺酰胺基羰基,和/或将式I的碱或酸转化为其盐类之一。

    所有那些出现过多次的基团如R6与Ar的含义是彼此独立地。

    在上式中,烷基有1-6个、优选1-4个碳原子。烷基优选为甲基,还有乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基,此外还有戊基、1-、2-、或3-甲基丁基、1,1-或1,2-或2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-、2-、3-或4-甲基戊基、1,1-,1,2-,1,3-,2,2-,2,3-或3,3-二甲基丁基、1-或2-乙基丁基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、1,1,2-或1,2,2-三甲基丙基。E具体地为CH2或O,此外,还可以是S。D具体地为羧基与CH2。X优选为O,此外优选为S。m具体地为O,此外优选为1和2。n优选为1,此外优选为2或3。Hal优选为F、Cl或Br,但同样可以为I。

    Ar为未被取代,优选地-如上所述-被单取代的苯基,具体地说优选为苯基、邻、间或对甲苯基,邻、间或对乙基苯基,邻、间或对丙基苯基,邻、间或对异丙基苯基,邻、间或对叔丁基苯基,邻、间或对三氟甲基苯基、邻、间或对羟基苯基,邻、间或对硝基苯基,邻、间或对氨基苯基,邻、间或对-(N-甲胺基)苯基,邻、间或对乙酰胺基苯基,邻、间或对-(三氟甲氧基)苯基,邻、间或对氰基苯基,邻、间或对甲氧基苯基,邻、间或对乙氧基苯基,邻、间或对羧基苯基,邻、间成对甲氧羰基苯基,邻、间或对乙氧羰基苯基,邻、间或对苄氧羰基苯基,邻、间或对-(羧甲氧)苯基,邻、间或对-(甲氧羰基甲氧)苯基,邻、间或对-(甲氧羰基乙氧基)苯基,邻、间或对-(N,N-二甲胺基)苯基,邻、间或对-(N-乙胺基)苯基,邻、间或对-(N,N-二乙胺基)苯基,邻、间或对-氟苯基,邻、间或对-溴苯基,邻、间或对氯苯基,邻、间或对-(二氟甲氧基)苯基,邻、间或对-(氟甲氧基)苯基,邻、间或对甲酰基苯基,邻、间或对乙酰基苯基,邻、间或对丙酰基苯基,邻、间或对丁酰基苯基,邻、间或对戊酰基苯基,邻、间或对-(苯基亚磺酰氨基羰基)苯基,邻、间或对苯氧基苯基,邻、间或对甲基苯硫基,邻、间或对甲基亚磺酰苯基,邻、间或对甲基磺酰苯基,邻、间或对苄氧苯基,邻、间或对氰基甲氧苯基,此外,优选2,3-亚甲基二氧苯基,3,4-亚甲二氧基苯基,2,3-亚乙二氧基苯基,3,4-亚乙二氧基苯基,6-氯-3,4-亚甲二氧苯基,2,3-(2-氧代-亚甲二氧基)苯基,2,3-,2,4-,2,5-,2,6-,3,4-,或3,5-(二氟甲氧基)(羧基甲氧基)苯基,2,3-,2,4-,2,5-,2,6-,3,4-或3,5-甲氧基(羧基甲氧基)苯基,2,3-,2,4-,2,5-,2,6-,3,4-或3,5-羟基(羧基甲氧基)苯基。

    此外,Ar优选为2,3-二氢苯并呋喃基,2,3-二氢-2-氧呋喃基,1,3-二硫代-2,3-二氢化茚基,2,1,3-苯并噻二唑-4或5-基,2,1,3-苯并恶二唑-4或5-基,此外,优选为2,3-,2,4-,2,5-,2,6-,3,4-或3,5-二氟苯基,2,3-,2,4-,2,5-,2,6-,3,4-,3,5-二氯苯基,2,3-,2,4-,2,5-,2,6-,3,4-或3,5-二溴苯基,2-氯-3-甲基-、2-氯-4-甲基-、2-氯-5-甲基-、2-氯-6-甲基、2-甲基-3-氯、2-甲基-4-氯、2-甲基-5-氯、2-甲基-6-氯、3-氯-4-甲基、3-氯-5-甲基、或3-甲基-4-氯苯基,2-溴-3-甲基-、2-溴-4-甲基-、2-溴-5-甲基、2-溴-6-甲基、2-甲基-3-溴-、2-甲基-4-溴、2-甲基-5-溴、2-甲基-6-溴、3-溴-4-甲基-、3-溴-5-甲基-或3-甲基-4-溴苯基,2,4-或2,5-二硝基苯基,2,5-或3,4-二甲氧苯基,3-硝基-4-氯苯基,2-氨基-3-氯-、2-氨基-4-氯-、2-氨基-5-氯-或2-氨基-6-氯苯基,2-硝基-4-N,N-二甲基胺基-或3-硝基-4-N,N-二甲胺基苯基,3-羧基-2-甲氧基-、3-羧基-4-甲氧基-或3-羧基-5-甲氧苯基,2,3,4-、2,3,5-、2,3,6-、2,4,6-或3,4,5-三氯苯基,2,4,6-三叔丁基苯基,此外,优选的还有2-硝基-4-(三氟甲基)苯基,3,5-二(三氟甲基)苯基,2,5-二甲苯基,2-羟基-3,5-二氯苯基,2-氟-5-或4-氟-3-(三氟甲基)苯基,4-氯-2-或4-氯-3-(三氟甲基)-、2-氯-4-或2-氯-5-(三氟甲基)苯基,4-溴-2-或4-溴-3-(三氟甲基)苯基,对碘苯基,2-硝基-4-甲氧基苯基,2,5-二甲氧基-4-硝基苯基,3,5-二羧基苯基,2-氯-3-硝基-5-羧基苯基,4-氯-3-羧基苯基,2-甲基-5-硝基苯基,2,4-二甲基-3-硝基苯基,3,6-二氯-4-氨基苯基,4-氟-3-氯苯基,4-氟-3,5-二甲基苯基,2-氟-4-溴苯基,2,5-二氟-4-溴苯基,2,4-二氯-5-甲基苯基,3-溴-6-甲氧基苯基,3-氯-6-甲氧基苯基,3-氯-4-乙酰氨基苯基,4-羟基-3-羧基苯基,2-甲氧基-5-甲苯基或2,4,6-三异丙基苯基,此外还有萘基。

    基团R2优选为甲酯基、乙酯基、丙酯基、丁酯基、苄酯基,此外还有氰基、1H-四唑-5-基或苯基磺酰氨基羰基,但是特别优选的为羧基和羧甲基。

    基团R3、R4和R5彼此独立地优选为H、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基、苄基、F、Cl、Br、甲氧基、乙氧基、苯氧基、苄氧基、硝基或氰基,此外优选为氨基、甲胺基、二甲胺基、乙胺基、二乙胺基、乙酰氨基、丙酰氨基、丁酰氨基、甲磺酰氨基、乙磺酰氨基、苯磺酰胺基、甲基羰基氧、乙基羰基氧、苯基羰基氧、甲氧羰基、乙氧羰基、甲硫基、乙硫基、丙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、苯基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙基磺酰基或苯基磺酰基。

    化合物I可以具有一个以上手性中心,因而呈不同立体异构形式。式I包括所有这些形式。

    因此,本发明具体地涉及其中至少一个所述基团具有上述优选定义之一的化合物I。化合物的某些优选基团可以用与式I对应的下列式Ia-Ig表示,其中未限定的基团如式I所述,但是其中Ia:-Y-Z-为-NR7-CO-或-N=C(OR7)-;Ib:-Y-Z-为-N=CR8-;Ic:-Y-Z-为-NR7-CO-,R2为COOH;Id:-Y-Z-为-NR7-CO-,Ar为基团Ie:-Y-Z-为-N=CR8,R8为Ar,Ar为被R9、R10或R11取代一次、二次或三次的苯基;If:-Y-Z-为-NR7-CO-,R7为CH2Ar,Ar为基团Ig:-Y-Z-为-N=CR8-,R8为OAr,Ar为基团此外,如文献(例如Houben-Weyl,Methoden der organischenChemie,Georg-Thieme-Verlag,Stuttgart;尤其是WO94/14434)所述,在已知的适用具体反应条件下由已知方法制备化合物I及其原料。再者,还可以采用已知的但未在本文详述的变通方法。

    必要时,还可以就地制备原料,从而避免了将它们与反应混合物分离的步骤、直接将其进一步转化为化合物I。

    可以优选地通过使化合物II与化合物III反应来制备化合物I。

    在化合物III中,Q优选为Cl、Br、I或反应性改性的OH基如C1-6烷基磺酰氧基(优选甲磺酰氧基)或C6-10芳基磺酰氧基(优选苯基或对甲苯基磺酰氧基)。

    该反应通常在惰性溶剂中在酸性粘合剂,优选地碱金属或碱土金属氢氧化物、碳酸盐或碳酸氢盐或一种弱酸的另一种盐存在下进行,上述金属以钾、钠、钙或铯为佳,添加有机碱如三乙胺、二甲苯胺、吡啶或喹啉或过量式II所示酰胺组分或式III所示烷基化衍生物同样是有益的作法。反应时间取决于所用条件,在数分钟至14天之间,反应温度约为0-150℃,通常为20-130℃。

    适宜的惰性溶剂的实施为烃如己烷、石油醚、苯、甲苯或二甲苯;氯化烃如三氯乙烯、1,2-二氯乙烷、四氯化碳、氯仿或二氯甲烷;醇类如甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇、或叔丁醇;醚类如乙醚、异丙醚、四氢呋喃或二恶烷;二醇醚如乙二醇单甲或单乙醚(甲基乙二醇或乙基乙二醇),乙二醇二甲醚,酮类如丙酮或丁酮;酰胺如乙酰胺、二甲基乙酰胺或二甲基甲酰胺(DMF);腈类如乙腈;亚砜如二甲基亚砜(DMSO);二硫化碳;羧酸如甲酸或乙酸;硝基化合物如硝基甲烷或硝基苯;酯类如乙酸乙酯或这些溶剂的混合物。

    原料II通常是新型化合物。然而,它们可以通过已知方法制备。这样,举例来说,可以通过环化在惰性溶剂和碱存在下在1-氨基-2-(3,4-亚甲二氧基苯甲酰基)-4-乙氧基苯与氯甲酰乙酸甲酯反应过程中生成的中间体来制备4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯。该过程优选在0-约200℃下进行;以30-80℃为佳。

    适宜的惰性溶剂和碱如上所述。

    此外,化合物I可以优选地通过使化合物IV与V反应得到。

    在化合物IV中,Q优选为Cl或Br,还可以是I。

    在化合物V中,L和L’优选地彼此独立为OH、甲氧基、乙氧基、丙氧基或异丙氧基。

    该反应通常在惰性溶剂中在碱和贵金属催化剂存在下进行。反应时间取决于所用条件在数分钟和14天之间,反应温度约为0-150℃,一般为20-130℃。

    适宜的惰性溶剂和碱如上所述。

    特别优选的贵金属催化剂为钯(O)催化剂如四(三苯基膦)钯(O)。

    原料IV通常是新型化合物。然而,它们可以借助已知方法制备。举例来说,可以由1,2-二氢-4-(4-甲氧基苯基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯与POCl3制备2-氯-4-(4-甲氧苯基)喹啉-3-羧酸甲酯。该反应优选在0-约200℃下进行,以30-80℃为佳。

    此外,优选地,可以通过使化合物IV与VI反应来制备化合物I。

    在化合物IV中,Q优选为Cl、Br、I或反应改性OH基。

    反应通常在惰性溶剂中在添加一种上述碱的条件下进行。

    此外,还可以通过将一个或多个基团R1、R2、R3、R4和/R5转化为一个或多个其它基团R1、R2、R3、R4和/R5而将化合物I转化为另一种化合物I,例如通过在惰性溶剂如甲醇或乙醇中还原硝基,例如通过在阮内镍或Pd/碳上加氢得到胺基和/或将酯基转化为羧基和/或通过还原氨化作用将胺基转化为烷基化胺和/或通过与醇反应酯化羧基。

    此外,游离氨基可以按照常规方式被酰氯或酐酰化或者被未取代或取代卤代烷烷基化,优选在惰性溶剂如二氯甲烷或THF和/或在碱如三乙胺或吡啶中在-60-+30℃下进行。

    必要的话,可以借助常规方法通过溶剂分解或氢解释放化合物I中的官能改性氨基和/或羟基。举例来说,含有NHCOR6或COOR6基的化合物I可以被转化为含有NH2或HOOC基团的相应的化合物I。举例来说,可以用NaOH或KOH(于水、水/THF或水/二恶烷中)于0-100℃水解COOR6基团。

    式I所示的碱可以用酸,举例来说,通过使等量碱与等量酸在惰性溶剂如乙醇中反应随后蒸发而被转化为相关的酸式加成盐。特别适用于该反应的酸能够提供生理可接合的盐。因此,可以采用无机酸如硫酸,硝酸,氢卤酸如盐酸或氢溴酸,磷酸如正磷酸,氨基磺酸,此外还有有机酸,尤其是脂肪酸、脂环酸、芳基脂肪酸、芳族或杂环单或多元羧酸、磺酸或硫酸如甲酸、乙酸、丙酸、新戊酸、二乙基乙酸、丙二酸、琥珀酸、庚二酸、富马酸、马来酸、乳酸、酒石酸、苹果酸、柠檬酸、葡糖酸、抗坏血酸、烟酸、异烟酸、甲或乙磺酸、乙二磺酸、2-羟基乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、萘磺酸和萘二磺酸、月桂基硫酸。与生理可接受酸形成的盐例如若味酸盐可被用于分离和/或纯化化合物I。

    另外,可以用碱(例如氢氧化钠或钾或碳酸钠或钾)将化合物I转化为相应的金属、特别是碱金属或碱土金属盐或相应的铵盐。

    本发明还涉及化合物I和/或其生理可接受盐通过特别是非化学方法制备药物组合物的用途。为此,它们可以与至少一种固体、液体和/或半液体载体或助剂一起并且,在必要时,与一种以上其它活性物质组合被转化为适宜剂型。

    此外,本发明涉及含有至少一种化合物I和/或一种其生理可接受的盐的药物组合物。

    这些组合物可以作为药物被用于医学或兽医。适宜的赋形剂为适用于肠道(如口服)、非肠胃或局部给药的并且不与新型化合物反应的有机或无机物质,例如水、植物油、苄醇、亚烷基二醇、聚乙二醇、三乙酸丙三醇酯、明胶、碳水化合物如乳糖或淀粉、硬脂酸镁、滑石、矿脂。被用于口服的具体实例有如片剂、丸剂、包衣片剂、胶囊、粉剂、粒剂、糖浆、溶液或滴剂,用于直肠给药的有栓剂,用于非肠道给药的有溶液,以油状或水溶液为佳,此外还有悬浮液、乳液或植入物,用于局部给药的有膏剂、乳油或粉剂。还可以冷冻这类新型化合物,所得到的冷冻干燥产物,举例来说,可被用于生产注射产物。所述组合物可以经过消毒处理和/或含有助剂如润滑剂、防腐剂、稳定剂和/或润湿剂、乳化剂,用于影响渗透压的盐、缓冲物质、着色剂、增香剂和/或数种其它活性物质、例如一种以上维生素。

    化合物I及其生理上可接受的盐可被用于控制病病、尤其是高血压和心力衰竭。

    这导致本发明物质通常优选地以约1-500mg、特别是5-100mg/剂量单位的数量被使用。日剂量优选在约0.02-10mg/kg体重。然而,每位患者的具体剂量取决于多种因素,例如所用的具体化合物的活性、年龄、体重、总体健康状况、性别、食谱、给药时间与途径、排泄速率、药用物质组合与待治疗具体病症的严重程度。以口服给药为佳。

    下文中的“常见操作”意味着:必要时,加入水,必要时,依据目的产物的构成将pH调节至2-10,借助乙酸乙酯或CH2Cl2进行萃取,分离出有机相,用硫酸钠干燥并蒸发,在硅胶上进行色谱提纯,分离所需的异构体和/或通过结晶提纯。Rf值(硅胶上);流动相:乙酸乙酯/甲醇9∶1。质谱:E1(电子碰撞电离):M+

                                 FAB(快速电子轰击):(M+H)+

    实施例1

    将0.4克2-甲氧基苄氯(“ A”)于CH2Cl2中的50%溶液加入由0.17g碳酸钾和处于5mlDMF中的0.4g4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯(通过下列方式得到:使1-氨基-2-(3,4-亚甲二氧基苯甲酰基)-4-乙氧基苯和处于CH2Cl2以及乙基二异丙胺中的氯甲酰乙酸甲酯反应,随后在甲醇钠溶液中环化该中间体,m.p.224-225℃;1-氨基-2-(3,4-亚甲二氧基苯甲酰基)-4-乙氧基苯是通过使3,4-亚甲二氧基苯甲醛与N-(叔丁氧羰基)-对乙氧苯胺反应(m.p.113-114℃,THF,叔丁基锂,-78℃)、随后氧化所得到的3’,4’-亚甲二氧基-2-(N-叔丁氧羰基胺基)-5-乙氧基二苯基甲醇并且去除氨基保护基得到的,EI-MS285)的溶液中。搅拌反应混合物4小时并且进行常规操作。这样得到N-烷基化产物4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-6-乙氧-1-(2-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,m.p.182-183℃和O-烷基化产物4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-6-乙氧-2-(2-甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,m.p.157-158℃。

    类似地,由其中T为4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2-苄氧基-4-甲氧基苯基、2-羟基-4-甲氧基苯基、2-羧基甲氧基-4-甲氧基苯基、2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基的4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯与“A”获得其中T为4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2-苄氧基-4-甲氧基苯基、2-羟基-4-甲氧基苯基、2-羧基甲氧基-4-甲氧基苯基、2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基的4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯和其中T为4-甲氧基苯基、2,4-二甲氧基苯基、2-苄氧基-4-甲氧基苯基、2-羟基-4-甲氧基苯基、2-羧基甲氧基-4-甲氧基苯基、2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基的4-T-6-乙氧基-2-(2-甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯。

    类似地,使3-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.138-139℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(3-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.139-140℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使4-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.157-158℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(4-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.141-142℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.177-178℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基

    类似地,使6-氯-3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.207-208℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.200-201℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-苄基-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2-(甲硫基)苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲硫基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2-甲硫基苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2-甲基亚磺酰苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲基亚磺酰苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2-甲基亚磺酰苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2-甲基磺酰基苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲基磺酰基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基  4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2-甲基磺酰基苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2,3-二甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2,3-二甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.180-181℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2,3-二甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.133-134℃    4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2,3-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2,3-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2,3-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2,1,3-苯并噻二唑-5-甲基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙氧基-2-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲基氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,由“A”与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.178-179℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.162-163℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(3-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使4-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.214-215℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(4-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.192-193℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使6-氯-3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使苄基氯与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.139-140℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-苄氧喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2-甲硫基苄基氯与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(2-甲硫基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2-甲硫基苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2-甲基亚磺酰基苄基氯与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(2-甲基亚磺酰基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2-甲基亚磺酰基苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2-甲基磺酰基苄基氯与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(2-甲磺酰苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2-甲磺酰苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2,3-二甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基    2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(2,3-二甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2,3-二甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2,3-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(2,3-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2,3-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,由“A”与4-T-1,2-二氢-6-丙酰-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙酰基-2-(2-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙酰基-2-(3-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使4-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙酰基-2-(4-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基    得到4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙酰基-2-(3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使6-氯-3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙酰基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-丙酰基-2-苄氧喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基    2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,由“A”与4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲氧基-2-(2-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲氧基-2-(3-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使4-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲氧基-2-(4-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲氧基-2-(3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使6-氯-3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲氧基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使苄基氯与4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲氧基-2-苄氧喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,由“A”与4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲基-2-(2-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲基-2-(3-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使4-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基    得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基    2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲基-2-(4-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基  4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲基-2-(3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使6-氯-3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使苄基氯与4-T-1,2-二氢-6,,7-二甲基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6,7-二甲基-2-苄氧喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,由“A”与4-T-1,2-二氢-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(3-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使4-甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(4-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使6-氯-3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-苄氧喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2-甲硫基苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲硫基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2-甲硫基苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2-甲亚磺酰苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲亚磺酰苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2-甲亚磺酰苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2-甲磺酰苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲磺酰苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2-甲磺酰苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2,3-二甲氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2,3-二甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2,3-二甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使2,3-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-6-乙基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2,3-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-6-乙基-2-(2,3-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    实施例2

    将0.5g4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧化喹啉-3-羧酸甲酯与6ml 5NKOH于10ml甲醇中的溶液回流煮沸2小时,经过常规操作后得到4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-6-乙氧-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,m.p.225-226℃。类似地,由4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-6-乙氧基-2-(2-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯得到O-烷基化产物4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-6-乙氧基-2-(2-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸。

    类似地,由其中T为4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基的4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯和4-T-6-乙氧基-2-(2-甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯以及其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基的4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(3-甲氧苄基)--氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙氧基-2-(3-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙氧基-2-(4-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(3,4-亚甲二氧基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙氧基-2-(3,4-亚甲二氧基苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙氧基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-苄基-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙氧基-2-苄氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲硫基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙氧基-2-(2-甲硫基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲基亚磺酰苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙氧基-2-(2-甲亚磺酰苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲磺酰苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙氧基-2-(2-甲磺酰苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2,3-二甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙氧基-2-(2,3-二甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2,3-亚甲二氧基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙氧基-2-(2,3-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙氧基-2-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(2-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(2-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(3-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(3-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(4-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(4-甲氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(3,4-亚甲二氧基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(3,4-亚甲二氧基苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-1-苄基-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-苄氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(2-甲硫基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(2-甲硫基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(2-甲基亚磺酰苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(2-甲亚磺酰苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(2-甲磺酰苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(2-甲磺酰苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(2,3-二甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(2,3-二甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(2,3-亚甲二氧基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(2,3-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(2-甲氧苄基)-6-丙酰基-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(2-甲氧苄氧)-6-丙酰基喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-丙酰基-2-(3-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-丙酰基-2-(4-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(3,4-亚甲二氧基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-丙酰基-2-(3,4-亚甲二氧基苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-丙酰基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄氧)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-苄基-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-丙酰基-2-苄氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲硫基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙基-2-(2-甲硫基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲基亚磺酰苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙基-2-(2-甲亚磺酰苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲磺酰苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙基-2-(2-甲磺酰苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2,3-二甲氧苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙基-2-(2,3-二甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2,3-亚甲二氧基苄基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙基-2-(2,3-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙基-2-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(2-甲氧苄基)-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(2-甲氧苄氧基)-6,7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(3-甲氧苄基)-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(3-甲氧苄氧基)-6,7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(4-甲氧苄基)-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(4-甲氧苄氧基)-6,7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(3,4-亚甲二氧基苄基)-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(3,4-亚甲二氧基苄氧基)-6,7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基)-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄氧基)-6,7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-1-苄基-6,7-二甲氧基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-苄氧基-6,7-二甲氧基喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6,7-二甲基-2-(2-甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6,7-二甲基-2-(3-甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6,7-二甲基-2-(4-甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(3,4-亚甲二氧基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6,7-二甲基-2-(3,4-亚甲二氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6,7-二甲基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-苄氧基-6,7-二甲喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙基-2-(2-甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙基-2-(3-甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙基-2-(4-甲氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(3,4-亚甲二氧基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙基-2-(3,4-亚甲二氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-6-乙基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄氧基)喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-T-2-苄氧基-6-乙基喹啉-3-羧酸甲酯,得到4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为4-甲氧苯基,m.p.234.5℃2,4-二甲氧苯基,m.p.220-221℃2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.174-175℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(3-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.53-54℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.209-210℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(4-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.210-211℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.247-248℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-苄氧基喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲硫基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2-甲硫基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲基亚磺酰苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2-甲基亚磺酰基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2-甲磺酰苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2-甲磺酰基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2,3-二甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2,3-二甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2,3-亚甲二甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2,3-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙氧基-2-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.231-232℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.162-163℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(3-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.222-223℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(4-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.216-217℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.184-185℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-苄氧基喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(2-甲硫基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2-甲硫基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基    2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(2-甲基亚磺酰苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2-甲基亚磺酰基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(2-甲磺酰苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2-甲磺酰基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(2,3-二甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2,3-二甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(2,3-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2,3-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙酰基-2-(2-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙酰基-2-(3-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙酰基-2-(4-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙酰基-2-(3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙酰基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-丙酰基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-丙酰基-2-苄氧基喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲氧基-2-(2-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲氧基-2-(3-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲氧基-2-(4-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲氧基-2-(3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲氧基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲氧基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲氧基-2-苄氧基喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲基-2-(2-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲基-2-(3-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲基-2-(4-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲基-2-(3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-(6-氯-3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6,7-二甲基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6,7-二甲基-2-苄氧基喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(3-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(3-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(4-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(4-甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2(3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基--2-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(6-氯-3,4-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-苄基-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-苄氧基喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲硫基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2-甲硫基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲基亚磺酰基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2-甲基亚磺酰基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2-甲磺酰苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2-甲磺酰基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2,3-二甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2,3-二甲氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2,3-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2,3-亚甲二氧基苄氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-6-乙基-1-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-6-乙基-2-(2,1,3-苯并噻二唑-5-甲氧基)喹啉-3-羧酸其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    实施例3

    将10ml 2M碳酸钠水溶液和处于25ml甲醇中的1.52g 4-甲氧基苯基硼酸加入由4.1g 4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-2-氯喹啉-3-羧酸甲酯、0.25克四(三苯膦)钯(O)与50ml甲苯形成的溶液中。在惰性气氛中回流煮沸1小时。经过常规操作得到4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-2-(4-甲氧苯基)喹啉-3-羧酸甲酯。

    实施例4

    将由3.8g 4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-2-氯喹啉-3-羧酸甲酯、3.1g碳酸铯与40ml DMF形成的溶液与由20ml CH2Cl2和1.7g3,4-亚甲二氧基苯酚形成的溶液搅拌过夜。经过常规操作得到4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-2-(3,4-亚甲二氧基苯氧基)喹啉-3-羧酸甲酯。

    实施例5

    将由1g1,2-二氢-1-(2,3-二甲氧苄基)-4-(4-甲氧苯基)-2-氧代-6-硝基喹啉-3-羧酸与25ml甲醇组成的溶液在大气压和20℃下于1g阮内镍上被加氢至反应终止时刻,过滤与脱除溶剂,得到6-氨基-1,2-二氢-1-(2,3-二甲氧苄基)-4-(4-甲氧苯基)-2-氧代喹啉-3-羧酸。

    实施例6

    将1ml新蒸馏的乙醛加入由6g 6-氨基-1,2-二氢-1-(2,3-二甲氧苄基)-4-(4-甲氧苯基)-2-氧代喹啉-3-羧酸、0.5g四氯化钛和100ml甲醇组成的溶液中,随后加入4g氰基氢硼化钠并且搅拌30小时。加入50%浓盐酸,经过常规操作,得到6-乙胺基-1,2-二氢-1-(2,3-二甲氧基苄基)-4-(4-甲氧苯基)-2-氧代喹啉-3-羧酸。

    实施例7

    将5ml亚硫酰氯与1.57g苯基磺酰胺加入由4.85g 4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸、0.2g二甲胺基吡啶与50ml吡啶组成的溶液,搅拌10小时后,经过常规操作得到4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧-3-(苯基磺酰氨基羰基)喹啉。

    实施例8

    类似于实施例1,使“A”与4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯(通过使1-氨基-2-(3,4-亚甲二氧基苯甲酰基)-4-乙氧基苯和甲基琥珀酰氯反应而得到)反应,产生N-烷基化产物4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯,m.p.71-72℃和O-烷基化产物4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-2-(2-甲氧苄氧)喹啉-3-乙酸甲酯。类似地,由“A”和4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯,其中T为4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯,其中T为4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(2-甲氧基苄氧基)喹啉-3-乙酸甲酯,其中T为4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    类似地,使3,4-亚甲二氧苄基氯与4-T-1,2-二氢-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯反应,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基得到4-T-1,2-二氢-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-乙酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.79-80℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(3,4-亚甲二氧苄氧基)喹啉-3-乙酸甲酯,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基随后按照类似于实施例2的方式水解上述酯类,得到4-T-1,2-二氢-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-乙酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.165-166℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-2-(2-甲氧苄氧基)喹啉-3-乙酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基4-T-1,2-二氢-1-(3,4-亚甲二氧苄基)-2-氧代喹啉-3-乙酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基,m.p.186-187℃4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基和4-T-2-(3,4-亚甲二氧苄氧基)喹啉-3-乙酸,其中T为1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基4-甲氧苯基2,4-二甲氧苯基2-苄氧-4-甲氧苯基2-羟基-4-甲氧苯基2-羧基甲氧基-4-甲氧苯基2-羟基乙氧基-4-甲氧基苯基。

    实施例9

    按照类似于实施例2的方式,水解下列酯4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-5,6-二甲氧基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,m.p.210~211℃,4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-5,6-二甲氧基-1-(2-甲基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-5,6-二甲氧基-1-(2,5-二甲氧基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-5,6-二甲氧基-1-(3,4,5-三甲氧基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-(4-甲氧苯基)-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2,5-二甲氧基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-6-乙基-1-(2,5-二甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸甲酯,得到下列化合物4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-5,6-二甲氧基-1-(2-甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,m.p.250℃,4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-5,6-二甲氧基-1-(2-甲基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,m.p.247-249℃,4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-5,6-二甲氧基-1-(2,5-二甲氧基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,m.p.233℃,4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-5,6-二甲氧基-1-(3,4,5-三甲氧基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,m.p.269.3℃,4-(4-甲氧苯基)-1,2-二氢-6-乙氧基-1-(2,5-二甲氧基苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,m.p.178-179℃,4-(1,3-苯并间二氧杂环戊烯-5-基)-1,2-二氢-6-乙基-1-(2,5-二甲氧苄基)-2-氧代喹啉-3-羧酸,m.p.199.2℃,

    下列实施例涉及药物组合物:

    实施例A:管瓶

    将由100g活性物质I、5g磷酸氢二钠与3I双蒸馏水组成的溶液用2N盐酸调节至pH=6.5,通过过滤消毒,将其分散在管瓶中并且在无菌条件下冷冻和密封。每个管瓶包括5mg活性物质。

    实施例B:栓剂

    将由20g活性物质I、100g大豆卵磷酯和1400g可可油组成的混合物熔化并将其倾入模具中,随后放置冷却。每一栓剂含有20mg活性物质。

    实施例C:溶液

    由1g活性物质I、9.38g NaH2PO4·2H2O、28.48gNa2HPO4·12H2O、0.1g氯苄烷铵和940ml双蒸馏水配制溶液。其pH值被调节至6.8,将溶液体积补足至1升并且进行辐射消毒。该溶液以眼药水的形式被使用。

    实施例D:软膏

    500mg活性物质I与99.5g矿脂在无菌条件下混合。

    实施例E:片剂

    将由1kg活性物质I、4kg乳糖、1.2kg马铃薯淀粉、0.2kg滑石和0.1kg硬脂酸镁组成的混合物按照传统方式压制成片剂从而使每片含10mg活性物质。

    实施例F:包衣片剂

    按照类似于实施例E的方式压制片剂、随后用蔗糖、马铃薯淀粉、滑石、着色剂与黄蓍胶涂层按照传统方式涂敷。

    实施例G:胶囊

    将2kg活性物质I以常规方式装入硬胶囊以便使每一胶囊含20mg活性物质。

    实施例H:安瓿

    将由1kg活性物质I与60l双蒸馏水形成的溶液过滤消毒并且将其分散于安瓿中,在无菌条件下冷冻并且密封。每安瓿中含10mg活性物质。

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