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1、10申请公布号CN102343013A43申请公布日20120208CN102343013ACN102343013A21申请号201110370085922申请日20111121A61K36/82200601A61K9/22200601A61P9/10200601A61P9/06200601A61P9/12200601A61P3/06200601A61P9/00200601A61P29/00200601A61P11/10200601A61P11/14200601A61P31/04200601A61P35/0020060171申请人上海应用技术学院地址200235上海市徐汇区漕宝路120号72发。
2、明人刘小珍陈捷74专利代理机构上海申汇专利代理有限公司31001代理人吴宝根54发明名称一种油茶皂苷控释片及其制备方法57摘要本发明公开了一种油茶皂苷控释片及其制备方法。所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1辅料2为60400560560。其制备方法，即将油茶皂苷、辅料1和辅料2的细粉进行混合均匀后加入乙醇溶液润湿制成软材后经干燥、整粒、在压片机上压片，最终得到一种油茶皂苷控释片。所述的一种油茶皂苷控释片，可明显减少副作用，特别是减少极大剂量投药引起的动物死亡率。另外，还可提高生物利用度，同样的浓度下，油茶皂苷控释片对抗缺血引起的心律失常效果比。
3、单独的油茶皂苷要好。51INTCL19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书3页CN102343030A1/1页21一种油茶皂苷控释片，其特征在于所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1辅料2为60400560560；所述的辅料1为海藻酸钠或壳聚糖；所述的辅料2为瓜尔豆胶、淀粉及黄原胶中的一种或两种以上的混合物。2如权利要求1所述的一种油茶皂苷控释片，其特征在于所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1辅料2为6055；所述的辅料1为海藻酸钠；所述的辅料2为瓜尔豆胶。3如权利。
4、要求1所述的一种油茶皂苷控释片，其特征在于所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1辅料2为4006060；所述的辅料1为壳聚糖；所述的辅料2为淀粉。4如权利要求1所述的一种油茶皂苷控释片，其特征在于所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1辅料2为3004040；所述的辅料1为海藻酸钠；所述的辅料2为黄原胶。5如权利要求1、2、3或4所述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，其特征在于具体包括如下步骤（1）、将油茶皂苷、辅料1和辅料2混合均匀后过20目筛520次得混合粉体；（2）、在步骤（1）混合均匀后过2。
5、0目筛所得的混合粉体中加入乙醇溶液润湿制成软材，其中乙醇溶液的体积浓度为50100；（3）、将步骤（2）所得的软材干燥，干燥过程控制温度为4060，时间为035H；（4）、用6065目筛筛去步骤（3）所得的干燥物中的细粉，再过1822目筛进行整粒；（5）、根据药片质量的大小称取适量步骤（4）过1822目筛后所得的粉体在压片机上压片，即得一种油茶皂苷控释片。6如权利要求5所述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，其特征在于步骤（1）中所述的混合均匀即采用等量递加的方法，即将油茶皂苷研成细粉，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入辅料1和辅料2研成细粉后，再加入等量的油茶皂苷细粉混匀，如此倍量递增混合至全部混匀。。
6、权利要求书CN102343013ACN102343030A1/3页3一种油茶皂苷控释片及其制备方法技术领域0001本发明涉及一种油茶皂苷控释片及其制备方法。背景技术0002油茶皂苷具有抗心肌缺血，抗心律失常，降血压，改善心肌缺血损伤效果，具有降低胆固醇含量，预防心血管疾病等功效，具有降血脂、抗渗消炎、化痰止咳、镇痛、抗菌、抗癌等许多生物活性，减少异丙肾上腺素造成的的心肌损伤，有对在体的药理性缺血预适应作用，可抑制热应激诱导内皮细胞与白细胞黏附的增加，对缺氧复氧诱导的人脐静脉内皮细胞损伤有保护作用，能抑制缺氧复氧损伤的内皮细胞与单核细胞的黏附。油茶皂苷的半衰期很短。发明内容0003本发明的目的之。
7、一是为了解决油茶皂苷的半衰期很短，满足上述疾病长期用药的临床需求，达到减少服用次数、降低毒副作用、提高生物利用度的目的而提供一种以油茶皂苷为主药的油茶皂苷控释片。0004本发明的目的之二是提供上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法。0005本发明的技术方案一种油茶皂苷控释片，其原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1辅料2为60400560560；所述的辅料1为海藻酸钠或壳聚糖；所述的辅料2为瓜尔豆胶、淀粉及黄原胶中的一种或两种以上的混合物。0006上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤（1）、将油茶皂苷、辅料1和辅料2细粉混合均匀后过20目筛520次；所述。
8、的混合均匀即采用等量递加法，即将油茶皂苷研成细粉，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入辅料1和辅料2研成细粉后，再加入等量的油茶皂苷细粉混匀，如此倍量递增混合至全部混匀；（2）、在步骤（1）混合均匀后过20目筛所得的混合粉体中加入乙醇溶液润湿制成软材，其中乙醇溶液的体积浓度为50100；（3）、将步骤（2）所得的软材干燥，干燥过程控制温度为4060，时间为035H；（4）、用6065目筛筛去步骤（3）所得的干燥物中的细粉，再过1822目筛进行整粒；（5）、根据药片质量的大小称取适量步骤（4）过1822目筛后所得的粉体在压片机上压片，即得一种油茶皂苷控释片。0007本发明的有益效果本发明的油茶皂苷控释片。
9、在水中3、6、12H的释放度分别为2040、4575、75，说明书CN102343013ACN102343030A2/3页4体外释药曲线符合零级方程。0008且由于油茶皂苷控释片释放油茶皂苷的速率恒定，避免油茶皂苷释放的峰谷现象，以明显减少副作用，特别是减少极大剂量，即有效浓度的500倍以上的投药引起的动物死亡率。0009另外，本发明的一种油茶皂苷控释片，由于控释片任何时候均以恒定速率释放油茶皂苷而与控释片中油茶皂苷含量无关，可以严格控制血液中油茶皂苷浓度和有效持续时间，以提高生物利用度，同样的浓度下，油茶皂苷控释片对抗缺血引起的心律失常效果比单独的油茶皂苷要好。具体实施方式0010本发明所得。
10、的油茶皂苷控释片体外释药曲线方程的获得方法见刘小珍等，油茶皂苷缓释片的制备，时珍国医国药，2009，20（12）30393092。0011本发明所用的各种原料的规格为食品级原料。0012本发明所得的油茶皂苷控释片在水为释放介质的释放度的测定方法见国家药典委员会，中华人民共和国药典，2005年版二部，北京化学工业出版社，2005，附录XIXD。0013实施例1一种油茶皂苷控释片，其原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1辅料2为6055；所述的辅料1为海藻酸钠；所述的辅料2为瓜尔豆胶。0014上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤（1）、将60G油茶皂苷于。
11、研砵中，研20MIN，倒出，将5G海藻酸钠和5G瓜尔豆胶于研砵中，研20MIN；加入10G上述油茶皂苷，研20MIN；加入上述油茶皂苷25G，研20MIN；加入上述油茶皂苷25G，研20MIN；过20目筛5次，得混合粉体；（2）、向步骤（1）中所得的混合粉体中加入50乙醇溶液2ML润湿制软材；（3）、将步骤（2）所得的软材放入40烘箱中干燥05H，取出冷至室温；（4）、用60目筛筛去步骤（3）干燥物中的细粉，再过20目筛；（5）、步骤（4）过20目筛后，称取03G于压片机压片，得油茶皂苷控释片。0015上述所得的油茶皂苷控释片以水为释放介质时，在3、6、12H的释放度分别为2152、4845、。
12、9059，油茶皂苷控释片体外释药曲线方程为Y0079T0008，该方程符合零级方程，从而说明了该油茶皂苷片是控释片。001648只雄性C57BL6J小鼠（810周龄）随机分为两个实验组单独的油茶皂苷SQS组和油茶皂苷控释片（SQSS）组，每组药物即油茶皂苷的浓度分别为0,100,300,500MG/KG（即分别为正常给药浓度的100，300，500倍）,每天一次，连续一周经口给药。试验期间观察死亡例数。结果表明，同样浓度下油茶皂苷控释片组的动物死亡率明显减少。其中药物浓度为500MG/KG，给药第4天，SQS组死亡率为333，SQSS组死亡率为0。0017实施例2一种油茶皂苷控释片，其原料由油。
13、茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1辅料2为4006060；说明书CN102343013ACN102343030A3/3页5所述的辅料1为壳聚糖；所述的辅料2为淀粉。0018上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤（1）、将400G油茶皂苷于研砵中，研30MIN，倒出，将60G壳聚糖和60G淀粉于研砵中，研30MIN；加入140G上述油茶皂苷，研30MIN；加入上述油茶皂苷260G，研30MIN；过20目筛10次，得混合粉体；（2）、向步骤（1）所得的混合粉体中加入90乙醇溶液8ML润湿制软材；（3）、将步骤（2）所得的软材放入60烘箱中干燥5H，取出冷至室温。
14、；（4）、用60目筛筛去步骤（3）所得的干燥物中的细粉，再过20目筛；（5）、步骤（4）过20目筛后，称取05G于压片机压片，得油茶皂苷控释片。0019上述所得的油茶皂苷控释片以水为释放介质时，在3、6、12H的释放度分别为2232、4948、916，油茶皂苷控释片体外释药曲线方程为Y0079T0002，该方程符合零级方程，从而说明了该油茶皂苷片是控释片。0020实施例3一种油茶皂苷控释片，其原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷辅料1辅料2为3004040；所述的辅料1为海藻酸钠；所述的辅料2为黄原胶。0021上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤（1）、。
15、将300G油茶皂苷于研砵中，研25MIN，倒出，将40G海藻酸钠和40G黄原胶于研砵中，研25MIN；加入80G上述油茶皂苷，研25MIN；加入上述油茶皂苷160G，研25MIN；加入上述油茶皂苷60G，研30MIN；过20目筛8次，得混合粉体；（2）、向步骤（1）所得的混合粉体中加入90乙醇溶液8ML润湿制软材；（3）、将步骤（2）所得的软材放入60烘箱中干燥5H，取出冷至室温；（4）、用60目筛筛去步骤（3）所得的干燥物中的细粉，再过20目筛；（5）、步骤（4）过20目筛后，称取05G于压片机压片，得油茶皂苷控释片。0022上述所得的油茶皂苷控释片以水为释放介质时，在3、6、12H的释放度。
16、分别为2202、4915、909，油茶皂苷控释片体外释药曲线方程为Y0079T，该方程符合零级方程，从而说明了该油茶皂苷片是控释片。0023随机选18只C57BL6J小鼠（雄性，10周龄）分成3组，即对照（即不给单独的油茶皂苷，也不给油茶皂苷控释片）组、经口投单独的油茶皂苷（SQS）1MG/KG组和油茶皂苷控释片（SQSS）1MG/KG组。麻醉，人工呼吸状态下结扎冠状动脉左前降支30分钟诱发心肌缺血并再灌注60分钟，同时观察心律失常的发生频率和持续时间。结果表明，SQS和SQSS均能缩短心律失常发生的持续时间，而SQSS的效果比SQS的效果更大，两者之间有显著统计学差异（P005）。0024以上所述内容仅为本发明构思下的基本说明，而依据本发明的技术方案所作的任何等效变换，均应属于本发明的保护范围。说明书CN102343013A。