一种能去除色素斑、雀斑,促进皮肤洁白的化妆品用料.pdf

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摘要
申请专利号:

CN85106029

申请日:

1985.08.13

公开号:

CN85106029A

公开日:

1986.04.10

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

|||公开|||

IPC分类号:

A61K7/031

主分类号:

A61K7/031

申请人:

文怀沙; 本田五郎; 徐迎春

发明人:

文怀沙; 本田五郎; 徐迎春

地址:

北京市朝阳区核桃园北里1号楼7单元203号

优先权:

专利代理机构:

中国法律事务公司

代理人:

孟庆铨

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内容摘要

一种能够去除色素斑、雀斑,促进皮肤洁白的化妆品用料,其组成中含有0.01-0.1%(重量)的苧侧素与0.1-5%(重量)的3-羟基吡喃酮及0.04-0.06%(重量)的EDTA二钠盐。利用苧侧素对酪氨酸酶活动的抑制作用及3-羟基吡喃酮的还原作用。从而起到去除色素斑、雀斑,防止晒黑和促进皮肤洁白的效果。本品可以制成膏霜、搽剂、润肤乳液。通过具体使用有效率可达100%。本品原料来源简易,制备方便,无毒。可获较大经济效益。

权利要求书

1: 一种包含有苧侧素(β-异丙基环庚三烯酚酮)等组分的能够去除色素斑、雀斑,促进皮肤洁白的化妆品用料,其特征在于,组分中加入3-羟基吡喃酮及EDTA二钠盐。
2: 根据权利要求1所说的化妆品用料,其特征在于所说的化妆品中含苧侧素0.01-0.1%(重量),最佳量为0.025%(重量);含3-羟基吡喃酮0.1-5%(重量),最佳量为0.5-1%。
3: 根据权利要求1、2所说的化妆品用料,其特征在于EDTA二钠盐用量为0.04-0.06%(重量)。

说明书


本发明涉及到化妆品的成分,是一种能够去除色素斑、雀斑,促进皮肤洁白的化妆品成分的改性。

    为了去除色素斑、雀斑,促进皮肤洁白,保持皮肤的光滑细腻,人们除了用药物治疗外,还研制了多种药物化妆品以达到去除色斑、增进美容的目的。但是,这些化妆品疗效显著的甚少,而且有副作用。因为这些化妆品多含有过氧化氢、过氧化钠等过氧化物。过氧化物性能不稳定,对皮肤有伤害作用,反映出这些化妆品对皮肤有强刺激性,去斑超前控制效率不理想,且不宜长久贮存。近几年新研制的化妆品以维生素C、胱氨酸、胶体硫黄作为添加剂,但稳定性、洁白效果仍不能令人满意。

    日本专利“抑制雀斑生成的外用药”(1983年2月2日申请,1984年9月6日公开)中提到利用β-苧侧素(β-异丙基环庚三烯酚酮)、吡喃酮化合物与对苯二酚配成软膏可吸附雀斑色素,苧侧素作为化妆品添加物在日本已有试验,但未见专利报道。吡喃酮化合物用于化妆品亦未见报道。特别是这两种化合物在化妆品中添加的数量还没有人做过报道。

    本发明是试图在已有化妆品成分中,按一定配比增加苧侧素(β-异丙基环庚三烯酚酮)和3-羟基吡喃酮,从而得到一种能够去除色素斑、雀斑,促进皮肤洁白的化妆品。

    本发明提及的苧侧素和3-羟基吡喃酮结构式和分子量如下:

    C10H12O2C5H4O3

    分子量:164    112

    已知苧侧素对于人体酪氨酸酶活动有抑制作用。而且对人体无害,即使用量较少也有优良的增进皮肤洁白的效果。并且对光、酸碱度有优良的稳定性可长期贮存。3-羟基吡喃酮与维生素C作用相同,但是其还原作用远强于维生素C。同时也对酪氨酸酶活动有抑制作用,且稳定性远优于维生素C。

    本发明人发现,如果将苧侧素与3-羟基吡喃酮混合使用,使苧侧素抑制酪氨酸酶活动的强大作用与3-羟基吡喃酮强力还原作用相结合,其效力比各自所发挥的效力强几倍。显示出去除色素斑、雀斑,增进皮肤洁白地强力效果。

    上述结论是通过下述试验得到的

    1.将0.03克苧侧素溶于30%乙醇中,加EDTA二钠盐0.03克用柠檬酸或碳酸钾调PH至6.0,加水至100克。

    在试管中放入1-酪氨酸溶液(0.3mg/ml)1ml,再用MaXbain缓冲溶液调pH,加入上述溶液0.9ml,将试管置于37℃恒温箱中10分钟,再加0.1ml苧侧素溶液,搅拌均匀,用分光光度计侧定在475μm处的吸收峰,看吸光度随时间变化的曲线,同时作空白试验。

    本试验的目的在于比较苧侧素抑制作用在时间推移中的变化,因为苧侧素对酪氨酸产生一种叫“多巴”的化合物,进而形成红色的“多巴一色烯”,观察“多巴一色烯”随时间变化可以了解其抑制作用。

    2.用0.5克3-羟基吡喃酮溶于30%的乙醇中,用同上述方法测定。

    3.用0.02克苧侧素和0.3克3-羟基吡喃酮溶于30%乙醇和水的混合物中,用同样方法测定。

    4.同时作维生素C实验,其结果列于图1中。

    本发明提出该两种化合物均含有羟基,试验证明,若无羟基存在或组分中有金属、糖类或脂肪酸存在使羟基变成络盐而消失,其作用就完全消失。比如在有1ppm Fe3+离子存在下,会使13.7ppm的苧侧素与9.75ppm的3-羟基吡喃酮失去了应有作用。因此加入螯合剂,如EDTA二钠盐,以解除存在于其中的金属离子的不良作用。EDTA二钠盐用量一般在0.04-0.06%(重量)范围。

    关于上述两种组分在配比中用量,如果用量少,则达不到应有的效果,用量大对皮肤有刺激,出现轻度搔痒。一般选用苧侧素为0.01-0.1%(重量)以0.025%为最佳。3-羟基吡喃酮为0.1-5%(重量)以0.5-1%为最佳。

    图1    各种不同添加物对酪氨酸活动的抑制作用

    1、水;2、维生素C;3、3-羟基吡喃酮;4、苧侧素;

    5、苧侧素加3-羟基吡喃酮。

    图1是各种添加物与酪氨酸生成“多巴”(DOPA)进而生成红色“多巴-色烯”时吸光度与时间变化,可以看到苧侧素与3-羟基吡喃酮混合对酪氨酸酶抑制作用最大。

    作为本方法的实施例是配制如下两种产品

    1、润肤液

    苧侧素    0.015(重量)

    3-羟基吡喃酮    0.5

    EDTA-2Na    0.05

    基磺酸锌    0.3

    丙烯乙二醇    6.0

    乙醇    5.0

    盐酸维生素B60.05

    PBO-M    0.1

    PBO-E    0.05

    香料    0.1

    加蒸馏水混合,使总重量为100

    2、膏霜

    苧侧素    0.01(重量)

    3-羟基吡喃酮    0.5

    蜂蜡    5.00

    十六烷醇    3.00

    硬脂酸    9.00

    异丙基十四烷醇    6.00

    液体石蜡    27.00

    橄榄油    2.00

    EDTA-2Na    0.06

    乳化剂    5.50

    维生素E    0.10

    加蒸馏水混合,使总重量为100。

    本发明原料来源容易、制造简便,可以按不同成分配成膏霜、润肤乳剂、搽剂。

    本发明人通过选用上述实例制成的膏霜,对20名面部色素异常的妇女进行为期12周的试验,在20名妇女中,色素斑的患者18人,雀斑2人,每天早、晚两次,12周后,有显著效果者4人,有效者7人,稍有效者9人,证明有效率达到100%。可以推测,长期使用必有令人满意的效果。

    毒性试验表明,在给定范围内长期使用对皮肤无副作用。超过给定范围长期使用(12周)有轻度搔痒,停用后即消失。证明对人体无害。

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一种能够去除色素斑、雀斑,促进皮肤洁白的化妆品用料,其组成中含有0.01-0.1(重量)的苧侧素与0.1-5(重量)的3-羟基吡喃酮及0.04-0.06(重量)的EDTA二钠盐。利用苧侧素对酪氨酸酶活动的抑制作用及3-羟基吡喃酮的还原作用。从而起到去除色素斑、雀斑,防止晒黑和促进皮肤洁白的效果。本品可以制成膏霜、搽剂、润肤乳液。通过具体使用有效率可达100。本品原料来源简易,制备方便,无毒。可获较。

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