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1、10申请公布号CN104042945A43申请公布日20140917CN104042945A21申请号201410255152622申请日20140610A61K36/899200601A61P1/16200601A61P31/20200601A61K35/02200601A61K35/5620060171申请人焦克德地址266000山东省青岛市经济技术开发区海南岛路158号72发明人焦克德吴惠娟张立群苏超于丽秋高锋陈小莉逄金霞臧博74专利代理机构北京众合诚成知识产权代理有限公司11246代理人龚燮英54发明名称一种抑制乙肝病毒复制的中药合剂及其制备方法57摘要本发明属于中药领域，具体涉及一种。
2、抑制乙肝病毒复制的中药合剂及其制备方法，由以下重量份数的中药原料配制而成茵陈1520份、大黄25份、陈皮1218份、防己1218份、佩兰2535份、牡丹皮1520份、白茅根1525份、蒲黄2535份、龙骨1020份、生地1218份、茯苓1525份、桃仁1015份、海螵蛸1218份、猪苓1218份、葶苈子1015份和生甘草25份。将上述中药熬成汤剂，再经回流提取浓缩成合剂。本发明直接针对湿毒用药，达到了湿毒去而郁热解，不仅避免了传统治疗乙肝苦寒疗法的败胃弊端，而且疗效倍增，不仅对乙型肝炎患者有抑制乙肝病毒复制的独特作用，而且有保肝护肝的作用。同时也对乙肝病毒携带者有独特的抑制乙肝病毒复制的作用。。
3、全方共奏祛湿解毒，活血解郁之功。51INTCL权利要求书1页说明书5页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书5页10申请公布号CN104042945ACN104042945A1/1页21一种抑制乙肝病毒复制的中药合剂，其特征在于由以下重量份数的中药原料配制而成茵陈1520份、大黄25份、陈皮1218份、防己1218份、佩兰2535份、牡丹皮1520份、白茅根1525份、蒲黄2535份、龙骨1020份、生地1218份、茯苓1525份、桃仁1015份、海螵蛸1218份、猪苓1218份、葶苈子1015份和生甘草25份。2根据权利要求1所述的一种抑制乙肝病毒复制的中药合剂。
4、，其特征在于由以下重量份数的中药原料配制而成茵陈15份、大黄3份、陈皮15份、防己15份、佩兰30份、牡丹皮15份、白茅根20份、蒲黄30份、龙骨15份、生地15份、茯苓20份、桃仁10份、海螵蛸15份、猪苓15份、葶苈子10份和生甘草3份。3一种权利要求1所述的抑制乙肝病毒复制的中药合剂的制备方法，其特征在于按照以下步骤进行1按照配方称取中药原料并加入到容器中，加水漫过药面浸泡1020分钟，再加水没过药面35厘米，用武火煎煮至沸腾再改用文火煎煮2030分钟，取滤液；然后再加水没过药面35厘米，用武火煎煮至沸腾再改用文火煎煮1520分钟，然后去渣取滤液，两次滤液合并即可；2合并后的滤液在100。
5、下用水回流提取两次，每次23小时，提取液减压浓缩后，420下过夜沉淀，取滤液，在7080温度下浓缩至原体积的1/31/4，浓缩液即为抑制乙肝病毒复制的中药合剂。权利要求书CN104042945A1/5页3一种抑制乙肝病毒复制的中药合剂及其制备方法技术领域0001本发明属于中药领域，具体涉及一种抑制乙肝病毒复制的中药合剂及其制备方法。背景技术0002慢性乙型肝炎是我国常见的慢性传染病之一，是由乙型肝炎病毒HBV的持续感染造成的，由于病毒的持续复制和机体免疫功能失调导致慢性化感染，致成慢性乙型肝炎CHB，最终发展成肝硬化、肝癌等疾病，严重危害人民健康。目前西医尚未能找到理想的治疗方法。西医目前治疗。
6、该病的核心疗法是抑制病毒复制，现在所用的抗病毒药物，以干扰素、核苷酸类似物为主，疗效没有突破性进展。而且价格昂贵，应答率低，副作用大，且停药后易复发，并可引起HBV突变，产生耐药性。这类药物基本需要终生服用，给患者造成了沉重的经济负担和巨大的心理压力，同时也面临着乙肝病毒变异及无法停药的风险。一旦无法控制病毒变异或者患者停服抗病毒药物，常常导致患者肝炎复发及发展成肝硬化、肝癌，而且这种风险随着抗病毒药物的使用越来越广泛而越来越大。0003中医多认为本病病因是湿热疫毒为患，病位主要在肝及血脉，与脾肾密切相关。病理因素多为热毒、瘀血、气滞和痰湿。认为初起以邪实为主，日久正气亏虚，不能驱邪外出，正邪。
7、相争，长期对峙，使病情迁延难愈，形成慢乙肝。疫毒之邪侵扰机体是慢性乙型肝炎发病的外因，正气不足，脏腑功能失调为慢性乙型肝炎发病的内因，湿热疫毒蕴结，久而导致气血痰瘀互相搏结，脏腑失和，经络不通最终使得阴阳气血俱虚，肝肾败损，是本病的病理机制和发展过程。治法上，多从清热利湿解毒着手，苦寒药物是使用频率最高的药物。现阶段中医药疗法普遍存在着疗效不高，疗效不肯定，药物口感差的缺点，甚至部分中药配方不仅没有治疗乙肝的作用，长时间服用反而导致肝毒性。因此，目前急需一种治疗抑制乙肝病毒治疗慢性乙肝的有效药物。发明内容0004根据以上现有技术的不足，本发明提供了一种抑制乙肝病毒复制的中药合剂及其制备方法，其。
8、疗效显著、安全可靠、口感好、无毒副作用，具有广阔的临床应用前景。0005本发明所述的一种抑制乙肝病毒复制的中药合剂，由以下重量份数的中药原料配制而成茵陈1520份、大黄25份、陈皮1218份、防己1218份、佩兰2535份、牡丹皮1520份、白茅根1525份、蒲黄2535份、龙骨1020份、生地1218份、茯苓1525份、桃仁1015份、海螵蛸1218份、猪苓1218份、葶苈子1015份和生甘草25份。0006其中，优选方案如下0007由以下重量份数的中药原料配制而成茵陈15份、大黄3份、陈皮15份、防己15份、佩兰30份、牡丹皮15份、白茅根20份、蒲黄30份、龙骨15份、生地15份、茯苓2。
9、0份、桃仁10份、海螵蛸15份、猪苓15份、葶苈子10份和生甘草3份。说明书CN104042945A2/5页40008本发明所述的一种抑制乙肝病毒复制的中药合剂的制备方法，按照以下步骤进行00091按照配方称取中药原料并加入到容器中，加水漫过药面浸泡1020分钟，再加水没过药面35厘米，用武火煎煮至沸腾再改用文火煎煮2030分钟，取滤液；然后再加水没过药面35厘米，用武火煎煮至沸腾再改用文火煎煮1520分钟，然后去渣取滤液，两次滤液合并即可；00102合并后的滤液在100下用水回流提取两次，每次23小时，提取液减压浓缩后，420下过夜沉淀，取滤液，在7080温度下浓缩至原体积的1/31/4，浓。
10、缩液即为抑制乙肝病毒复制的中药合剂。0011服用时，每次100ML，一日三次。0012药理分析0013茵陈治疗肝炎的经典药物。全草入药，可预防流感，治中暑、感冒、头痛身重、腹痛、呕吐、胸膈胀满、气阻食滞、小儿食积腹胀、腹泻、月经过多、崩漏带下、皮肤搔痒及水肿等症，其散热发表功用，尤胜于薄荷。性味归经苦、辛，微寒。归脾、胃、肝、胆经。0014大黄性味苦，寒。归经脾、胃、大肠、肝、心包经。功效攻积滞；清湿热；泻火；凉血；祛瘀；解毒。主治实热便秘；热结胸痞；湿热泻痢；黄疸；淋病；水肿腹满；小便不利；目赤；咽喉肿痛；口舌生疮；胃热呕吐；吐血；咯血；衄血；便血；尿血；蓄血；经闭；产后瘀滞腹痛；症瘕积聚；。
11、跌打损伤；热毒痈疡；丹毒；烫伤。0015陈皮性温，味辛、味苦。入脾经、胃经、肺经。理气健脾，调中，燥湿，化痰。主治脾胃气滞之脘腹胀满或疼痛、消化不良。湿浊阻中之胸闷腹胀、纳呆便溏。痰湿壅肺之咳嗽气喘。温能行气，辛能发散，苦而泄水。故陈皮有三大类作用，一是导胸中寒邪，二破滞气，三益脾胃。这三大作用中，主要作用是行脾胃之气。脾胃主运化水湿，故脾胃之气行则能去湿、健脾、化痰，故又可以说，陈皮温能养脾，辛能醒脾，苦能健脾。由于陈皮主行脾胃之气，脾胃地处中焦，中焦之气通行，使三焦之气也随之涌动。三焦为决渎之官，通行水液，与湿相伴；又为藏府之外府，上及心、肺，下及肝、肾。所以陈皮的作用可宽及所有藏府，遍及。
12、全身之湿。从肺而言，则辛散肺气，苦泄肺气，温化寒气，能治痰多咳喘，气壅食停；从心而言，则辛开心气，苦泄心火，温化湿浊，能治胸中烦热，口气哕臭；从肝而言，则辛散肝郁，苦降肝火，温化寒湿，所以它能治肝郁有热，饮停食滞；从肾而言，则辛润肾燥，苦泄肾湿，温和肾气，所以它能治命火不足，饮食不化。0016防己功效利水消肿，祛风止痛。主治水肿脚气，小便不利，湿疹疮毒，风湿痹痛，高血压症。0017佩兰感受暑湿；寒热头痛；湿润内蕴；脘痞不饥；恶心呕吐；口中甜腻；消洵。用于湿浊中阻，脘痞呕恶，口中甜腻，口臭，多涎，暑湿表症，头胀胸闷。0018牡丹皮为毛茛科植物牡丹干燥根皮。清热凉血；活血散瘀。温热病热入血分；发斑。
13、；吐衄；热病后期热伏阴分发热；阴虚骨蒸潮热；血滞经闭；痛经；痈肿疮毒；跌扑伤痛；风湿热痹。0019白茅根为禾本科植物多年生草本白茅的根茎。春秋二季采挖。晒干。除去须根及膜质叶鞘，切段生用或炒炭用。别名茅根、地管、茹根、蓝根。主治凉血止血，清热解毒。用于吐血，尿血，热淋，水肿，黄疸，小便不利，热病烦渴，胃热呕哕，咳嗽。体虚者用量宜适说明书CN104042945A3/5页5当。0020蒲黄味甘、微辛；性平。归肝、心、脾经；功能主治止血；祛瘀；利尿。主吐血；咯血；衄血；备痢；便血；崩漏；外伤出血；心腹疼痛；经闭腹痛；产后瘀痛；痛经；跌扑肿痛；血淋涩痛；带下；重舌；口疮；聤耳；阴下湿痒。0021龙骨重。
14、镇安神镇惊安神，敛汗固精，止血涩肠，生肌敛疮。治惊痫癫狂，怔忡健忘，失眠多梦，自汗盗汗，遗精淋浊，吐衄便血，崩漏带下，泻痢脱肛，溃疡久不收口。0022生地甘，寒。归心，肝，肾经。功能主治具有清热凉血功效用于温热病热入营血，壮热神昏，口干舌绛。治温病后期，余热未尽，阴液已伤，夜热早凉，舌红脉数者。可用于治温热病热入营血，血热毒盛，吐血衄血，斑疹紫黑。用于津伤口渴，内热消渴。治温病伤阴，肠燥便秘。0023茯苓性味归经甘、淡，平。归心、脾、肾经。功能主治利水渗湿用治水肿胀满、小便不利，常与猪苓、泽泻、白术等同用。补中健脾，用治脾虚湿盛之食少便溏，常与党参、白术等同用。宁心安神，用冶心悸怔忡、失眠健忘。
15、等，常与龙眼肉、酸枣仁等同用。0024桃仁作为中草药桃仁使用时，特指蔷薇科植物桃或山桃的种子，别名毛桃仁、扁桃仁、大桃仁，67月果实成熟时采摘，除去果肉及核壳，取出种子，晒干，有活血祛瘀、润肠通便的功效，可用于经闭、痛经、癓瘕痞块、跌扑损伤、肠燥便秘等。桃仁的水提物能预防肝纤维化的形成，对肝脏的过氧化损伤也有较好的防护作用。研究发现，桃仁的醋酸乙酯和乙醇提取物均能缩短二磷酸腺苷ADP诱导的血小板聚集所致肺栓塞引起的呼吸喘促时问，且醋酸乙酯提取物有显著的抗血栓作用。桃仁石油醚提取物可能对心肌缺血损伤有改善作用，并对急性心肌梗死有较好的防治作用。另外，从桃仁中分离的三油酸甘油酯具有抗凝血活性。总之。
16、，桃仁的抗凝血、抗血栓、预防肝纤维化等作用，对肝脏过氧化损伤具良好的防护作用，对心肌缺血损伤和脑部血管活性有改善作用，对急性心肌梗死有较好的防治作用，这在一定程度上印证了桃仁的活血化瘀传统功效。0025海螵蛸除湿，制酸，止血，敛疮。治胃痛吞酸，吐、衄、呕血，便血，崩漏带下，血枯经闭，腹痛症瘕，虚疟泻痢，阴蚀烂疮。收敛止血，涩精止带，用于胃痛吞酸，吐血衄血，崩漏便血，遗精滑精，赤白带下；溃疡病。外治损伤出血，疮多脓汁。0026猪苓味甘、淡，平。功效利水渗湿。治小便不利，水肿、泄泻，淋浊，带下。0027葶苈子性味辛、苦、寒。归肺经、心经、肝经、胃经、膀胱经。泻肺降气、祛痰平喘、利水消肿、泄逐邪。主。
17、治痰涎壅肺之喘咳痰多、肺痈、水肿、胸腹积水、小便不利、慢性肺源性心脏病、心力衰竭之喘肿、瘰疬结核。0028生甘草性味甘、平。归心、肺、脾、胃经。功能主治补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。用于脾胃虚弱，倦怠乏力，心悸气短，咳嗽痰多，脘腹、四肢挛急疼痛，痈肿疮毒，缓解药物毒性、烈性。0029本发明针对乙肝缠绵难愈之湿毒之性，方中茵陈、茯苓、白茅根、葶苈子、猪苓以化湿、渗湿治疗；大黄小剂量应用以引湿毒从二便下泄，而且大黄有化瘀之功，符合中医久病必瘀的病机。肝病久必及脾，故用陈皮、佩兰化湿醒脾、疏肝解郁。肝病久则肝络瘀阻，故用生地、桃仁、牡丹皮、蒲黄活血通络解郁。海螵蛸和胃制酸，改善肝。
18、病患者对对胃的影响。龙骨本经逢原有论龙骨性虽涩，而能入肝破结。症瘕坚结，皆肝经之血积也。方中龙骨起软肝散结通络之功，又可以防止癌变的发生。说明书CN104042945A4/5页60030本发明通过多年的临床实践和观察，提出乙肝病毒的病因性质属湿毒，而非湿热毒邪。乙肝的病机为湿毒内侵，气血郁结而发病，乙肝之热象表现实际是湿毒内侵，气滞生热。故治疗上独辟蹊径，重点给予解毒祛湿，疏肝化瘀治疗，而非清热解毒利湿治疗。这种疗法直接针对湿毒用药，达到了湿毒去而郁热解，不治热而热毒自解。配方不仅避免了传统治疗乙肝苦寒疗法的败胃弊端，而且疗效倍增，不仅对乙型肝炎患者有抑制乙肝病毒复制的独特作用，而且有保肝护肝。
19、的作用。同时也对乙肝病毒携带者有独特的抑制乙肝病毒复制的作用。全方共奏祛湿解毒，活血解郁之功。0031本发明的优点在于1通过临床观察和实践把乙肝病毒病因归于湿毒性质，而非传统认为的湿热毒邪。2确立乙肝的病机为湿毒内侵，气血郁结。3确立乙肝的治法为祛湿解毒，活血疏肝通络。而非传统所确立的苦寒疗法。这种疗法不仅能有效抑制乙肝病毒复制，而且有明显的护肝、保肝作用。同时用药偏于轻灵，舍弃传统的苦寒药物，不仅口感明显改善，便于患者长期服用，而且避免了传统苦寒疗法伤胃的弊端。4这种合剂同时适用于乙肝病毒携带者病毒复制活跃的患者。填补了乙肝病毒携带者无有效治疗手段和药物的空白，可以起到有效抑制病毒复制，防止。
20、乙肝病毒携带者发展成乙型肝炎，早期有效阻断了乙肝病毒携带乙型肝炎乙肝肝硬化肝癌的疾病进程。0032疗效判断0033显效临床症状消失，肝、脾肿大回缩，无明显压痛，肝功能恢复正常；有效临床症状好转，肝、脾肿大稳定不变，无明显压痛，肝功能恢复正常或降至峰值一半以下；无效临床症状及肝功能指标无改善。0034以下为临床试验总结治疗乙肝100例，患者服用本发明合剂，每次100ML，一日三次，一个月为一疗程，经过两个疗程后停药，期间，每1个月复查肝功，每两个月复查血清病毒标记物和B超，停药之后，每3个月复查肝功、血清病毒标记物和B超。经过两个疗程治疗，有8例患者E抗原消失，HBVDNA测不到，肝功能正常，随。
21、访1年未复发；另有76例患者取得HBVDNA不同程度下降，肝功能恢复正常的疗效；总有效率高达84。通过治疗所示，对病人无任何副作用，三大常规化验及肝肾功能检查未发现异常现象。0035以下列举几个典型病例0036病案1陶女士，25岁，公务员。两年前，她在体检时发现其乙肝病毒标志物异常其乙肝表面抗原、乙肝E抗原和乙肝核心抗体均为阳性，其乙肝病毒DNA指数为42X107拷贝/升、转氨酶明显升高，被确诊患有乙肝。两年来，她曾先后服用过甘利欣、凯西莱等药物进行治疗，但其转氨酶的指数始终未能恢复正常。近期复查谷丙转氨酶仍为173U/L。来我院就诊给予服用乙肝合剂3月后，复查肝功能完全恢复正常，乙肝病毒DN。
22、A指数为42X105拷贝/升，随访1年肝功能正常。0037病案2杜某，男，18岁，学生。一年前，他在体检时发现其乙肝病毒标志物异常乙肝表面抗原、乙肝E抗原和乙肝核心抗体均为阳性，其乙肝病毒DNA指数为93X105拷贝/ML、谷丙转氨酶110U/L，确诊乙肝。干扰素每次皮下注射500万单位，隔日注射1次进行治疗一年，疗效差，遂来我院就诊，复查谷丙转氨酶125U/L。给予乙肝合剂治疗2月后，复查谷丙转氨酶指数降至44U/L，谷草转氨酶降至32U/L。继续服用1月后肝功能完全恢复正常，随访6月未复发。说明书CN104042945A5/5页7具体实施方式0038以下结合实施例对本发明做进一步描述。00。
23、39实施例10040一种抑制乙肝病毒复制的中药合剂，由以下重量份数的中药原料配制而成茵陈15份、大黄3份、陈皮15份、防己15份、佩兰30份、牡丹皮15份、白茅根20份、蒲黄30份、龙骨15份、生地15份、茯苓20份、桃仁10份、海螵蛸15份、猪苓15份、葶苈子10份和生甘草3份。0041制备时，按照以下步骤进行00421按照配方称取中药原料并加入到容器中，加水漫过药面浸泡10分钟，再加水没过药面3厘米，用武火煎煮至沸腾再改用文火煎煮20分钟，取滤液；然后再加水没过药面3厘米，用武火煎煮至沸腾再改用文火煎煮15分钟，然后去渣取滤液，两次滤液合并即可；00432合并后的滤液在100下用水回流提取。
24、两次，每次2小时，提取液减压浓缩后，4下过夜沉淀，取滤液，在70温度下浓缩至原体积的1/4，浓缩液即为抑制乙肝病毒复制的中药合剂。0044实施例20045一种抑制乙肝病毒复制的中药合剂，由以下重量份数的中药原料配制而成茵陈20份、大黄5份、陈皮18份、防己18份、佩兰35份、牡丹皮20份、白茅根25份、蒲黄35份、龙骨20份、生地12份、茯苓18份、桃仁12份、海螵蛸18份、猪苓18份、葶苈子15份和生甘草5份。0046制备时，按照以下步骤进行00471按照配方称取中药原料并加入到容器中，加水漫过药面浸泡20分钟，再加水没过药面5厘米，用武火煎煮至沸腾再改用文火煎煮30分钟，取滤液；然后再加水没过药面5厘米，用武火煎煮至沸腾再改用文火煎煮20分钟，然后去渣取滤液，两次滤液合并即可；00482合并后的滤液在100下用水回流提取两次，每次3小时，提取液减压浓缩后，20下过夜沉淀，取滤液，在80温度下浓缩至原体积的1/3，浓缩液即为抑制乙肝病毒复制的中药合剂。说明书CN104042945A。