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1、10申请公布号CN104053362A43申请公布日20140917CN104053362A21申请号201380005744622申请日2013011712151445920120117EPA01N43/90200601A01N37/4220060171申请人先正达参股股份有限公司地址瑞士巴塞尔72发明人A布驰赫尔兹F哈特A林德利斯巴赫尔M米尔巴赫74专利代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038代理人张敏54发明名称含螺杂环吡咯烷二酮的杀有害生物混合物57摘要一种杀有害生物混合物，包括组分A和组分B的混合物作为活性成分，其中组分A是具有化学式I的化合物其中Q是I或II其中X、Y。
2、和Z，M和N，A、G、和R是如权利要求1所定义的，并且组分B是一种化合物，该化合物选自如权利要求1所定义的杀昆虫剂。本发明还涉及使用所述混合物用于控制植物有害生物的方法。30优先权数据85PCT国际申请进入国家阶段日2014071786PCT国际申请的申请数据PCT/EP2013/0507932013011787PCT国际申请的公布数据WO2013/107795EN2013072551INTCL权利要求书5页说明书45页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书5页说明书45页10申请公布号CN104053362ACN104053362A1/5页21一种杀有害生物混合物，包括组。
3、分A和组分B的一种混合物作为活性成分，其中组分A是一种具有化学式I的化合物其中Q是I或IIX、Y以及Z彼此独立地是C14烷基、C14卤代烷基、C14烷氧基、C14卤代烷氧基或卤素；M和N彼此独立地是0、1、2或3并且MN是0、1、2或3；G是氢、一种金属、铵、硫鎓或潜伏化基团；R是氢、C14烷基、C14卤代烷基；并且A是氢、C14烷基、C14卤代烷基、C24烯基、C24卤代烯基、C14烷氧基C14烷基、C14卤代烷氧基C14烷基、C14烷氧基C14烷氧基C14烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基；或其一种农业化学上可接受的盐或一种N氧化物；并且组分B选自以下中的至少一种A丁氟螨酯B氟虫吡喹C氟啶虫酰胺。
4、D氟噻虫砜E氟虫双酰胺F氟麦托醌G氟啶二呋酮权利要求书CN104053362A2/5页3H丁烯氟虫腈I吡氟丁酰胺J阿飞东派洛潘或也称为科普拉皮德潘或在代号ME5343下权利要求书CN104053362A3/5页4K4仲亚丁基亚肼基4氯苯基甲基苯基甲烷磺酸盐L16氯3吡啶基甲基1,2,3,5,6,7六氢7甲基8硝基5丙氧基咪唑并1,2A吡啶M16氯3吡啶基甲基1,2,3,5,6,7六氢7甲基8硝基5甲氧基咪唑并1,2A吡啶N16氯3吡啶基甲基1,2,3,5,6,7六氢7甲基8硝基5羟基咪权利要求书CN104053362A4/5页5唑并1,2A吡啶O环氧虫啶2根据以上权利要求中任一项所述的杀有害生。
5、物混合物，其中组分A与组分B的重量比是从10001至1100，优选从5001至1100。3根据权利要求1或2所述的杀有害生物混合物，其中在具有化学式I的化合物中，R选自下组，该组由以下各项组成氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、叔丁基、仲丁基、异丁基、以及正丁基。4根据以上权利要求中任一项所述的杀有害生物混合物，其中在具有化学式I的化合物中，当MN是1、2或3时，X、Y和Z彼此独立地选自下组，该组由以下各项组成甲基、乙基、异丙基、正丙基、甲氧基、氟、溴和氯。5根据以上权利要求中任一项所述的杀有害生物混合物，其中在具有化学式I的化合物中，G选自下组，该组由以下各项组成氢、碱金属、碱土金属、铵基团、硫。
6、鎓基团、以及CORA和COORB，其中RA选自氢、C1C12烷基、C2C12烯基、C2C12炔基、C1C10卤代烷基，并且RB选自C1C12烷基、C2C12烯基、C2C12炔基、以及C1C10卤代烷基。6根据以上权利要求中任一项所述的杀有害生物混合物，其中在具有化学式I的化合物中，Q是I并且A选自下组，该组由以下各项组成氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、甲氧基甲基、乙氧基甲基以及甲氧基乙基。7根据权利要求1至6中任一项所述的杀有害生物混合物，其中在具有化学式I的化合物中，Q是II并且A选自下组，该组由以下各项组成氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁。
7、基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基丙基、四氢呋喃2基、四氢吡喃2基、四氢呋喃3基以及四氢吡喃4基。8根据权利要求1至7中任一项所述的杀有害生物混合物，其中Q是I，M是1，N是1，X是甲基，Y在邻位并且是甲基，Z在对位并且是氯，G是COOCH2CH3，A是甲基并且R是甲基。9根据权利要求1至7中任一项所述的杀有害生物混合物，其中Q是I，M是1，N是1，X是甲基，Y在邻位并且是甲基，Z在对位并且是氯，G是COOCH2CH3，A是氢并且权利要求书CN104053362A5/5页6R是甲基。10根据以上权利要求中任一项所述的杀有害生物混合物，其中组分B是选自权利要求1的A至O中的一种的化合。
8、物。11根据以上权利要求中任一项所述的杀有害生物混合物，其中该混合物包括一种农业上可接受的载体及任选地一种表面活性剂。12根据以上权利要求中任一项所述的杀有害生物混合物，其中该混合物包括配制佐剂。13一种控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法，该方法包括对有害生物、有害生物的场所、或易遭受有害生物攻击的植物施用一种组分A及B的组合，其中组分A及B是如权利要求1至10中任一项所定义的。14根据权利要求13所述的方法，其中这种组分A和B的组合是根据权利要求1至12中任一项所述的混合物。15根据权利要求13或14所述的方法，其中该组分A和B减慢了疾病在植物内的传播。16根据权利要求13至15中任一项所述。
9、的用于控制昆虫的方法，其中这些昆虫是新烟碱耐受的。17一种种子，包括如权利要求1至12中任一项所定义的混合物。权利要求书CN104053362A1/45页7含螺杂环吡咯烷二酮的杀有害生物混合物0001本发明涉及具有杀有害生物活性成分的混合物并且涉及使用这些混合物来控制昆虫、螨、线虫或软体动物的方法。0002WO2009/049851、WO2010/063670和WO10/066780披露了某些螺杂环吡咯烷二酮具有杀昆虫活性。0003本发明提供了杀有害生物混合物，这些混合物包括作为活性成分的组分A和组分B的混合物，其中组分A是具有化学式I的化合物00040005其中Q是0006I或II00070。
10、008X、Y以及Z彼此独立地是C14烷基、C14卤代烷基、C14烷氧基、C14卤代烷氧基、卤素；0009M和N彼此独立地是0、1、2或3并且MN是0、1、2或3；0010G是氢、一种金属、铵、硫鎓或潜伏化基团；0011R是氢、C14烷基、C14卤代烷基；0012A是氢、C14烷基、C14卤代烷基、C24烯基、C24卤代烯基、C14烷氧基C14烷基、C14卤代烷氧基C14烷基、C14烷氧基C14烷氧基C14烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基；并且0013或其一种农业化学上可接受的盐或一种N氧化物；0014并且组分B选自以下中的至少一种0015A丁氟螨酯0016B氟虫吡喹0017C氟啶虫酰胺0018D氟。
11、噻虫砜FLUENSULFONE0019E氟虫双酰胺说明书CN104053362A2/45页80020F氟麦托醌00210022G氟啶二呋酮FLUPYRADIFURONE00230024H丁烯氟虫腈00250026I吡氟丁酰胺PYFLUBUMIDE0027说明书CN104053362A3/45页90028J阿飞东派洛潘或也称为科普拉皮德潘COPRAPIDPEN或在代号ME5343下00290030K4仲亚丁基亚肼基4氯苯基甲基苯基甲烷磺酸盐00310032L16氯3吡啶基甲基1,2,3,5,6,7六氢7甲基8硝基5丙氧基咪唑并1,2A吡啶也已知在代号IPPA152004下0033说明书CN104。
12、053362A4/45页100034M16氯3吡啶基甲基1,2,3,5,6,7六氢7甲基8硝基5甲氧基咪唑并1,2A吡啶也已知在代号IPPA152002下00350036N16氯3吡啶基甲基1,2,3,5,6,7六氢7甲基8硝基5羟基咪唑并1,2A吡啶00370038O环氧虫啶CYLCOXAPRID00390040在组分A的具有化学式I的化合物中，单独或者作为一个更大基团的一部分的每一烷基部分是一条直链或支链并且是例如甲基、乙基、正丙基、正丁基、异丙基、仲丁基、异丁基以及叔丁基。0041烷氧基基团优选地具有一个优选的从1至4个碳原子的链长。烷氧基是，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧。
13、基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基。这些基团可以说明书CN104053362A105/45页11是一个更大基团的一部分，该更大基团是例如烷氧基烷基和烷氧基烷氧基烷基。烷氧基烷基优选地具有1至4个碳原子的链长。烷氧基烷基是例如甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、正丙氧基甲基、正丙氧基乙基或异丙氧基甲基。0042卤素一般是氟、氯、溴或碘。相应地，还使卤素结合其他含义，例如卤代烷基或卤代烷氧基。0043卤代烷基和卤代烷氧基基团优选地具有一个从1至4个碳原子的链长。卤代烷基是，例如氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、2,2,2三氟乙基、2氟乙基、2氯乙基、五氟代乙基、1,。
14、1二氟2,2,2三氯乙基、2,2,3,3四氟乙基和2,2,2三氯乙基；优选三氯甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲基、以及二氯氟甲基。卤代烷氧基是，例如氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、2,2,2三氟乙氧基、2氟乙氧基、2氯乙氧基、五氟乙氧基、1,1二氟2,2,2三氯乙氧基、2,2,3,3四氟乙氧基和2,2,2三氯乙氧基；优选三氯甲氧基、二氟氯甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基和二氯氟甲氧基。0044这些潜伏化基团G被选择为允许在对这些处理区域或植物施用之前、之中或之后通过生物化学、化学或物理方法其中之一或它们的组合将该潜伏化基团除去以提供其中G是氢的、具有化学式I。
15、的化合物。这些方法的实例包括酶促裂解、化学水解以及光分解。具有此类基团G的化合物可以提供某些优点，比如经处理的植物的角质层的渗透性得以改进，作物的耐受性得以提高，包含有其他除草剂、除草剂安全剂、植物生长调节剂、杀真菌剂或杀昆虫剂的配制的混合物的兼容性或稳定性得以改进，或土壤中的沥滤得以降低。0045在本领域，这些潜伏化的基团是已知的，例如来自WO08/071405、WO09/074314、WO09/049851、WO10/063670以及WO10/066780。0046在一个实施例中，潜伏化基团G选自组CORA和COORB；其中RA选自氢、C1C12烷基、C2C12烯基、C2C12炔基、C1C。
16、10卤代烷基，并且RB选自C1C12烷基、C2C12烯基、C2C12炔基以及C1C10卤代烷基。具体地，RA和RB选自下组，该组由以下各项组成甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、乙烯基以及丙烯基，例如2丙烯1基。0047优选G是氢、一种金属优选一种碱金属或碱土金属、或一种铵或硫鎓基团，其中氢是尤其优选的。0048取决于这些取代基的性质，具有化学式I的化合物可以按不同的异构形式存在。当G是氢时，例如，具有化学式I的化合物可以按不同的互变异构形式存在0049说明书CN104053362A116/45页120050本发明涵盖了所有的异构体以及互变异构体以及它们的处于所有比例的。
17、混合物。此外，当取代基含有双键时，可能存在顺式和反式异构体。这些异构体也在所要求的具有化学式I的化合物的范围内。0051本发明还涉及农业上可接受的盐，这些具有化学式I的化合物与过渡金属、碱金属以及碱土金属碱、胺、季铵碱或叔锍碱能形成这些盐。0052在这些过渡金属、碱金属以及碱土金属盐形成物之中，特别应该提及铜、铁、锂、钠、钾、镁以及钙的氢氧化物，并且优选地是钠和钾的氢氧化物、碳酸氢盐以及碳酸盐。0053适合于形成铵盐的胺的实例包括氨以及伯、仲与叔C1C18烷基胺，C1C4羟基烷基胺以及C2C4烷氧基烷基胺，例如甲胺、乙胺、正丙胺、异丙胺、四种丁胺异构体、正戊胺、异戊胺、己胺、庚胺、辛胺、壬胺、。
18、癸胺、十五胺、十六胺、十七胺、十八胺、甲基乙基胺、甲基异丙胺、甲基己胺、甲基壬胺、甲基十五胺、甲基十八胺、乙基丁胺、乙基庚胺、乙基辛胺、己基庚胺、己基辛胺、二甲胺、二乙胺、二正丙胺、二异丙胺、二正丁胺、二正戊胺、二异戊胺、二己胺、二庚胺、二辛胺、乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺、N,N二乙醇胺、N乙基丙醇胺、N丁基乙醇胺、烯丙胺、正丁2烯胺、正戊2烯胺、2,3二甲基丁2烯胺、二丁2烯胺、正己2烯胺、丙二胺、三甲胺、三乙胺、三正丙胺、三异丙胺、三正丁胺、三异丁胺、三仲丁胺、三正戊胺、甲氧基乙基胺以及乙氧基乙基胺；杂环胺，例如吡啶、喹啉、异喹啉、吗啉、哌啶、吡咯烷、二氢吲哚、奎宁环以及氮杂卓；伯芳基胺，。
19、例如苯胺，甲氧基苯胺，乙氧基苯胺，邻、间与对甲苯胺，苯二胺，联苯胺，萘胺以及邻、间与对氯苯胺；但是尤其是三乙胺、异丙胺以及二异丙胺。0054优选的适合于形成盐的季铵碱符合例如化学式NRARBRCRDOH，其中RA、RB、RC以及RD彼此独立地是氢或C1C4烷基。通过例如阴离子交换反应可以获得另外的适合的具有其他阴离子的四烷基铵碱。0055优选的适合于形成盐的叔锍碱符合例如化学式SRERFRGOH，其中RE、RF以及RG彼此独立地是C1C4烷基。氢氧化三甲基锍是尤其优选的。适合的锍碱可以通过如下方式获得使硫醚特别是二烷基硫化物与烷基卤化物进行反应，接着通过阴离子交换反应而转化为一种适合的碱，例如。
20、一种氢氧化物。0056本发明的这些化合物可以通过例如在WO09/049851、WO10/063670以及WO10/066780中详细描述的多种方法得到。0057应该理解的是，在具有化学式I的那些化合物中，其中G是一种如上所述的金属、铵或锍并且按照原样代表一种阳离子，相对应的负电荷很大程度上跨过OCCCO单元是离域的。0058根据本发明的具有化学式I的化合物还包括在盐形成期间可以形成的水合物。0059优选地，在具有化学式I的化合物中，取代基R是氢、C14烷基、C14卤代烷基，特别是甲基、乙基、异丙基、正丙基、叔丁基、仲丁基、异丁基、或正丁基。0060优选地，当MN是1、2或3时特别是当MN是1或。
21、2时，X、Y和Z彼此独立地选自C1C4烷基、C1C4烷氧基或卤素，特别是甲基、乙基、异丙基、正丙基、甲氧基、氟、溴或氯。0061可替代地，当MN是1、2或3时特别是当MN是1或2时，Y和Z彼此独立地表示C1C4烷基、C1C4烷氧基、卤素，特别是甲基、乙基、异丙基、正丙基、甲氧基、氟、氯、溴。说明书CN104053362A127/45页130062在一个具体实施例中，在具有化学式I的化合物中，当M是1时，Y在邻位并且X和Y各自选自下组，该组由以下各项组成甲基、乙基、异丙基和正丙基。0063在另一个实施例中，优选地与以上实施例结合，其中在具有化学式I的化合物中，当N是1时，Z在对位并且选自下组，该。
22、组由以下各项组成氟、溴和氯、甲基、乙基、异丙基和正丙基。优选地，Z是甲基、氟、溴和氯。更优选地，Z是氯或甲基。0064在另一个实施例中，其中在具有化学式I的化合物中，当M和N各自是1时，Y在邻位并且X和Y独立地选自下组，该组由甲基和乙基组成，并且Z在对位并且选自下组，该组由氟、溴和氯组成。优选地，X和Y各自在邻位并且是甲基，并且优选地Z在对位并且是氯或甲基。0065在具有化学式I的化合物中，取代基A优选地是氢、C14烷基、C14卤代烷基、C24烯基、C14烷氧基C14烷基、C14烷氧基C14烷氧基C14烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基，特别是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、以及。
23、叔丁基、三氟甲基、2,2,2三氟乙基、2,2二氟乙基、2氟乙基、烯丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基丙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基乙基、四氢呋喃2基、四氢吡喃2基、四氢呋喃3基、四氢吡喃4基。0066在具有化学式I的化合物中，Q优选地是I。0067在一个实施例中，当Q是I时，A优选地是氢。0068在另一个实施例中，当Q是I时，A选自下组，该组由以下各项组成甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、甲氧基甲基、乙氧基甲基以及甲氧基乙基。优选地，当Q是I时，A是甲基。0069在另一个实施例中，当Q是II时，A选自下组，该组由以下各项组成氢、甲基、乙基、正丙基、。
24、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基丙基、四氢呋喃2基、四氢吡喃2基、四氢呋喃3基以及四氢吡喃4基。优选地，当Q是II时，A是氢、甲基、乙基、甲氧基甲基、以及四氢呋喃2基。0070在具有化学式I的化合物的另一个优选组中，R是氢、甲基、乙基或三氟甲基中的一个，X是甲基、乙基或甲氧基，Y和Z彼此独立的是甲基、乙基、甲氧基、氟、氯或溴，G是氢或COOCH2CH3，并且A具有上文对它所指定的含义。0071在具有化学式I的化合物的一个特别优选组中，R是甲基或乙基，X是甲基、乙基、甲氧基、氟、溴或氯，Y和Z彼此独立的是甲基、乙基、甲氧基、氟、氯、或溴，G是氢或COOC。
25、H2CH3，并且A具有上文对它所指定的含义。0072在具有化学式I的化合物的一个更优选组中，R是甲基或乙基，X是甲基、乙基、甲氧基、氟、溴或氯，Y和Z彼此独立地是甲基、乙基、甲氧基、氟、氯、溴，G是氢或COOCH2CH3并且A是氢、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、2,2,2三氟乙基、2,2二氟乙基、2氟乙基、四氢呋喃2基甲基、四氢吡喃2基甲基、四氢呋喃3基甲基、四氢吡喃3基甲基、四氢吡喃4基甲基、烯丙基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基丙基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基甲氧基乙基四氢呋喃2基、四氢吡喃2基、四氢呋喃3基、或四氢吡喃4基。0073在具有化学式I的多种化合物的另一个优选组中，R。
26、是甲基，X是甲基或甲氧基，Y和Z彼此独立地是甲基、乙基、甲氧基、氯或溴，G是氢、甲氧基羰基或丙烯氧基羰基或C说明书CN104053362A138/45页14OOCH2CH3，并且A是氢、甲基、乙基、甲氧基甲基、四氢呋喃2基或四氢呋喃3基。0074在具有化学式I的化合物的另一个优选组中，Q是I，M是1，N是1，X是甲基，Y在邻位并且是甲基，Z在对位并且是氯，G是氢或COOCH2CH3，A是甲基，R是甲基。0075在具有化学式I的化合物的另一个优选组中，Q是I，M是1，N是1，X是甲基，Y在邻位并且是甲基，Z在对位并且是氯，G是氢或COOCH2CH3，A是氢，R是甲基。0076在具有化学式I的化合。
27、物的另一个优选组中，Q是I，M是1，N是1，X是甲基，Y在邻位并且是甲基，Z在对位并且是甲基，G是氢或COOCH2CH3，A是氢，R是甲基。0077根据以下表的这些具有化学式I的化合物可以根据上述的在本领域中披露的方法来制备。0078表1该表披露了具有子化学式IA的107个化合物T1001至T110700790080其中R是CH3，A是CH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如以下所定义的0081说明书CN104053362A149/45页150082说明书CN104053362A1510/45页160083说明书CN104053362A1611/45页170084说明书C。
28、N104053362A1712/45页180085表2该表披露了具有化学式IA的107个化合物T2001至T2107，其中R是CH3，A是CH2CH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0086表3该表披露了具有化学式IA的107个化合物T3001至T3107，其中R是CH3，A是NC3H7，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0087表4该表披露了具有化学式IA的107个化合物T4001至T4107，其中R是CH3，A是IC3H7，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0088表5该表披露了。
29、具有化学式IA的107个化合物T5001至T5107，其中R是CH3，A是NC4H9，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0089表6该表披露了具有化学式IA的107个化合物T6001至T6107，其中R是CH3，A是IC4H9，G是氢并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0090表7该表披露了具有化学式IA的107个化合物T7001至T7107，其中R是CH3，A是TC4H9，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0091表8该表披露了具有化学式IA的107个化合物T8001至T8107，其中R是CH3，A是2,2C。
30、H32丙基，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0092表9该表披露了具有化学式IA的107个化合物T9001至T9107，其中R是CH3，A是烯丙基，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0093表10该表披露了具有化学式IA的107个化合物T10001至T10107，其中R是CH3，A是CH2CHCCH32，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0094表11该表披露了具有化学式IA的107个化合物T11001至T11107，其中R是CH3，A是CH2CHCCL2，G是COOCH2CH3并且R。
31、A、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0095表12该表披露了具有化学式IA的107个化合物T12001至T12107，其中R是CH3，A是CH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0096表13该表披露了具有化学式IA的107个化合物T13001至T13107，其中R是CH3，A是CH2OCH2CH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0097表14该表披露了具有化学式IA的107个化合物T14001至T14107，其中R是CH3，A是CH2CH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是。
32、如表1中所定义的。0098表15该表披露了具有化学式IA的107个化合物T15001至T15107，其中R是CH3，A是CH2OCH2CH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。说明书CN104053362A1813/45页190099表16该表披露了具有化学式IA的107个化合物T16001至T16107，其中R是CH3，A是CH2CH2OCH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0100表17该表披露了具有化学式IA的107个化合物T17001至T17107，其中R是CH3，A是四氢呋喃2基，G是COOC。
33、H2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0101表18该表披露了具有化学式IA的107个化合物T18001至T18107，其中R是CH3，A是四氢呋喃3基，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0102表19该表披露了具有化学式IA的107个化合物T19001至T19107，其中R是CH3，A是四氢吡喃2基，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0103表20该表披露了具有化学式IA的107个化合物T20001至T20107，其中R是CH3，A是四氢吡喃4基，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如。
34、表1中所定义的。0104表21该表披露了具有化学式IA的107个化合物T21001至T21107，其中R是CH3，A是CH2CH2F，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0105表22该表披露了具有化学式IA的107个化合物T22001至T22107，其中R是CH3，A是CH2CHF2，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0106表23该表披露了具有化学式IA的107个化合物T23001至T23107，其中R是CH3，A是CH2CF3，G是氢并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0107表24该表披露了具有化学式IA。
35、的107个化合物T24001至T24107，其中R是氢，A是CH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0108表25该表披露了具有化学式IA的107个化合物T25001至T25107，其中R是氢，A是CH2CH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0109表26该表披露了具有化学式IA的107个化合物T26001至T26107，其中R是氢，A是IC3H7，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0110表27该表披露了具有化学式IA的107个化合物T27001至T27107，其中R是氢，A是C。
36、H2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0111表28该表披露了具有化学式IA的107个化合物T28001至T28107，其中R是氢，A是CH2CH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0112表29该表披露了具有化学式IA的107个化合物T29001至T29107，其中R是氢，A是CH2OCH2CH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0113表30该表披露了具有化学式IA的107个化合物T30001至T30107，其中R是氢，A是CH2CH2OCH2OCH3，。
37、G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0114表31该表披露了具有化学式IA的107个化合物T31001至T31107，其中R是氢，A是CH2CHF2，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。说明书CN104053362A1914/45页200115表32该表披露了具有化学式IA的107个化合物T32001至T32107，其中R是氢，A是CH2CF3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0116表33该表披露了具有化学式IA的107个化合物T33001至T33107，其中R是CH2CH3，A是CH3。
38、，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0117表34该表披露了具有化学式IA的107个化合物T34001至T34107，其中R是CH2CH3，A是CH2CH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0118表35该表披露了具有化学式IA的107个化合物T35001至T35107，其中R是CH2CH3，A是IC3H7，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0119表36该表披露了具有化学式IA的107个化合物T36001至T36107，其中R是CH2CH3，A是CH2OCH3，G是COOCH2CH3。
39、并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0120表37该表披露了具有化学式IA的107个化合物T37001至T37107，其中R是CH2CH3，A是CH2CH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0121表38该表披露了具有化学式IA的107个化合物T38001至T38107，其中R是CH2CH3，A是CH2OCH2CH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0122表39该表披露了具有化学式IA的107个化合物T39001至T39107，其中R是CH2CH3，A是CH2CH2OCH2OCH3，G是C。
40、OOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0123表40该表披露了具有化学式IA的107个化合物T40001至T40107，其中R是CH2CH3，A是CH2CHF2，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0124表41该表披露了具有化学式IA的107个化合物T41001至T41107，其中R是CH2CH3，A是CH2CF3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0125表42该表披露了具有化学式IA的107个化合物T42001至T42107，其中R是CH3，A是甲氧基丙基，G是COOCH2CH3并且RA、RB。
41、、RC以及RD是如表1中所定义的。0126表43该表披露了具有化学式IA的107个化合物T43001至T43107，其中R是H，A是甲氧基丙基，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0127表44该表披露了具有化学式IA的107个化合物T44001至T44107，其中R是CH2CH3，A是甲氧基丙基，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1中所定义的。0128表1II该表披露了具有子化学式IB的107个化合物T1II001至T1II1070129说明书CN104053362A2015/45页210130其中R是CH3，A是氢，G是COOCH2C。
42、H3并且RA、RB、RC以及RD是如以下所定义的01310132说明书CN104053362A2116/45页220133说明书CN104053362A2217/45页230134说明书CN104053362A2318/45页240135表2II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T2II001至T2II107，其中R是CH3，A是CH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0136表3II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T3II001至T3II107，其中R是CH3，A是CH2CH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1。
43、II中所定义的。0137表4II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T4II001至T4II107，其中R是CH3，A是NC3H7，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0138表5II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T5II001至T5II107，其中R是CH3，A是IC3H7，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义说明书CN104053362A2419/45页25的。0139表6II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T6II001至T6II107，其中R是CH3，A是NC4H9，G是COOCH2CH3并且。
44、RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0140表7II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T7II001至T7II107，其中R是CH3，A是IC4H9，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0141表8II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T8II001至T8II107，其中R是CH3，A是TC4H9，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0142表9II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T9II001至T9II107，其中R是CH3，A是2,2CH32丙基，G是COOCH2CH3并且RA、RB。
45、、RC以及RD是如表1II中所定义的。0143表10II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T10II001至T10II107，其中R是CH3，A是烯丙基，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0144表11II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T11II001至T11II107，其中R是CH3，A是CH2CHCCH32，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0145表12II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T12II001至T12II107，其中R是CH3，A是CH2CHCCL2，G是COOCH2CH3。
46、并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0146表13II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T13II001至T13II107，其中R是CH3，A是CH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0147表14II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T14II001至T14II107，其中R是CH3，A是CH2OCH2CH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0148表15II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T15II001至T15II107，其中R是CH3，A是CH2CH2OCH3。
47、，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0149表16II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T16II001至T16II107，其中R是CH3，A是CH2OCH2CH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0150表17II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T17II001至T17II107，其中R是CH3，A是四氢呋喃2基，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0151表18II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T18II001至T18II107，其中R是C。
48、H3，A是四氢呋喃3基，G是氢以及RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。说明书CN104053362A2520/45页260152表19II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T19II001至T19II107，其中R是CH3，A是四氢吡喃2基，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0153表20II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T20II001至T20II107，其中R是CH3，A是四氢吡喃4基，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0154表21II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T21。
49、II001至T21II107，其中R是CH3，A是CH2CHF2，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0155表22II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T22II001至T22II107，其中R是氢，A是氢，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0156表23II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T23II001至T23II107，其中R是氢，A是CH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0157表24II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T24II001至T24II107，其中R是氢，A是CH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0158表25II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T25II001至T25II107，其中R是氢，A是CH2CH2OCH3，G是COOCH2CH3并且RA、RB、RC以及RD是如表1II中所定义的。0159表26II该表披露了具有化学式IB的107个化合物T26II001至T26II107，其中R是C。