一种非那雄胺包衣片剂的制备方法.pdf

本发明涉及一种非那雄胺包衣片剂的制备方法，包包括：（1）前处理；（2）制粒；（3）干燥；（4）整粒总混；（5）压片；(6)包衣；(7)包装。本发明制备的非那雄胺包衣片剂，药品自身能够实现防潮、避光、隔绝空气效果，增加药物的稳定性，此外，能较好地掩盖药品的苦味，减少刺激，口感好；且能有效控制药物释放部位的问题。

1.  一种非那雄胺包衣片剂的制备方法，其特征在于：包括（1）前处理；（2）制粒；（3）干燥；（4）整粒总混；（5）压片；(6)包衣；(7)包装。

2.  根据权利要求1所述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，其特征在于：所述（1）前处理，具体为：投料前检查原辅料外观性状，应无结块、异物等现象，若有以上情况出现，将预胶化淀粉、微晶纤维素用100目不锈钢筛网过筛，非那雄胺、乳糖、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁，采用40目不锈钢筛网过筛。

3.  根据权利要求1所述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，其特征在于：所述（2）制粒，具体为：称取处方量非那雄胺及预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、PVP、十二烷基硫酸钠、1/2羧甲淀粉钠、微粉硅胶混和均匀，用混合机混合10min，加入适量的纯化水，搅拌3-4分钟出料，用20目筛制粒。

4.  根据权利要求1所述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，其特征在于：所述（3）干燥，具体为：将湿颗粒用热风循环烘箱干燥，温度控制在65-75℃，干燥3±0.5小时,颗粒水分控制在2.0-5.0%。

5.  根据权利要求1所述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，其特征在于：所述（4）整粒总混，具体为：将颗粒在摇摆颗粒机上用18目筛整粒，加入硬脂酸镁、1/2羧甲淀粉钠用v型混合机总混30分钟。

6.  根据权利要求1所述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，其特征在于：所述（5）压片，具体为：根据颗粒含量计算应压片重，用压片机压片。

7.  根据权利要求1所述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，其特征在于：所述（6）包衣，具体为：素片检验合格后，用高效包衣锅包衣。

一种非那雄胺包衣片剂的制备方法
技术领域
本发明涉及一种含有机有效成分的医药配置品的制备方法，特别涉及一种非那雄胺包衣片剂的制备方法。
背景技术
非那雄胺为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的二氢睾丸酮过程中的细胞内酶-II型5a-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生或称作前列腺肥大取决于前列腺内睾酮向二氢睾丸酮的转化。本药能非常有效地减少血液和前列腺内的二氢睾丸酮。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。药物别名：非那司提，非那甾胺。
此外非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮象雄激素双比，可使血循环中睾酮的水平升高约10～15%，但仍在生理范围内。非那雄胺能使血清中双氢睾酮浓度迅速下降，在给药24小时内使之显著减少。
毛囊内含有II型5α-还原酶，在男性秃发患者的秃发区头皮内毛囊变少，并且双氢睾酮增加。给予非那雄胺可使这些患者头皮及血清中的双氢睾酮浓度下降。先天性缺乏II型5α-还原酶的男子不会患男性秃发。这些资料以及临床研究的结果证实非那雄胺能抑制头皮毛囊变小，逆转脱发过程。
药物包衣一般应用于固体形态制剂，根据包衣物料不同可以分为粉末包衣、微丸包衣、颗粒包衣、片剂包衣、胶囊包衣等。根据包衣材料不同分为包糖衣、半薄膜包衣、薄膜衣、包肠溶衣及特殊材料包衣等。由于包衣技术不同分为喷雾包衣、浸蘸包衣、干压包衣、静电包衣、层压包衣，其中以喷雾包衣应用最为广泛。按包衣目的不同分为水溶性包衣、胃溶性包衣、缓释性包衣、肠溶性包衣等。中国专利CN200310105470.6公开了一种非那雄胺滴丸及其制备方法，中国专利CN200510062238.8公开了一种非那雄胺口服剂及其制备方法，中国专利CN200910238188.2公开了一种含非那雄胺的口腔崩解片及其制备方法。然而均不能解决依靠其他包装品达到防潮、避光、隔绝空气以增加药物稳定性的问题，以及不 能很好地掩盖药品的苦味，刺激大，口感不佳；以及无法有效控制药物释放部位的问题。
发明内容
本发明的目的是解决上述不足，提供一种非那雄胺包衣片剂的制备方法。
实现本发明目的的技术方案是：一种非那雄胺包衣片剂的制备方法，其特征在于：包括（1）前处理；（2）制粒；（3）干燥；（4）整粒总混；（5）压片；(6)包衣；(7)包装。
上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（1）前处理，具体为：投料前检查原辅料外观性状，应无结块、异物等现象，若有以上情况出现，将预胶化淀粉、微晶纤维素用100目不锈钢筛网过筛，非那雄胺、乳糖、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁用40目不锈钢筛网过筛。
上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（2）制粒，具体为：称取处方量非那雄胺及预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、PVP、十二烷基硫酸钠、1/2羧甲淀粉钠、微粉硅胶混和均匀，用混合机混合10min，加入适量的纯化水，搅拌3-4分钟出料，用20目筛制粒。
上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（3）干燥，具体为：将湿颗粒用热风循环烘箱干燥，温度控制在65-75℃，干燥3±0.5小时,颗粒水分控制在2.0-5.0%。
上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（4）整粒总混，具体为：将颗粒在摇摆颗粒机上用18目筛整粒，加入硬脂酸镁、1/2羧甲淀粉钠用v型混合机总混30分钟。
上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（5）压片，具体为：根据颗粒含量计算应压片重，用压片机压片。
上述的非那雄胺包衣片剂的制备方法，所述（6）包衣，具体为：素片检验合格后，用高效包衣锅包衣。
本发明的有益效果：本发明制备的非那雄胺包衣片剂，药品自身能够实现防潮、避光、隔绝空气效果，以增加药物稳定性的问题，此外能很好地掩盖药品的苦味，减少刺激，口感好；且能有效控制药物释放部位的问题。
具体实施方式
（实施例1）按照如下配比称取各主辅料，总量200克：
（1）素片为：

（2）包衣为：
胃溶欧巴代  2.9%；
75%乙醇     97.1%。
投料前检查原辅料外观性状，应无结块、异物等现象，若有以上情况出现，将预胶化淀粉、微晶纤维素用100目不锈钢筛网过筛，非那雄胺、乳糖、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁用40目不锈钢筛网过筛。然后称取处方量非那雄胺及预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、PVP、十二烷基硫酸钠、1/2羧甲淀粉钠、微粉硅胶混和均匀，用混合机混合10min，加入适量的纯化水，搅拌3-4分钟出料，用20目筛制粒。将湿颗粒用热风循环烘箱干燥，温度控制在65℃，干燥3±0.5小时,颗粒水分控制在3.0%。将颗粒在摇摆颗粒机上用18目筛整粒，加入硬脂酸镁、1/2羧甲淀粉钠用v型混合机总混30分钟。根据颗粒含量计算应压片重，用压片机压片。素片检验合格后，用高效包衣锅包衣。最后包装入库。
（实施例2）按照如下配比称取各主辅料，总量200克：
（1）素片为：

（2）包衣为：
胃溶欧巴代  5.3%；
75%乙醇     94.7%。
投料前检查原辅料外观性状，应无结块、异物等现象，若有以上情况出现，将预胶化淀粉、微晶纤维素用100目不锈钢筛网过筛，非那雄胺、乳糖、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁用40目不锈钢筛网过筛。然后称取处方量非那雄胺及预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、PVP、十二烷基硫酸钠、1/2羧甲淀粉钠、微粉硅胶混和均匀，用混合机混合10min，加入适量的纯化水，搅拌3-4分钟出料，用20目筛制粒。将湿颗粒用热风循环烘箱干燥，温度控制在70℃，干燥3±0.5小时,颗粒水分控制在2.0%。将颗粒在摇摆颗粒机上用18目筛整粒，加入硬脂酸镁、1/2羧甲淀粉钠用v型混合机总混30分钟。根据颗粒含量计算应压片重，用压片机压片。素片检验合格后，用高效包衣锅包衣。最后包装入库。
（实施例3）按照如下配比称取各主辅料，总量200克：


（2）包衣为：
胃溶欧巴代  5.9%；
75%乙醇     94.1%。
投料前检查原辅料外观性状，应无结块、异物等现象，若有以上情况出现，将预胶化淀粉、微晶纤维素用100目不锈钢筛网过筛，非那雄胺、乳糖、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁用40目不锈钢筛网过筛。然后称取处方量非那雄胺及预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、PVP、十二烷基硫酸钠、1/2羧甲淀粉钠、微粉硅胶混和均匀，用混合机混合10min，加入适量的纯化水，搅拌3-4分钟出料，用20目筛制粒。将湿颗粒用热风循环烘箱干燥，温度控制在75℃，干燥3±0.5小时,颗粒水分控制在4.0%。将颗粒在摇摆颗粒机上用18目筛整粒，加入硬脂酸镁、1/2羧甲淀粉钠用v型混合机总混30分钟。根据颗粒含量计算应压片重，用压片机压片。素片检验合格后，用高效包衣锅包衣。最后包装入库。
（实施例4）按照如下配比称取各主辅料，总量200克：


投料前检查原辅料外观性状，应无结块、异物等现象，若有以上情况出现，将预胶化淀粉、微晶纤维素用100目不锈钢筛网过筛，非那雄胺、乳糖、微粉硅胶、羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁用40目不锈钢筛网过筛。然后称取处方量非那雄胺及预胶化淀粉、微晶纤维素、乳糖、PVP、十二烷基硫酸钠、1/2羧甲淀粉钠、微粉硅胶混和均匀，用混合机混合10min，加入适量的纯化水，搅拌3-4分钟出料，用20目筛制粒。将湿颗粒用热风循环烘箱干燥，温度控制在75℃，干燥3小时,颗粒水分控制在5.0%。将颗粒在摇摆颗粒机上用18目筛整粒，加入硬脂酸镁、1/2羧甲淀粉钠用v型混合机总混30分钟。根据颗粒含量计算应压片重，用压片机压片。素片检验合格后，用高效包衣锅包衣。最后包装入库。
以上所述的具体实施例，对本发明的目的、技术方案和有益效果进行了进一步详细说明，所应理解的是，以上所述仅为本发明的具体实施例而已，并不用于限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内，所做的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。