用于降血脂的总烷醇.pdf

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摘要
申请专利号:

CN93109943.9

申请日:

1993.08.20

公开号:

CN1098906A

公开日:

1995.02.22

当前法律状态:

撤回

有效性:

无权

法律详情:

||||||公开

IPC分类号:

A61K31/045; C07C31/02; C07C29/88; C07C29/86

主分类号:

A61K31/045; C07C31/02; C07C29/88; C07C29/86

申请人:

广东省广州白云山企业集团公司; 湖南省中医药研究院

发明人:

张壁姿; 贝兆汉; 郝朝庆

地址:

510515广东省广州市白云区同和

优先权:

专利代理机构:

广州市专利事务所

代理人:

黄玉英

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内容摘要

本发明是一种降血脂、抗动脉硬化亦可用于减肥的总烷醇。它是含有二十八烷醇至三十二烷醇的混合物;可加辅料制成口服制剂。

权利要求书

1: 一种用于降血脂,抗动脉硬化,亦可以用于减肥的总烷醇,是含有二十八烷醇至三十二烷醇的混合物,其主要成份是三十烷醇、二十八烷醇和三十二烷醇。
2: 根据权利要求1所述的总烷醇,加辅料可以做成口服制剂。
3: 根据权利要求1和2所述的总烷醇可以是片剂、硬胶囊和软胶囊。
4: 根据权利要求1所述的总烷醇,可以采用蜂蜡经皂化乙醇提取获得。

说明书


本发明是涉及用于降血脂的总烷醇。总烷醇是蜂蜡经皂化乙醇提取获得的,是含有二十八烷醇至三十二烷醇的混合物,主要成份是三十烷醇、二十八烷醇和三十二烷醇。本发明涉及的总烷醇用于降低血脂、抗动脉粥样硬化形成和减肥。总烷醇能够促进平滑肌细胞合成PGI2,升高PGI2水平,有利于TXA2/PGI2平衡,维持正常。已知科研资料证明TXA2/PGI2比值失调是动脉粥样硬化形成的重要因素之一。

    心血管疾病已经成为中老年人中的常见病,而且有逐步向更年轻的人发展的倾向。美国已故心脏病学家Paul    D.White博士观察到,每年死于心血管疾病的人数占全年总死亡人数的50%多。人体血脂中脂质过高,特别是高低密度脂蛋白血症和高胆固醇血症,是动脉粥样硬化形成的最主要原因。动脉粥硬化形成可导致一系列心血管疾病症状。

    目前用于降血脂的主要药物有:消胆胺(cholestyramine),能阻止肠道吸收胆固醇,从而引起降血胆固醇的作用;安妥明(atromid,clofibrate)能抑制甘油三酯合成,对胆固醇作用不明显,该药有纤溶作用,但可引起肝功能损害(如SGPT增高),恶心、腹泻、肌炎和关节疼痛,长期服用会产生胆石症;烟酸(niacin),有降胆固醇(约10%)及甘油三酯(约26%)作用,但由于用药量较大,服用后常有皮肤潮红、瘙痒和胃肠道反应等副作用,并可引起血尿酸增高、血糖增高及肝功能损害;不饱和脂肪酸(unsaturated    fatty    acid)可抑制小肠对脂质的吸收以及胆汁酸的再吸收,从而减少胆固醇的合成,但也有胃肠道反应。

    为了解决上述问题而研制了本药品。

    蜂蜡的应用,是早已有之。〖中国药典〗一九八五年版一部318页记载“蜂蜡,味甘性微温,具有收涩、敛疮、生肌、止痛的功能”。目前国内用蜂蜡主要做软膏、硬膏的基质及蜡丸和蜜丸中成药的蜡皮用,很少考虑其药理作用,内服较少见。据〖神农本草经、虫鱼、上品〗记载,蜂蜡有“益气、不饥、耐老”之功;〖本草纲目〗又认为蜡养胃,但蜡“气味俱薄”,“淡而性涩、质坚、故止泄痢”,并载张仲景治痢有调气饮;〖千金方〗治痢有胶蜡汤;二方治痢“其效甚捷”。由此可见,蜂蜡的药用,在我国古代并不局于外用,它对治疗溃疡及痢疾中后期均能收到满意效果。

    通过对化学、药学、生物学、医学有关方面文献的检索,未见有总烷醇用于人体降血脂的记载。

    本品所述的总烷醇,是含有二十八烷醇至三十二烷醇的混合物。它们均属长链脂肪醇类化合物,有极大的化学稳定性,为无臭、无味的蜡状固体,不溶于水,对原发性高脂血症和继发性高脂血症均有降脂作用,对心、肝、肾、肺、神经、性腺均无副作用,同时还有减轻体重的作用。开发应用本药品具有广阔前景。

    工艺流程图及有关说明:

    总烷醇制备方法:

    取蜂蜡1kg,加10%NaOH5000ml,加热使蜂蜡全部溶化后,充分搅拌,并保持恒温4小时后停止加热,继续搅拌约30分钟,加入所用NaOH等摩尔量地氯化钙浓溶液,继续搅拌,并调PH值到中性,过滤、干燥。

    取干燥物加入约8倍量95%-98%乙醇提取约30分钟,充分冷却后取出上层白色物滤干,再将白色物加入约4倍量乙醇进行第二次提取,水洗2次,取出上层白色物滤干后于70℃烘干即得。

    实施例:

    取总烷醇45g,加适量的赋形剂混合均匀,采用适当的工艺,制成1000片。

    取总烷醇45g,加适量的辅料混匀,制成1000粒硬胶囊。

    取总烷醇50g加适量的辅料混匀,采用适当的工艺,制成1000粒软胶囊。

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资源描述

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本发明是一种降血脂、抗动脉硬化亦可用于减肥的总烷醇。它是含有二十八烷醇至三十二烷醇的混合物;可加辅料制成口服制剂。。

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