一种葛根素固体分散物及其制备方法 一、技术领域
本发明属于医药技术领域，尤其是涉及一种葛根素固体分散物及其制备方法。
二、背景技术
葛根素是由中药野葛根中提取分离得到的有效药物成分，临床证明葛根素对冠状动脉有扩张作用，能保护全心缺血心肌和心肌缺血再灌注损伤，减少急性心梗面积，降低心肌耗氧量，防止血小板粘附、聚集和血栓形成，具有治疗冠心病和脑血栓塞等的作用。
目前临床使用的葛根素制剂以注射剂居多，如葛根素注射液、葛根素葡萄糖注射液、葛根素氯化钠注射液等，注射剂在疗效肯定的情况下，存在患者用药不方便的缺点，除急救需要注射剂外，平常维持治疗以口服制剂比较方便，但是葛根素在水中的溶解度只有4.63mg/ml，有效成分溶出慢、少，经口服后生物利用度较低，给开发口服制剂带来一定难度。
三、发明内容
本发明的目的在于改进已有技术的不足而提供一种能够提高葛根素的溶解度、解决葛根素口服生物利用低、给药方便、疗效高的葛根素固体分散物及其制备方法。
本发明的目的是这样实现的，一种葛根素固体分散物，其特点是该分散物由葛根素、助溶剂和增溶剂组成，其中葛根素25-40％，助溶剂59-74％，增溶剂0.01-1％。
为了进一步实现本发明地目的，助溶剂可以是聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基β环糊精、可溶性甲壳胺。
为了进一步实现本发明的目的，增溶剂是吐温类溶剂。
本发明葛根素固体分散物的制备方法，其特点是该方法具体步骤如下：将葛根素与助溶剂混合均匀，然后加入增溶剂，加适量溶剂，加热使混合物溶解于溶剂中，真空干燥，粉碎成细粉即可。
为了进一步实现本发明的制备方法，是所使用的溶剂是水或乙醇。
本发明与已有技术相比具有以下显著特点和积极效果：本发明采用葛根素、助溶剂和增溶剂混合加工形成葛根素固体分散物，葛根素分散物的性质和质量在很大程度上取决于与其混合的其他辅助剂以及比例，本发明提供的葛根素固体分散物中葛根素25-40％，助溶剂59-74％，增溶剂0.01-1％。
本发明葛根素分散物采用如下方法得到：将葛根素与助溶剂混合均匀，然后加入增溶剂，加适量溶剂，加热使混合物溶解于溶剂中，真空干燥，粉碎成细粉即可。采用本发明方法加工葛根素固体分散物，方法简单，成本低，给药方便，疗效高。
本发明葛根素固体分散物与市售葛根素分散物进行溶出度比较，在相同的溶出条件下对比，葛根素的溶解度为0.463g/100ml，而采用本发明得到的葛根素固体分散物的溶解度在0.92-1.536g/100ml，本发明葛根素固体分散物根据其添加的辅助剂及其比例不同，其溶解度有一定差别。
四、具体实施方案
下面结合实施例对本发明作进一步详细说明。
实施例1，一种葛根素固体分散物及其制备方法，是称取葛根素10g与聚乙烯吡咯烷酮15g混合均匀，加吐温-60增溶剂0.25g，加蒸馏水，然后加热使混合物完全溶解，将混合物溶液真空干燥，粉碎成细粉，即成本发明葛根素固体分散物。
实施例2，一种葛根素固体分散物及其制备方法，是称取葛根素10g与羟丙基β环糊精20g混合均匀，加吐温-80增溶剂0.3g，加乙醇，然后加热使混合物完全溶解，将混合物溶液真空干燥，粉碎成细粉，即成本发明葛根素固体分散物。
实施例3，一种葛根素固体分散物及其制备方法，是称取葛根素10g与可溶性甲壳胺30g混合均匀，加吐温-20增溶剂0.2g，加乙醇，然后加热使混合物完全溶解，将混合物溶液真空干燥，粉碎成细粉，即成本发明葛根素固体分散物。
实施例4，一种葛根素固体分散物及其制备方法，是称取葛根素10g与羟丙基β环糊精20g混合均匀，加吐温-40增溶剂0.03g，加蒸馏水，然后加热使混合物完全溶解，将混合物溶液真空干燥，粉碎成细粉，即成本发明葛根素固体分散物。
采用本发明方法得到的葛根素固体分散物，可以添加常规辅料得到片剂、胶囊剂等固体剂型。