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1、10申请公布号CN104147429A43申请公布日20141119CN104147429A21申请号201410433885422申请日20140829A61K36/899200601A61P13/1220060171申请人崔银方地址266200山东省青岛市即墨市温泉镇七沟村67号72发明人刘学键54发明名称一种防治肾功能衰竭的药物制剂及其制备方法57摘要本发明公开了一种防治肾功能衰竭的药物制剂及其制备方法，属于医药技术领域。该制剂由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成水杨根3080份、芦根100200份。本发明的药物制剂可。
2、减少尿蛋白排泄，降低血BUN、CR水平，从而预防和改善肾功能损害，达到防治肾功能衰竭的目的。51INTCL权利要求书1页说明书4页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书1页说明书4页10申请公布号CN104147429ACN104147429A1/1页21一种防治肾功能衰竭的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，其特征在于所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成水杨根3080份、芦根100200份。2根据权利要求1所述的防治肾功能衰竭的药物制剂，其特征在于所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成水杨根4260份、。
3、芦根135170份。3根据权利要求2所述的防治肾功能衰竭的药物制剂，其特征在于所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成水杨根50份、芦根150份。4根据权利要求13任一项所述防治肾功能衰竭的药物制剂，其特征在于所述的药物制剂为片剂、胶囊剂或颗粒剂。5一种根据权利要求13任一项所述防治肾功能衰竭的药物制剂的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤称取水杨根和芦根，粉碎，加入乙醇溶液，加热回流提取，过滤，减压回收乙醇至无醇味，继续浓缩后冻干，粉碎，得中药提取物；将中药提取物加入填充剂、崩解剂和粘合剂混匀后制软材，过1632目筛制湿颗粒，将湿颗粒于4560充分干燥，将所得干颗粒。
4、与润滑剂混匀后得颗粒剂，或者将所得干颗粒与润滑剂混匀后压片或填充胶囊壳，得片剂或胶囊剂。6由水杨根与芦根组成的中药材原料组合物在制备防治肾功能衰竭药物中的用途。权利要求书CN104147429A1/4页3一种防治肾功能衰竭的药物制剂及其制备方法技术领域0001本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种防治肾功能衰竭的药物制剂及其制备方法。背景技术0002慢性肾脏病（CHRONICKIDNEYDISEASE,CKD）临床上包括慢性肾小球肾炎、肾病综合征、膜性肾病、糖尿病肾病、高血压肾病以及各种继发性肾病等，具有发病率高、患发心血管病患病率高、病死率高的特点，另外社会对慢性肾脏病的知晓率不高，防治。
5、率低，患发心血管病的知晓率低，目前已经成为全球公开健康问题。医学上主要从两个方面诊断是否患有CKD（1）肾脏损伤（表现出肾脏结构和功能异常）3个月，可以有或无肾小球滤过率（GRF）下降；（2）肾小球滤过率（GFR）60ML/MIN/173M2，时间3个月，有或无损伤依据。慢性肾脏病发展到中后期，就有可能发展成为慢性肾衰，甚至是尿毒症，从而严重危害患者的健康，因此需要及时有效地进行防治。0003目前，对慢性肾衰竭的治疗，西药有爱西特（药用活性炭）；西药虽然有一定的疗效，但毒副作用大，复发率高等缺点，如爱西特在初期是有效的，但后期反而会使病情加重，血肌酐、尿素氮居高不下，出现难以控制的症状，最终会。
6、发展为尿毒症。中医药在防病治病方面有着独到之处。慢性肾衰竭属于祖国医学中水肿、癃闭、关格等范畴，病机为本虚标实，治当扶正祛邪、标本兼顾。研究表明，中药对慢性肾衰竭早、中期患者可有效地阻止或延缓肾功能的进行性恶化，延缓慢性肾衰竭的发展。从中药中寻找活性强、作用持久、低毒的能减轻或延缓慢性肾衰竭进展的新药物，对治疗慢性肾衰竭开发有着重要的意义。发明内容0004鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种新型的防治肾功能衰竭的中药药物制剂及其制备方法。该药物以水杨根与芦根作为原料制备而成，可预防和改善肾功能损害，达到防治肾功能衰竭的目的。0005为了实现本发明的目的，发明人通过在民间验方的基础上进行。
7、深入研究并不懈探索，最终获得了如下技术方案一种防治肾功能衰竭的药物制剂，由活性成分和药剂学上可接受的辅料制备而成，其中所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成水杨根3080份、芦根100200份。0006优选地，如上所述防治肾功能衰竭的药物制剂，其中所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成水杨根4260份、芦根135170份。0007进一步优选地，如上所述防治肾功能衰竭的药物制剂，其中所述的活性成分由如下重量份的中药材原料经乙醇溶液回流提取制备而成水杨根50份、芦根150份。0008本发明所述防治肾功能衰竭的药物制剂为固体口服制剂，包括片剂、胶囊。
8、剂、颗粒剂。按照制剂领域的常规工艺，本领域的技术人员很容易将上述中药提取物组成的活性成说明书CN104147429A2/4页4分与药剂学上可用的辅料制备成常用的固体口服制剂，如颗粒剂、片剂、胶囊剂。其中，药剂学上可用的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等。0009本发明所述防治肾功能衰竭的药物制剂可以选用如下制备工艺称取水杨根和芦根，粉碎，加入乙醇溶液，加热回流提取，过滤，减压回收乙醇至无醇味，继续浓缩后冻干，粉碎，得中药提取物；将中药提取物加入填充剂、崩解剂和粘合剂混匀后制软材，过1632目筛制湿颗粒，将湿颗粒于4560充分干燥，将所得干颗粒与润滑剂混匀后得颗粒剂，或者将所得干颗。
9、粒与润滑剂混匀后压片或填充胶囊壳，得片剂或胶囊剂。0010进一步地，为了改善口服制剂中不愉快的味道，本发明的药物制剂中还可以加入适量矫味剂，或者在片芯上包裹糖衣层。0011阿霉素尾静脉注射是制造大鼠肾衰模型常用方法之一。阿霉素致大鼠慢性肾损伤，方法简便可控，一般认为经尾静脉1次性注射阿霉素75MG/KG，于实验3天开始，大鼠表现为全身水肿，腹水，大量蛋白尿，低白蛋白血症，光镜下见肾小球变化轻微，仅见肾小球及内皮细胞轻度肿胀，包曼氏囊腔变窄，肾小管上皮细胞空泡样变，管腔内有蛋白管型，免疫荧光仅见肾间质血管内膜有少许沉积，电镜下见肾小球毛细血管内皮细胞变性，足细胞空泡样变，线粒体肿胀，随着剂量的加。
10、大、时间的延长，肾功能的损害逐渐加重，形成典型的肾衰动物模型。本发明人采用阿霉素尾静脉注射制造大鼠肾衰模型，造模成功后给予本发明制备的中药提取物进行治疗，结果显示其可以减少尿蛋白排泄，降低血BUN、SCR水平，可使肾功能损害减轻，这预示着以本发明制备的中药提取物作为活性成分能够预防和改善肾功能损害，从而达到防治肾功能衰竭的症状。基于以上研究结果，本发明还提供一种制药用途，即由水杨根与芦根组成的中药材原料组合物在制备防治肾功能衰竭药物中的用途。0012与现有技术相比，本发明的药物制剂中的活性成分以水杨根与芦根作为原料制备而成，肾衰患者服用后可减少尿蛋白排泄，降低血BUN、CR水平，从而预防和改善。
11、肾功能损害，达到防治肾功能衰竭的目的。另外，本发明的制备方法简单，成本低，为患者提供了一种治疗慢性肾衰竭的经济、有效方法。具体实施方式0013以下是本发明药物制剂的具体制备例和中药提取物的效果试验例，对本发明的技术方案和技术效果做进一步的解释和描述。需要说明的是，本发明中药制剂在制备时所采用的中药材原料具有如下来源水杨根选用杨柳科植物红皮柳SALIXSINOPURPUREACWANGETCHYYANG的干燥根；芦根选用禾本科植物芦苇PHRAGMITESCOMMUNISTRIN的干燥根茎。0014实施例1中药提取物的制备称取水杨根05KG和芦根15KG，混合，用FW135型中药粉碎机粉碎、过筛，。
12、加入80（V/V）的乙醇溶液8L，加热回流提取，每次2H，共重复提取3次，合并提取液，4层纱布过滤，减压回收乙醇至无醇味，继续浓缩成稠膏，然后冷冻干燥，粉碎，过100目筛，得提取物。0015实施例2糖衣片的制备处方中药提取物100G、糊精100G、甘露醇50G、淀粉浆适量、羧甲基淀粉钠20G、硬脂酸镁3G。0016制备工艺称取实施例1制备的中药提取物100G，以及处方量的糊精100G、甘露醇说明书CN104147429A3/4页550G和羧甲基淀粉钠20G，分别过100目筛，混匀，加入适量淀粉浆后制软材，过20目筛制湿颗粒，将湿颗粒于55充分干燥，得干颗粒；将所得干颗粒与硬脂酸镁混匀后压100。
13、0片，再包糖衣。0017实施例3胶囊剂的制备处方中药提取物100G、糊精100G、甘露醇50G、淀粉浆适量、羧甲基淀粉钠20G、滑石粉25G。0018制备工艺称取实施例1制备的中药提取物100G，以及处方量的糊精100G、甘露醇50G和羧甲基淀粉钠20G，分别过100目筛，混匀，加入适量淀粉浆后制软材，过20目筛制湿颗粒，将湿颗粒于55充分干燥，得干颗粒；将所得干颗粒与滑石粉混匀后装胶囊壳。0019实施例4本发明中药提取物对大鼠肾衰模型的治疗研究雄性WISTAR大鼠48只，体质量（20020）G，给予大鼠专用固体饲料，自由饮水，适应性饲养1周后随机分为如下四组正常对照组、模型对照组、提取物高、。
14、低剂量组，每组12只。除正常对照组外，其余三组大鼠按如下方法采用阿霉素制造肾功能衰竭模型用02阿霉素溶液，按75MG/KG尾静脉注射，间隔7D，同样的方法和剂量再给药一次。给阿霉素后每天观察大鼠的活动、摄食、排泄等情况。在第二次给药后7D时，所有大鼠尾末端1/3处断尾取血12ML，肝素抗凝，送检，测定血肌酐（SCR）、尿素氮（BUN）进行比较，当模型对照组和提取物组大鼠的SCR、BUN较正常对照组明显升高，提示造模成功。0020在给阿霉素造模成功后，以大鼠体质量为基准，提取物高、低剂量组分别灌胃给予本发明实施例1制备的中药提取物132G/KG、066G/KG，正常对照组和模型对照组灌胃给予生理。
15、盐水1ML/100G，各组大鼠均给药2周，1次/D。所有大鼠均自由摄取普通饲料及自来水。观察所有大鼠的活动度、摄食、排泄、死亡情况；在第1次给阿霉素7D时，将大鼠单独喂养在代谢笼中，收集24H尿液，测定24H尿蛋白定量；在灌胃给药2周后对所有大鼠断头取血，由生化自动分析仪测定SCR、BUN进行比较。0021阿霉素注射7D时，模型对照组和提取物高、低剂量组大鼠明显出现活动度差、摄食减少、弓背、体毛乍起，阴毛潮湿，体重减轻，排泄减少等表现；正常对照组没有变化。在第2次注射阿霉素1周后，模型对照组和提取物高、低剂量组上述表现更明显，模型对照组死亡3只。另外，通过表1的试验结果可以看出，四组大鼠SCR、BUN、24H尿蛋白定量比较，模型对照组血SCR、BUN、尿蛋白定量升高最明显，提取物高、低剂量组SCR、BUN、尿蛋白定量较模型对照组明显下降。0022表1各组大鼠SCR、BUN、24H尿蛋白定量比较说明书CN104147429A4/4页6模型对照组与正常对照组比较，P005；P001；提取物组与模型对照组比较，P005，P001。说明书CN104147429A。