背景技术
盐酸溴已新有较强的溶解粘痰作用，可使痰中的多糖纤维素裂解，稀化痰
液，抑制杯状细胞和粘液腺体合成糖蛋白使痰液酸减少，减低痰粘度，便于排
出。
盐酸溴已新自胃肠道吸收快而完全，口服吸收后1小时血药浓度达峰值。
绝大部分的代谢产物随尿排出，粪便仅排出极小部分。目前上市销售的口服制
剂仅有片剂，临床作为祛痰药用于治疗慢性支气管炎、哮喘等痰粘不易咳出而
造成气急的患者。
盐酸溴已新无臭，无味，在水中极微溶解，其片剂崩解时间长，溶出度和
溶出速率低，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床
病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸溴已新治疗作用的发
挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸溴已新滴
丸剂，从而克服盐酸溴已新片的以上缺陷，使盐酸溴已新的治疗作用得以充分
发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸溴已新滴丸不仅具
有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服
也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、
卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，
生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人
为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的盐
酸溴已新细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂
中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸溴已新的化学名称为N-甲基-N-环己基-2-氨基-3.5-二溴苯
甲胺盐酸盐，结构式为，
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HCl，分子式为C14H20Br2N2.Hcl，
分子量为412.60。
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇
1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘
油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙
醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果
一、检测指标及方法
1.崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)
检查。
2.溶出速率：取样品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录XC
第一法)，以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟100转，依法
操作，经10、20、30、40分钟时，取溶液10ml，滤过，取续滤液，照分光光
度法(中国药典2000年版二部附录IVA)，在249nm的波长处测定吸收度，按
C14H20Br2N2·Hcl的吸收系数(E1cm1％)为270计算溶出量。
二、市售盐酸溴已新片检测结果
1.崩解时间：63分钟
2.溶出速率：
时间(分钟) 10 20 30 40
溶出度(％) 21.4 38.7 53.2 76.5
三、实例1样品检测结果
1.溶散时间：2分钟
2.溶出速率：
时间(分钟) 10 20 30 40
溶出度(％) 55.7 86.4 99.8 98.9
四、实例2样品检测结果
1.溶散时间：3分钟
2.溶出速率：
时间(分钟) 10 20 30 40
溶出度(％) 51.2 89.5 96.7 98.3
五、实例3样品检测结果
1.溶散时间：3分钟
2.溶出速率：
时间(分钟) 10 20 30 40
溶出度(％) 49.4 87.5 98.6 100.3
六、实例4样品检测结果
1.溶散时间：4分钟
2.溶出速率：
时间(分钟) 10 20 30 40
溶出度(％) 39.8 79.6 95.3 98.7
七、实例5样品检测结果
1.溶散时间：5分钟
2.溶出速率：
时间(分钟) 10 20 30 40
溶出度(％) 43.5 81.4 93.2 96.0
八、实例6样品检测结果
1.溶散时间：6分钟
2.溶出速率
时间(分钟) 10 20 30 40
溶出度(％) 43.3 86.5 95.4 98.7
具体实施方式
一、实例1
处方：
盐酸溴已新 8g
聚乙二醇6000 12g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇
6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2
处方：
盐酸溴已新 8g
聚乙二醇4000 12g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇
4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3
处方：
盐酸溴已新 8g
聚乙二醇6000 10g
聚乙二醇4000 4g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇
4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制
丸，干燥，即得。
四、实例4
处方：
盐酸溴已新 8g
单硬脂酸甘油酯 15g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的单硬脂酸
甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5
处方：
盐酸溴已新 8g
聚乙二醇6000 10g
泊洛沙姆 3g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸溴已新细粉加入至熔融的聚乙二醇
6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干
燥，即得。
六、实例6
处方：
盐酸溴已新 8g
单硬脂酸甘油酯 15g
泊洛沙姆 2g
制成 1000粒
制法：取盐酸溴已新和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至
熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，
即得。