桂枝茯苓软胶囊及其制备工艺.pdf

本发明公开了一种桂枝茯苓软胶囊，由提取物粉末和辅料制成。辅料至少包括稀释剂植物油。提取物粉末由桂枝、茯苓、桃仁、白芍、牡丹皮制成。见效快，密封性好，有效成分均匀，疗效稳定。

1、  一种桂枝茯苓软胶囊，其特征在于它是由10-40％重量的提取物粉末和60-90％重量的辅料混匀后过胶体磨，制成软胶囊内容物，用囊壳材料将软胶囊内容物滴制或压制成软胶囊，
其中，所述辅料包括稀释剂植物油；
所述提取物粉末是由下述重量配比的原料提取得到的浓缩液加入0.5份茯苓制成：桂枝1份、茯苓0.5份、桃仁1份、白芍1份、牡丹皮1份。

2、  根据权利要求1所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于所述辅料还包括助悬剂，所述助悬剂选自蜂蜡、氢化棕榈油、氢化植物油、椰子油、蔗糖酯或单硬脂酸甘油酯中任意一种或数种。

3、  根据权利要求1所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于所述植物油选自大豆色拉油、橄榄油、玉米油中任意一种。

4、  根据权利要求1所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于所述所述辅料还包括乳化剂大豆磷脂。

5、  根据权利要求1所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于所述所提取物粉末采用如下工艺制备：
(1)醇提取：原料重量配比是桂枝1份、茯苓0.5份、桃仁1份、白芍1份、牡丹皮1份，用原料干重量4-10倍的50％-95％乙醇提取1-3次，每次1-2小时，合并提取液；
(2)水提取：将醇提取后的药渣加入6-10倍原料干重量的水提取1-3次，每次30-90分钟；
(3)分别浓缩乙醇提取液和水提取液，合并浓缩液，加入剩下的0.5份茯苓；
(4)干燥，粉碎。

6、  根据权利要求5所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于所述原料在醇提取前破碎成粗粉。

7、  根据权利要求5所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于所述醇提取物浓缩温度控制在80℃以下。

8、  根据权利要求5所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于所述干燥温度在60℃以下。

9、  根据权利要求5所述的桂枝茯苓软胶囊，其特征在于所述提取物粉末和植物油的重量比为1∶1.5至1∶3.0。

桂枝茯苓软胶囊及其制备工艺
技术领域
本发明涉及一种中药及其制备工艺，特别是涉及一种中药软胶囊及其制备工艺。
背景技术
桂枝茯苓胶囊是由桂枝、茯苓、桃仁、白芍及牡丹皮五味中药组成的复方制剂，处方源于张仲景的《金匮要略》，是中医临床常用传统名方。具有活血化瘀，缓消症块作用。用于妇女血瘀所致下腹宿有症块，月经量多或漏下不止，血色紫暗，多血块，小腹隐痛或腹痛拒按，舌暗有瘀斑，脉涩或细。
现有技术存在的主要缺陷是：首先，硬胶囊中的药物溶出速度慢，导致人体吸收慢、药物见效慢；其次，硬胶囊药物容易散发苦味和不良气味，患者不容易接受；第三，以中药提取物制成的浓缩型硬胶囊药物装量差异较难控制；最后，硬胶囊药物密封性差，药物中的脂肪酸类物质容易氧化，肉桂酸、桂皮醛等挥发性成分容易散逸出去，导致其中有效成分降低，不能长时间保存。
发明内容
本发明的目的是克服现有技术的缺陷，提供一种见效快、患者容易接受、保存方便的桂枝茯苓软胶囊。同时，提供桂枝茯苓软胶囊的一种制备工艺。
本发明目的采用如下技术方案来实现。
本发明桂枝茯苓软胶囊处方是由桂枝、茯苓、桃仁、白芍及牡丹皮五味中药组成，其重量配比关系是：桂枝1份、茯苓1份、桃仁1份、白芍1份、牡丹皮1份。处方中各药材所含有效成分及其药理作用分述如下：
桂枝：为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的干燥嫩枝，本品主要产地：广西、广东、海南。桂枝含有挥发油，主要为桂皮醛、桂皮酸。据文献报道桂皮醛对小鼠有明显镇静作用，灌服后可使自发活动减少，并能对抗甲基苯丙胺所产生的过多活动以及转体试验所致小鼠的运动失调，尚能延长环已巴比妥钠对小鼠的睡眠时间。桂枝煎剂对金黄色及白色葡萄球菌、伤寒菌及常见致病性皮肤真菌均有较强的抑制作用。
茯苓：为多孔菌科真菌茯苓Poria cocos(Schw.)Wolf的干燥菌核。本品主要产地辽宁、陕西、陕西、山东、江苏、河南、广西。茯苓含茯苓聚糖、和三萜类茯苓酸等。文献报道茯苓聚糖有抗肿瘤和抗突变作用并有免疫增强作用。此外还有利尿、抗病原体等作用。
牡丹皮：为毛莨科植物牡丹Paeonia suffrutico Andr.的干燥根皮。主要产地：安徽、河南、山东等省。牡丹皮中含芍药苷、丹皮酚等，文献报道牡丹皮具有抗炎作用、免疫增强作用。牡丹皮的醇提取物可使血小板减少，纤维蛋白酶减少，凝血酶原时间延长，FDP量增加。丹皮酚抑制血小板凝集的作用比阿司匹林强。此外牡丹皮还有镇静、降温、解热、镇痛等作用。
白芍：本品为毛莨科植物芍药Paeonia lactiflora Pall.的干燥根。主要产地：安徽、浙江、山东、四川等省。其根含芍药苷、苯甲酸和芍药内酯等。文献报道：芍药苷对豚鼠、大鼠的离体肠管和在体胃运动，以及大鼠子宫均呈抑制作用；可使豚鼠离体子宫自发运动减少，张力降低，并可拮抗催产素所致子宫收缩，亦可对抗毛果芸香碱所致胃痉挛。白芍总苷可抑制小鼠扭体、嘶叫、热板反应。此外白芍还有抗炎、抗菌作用。
桃仁：本品为蔷薇科植物桃Prunus persica(L.)Batsch或山桃Prunus davidiana(Carr.)Franch.的干燥成熟种子。本品主要产地：全国各地有栽培。桃的种仁含苦杏仁苷、甾醇等，桃仁油中含油酸和亚油酸。文献报道：桃仁有一定的抗血栓形成作用，提高血小板中cAMP水平，抑制血液凝固。桃仁提取物对早期炎症有较强的作用。桃仁能促进初产妇的子宫收缩及子宫止血，其作用比麦角生物碱更好。此外桃仁还有镇痛作用。
综上所述，处方中五味药材既有丹皮酚和桂皮醛等水煎易流失的非水溶性成分，又有芍药苷、苦杏仁苷、多糖类水溶性成分，此外处方中的茯苓药材含有大量的淀粉，粉碎后直接加入药材提取流浸膏中易干燥。所以本发明将桂枝等四味药材和部分茯苓分别用乙醇和水提取浓缩。具体工艺如下：
1、醇提取：
原料重量配比是：桂枝1份、茯苓0.5份、桃仁1份、白芍1份、牡丹皮1份。用原料干重量4-10倍的50％-95％乙醇提取1-3次，每次1-2小时，合并提取液。
2、水提取：将乙醇提取后的药渣加入6-10倍原料干重量的水提取1-3次，每次30-90分钟。
3、将乙醇提取液和水提取液分别浓缩后合并，加入剩下的0.5份茯苓。
4、干燥，粉碎，加入辅料，提取物粉末10-40％(重量)，辅料60-90％(重量)，混匀，过胶体磨，制成软胶囊内容物。所述辅料至少包括稀释剂，作为优选方案，还可以包括助悬剂和乳化剂。其中，所述的稀释剂包括各种植物油，如色拉油、橄榄油、玉米油、大豆油等，助悬剂包括蜂蜡、氢化棕榈油、蔗糖酯或单硬脂酸甘油酯；乳化剂包括大豆磷脂。
5、用囊壳材料将软胶囊内容物滴制或压制成软胶囊。
本发明的有益效果体现在如下方面：
1、药物在人体内溶出速度增加，见效快；
2、产品密封性好，阻止了苦味和不良气味的散发，有效成分不容易氧化和挥发，药物的药性强，并且可以长期存放；
3、有效成分均匀，每粒胶囊装量差异较易控制，疗效稳定。
具体实施方式
下面通过具体的实施例来进一步说明本发明。
本发明所用药材均按照2000年版中国药典一部桂枝、茯苓、白芍、牡丹皮、桃仁项下检查，经挑拣净制后备用。
【实施例1】乙醇提取
1.1药材破碎度对提取的影响
按处方取桂枝、桃仁、白芍、牡丹皮和茯苓破碎成不同粒径的颗粒，按桂枝茯苓胶囊药材提取工艺提取，考察其醇提取出膏率、水提取出膏率、醇提取液中丹皮酚的含量、醇提取液中芍药苷含量、水提取液中芍药苷含量。
表1药材破碎度对提取的影响