一种治疗乙肝病毒及抑制HBV病毒复制的复方药物.pdf

本发明涉及医疗药品技术领域，尤其是涉及一种治疗乙型肝炎及抑制HBV病毒复制的新的复方药物。它含有如下组分：依布硒啉、丙帕锗以及拉米夫定。由于其采用优选组合的方式，使各组份可发挥各自长处，优势叠加、互补、增效，治疗慢性乙肝，应从保护肝细胞、调节免疫，恢复肝功能、抗病毒，阻止肝纤维化。

1.  一种治疗乙肝病毒及抑制HBV病毒复制的复方药物，其特征在于：它含有如下组分：依布硒啉、丙帕锗。

2.  根据权利要求1所述的治疗乙肝病毒及抑制HBV病毒复制的复方药物，其特征在于：它还含有拉米夫定。

3.  根据权利要求1所述的治疗乙肝病毒及抑制HBV病毒复制的复方药物，其特征在于：所述的依布硒啉为60mg，丙帕锗为30mg。

4.  根据权利要求2所述的治疗乙肝病毒及抑制HBV病毒复制的复方药物，其特征在于：所述的拉米夫定为99mg，依布硒啉为60mg，丙帕锗为30mg。

一种治疗乙肝病毒及抑制HBV病毒复制的复方药物
技术领域：
本发明涉及医疗药品技术领域，尤其是涉及一种治疗乙型肝炎及抑制HBV病毒复制的新的复方药物。
背景技术：
乙肝病毒属DNA嗜肝病毒科，其传播途径类似于艾滋病，也是通过血液、母婴和性接触途径3种途径传染，并且易转成慢性肝炎，是肝硬化、肝癌的主要病因。我国是病毒性肝炎的高发区，乙型肝炎病毒携带者有1.2亿人，每年因病毒性肝炎导致直接经济损失是个庞大的数目，是关系民族兴衰的一个隐患。
目前对治疗HBV肝炎是个比较大的难题，因为HBV病毒极易和肝细胞亲合，从而产生免疫耐受，要及时彻底治疗乙型肝炎就得从系统协调治理入手(即提高调节免疫功能，增加自身抗体，抑制HBV复制，清除病毒)。而化学西药其特点就是单一目标显效，为了更好对乙肝彻底治理，因此取用联合复方用药。
发明内容：
本发明的目的是提供一种治疗乙型肝炎及抑制HBV病毒复制的组用药物(复方用药)。
为实现上述目的，本发明含有如下组分：依布硒啉、丙帕锗。
作为上述技术方案的改进，它还含有拉米夫定。
所述的依布硒啉为60mg，丙帕锗为30mg。
所述的拉米夫定为99mg，依布硒啉为60mg，丙帕锗为30mg。
依布硒啉可抑制5-脂氧酶和15脂氧酶的活性，抑制LTB₄的生成，还可以将LTB₄转化成无活性的异构体。依布硒啉能直接抑制白细胞对一系炎症介质的反应，使白细胞不能粘附到血管内膜，并游走到血管外，向炎症部位迁移，此外依布硒啉还可以诱导人外周血白细胞产生干扰素γ(IFN-γ)，肿瘤坏死因子(TNF-α)及促进细胞有丝分裂的细胞因子，对IFN-γ和TNF-α可同时诱导，但相互独立。此诱导作用在20小时内即可出现。
由于硒元素是体内红细胞谷胱甘肽氧化物酶(GSH-PX)的组成部份，硒还参与人体多种酶的合成，保护细胞膜的结构及其功能，因而对那些隐匿于细胞内的HBV能识别清除。
丙帕锗：(Propagermanium，proxigermanium)，化学名：3-氧锗丙酸聚合物，结构式下图所示：

R＝CH₂CH₂COOH(C₃H₅GeO_3.5)n
丙帕锗能增强白介素-1(IL-1)、白介素-2(IL-2)、r-干扰素的生成，由此激活细胞毒性细胞(T细胞)和自然杀伤细胞(NK细胞)，破坏被病毒感染的细胞。丙帕锗还能增加抗体的产生，促进与病毒相关联的抗原的排除，此外还能增强α/β-干扰素的产生，从而抑制病毒的繁殖。
拉米夫定是核苷类抗病毒药，化学名为(2R-顺式)-4-氨基-1-(2-羟甲基-1，3-氧硫杂环戊-5-基)-1H-嘧啶-2-酮，分子式：C₈H₁₁N₃O₃S，分子量：229.26。拉米夫定在HBV感染细胞和正常细胞内代谢生成拉米夫定三磷酸盐掺入到病毒DNA链中，阻断病毒DNA的合成，迅速抑制HBV复制，多数病人服用后转氨酸(ALT)可迅速下降，但停药即时反弹，本优选组合能有效遏止病情反弹；当病人转氨酶(ALT)降至正常及HbeAg转阴时，拉米夫定可退出该组合，改用后面所述的实施例二的配方。
依布硒啉(Ebselen)，化学名：2-苯基-1.2-苯并异硒唑-3(2H)-酮，分子式：C₁₃H₉NOSe，结构式如下图所示：

分子量：274.18
本发明的有益效果在于其采用优选组合的方式，使各组份可发挥各自长处，优势叠加、互补、增效，治疗慢性乙肝，应从保护肝细胞、调节免疫，恢复肝功能、抗病毒，阻止肝纤维化。
具体实施方式：
通过下面实施例对该药物组合做进一步描述(该配制是以单人/次用药剂量为单位，每日三次)
实施例一
   拉米夫定           33mg/剂×3
   依布硒啉           20mg/剂×3
   丙帕锗             10mg/剂×3
此组方适于ALT水平较高，病情较重的乙肝患者。
实施例二
   依布硒啉           20mg/剂×3
   丙帕锗             10mg/剂×3
此组方适于ALT不是很高，病情较轻地慢性乙肝患者；或者用于那些ALT水平较高，病情较重的慢性乙肝患者已用(实施例1)治疗一个疗程后ALT降至正常水平的，改用该药组合物加以巩固治疗效果。