瑞香素软胶囊剂及其制备方法.pdf

摘要
申请专利号：	CN200410068924.1	申请日：	2004.07.14
公开号：	CN1586473A	公开日：	2005.03.02
当前法律状态：	撤回	有效性：	无权
法律详情：	发明专利申请公布后的视为撤回\|\|\|实质审查的生效\|\|\|公开
IPC分类号：	A61K31/37; A61K9/48; A61P9/00; A61P9/10; A61P29/00; A61P1/04; A61P19/00; A61P7/02	主分类号：	A61K31/37; A61K9/48; A61P9/00; A61P9/10; A61P29/00; A61P1/04; A61P19/00; A61P7/02
申请人：	李杰;
发明人：	李杰
地址：	116021辽宁省大连市沙河口区南平街66－3－6－2号
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内容摘要

本发明涉及医药用的瑞香素软胶囊剂及其制备方法。实现本发明可加入活性成分、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂。其中活性成分瑞香素可为处方量的15～60％，最好为20～30％；溶解剂和稀释剂可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为40～85％，最好为50～60％；乳化剂加入量为5～20％，最好为10～15％；抗氧化稳定剂加入量为0.2～5％，最好为1～3％。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。

权利要求书

1、  瑞香素软胶囊剂及其制备方法。特点是提高了瑞香素的稳定性，提高了瑞香素的溶出度和生物利用度。

2、  权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂型和瑞香素软胶囊剂的制备方法。

3、  权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂其活性成分瑞香素可为处方量的15～60％，最好为20～30％。

4、  权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，含有溶解剂和稀释剂，具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为30～85％，最好为50～60％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止瑞香素氧化、又可增加瑞香素的疗效

5、  权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，含有乳化剂，具体为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为5～20％，最好为10～15％，以增加瑞香素在动植物油中的溶解度，并可提高瑞香素的稳定性。

6、  权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，含有抗氧化稳定剂，具体为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.5～5％，最好为1～3％，以提高产品的抗氧化性能。

7、  权利要求1所述的瑞香素软胶囊剂，其软胶囊外壳采用一定比例的明胶、甘油、纯化水和山梨醇制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。

说明书

瑞香素软胶囊剂及其制备方法
技术领域  本发明涉及医药用的瑞香素软胶囊剂及其制备方法。
背景技术  瑞香素(Daphnetin，又称祖师麻甲素、白瑞香素、瑞香内酯)化学名称为7，8-二羟基香豆素，是广泛分布于多种植物中的有效药物成分。多方面的药理研究表明，瑞香素具有镇痛、镇静催眠、抗炎、增强免疫、扩张冠状血管、增加冠脉血流量、抗心肌缺血、降低心肌耗氧量、降血脂、强心、降血压、抗血栓等作用。临床上用于镇痛、治疗风湿性关节炎、血栓闭塞性脉管炎、冠心病、心绞痛、胃病、跌打损伤等疾病，获得了较好的治疗效果。
目前瑞香素的剂型仅有胶囊剂，剂型较少，不便于临床应用。同时由于瑞香素分子结构中含有二个酚羟基，遇光、遇空气中的氧极易氧化变质，而普通的胶囊剂密闭性能差，易受光和空气中氧的影响，降低质量并且影响疗效。
发明内容  本发明旨在克服已有瑞香素胶囊剂稳定性差的问题，制备了瑞香素软胶囊剂，增加了产品的稳定性，提高了瑞香素的溶出度和生物利用度，从而提高了疗效。
本发明瑞香素软胶囊剂含有活性成分瑞香素、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂、遮光剂。瑞香素用量为处方量的15～60％，最好为20～30％。溶解剂和稀释剂具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为40～85％，最好为50～60％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止瑞香素氧化、又可增加瑞香素地疗效；乳化剂为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为5～20％，最好为10～15％，以增加瑞香素在动植物油中的溶解度，并可提高瑞香素的稳定性；抗氧化稳定剂为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为0.5～5％，最好为1～3％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
具体实施方式  本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1      处方：
    瑞香素            150g
    月见草油          300g
    维生素E           5g
    大豆磷脂          45g
    制成              1000粒
制备方法：①软胶囊剂内容物制备：将瑞香素加到月见草油、维生素E和大豆磷脂的混合液中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，放冷至室温。②软胶囊剂外壳制备：取一定比例的明胶、甘油、纯化水按常规方法制备，并加入明胶重量0.2～1.2％的二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。③软胶囊剂制备：于制丸机中压丸后置滚筒中定型，在温度38℃的干燥室内通风烘干即得。
实施例2  处方：
    瑞香素            300g
    红花油            300g
    维生素E           10g
    大豆磷脂          40g
    制成              1000粒
制备方法同实施例1。
实施例3  处方中用沙棘油代替实施例1中的月见草油和实施例2种的红花油，制备方法同实施例1。
实施例4  处方中用鱼油代替实施例1中的月见草油、实施例2种的红花油和实施例3中的沙棘油，制备方法同实施例1。