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咪唑和三唑化合物、 其应用和含有它们的试剂
     本发明涉及式 I 的咪唑和三唑化合物及其可农用盐 ：其中各变量具有下列含义 ：
     X 为 CH 或 N ；
     Z 为具有 4 个碳原子且可以含有 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7 或 8 个取代基 RZ 的饱和烃链， 其 Z 中 R 如下所定义 ：
     RZ 为卤素、 氰基、 硝基、 氰氧基 (OCN)、 C1-C8 烷基、 C1-C8 卤代烷基、 C2-C8 链烯基、 C2-C8 卤代链烯基、 C2-C8 炔基、 C3-C8 卤代炔基、 C1-C8 烷氧基、 C1-C8 卤代烷氧基、 C1-C8 烷基 羰氧基、 C1-C8 烷基磺酰氧基、 C2-C8 链烯氧基、 C2-C8 卤代链烯氧基、 C2-C8 炔氧基、 C3-C8 卤代 炔氧基、 C3-C8 环烷基、 C3-C8 卤代环烷基、 C3-C8 环烯基、 C3-C8 卤代环烯基、 C3-C8 环烷氧基、 C3-C6 环烯氧基、 C1-C6 亚烷基、 氧基 -C2-C4 亚烷基、 氧基 -C1-C3 亚烷氧基、 苯氧基、 苯基、 杂芳 氧基、 杂环氧基、 杂芳基、 杂环基， 其中在上述基团中杂芳基为芳族 5、 6 或 7 员杂环且杂环基 为饱和或部分不饱和的 5、 6 或 7 员杂环， 它们各自含有 1、 2、 3 或 4 个选自 O、 N 和 S 的杂原 3 4 3 4 子， 或者为 NA A ， 其中 A 、 A 如下所定义， 其中与相同碳原子连接的两个基团 Rz 与它们所连 接的碳原子一起还可以形成 C3-C10 环烷基、 C3-C10 环烯基或具有 1、 2 或 3 个选自 O、 S和N的 杂原子的饱和或部分不饱和杂环， 其中所述环烷基、 环烯基和杂环未被取代或被 1、 2或3个 独立地选择的基团 L 取代 ；
     R1 为 C3-C10 环烷基、 C3-C10 卤代环烷基、 C3-C10 环烯基、 C3-C10 卤代环烯基， 其中上述 碳环未被取代或含有 1、 2、 3、 4 或 5 个相互独立地选自卤素、 羟基、 C1-C8 烷基、 C1-C8 卤代烷 基、 C2-C8 链烯基、 C2-C8 卤代链烯基、 C2-C8 炔基和 C3-C8 卤代炔基的取代基， 或为 6-10 员芳 基， 其中该芳基未被取代或含有 1、 2、 3、 4 或 5 个相互独立地选择的取代基 L， 其中 L 如下所 定义 ：
     L 为卤素、 氰基、 硝基、 羟基、 氰氧基 (OCN)、 C1-C8 烷基、 C1-C8 卤代烷基、 C2-C8 链烯 基、 C2-C8 卤代链烯基、 C2-C8 炔基、 C3-C8 卤代炔基、 C4-C10 链二烯基、 C4-C10 卤代链二烯基、 C1-C8 烷氧基、 C1-C8 卤代烷氧基、 C1-C8 烷基羰氧基、 C1-C8 烷基磺酰氧基、 C2-C8 链烯氧基、 C2-C8 卤 代链烯氧基、 C2-C8 炔氧基、 C3-C8 卤代炔氧基、 C3-C8 环烷基、 C3-C8 卤代环烷基、 C3-C8 环烯基、 C3-C8 卤代环烯基、 C3-C8 环烷氧基、 C3-C6 环烯氧基、 羟基亚氨基 -C1-C8 烷基、 C1-C6 亚烷基、 氧基 -C2-C4 亚烷基、 氧基 -C1-C3 亚烷氧基、 C1-C8 烷氧亚氨基 -C1-C8 烷基、 C2-C8 链烯氧亚氨 1 2 C2-C8 炔氧亚氨基 -C1-C8 烷基、 S( ＝ O)nA 、 C( ＝ O)A 、 C( ＝ S)A2、 NA3A4、 苯 基 -C1-C8 烷基、 氧基、 苯基、 杂芳氧基、 杂环氧基、 杂芳基、 杂环基， 其中在上述基团中， 杂芳基为芳族 5、 6或 7 员杂环且杂环基为饱和或部分不饱和的 5、 6 或 7 员杂环， 它们各自含有 1、 2、 3 或 4 个选自
     O、 N 和 S 的杂原子 ； 其中 n、 A1、 A2、 A3、 A4 如下所定义 ：
     n 为 0、 1或2； 1
     A 为氢、 羟基、 C1-C8 烷基、 C1-C8 卤代烷基、 氨基、 C1-C8 烷基氨基、 二 -C1-C8 烷基氨 基、 苯基、 苯基氨基或苯基 -C1-C8 烷基氨基 ；
     A2 为对 A1 所述基团之一或 C2-C8 链烯基、 C2-C8 卤代链烯基、 C2-C8 炔基、 C3-C8 卤代 炔基、 C1-C8 烷氧基、 C1-C8 卤代烷氧基、 C2-C8 链烯氧基、 C2-C8 卤代链烯氧基、 C2-C8 炔氧基、 C3-C8 卤代炔氧基、 C3-C8 环烷基、 C3-C8 卤代环烷基、 C3-C8 环烷氧基或 C3-C8 卤代环烷氧基 ； 3 4
     A、 A 相互独立地为氢、 C1-C8 烷基、 C1-C8 卤代烷基、 C2-C8 链烯基、 C2-C8 卤代链烯 基、 C2-C8 炔基、 C3-C8 卤代炔基、 C3-C8 环烷基、 C3-C8 卤代环烷基、 C3-C8 环烯基或 C3-C8 卤代 环烯基、 苯基或在杂环中具有 1、 2、 3 或 4 个选自 O、 N 和 S 的杂原子的 5 或 6 员杂芳基 ；
     L 的基团定义的脂族和 / 或脂环族和 / 或芳族基团本身可以带有 1、 2、 3 或 4 个相 L 同或不同的基团 R ：
     RL 为卤素、 羟基、 氰基、 硝基、 C1-C8 烷基、 C1-C8 卤代烷基、 C1-C8 烷氧基、 C1-C8 卤代 烷氧基、 C3-C8 环烷基、 C3-C8 卤代环烷基、 C3-C8 环烯基、 C3-C8 环烷氧基、 C3-C8 卤代环烷氧基、 C1-C6 亚烷基、 氧基 -C2-C4 亚烷基、 氧基 -C1-C3 亚烷氧基、 C1-C8 烷基羰基、 C1-C8 烷基羰氧基、 C1-C8 烷氧羰基、 氨基、 C1-C8 烷基氨基、 二 -C1-C8 烷基氨基 ； R2 为氢、 C1-C10 烷基、 C1-C10 卤代烷基、 C2-C10 链烯基、 C2-C10 卤代链烯基、 C2-C10 炔 基、 C3-C10 卤代炔基、 C4-C10 链二烯基、 C4-C10 卤代链二烯基、 C3-C10 环烷基、 C3-C10 卤代环烷 基、 C3-C10 环烯基、 C3-C10 卤代环烯基 ； 3
     R 为氢、 C1-C10 烷基、 C1-C10 卤代烷基、 C2-C10 链烯基、 C2-C10 卤代链烯基、 C2-C10 炔 基、 C3-C10 卤代炔基、 C4-C10 链二烯基、 C4-C10 卤代链二烯基、 C3-C10 环烷基、 C3-C10 卤代环烷 5 6 7 II 基、 C3-C10 环烯基、 C3-C10 卤代环烯基、 羧基、 甲酰基、 Si(A A A )、 C(O)R 、 C(O)ORII、 C(S)ORII、 C(O)SRII、 C(S)SRII、 C(NRA)SRII、 C(S)RII、 C(NRII)N-NA3A4、 C(NRII)RA、 C(NRII)ORA、 C(O)NA3A4、 C(S)NA3A4 或 S( ＝ O)nA1 ； 其中 II
     R 为 C1-C8 烷基、 C3-C8 链烯基、 C3-C8 炔基、 C3-C6 环烷基、 C3-C6 环烯基或苯基 ； A II
     R 为氢、 C2 链烯基、 C2 炔基或对 R 所述基团之一 ； 5 6 7
     A、 A、 A 相互独立地为 C1-C10 烷基、 C3-C8 链烯基、 C3-C8 炔基、 C3-C6 环烷基、 C3-C6 环烯基或苯基 ；
     其中除非另有指明， RII、 R A、 A 5、 A6 和 A7 相互独立地未被取代或被 1、 2、 3、 4或5个 如上所定义的 L 取代 ；
     R4 为氢、 C1-C10 烷基、 C1-C10 卤代烷基、 C2-C10 链烯基、 C2-C10 卤代链烯基、 C2-C10 炔 基、 C3-C10 卤代炔基、 C4-C10 链二烯基、 C4-C10 卤代链二烯基、 C3-C10 环烷基、 C3-C10 卤代环烷 基、 C3-C10 环烯基、 C3-C10 卤代环烯基 ；
     除非另有指明， R2、 R3 和 R4 相互独立地未被取代或被 1、 2、 3、 4 或 5 个如上所定义 的 L 取代 ；
     条件是若 Z 为未被取代的烃链且 R2、 R3 和 R4 为氢， 则 R1 不为未被取代的苯基或 4- 氯苯基。
     本发明进一步涉及化合物 I 的制备， 制备化合物 I 的中间体及其制备以及本发明 化合物在防治植物病原性真菌中的用途和包含它们的组合物。
     三唑化合物例如由 EP 0 129 186 已知。
     然而， 尤其在低施用率下， 由现有技术已知的化合物的杀真菌作用有时并不令人 满意。因此， 本发明的目的是提供优选具有改进的性能如改进的杀真菌作用和 / 或更好的 毒理学性能的新化合物。惊人的是该目的由本文所述式 I 化合物实现。
     由于化合物 I 的氮原子的碱性特征， 化合物 I 能够与无机或有机酸或金属离子形 成盐或加合物。这也适用于本文所述的化合物 I 的大多数前体、 其盐和加合物， 它们也由本 发明提供。
     无机酸的实例是氢卤酸如氟化氢、 氯化氢、 溴化氢和碘化氢， 碳酸， 硫酸， 磷酸和硝 酸。
     合适的有机酸例如为甲酸和链烷酸如乙酸、 三氟乙酸、 三氯乙酸和丙酸， 以及乙醇 酸、 硫氰酸、 乳酸、 琥珀酸、 柠檬酸、 苯甲酸、 肉桂酸、 草酸、 烷基磺酸 ( 具有 1-20 个碳原子的 直链或支化烷基的磺酸 )、 芳基磺酸或芳基二磺酸 ( 带有一个或两个磺酸基团的芳族基团 如苯基和萘基 )、 烷基膦酸 ( 具有 1-20 个碳原子的直链或支化烷基的膦酸 )、 芳基膦酸或芳 基二膦酸 ( 带有一个或两个磷酸基团的芳族基团如苯基和萘基 )， 其中烷基或芳基可以带 有其他取代基， 例如对甲苯磺酸、 水杨酸、 对氨基水杨酸、 2- 苯氧基苯甲酸、 2- 乙酰氧基苯 甲酸等。 合适的金属离子尤其是第二主族元素的离子， 特别是钙和镁离子， 第三和第四主 族元素的离子， 特别是铝、 锡和铅离子， 以及第一至八过渡族元素的离子， 特别是铬、 锰、 铁、 钴、 镍、 铜、 锌和其他元素的离子。特别优选第四周期的过渡族元素的金属离子。这些金属 可以它们可能存在的各种价态存在。
     本发明化合物 I 可以类似于现有技术本身已知的方法通过不同途径制备 ( 例如参 见开头所引用的现有技术 )。本发明化合物例如可以根据下列方案所示合成途径制备。
     因此， 其中 R2、 R3 和 R4 为氢的式 I 化合物 ( 化合物 I-1) ：
     其中 X、 Z 和 R1 如对式 I 所定义或所优选定义， 可以通过还原酮基而由化合物 II-1制备 ：
     OH 基 团 的 还 原 可 以 根 据 下 列 文 献 进 行 ： DE 3321023、 DE 3019049 或 类 似 于 DE 3209431 ； Chem Ber.121(6)， 1988，第 1059 页 及 随 后 各 页 ； Tetrahedron， 63(19)，4027-4038， 第 2007 页及随后各页。
     此外， 本发明提供了式 II-1 化合物 ：
     其中 X、 Z 和 R1 如对式 I 所定义。 式 II-1 化合物可以通过烷基化反应而得到， 例如通过使式 III 化合物 ：与化合物 IV 和碱反应 ：
     R1-Z-LG (IV)
     其中 LG 为离去基团， 如卤素， 尤其是 Cl、 Br 和 I， 或甲磺酸酯、 甲苯磺酸酯， 或本领 1 域熟练技术人员已知的另一合适离去基团。R 、 X 和 Z 具有对式 I 所定义的含义或优选含 义。合适的碱是碱金属或碱土金属氢化物、 碱金属氨化物或醇盐。
     制备类型 IV 的化合物的方法对本领域熟练技术人员是已知的。
     制备类型 III 的化合物的方法对本领域熟练技术人员同样是已知的。
     化合物 II-1 也可以通过与化合物 VI 反应而由类型 V 的烷基硼烷得到 ：
     其中 X 和 Z 如对式 I 所定义或所优选定义且 A 在每种情况下独立地为 C1-C6 烷基、 C3-C6 环烷氧基或 OH，
     R1-LG VI 1
     其中 R 如对式 I 所定义或所优选定义且 LG 为离去基团。合适的离去基团 LG 为 卤素， 优选氯、 溴或碘， 烷基羰基化物， 苯甲酸酯， 烷基磺酸酯， 卤代烷基磺酸酯或芳基磺酸 酯， 特别优选氯和溴。该反应通常在碱和催化剂存在下进行， 尤其是在钯催化剂存在下进 行， 例如如 Synth.Commun. 第 11 卷， 第 513 页 (1981) ； Acc.Chem.Res. 第 15 卷， 第 178-184 页 (1982) ； Chem.Rev. 第 95 卷， 第 2457-2483 页 (1995) ； Organic Letters 第 6 卷 (16)， 第 2808 页 (2004) ； “Metal catalyzed cross coupling reactions” ， 第 2 版， Wiley， VCH
     2005( 编 辑 De Meijere， Diederich) ； “Handbook oforganopalladium chemistry for organic synthesis” ( 编辑 Negishi)， Wiley， Interscience， New York， 2002 ； “Handbook of tunctionalizedorganometallics” ( 编辑 P.Knochel)， Wiley， VCH， 2005 所述。
     合适的催化剂是四 ( 三苯基膦 ) 钯 (0)、 氯化二 ( 三苯基膦 ) 钯 (II)、 氯化二 ( 乙 腈 ) 钯 (II)、 氯化 [1， 1 ′ - 二 ( 二苯基膦基 ) 二茂铁 ] 钯 (II)/ 二氯甲烷 (1 ∶ 1) 配合 物、 二 [ 二 -(1， 2- 二苯基膦基 ) 乙烷 ] 钯 (0)、 氯化二 [ 二 -(1， 2- 二苯基膦基 ) 丁烷 ] 钯 (II)、 乙酸钯 (II)、 氯化钯 (II)、 乙酸钯 (II)/ 三 - 邻甲苯基膦配合物或膦和 Pd 盐或膦和 Pd 配合物的混合物， 例如二亚苄基丙酮合钯和三叔丁基膦 ( 或对应的四氟硼酸盐 )、 三环己 基膦或聚合物结合的 Pd/ 三苯基膦催化剂体系。
     合适的碱例如为无机碱， 如碱金属或碱土金属氧化物， 如氧化锂、 氧化钠、 氧化钙 和氧化镁， 碱金属或碱土金属碳酸盐， 如碳酸锂、 碳酸钠、 碳酸钾、 碳酸铯和碳酸钙。还合 适的是碱金属碳酸氢盐， 如碳酸氢钠， 以及碱金属或碱土金属醇盐， 如甲醇钠、 乙醇钠、 乙醇 钾或叔丁醇钾。此外还合适的是胺碱， 尤其是叔胺， 如三甲胺、 三乙胺、 二异丙基乙基胺和 N- 甲基哌啶， 或芳族碱， 如吡啶类， 取代吡啶， 如可力丁、 卢剔啶和 4- 二甲氨基吡啶。 特别有 利的通常是诸如碳酸钠、 碳酸钾、 碳酸铯、 三乙胺和碳酸氢钠的碱。 1
     碱基于 R -LG 通常以 1 ∶ 1-1 ∶ 10， 优选 1 ∶ 1.5-1 ∶ 5 的摩尔比使用。硼化合 1 物基于 R -LG 以 1 ∶ 1-1 ∶ 5， 优选 1 ∶ 1-1 ∶ 2.5 的摩尔比使用。此处 R1 优选为取代的 苯基。
     该反应通常在惰性有机溶剂中进行。合适的溶剂是脂族烃类， 如戊烷、 己烷、 环己 烷和石油醚， 芳族烃类， 如甲苯、 邻二甲苯、 间二甲苯或对二甲苯， 醚类， 如二异丙基醚、 甲基 叔丁基醚、 二 烷、 茴香醚、 四氢呋喃和二甲氧基乙烷。此外， 合适的还有酮类， 如丙酮、 乙 烷和二甲氧基乙烷。优选上述溶剂也可 基甲基酮、 二乙基酮和甲基叔丁基酮。 还合适的是诸如二甲亚砜、 二甲基甲酰胺和二甲基乙 酰胺的溶剂。尤其合适的是醚类如四氢呋喃、 二 以作为相互间的混合物或作为与水的混合物使用。
     该偶联反应通常在 20-180℃， 优选 40-120℃的温度下进行。
     在反应结束之后， 可以根据标准方法分离偶联产物。还可以使用清除剂来除去 副产物或剩余的原料。有关该主题的其他细节和参考文献例如可以在 “Synthesis and purification catalog” ， Argonaut， 2003 中找到。
     根据另一方法， 化合物 I( 其中 R3 ＝氢 ) 可以通过使式 VIII 的环氧乙烷与咪唑或 三唑在碱存在下反应以打开该环氧化物形成目标产物而得到 ：
     其中 Z、 R1、 R2 和 R4 如对式 I 所定义或所优选定义。该类方法例如描述于 EP 0 236884 中。
     9环氧乙烷 VIII 可以通过使对应的烯烃 IX 与过酸或等同试剂 ( 如二甲基双环氧乙 烷或其他过氧化物， 也参见 EP 0 236 884) 反应而得到 ：102159551 A CN 102159557说明书6/148 页
     烯烃 IX 可以通过 Wittig 反应使用 XI 由 X 制备 ：
     ( 也参见 EP 0 236 884)。 或者， 烯烃 IX 可以经由对应的醇 XII 制备 ：该醇以本领域熟练技术人员熟知的消去反应转化成该烯烃 ( 还参见 EP 0236 884)。醇 XII 的制备例如描述于 DE 3400829 中。任选可以将该双键异构化而得到所需构 型的环氧乙烷。实现该过程的方法对本领域熟练技术人员是熟知的。
     制备化合物 I 的另一方案包括通过在金属催化剂， 尤其是基于 Pd、 Pt、 Ru、 Rh 或 Ni 的催化剂， 例如在活性炭上的 Pd、 Pt 或 Rh 存在下用氢气氢化或通过在醇， 尤其是甲醇或乙 醇中使用甲酸铵和碳载 Pd 的转移氢化而将不饱和化合物 IIb 转化成对应化合物 I ：
     其中 X、 R 1、 R2、 R3 和 R4 具有本文对式 I 所定义或所优选定义的含义以及 Y 为含有 双键且任选被 Rz( 如对式 I 所述 ) 取代的 4 员烃链。 为了由式 I-1 化合物制备其中 R2 ≠氢的式 I 化合物 ( 化合物 I-2) ：例如使合适的式 II 酮 ( 见上文 ) 与 NaH 在 DMF 中在 RT 下反应并在 0-5℃下加入 合适的卤化物 R2-Hal。
     此外， I-2 类型的化合物还可以通过使式 IV 的卤化物 ( 见上文， LG 尤其为 Cl 或 Br) 类似地与在 DMF 中的 NaH 和化合物 IIIa 反应而得到 ：
     为了由式 I-1 化合物开始得到其中 R3 ≠氢的化合物 I( 化合物 I-3) ：可以使用本领域熟练技术人员已知的醇烷基化、 酯化等方法 ( 就此而言还参见 DE 3321422， DE 3019049)。
     为了制备其中 R4 ≠氢的式 I 化合物 ( 化合物 I-4) ：
     可以采用类似于 DE 3126022、 DE 3049542 中所述方法的程序并且可以将对应的 4 式 II-1 酮 ( 见上文 ) 用格利雅试剂 (R -Mg-Hal) 转化成对应的叔醇。
     以相应方式还可以通过将所述方法相互组合而由化合物 I-1 制备其中 R2、 R3 和 R4 的两个或三个取代基不为氢的化合物 I。
     在本文所给式中符号的一些定义中， 使用通常为下列取代基的代表的集合性术 语：
     卤素 ： 氟、 氯、 溴和碘 ；
     烷基和复合基团如烷基氨基的烷基结构部分 ： 具有 1-4、 1-6、 1-8 或 1-12 个碳原子 的饱和直链或支化烃基， 例如 C1-C6 烷基， 如甲基、 乙基、 丙基、 1- 甲基乙基、 丁基、 1- 甲基丙 基、 2- 甲基丙基、 1， 1- 二甲基乙基、 戊基、 1- 甲基丁基、 2- 甲基丁基、 3- 甲基丁基、 2， 2- 二甲 基丙基、 1- 乙基丙基、 己基、 1， 1- 二甲基丙基、 1， 2- 二甲基丙基、 1- 甲基戊基、 2- 甲基戊基、 3- 甲基戊基、 4- 甲基戊基、 1， 1- 二甲基丁基、 1， 2- 二甲基丁基、 1， 3- 二甲基丁基、 2， 2- 二甲 基丁基、 2， 3- 二甲基丁基、 3， 3- 二甲基丁基、 1- 乙基丁基、 2- 乙基丁基、 1， 1， 2- 三甲基丙基、 1， 2， 2- 三甲基丙基、 1- 乙基 -1- 甲基丙基和 1- 乙基 -2- 甲基丙基 ； 卤代烷基 ： 上述烷基， 其 中在这些基团中的部分或所有氢原子被如上所述的卤原子替换 ； 尤其是 C1-C2 卤代烷基如 氯甲基、 溴甲基、 二氯甲基、 三氯甲基、 氟甲基、 二氟甲基、 三氟甲基、 氯氟甲基、 二氯一氟甲
     基、 一氯二氟甲基、 1- 氯乙基、 1- 溴乙基、 1- 氟乙基、 2- 氟乙基、 2， 2- 二氟乙基、 2， 2， 2- 三氟 乙基、 2- 氯 -2- 氟乙基、 2- 氯 -2， 2- 二氟乙基、 2， 2- 二氯 -2- 氟乙基、 2， 2， 2- 三氯乙基、 五 氟乙基或 1， 1， 1- 三氟丙 -2- 基 ；
     链烯基以及复合基团如链烯氧基中的链烯基结构部分 ： 具有 2-4、 2-6 或 2-8 个碳 原子和在任意位置的一个双键的不饱和直链或支化烃基。根据本发明， 可能优选使用小链 烯基， 如 C2-C4 链烯基 ； 另一方面还可能优选使用较大链烯基， 如 C5-C8 链烯基。链烯基的实 例例如是 C2-C6 链烯基， 如乙烯基、 1- 丙烯基、 2- 丙烯基、 1- 甲基乙烯基、 1- 丁烯基、 2- 丁烯 基、 3- 丁烯基、 1- 甲基 -1- 丙烯基、 2- 甲基 -1- 丙烯基、 1- 甲基 -2- 丙烯基、 2- 甲基 -2- 丙 烯基、 1- 戊烯基、 2- 戊烯基、 3- 戊烯基、 4- 戊烯基、 1- 甲基 -1- 丁烯基、 2- 甲基 -1- 丁烯 基、 3- 甲基 -1- 丁烯基、 1- 甲基 -2- 丁烯基、 2- 甲基 -2- 丁烯基、 3- 甲基 -2- 丁烯基、 1- 甲 基 -3- 丁烯基、 2- 甲基 -3- 丁烯基、 3- 甲基 -3- 丁烯基、 1， 1- 二甲基 -2- 丙烯基、 1， 2- 二甲 基 -1- 丙烯基、 1， 2- 二甲基 -2- 丙烯基、 1- 乙基 -1- 丙烯基、 1- 乙基 -2- 丙烯基、 1- 己烯基、 2- 己烯基、 3- 己烯基、 4- 己烯基、 5- 己烯基、 1- 甲基 -1- 戊烯基、 2- 甲基 -1- 戊烯基、 3- 甲 基 -1- 戊烯基、 4- 甲基 -1- 戊烯基、 1- 甲基 -2- 戊烯基、 2- 甲基 -2- 戊烯基、 3- 甲基 -2- 戊 烯基、 4- 甲基 -2- 戊烯基、 1- 甲基 -3- 戊烯基、 2- 甲基 -3- 戊烯基、 3- 甲基 -3- 戊烯基、 4- 甲 基 -3- 戊烯基、 1- 甲基 -4- 戊烯基、 2- 甲基 -4- 戊烯基、 3- 甲基 -4- 戊烯基、 4- 甲基 -4- 戊 烯基、 1， 1- 二甲基 -2- 丁烯基、 1， 1- 二甲基 -3- 丁烯基、 1， 2- 二甲基 -1- 丁烯基、 1， 2- 二 甲基 -2- 丁烯基、 1， 2- 二甲基 -3- 丁烯基、 1， 3- 二甲基 -1- 丁烯基、 1， 3- 二甲基 -2- 丁烯 基、 1， 3- 二甲基 -3- 丁烯基、 2， 2- 二甲基 -3- 丁烯基、 2， 3- 二甲基 -1- 丁烯基、 2， 3- 二甲 基 -2- 丁烯基、 2， 3- 二甲基 -3- 丁烯基、 3， 3- 二甲基 -1- 丁烯基、 3， 3- 二甲基 -2- 丁烯基、 1- 乙基 -1- 丁烯基、 1- 乙基 -2- 丁烯基、 1- 乙基 -3- 丁烯基、 2- 乙基 -1- 丁烯基、 2- 乙 基 -2- 丁烯基、 2- 乙基 -3- 丁烯基、 1， 1， 2- 三甲基 -2- 丙烯基、 1- 乙基 -1- 甲基 -2- 丙烯 基、 1- 乙基 -2- 甲基 -1- 丙烯基和 1- 乙基 -2- 甲基 -2- 丙烯基 ；
     卤代链烯基 ： 如上所定义的链烯基， 其中在这些基团中的部分或所有氢原子被如 上面在卤代烷基下所述的卤原子， 尤其是氟、 氯或溴替换 ； 链二烯基 ： 具有 4-6 或 4-8 个碳 原子和在任意位置的两个双键的不饱和直链或支化烃基 ；
     炔基以及复合基团中的炔基结构部分 ： 具有 2-4、 2-6 或 2-8 个碳原子和在任意位 置的一个或两个叁键的直链或支化烃基， 例如 C2-C6 炔基， 如乙炔基、 1- 丙炔基、 2- 丙炔基、 1- 丁炔基、 2- 丁炔基、 3- 丁炔基、 1- 甲基 -2- 丙炔基、 1- 戊炔基、 2- 戊炔基、 3- 戊炔基、 4- 戊 炔基、 1- 甲基 -2- 丁炔基、 1- 甲基 -3- 丁炔基、 2- 甲基 -3- 丁炔基、 3- 甲基 -1- 丁炔基、 1， 1- 二甲基 -2- 丙炔基、 1- 乙基 -2- 丙炔基、 1- 己炔基、 2- 己炔基、 3- 己炔基、 4- 己炔基、 5- 己炔基、 1- 甲基 -2- 戊炔基、 1- 甲基 -3- 戊炔基、 1- 甲基 -4- 戊炔基、 2- 甲基 -3- 戊炔 基、 2- 甲基 -4- 戊炔基、 3- 甲基 -1- 戊炔基、 3- 甲基 -4- 戊炔基、 4- 甲基 -1- 戊炔基、 4- 甲 基 -2- 戊炔基、 1， 1- 二甲基 -2- 丁炔基、 1， 1- 二甲基 -3- 丁炔基、 1， 2- 二甲基 -3- 丁炔基、 2， 2- 二甲基 -3- 丁炔基、 3， 3- 二甲基 -1- 丁炔基、 1- 乙基 -2- 丁炔基、 1- 乙基 -3- 丁炔基、 2- 乙基 -3- 丁炔基和 1- 乙基 -1- 甲基 -2- 丙炔基 ；
     卤代炔基 ： 如上所定义的炔基， 其中在这些基团中的部分或所有氢原子被如上面 在卤代烷基下所述的卤原子， 尤其是氟、 氯或溴替换 ；
     环烷基以及复合基团中的环烷基结构部分 ： 具有 3-8 个， 尤其是 3-6 个碳环成员的单环或双环饱和烃基， 例如 C3-C6 环烷基， 如环丙基、 环丁基、 环戊基、 环己基 ；
     卤代环烷基 ： 如上所定义的环烷基， 其中在这些基团中的部分或所有氢原子被如 上面在卤代烷基下所述的卤原子， 尤其是氟、 氯或溴替换 ；
     环烯基 ： 优选具有 3-8 或 4-6 个， 尤其是 5-6 个碳环成员的单环单不饱和烃基， 如 环戊烯 -1- 基、 环戊基 -3- 基、 环己烯 -1- 基、 环己烯 -3- 基、 环己烯 -4- 基等 ；
     卤代环烯基 ： 如上所定义的环烯基， 其中在这些基团中的部分或所有氢原子被如 上面在卤代烷基下所述的卤原子， 尤其是氟、 氯或溴替换 ；
     烷氧基 ： 经由氧连接的优选具有 1-8 个， 更优选 2-6 个碳原子的上述烷基。
     实例是甲氧基、 乙氧基、 正丙氧基、 1- 甲基乙氧基、 丁氧基、 1- 甲基丙氧基、 2- 甲基 丙氧基或 1， 1- 二甲基乙氧基以及例如戊氧基、 1- 甲基丁氧基、 2- 甲基丁氧基、 3- 甲基丁氧 基、 1， 1- 二甲基丙氧基、 1， 2- 二甲基丙氧基、 2， 2- 二甲基丙氧基、 1- 乙基丙氧基、 己氧基、 1- 甲基戊氧基、 2- 甲基戊氧基、 3- 甲基戊氧基、 4- 甲基戊氧基、 1， 1- 二甲基丁氧基、 1， 2- 二 甲基丁氧基、 1， 3- 二甲基丁氧基、 2， 2- 二甲基丁氧基、 2， 3- 二甲基丁氧基、 3， 3- 二甲基丁 氧基、 1- 乙基丁氧基、 2- 乙基丁氧基、 1， 1， 2- 三甲基丙氧基、 1， 2， 2- 三甲基丙氧基、 1- 乙 基 -1- 甲基丙氧基或 1- 乙基 -2- 甲基丙氧基 ；
     卤代烷氧基 ： 如上所定义的烷氧基， 其中在这些基团中的部分或所有氢原子被 如上面在卤代烷基下所述的卤原子， 尤其是氟、 氯或溴替换。实例是 OCH2F、 OCHF2、 OCF3、 OCH2Cl、 OCHCl2、 OCCl3、 氯氟甲氧基、 二氯一氟甲氧基、 一氯二氟甲氧基、 2- 氟乙氧基、 2- 氯 乙氧基、 2- 溴乙氧基、 2- 碘乙氧基、 2， 2- 二氟乙氧基、 2， 2， 2- 三氟乙氧基、 2- 氯 -2- 氟乙 氧基、 2- 氯 -2， 2- 二氟乙氧基、 2， 2- 二氯 -2- 氟乙氧基、 2， 2， 2- 三氯乙氧基、 OC2F5、 2- 氟丙 氧基、 3- 氟丙氧基、 2， 2- 二氟丙氧基、 2， 3- 二氟丙氧基、 2- 氯丙氧基、 3- 氯丙氧基、 2， 3- 二 氯丙氧基、 2- 溴丙氧基、 3- 溴丙氧基、 3， 3， 3- 三氟丙氧基、 3， 3， 3- 三氯丙氧基、 OCH2-C2F5、 OCF2-C2F5、 1-(CH2F)-2- 氟乙氧基、 1-(CH2Cl)-2- 氯乙氧基、 1-(CH2Br)-2- 溴乙氧基、 4- 氟丁 氧基、 4- 氯丁氧基、 4- 溴丁氧基或九氟丁氧基 ； 还有 5- 氟戊氧基、 5- 氯戊氧基、 5- 溴戊氧 基、 5- 碘戊氧基、 十一氟戊氧基、 6- 氟己氧基、 6- 氯己氧基、 6- 溴己氧基、 6- 碘己氧基或十二 氟己氧基。
     亚烷基 ： CH2 基团的二价未支化链。优选 C1-C6 亚烷基， 更优选 C2-C4 亚烷基 ； 此外 还可以优选使用 C1-C3 亚烷基。优选亚烷基的实例是 CH2、 CH2CH2、 CH2CH2CH2、 CH2(CH2)2CH2、 CH2(CH2)3CH2 和 CH2(CH2)4CH2 ； 6-10 员芳基 ： 在环中具有 6、 7、 8、 9 或 10 个碳原子的芳族烃环。 尤其是苯基或萘基。
     含有 1、 2、 3 或 4 个选自 O、 N 和 S 的杂原子的 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9 或 10 员饱和或部分 不饱和杂环， 其中所述杂环可以经由碳原子或若存在的话， 经由氮原子连接。根据本发明， 所述杂环可能优选经由碳连接 ； 另一方面， 该杂环还可能优选经由氮连接。具体而言 ：
     - 含有 1 或 2 个选自 O、 N 和 S 的杂原子作为环成员的 3 或 4 员饱和杂环 ( 下文也 称为杂环基 ) ；
     - 含有 1、 2、 3 或 4 个选自 O、 N 和 S 的杂原子作为环成员的 5 或 6 员饱和或部分不 饱和杂环 ： 例如除了碳环成员外还含有 1、 2 或 3 个氮原子和 / 或 1 个氧或硫原子或 1 或 2 个 氧和 / 或硫原子的单环饱和或部分不饱和杂环， 例如 2- 四氢呋喃基、 3- 四氢呋喃基、 2- 四 氢噻吩基、 3- 四氢噻吩基、 2- 吡咯烷基、 3- 吡咯烷基、 3- 异13唑烷基、 4- 异唑烷基、 5- 异102159551 A CN 102159557说唑烷基、 5-明书10/148 页唑烷基、 3- 异噻唑烷基、 4- 异噻唑烷基、 5- 异噻唑烷基、 3- 吡唑烷基、 4- 吡唑烷基、 5- 吡 唑烷基、 2唑烷基、 4唑烷基、 2- 噻唑烷基、 4- 噻唑烷基、 5- 噻唑烷基、 二唑烷 -5- 基、 1， 2， 4- 噻二 二唑烷 -2- 基、 1， 2- 咪唑烷基、 4- 咪唑烷基、 1， 2， 4二唑烷 -3- 基、 1， 2， 4-唑烷 -3- 基、 1， 2， 4- 噻二唑烷 -5- 基、 1， 2， 4- 三唑烷 -3- 基、 1， 3， 4-3， 4- 噻二唑烷 -2- 基、 1， 3， 4- 三唑烷 -2- 基、 2， 3- 二氢呋喃 -2- 基、 2， 3- 二氢呋喃 -3- 基、 2， 4- 二氢呋喃 -2- 基、 2， 4- 二氢呋喃 -3- 基、 2， 3- 二氢噻吩 -2- 基、 2， 3- 二氢噻吩 -3- 基、 2， 4- 二氢噻吩 -2- 基、 2， 4- 二氢噻吩 -3- 基、 2- 吡咯啉 -2- 基、 2- 吡咯啉 -3- 基、 3- 吡咯 啉 -2- 基、 3- 吡咯啉 -3- 基、 2- 异 2- 异 唑啉 -4- 基、 3- 异 唑啉 -5- 基、 4- 异 唑啉 -3- 基、 3- 异 唑啉 -3- 基、 4- 异 唑啉 -3- 基、 唑啉 -4- 基、 4- 异 唑啉 -4- 基、 2- 异 唑啉 -5- 基、 3- 异唑啉 -5- 基、 2- 异噻唑啉 -3- 基、 3- 异噻唑啉 -3- 基、 4- 异噻唑啉 -3- 基、 2- 异噻唑啉 -4- 基、 3- 异噻唑啉 -4- 基、 4- 异噻唑啉 -4- 基、 2- 异噻唑啉 -5- 基、 3- 异噻唑啉 -5- 基、 4- 异噻唑啉 -5- 基、 2， 3- 二氢吡唑 -1- 基、 2， 3- 二氢吡唑 -2- 基、 2， 3- 二 氢吡唑 -3- 基、 2， 3- 二氢吡唑 -4- 基、 2， 3- 二氢吡唑 -5- 基、 3， 4- 二氢吡唑 -1- 基、 3， 4- 二 氢吡唑 -3- 基、 3， 4- 二氢吡唑 -4- 基、 3， 4- 二氢吡唑 -5- 基、 4， 5- 二氢吡唑 -1- 基、 4， 5- 二 氢吡唑 -3- 基、 4， 5- 二氢吡唑 -4- 基、 4， 5- 二氢吡唑 -5- 基、 2， 3- 二氢 氢 唑 -3- 基、 2， 3- 二氢 唑 -4- 基、 2， 3- 二氢 4- 二氢 3， 4- 二氢 唑 -3- 基、 3， 4- 二氢 唑 -4- 基、 3， 4- 二氢 唑 -2- 基、 2， 3- 二 唑 -2- 基、 3， 唑 -2- 基、 唑 -5- 基、 3， 4- 二氢 唑 -5- 基、 3， 4- 二氢唑 -3- 基、 3， 4- 二氢唑 -4- 基、 2- 哌啶基、 3- 哌啶基、 4- 哌啶基、 1， 3- 二烷 -5- 基、 2- 四氢吡喃基、 4- 四氢吡喃基、 2- 四氢噻吩基、 3- 六氢哒嗪基、 4- 六氢哒嗪 基、 2- 六氢嘧啶基、 4- 六氢嘧啶基、 5- 六氢嘧啶基、 2- 哌嗪基、 1， 3， 5- 六氢三嗪 -2- 基和 1， 2， 4- 六氢三嗪 -3- 基以及对应的亚基 ； - 含有 1、 2、 3 或 4 个选自 O、 N 和 S 的杂原子作为 环成员的 7 员饱和或部分不饱和杂环 ： 例如除了碳环成员外还包含 1、 2 或 3 个氮原子和 / 或 1 个氧或硫原子或 1 或 2 个氧和 / 或硫原子的具有 7 个环成员的单环和双环杂环， 例如 四 - 和六氢氮杂 基， 如 2， 3， 4， 5- 四氢 [1H] 氮杂 -1-、 -2-、 -3-、 -4-、 -5-、 -6- 或 -7- 基，3， 4， 5， 6- 四 氢 [2H] 氮 杂 [1H] 氮 杂-2-、 -3-、 -4-、 -5-、 -6- 或 -7- 基、 2， 3， 4， 7- 四 氢-1-、 -2-、 -3-、 -4-、 -5-、 -6- 或 -7- 基， 2， 3， 6， 7- 四 氢 [1H] 氮 杂 -1-、 -2-、 -3- 或 -4- 基， 四 - 和六氢 -2-、 -3-、 -4-、 -5-、 -6- 或 -7- 基， 2，-1-、 -2-、 -3-、 -4-、 -5-、 -6- 或 -7- 基， 六氢氮杂 氧杂 基 (oxepinyl) 如 2， 3， 4， 5- 四氢 [1H] 氧杂3， 4， 7- 四氢 [1H] 氧杂-2-、 -3-、 -4-、 -5-、 -6- 或 -7- 基， 2， 3， 6， 7- 四氢 [1H] 氧杂 -1-、 -2-、 -3- 或 -4- 基， 四 - 和六氢 -1， 3- 二 基 (oxazepinyl)，-2-、 -3-、 -4-、 -5-、 -6- 或 -7- 基， 六氢氮杂 氮杂 基， 四 - 和六氢 -1， 4- 二氮杂基， 四 - 和六氢 -1， 3- 氧氮杂四 - 和六氢 -1， 4- 氧氮杂基， 四 - 和六氢 -1， 3- 二氧杂基， 四 - 和六氢 -1， 4- 二氧杂基和对应的亚基 ； 含有 1、 2、 3 或 4 个选自 O、 N 和 S 的杂原子的 5、 6、 7、 8、 9 或 10 员芳族杂 环： 尤其是包含 1、 2、 3 或 4 个选自 O、 N 和 S 的杂原子的 5 或 6 员芳族单环或双环杂环 ： 所 述杂环可以经由碳原子或存在的话， 经由氮原子连接。 根据本发明， 可能优选所述杂环经由 碳连接 ； 另一方面还可能优选该杂环经由氮连接。该杂环尤其为 ：- 含有 1、 2、 3 或 4 个氮原子或 1、 2 或 3 个氮原子和 / 或 1 个硫或氧原子的 5 员 杂芳基， 其中该杂芳基经由碳或存在的话， 经由氮连接 ： 除了碳原子外还可以含有 1-4 个氮 原子或 1、 2 或 3 个氮原子和 / 或 1 个硫或氧原子作为环成员的 5 员杂芳基， 例如呋喃基、 异 噻吩基、 吡咯基、 吡唑基、 咪唑基、 三唑基 (1， 2， 3- ； 1， 2， 4- 三唑基 )、 四唑基、 唑基、 唑基、 1， 3， 4二唑基、 噻唑基、 异噻唑基和噻二唑基， 尤其是 2- 呋喃基、 3- 呋喃基、 2- 噻 唑基、 4- 异 唑基、 5- 异 唑基、 3- 异噻 唑基、 二唑 -3- 基、 唑基、 4吩基、 3- 噻吩基、 2- 吡咯基、 3- 吡咯基、 3- 异 5-唑基、 4- 异噻唑基、 5- 异噻唑基、 3- 吡唑基、 4- 吡唑基、 5- 吡唑基、 21， 2， 41， 3， 4
     唑基、 2- 噻唑基、 4- 噻唑基、 5- 噻唑基、 2- 咪唑基、 4- 咪唑基、 1， 2， 4二唑 -2- 基、 1， 3， 4- 噻二唑 -2- 基和 1， 3， 4- 三唑 -2- 基 ；二唑 -5- 基、 1， 2， 4- 噻二唑 -3- 基、 1， 2， 4- 噻二唑 -5- 基、 1， 2， 4- 三唑 -3- 基、- 含有 1、 2、 3 或 4 个， 优选 1、 2 或 3 个氮原子的 6 员杂芳基， 其中该杂芳基可经由 碳或存在的话， 经由氮连接 ： 除了碳原子外还可以含有 1-4 个氮原子或 1、 2 或 3 个氮原子作 为环成员的 6 员杂芳基， 例如吡啶基、 嘧啶基、 吡嗪基、 哒嗪基、 1， 2， 3- 三嗪基、 1， 2， 4- 三嗪 基、 1， 3， 5- 三嗪基， 尤其是 2- 吡啶基、 3- 吡啶基、 4- 吡啶基、 3- 哒嗪基、 4- 哒嗪基、 2- 嘧啶 基、 4- 嘧啶基、 5- 嘧啶基、 2- 吡嗪基、 1， 3， 5- 三嗪 -2- 基和 1， 2， 4- 三嗪 -3- 基。 本发明的新化合物含有手性中心且通常以外消旋体形式或作为赤和苏型非对映 体的混合物得到。本发明化合物的赤和苏型非对映体可以纯净形式分离和离析， 例如基于 其不同的溶解度或通过柱层析。使用已知方法， 可以将该均匀非对映体对用于获得均匀对 映体。适合用作抗菌剂的是均匀非对映体或对映体以及在合成中得到的其混合物。这相应 地适用于杀真菌组合物。
     因此， 本发明提供了纯对映体或非对映体及其混合物。这适用于本发明式 I 化合 物以及任选相应地适用于它们的前体。本发明范围尤其包括 (R) 和 (S) 异构体以及具有手 性中心的本发明化合物的外消旋体， 尤其是式 I 化合物的外消旋体。合适的本发明化合物， 尤其是式 I 化合物还包括所有可能的立体异构体 ( 顺式 / 反式异构体 ) 及其混合物。
     本发明化合物， 尤其是式 I 化合物， 可以以生物活性可能不同的各种晶型存在。它 们同样由本发明提供。
     在本发明化合物 I 中， 特别优选取代基的下列含义， 在每种情况下单独或组合。
     根据一个实施方案， X 为 N( 式 I.A 的三唑化合物 )。
     根据另一实施方案， X 为 CH( 式 I.B 的咪唑化合物 )。
     在本发明化合物中， Z 为具有 4 个碳原子且可以含有 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7 或 8 个取代 Z 基 R 的饱和烃链。根据一个实施方案， Z 未被取代。根据另一实施方案， Z 含有至少一个如 z 本文所定义或所优选定义的取代基 R 。
     根据本发明的另一实施方案， Z 为基团 Z1 ：
     其中 # 为连接点， n 和 m 各自为 0、 1、 2 或 3， 其中 n+m ＝ 3， 并且 Rz1 和 Rz2 在每种情 况下相互独立地选自氢和如本文所定义或所优选定义的 RZ。根据一个方面， n ＝ 0 且 m 为 3。
     根据另一方面， n ＝ 1 且 m 为 2。
     根据再一方面， n ＝ 2 且 m 为 1。
     根据一个实施方案， Rz1 为氢且 Rz2 选自如本文所定义的 Rz， 其中 Rz2 尤其选自卤素、 C1-C4 烷基和 C3-C6 环烷基。在具体方面， Rz2 选自 F 和 Cl。在另一具体方面， Rz2 选自甲基、 乙基和正丙基。
     根据另一实施方案， Rz1 和 Rz2 与它们所连接的碳原子一起形成 C3-C6 环烷基环， 尤 其是环丙基环。
     在本发明的具体实施方案中， 在 Z1 中的 Rz1 和 Rz2 为氢。
     除非另有指明， 在 Z 处或在基团 Z1、 Z2 和 Z3 中的取代基 Rz 在每种情况下独立地选 自卤素、 氰基、 硝基、 氰氧基 (OCN)、 C1-C8 烷基、 C1-C8 卤代烷基、 C2-C8 链烯基、 C2-C8 卤代链烯 基、 C2-C8 炔基、 C3-C8 卤代炔基、 C1-C8 烷氧基、 C1-C8 卤代烷氧基、 C1-C8 烷基羰氧基、 C1-C8 烷 基磺酰氧基、 C2-C8 链烯氧基、 C2-C8 卤代链烯氧基、 C2-C8 炔氧基、 C3-C8 卤代炔氧基、 C3-C8 环 烷基、 C3-C8 卤代环烷基、 C3-C8 环烯基、 C3-C8 卤代环烯基、 C3-C8 环烷氧基、 C3-C6 环烯氧基、 C1-C6 亚烷基、 氧基 -C2-C4 亚烷基、 氧基 -C1-C3 亚烷氧基、 苯氧基、 苯基、 杂芳氧基、 杂环氧基、 杂芳基、 杂环基， 其中在上述基团中杂芳基为芳族 5、 6 或 7 员杂环且杂环基为饱和或部分不 饱和的 5、 6 或 7 员杂环， 它们各自含有 1、 2、 3 或 4 个选自 O、 N 和 S 的杂原子， 或为 NA3A4， 其中与相同碳原子连接的两个基团 Rz 与它们所连接的碳原子一起还可以形成 C3-C10 环烷基、 C3-C10 环烯基或具有 1、 2 或 3 个选自 O、 S 和 N 的杂原子的饱和或部分不饱和杂环， 其中所述 环烷基、 环烯基和杂环未被取代或被 1、 2 或 3 个独立地选择的基团 L 取代 ； 其中 A3、 A4 如下 所定义。
     根据一个实施方案， Rz 在每种情况下独立地为卤素、 氰基、 硝基、 氰氧基 (OCN)、 C1-C8 烷基、 C1-C8 卤代烷基、 C2-C8 链烯基、 C2-C8 卤代链烯基、 C2-C8 炔基、 C3-C8 卤代炔基、 C1-C8 烷氧基、 C1-C8 卤代烷氧基、 C1-C8 烷基羰氧基、 C1-C8 烷基磺酰氧基、 C2-C8 链烯氧基、 C2-C8 卤 代链烯氧基、 C2-C8 炔氧基、 C3-C8 卤代炔氧基、 C3-C8 环烷基、 C3-C8 卤代环烷基、 C3-C8 环烯基、 C3-C8 卤代环烯基、 C6-C8 环炔基、 C6-C8 卤代环炔基、 C3-C8 环烷氧基、 C3-C6 环烯氧基或 NA3A4。
     根据另一实施方案， Rz 在每种情况下独立地为 Cl、 F、 Br、 氰基、 C1-C4 烷基、 C1-C4 卤代烷基、 C2-C4 链烯基、 C2-C4 卤代链烯基、 C1-C4 烷氧基、 C1-C4 卤代烷氧基、 C3-C6 环烷基或 C3-C6 卤代环烷基， 尤其是甲基、 乙基、 三氟甲基、 甲氧基、 乙氧基或环丙基。 z
     根据另一实施方案， 至少一个 R 为卤素， 尤其是 Cl 或 F。 z
     根据另一实施方案， 至少一个 R 为 C1-C4 烷基， 尤其是甲基或乙基。 z
     根据另一实施方案， 至少一个 R 为 C1-C4 卤代烷基。
     根据另一实施方案， 与相同碳原子连接的两个基团 Rz 与它们所连接的碳原子一起 形成 C3-C6 环烷基环。
     本发明化合物中的 R1 为 C3-C10 环烷基、 C3-C10 卤代环烷基、 C3-C10 环烯基、 C3-C10 卤 代环烯基， 其中上述碳环未被取代或含有 1、 2、 3、 4 或 5 个相互独立地选自卤素、 羟基、 C1-C8 烷基、 C1-C8 卤代烷基、 C2-C8 链烯基、 C2-C8 卤代链烯基、 C2-C8 炔基和 C3-C8 卤代炔基的取代 基； 或为含有 1、 2、 3、 4 或 5 个独立地选择的取代基 L 的 6-10 员芳基， 其中 L 如本文所定义， 2 3 4 1 条件是若 Z 为未被取代的烃链且 R 、 R 和 R 为氢， 则 R 不为未被取代的苯基或 4- 氯苯基。根据本发明的一个实施方案， R1 为含有 1、 2、 3、 4 或 5 个如本文所定义或所优选定 义的取代基 L 的取代苯基， 并具有所述条件。
     根据另一实施方案， R1 为含有正好一个取代基 L1 的苯基。根据一个方面， L1 选 自 F、 Br、 氰基、 C1-C4 烷基、 C1-C4 卤代烷基、 C1-C4 烷氧基、 C1-C4 卤代烷氧基、 C3-C6 环烷基和 C3-C6 卤代环烷基， 尤其是 2-F、 3-F、 4-F、 2-Br、 3-Br、 4-Br、 2-CN、 3-CN、 4-CN、 2- 甲基、 3- 甲 基、 4- 甲基、 2- 乙基、 3- 乙基、 4- 乙基、 2- 异丙基、 3- 异丙基、 4- 异丙基、 2- 叔丁基、 3- 叔丁 基、 4- 叔丁基、 2- 甲氧基、 4- 甲氧基、 4- 甲氧基、 2- 乙氧基、 3- 乙氧基、 4- 乙氧基、 2- 三氟甲 氧基、 3- 三氟甲氧基、 4- 三氟甲氧基、 2- 三氟甲基、 3- 三氟甲基、 4- 三氟甲基、 2- 二氟甲基、 1 3- 二氟甲基和 4- 二氟甲基。根据具体方面， L 选自 F、 Br、 甲基、 三氟甲基、 二氟甲基和甲 1 氧基。根据非常具体方面， L 选自 F 和 Br。
     根据另一实施方案， R1 为含有正好一个取代基 L1 的苯基， 其中 L1 选自 2-Cl 和 3-Cl。
     根据另一实施方案， R1 为含有 2、 3、 4 或 5 个独立地选择的取代基 L 的苯基。R1 尤 其为含有一个取代基 L1 和一个取代基 L2 且可以额外含有另外 1、 2 或 3 个独立地选择的取 1 2 代基 L 的苯基， 其中根据一个方面， L 和 L 各自相互独立地选自 Cl、 F、 Br、 氰基、 硝基、 羟基、 C1-C4 烷基、 C1-C4 卤代烷基、 C1-C4 烷氧基和 C1-C4 卤代烷氧基， 并且任选存在的另外 1、 2或3 个取代基 L 相互独立地选自如本文所定义或所优选定义的 L。
     根据另一实施方案， R1 为含有正好两个取代基 L1 和 L2 的苯基， 其中 L1 和 L2 相互独 立地选自 Cl、 F、 Br、 氰基、 硝基、 羟基、 C1-C4 烷基和 C1-C4 卤代烷基、 C1-C4 烷氧基和 C1-C4 卤 1 2 代烷氧基。根据具体方面， L 和 L 在每种情况下独立地选自 Cl、 F、 C1-C4 烷基和 C1-C4 卤代 1 2 烷基。根据另一具体方面， L 和 L 独立地选自 Cl、 F、 Br、 氰基、 甲基、 乙基、 异丙基、 叔丁基、 三氟甲基、 甲氧基、 乙氧基和三氟甲氧基。
     根据另一方面， 苯基被 Cl 取代且包含正好一个其他取代基 L2。根据一个方面， 苯 基为 2， 3- 二取代的。 根据另一方面， 苯基为 2， 4- 二取代的。 根据再一方面， 苯基为 2， 5- 二 取代的。根据又一方面， 苯基为 2， 6- 二取代的。 1
     根据另一实施方案， R 为可以含有为 2-Cl 或 3-Cl 的取代基 L1 且还可以额外含有 1、 2、 3 或 4 个相互独立地选择的取代基 L 的苯基， 其中基团 L 在每种情况下独立地如本文所 定义。
     根据另一方面， 苯基被 Cl 取代且含有正好两个其他取代基 L2 和 L3。
     根据另一实施方案， R1 为可以含有为 F 的取代基 L1 并且还可额外含有 1、 2、 3或4 个相互独立选择的取代基 L 的苯基， 其中基团 L 在每种情况下独立地如本文所定义。根据 一个方面， 苯基在 2 位被 F 取代。根据另一方面， 该实施方案的苯基在 3 位被 F 取代。根据 再一方面， 该实施方案的苯基在 4 位被 F 取代。
     根据另一实施方案， 苯基被 F 取代且含有正好一个其他取代基 L2。根据一个方面， 苯基为 2， 3- 二取代的。根据另一方面， 苯基为 2， 4- 二取代的。根据再一方面， 苯基为 2， 5- 二取代的。根据又一方面， 苯基为 2， 6- 二取代的。优选在每种情况下 F 处于 2 位。进一 2 步优选第二取代基 L 选自 F、 Cl、 Br、 甲基和甲氧基。 根据具体实施方案， 苯基为 2， 3-、 2， 4-、 2， 5- 或 2， 6- 二氟取代的。根据另一具体实施方案， 苯基为 2- 氟 -3- 氯 -、 2- 氟 -4- 氯 -、 2- 氟 -5- 氯 - 或 2- 氟 -6- 氯取代的。根据另一方面， 苯基被 F 取代且含有正好两个其他取代基 L2 和 L3。
     根据另一实施方案， R1 为可以含有为甲基的取代基 L1 并且还可额外含有 1、 2、 3或 4 个相互独立选择的取代基 L 的苯基， 其中 L 在每种情况下独立地如本文所定义。 根据一个 方面， 苯基在 2 位被甲基取代。根据另一方面， 该实施方案的苯基在 3 位被甲基取代。根据 再一方面， 该实施方案的苯基在 4 位被甲基取代。
     根据另一实施方案， 苯基被甲基 ( ＝ L1) 取代且含有正好一个其他取代基 L2。 根据 一个方面， 苯基为 2， 3- 二取代的。根据另一方面， 苯基为 2， 4- 二取代的。根据再一方面， 苯基为 2， 5- 二取代的。根据又一方面， 苯基为 2， 6- 二取代的。 1
     根据另一方面， 苯基被甲基 ( ＝ L ) 取代且含有正好两个其他取代基 L2 和 L3。
     根据另一实施方案， R1 为可以含有为甲氧基的取代基 L1 并且还可额外含有 1、 2、 3 或 4 个独立选择的取代基 L 的苯基， 其中 L 在每种情况下独立地如本文所定义。根据一个 方面， 苯基在 2 位被甲氧基取代。根据另一方面， 该实施方案的苯基在 3 位被甲氧基取代。 根据再一方面， 该实施方案的苯基在 4 位被甲氧基取代。
     根据另一方面， 苯基被甲氧基 ( ＝ L1) 取代且含有正好一个其他取代基 L2。根据 一个方面， 苯基为 2， 3- 二取代的。根据另一方面， 苯基为 2， 4- 二取代的。根据再一方面， 苯基为 2， 5- 二取代的。根据又一方面， 苯基为 2， 6- 二取代的。 1
     根据另一方面， 苯基被甲氧基 ( ＝ L ) 取代且含有正好两个其他取代基 L2 和 L3。
     根据另一实施方案， R1 为含有 3、 4 或 5 个取代基 L 的苯基， 其中 L 独立地如本文所 定义或所优选定义。
     根据本发明的另一实施方案， R1 为 2， 3， 5- 三取代的苯基环。根据另一实施方案， 1 R 为 2， 3， 4- 三取代的苯基环。根据再一实施方案， R1 为 2， 4， 5- 三取代的苯基环。根据又 1 一实施方案， R 为 2， 4， 6- 三取代的苯基环。根据又一实施方案， R1 为 2， 3， 6- 三取代的苯 基环。 根据一个方面， 三个取代基中的至少一个为 Cl。 根据一个方面， 三个取代基中的至少 一个为 F。根据另一方面， 三个取代基中的至少一个为甲基。根据再一方面， 三个取代基中 的至少一个为甲氧基。
     根据另一实施方案， R1 为 C3-C10 环烷基或 C3-C10 卤代环烷基。根据一个方面， R1 为 C3-C7 环烷基， 尤其是环丙基 (c-C3H5)、 环戊基 (c-C5H9)、 环己基 (c-C6H11) 或环庚基 1 (c-C7H13)， 它们在每种情况下可以任选被取代。R 的具体实例是 1- 氯环丙基、 1- 甲基环丙 基、 1- 氯环戊基、 1- 甲基环戊基和 1- 甲基环己基。
     根据另一实施方案， R1 为 C3-C10 环烯基或 C3-C10 卤代环烯基。
     根据本发明， R2 为氢、 C1-C10 烷基、 C1-C10 卤代烷基、 C2-C10 链烯基、 C2-C10 卤代链烯 基、 C2-C10 炔基、 C3-C10 卤代炔基、 C4-C10 链二烯基、 C4-C10 卤代链二烯基、 C3-C10 环烷基、 C3-C10 2 卤代环烷基、 C3-C10 环烯基或 C3-C10 卤代环烯基， 其中 R 可以含有 1、 2、 3、 4 或 5 个如本文所 定义的取代基 L。
     根据优选实施方案， R2 为氢。
     根据另一实施方案， R2 为 C1-C10 烷基、 C1-C10 卤代烷基、 苯基 -C1-C4 烷基、 C2-C10 链 烯基、 C2-C10 卤代链烯基、 C2-C10 炔基、 C3-C10 卤代炔基、 C4-C10 链二烯基、 C4-C10 卤代链二烯 基、 C3-C10 环烷基、 C3-C10 卤代环烷基、 C3-C10 环烯基或 C3-C10 卤代环烯基， 尤其是 C1-C4 烷基、 2 C2-C4 链烯基、 C3-C4 炔基或苯基 -C1-C4 烷基。R 的具体实例是甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、正丁基、 叔丁基、 2- 乙烯基、 3- 烯丙基、 3- 炔丙基、 4- 丁 -2- 炔基和苄基。 3
     根据本发明， R 为氢、 C1-C10 烷基、 C1-C10 卤代烷基、 C2-C10 链烯基、 C2-C10 卤代链烯 基、 C2-C10 炔基、 C3-C10 卤代炔基、 C4-C10 链二烯基、 C4-C10 卤代链二烯基、 C3-C10 环烷基、 C3-C10 5 6 7 II 卤代环烷基、 C3-C10 环烯基、 C3-C10 卤代环烯基、 羧基、 甲酰基、 Si(A A A )、 C(O)R 、 C(O)ORII、 C(S)ORII、 C(O)SRII、 C(S)SRII、 C(NRA)SRII、 C(S)RII、 C(NRII)N NA3A4、 C(NRII)RA、 C(NRII)ORA、 C(O) 3 4 3 4 1 1 NA A 、 C(S)NA A 或 S( ＝ O)nA ； 其中 A 为氢、 羟基、 C1-C8 烷基、 C1-C8 卤代烷基、 氨基、 C1-C8 烷基氨基、 二
     -C1-C8 烷基氨基、 苯基、 苯基氨基或苯基 -C1-C8 烷基氨基 ； RII 为 C1-C8 烷基、 C3-C8 链 烯基、 C3-C8 炔基、 C3-C6 环烷基、 C3-C6 环烯基
     或苯基 ；
     RA 为氢、 C2 链烯基、 C2 炔基或对 RII 提到的基团之一， 尤其是 C1-C8 烷基、 C3-C8 链烯 基、 C3-C8 炔基、 C3-C6 环烷基、 C3-C6 环烯基或苯基 ； 5 6 7
     A、 A、 A 相互独立地为 C1-C10 烷基、 C3-C8 链烯基、 C3-C8 炔基、 C3-C6 环烷基、 C3-C6 环烯基或苯基 ；
     其中除非另有指明， RII、 R A、 A 5、 A6 和 A7 相互独立地未被取代或被 1、 2、 3、 4或5个 如上所定义的 L 取代。
     R3 可以含有 1、 2、 3、 4 或 5 个如本文所定义的取代基 L
     根据优选实施方案， R3 为氢。
     根据另一实施方案， R3 为 C1-C10 烷基、 C1-C10 卤代烷基、 苯基 -C1-C10 烷基、 C2-C10 链烯基、 C2-C10 卤代链烯基、 C2-C10 炔基、 C3-C10 卤代炔基、 C4-C10 链二烯基、 C4-C10 卤代链二 烯基、 C3-C10 环烷基、 C3-C10 卤代环烷基、 C3-C10 环烯基、 C3-C10 卤代环烯基、 羧基、 甲酰基、 5 6 7 II II II II II A II II Si(A A A )、 C(O)R 、 C(O)OR 、 C(S)OR 、 C(O)SR 、 C(S)SR 、 C(NR )SR 、 C(S)R 、 C(NRII) N NA3A4、 C(NRII)RA、 C(NRII)ORA、 C(O)NA3A4、 C(S)NA3A4 或 S( ＝ O)nA1， 尤其是 C1-C4 烷基、 苯 基 -C1-C4 烷基、 卤代苯基 -C1-C4 烷基、 C2-C4 链烯基、 C3-C4 炔基、 三 -C1-C4 烷基甲硅烷基、 C(O) II 1 R 或 S( ＝ O)2A ， 其中 1
     A 为羟基、 C1-C4 烷基、 苯基或 C1-C4 烷基苯基 ； II
     R 为 C1-C4 烷基、 羧基 -C1-C4 烷基或羧基苯基 ； 5 6 7
     A、 A、 A 相互独立地为 C1-C4 烷基或苯基， 其中苯基环未被取代或被 1、 2、 3、 4或5 个如本文所定义的 L 取代 ；
     RA 为氢、 C2 链烯基、 C2 炔基或对 RII 所提到的基团之一， 优选 C1-C4 烷基、 C3-C6 环烷 基或苯基。
     R3 的具体实例为三甲基甲硅烷基、 甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 正丁基、 叔丁基、 2- 乙 烯 基、 3- 烯 丙 基、 3- 炔 丙 基、 4- 丁 -2- 炔 基、 C( ＝ O)CH3、 C( ＝ O)CH2CH3、 C( ＝ O) CH2CH2CH3、 C( ＝ O)(CH2)2COOH、 C( ＝ O)(CH2)3COOH、 C( ＝ O)(2-COOH-C6H4)、 SO2OH、 SO2CH3、 SO2C6H5、 SO2(4- 甲基 -C6H4)、 苄基和 4- 氯苄基。 4
     根据本发明， R 为氢、 C1-C10 烷基、 C1-C10 卤代烷基、 C2-C10 链烯基、 C2-C10 卤代链烯 基、 C2-C10 炔基、 C3-C10 卤代炔基、 C4-C10 链二烯基、 C4-C10 卤代链二烯基、 C3-C10 环烷基、 C3-C10 4 卤代环烷基、 C3-C10 环烯基或 C3-C10 卤代环烯基， 其中 R 可以含有 1、 2、 3、 4 或 5 个如本文所 定义的取代基 L。根据优选实施方案， R4 为氢。
     根据另一实施方案， R4 为 C1-C10 烷基、 C1-C10 卤代烷基、 苯基 -C1-C4 烷基、 C2-C10 链 烯基、 C2-C10 卤代链烯基、 C2-C10 炔基、 C3-C10 卤代炔基、 C4-C10 链二烯基、 C4-C10 卤代链二烯 基、 C3-C10 环烷基、 C3-C10 卤代环烷基、 C3-C10 环烯基或 C3-C10 卤代环烯基， 尤其是 C1-C4 烷基、 4 C2-C4 链烯基、 C3-C4 炔基或苯基 -C1-C4 烷基。R 的具体实例是甲基、 乙基、 正丙基、 异丙基、 正丁基、 叔丁基、 2- 乙烯基、 3- 烯丙基、 3- 炔丙基、 4- 丁 -2- 炔基和苄基。 1
     根据本发明化合物的另一实施方案， R 为含有 1、 2、 3、 4 或 5 个独立地选择的如本 2 3 4 文所定义或所优选定义的取代基 L 的苯基且取代基 R 、 R 和 R 中的至少一个不为氢。根据 2 3 一个方面， R 不为氢。根据另一方面， R 不为氢。根据再一方面， R4 不为氢。
     独立地， L 具有本文和权利要求书中对 L 提到的含义或优选含义。除非另有指明， L 优选独立地选自卤素、 氰基、 硝基、 氰氧基 (OCN)、 C1-C4 烷基、 C1-C4 卤代烷基、 C1-C4 烷氧基、 1 2 C1-C4 卤代烷氧基、 C3-C6 环烷基、 C3-C6 卤代环烷基、 S-A 、 C( ＝ O)A 、 C( ＝ S)A2、 NA3A ； 其中 1 2 3 4 A、 A、 A、 A 如下所定义 ：
     A1 为氢、 羟基、 C1-C4 烷基、 C1-C4 卤代烷基 ； 2 1
     A 为对 A 提到的基团之一或 C1-C4 烷氧基、 C1-C4 卤代烷氧基、 C3-C6 环烷基、 C3-C6 卤代环烷基、 C3-C6 环烷氧基或 C3-C6 卤代环烷氧基 ； 3
     A、 A4 相互独立地为氢、 C1-C4 烷基、 C1-C4 卤代烷基 ；
     其中 L 的基团定义的脂族和 / 或脂环族和 / 或芳族基团本身可以带有 1、 2、 3或4 L 个相同或不同的基团 R ：
     RL 为卤素、 氰基、 硝基、 C1-C4 烷基、 C1-C4 卤代烷基、 C1-C4 烷氧基、 C1-C4 卤代烷氧基、 C3-C6 环烷基、 C3-C6 卤代环烷基、 氨基、 C1-C8 烷基氨基、 二 -C1-C8 烷基氨基。
     进一步优选 L 独立地选自卤素、 NO2、 氨基、 C1-C4 烷基、 C1-C4 烷氧基、 C1-C4 卤代烷 基、 C1-C4 卤代烷氧基、 C1-C4 烷基氨基、 二 -C1-C4 烷基氨基、 硫代和 C1-C4 烷硫基。
     进一步优选 L 独立地选自卤素、 C1-C4 烷基、 C1-C4 卤代烷基、 C1-C4 烷氧基、 C1-C4 卤 代烷氧基和 C1-C4 卤代烷硫基。
     根据另一优选实施方案， L 独立地选自 F、 Cl、 Br、 CH3、 C2H5、 i-C3H7、 t-C4H9、 OCH3、 OC2H5、 CF3、 CCl3、 CHF2、 CClF2、 OCF3、 OCHF2 和 SCF3， 尤其选自 F、 Cl、 CH3、 C2H5、 OCH3、 OC2H5、 CF3、 CHF2、 OCF3、 OCHF2 和 SCF3。根据一个方面， L 独立地选自 F、 Cl、 CH3、 OCH3、 CF3、 OCF3 和 OCHF2。 可能优选 L 独立为 F 或 Cl。
     根据另一实施方案， 尤其是如果 L 为 R1 ＝苯基上的取代基， 则 L 独立地选自 F、 Br、 CH3、 C2H5、 i-C3H7、 t-C4H9、 OC2H5、 CF3、 CCl3、 CHF2、 CClF2、 OCF3、 OCHF2 和 SCF3。
     根据再一实施方案， L 独立地选自 F、 Cl、 Br、 甲基和甲氧基。 1 2 3 4
     对化合物 I 而言， 变量 X、 Z、 R、 R、 R、 R 和 L 的上述含义相应地适用于本发明化 合物的前体。
     尤其考虑到其应用， 优选汇编在下表 1a-308a 中的本发明化合物 I， 同时考虑本文 所述前提条件。 此外， 对表中取代基所提到的基团本身为所述取代基的特别优选方面， 与其 中提到它们的组合无关。
     表 1a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应 于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.1aA-1 至 I.1aA-1554)
     表 2a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下 对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.2aA-1 至 I.2aA-1554)
     表 3a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下 对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.3aA-1 至 I.3aA-1554)
     表 4a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下 对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.4aA-1 至 I.4aA-1554)
     表 5a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下 对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.5aA-1 至 I.5aA-1554)
     表 6a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下 对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.6aA-1 至 I.6aA-1554)
     表 7a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下 对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.7aA-1 至 I.7aA-1554)
     表 8a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.8aA-1 至 I.8aA-1554)
     表 9a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.9aA-1 至 I.9aA-1554)
     表 10a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.10aA-1 至 I.10aA-1554)
     表 11a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.11aA-1 至 I.11aA-1554)
     表 12a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.12aA-1 至 I.12aA-1554)
     表 13a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.13aA-1 至 I.13aA-1554)
     表 14a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.14aA-1 至 I.14aA-1554)
     表 15a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对 应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.15aA-1 至 I.15aA-1554)
     表 16a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.16aA-1 至 I.16aA-1554)
     表 17a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.17aA-1 至 I.17aA-1554)
     表 18a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.18aA-1 至 I.18aA-1554)
     表 19a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.19aA-1 至 I.19aA-1554)
     表 20a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.20aA-1 至 I.20aA-1554)
     表 21a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.21aA-1 至 I.21aA-1554)
     表 22a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.22aA-1 至 I.22aA-1554)
     表 23a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.23aA-1 至 I.23aA-1554)表 24a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.24aA-1 至 I.24aA-1554)
     表 25a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.25aA-1 至 I.25aA-1554)
     表 26a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.26aA-1 至 I.26aA-1554)
     表 27a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.27aA-1 至 I.27aA-1554)
     表 28a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.28aA-1 至 I.28aA-1554)
     表 29a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.29aA-1 至 I.29aA-1554)
     表 30a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.30aA-1 至 I.30aA-1554)
     表 31a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.31aA-1 至 I.31aA-1554)
     表 32a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.32aA-1 至 I.32aA-1554)
     表 33a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.33aA-1 至 I.33aA-1554)
     表 34a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.34aA-1 至 I.34aA-1554)
     表 35a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.35aA-1 至 I.35aA-1554)
     表 36a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对 应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.36aA-1 至 I.36aA-1554)表 37a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.37aA-1 至 I.37aA-1554)
     表 38a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.38aA-1 至 I.38aA-1554)
     表 39a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.39aA-1 至 I.39aA-1554)
     表 40a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.40aA-1 至 I.40aA-1554)
     表 41a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.41aA-1 至 I.41aA-1554)
     表 42a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.42aA-1 至 I.42aA-1554)
     表 43a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.43aA-1 至 I.43aA-1554)
     表 44a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.44aA-1 至 I.44aA-1554)
     表 45a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.45aA-1 至 I.45aA-1554)
     表 46a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.46aA-1 至 I.46aA-1554)
     表 47a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.47aA-1 至 I.47aA-1554)
     表 48a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.48aA-1 至 I.48aA-1554)
     表 49a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.49aA-1 至 I.49aA-1554)表 50a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下 对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.50aA-1 至 I.50aA-1554)
     表 51a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.51aA-1 至 I.51aA-1554)
     表 52a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.52aA-1 至 I.52aA-1554)
     表 53a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.53aA-1 至 I.53aA-1554)
     表 54a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.54aA-1 至 I.54aA-1554)
     表 55a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.55aA-1 至 I.55aA-1554)
     表 56a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.56aA-1 至 I.56aA-1554)
     表 57a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.57aA-1 至 I.57aA-1554)
     表 58a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.58aA-1 至 I.58aA-1554)
     表 59a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.59aA-1 至 I.59aA-1554)
     表 60a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.60aA-1 至 I.60aA-1554)
     表 61a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.61aA-1 至 I.61aA-1554)
     表 62a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.62aA-1 至 I.62aA-1554)表 63a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.63aA-1 至 I.63aA-1554)
     表 64a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.64aA-1 至 I.64aA-1554)
     表 65a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.65aA-1 至 I.65aA-1554)
     表 66a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.66aA-1 至 I.66aA-1554)
     表 67a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.67aA-1 至 I.67aA-1554)
     表 68a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.68aA-1 至 I.68aA-1554)
     表 69a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.69aA-1 至 I.69aA-1554)
     表 70a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.70aA-1 至 I.70aA-1554)
     表 71a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.71aA-1 至 I.71aA-1554)
     表 72a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.72aA-1 至 I.72aA-1554)
     表 73a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.73aA-1 至 I.73aA-1554)
     表 74a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.74aA-1 至 I.74aA-1554)
     表 75a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.75aA-1 至 I.75aA-1554)表 76a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.76aA-1 至 I.76aA-1554)
     表 77a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.77aA-1 至 I.77aA-1554)
     表 78a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.78aA-1 至 I.78aA-1554)
     表 79a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.79aA-1 至 I.79aA-1554)
     表 80a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.80aA-1 至 I.80aA-1554) 表 81a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.81aA-1 至 I.81aA-1554)
     表 82a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.82aA-1 至 I.82aA-1554)
     表 83a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.83aA-1 至 I.83aA-1554)
     表 84a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.84aA-1 至 I.84aA-1554)
     表 85a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.85aA-1 至 I.85aA-1554)
     表 86a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.86aA-1 至 I.86aA-1554)
     表 87a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.87aA-1 至 I.87aA-1554)
     表 88a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.88aA-1 至 I.88aA-1554)
     表 89a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.89aA-1 至 I.89aA-1554)
     表 90a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.90aA-1 至 I.90aA-1554)
     表 91a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.91aA-1 至 I.91aA-1554)
     表 92a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.92aA-1 至 I.92aA-1554)
     表 93a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.93aA-1 至 I.93aA-1554)
     表 94a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.94aA-1 至 I.94aA-1554)
     表 95a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.95aA-1 至 I.95aA-1554)
     表 96a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.96aA-1 至 I.96aA-1554)
     表 97a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.97aA-1 至 I.97aA-1554)
     表 98a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.98aA-1 至 I.98aA-1554)
     表 99a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.99aA-1 至 I.99aA-1554)
     表 100a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.100aA-1 至 I.100aA-1554)
     表 101a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.101aA-1 至 I.101aA-1554)表 102a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.102aA-1 至 I.102aA-1554)
     表 103a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.103aA-1 至 I.103aA-1554)
     表 104a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.104aA-1 至 I.104aA-1554)
     表 105a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.105aA-1 至 I.105aA-1554)
     表 106a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.106aA-1 至 I.106aA-1554)
     表 107a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.107aA-1 至 I.107aA-1554)
     表 108a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.108aA-1 至 I.108aA-1554)
     表 109a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.109aA-1 至 I.109aA-1554)
     表 110a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.110aA-1 至 I.110aA-1554)
     表 111a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.111aA-1 至 I.111aA-1554)
     表 112a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.112aA-1 至 I.112aA-1554)
     表 113a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.113aA-1 至 I.113aA-1554)
     表 114a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.114aA-1 至 I.114aA-1554)表 115a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.115aA-1 至 I.115aA-1554)
     表 116a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.116aA-1 至 I.116aA-1554)
     表 117a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.117aA-1 至 I.117aA-1554)
     表 118a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.118aA-1 至 I.118aA-1554)
     表 119a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.119aA-1 至 I.119aA-1554)
     表 120a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.120aA-1 至 I.120aA-1554)
     表 121a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.121aA-1 至 I.121aA-1554)
     表 122a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.122aA-1 至 I.122aA-1554)
     表 123a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.123aA-1 至 I.123aA-1554)
     表 124a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.124aA-1 至 I.124aA-1554)
     表 125a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.125aA-1 至 I.125aA-1554)
     表 126a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.126aA-1 至 I.126aA-1554)
     表 127a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.127aA-1 至 I.127aA-1554)表 128a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.128aA-1 至 I.128aA-1554)
     表 129a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.129aA-1 至 I.129aA-1554)
     表 130a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.130aA-1 至 I.130aA-1554)
     表 131a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.131aA-1 至 I.131aA-1554)
     表 132a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.132aA-1 至 I.132aA-1554)
     表 133a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.133aA-1 至 I.133aA-1554)
     表 134a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.134aA-1 至 I.134aA-1554)
     表 135a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.135aA-1 至 I.135aA-1554)
     表 136a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.136aA-1 至 I.136aA-1554)
     表 137a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.137aA-1 至 I.137aA-1554)
     表 138a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.138aA-1 至 I.138aA-1554)
     表 139a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.139aA-1 至 I.139aA-1554)
     表 140a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.140aA-1 至 I.140aA-1554)表 141a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对 应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.141aA-1 至 I.141aA-1554)
     表 142a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.142aA-1 至 I.142aA-1554)
     表 143a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.143aA-1 至 I.143aA-1554)
     表 144a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.144aA-1 至 I.144aA-1554)
     表 145a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.145aA-1 至 I.145aA-1554) 表 146a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.146aA-1 至 I.146aA-1554)
     表 147a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 H， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.147aA-1 至 I.147aA-1554)
     表 148a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.148aA-1 至 I.148aA-1554)
     表 149a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.149aA-1 至 I.149aA-1554)
     表 150a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.150aA-1 至 I.150aA-1554)
     表 151a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.151aA-1 至 I.151aA-1554)
     表 152a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.152aA-1 至 I.152aA-1554)
     表 153a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.153aA-1 至 I.153aA-1554)
     表 154a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 H， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.154aA-1 至 I.154aA-1554)
     表 155a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下 对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.155aA-1 至 I.155aA-1554)
     表 156a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.156aA-1 至 I.156aA-1554)
     表 157a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.157aA-1 至 I.157aA-1554)
     表 158a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.158aA-1 至 I.158aA-1554) 表 159a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.159aA-1 至 I.159aA-1554)
     表 160a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.160aA-1 至 I.160aA-1554)
     表 161a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 H， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.161aA-1 至 I.161aA-1554)
     表 162a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.162aA-1 至 I.162aA-1554)
     表 163a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.163aA-1 至 I.163aA-1554)
     表 164a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.164aA-1 至 I.164aA-1554)
     表 165a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.165aA-1 至 I.165aA-1554)
     表 166a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.166aA-1 至 I.166aA-1554)
     表 167a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.167aA-1 至 I.167aA-1554)
     表 168a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 H， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.168aA-1 至 I.168aA-1554)
     表 169a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.169aA-1 至 I.169aA-1554)
     表 170a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.170aA-1 至 I.170aA-1554)
     表 171a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.171aA-1 至 I.171aA-1554)
     表 172a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.172aA-1 至 I.172aA-1554)
     表 173a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.173aA-1 至 I.173aA-1554)
     表 174a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.174aA-1 至 I.174aA-1554)
     表 175a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 H， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.175aA-1 至 I.175aA-1554)
     表 176a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下 对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.176aA-1 至 I.176aA-1554)
     表 177a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.177aA-1 至 I.177aA-1554)
     表 178a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.178aA-1 至 I.178aA-1554)
     表 179a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.179aA-1 至 I.179aA-1554)表 180a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.180aA-1 至 I.180aA-1554)
     表 181a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.181aA-1 至 I.181aA-1554)
     表 182a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH3， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.182aA-1 至 I.182aA-1554)
     表 183a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.183aA-1 至 I.183aA-1554)
     表 184a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.184aA-1 至 I.184aA-1554)
     表 185a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.185aA-1 至 I.185aA-1554)
     表 186a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.186aA-1 至 I.186aA-1554)
     表 187a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.187aA-1 至 I.187aA-1554)
     表 188a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.188aA-1 至 I.188aA-1554)
     表 189a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.189aA-1 至 I.189aA-1554)
     表 190a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况 下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.190aA-1 至 I.190aA-1554)
     表 191a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.191aA-1 至 I.191aA-1554)
     表 192a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.192aA-1 至 I.192aA-1554)表 193a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.193aA-1 至 I.193aA-1554)
     表 194a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.194aA-1 至 I.194aA-1554)
     表 195a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.195aA-1 至 I.195aA-1554)
     表 196a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.196aA-1 至 I.196aA-1554)
     表 197a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.197aA-1 至 I.197aA-1554)
     表 198a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.198aA-1 至 I.198aA-1554)
     表 199a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.199aA-1 至 I.199aA-1554)
     表 200a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.200aA-1 至 I.200aA-1554)
     表 201a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.201aA-1 至 I.201aA-1554)
     表 202a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.202aA-1 至 I.202aA-1554)
     表 203a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH3， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.203aA-1 至 I.203aA-1554)
     表 204a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.204aA-1 至 I.204aA-1554)
     表 205a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.205aA-1 至 I.205aA-1554)表 206a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.206aA-1 至 I.206aA-1554)
     表 207a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.207aA-1 至 I.207aA-1554)
     表 208a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.208aA-1 至 I.208aA-1554)
     表 209a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.209aA-1 至 I.209aA-1554)
     表 210a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH3， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.210aA-1 至 I.210aA-1554)
     表 211a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.211aA-1 至 I.211aA-1554)
     表 212a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.212aA-1 至 I.212aA-1554)
     表 213a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.213aA-1 至 I.213aA-1554)
     表 214a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.214aA-1 至 I.214aA-1554)
     表 215a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.215aA-1 至 I.215aA-1554)
     表 216a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.216aA-1 至 I.216aA-1554)
     表 217a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.217aA-1 至 I.217aA-1554)
     表 218a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.218aA-1 至 I.218aA-1554)表 219a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.219aA-1 至 I.219aA-1554)
     表 220a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.220aA-1 至 I.220aA-1554)
     表 221a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.221aA-1 至 I.221aA-1554)
     表 222a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.222aA-1 至 I.222aA-1554)
     表 223a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.223aA-1 至 I.223aA-1554)表 224a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.224aA-1 至 I.224aA-1554)
     表 225a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.225aA-1 至 I.225aA-1554)
     表 226a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.226aA-1 至 I.226aA-1554)
     表 227a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.227aA-1 至 I.227aA-1554)
     表 228a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.228aA-1 至 I.228aA-1554)
     表 229a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.229aA-1 至 I.229aA-1554)
     表 230a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.230aA-1 至 I.230aA-1554)
     表 231a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.231aA-1 至 I.231aA-1554)
     表 232a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.232aA-1 至 I.232aA-1554)
     表 233a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.233aA-1 至 I.233aA-1554)
     表 234a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.234aA-1 至 I.234aA-1554)
     表 235a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.235aA-1 至 I.235aA-1554)
     表 236a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.236aA-1 至 I.236aA-1554)
     表 237a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.237aA-1 至 I.237aA-1554)
     表 238a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.238aA-1 至 I.238aA-1554)
     表 239a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.239aA-1 至 I.239aA-1554)
     表 240a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.240aA-1 至 I.240aA-1554)
     表 241a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.241aA-1 至 I.241aA-1554)
     表 242a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.242aA-1 至 I.242aA-1554)
     表 243a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.243aA-1 至 I.243aA-1554)
     表 244a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.244aA-1 至 I.244aA-1554)表 245a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.245aA-1 至 I.245aA-1554)
     表 246a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.246aA-1 至 I.246aA-1554)
     表 247a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.247aA-1 至 I.247aA-1554)
     表 248a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.248aA-1 至 I.248aA-1554)
     表 249a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.249aA-1 至 I.249aA-1554)
     表 250a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.250aA-1 至 I.250aA-1554)
     表 251a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.251aA-1 至 I.251aA-1554)
     表 252a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 H 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.252aA-1 至 I.252aA-1554)
     表 253a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.253aA-1 至 I.253aA-1554)
     表 254a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.254aA-1 至 I.254aA-1554)
     表 255a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.255aA-1 至 I.255aA-1554)
     表 256a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.256aA-1 至 I.256aA-1554)
     表 257a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.257aA-1 至 I.257aA-1554)表 258a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.258aA-1 至 I.258aA-1554)
     表 259a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2CH ＝ CH2 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.259aA-1 至 I.259aA-1554)
     表 260a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.260aA-1 至 I.260aA-1554)
     表 261a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.261aA-1 至 I.261aA-1554)
     表 262a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.262aA-1 至 I.262aA-1554)
     表 263a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.263aA-1 至 I.263aA-1554)
     表 264a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.264aA-1 至 I.264aA-1554)
     表 265a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.265aA-1 至 I.265aA-1554)
     表 266a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH3 且 R1 和 R2 的组合 在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.266aA-1 至 I.266aA-1554)
     表 267a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.267aA-1 至 I.267aA-1554)
     表 268a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.268aA-1 至 I.268aA-1554)
     表 269a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.269aA-1 至 I.269aA-1554)
     表 270a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.270aA-1 至 I.270aA-1554)表 271a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.271aA-1 至 I.271aA-1554)
     表 272a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.272aA-1 至 I.272aA-1554)
     表 273a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 CH2C ≡ CH 且 R1 和 R2 的 组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.273aA-1 至 I.273aA-1554)
     表 274a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.274aA-1 至 I.274aA-1554)
     表 275a
     其中 X 为 CH， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.275aA-1 至 I.275aA-1554)
     表 276a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.276aA-1 至 I.276aA-1554)
     表 277a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.277aA-1 至 I.277aA-1554)
     表 278a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.278aA-1 至 I.278aA-1554)
     表 279a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.279aA-1 至 I.279aA-1554)
     表 280a
     其中 X 为 CH， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 C( ＝ O)CH3 且 R1 和 R2 的组合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.280aA-1 至 I.280aA-1554)
     表 281a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 H， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.281aA-1 至 I.281aA-1554)
     表 282a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.282aA-1 至 I.282aA-1554)
     表 283a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.283aA-1 至 I.283aA-1554)表 284a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 H， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.284aA-1 至 I.284aA-1554)
     表 285a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 H， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.285aA-1 至 I.285aA-1554)
     表 286a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 H， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每种 情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.286aA-1 至 I.286aA-1554)
     表 287a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 H， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.287aA-1 至 I.287aA-1554)
     表 288a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每种情 况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.288aA-1 至 I.288aA-1554)
     表 289a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.289aA-1 至 I.289aA-1554)
     表 290a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.290aA-1 至 I.290aA-1554)
     表 291a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.291aA-1 至 I.291aA-1554)
     表 292a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH3， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.292aA-1 至 I.292aA-1554)
     表 293a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH3， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.293aA-1 至 I.293aA-1554)
     表 294a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH3， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在每 种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.294aA-1 至 I.294aA-1554)
     表 295a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.295aA-1 至 I.295aA-1554) 表 296a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.296aA-1 至 I.296aA-1554)
     表 297a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.297aA-1 至 I.297aA-1554)
     表 298a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.298aA-1 至 I.298aA-1554)
     表 299a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.299aA-1 至 I.299aA-1554)
     表 300a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.300aA-1 至 I.300aA-1554)
     表 301a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH ＝ CH2， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.301aA-1 至 I.301aA-1554)
     表 302a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2(CH2)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组合在 每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.302aA-1 至 I.302aA-1554)
     表 303a
     其中 X 为 N， Z 为 C(CH3)2CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.303aA-1 至 I.303aA-1554)
     表 304a
     其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.304aA-1 至 I.304aA-1554)
     表 305a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2C(CH3)2CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.305aA-1 至 I.305aA-1554)
     表 306a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH(CH3)CH2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.306aA-1 至 I.306aA-1554)
     表 307a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2C(CH3)2CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.307aA-1 至 I.307aA-1554)
     表 308a
     其中 X 为 N， Z 为 CH2CH2CH(CH3)CH2， R4 为 CH2C ≡ CH， R3 为 Si(CH3)3 且 R1 和 R2 的组 合在每种情况下对应于表 A 的一行的化合物 I( 化合物 I.308aA-1 至 I.308aA-1554)
     表A
     44102159551 A CN 102159557 行 A-1 A-2 A-3 A-4 A-5 A-6 A-7 A-8 A-9 A-10 A-11 A-12 A-13 A-14 A-15 A-16 A-17 A-18 A-19 A-20 A-21 A-22 行 R1 C6H5 [2-Cl]-C6H4 [3-Cl]-C6H4 [4-Cl]-C6H4 [2-F]-C6H4 [3-F]-C6H4 [4-F]-C6H4 [2-CN]-C6H4 [3-CN]-C6H4 [4-CN]-C6H4 [2-CH3]-C6H4 [3-CH3]-C6H4 [4-CH3]-C6H4 [2-C2H5]-C6H4 [3-C2H5]-C6H4 [4-C2H5]-C6H4 [2- 异 -C3H7]-C6H4 [3- 异 -C3H7]-C6H4 [4- 异 -C3H7]-C6H4 [2-(C(CH3)3)]-C6H4 [3-(C(CH3)3)]-C6H4 [4-(C(CH3)3)]-C6H4 R1说明书R2 H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H R241/148 页45102159551 A CN 102159557 A-23 A-24 A-25 A-26 A-27 A-28 A-29 A-30 A-31 A-32 A-33 A-34 A-35 A-36 A-37 A-38 A-39 A-40 A-41 A-42 A-43 A-44 A-45 A-46 [2-OCH3]-C6H4 [3-OCH3]-C6H4 [4-OCH3]-C6H4 [2-OC2H5]-C6H4 [3-OC2H5]-C6H4 [4-OC2H5]-C6H4 [2-CF3]-C6H4 [3-CF3]-C6H4 [4-CF3]-C6H4 [2-OCF]-C6H43 [3-OCF3]-C6H4 [4-OCF3]-C6H4 [2-CHF2]-C6H4 [3-CHF2]-C6H4 [4-CHF2]-C6H4 [2， 3-(Cl)2]-C6H3 [2， 4-(Cl)2]-C6H3 [2， 5-(Cl)2]-C6H3 [2， 6-(Cl)2]-C6H3 [3， 4-(Cl)2]-C6H3 [3， 5-(Cl)2]-C6H3 [2， 3， 4-(Cl)3]-C6H2 [2， 3， 5-(Cl)3]-C6H2 [2， 3， 6-(Cl)3]-C6H2说明书H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H42/148 页46102159551 A CN 102159557 A-47 A-48 A-49 A-50 A-51 A-52 A-53 A-54 A-55 A-56 A-57 A-58 A-59 A-60 A-61 A-62 A-63 行 A-64 A-65 A-66 A-67 A-68 A-69 [2， 4， 5-(Cl)3]-C6H2 [2， 4， 6-(Cl)3]-C6H2 [3， 4， 5-(Cl)3]-C6H2 [2， 3， 4， 5-(Cl)4]-C6H [2， 3， 4， 6-(Cl)4]-C6H [2， 3， 5， 6-(Cl)4]-C6H [2， 3， 4， 5， 6-(Cl)5]-C6 [3， 4-(Cl)2-2-F]-C6H2 [3， 5-(Cl)2-2-F]-C6H2 [3， 6-(Cl)2-2-F]-C6H2 [4， 5-(Cl)2-2-F]-C6H2 [2， 3-(Cl)2-6-F]-C6H2 [3， 4-(Cl)2-5-F]-C6H2 [2， 4-(Cl)2-3-F]-C6H2 [2， 5-(Cl)2-3-F]-C6H2 [2， 6-(Cl)2-3-F]-C6H2 [2， 3-(Cl)2-4-F]-C6H2 R1 [2， 5-(Cl)2-4-F]-C6H2 [2， 6-(Cl)2-4-F]-C6H2说明书H H H H H H H H H H H H H H H H H R2 H H H H H H43/148 页3-(F)2]-C6H [4， 6-(Cl)2-2， 6-(F)2]-C6H [2， 3-(Cl)2-5， 6-(F)2]-C6H [2， 5-(Cl)2-4， 4-(F)2]-C6H [3， 5-(Cl)2-2，47102159551 A CN 102159557 A-70 A-71 A-72 A-73 A-74 A-75 A-76 A-77 A-78 A-79 A-80 A-81 A-82 A-83 A-84 A-85 A-86 A-87 A-88 A-89 A-90 A-91 A-92 A-93说[2， 3-(Cl)2-4， 6-(F)2]-C6H 6-(F)2]-C6H [2， 4-(Cl)2-3， 6-(F)2]-C6H [2， 5-(Cl)2-3， 5-(F)2]-C6H [3， 4-(Cl)2-2， 6-(F)2]-C6H [3， 4-(Cl)2-2， 6-(F)2]-C6H [3， 5-(Cl)2-2， [3， 4， 6-(Cl)3-2-F]-C6H [2， 3， 5-(Cl)3-6-F]-C6H [2， 3， 4-(Cl)3-6-F]-C6H [3， 4， 5-(Cl)3-2-F]-C6H [2， 4， 6-(Cl)3-3-F]-C6H [2， 4， 5-(Cl)3-3-F]-C6H [2， 3， 4-(Cl)3-5-F]-C6H [2， 3， 5-(Cl)3-4-F]-C6H [2， 3， 6-(Cl)3-4-F]-C6H [2， 3， 4， 5-(Cl)4-6-F]-C6 [2， 3， 4， 6-(Cl)4-5-F]-C6 [2， 3， 5， 6-(Cl)4-4-F]-C6 6-(F)2]-C6 [2， 3， 4-(Cl)3-5， 6-(F)2]-C6 [2， 3， 5-(Cl)3-4， 6-(F)2]-C6 [2， 4， 5-(Cl)3-3， 6-(F)2]-C6 [3， 4， 5-(Cl)3-2， 5， 6-(F)3]-C6 [2， 3-(Cl)2-4， 5， 6-(F)3]-C6 [2， 4-(Cl)2-3，明书H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H44/148 页48102159551 A CN 102159557 A-94 A-95 A-96 A-97 A-98 A-99 A-100 A-101 A-102 A-103 A-104 行 A-105 A-106 A-107 A-108 A-109 A-110 A-111 A-112 A-113 A-114 A-115 A-116说[3， 4-(Cl)2-2， 5， 6-(F)3]-C6 4， 6-(F)3]-C6 [2， 5-(Cl)2-3， 4， 5-(F)3]-C6 [2， 6-(Cl)2-3， [2， 3-(F)2]-C6H3 [2， 4-(F)2]-C6H3 [2， 5-(F)2]-C6H3 [2， 6-(F)2]-C6H3 [2， 3， 4-(F)3]-C6H2 [2， 3， 5-(F)3]-C6H2 [2， 4， 6-(F)3]-C6H2 [2， 3， 6-(F)3]-C6H2 R1 [3， 4， 5-(F)3]-C6H2 [3， 4， 6-(F)3]-C6H2 [3-Cl-2-F]-C6H3 [4-Cl-2-F]-C6H3 [5-Cl-2-F]-C6H3 [2-Cl-6-F]-C6H3 [4-Cl-2， 6-(F)2]-C6H2 [4-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [5-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [6-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [3-Cl-2， 6-(F)2]-C6H2 [3-Cl-2， 4-(F)2]-C6H2明书H H H H H H H H H H H R2 H H H H H H H H H H H H45/148 页49102159551 A CN 102159557 A-117 A-118 A-119 A-120 A-121 A-122 A-123 A-124 A-125 A-126 A-127 A-128 A-129 A-130 A-131 A-132 A-133 A-134 A-135 A-136 A-137 A-138 A-139 A-140 [5-Cl-2， 4-(F)2]-C6H2 [2-Cl-4， 6-(F)2]-C6H2 [3-Cl-2， 5-(F)2]-C6H2 [4-Cl-2， 5-(F)2]-C6H2 [2-Cl-3， 6-(F)2]-C6H2 [2， 4-(CH3)2]-C6H3 [2-(CH3)-3-Cl]-C6H3 [2-(CH3)-4-F]-C6H3 [2-(CH3)-3-F]-C6H3 [2-(CH3)-4-Cl]-C6H3 [2-(CH3)-5-Cl]-C6H3 [2-(CH3)-5-F]-C6H3 [2-(CH3)-6-F]-C6H3 [2-(CH3)-6-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-3-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-2-F]-C6H3 [4-(CH3)-3-F]-C6H3 [4-(CH3)-2-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-5-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-5-F]-C6H3 [4-(CH3)-6-F]-C6H3 [4-(CH3)-6-Cl]-C6H3 [3-(CH3)-2-Cl]-C6H3 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[3-OCF3]-C6H4 [4-OCF3]-C6H4 [2-CHF2]-C6H4 [3-CHF2]-C6H4说明书CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH70/148 页74102159551 A CN 102159557 A-703 A-704 A-705 A-706 A-707 A-708 A-709 A-710 A-711 行 A-712 A-713 A-714 A-715 A-716 A-717 A-718 A-719 A-720 A-721 A-722 A-723 A-724 A-725 [4-CHF2]-C6H4 [2， 3-(Cl)2]-C6H3 [2， 4-(Cl)2]-C6H3 [2， 5-(Cl)2]-C6H3 [2， 6-(Cl)2]-C6H3 [3， 4-(Cl)2]-C6H3 [3， 5-(Cl)2]-C6H3 [2， 3， 4-(Cl)3]-C6H2 [2， 3， 5-(Cl)3]-C6H2 R1 [2， 3， 6-(Cl)3]-C6H2 [2， 4， 5-(Cl)3]-C6H2 4， 6-(Cl)3]-C6H2 [2， [3， 4， 5-(Cl)3]-C6H2 [2， 3， 4， 5-(Cl)4]-C6H [2， 3， 4， 6-(Cl)4]-C6H [2， 3， 5， 6-(Cl)4]-C6H [2， 3， 4， 5， 6-(Cl)5]-C6 [3， 4-(Cl)2-2-F]-C6H2 [3， 5-(Cl)2-2-F]-C6H2 [3， 6-(Cl)2-2-F]-C6H2 [4， 5-(Cl)2-2-F]-C6H2 [2， 3-(Cl)2-6-F]-C6H2 [3， 4-(Cl)2-5-F]-C6H2说明书CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH R2 CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH71/148 页75102159551 A CN 102159557 A-726 A-727 A-728 A-729 A-730 A-731 A-732 A-733 A-734 A-735 A-736 A-737 A-738 A-739 A-740 A-741 A-742 A-743 A-744 A-745 A-746 A-747 行 A-748 [2， 4-(Cl)2-3-F]-C6H2 [2， 5-(Cl)2-3-F]-C6H2 [2， 6-(Cl)2-3-F]-C6H2 [2， 3-(Cl)2-4-F]-C6H2 [2， 5-(Cl)2-4-F]-C6H2 [2， 6-(Cl)2-4-F]-C6H2说明书CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH R2 CH2C ≡ CH72/148 页3-(F)2]-C6H [4， 6-(Cl)2-2， 6-(F)2]-C6H [2， 3-(Cl)2-5， 6-(F)2]-C6H [2， 5-(Cl)2-4， 4-(F)2]-C6H [3， 5-(Cl)2-2， [2， 3-(Cl)2-4， 6-(F)2]-C6H 6-(F)2]-C6H [2， 4-(Cl)2-3， 6-(F)2]-C6H [2， 5-(Cl)2-3， 5-(F)2]-C6H [3， 4-(Cl)2-2， 6-(F)2]-C6H [3， 4-(Cl)2-2， 6-(F)2]-C6H [3， 5-(Cl)2-2， [3， 4， 6-(Cl)3-2-F]-C6H [2， 3， 5-(Cl)3-6-F]-C6H [2， 3， 4-(Cl)3-6-F]-C6H [3， 4， 5-(Cl)3-2-F]-C6H [2， 4， 6-(Cl)3-3-F]-C6H [2， 4， 5-(Cl)3-3-F]-C6H R1 [2， 3， 4-(Cl)3-5-F]-C6H76102159551 A CN 102159557 A-749 A-750 A-751 A-752 A-753 A-754 A-755 A-756 A-757 A-758 A-759 A-760 A-761 A-762 A-763 A-764 A-765 A-766 A-767 A-768 A-769 A-770 A-771 A-772说[2， 3， 5-(Cl)3-4-F]-C6H [2， 3， 6-(Cl)3-4-F]-C6H [2， 3， 4， 5-(Cl)4-6-F]-C6 [2， 3， 4， 6-(Cl)4-5-F]-C6 [2， 3， 5， 6-(Cl)4-4-F]-C6 6-(F)2]-C6 [2， 3， 4-(Cl)3-5， 6-(F)2]-C6 [2， 3， 5-(Cl)3-4， 6-(F)2]-C6 [2， 4， 5-(Cl)3-3， 6-(F)2]-C6 [3， 4， 5-(Cl)3-2， 5， 6-(F)3]-C6 [2， 3-(Cl)2-4， 5， 6-(F)3]-C6 [2， 4-(Cl)2-3， 5， 6-(F)3]-C6 [3， 4-(Cl)2-2， 4， 6-(F)3]-C6 [2， 5-(Cl)2-3， 4， 5-(F)3]-C6 [2， 6-(Cl)2-3， [2， 3-(F)2]-C6H3 [2， 4-(F)2]-C6H3 [2， 5-(F)2]-C6H3 [2， 6-(F)2]-C6H3 [2， 3， 4-(F)3]-C6H2 [2， 3， 5-(F)3]-C6H2 6-(F)3]-C6H2 [2， 4， [2， 3， 6-(F)3]-C6H2 [3， 4， 5-(F)3]-C6H2 [3， 4， 6-(F)3]-C6H2明书CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH73/148 页77102159551 A CN 102159557 A-773 A-774 A-775 A-776 A-777 A-778 A-779 A-780 A-781 A-782 A-783 行 A-784 A-785 A-786 A-787 A-788 A-789 A-790 A-791 A-792 A-793 A-794 A-795 [3-Cl-2-F]-C6H3 [4-Cl-2-F]-C6H3 [5-Cl-2-F]-C6H3 [2-Cl-6-F]-C6H3 [4-Cl-2， 6-(F)2]-C6H2 [4-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [5-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [6-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [3-Cl-2， 6-(F)2]-C6H2 [3-Cl-2， 4-(F)2]-C6H2 [5-Cl-2， 4-(F)2]-C6H2 R1 [2-Cl-4， 6-(F)2]-C6H2 [3-Cl-2， 5-(F)2]-C6H2 [4-Cl-2， 5-(F)2]-C6H2 [2-Cl-3， 6-(F)2]-C6H2 [2， 4-(CH3)2]-C6H3 [2-(CH3)-3-Cl]-C6H3 [2-(CH3)-4-F]-C6H3 [2-(CH3)-3-F]-C6H3 [2-(CH3)-4-Cl]-C6H3 [2-(CH3)-5-Cl]-C6H3 [2-(CH3)-5-F]-C6H3 [2-(CH3)-6-F]-C6H3说明书CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH R2 CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH74/148 页78102159551 A CN 102159557 A-796 A-797 A-798 A-799 A-800 A-801 A-802 A-803 A-804 A-805 A-806 A-807 A-808 A-809 A-810 A-811 A-812 A-813 A-814 A-815 A-816 A-817 A-818 A-819 [2-(CH3)-6-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-3-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-2-F]-C6H3 [4-(CH3)-3-F]-C6H3 [4-(CH3)-2-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-5-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-5-F]-C6H3 [4-(CH3)-6-F]-C6H3 [4-(CH3)-6-Cl]-C6H3 [3-(CH3)-2-Cl]-C6H3 [3-(CH3)-4-F]-C6H3 [3-(CH3)-2-F]-C6H3 [3-(CH3)-4-Cl]-C6H3 [3-(CH3)-5-Cl]-C6H3 [3-(CH3)-5-F]-C6H3 [3-(CH3)-6-F]-C6H3 [3-(CH3)-6-Cl]-C6H3 [2， 4-(OCH3)2]-C6H3 [3， 5-(OCH3)2]-C6H3 [2-(OCH3)-3-Cl]-C6H3 [2-(OCH3)-4-F]-C6H3 [2-(OCH3)-3-F]-C6H3 [2-(OCH3)-4-Cl]-C6H3 [2-(OCH3)-5-Cl]-C6H3说明书CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH75/148 页79102159551 A CN 102159557 行 A-820 A-821 A-822 A-823 A-824 A-825 A-826 A-827 A-828 A-829 A-830 A-831 A-832 A-833 A-834 A-835 A-836 A-837 A-838 A-839 A-840 A-841 A-842 R1 [2-(OCH3)-5-F]-C6H3 [2-(OCH3)-6-F]-C6H3 [2-(OCH3)-6-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-3-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-2-F]-C6H3 [4-(OCH3)-3-F]-C6H3 [4-(OCH3)-2-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-5-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-5-F]-C6H3 [4-(OCH3)-6-F]-C6H3 [4-(OCH3)-6-Cl]-C6H3 [3-(OCH3)-2-Cl]-C6H3 [3-(OCH3)-4-F]-C6H3 [3-(OCH3)-2-F]-C6H3 [3-(OCH3)-4-Cl]-C6H3 [3-(OCH3)-5-Cl]-C6H3 [3-(OCH3)-5-F]-C6H3 [3-(OCH3)-6-F]-C6H3 [3-(OCH3)-6-Cl]-C6H3 [2， 4-(CF3)2]-C6H3 [2-(CF3)-3-Cl]-C6H3 [2-(CF3)-4-F]-C6H3 [2-(CF3)-3-F]-C6H3说明书R2 CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH CH2C ≡ CH76/148 页80102159551 A CN 102159557 A-843 A-844 A-845 A-846 A-847 A-848 A-849 A-850 A-851 A-852 A-853 A-854 A-855 行 A-856 A-857 A-858 A-859 A-860 A-861 A-862 A-863 A-864 A-865 [2-(CF3)-4-Cl]-C6H3 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≡ CCH3 R2 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH379/148 页83102159551 A CN 102159557 A-913 A-914 A-915 A-916 A-917 A-918 A-919 A-920 A-921 A-922 A-923 A-924 A-925 A-926 A-927 行 A-928 A-929 A-930 A-931 A-932 A-933 A-934 A-935 [4-OCH3]-C6H4 [2-OC2H5]-C6H4 [3-OC2H5]-C6H4 [4-OC2H5]-C6H4 [2-CF3]-C6H4 [3-CF3]-C6H4 [4-CF3]-C6H4 [2-OCF]-C6H43 [3-OCF3]-C6H4 [4-OCF3]-C6H4 [2-CHF2]-C6H4 [3-CHF2]-C6H4 [4-CHF2]-C6H4 [2， 3-(Cl)2]-C6H3 [2， 4-(Cl)2]-C6H3 R1 [2， 5-(Cl)2]-C6H3 [2， 6-(Cl)2]-C6H3 [3， 4-(Cl)2]-C6H3 [3， 5-(Cl)2]-C6H3 [2， 3， 4-(Cl)3]-C6H2 [2， 3， 5-(Cl)3]-C6H2 [2， 3， 6-(Cl)3]-C6H2 [2， 4， 5-(Cl)3]-C6H2说明书CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 R2 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH380/148 页84102159551 A CN 102159557 A-936 A-937 A-938 A-939 A-940 A-941 A-942 A-943 A-944 A-945 A-946 A-947 A-948 A-949 A-950 A-951 A-952 A-953 A-954 A-955 A-956 A-957 A-958 A-959 [2， 4， 6-(Cl)3]-C6H2 [3， 4， 5-(Cl)3]-C6H2 [2， 3， 4， 5-(Cl)4]-C6H [2， 3， 4， 6-(Cl)4]-C6H [2， 3， 5， 6-(Cl)4]-C6H [2， 3， 4， 5， 6-(Cl)5]-C6 [3， 4-(Cl)2-2-F]-C6H2 [3， 5-(Cl)2-2-F]-C6H2 [3， 6-(Cl)2-2-F]-C6H2 [4， 5-(Cl)2-2-F]-C6H2 [2， 3-(Cl)2-6-F]-C6H2 [3， 4-(Cl)2-5-F]-C6H2 [2， 4-(Cl)2-3-F]-C6H2 [2， 5-(Cl)2-3-F]-C6H2 [2， 6-(Cl)2-3-F]-C6H2 [2， 3-(Cl)2-4-F]-C6H2 [2， 5-(Cl)2-4-F]-C6H2 [2， 6-(Cl)2-4-F]-C6H2说明书CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH381/148 页[4， 6-(Cl)2-2， 3-(F)2]-C6H 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CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH382/148 页86102159551 A CN 102159557 A-983 A-984 A-985 A-986 A-987 A-988 A-989 A-990 A-991 A-992 A-993 A-994 A-995 A-996 A-997 A-998 A-999 行 A-1000 A-1001 A-1002 A-1003 A-1004 A-1005说[2， 5-(Cl)2-3， 4， 6-(F)3]-C6 [2， 6-(Cl)2-3， 4， 5-(F)3]-C6 [2， 3-(F)2]-C6H3 [2， 4-(F)2]-C6H3 [2， 5-(F)2]-C6H3 [2， 6-(F)2]-C6H3 [2， 3， 4-(F)3]-C6H2 [2， 3， 5-(F)3]-C6H2 [2， 4， 6-(F)3]-C6H2 [2， 3， 6-(F)3]-C6H2 [3， 4， 5-(F)3]-C6H2 [3， 4， 6-(F)3]-C6H2 [3-Cl-2-F]-C6H3 [4-Cl-2-F]-C6H3 [5-Cl-2-F]-C6H3 [2-Cl-6-F]-C6H3 [4-Cl-2， 6-(F)2]-C6H2 R1 [4-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [5-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [6-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [3-Cl-2， 6-(F)2]-C6H2 [3-Cl-2， 4-(F)2]-C6H2 [5-Cl-2， 4-(F)2]-C6H2明书CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C 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CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH384/148 页88102159551 A CN 102159557 A-1030 A-1031 A-1032 A-1033 A-1034 A-1035 行 A-1036 A-1037 A-1038 A-1039 A-1040 A-1041 A-1042 A-1043 A-1044 A-1045 A-1046 A-1047 A-1048 A-1049 A-1050 A-1051 A-1052 [3-(CH3)-4-Cl]-C6H3 [3-(CH3)-5-Cl]-C6H3 [3-(CH3)-5-F]-C6H3 [3-(CH3)-6-F]-C6H3 [3-(CH3)-6-Cl]-C6H3 [2， 4-(OCH3)2]-C6H3 R1 [3， 5-(OCH3)2]-C6H3 [2-(OCH3)-3-Cl]-C6H3 [2-(OCH3)-4-F]-C6H3 [2-(OCH3)-3-F]-C6H3 [2-(OCH3)-4-Cl]-C6H3 [2-(OCH3)-5-Cl]-C6H3 [2-(OCH3)-5-F]-C6H3 [2-(OCH3)-6-F]-C6H3 [2-(OCH3)-6-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-3-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-2-F]-C6H3 [4-(OCH3)-3-F]-C6H3 [4-(OCH3)-2-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-5-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-5-F]-C6H3 [4-(OCH3)-6-F]-C6H3 [4-(OCH3)-6-Cl]-C6H3说明书CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 R2 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH385/148 页89102159551 A CN 102159557 A-1053 A-1054 A-1055 A-1056 A-1057 A-1058 A-1059 A-1060 A-1061 A-1062 A-1063 A-1064 A-1065 A-1066 A-1067 A-1068 A-1069 A-1070 A-1071 行 A-1072 A-1073 A-1074 A-1075 [3-(OCH3)-2-Cl]-C6H3 [3-(OCH3)-4-F]-C6H3 [3-(OCH3)-2-F]-C6H3 [3-(OCH3)-4-Cl]-C6H3 [3-(OCH3)-5-Cl]-C6H3 [3-(OCH3)-5-F]-C6H3 [3-(OCH3)-6-F]-C6H3 [3-(OCH3)-6-Cl]-C6H3 [2， 4-(CF3)2]-C6H3 [2-(CF3)-3-Cl]-C6H3 [2-(CF3)-4-F]-C6H3 [2-(CF3)-3-F]-C6H3 [2-(CF3)-4-Cl]-C6H3 [2-(CF3)-5-Cl]-C6H3 [2-(CF3)-5-F]-C6H3 [2-(CF3)-6-F]-C6H3 [2-(CF3)-6-Cl]-C6H3 [4-(CF3)-3-Cl]-C6H3 [4-(CF3)-2-F]-C6H3 R1 [4-(CF3)-3-F]-C6H3 [4-(CF3)-2-Cl]-C6H3 [4-(CF3)-5-Cl]-C6H3 [4-(CF3)-5-F]-C6H3说明书CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 R2 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH3 CH2C ≡ CCH386/148 页90102159551 A CN 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CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 R2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH298/148 页102102159551 A CN 102159557 A-1357 A-1358 A-1359 A-1360 A-1361 A-1362 A-1363 A-1364 A-1365 A-1366 A-1367 A-1368 A-1369 A-1370 A-1371 A-1372 A-1373 A-1374 A-1375 A-1376 A-1377 A-1378 A-1379 A-1380 [4-OCH3]-C6H4 [2-OC2H5]-C6H4 [3-OC2H5]-C6H4 [4-OC2H5]-C6H4 [2-CF3]-C6H4 [3-CF3]-C6H4 [4-CF3]-C6H4 [2-OCF]-C6H43 [3-OCF3]-C6H4 [4-OCF3]-C6H4 [2-CHF2]-C6H4 [3-CHF2]-C6H4 [4-CHF2]-C6H4 [2， 3-(Cl)2]-C6H3 [2， 4-(Cl)2]-C6H3 [2， 5-(Cl)2]-C6H3 [2， 6-(Cl)2]-C6H3 [3， 4-(Cl)2]-C6H3 [3， 5-(Cl)2]-C6H3 [2， 3， 4-(Cl)3]-C6H2 [2， 3， 5-(Cl)3]-C6H2 [2， 3， 6-(Cl)3]-C6H2 [2， 4， 5-(Cl)3]-C6H2 [2， 4， 6-(Cl)3]-C6H2说明书CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH299/148 页103102159551 A CN 102159557 A-1381 A-1382 A-1383 A-1384 A-1385 A-1386 A-1387 A-1388 A-1389 A-1390 A-1391 A-1392 行 A-1393 A-1394 A-1395 A-1396 A-1397 A-1398 A-1399 A-1400 A-1401 A-1402 A-1403 [3， 4， 5-(Cl)3]-C6H2 [2， 3， 4， 5-(Cl)4]-C6H [2， 3， 4， 6-(Cl)4]-C6H [2， 3， 5， 6-(Cl)4]-C6H [2， 3， 4， 5， 6-(Cl)5]-C6 [3， 4-(Cl)2-2-F]-C6H2 [3， 5-(Cl)2-2-F]-C6H2 [3， 6-(Cl)2-2-F]-C6H2 [4， 5-(Cl)2-2-F]-C6H2 [2， 3-(Cl)2-6-F]-C6H2 [3， 4-(Cl)2-5-F]-C6H2 [2， 4-(Cl)2-3-F]-C6H2 R1 [2， 5-(Cl)2-3-F]-C6H2 [2， 6-(Cl)2-3-F]-C6H2 [2， 3-(Cl)2-4-F]-C6H2 [2， 5-(Cl)2-4-F]-C6H2 [2， 6-(Cl)2-4-F]-C6H2说明书CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 R2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2100/148 页[4， 6-(Cl)2-2， 3-(F)2]-C6H [2， 3-(Cl)2-5， 6-(F)2]-C6H [2， 5-(Cl)2-4， 6-(F)2]-C6H [3， 5-(Cl)2-2， 4-(F)2]-C6H [2， 3-(Cl)2-4， 6-(F)2]-C6H [2， 4-(Cl)2-3， 6-(F)2]-C6H104102159551 A CN 102159557 A-1404 A-1405 A-1406 A-1407 A-1408 A-1409 A-1410 A-1411 A-1412 A-1413 A-1414 A-1415 A-1416 A-1417 A-1418 A-1419 A-1420 A-1421 A-1422 A-1423 A-1424 A-1425 A-1426 A-1427说[2， 5-(Cl)2-3， 6-(F)2]-C6H [3， 4-(Cl)2-2， 5-(F)2]-C6H [3， 4-(Cl)2-2， 6-(F)2]-C6H [3， 5-(Cl)2-2， 6-(F)2]-C6H [3， 4， 6-(Cl)3-2-F]-C6H [2， 3， 5-(Cl)3-6-F]-C6H [2， 3， 4-(Cl)3-6-F]-C6H [3， 4， 5-(Cl)3-2-F]-C6H [2， 4， 6-(Cl)3-3-F]-C6H [2， 4， 5-(Cl)3-3-F]-C6H [2， 3， 4-(Cl)3-5-F]-C6H [2， 3， 5-(Cl)3-4-F]-C6H [2， 3， 6-(Cl)3-4-F]-C6H [2， 3， 4， 5-(Cl)4-6-F]-C6 [2， 3， 4， 6-(Cl)4-5-F]-C6 [2， 3， 5， 6-(Cl)4-4-F]-C6 [2， 3， 4-(Cl)3-5， 6-(F)2]-C6 [2， 3， 5-(Cl)3-4， 6-(F)2]-C6 [2， 4， 5-(Cl)3-3， 6-(F)2]-C6 [3， 4， 5-(Cl)3-2， 6-(F)2]-C6 [2， 3-(Cl)2-4， 5， 6-(F)3]-C6 [2， 4-(Cl)2-3， 5， 6-(F)3]-C6 [3， 4-(Cl)2-2， 5， 6-(F)3]-C6 [2， 5-(Cl)2-3， 4， 6-(F)3]-C6明书CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2101/148 页105102159551 A CN 102159557 A-1428 A-1429 A-1430 A-1431 A-1432 A-1433 行 A-1434 A-1435 A-1436 A-1437 A-1438 A-1439 A-1440 A-1441 A-1442 A-1443 A-1444 A-1445 A-1446 A-1447 A-1448 A-1449 A-1450说[2， 6-(Cl)2-3， 4， 5-(F)3]-C6 [2， 3-(F)2]-C6H3 [2， 4-(F)2]-C6H3 [2， 5-(F)2]-C6H3 [2， 6-(F)2]-C6H3 [2， 3， 4-(F)3]-C6H2 R1 [2， 3， 5-(F)3]-C6H2 [2， 4， 6-(F)3]-C6H2 [2， 3， 6-(F)3]-C6H2 [3， 4， 5-(F)3]-C6H2 [3， 4， 6-(F)3]-C6H2 [3-Cl-2-F]-C6H3 [4-Cl-2-F]-C6H3 [5-Cl-2-F]-C6H3 [2-Cl-6-F]-C6H3 [4-Cl-2， 6-(F)2]-C6H2 [4-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [5-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [6-Cl-2， 3-(F)2]-C6H2 [3-Cl-2， 6-(F)2]-C6H2 [3-Cl-2， 4-(F)2]-C6H2 [5-Cl-2， 4-(F)2]-C6H2 [2-Cl-4， 6-(F)2]-C6H2明书CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 R2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2102/148 页106102159551 A CN 102159557 A-1451 A-1452 A-1453 A-1454 A-1455 A-1456 A-1457 A-1458 A-1459 A-1460 A-1461 A-1462 A-1463 A-1464 A-1465 A-1466 A-1467 A-1468 A-1469 A-1470 A-1471 A-1472 A-1473 A-1474 [3-Cl-2， 5-(F)2]-C6H2 [4-Cl-2， 5-(F)2]-C6H2 [2-Cl-3， 6-(F)2]-C6H2 [2， 4-(CH3)2]-C6H3 [2-(CH3)-3-Cl]-C6H3 [2-(CH3)-4-F]-C6H3 [2-(CH3)-3-F]-C6H3 [2-(CH3)-4-Cl]-C6H3 [2-(CH3)-5-Cl]-C6H3 [2-(CH3)-5-F]-C6H3 [2-(CH3)-6-F]-C6H3 [2-(CH3)-6-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-3-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-2-F]-C6H3 [4-(CH3)-3-F]-C6H3 [4-(CH3)-2-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-5-Cl]-C6H3 [4-(CH3)-5-F]-C6H3 [4-(CH3)-6-F]-C6H3 [4-(CH3)-6-Cl]-C6H3 [3-(CH3)-2-Cl]-C6H3 [3-(CH3)-4-F]-C6H3 [3-(CH3)-2-F]-C6H3 [3-(CH3)-4-Cl]-C6H3说明书CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2103/148 页107102159551 A CN 102159557 行 A-1475 A-1476 A-1477 A-1478 A-1479 A-1480 A-14821 A-1482 A-1483 A-1484 A-1485 A-1486 A-1487 A-1488 A-1489 A-1490 A-1491 A-1492 A-1493 A-1494 A-1495 A-1496 A-1497 R1 [3-(CH3)-5-Cl]-C6H3 [3-(CH3)-5-F]-C6H3 [3-(CH3)-6-F]-C6H3 [3-(CH3)-6-Cl]-C6H3 [2， 4-(OCH3)2]-C6H3 [3， 5-(OCH3)2]-C6H3 [2-(OCH3)-3-Cl]-C6H3 [2-(OCH3)-4-F]-C6H3 [2-(OCH3)-3-F]-C6H3 [2-(OCH3)-4-Cl]-C6H3 [2-(OCH3)-5-Cl]-C6H3 [2-(OCH3)-5-F]-C6H3 [2-(OCH3)-6-F]-C6H3 [2-(OCH3)-6-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-3-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-2-F]-C6H3 [4-(OCH3)-3-F]-C6H3 [4-(OCH3)-2-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-5-Cl]-C6H3 [4-(OCH3)-5-F]-C6H3 [4-(OCH3)-6-F]-C6H3 [4-(OCH3)-6-Cl]-C6H3 [3-(OCH3)-2-Cl]-C6H3说明书R2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2104/148 页108102159551 A CN 102159557 A-1498 A-1499 A-1500 A-1501 A-1502 A-1503 A-1504 A-1505 A-1506 A-1507 A-1508 A-1509 A-1510 A-1511 A-1512 A-1513 A-1514 A-1515 行 A-1516 A-1517 A-1518 A-1519 A-1520 [3-(OCH3)-4-F]-C6H3 [3-(OCH3)-2-F]-C6H3 [3-(OCH3)-4-Cl]-C6H3 [3-(OCH3)-5-Cl]-C6H3 [3-(OCH3)-5-F]-C6H3 [3-(OCH3)-6-F]-C6H3 [3-(OCH3)-6-Cl]-C6H3 [2， 4-(CF3)2]-C6H3 [2-(CF3)-3-Cl]-C6H3 [2-(CF3)-4-F]-C6H3 [2-(CF3)-3-F]-C6H3 [2-(CF3)-4-Cl]-C6H3 [2-(CF3)-5-Cl]-C6H3 [2-(CF3)-5-F]-C6H3 [2-(CF3)-6-]F-C6H3 [2-(CF3)-6-Cl]-C6H3 [4-(CF3)-3-Cl]-C6H3 [4-(CF3)-2-F]-C6H3 R1 [4-(CF3)-3-F]-C6H3 [4-(CF3)-2-Cl]-C6H3 [4-(CF3)-5-Cl]-C6H3 [4-(CF3)-5-F]-C6H3 [4-(CF3)-6-F]-C6H3说明书CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 R2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2105/148 页109102159551 A CN 102159557 A-1521 A-1522 A-1523 A-1524 A-1525 A-1526 A-1527 A-1528 A-1529 A-1530 A-1531 A-1532 A-1533 A-1534 A-1535 A-1536 A-1537 A-1538 A-1539 A-1540 A-1541 A-1542 A-1543 A-1544 [4-(CF3)-6-Cl]-C6H3 [3-(CF3)-2-Cl]-C6H3 [3-(CF3)-4-F]-C6H3 [3-(CF3)-2-F]-C6H3 [3-(CF3)-4-Cl]-C6H3 [3-(CF3)-5-Cl]-C6H3 [3-(CF3)-5-F]-C6H3 [3-(CF3)-6-F]-C6H3 [3-(CF3)-6-Cl]-C6H3 [2， 4-(Br)2]-C6H3 [2-Br-3-Cl]-C6H3 [2-Br-4-F]-C6H3 [2-Br-3-F]-C6H3 [2-Br-4-Cl]-C6H3 [2-Br-5-Cl]-C6H3 [2-Br-5-F]-C6H3 [2-Br-6-F]-C6H3 [2-Br-6-Cl]-C6H3 [4-Br-3-Cl]-C6H3 [4-Br-2-F]-C6H3 [4-Br-3-F]-C6H3 [4-Br-2-Cl]-C6H3 [4-Br-5-Cl]-C6H3 [4-Br-5-F]-C6H3说明书CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2106/148 页110102159551 A CN 102159557 A-1545 A-1546 A-1547 A-1548 A-1549 A-1550 A-1551 A-1552 A-1553 A-1554
     [4-Br-6-F]-C6H3 [4-Br-6-Cl]-C6H3 [3-Br-2-Cl]-C6H3 [3-Br-4-F]-C6H3 [3-Br-2-F]-C6H3 [3-Br-4-Cl]-C6H3 [3-Br-5-Cl]-C6H3 [3-Br-5-F]-C6H3 [3-Br-6-F]-C6H3 [3-Br-6-Cl]-C6H3说明书CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2 CH ＝ CH2107/148 页由上表可见， 用于各化合物的化合物名称按如下衍生 ： “化合物 I.3aA-10” ( 加入 4 3 强调 ) 例如是其中 X 为 N， Z 为 CH(CH3)CH2CH2CH2， R 为氢， R 为氢 ( 如表 3a 所示 ) 且 R1 为 4- 氰基苯基和 R2 为氢 ( 如表 A 第 10 行所示 ) 的本发明式 I 化合物。
     本发明式 I 化合物和组合物适合作为防治有害真菌的杀真菌剂。它们的特征 在于对宽范围的植物病原性真菌 [ 包括尤其源于根肿菌纲 (Plasmodiophoromycetes)、 Peronosporomycetes( 同 义 词 卵 菌 纲 (Oomycetes))、 壶 菌 纲 (Chytridiomycetes)、 接合 菌纲 (Zygomycetes)、 子囊菌纲 (Ascomycetes)、 担子菌纲 (Basidiomycetes) 和半知菌纲 (Deuteromycetes)( 同义词不完全菌纲 (Fungi imperfecti)) 的土传真菌 ] 具有优异的活 性。它们中的一些内吸有效并且可以作为叶面杀真菌剂、 拌种用杀真菌剂和土壤杀真菌剂 用于作物保护中。此外， 它们适合防治尤其袭击木材或植物根部的真菌。
     本发明化合物 I 和组合物对于在各种农作物如禾谷类， 例如小麦、 黑麦、 大麦、 小 黑麦、 燕麦或稻 ； 甜菜， 例如糖用甜菜或饲料甜菜 ； 仁果、 核果和浆果， 例如苹果、 梨、 李、 桃、 杏仁、 樱桃、 草莓、 悬钩子、 黑莓或鹅莓 ； 豆科植物， 例如菜豆、 扁豆、 豌豆、 苜蓿或大豆 ； 油料 植物， 例如油菜、 芥菜、 橄榄、 向日葵、 椰子、 可可豆、 蓖麻豆、 油棕、 花生或大豆 ； 葫芦科植物， 例如南瓜、 黄瓜或甜瓜 ； 纤维植物， 例如棉花、 亚麻、 大麻或黄麻 ； 柑桔类水果， 例如橙子、 柠 檬、 葡萄柚或橘 ； 蔬菜植物， 例如菠菜、 莴苣、 芦笋、 卷心菜、 胡萝卜、 洋葱、 西红柿、 土豆、 葫芦 或柿子椒 ； 月桂类植物， 例如鳄梨、 肉桂或樟脑 ； 能量和原料植物， 例如玉米、 大豆、 小麦、 油 菜、 甘蔗或油棕 ； 玉米 ； 烟草 ； 坚果 ； 咖啡 ； 茶； 香蕉 ； 葡萄藤 ( 食用葡萄和酿酒用葡萄 ) ； 啤 酒花 ； 禾草， 例如草坪 ； 橡胶植物 ； 观赏和森林植物， 例如花卉、 灌木、 落叶树和针叶树， 以及 植物繁殖材料如种子和这些植物的收获材料中防治大量病原性真菌特别重要。
     优选将本发明化合物 I 和组合物用于在农作物， 例如土豆、 糖用甜菜、 烟草、 小麦、 黑麦、 大麦、 燕麦、 稻、 玉米、 棉花、 大豆、 油菜、 豆科植物、 向日葵、 咖啡或甘蔗 ； 水果植物 ； 葡 萄藤以及观赏植物和蔬菜如黄瓜、 西红柿、 菜豆和南瓜， 以及繁殖材料如种子和这些植物的
     收获产品上防治大量真菌病原体。
     术语 “植物繁殖材料” 包括植物的所有繁殖部分如种子， 以及可以用于繁殖植物的 无性植物部分如秧苗和块茎 ( 例如土豆 )。这些包括种子、 根、 果实、 块茎、 球茎、 地下茎、 芽 和其他植物部分， 包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些幼苗例如可以通 过经由浸渍或浇灌的部分或完全处理而保护以防有害真菌。
     优选将本发明化合物 I 或组合物对植物繁殖材料的处理用于在禾谷类作物如小 麦、 黑麦、 大麦或燕麦 ； 稻、 玉米、 棉花和大豆中防治大量真菌病原体。
     术语农作物还包括已经通过育种、 诱变或基因工程方法修饰的那些植物， 包括上 市销售或开发的农业生物技术产品 ( 例如参见 http://www.bio.org/speeches/pubs/er/ agri_products.asp)。基因修饰植物是其基因材料以在自然条件下不通过杂交、 突变或自 然重组 ( 即基因信息的重构 ) 进行的方式修饰的植物。通常将一个或多个基因整合到植物 的遗传材料中以改善植物的性能。这类通过基因工程的修饰包括蛋白质、 寡肽或多肽的翻 译后修饰， 例如通过糖基化或例如异戊二烯化、 乙酰化或法呢基化基团或 PEG 基团在聚合 物上的连接。
     例如可以提到通过育种和基因工程而耐受某些类别的除草剂的植物， 这些除草 剂如羟基苯基丙酮酸二加氧酶 (HPPD) 抑制剂， 乙酰乳酸合成酶 (ALS) 抑制剂， 例如磺酰 脲类 (EP-A 257 993， US 5,013,659) 或咪唑啉酮类 ( 例如 US 6,222,100， WO 01/82685， WO 00/26390， WO 97/41218， WO98/02526， WO 98/02527， WO 04/106529， WO 05/20673， WO03/14357， WO 03/13225， WO 03/14356， WO 04/16073)， 烯醇丙酮酰莽草酸 3- 磷酸合成 酶 (EPSPS) 抑制剂， 例如草甘膦 (glyphosate)( 例如参见 WO 92/00377)， 谷氨酰胺合成 酶 (GS) 抑制剂， 例如草铵膦 (glufosinate)( 例如参见 EP-A 242 236， EP-A 242 246) 或 oxynil 除草剂 ( 例如参见 US5,559,024)。例如耐受咪唑啉酮类如咪草啶酸 (imazamox) 的 油 菜 ( 德 国 BASF SE) 通 过 育 种 和 诱 变 产 生。 借 助 基 因 工 程 方 法， 产 ( 耐受草甘膦， Monsanto， U.S.A.) 和 Liberty ( 耐受草铵膦， 生耐受草甘膦或草铵膦的农作物如大豆、 棉花、 玉米、 甜菜和油菜， 它们可以以商标名 德国 Bayer CropScience) 得到。
     还包括由于基因工程的干预而产生一种或多种毒素如芽孢杆菌属 (Bacillus) 细 菌菌株的那些的植物。由该类基因修饰植物产生的毒素例如包括芽孢杆菌属， 尤其是苏云 金芽孢杆菌 (B.thuringiensis) 的杀虫蛋白如内毒素 Cry1Ab、 Cry1Ac、 Cry1F、 Cry1Fa2、 Cry2Ab、 Cry3A、 Cry3Bb1、 Cry9c、 Cry34Ab1 或 Cry35Ab1 ； 或无性杀虫蛋白 (VIP)， 例如 VIP1、 VIP2、 VIP3 或 VIP3A ； 线虫定居细菌的杀虫蛋白， 例如发光杆菌属 (Photorhabdus) 或致 病杆菌属 (Xenorhabdus) ； 动物有机体的毒素如黄蜂、 蜘蛛或蝎子毒素 ； 真菌毒素， 例如来 自链霉菌属 (Streptomycetes) ； 植物凝集素， 例如来自豌豆或大麦 ； 凝集素， 蛋白酶抑制 剂， 例如胰蛋白酶抑制剂， 丝氨酸蛋白酶抑制剂， patatin， 半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜 蛋白酶抑制剂， 核糖体失活蛋白 (RIP)， 例如蓖麻蛋白、 玉米 -RIP、 相思豆毒蛋白、 丝瓜籽 蛋白、 皂草素或异株腹泻毒蛋白 (bryodin) ； 类固醇代谢酶， 例如 3- 羟基类固醇氧化酶、 蜕皮甾类 -IDP 糖基转移酶、 胆固醇氧化酶、 蜕皮激素抑制剂或 HMG-CoA 还原酶 ； 离子通 道阻断剂， 例如钠通道或钙通道抑制剂 ； 保幼激素酯酶 ； 利尿激素受体 (helicokinin 受 体)； 茋合成酶， 联苄合成酶， 壳多糖酶和葡聚糖酶。在植物中， 这些毒素还可以作为前毒素、 杂合蛋白或截短的或其他方面改性的蛋白产生。杂合蛋白的特征在于不同蛋白域的 新型组合 ( 例如参见 WO 2002/015701)。该类毒素或产生这些毒素的基因修饰植物的其 他实例公开于 EP-A 374 753、 WO 93/07278、 WO 95/34656、 EP-A 427 529、 EP-A 451 878、 WO 03/18810 和 WO 03/52073 中。生产这些基因修饰植物的方法对本领域熟练技术人 员是已知的且例如公开于上述出版物中。许多上述毒素赋予产生它们的植物以对所有 分类学上为节肢动物的害虫， 尤其是甲虫 ( 鞘翅目 (Coeleropta))、 双翅目昆虫 ( 双翅 目 (Diptera)) 和蝴蝶 ( 鳞翅目 (Lepidoptera)) 以及线虫 ( 线虫纲 (Nematoda)) 的耐受 性。对杀虫毒素产生一个或多个基因编码的基因修饰植物例如描述于上述出版物中， 它 们中的一些可市购， 例如 种 )， 的玉米品种 ) ； 毒素 Cry1Ac 的棉花品种 )， Bt( 产生毒素 Cry1Ab 的玉米品种 )， ( 产生毒素 Cry9c 的玉米品 I( 产 生 Plus( 产生毒素 Cry1Ab 和 Cry3Bb1 的玉米品种 )，RW( 产生毒素 Cry34Ab1、 Cry35Ab1 和酶膦丝菌素 -N- 乙酰转移酶 [PAT] 33B( 产 生 毒 素 Cry1Ac 的 棉 花 品 种 )，II( 产生毒素 Cry1Ac 和 Cry2Ab2 的棉花品种 ) ； ( 产生毒素 Cry3A 的土豆品种 ) ； Bt11( 例 如( 产生 VIP 毒素的棉花品种 ) ；CB) 和法国 Syngenta Seeds SAS 的 Bt176( 产生毒素 Cry1Ab 和 PAT 酶的玉米 品种 )， 法国 Syngenta SeedsSAS 的 MIR604( 产生毒素 Cry3A 的修饰译本的玉米品种， 参见 WO03/018810)， 比利时 Monsanto Europe S.A. 的 MON 863( 产生毒素 Cry3Bb1 的玉米品种 )， 比利时 Monsanto Europe S.A. 的 IPC 531( 产生毒素 Cry1Ac 的修饰译本的棉花品种 ) 和 比利时 Pioneer Overseas Corporation 的 1507( 产生毒素 Cry1F 和 PAT 酶的玉米品种 )。
     还包括借助基因工程产生一种或多种对细菌、 病毒或真菌病原体的耐受性增 强的蛋白质的植物， 例如 “与发病机理相关的蛋白” (PR 蛋白， 参见 EP-A 0 392 225)， 抗 性蛋白 ( 例如产生两种针对来自野生墨西哥土豆 Solanum bulbocastanum 的致病疫霉 (Phytophthora infestans) 的抗性基因的土豆栽培品种 ) 或 T4 溶菌酶 ( 例如通过产生该 蛋白而耐受细菌如 Erwiniaamylvora 的土豆栽培品种 )。
     还包括已经借助基因工程方法， 例如通过提高潜在产量 ( 例如生物质、 谷粒产量、 淀粉、 油或蛋白质含量 )， 对干旱、 盐或其他极限环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、 细菌 和病毒病原体的耐受性而改善生产量的植物。
     还包括尤其为了改善人类或动物营养而借助基因工程方法修饰其成分的植物， 例 如产生促进健康的长链 ω-3 脂肪酸或单不饱和 ω-9 脂肪酸的油料植物 ( 例如 油菜， 加拿大 DOW Agro Sciences)。
     还包括已经借助用于改进原料生产的基因工程方法修饰的植物， 例如通过增加土 豆的支链淀粉含量 (
     土豆， 德国 BASF SE)。具体而言， 本发明化合物 I 和组合物分别适合防治下列植物病害 ： 观赏植物、 蔬 菜作物 ( 例如白锈菌 (A.candida)) 和向日葵 ( 例如婆罗门参白锈菌 (A.tragopogonis)) 上的白锈菌属 (Albugo)( 白锈病 ) ； 蔬菜、 油菜 ( 例如芸苔生链格孢 (A.brassicola) 或 芸苔链格孢 (A.brassicae))、 糖用甜菜 ( 例如 A.tenuis)、 水果、 稻、 大豆以及土豆 ( 例如 早 疫 链 格 孢 (A.solani) 或 链 格 孢 (A.alternata)) 和 西 红 柿 ( 例 如 早 疫 链 格 孢 或 链 格 孢 ) 上 的 链 格 孢 属 (Alternaria)( 黑 斑 病， 黑色网斑病 ) 以及小麦上的链格孢 属 ( 黑穗病 ) ； 糖用甜菜和蔬菜上的丝囊霉属 (Aphanomyces) ； 禾谷类和蔬菜上的壳二 孢属 (Ascochyta)， 例如小麦上的 A.tritici( 壳二孢叶枯病 ) 和大麦上的大麦壳二孢 (A.hordei) ； 平脐蠕孢属 (Bipolaris) 和内脐蠕孢属 (Drechslera)( 有性型 ： 旋孢腔菌 属 (Cochliobolus))， 例如玉米上的叶斑病 ( 玉蜀黍平脐蠕孢 (D.maydis) 和玉米生离 蠕 孢 (B.zeicola))， 例 如 禾 谷 类 上 的 斑 枯 病 ( 麦 根 腐 平 脐 蠕 孢 (B.sorokiniana) 以 及 例如稻和草坪上的稻平脐蠕孢 (B.oryzae) ； 禾谷类 ( 例如小麦或大麦 ) 上的小麦白粉 菌 (Blumeria( 旧 名 ： Erysiphe)graminis)( 白 粉 病 ) ； 葡 萄 藤 ( 例 如 B.obtusa) 上 的 葡 萄座腔菌 (Botryosphaeria)(‘蔓割病’ )； 浆果和仁果 ( 尤其是草莓 )、 蔬菜 ( 尤其是 莴苣、 胡萝卜、 根芹菜和卷心菜 )、 油菜、 花卉、 葡萄藤、 森林作物和小麦 ( 穗霉病 ) 上的 灰 葡 萄 孢 (Botrytis cinerea)( 有 性 型 ： 灰 葡 萄 孢 霉 (Botryotiniafuckeliana) ： 灰霉 病， 灰腐病 ) ； 莴苣上的莴苣盘梗霉 (Bremia lactucae)( 霜霉病 ) ； 落叶树和针叶树上 的 长 喙 壳 属 (Ceratocystis)( 同 义 词 线 嘴 壳 属 (Ophiostoma))( 蓝 变 真 菌 )， 例如榆树 上的榆枯萎病菌 (C.ulmi)( 荷兰榆病 ) ； 玉米 ( 例如玉米尾孢菌 (C.zeae-maydis))、 稻、 糖用甜菜 ( 例如甜菜生尾孢 (C.beticola))、 甘蔗、 蔬菜、 咖啡、 大豆 ( 例如大豆灰斑病 菌 (C.sojina) 或大豆紫斑病菌 (C.kikuchii)) 和稻上的尾孢属 (Cercospora)( 尾孢叶 斑病 ) ； 西红柿 ( 例如番茄叶霉菌 (C.fulvum) ： 西红柿叶霉病 ) 和禾谷类 ( 例如小麦上 的草芽枝孢 (C.herbarum)( 穗腐病 )) 上的枝孢属 (Cladosporium) ； 禾谷类上的麦角菌 (Claviceps purpurea)( 麦角病 ) ； 玉米 ( 例如灰色长蠕孢 (C.carbonum))、 禾谷类 ( 例如 禾旋孢腔菌 (C.sativus)， 无性型 ： 麦根腐平脐蠕孢 ： 斑枯病 ) 和稻 ( 例如宫部旋孢腔菌 (C.miyabeanus)， 无性型 ： 水稻长蠕孢 (H.oryzae)) 上的旋孢腔菌属 ( 无性型 ： 长蠕孢属 (Helminthosporium) 或平脐蠕孢属 )( 叶斑病 ) ； 棉花 ( 例如棉炭疽病菌 (C.gossypii))、 玉米 ( 例如禾生炭疽病菌 (C.graminicola) ： 茎腐病和炭疽病 )、 浆果、 土豆 ( 例如西瓜炭 疽病菌 (C.coccodes) ： 枯萎病 )、 菜豆 ( 例如菜豆炭疽病菌 (C.lindemuthianum)) 和大 豆 ( 例如大豆炭疽病菌 (C.truncatum)) 上的剌盘孢属 (Colletotrichum)( 有性型 ： 围 小丛壳菌属 (Glomerella))( 炭疽病 ) ； 伏革菌属 (Corticium)， 例如稻上的笹木伏革菌 (C.sasakii)( 纹枯病 ) ； 大豆和观赏植物上的黄瓜褐斑病菌 (Corynespora cassiicola) ( 叶斑病 ) ； 锈 斑 病 菌 属 (Cycloconium)， 例 如 橄 榄 树 上 的 C.oleaginum ； 果 树、 葡萄藤 ( 例如 C.liriodendri， 有性型 ： Neonectria liriodendri ： 乌脚病 ) 和许多观赏树上的 人参生柱隔孢属 (Cylindrocarpon)( 例如果树腐烂病或葡萄藤乌脚病， 有性型 ： 丛赤壳 属 (Nectria) 或杓兰菌根菌属 (Neonectria)) ； 大豆上的白纹羽菌 (Dematophora( 有性 型： Rosellinia)necatrix)( 根 腐 病 / 茎 腐 病 ) ； 北 茎 溃 疡 菌 属 (Diaporthe)， 例如大豆 上的大豆北茎溃疡病菌 (D.phaseolorum)( 立枯疡 ) ； 玉米、 禾谷类如大麦 ( 例如大麦网 斑 内 脐 蠕 孢 (D.teres)， 网 斑 病 ) 和 小 麦 ( 例 如 D.tritici-repentis ： DTR 叶 斑 病 )、 稻 和草坪上的内脐蠕孢属 ( 同义词长蠕孢属， 有性型 ： 核腔菌属 (Pyrenophora)) ； 由斑褐 孔 菌 (Formitiporia( 同 义 词 Phellinus)punctata)、 F.mediterranea、 Phaeomoniella chlamydospora( 旧名为 Phaeoacremoniumchlamydosporum)、 Phaeoacremonium aleophilum 和 / 或葡萄座腔菌 (Botryosphaeria obtuse) 引起的葡萄藤上的埃斯卡 (Esca)( 葡萄藤枯萎病， 干枯病 ) ； 仁果 (E.pyri) 和浆果 ( 覆盆子痂囊腔菌 (E.veneta) ： 炭疽病 ) 以 及葡萄藤 ( 葡萄痂囊腔菌 (E.ampelina) ： 炭疽病 ) 上的痂囊腔菌属 (Elsinoe) ； 稻上的 稻 叶 黑 粉 菌 (Entyloma oryzae)( 叶 黑 粉 病 ) ； 小 麦 上 的 附 球 菌 属 (Epicoccum)( 黑 穗 病)； 糖用甜菜 ( 甜菜白粉菌 (E.betae))、 蔬菜 ( 例如豌豆白粉菌 (E.pisi)) 如黄瓜 ( 例 如二孢白粉菌 (E.cichoracearum)) 和卷心菜如油菜 ( 例如 E.cruciferarum) 上的白粉 菌属 (Erysiphe)( 白粉病 ) ； 果树、 葡萄藤和许多观赏树上的侧弯孢菌 (Eutypa lata) (Eutypa 溃疡病或枯萎病， 无性型 ： Cytosporina lata， 同义词 Libertella blepharis) ； 玉米 ( 例如玉米大斑病菌 (E.turcicum)) 上的突脐蠕孢属 (Exserohilum)( 同义词长蠕 孢属 ) ； 各种植物上的镰孢霉属 (Fusarium)( 有性型 ： 赤霉属 (Gibberella))( 枯萎病， 根 腐病和茎腐病 )， 例如禾谷类 ( 例如小麦或大麦 ) 上的禾本科镰孢 (F.graminearum) 或 大刀镰孢 (F.culmorum)( 根腐病和银尖病 )， 西红柿上的尖镰孢 (F.oxysporum)， 大豆上 的茄镰孢 (F.solani) 和玉米上的轮枝镰孢 (F.verticillioides) ； 禾谷类 ( 例如小麦或 大麦 ) 和玉米上的禾顶囊壳 (Gaeumannomyces graminis)( 全蚀病 ) ； 禾谷类 ( 例如玉蜀 黍赤霉 (G.zeae)) 和稻 ( 例如藤仓赤霉 (G.fujikuroi) ： 恶苗病 ) 上的赤霉属 ； 葡萄藤、 仁果和其他植物上的苹果炭疽病菌 (Glomerella cingulata) 以及棉花上的棉炭疽病菌 (G.gossypii) ； 稻上的 Grainstaining complex ； 葡萄藤上的葡萄黑腐病菌 (Guignardia bidwellii)( 黑腐病 ) ； 蔷薇科植物和刺柏上的锈菌属 (Gymnosporangium)， 例如梨上的 G.sabinae( 梨锈病 ) ； 玉米、 禾谷类和稻上的长蠕孢属 ( 同义词内脐蠕孢属， 有性型 ： 旋 孢腔菌属 ) ； 驼孢锈菌属 (Hemileia)， 例如咖啡上的咖啡驼孢锈菌 (H.vastatrix)( 咖啡 叶锈病 ) ； 葡萄藤上的褐斑拟棒束孢 (Isariopsis clavispora)( 同义词 Cladosporium vitis) ； 大豆和棉花上的菜豆壳球孢 (Macrophomina phaseolina( 同义词 phaseoli))( 根 腐病 / 茎腐病 ) ； 禾谷类 ( 例如小麦或大麦 ) 上的雪霉叶枯菌 (Microdochium( 同义词 Fusarium)nivale( 雪霉病 ) ； 大豆上的扩散叉丝壳 (Microsphaera diffusa)( 白粉病 ) ； 丛 梗孢属 (Monilinia)， 例如核果和其他蔷薇科植物上的核果链核盘菌 (M.laxa)、 桃褐腐菌 (M.fructicola) 和 M.fructigena( 花腐病和枝腐病 ) ； 禾谷类、 香蕉、 浆果和花生上的球腔 菌属 (Mycosphaerella)， 例如小麦上的禾生球腔菌 (M.graminicola)( 无性型 ： 小麦壳针孢 (Septoria tritici)， 壳针孢叶斑病 ) 或香蕉上的斐济球腔菌 (M.fijiensis)(Sigatoka 黑 斑病 ) ； 卷心菜 ( 例如芸苔霜霉 (P.brassicae))、 油菜 ( 例如寄生霜霉 (P.parasitica))、 球 茎 植 物 ( 例 如 大 葱 霜 霉 (P.destructor))、 烟 草 ( 烟 草 霜 霉 (P.tabacina)) 和 大 豆 ( 例 如 大 豆 霜 霉 病 菌 (P.manshurica)) 上 的 霜 霉 属 (Peronospora)( 霜 霉 病 ) ； 大豆上 的豆薯层锈菌 (Phakopsorapachyrhizi) 和山马蟥层锈菌 (P.Meibomiae)( 大豆锈病 ) ； 例 如 葡 萄 藤 ( 例 如 P.Tracheiphila 和 P.tetraspora) 和 大 豆 ( 例 如 大 豆 茎 褐 腐 病 菌 (P.gregata) ： 茎 病 害 ) 上 的 瓶 霉 菌 属 (Phialophora) ； 油菜和卷心菜上的黑胫茎点霉 (Phoma lingam)( 根腐病和茎腐病 ) 以及糖用甜菜上的甜菜茎点霉 (P.betae)( 叶斑病 ) ； 向日葵、 葡萄藤 ( 例如葡萄黑腐病菌 (P.viticola) ： 蔓割病 ) 和大豆 ( 例如茎溃疡 / 茎 枯病 ： P.phaseoli， 有性型 ： 大豆北茎溃疡病菌 (Diaporthe phaseolorum)) 上的拟茎点霉 属 (Phomopsis) ； 玉米上的玉米褐斑病菌 (Physoderma maydis)( 褐斑病 ) ； 各种植物如柿 子椒和黄瓜植物 ( 例如辣椒疫霉 (P.capsici))、 大豆 ( 例如大豆疫霉 (P.megasperma)， 同义词 P.sojae)、 土豆和西红柿 ( 例如致病疫霉 (P.infestans) ： 晚疫病和褐腐病 ) 和落 叶 树 ( 例 如 栎 树 猝 死 病 菌 (P.ramorum) ： 橡 树 急 死 病 ) 上 的 疫 霉 属 (Phytophthora) ( 枯萎病， 根腐病， 叶腐病， 茎腐病和果树腐烂病 ) ； 卷心菜、 油菜、 小萝卜和其他植物上的 芸苔根肿菌 (Plasmodiophorabrassicae)( 根肿病 ) ； 霜霉属 (Plasmopara)， 例如葡萄藤 上的葡萄生单轴霉 (P.viticola)( 葡萄藤霜霉病， 霜霉病 ) 和向日葵上的霍尔斯单轴霉 (P.halstedii) ； 蔷薇科植物、 啤酒花、 仁果和浆果上的叉丝单囊壳属 (Podosphaera)( 白 粉病 )， 例如苹果上的苹果白粉病菌 (P.leucotricha) ； 禾谷类如大麦和小麦 ( 禾谷多粘 菌 (P.graminis)) 以及糖用甜菜 ( 甜菜多粘菌 (P.betae)) 上的多粘菌属 (Polymyxa) 以 及由此传播的病毒病害 ； 禾谷类如小麦或大麦上的小麦基腐病菌 (Pseudocercosporella herpotrichoides)( 眼斑病 / 断茎病， 有性型 ： Tapesia yallundae) ； 各种植物上的假霜 霉属 (Pseudoperonospora)( 霜霉病 )， 例如黄瓜植物上的古巴假霜霉 (P.cubensis) 或啤 酒花上的葎草假霜 (P.humili) ； 葡萄藤上的 Pseudopeziculatracheiphila( 葡萄角斑叶 焦病菌， 无性型 ： 瓶霉属 (Phialophora)) ； 各种植物上的柄锈菌属 (Puccinia)( 锈病 )， 例如禾谷类如小麦、 大麦或黑麦上的小麦柄锈菌 (P.triticina)( 小麦褐锈病 )， 条形柄 锈病 (P.striiformis)( 黄锈病 )， 大麦柄锈病 (P.hordei)( 大麦黄矮叶锈病 )， 禾柄锈菌 (P.graminis)( 黑锈病 ) 或小麦叶锈菌 (P.recondita)( 黑麦褐锈病 )， 以及芦笋上的柄锈 菌属 ( 例如天门冬属柄锈病 (P.asparagi)) ； 小麦上的小麦黄斑叶枯病菌 (Pyrenophora( 无 性型： Drechslera)tritici-repentis)( 黄 斑 病 ) 或 大 麦 上 的 大 麦 网 斑 内 脐 蠕 孢 (P.teres)( 网斑病 ) ； 梨孢属 (Pyricularia)， 例如稻上的稻瘟病菌 (P.oryzae)( 有性型 ： Magnaporthe grisea， 稻瘟病 ) 以及草坪和禾谷类上的稻梨孢菌 (P.grisea) ； 草坪、 稻、 玉 米、 小麦、 棉花、 油菜、 向日葵、 糖用甜菜、 蔬菜和其他植物 ( 例如终极腐霉菌 (P.ultimum) 或 瓜果腐霉 (P.aphanidermatum)) 上的腐霉属 (Pythium)( 立枯病 ) ； 柱隔孢属 (Ramularia)， 例如大麦上的 R.collo-cygni( 柱隔孢叶斑病和晒斑 / 生理叶斑病 ) 和糖用甜菜上的甜 菜叶斑病菌 (R.Beticola) ； 棉花、 稻、 土豆、 草坪、 玉米、 油菜、 土豆、 糖用甜菜、 蔬菜和各种 其他植物上的丝核菌属 (Rhizoctonia)， 例如大豆上的立枯丝核菌 (R.solani)( 根腐病 / 茎腐病 )， 稻上的 R.solani( 纹枯病 ) 或小麦或大麦上的禾谷丝核菌 (R.Cerealis)( 小 麦纹枯病 ) ； 草莓、 胡萝卜、 卷心菜、 葡萄藤和西红柿上的葡枝根霉 (Rhizopusstolonifer) ( 软腐病 ) ； 大麦、 黑麦和小黑麦上的黑麦喙孢 (Rhynchosporiumsecalis)( 叶斑病 ) ； 稻 上的稻帚枝霉 (Sarocladium oryzae) 和 S.attenuatum( 叶鞘腐败病 ) ； 蔬菜和大田作物 如油菜、 向日葵 ( 例如核盘菌 (Sclerotinia sclerotiorum)) 和大豆 ( 例如 S.rolfsii) 上的核盘菌属 (Sclerotinia)( 茎腐病或白绢病 ) ； 各种植物上的壳针孢属 (Septoria)， 例如大豆上的大豆壳针孢 (S.glycines)( 叶斑病 )， 小麦上的小麦壳针孢 (S.tritici) ( 壳 针 孢 叶 斑 病 ) 和 禾 谷 类 上 的 颖 枯 壳 多 孢 (S.( 同 义 词 Stagonospora)nodorum)( 叶 斑病和斑枯病 ) ； 葡萄藤上的葡萄钩丝壳 (Uncinula( 同义词 Erysiphe)necator)( 白粉 病， 无性型 ： Oidium tuckeri) ； 玉米 ( 例如玉米大斑病菌 (S.turcicum)， 同义词大斑凸 脐 蠕 孢 (Helminthosporium turcicum)) 和 草 坪 上 的 大 斑 病 菌 属 (Setospaeria)( 叶 斑 病)； 玉米 ( 例如丝轴黑粉菌 (S.reiliana) ： 丝黑穗病 )、 小米和甘蔗上的轴黑粉菌属 (Sphacelotheca)( 黑穗病 ) ； 黄瓜品种上的单丝壳白粉菌 (Sphaerotheca fuliginea)( 白 粉病 ) ； 土豆上的粉痂菌 (Spongospora subterranea)( 粉痂病 ) 以及由此传播的病毒病害 ； 禾谷类上的壳多孢属 (Stagonospora)， 例如小麦上的颖枯壳多孢 (S.nodorum)( 叶枯病和斑枯病， 有性态 ： 颖枯球腔菌 (Leptosphaeria[ 同义词 Phaeosphaeria]nodorum)) ； 土豆上 的马铃薯癌肿病菌 (Synchytriumendobioticum)( 土豆癌肿病 ) ； 外囊菌属 (Taphrina)， 例 如桃上的畸形外囊菌 (T.Deformans)( 缩叶病 ) 和李上的李外囊菌 (T.pruni)( 囊果李 ) ； 烟 草、 仁果、 蔬菜作物、 大豆和棉花上的根串珠霉属 (Thielaviopsis)( 黑色根腐病 )， 例如黑 色根腐病菌 (T.basicola)( 同义词 Chalara elegans) ； 禾谷类上的腥黑粉菌属 (Tilletia) ( 腥黑穗病或光腥黑穗病 )， 例如小麦上的 T.tritici( 同义词 T.caries， 小麦腥黑穗病 ) 和 T.controversa( 矮腥黑穗病 ) ； 大麦或小麦上的肉孢核瑚菌 (Typhula incarnata)( 灰 雪腐病 ) ； 黑粉菌属 (Urocystis)， 例如黑麦上的隐条黑粉菌 (U.occulta)( 条黑粉病 ) ； 蔬 菜植物如菜豆 ( 例如疣顶单胞锈菌 (U.appendiculatus)， 同义词 U.phaseoli) 和糖用甜菜 ( 例如甜菜锈病菌 (U.betae)) 上的单孢锈属 (Uromyces)( 锈病 ) ； 禾谷类 ( 例如麦散黑粉 菌 (U.nuda) 和 U.avaenae)、 玉米 ( 例如玉蜀黍黑粉菌 (U.maydis) ： 玉米黑穗病 ) 和甘蔗上 的黑粉菌属 (Ustilago)( 黑穗病 ) ； 苹果 ( 例如苹果黑星病 (V.inaequalis)) 和梨上的黑 星菌属 (Venturia)( 黑星病 ) ； 以及各种植物如果树和观赏树、 葡萄藤、 浆果、 蔬菜作物和大 田作物上的轮生菌属 (Verticillium)( 叶枝枯萎病 )， 例如草莓、 油菜、 土豆和西红柿上的 茄黄萎病菌 (V.dahliae)。
     此外， 本发明化合物 I 和组合物适合防治有害真菌以保护储存产品 ( 也为收 获作物的 ) 以及材料和建筑物。术语 “保护材料和建筑物”包括保护工业和非活体材 料如粘合剂、 胶、 木材、 纸张和纸板、 织物、 皮革、 漆分散体、 塑料、 冷却润滑剂、 纤维和组 织以防不希望的微生物如真菌和细菌侵袭和破坏。在木材和材料保护中， 特别应注意 下列有害真菌 ： 子囊菌纲真菌， 例如线嘴壳属， 长喙壳属， 出芽短梗霉 (Aureobasidium pullulans)， Sclerophoma spp.， 毛壳属 (Chaetomium spp.)， 腐质霉属 (Humicola spp.)， 彼得壳属 (Petriella spp.)， 毛束霉属 (Trichurus spp.) ； 担子菌纲真菌， 例如粉孢革 菌属 (Coniophora spp.)， 革盖菌属 (Coriolus spp.)， 粘褶菌属 (Gloeophyllum spp.)， 香 菇 属 (Lentinus spp.)， 侧 耳 属 (Pleurotus spp.)， 卧 孔 属 (Poria spp.)， 干朽菌属 (Serpula spp.) 和干酪菌属 (Tyromyces spp.)， 半知菌纲真菌， 例如曲霉属 (Aspergillus spp.)， 枝 孢 属， 青 霉 属 (Penicilliumspp.)， 木 霉 属 (Trichoderma spp.)， 链 格 孢 属， 拟 青 霉 属 (Paecilomyces spp.) 和 接 合 菌 纲 (Zygomycetes) 真 菌， 例 如 毛 霉 属 (Mucor spp.)， 此外在材料保护中应注意下列酵母真菌 ： 假丝酵母属 (Candida spp.) 和酿酒酵母 (Saccharomyces cerevisae)。
     式 I 化合物可以以生物学活性可能不同的各种晶型存在。这些也包括在本发明范 围内。
     本发明化合物 I 和组合物适合改善植物健康。此外， 本发明还涉及一种通过用有 效量的本发明化合物 I 或组合物处理植物、 植物繁殖材料和 / 或其中植物生长或要生长的 场所而改善植物健康的方法。
     术语 “植物健康” 包括植物和 / 或其收获材料由各种迹象如产量 ( 例如增加的生 物量和 / 或增加的有价值成分含量 )、 植物活力 ( 例如改善的植物生长和 / 或更绿的叶子 (“绿化效应” ))、 质量 ( 例如某些成分的改善含量或组成 ) 和对生命和 / 或非生命应力的 耐受性单独或相互组合确定的那些状况。 在本文中对植物健康状况所提到的迹象可以相互 独立或可以相互影响。化合物 I 直接或以组合物形式通过用杀真菌有效量的化合物 I 处理有害真菌、 其 栖息地或需要防止真菌侵袭的植物或植物繁殖材料如种子材料、 土壤、 区域、 材料或空间而 使用。 施用可以在植物、 植物繁殖材料如种子材料、 土壤、 区域、 材料或空间被真菌侵染之前 和之后进行。
     植物繁殖材料可以在播种或移栽时或甚至在播种或移栽之前直接用化合物 I 或 用包含至少一种化合物 I 的组合物预防性地处理。
     此外， 本发明还涉及包含溶剂或固体载体以及至少一种化合物 I 的农化组合物及 其在防治有害真菌中的用途。
     农化组合物包含杀真菌有效量的化合物 I。术语 “有效量” 指足以在农作物上或在 材料和建筑物保护中防治有害真菌且不对被处理农作物引起任何显著损害的量的农化组 合物或化合物 I。 该量可以在宽范围内变化且受许多因素如待防治的有害真菌、 被处理的相 应农作物或材料、 气候条件和化合物影响。
     化合物 I、 其 N- 氧化物及其盐可以转化成农化组合物常用的类型， 例如溶液、 乳 液、 悬浮液、 粉剂、 粉末、 糊和颗粒。组合物的类型取决于相应的意欲目的 ； 在每种情况下应 确保本发明化合物精细和均匀分布。
     此时组合物类型的实例是悬浮液 (SC、 OD、 FS)， 可乳化浓缩物 (EC)， 乳液 (EW、 EO、 ES)， 糊， 锭剂， 可湿性粉末或粉剂 (WP、 SP、 SS、 WS、 DP、 DS) 或可以是水溶性的或可分散 ( 可 湿性 ) 的颗粒 (GR、 FG、 GG、 MG)， 以及处理植物繁殖材料如种子的凝胶 (GF)。
     组合物类型 ( 例如 EC、 SC、 OD、 FS、 WG、 SG、 WP、 SP、 SS、 WS、 GF) 通常以稀释形式使 用。组合物类型如 DP、 DS、 GR、 FG、 GG 和 MG 通常不经稀释使用。
     农化组合物以已知方式制备 ( 例如参见 US 3,060,084， EP-A 707445( 对于液体 浓缩物 )， Browning， “Agglomeration” ， ChemicalEngineering， 1967 年 12 月 4 日， 147-48， Perry’ s Chemical Engineer’ sHandbook， 第 4 版， McGraw-Hill， New York， 1963， 第 8-57 及后续页， WO 91/13546， US 4,172,714， US 4,144,050， US 3,920,442， US5,180,587， US 5,232,701， US 5,208,030， GB 2,095,558， US 3,299,566， Klingman ： Weed Control as a Science(John Wiley & Sons， New York， 1961)， Hance 等 ： Weed Control Handbook( 第 8 版， Blackwell ScientificPublications， Oxford， 1989) 以及 Mollet， H. 和 Grubemann， A. ： Formulation Technology(Wiley VCH Verlag， Weinheim， 2001)。
     此外， 农化组合物还可以包含常用于作物保护组合物的助剂， 其中助剂的选择取 决于特定使用形式或活性化合物。
     合适助剂的实例是溶剂， 固体载体， 表面活性剂 ( 例如其他加溶剂、 保护性胶体、 润湿剂和增粘剂 )， 有机和无机增稠剂、 杀菌剂、 防冻剂、 消泡剂， 任选还有着色剂和粘合剂 ( 例如用于种子处理 )。
     合适的溶剂是水， 有机溶剂， 例如中至高沸点的矿物油馏分如煤油和柴油， 此外还 有煤焦油， 以及植物或动物来源的油， 脂族、 环状和芳族烃类， 例如石蜡、 四氢化萘、 烷基化 萘及其衍生物， 烷基化苯及其衍生物， 醇类如甲醇、 乙醇、 丙醇、 丁醇和环己醇， 二元醇， 酮类 如环己酮和 γ- 丁内酯， 二甲基脂肪酰胺， 脂肪酸和脂肪酸酯以及强极性溶剂， 例如胺类如 N- 甲基吡咯烷酮。原则上还可以使用溶剂混合物以及上述溶剂与水的混合物。
     固体载体为矿土如硅酸、 硅胶、 硅酸盐、 滑石、 高岭土、 石灰石、 石灰、 白垩、 红玄武土、 黄土、 粘土、 白云石、 硅藻土、 硫酸钙和硫酸镁、 氧化镁 ； 磨碎的合成物质 ； 肥料如硫酸 铵、 磷酸铵、 硝酸铵、 脲类 ； 以及植物产品如谷粉、 树皮粉、 木粉和坚果壳粉， 纤维素粉或其他 固体载体。
     合适的表面活性剂 ( 助剂、 润湿剂、 增粘剂、 分散剂或乳化剂 ) 是芳族磺酸如木素 磺酸 ( 类型， 挪威 Borregaard)、 苯酚磺酸、 萘磺酸 ( 类型， Akzo Nobel， USA) 和二丁基萘磺酸 ( 类型， 德国 BASF) 以及脂肪酸的碱金属、 碱土金属和铵盐， 烷基 - 和烷基芳基磺酸盐， 烷基硫酸盐， 月桂基醚硫酸盐， 脂肪醇硫酸盐， 以及硫酸化 十六 -、 十七 - 和十八烷醇以及脂肪醇乙二醇醚的盐， 磺化萘及其衍生物与甲醛的缩合物， 萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物， 聚氧乙烯辛基酚醚， 乙氧基化异辛基酚、 辛基酚或壬基 酚， 烷基苯基聚乙二醇醚或三丁基苯基聚乙二醇醚， 烷基芳基聚醚醇， 异十三烷醇， 脂肪醇 / 氧化乙烯缩合物， 乙氧基化蓖麻油， 聚氧乙烯或聚氧丙烯烷基醚， 月桂醇聚乙二醇醚乙酸 酯， 山梨醇酯， 木素亚硫酸盐废液， 以及蛋白质， 变性蛋白， 多糖 ( 例如甲基纤维素 )， 疏水 改性淀粉， 聚乙烯醇 ( BASF)， 聚烷氧基化物， 聚乙烯胺 ( 类型， 瑞士 Clariant)， 聚羧酸盐 ( 类型， 德国 BASF)， 聚乙烯亚胺 ( 类型， 德国类型， 德国 BASF)， 聚乙烯吡咯烷酮及其共聚物。
     增稠剂 ( 即赋予组合物以改性的流动性能， 即静止状态下的高粘度和运动状态 下的低粘度的化合物 ) 的实例是多糖以及有机和无机层状矿物如黄原胶 ( Kelco， USA)， 23( 法 国 Rhodia) 或 CP (R.T.Vanderbilt， USA) 或(Engelhard Corp.， NJ， USA)。
     可以加入杀菌剂来稳定该组合物。杀菌剂的实例是基于双氯酚和苄醇半缩甲醛 或 Thor Chemie 的 RS 和 Rohm& Haas 的的杀菌剂 (ICI 的 MBS)。
     MK)， 以及异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮类和苯并异噻唑啉酮类 (Thor Chemie 的 合适防冻剂的实例是乙二醇、 丙二醇、 尿素和甘油。 消泡剂实例是聚硅氧烷乳液 ( 例如 SRE， 德国 Wacker 或法国 Rhodia)， 长链醇， 脂肪酸， 脂肪酸盐， 有机氟化合物及其混合物。
     着色剂实例是微水溶性颜料和水溶性染料。 可以提到的实例是以下列名称已知的 染料和颜料 ： 若丹明 B、 C.I. 颜料红 112 和 C.I. 溶剂红 1、 颜料蓝 15:4、 颜料蓝 15:3、 颜料蓝 15:2、 颜料蓝 15:1、 颜料蓝 80、 颜料黄 1、 颜料黄 13、 颜料红 48:2、 颜料红 48:1、 颜料红 57:1、 颜料红 53:1、 颜料橙 43、 颜料橙 34、 颜料橙 5、 颜料绿 36、 颜料绿 7、 颜料白 6、 颜料棕 25、 碱 性紫 10、 碱性紫 49、 酸性红 51、 酸性红 52、 酸性红 14、 酸性蓝 9、 酸性黄 23、 碱性红 10、 碱性 红 108。
     粘 合 剂 的 实 例 是 聚 乙 烯 吡 咯 烷 酮、 聚 乙 酸 乙 烯 酯、 聚乙烯醇和纤维素醚 (
     日本 Shin-Etsu)。中到高沸点的矿物油馏分如煤油或柴油， 此外还有煤焦油和植物或动物来源的 油， 脂族、 环状和芳族烃类如甲苯、 二甲苯、 石蜡、 四氢化萘、 烷基化萘或其衍生物、 甲醇、 乙 醇、 丙醇、 丁醇、 环己醇、 环己酮、 异佛尔酮、 强极性溶剂如二甲亚砜、 N- 甲基吡咯烷酮和水适合制备可直接喷雾溶液、 乳液、 糊或油分散体。
     粉末、 撒播材料和可撒粉产品可以通过将化合物 I 以及存在的话其他活性化合物 与至少一种固体载体混合或同时研磨而制备。
     颗粒如涂覆颗粒、 浸渍颗粒和均质颗粒可以通过将活性化合物与至少一种固体载 体粘附而制备。固体载体例如为矿土如硅胶、 硅酸盐、 滑石、 高岭土、 活性粘土 (attaclay)、 石灰石、 石灰、 白垩、 红玄武土、 黄土、 粘土、 白云石、 硅藻土、 硫酸钙、 硫酸镁、 氧化镁 ； 磨碎的 合成物质 ； 肥料如硫酸铵、 磷酸铵、 硝酸铵、 脲； 以及植物产品如谷粉、 树皮粉、 木粉和坚果 壳粉， 纤维素粉或其他固体载体。
     下列为组合物类型的实例 ：
     1. 用水稀释的组合物类型
     i) 水溶性浓缩物 (SL， LS)
     将 10 重量份活性化合物溶于 90 重量份水或水溶性溶剂中。作为替换， 加入润湿 剂或其他助剂。活性化合物在用水稀释时溶解。这得到活性化合物含量为 10 重量％的组 合物。
     ii) 分散性浓缩物 (DC)
     将 20 重量份活性化合物溶于 70 重量份环己酮中并加入 10 重量份分散剂如聚乙 烯吡咯烷酮。用水稀释得到分散体。活性化合物含量为 20 重量％。
     iii) 可乳化浓缩物 (EC)
     将 15 重量份活性化合物溶于 75 重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻 油乙氧基化物 ( 在每种情况下 5 重量份 )。用水稀释得到乳液。该组合物的活性化合物含 量为 15 重量％。
     iv) 乳液 (EW， EO， ES)
     将 25 重量份活性化合物溶于 35 重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻 油乙氧基化物 ( 在每种情况下 5 重量份 )。借助乳化机 ( 例如 Ultraturrax) 将该混合物引 入 30 重量份水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。该组合物的活性化合物含量为 25 重量％。
     v) 悬浮液 (SC， OD， FS)
     在搅拌的球磨机中将 20 重量份活性化合物粉碎并加入 10 重量份分散剂和润湿剂 以及 70 重量份水或有机溶剂， 得到细碎活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合 物悬浮液。该组合物的活性化合物含量为 20 重量％。
     vi) 水分散性颗粒和水溶性颗粒 (WG， SG)
     将 50 重量份活性化合物细碎研磨并加入 50 重量份分散剂和润湿剂， 借助工业装 置 ( 例如挤出机、 喷雾塔、 流化床 ) 将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的 活性化合物分散体或溶液。该组合物的活性化合物含量为 50 重量％。
     vii) 水分散性粉末和水溶性粉末 (WP， SP， SS， WS)
     将 75 重量份活性化合物在转子 - 定子磨机中研磨并加入 25 重量份分散剂、 润湿 剂和硅胶。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液。该组合物的活性化合物含量为 75 重量％。
     viii) 凝胶 (GF)在球磨机中研磨 20 重量份活性化合物、 10 重量份分散剂、 1 重量份胶凝剂和 70 重 量份水或有机溶剂而得到精细悬浮液。用水稀释得到活性化合物含量为 20 重量％的稳定 悬浮液。
     2. 不经稀释施用的组合物类型
     ix) 粉剂 (DP， DS)
     将 5 重量份活性化合物细碎研磨并与 95 重量份细碎高岭土充分混合。这得到活 性化合物含量为 5 重量％的可撒粉产品。
     x) 颗粒 (GR， FG， GG， MG)
     将 0.5 重量份活性化合物细碎研磨并结合 99.5 重量份载体。常见方法是挤出、 喷 雾干燥或流化床方法。这得到活性化合物含量为 0.5 重量％的不经稀释施用的颗粒。
     xi)ULV 溶液 (UL)
     将 10 重量份活性化合物溶于 90 重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到活性化合物 含量为 10 重量％的不经稀释施用的组合物。
     本发明化合物的组合物通常包含 0.01-95 重量％， 优选 0.1-90 重量％的化合物 I。 化合物优选以 90-100％， 优选 95-100％的纯度使用。
     为了处理植物繁殖材料， 尤其是种子， 通常使用水溶性浓缩物 (LS)， 悬浮液 (FS)， 粉剂 (DS)， 水分散性粉末和水溶性粉末 (WS， SS)， 乳液 (ES)， 可乳化浓缩物 (EC) 和凝胶 (GF)。 这些组合物可以不经稀释或优选经稀释而施用于繁殖材料， 尤其是种子上。 此时对应 的组合物可以稀释 2-10 倍， 从而使用于拌种的组合物中存在 0.01-60 重量％， 优选 0.1-40 重量％的活性化合物。施用可以在播种之前或期间进行。植物繁殖材料， 尤其是种子的处 理对本领域熟练技术人员是已知的且通过植物繁殖材料的撒粉、 包衣、 造粒、 浸泡或浸渍而 进行， 优选通过造粒、 包衣和撒粉或犁沟处理而进行处理， 从而例如防止种子早期萌发。
     优 选 将 悬 浮 液 用 于 种 子 处 理。 该 类 组 合 物 通 常 包 含 1-800g/l 活 性 化 合 物， 1-200g/l 表面活性剂， 0-200g/l 防冻剂， 0-400g/l 粘合剂， 0-200g/l 着色剂以及溶剂， 优选 水。
     化合物可以直接或以其组合物形式 ( 例如以可直接喷雾溶液、 粉末、 悬浮液、 分散 体、 乳液、 油分散体、 糊、 可撒粉产品、 撒播用材料或颗粒形式 ) 通过喷雾、 雾化、 撒粉、 撒播、 涂敷、 浸渍或浇灌来使用。 组合物类型完全取决于意欲的目的 ； 意欲在每种情况下确保本发 明活性化合物的最佳可能分布。
     含水使用形式可通过加入水由乳液浓缩物、 糊或可湿性粉末 ( 可喷雾粉末、 油分 散体 ) 制备。为制备乳液、 糊或油分散体， 可借助润湿剂、 增粘剂、 分散剂或乳化剂将该物质 直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。或者可以制备由活性物质、 润湿剂、 增粘剂、 分散剂 或乳化剂以及合适的话溶剂或油组成的浓缩物且该类浓缩物适于用水稀释。
     即用制剂中的活性化合物浓度可以在较宽范围内变化。 它们通常为 0.0001-10％， 优选 0.01-1％。
     活性化合物也可成功用于超低容量法 (ULV)， 其中可以施用包含超过 95 重量％活 性化合物的组合物， 或甚至施用不含添加剂的活性化合物。
     当用于作物保护中时， 施用率取决于所需效果的性质为 0.001-2.0kg 活性化合物 /ha， 优选 0.005-2kg/ha， 特别优选 0.05-0.9kg/ha， 尤其是 0.1-0.75kg/ha。在植物繁殖材料如种子的处理中， 活性化合物的用量通常为 0.1-1000g/100kg， 优 选 1-1000g/100kg， 特别优选 1-100g/100kg， 尤其是 5-100g/100kg 繁殖材料或种子。
     当用于保护材料或储存产品中时， 活性化合物的施用率取决于施用区域的种类和 所需效果。在材料保护中常用的施用量例如为 0.001g-2kg， 优选 0.005g-1kg 活性化合物 / 立方米被处理材料。
     可以向活性化合物或包含它们的组合物中加入各种类型的油、 润湿剂、 辅助剂、 除 草剂、 杀菌剂、 其他杀真菌剂和 / 或杀虫剂， 任选在紧临使用前加入 ( 桶混合 )。 这些组合物 可以以 1 ∶ 100-100 ∶ 1， 优选 1 ∶ 10-10 ∶ 1 的重量比与本发明组合物混合。
     就此而言， 下列物质尤其适合作为辅助剂 ： 有机改性的聚硅氧烷， 例如 Break Thru S 醇 烷 氧 基 化 物， 例如 245、 MBA1303、 RPE 2035 和 RA。 LF 300 和 B； 醇乙氧ON 30 ； EO/PO 嵌段聚合物， 例如 基化物， 例如
     XP80 ； 以及磺基琥珀酸二辛酯钠， 例如呈杀真菌剂施用形式的本发明组合物还可以与其他活性化合物 ( 例如除草剂、 杀 虫剂、 生长调节剂、 杀真菌剂或肥料 ) 一起作为预混物存在或任选也在紧临施用前混合 ( 桶 混合 )。当将化合物 I 或包含它们的组合物与一种或多种其他活性化合物， 尤其是杀真菌 剂混合时， 在许多情况下例如可以拓宽活性谱或防止抗药性的产生。在许多情况下得到协 同增效作用。
     本发明化合物可以与其一起使用的下列活性化合物用来说明可能的组合， 但不限 制它们 ：
     A) 嗜球果伞素类 ：
     腈嘧菌酯 (azoxystrobin)、 醚菌胺 (dimoxystrobin)、 烯肟菌酯 (enestroburin)、 氟嘧菌酯 (fluoxastrobin)、 亚胺菌 (kresoxim-methyl)、 叉氨苯酰胺 (metominostrobin)、 肟 醚 菌 胺 (orysastrobin)、 啶 氧 菌 酯 (picoxystrobin)、 唑 菌 胺 酯 (pyraclostrobin)、 pyribencarb、 肟 菌 酯 (trifloxystrobin)、 2-(2-(6-(3- 氯 -2- 甲 基 苯 氧 基 )-5- 氟 嘧 啶 -4- 基氧基 ) 苯基 )-2- 甲氧亚氨基 -N- 甲基乙酰胺、 2-( 邻 -((2， 5- 二甲基苯氧基亚甲 基 ) 苯基 )-3- 甲氧基丙烯酸甲酯、 3- 甲氧基 -2-(2-(N-(4- 甲氧基苯基 ) 环丙烷亚胺酰硫 基甲基 ) 苯基 ) 丙烯酸甲酯、 2-(2-(3-(2， 6- 二氯苯基 )-1- 甲基亚烯丙基氨基氧甲基 ) 苯 基 )-2- 甲氧亚氨基 -N- 甲基乙酰胺 ；
     B) 羧酰胺类 ：
     - 羧 酰 苯 胺 类： 苯 霜 灵 (benalaxyl)、精 苯 霜 灵 (benalaxyl-M)、麦 锈 灵 (benodanil)、 bixafen、 啶 酰 菌 胺 (boscalid)、 萎 锈 灵 (carboxin)、 呋 菌 胺 (fenfuram)、 环酰菌胺 (fenhexamid)、 氟酰胺 (flutolanil)、 呋吡唑灵 (furametpyr)、 isopyrazam、 异 噻菌胺 (isotianil)、 kiralaxyl、 丙氧灭绣胺 (mepronil)、 甲霜灵 (metalaxyl)、 精甲霜
     灵 (metalaxyl-M)(mefenoxam)、 甲 呋 酰 胺 (ofurace)、霜 灵 (oxadixyl)、 氧化萎锈灵(oxycarboxin)、 penflufen(N-(2-(1， 3- 二甲基丁基 ) 苯基 )-1， 3- 二甲基 -5- 氟 -1H- 吡 唑 -4- 甲酰胺 )、 吡噻菌胺 (penthiopyrad)、 sedaxane、 叶枯酞 (tecloftalam)、 溴氟唑菌 (thifluzamide)、 噻酰菌胺 (tiadinil)、 2- 氨基 -4- 甲基噻唑 -5- 甲酰苯胺、 2- 氯 -N-(1， 1，3- 三甲基 -2， 3- 二氢化茚 -4- 基 ) 烟酰胺、 N-(3′， 4′， 5′ - 三氟联苯 -2- 基 )-3- 二氟甲 基 -1- 甲基 -1H- 吡唑 -4- 甲酰胺、 N-(4′ - 三氟甲硫基联苯 -2- 基 )-3- 二氟甲基 -1- 甲 基 -1H- 吡唑 -4- 甲酰胺、 N-(2-(1， 3， 3- 三甲基丁基 ) 苯基 )-1， 3- 二甲基 -5- 氟 -1H- 吡 唑 -4- 甲酰胺 ；
     - 羧酸吗啉化物 ： 烯 酰 吗 啉 (dimethomorph)、 氟 吗 啉 (flumorph)、 丁吡吗啉 (pyrimorph) ；
     - 苯甲酰胺类 ： 氟 联 苯 菌 (flumetover)、 氟 吡 菌 胺 (fluopicolide)、 氟吡菌酰 胺 (fluopyram)、 苯酰菌胺 (zoxamide)、 N-(3- 乙基 -3， 5， 5- 三甲基环己基 )-3- 甲酰氨 基 -2- 羟基苯甲酰胺 ；
     - 其他羧酰胺类 ： 氯环丙酰胺 (carpropamid)、 双氯氰菌胺 (diclocymet)、 双炔酰 菌胺 (mandiproamid)、 土霉素 (oxytetracyclin)、 硅噻菌胺 (silthiofarm)、 N-(6- 甲氧基 吡啶 -3- 基 ) 环丙烷甲酰胺 ；
     C) 唑类 ：
     - 三 唑 类 ：戊 环 唑 (azaconazole)、双 苯 三 唑 醇 (bitertanol)、糠 菌 唑 (bromuconazole)、环 唑 醇 (cyproconazole)、 醚 唑 (difenoconazole)、烯 唑 醇 (diniconazole)、烯 唑 醇 M(diniconazole-M)、氧 唑 菌 (epoxiconazole)、腈 苯 唑 (fenbuconazole)、喹 唑 菌 酮 (fluquinconazole)、氟 硅 唑 (flusilazole)、粉 唑 醇 (flutriafol)、己 唑 醇 (hexaconazole)、酰 胺 唑 (imibenconazole)、环 戊 唑 醇 (ipconazole)、环 戊 唑 菌 (metconazole)、腈 菌 唑 (myclobutanil)、 oxpoconazole、 多 效 唑 (paclobutrazole)、戊 菌 唑 (penconazole)、丙 环 唑 (propiconazole)、丙 硫 菌 唑 (prothioconazole)、硅 氟 唑 (simeconazole)、戊 唑 醇 (tebuconazole)、氟 醚 唑 (tetraconazole)、三 唑 酮 (triadimefon)、唑 菌 醇 (triadimenol)、戊 叉 唑 菌 (triticonazole)、 烯效唑 (uniconazole)、 1-(4- 氯苯基 )-2-([1， 2， 4] 三唑 -1- 基 ) 环庚 醇；
     - 咪唑类 ： 氰霜唑 (cyazofamid)、 抑霉唑 (imazalil)、 抑霉唑硫酸盐 (imazalil sulfate)、 稻瘟酯 (pefurazoate)、 丙氯灵 (prochloraz)、 氟菌唑 (triflumizole) ；
     - 苯 并 咪 唑 类 ：苯 菌 灵 (benomyl)、多 菌 灵 (carbendazim)、麦 穗 宁 (fuberidazole)、 涕必灵 (thiabendazole) ；
     - 其他 ： 噻唑菌胺 (ethaboxam)、 氯唑灵 (etridiazole)、 土菌消 (hymexazole)、 2-(4- 氯苯基 )-N-[4-(3， 4- 二甲氧基苯基 ) 异
     唑 -5- 基 ]-2- 丙 -2- 炔氧基乙酰胺 ；D) 含氮杂环化合物 - 吡啶类 ： 氟啶胺 (fluazinam)、 啶斑肟 (pyrifenox)、 3-[5-(4- 氯苯基 )-2， 3- 二 唑烷 -3- 基 ] 吡啶、 3-[5-(4- 甲基苯基 )-2， 3- 二甲基异 唑烷 -3- 基 ] 吡啶、甲基异2， 3， 5， 6- 四氯 -4- 甲磺酰基吡啶、 3， 4， 5- 三氯吡啶 -2， 6- 二甲腈、 N-(1-(5- 溴 -3- 氯吡 啶 -2- 基 ) 乙基 )-2， 4- 二氯烟酰胺、 N-((5- 溴 -3- 氯吡啶 -2- 基 ) 甲基 )-2， 4- 二氯烟酰 胺；
     - 嘧 啶 类 ：磺 嘧 菌 灵 (bupirimate)、环 丙 嘧 啶 (cyprodinil)、二 氟 林 (diflumetorim)、 异嘧菌醇 (fenarimol)、 嘧菌腙 (ferimzone)、 嘧菌胺 (mepanipyrim)、 氯 草定 (nitrapyrin)、 氟苯嘧啶醇 (nuarimol)、 二甲嘧菌胺 (pyrimethanil) ；- 哌嗪类 ： 嗪氨灵 (triforine) ； - 吡咯类 ： 氟 菌 (fludioxonil)、 拌种咯 (fenpiclonil) ；- 吗啉类 ： 4- 十二烷基 -2， 6- 二甲基吗啉 (aldimorph)、 吗菌灵 (dodemorph)、 吗菌 灵乙酸酯 (dodemorph acetate)、 丁苯吗啉 (fenpropimorph)、 克啉菌 (tridemorph) ；
     - 哌啶类 ： 苯锈啶 (fenpropidin) ；
     - 二 羧 酰 亚 胺 类： 氟 菌 安 (fluoroimide)、异 丙 定 (iprodione)、杀 菌 利 (procymidone)、 烯菌酮 (vinclozolin) ；
     - 非芳族 5 员杂环 ： 唑酮菌 (famoxadone)、 咪唑菌酮 (fenamidone)、 flutianil、异噻菌酮 (octhilinone)、 噻菌灵 (probenazole)、 5- 氨基 -2- 异丙基 -3- 氧代 -4- 邻甲苯 基 -2， 3- 二氢吡唑 -1- 硫代甲酸 S- 烯丙基酯 ；
     - 其他 ： 噻二唑素 (acibenzolar-S-methyl)、 amisulbrom、 敌菌灵 (anilazine)、 灭 瘟素 (blasticidin-S)、 敌菌丹 (captafol)、 克菌丹 (captan)、 灭螨蜢 (chinomethionat)、 棉 隆 (dazomet)、 咪 菌 威 (debacarb)、 哒 菌 清 (diclomezine)、 野 燕 枯 (difenzoquat)、 野 燕枯甲基硫酸酯 (difenzoquat methylsulfate)、 氰菌胺 (fenoxanil)、 灭菌丹 (folpet)、 恶 喹 酸 (oxolinic acid)、 粉 病 灵 (piperalin)、 丙 氧 喹 啉 (proquinazid)、 咯喹酮 (pyroquilon)、 喹氧灵 (quinoxyfen)、 唑菌嗪 (triazoxide)、 三环唑 (tricyclazole)、 2- 丁 氧基 -6- 碘 -3- 丙基苯并吡喃 -4- 酮、 5- 氯 -1-(4， 6- 二甲氧基嘧啶 -2- 基 )-2- 甲基 -1H- 苯 并咪唑、 5- 氯 -7-(4- 甲基哌啶 -1- 基 )-6-(2， 4， 6- 三氟苯基 )-[1， 2， 4] 三唑并 [1， 5-a] 嘧 啶、 5- 乙基 -6- 辛基 -[1， 2， 4] 三唑并 [1， 5-a] 嘧啶 -7- 基胺 ； E) 氨基甲酸酯和二硫代氨基甲酸酯
     - 硫代 - 和二硫代氨基甲酸酯 ： 福美铁 (ferbam)、 代森锰锌 (mancozeb)、 代森 锰 (maneb)、 威百亩 (metam)、 磺菌威 (methasulfocarb)、 代森联 (metiram)、 甲基代森锌 (propineb)、 福美双 (thiram)、 代森锌 (zineb)、 福美锌 (ziram) ；
     - 氨基甲酸酯 ： 乙霉威 (diethofencarb)、 苯噻菌胺 (benthiavalicarb)、 异丙菌胺 (iprovalicarb)、 百维灵 (propamocarb)、 霜霉威盐酸盐 (propamocarb hydrochloride)、 valiphenal、 N-(1-(1-(4- 氰基苯基 ) 乙磺酰基 ) 丁 -2- 基 ) 氨基甲酸 4- 氟苯基酯 ；
     F) 其他杀真菌剂
     - 胍类： 多 果 定 (dodine)、 多 果 定 游 离 碱、 双 胍 盐 (guazatine)、 双胍辛胺 (guazatine acetate)、 双胍辛醋酸盐 (iminoctadine)、 双胍辛胺三乙酸盐 (iminoctadine triacetate)、 双八胍盐 (iminoctadine tris(albesilate)) ；
     - 抗生素类 ： 春 雷 素 (kasugamycin)、 水 合 春 雷 素 (kasugamycinhydrochloride hydrate)、 多氧霉素 (polyoxins)、 链霉素 (streptomycin)、 井冈霉素 (validamycin A) ；
     - 硝 基 苯 基 衍 生 物： 乐 杀 螨 (binapacryl)、氯 硝 胺 (dicloran)、敌 螨 通 (dinobuton)、敌 螨 普 (dinocap)、异 丙 消 (nitrothal isopropyl)、四 氯 硝 基 苯 (tecnazene) ；
     - 有机金属化合物 ： 三 苯 锡 基 盐， 例 如 薯 瘟 锡 (fentin acetate)、 三苯锡氯 (fentin chloride) 或毒菌锡 (fentin hydroxide) ；
     - 含硫杂环化合物 ： 二噻农 (dithianon)、 稻瘟灵 (isoprothiolane) ；
     - 有 机 磷 化 合 物 ：克 瘟 散 (edifenphos)、藻 菌 磷 (fosetyl)、乙 磷 铝
     (fosetylaluminum)、 异稻瘟净 (iprobenfos)、 亚磷酸及其盐、 定菌磷 (pyrazophos)、 甲基 立枯磷 (tolclofos-methyl) ；
     -有机氯化合物： 百 菌 清 (chlorothalonil)、 抑 菌 灵 (dichlofluanid)、 双 氯 酚 (dichlorophen)、磺 菌 胺 (flusulfamide)、六 氯 苯 (hexachlorobenzene)、戊 菌 隆 (pencycuron)、 五 氯 酚 (pentachlorphenol) 及 其 盐、 四 氯 苯 酞 (phthalide)、 五氯硝 基 苯 (quintozene)、 甲 基 托 布 津 (thiophanatemethyl)、 对 甲 抑 菌 灵 (tolylfluanid)、 N-(4- 氯 -2- 硝基苯基 )-N- 乙基 -4- 甲基苯磺酰胺 ；
     - 无机活性化合物 ： 亚磷酸及其盐， 波尔多液 (Bordeaux 混合物 )， 铜盐如醋酸铜、 氢氧化铜、 王铜 (copper oxychloride)、 碱式硫酸铜， 硫；
     - 其 他： 联 苯、拌 棉 醇 (bronopol)、环 氟 菌 胺 (cyflufenamid)、清 菌 脲 (cymoxanil)、二 苯 胺、苯 菌 酮 (metrafenone)、米 多 霉 素 (mildiomycin)、喹 啉 铜 (oxine-copper)、 调 环 酸 钙 (prohexadione-calcium)、 螺 茂 胺 (spiroxamine)、 对甲 抑菌灵、 N-( 环丙基甲氧亚氨基 -(6- 二氟甲氧基 -2， 3- 二氟苯基 ) 甲基 )-2- 苯基乙酰 胺、 N ′ -(4-(4- 氯 -3- 三 氟 甲 基 苯 氧 基 )-2， 5- 二 甲 基 苯 基 )-N- 乙 基 -N- 甲 基 甲 脒、 N′ -(4-(4- 氟 -3- 三氟甲基苯氧基 )-2， 5- 二甲基苯基 )-N- 乙基 -N- 甲基甲脒、 N′ -(2- 甲 基 -5- 三氟甲基 -4-(3- 三甲基硅烷基丙氧基 ) 苯基 )-N- 乙基 -N- 甲基甲脒、 N′ -(5- 二氟 甲基 -2- 甲基 -4-(3- 三甲基硅烷基丙氧基 ) 苯基 )-N- 乙基 -N- 甲基甲脒、 甲基 -N-(1， 2， 3， 4- 四氢萘 -1- 基 )-2-{1-[2-(5- 甲基 -3- 三氟甲基吡唑 -1- 基 ) 乙酰基 ] 哌啶 -4- 基 } 噻 唑 -4- 甲 酰 胺、 甲 基 -N-(R)-(1， 2， 3， 4- 四 氢 萘 -1- 基 )-2-{1-[2-(5- 甲 基 -3- 三 氟 甲 基 吡 唑 -1- 基 ) 乙 酰 基 ] 哌 啶 -4- 基 } 噻 唑 -4- 甲 酰 胺、 乙 酸 6- 叔 丁 基 -8- 氟 -2， 3- 二甲基喹啉 -4- 基酯、 甲氧基乙酸 6- 叔丁基 -8- 氟 -2， 3- 二甲基喹啉 -4- 基酯、 N- 甲 基 -2-{1-[2-(5- 甲基 -3- 三氟甲基 -1H- 吡唑 -1- 基 ) 乙酰基 ] 哌啶 -4- 基 }-N-[(1R)-1， 2， 3， 4- 四氢萘 -1- 基 )-4- 噻唑甲酰胺 ；
     G) 生长调节剂
     脱 落 酸 (abscisic acid)、 先 甲 草 胺 (amidochlor)、 嘧 啶 醇 (ancymidol)、 苄 胺 基 嘌 呤 (6-benzylaminopurine)、 油 菜 素 内 酯 (brassinolide)、 地 乐 胺 (butralin)、 矮 壮 素 阳 离 子 (chlormequat)( 矮 壮 素 (chlormequatchloride))、 氯 化 胆 碱 (choline chloride)、 环 丙 酸 酰 胺 (cyclanilide)、 丁 酰 肼 (daminozide)、 敌 草 克 (dikegulac)、 噻 节 因 (dimethipin)、 2， 6- 二 甲 基 吡 啶 (2， 6-dimethylpuridine)、 乙 烯 利 (ethephon)、 抑 芽 敏 (flumetralin)、呋 嘧 醇 (flurprimidol)、达 草 氟 (fluthiacet)、调 吡 脲 (forchlorfenuron)、 九 二 O(gibberellic acid)、 抗 倒 胺 (inabenfid)、 吲 哚 -3- 乙 酸、 抑芽丹 (maleic hydrazide)、 氟草磺 (mefluidide)、 助壮素阳离子 (mepiquat)( 助壮素 (mepiquat chloride))、 环戊唑菌 (metconazole)、 萘乙酸、 N-6- 苄基腺嘌呤、 多效唑、 调环 酸 (prohexadione)( 调环酸钙 )、 茉莉酸丙酯 (prohydrojasmon)、 赛二唑素 (thidiazuron)、 抑芽唑 (triapenthenol)、 脱叶磷 (tributyl phosphorotrithioate)、 2， 3， 5- 三碘苯甲酸、 抗倒酯 (trinexapac-ethyl) 和烯效唑 ；
     H) 除草剂
     - 乙酰胺类 ： 乙 草 胺 (acetochlor)、 甲 草 胺 (alachlor)、 丁 草 胺 (butachlor)、 克 草 胺 (dimethachlor)、 噻 吩 草 胺 (dimethenamid)、 氟 噻 草 胺 (flufenacet)、 苯噻草胺(mefenacet)、 异丙甲草胺 (metolachlor)、 吡草胺 (metazachlor)、 草萘胺 (napropamide)、 萘 丙 胺 (naproanilide)、烯 草 胺 (pethoxamid)、丙 草 胺 (pretilachlor)、扑 草 胺 (propachlor)、 噻醚草胺 (thenylchlor) ；
     - 氨基酸类似物 ： 双丙氨酰膦 (bilanafos)、 草甘膦、 草铵膦、 草硫膦 (sulfosate) ；
     - 芳氧基苯氧基丙酸酯类 ： 炔草酯 (clodinafop)、 氰氟草酯 (cyhalofop-butyl)、 唑禾草灵 (fenoxaprop)、 吡氟禾草灵 (fluazifop)、 吡氟氯禾灵 (haloxyfop)、 恶唑酰草 胺 (metamifop)、 喔草酯 (propaquizafop)、 喹禾灵 (quizalofop)、 喹禾灵 ( 四氢糠基酯 ) (quizalofop-p-tefuryl) ；
     - 联吡啶类 ： 敌草快阳离子 (diquat)、 对草快阳离子 (paraquat) ；
     - 氨基甲酸酯类和硫代氨基甲酸酯类 ： 黄草灵 (asulam)、 苏达灭 (butylate)、 长 杀 草 (carbetamide)、异 苯 敌 草 (desmedipham)、哌 草 丹 (dimepiperate)、扑 草 灭 (eptam)(EPTC)、禾 草 畏 (esprocarb)、草 达 灭 (molinate)、坪 草 丹 (orbencarb)、 苯 敌 草 (phenmedipham)、 苄 草 丹 (prosulfocarb)、 稗 草 畏 (pyributicarb)、 杀草丹 (thiobencarb)、 野麦畏 (triallate) ；
     - 环 己 二 酮 类： 丁 氧 环 酮 (butroxydim)、烯 草 酮 (clethodim)、噻 草 酮 (cycloxydim)、 环苯草酮 (profoxydim)、 稀禾定 (sethoxydim)、 醌肟草 (tepraloxydim)、 肟 草酮 (tralkoxydim) ；
     - 二硝基苯胺类 ： 氟 草 胺 (benfluralin)、 丁 氟 消 草 (ethalfluralin)、 黄草消 (oryzalin)、 胺硝草 (pendimethalin)、 氨基丙氟灵 (prodiamine)、 氟乐灵 (trifluralin) ；
     - 二苯基醚类 ： 氟锁草醚 (acifluorfen)、 苯草醚 (aclonifen)、 治草醚 (bifenox)、 氯 甲 草 (diclofop)、 氯 氟 草 醚 (ethoxyfen)、 氟 黄 胺 草 醚 (fomesafen)、 乳氟禾草灵 (lactofen)、 乙氧氟草醚 (oxyfluorfen) ；
     - 羟基苄腈类 ： 溴苯腈 (bromoxynil)、 敌草腈 (dichlobenil)、 碘苯腈 (ioxynil) ；
     - 咪唑啉酮类 ： 咪草酯 (imazamethabenz)、 咪草啶酸、 甲基咪草烟 (imazapic)、 灭 草烟 (imazapyr)、 灭草喹 (imazaquin)、 咪草烟 (imazethapyr) ；
     - 苯氧基乙酸类 ： 稗草胺 (clomeprop)、 2， 4- 二氯苯氧基乙酸 (2， 4-D)、 2， 4-DB、 2， 4- 滴丙酸 (dichlorprop)、 MCPA、 2 甲 4 氯乙硫酯 (MCPA-thioethyl)、 MCPB、 2 甲 4 氯丙酸 (mecoprop) ；
     - 吡嗪类 ： 杀草敏 (chloridazon)、 氟哒嗪草酯 (flufenpyr-ethyl)、 达草氟、 达草 灭 (norflurazone)、 达草止 (pyridate) ； - 吡啶类 ： 氨 草 啶 (aminopyralid)、 二 氯 皮 考 啉 酸 (clopyralid)、 吡氟草胺 (diflufenican)、 氟硫草定 (dithiopyr)、 氟草同 (fluridone)、 氟草烟 (fluroxypyr)、 毒莠 定 (picloram)、 氟吡酰草胺 (picolinafen)、 噻氟啶草 (thiazopyr) ；
     - 磺酰脲类 ： 磺 氨 黄 隆 (amidosulfuron)、 四 唑 黄 隆 (azimsulfuron)、 苄嘧黄 隆 (bensulfuron)、 氯 嘧 黄 隆 (chlorimuron-ethyl)、 绿 黄 隆 (chlorsulfuron)、 醚黄隆 (cinosulfuron)、 环 丙 黄 隆 (cyclosulfamuron)、 乙 氧 嘧 黄 隆 (ethoxysulfuron)、 啶嘧 黄 隆 (flazasulfuron)、 氟 吡 磺 隆 (flucetosulfuron)、 氟 啶 黄 隆 (flupyrsulfuron)、 酰 胺 磺 隆 (foramsulfuron)、 吡 氯 黄 隆 (halosulfuron)、 啶 咪 黄 隆 (imazosulfuron)、 甲基 碘 磺 隆 (iodosulfuron)、 甲 磺 胺 磺 隆 (mesosulfuron)、 甲 黄 隆 (metsulfuron-methyl)、
     烟 嘧 黄 隆 (nicosulfuron)、 环 丙 氧 黄 隆 (oxasulfuron)、 氟 嘧 黄 隆 (primisulfuron)、 氟 丙 黄 隆 (prosulfuron)、 吡 嘧 黄 隆 (pyrazosulfuron)、 玉 嘧 黄 隆 (rimsulfuron)、 嘧 黄 隆 (sulfometuron)、 乙 黄 黄 隆 (sulfosulfuron)、 噻 黄 隆 (thifensulfuron)、 醚苯黄 隆 (triasulfuron)、 苯 黄 隆 (tribenuron)、 三 氟 啶 磺 隆 (trifloxysulfuron)、 氟胺磺隆 (triflusulfuron)、 三氟甲磺隆 (tritosulfuron)、 1-((2- 氯 -6- 丙基咪唑并 [1， 2-b] 哒 嗪 -3- 基 ) 磺酰基 )-3-(4， 6- 二甲氧基嘧啶 -2- 基 ) 脲 ；
     - 三嗪类 ： 莠灭净 (ametryn)、 莠去津 (atrazine)、 草净津 (cyanazine)、 戊草津 (dimethametryn)、 乙嗪草酮 (ethiozine)、 六嗪同 (hexazinone)、 苯嗪草 (metamitron)、 赛 克津 (metribuzin)、 扑草净 (prometryn)、 西玛津 (simazine)、 特丁津 (terbuthylazine)、 去草净 (terbutryn)、 苯氧丙胺津 (triaziflam) ；
     - 脲 类： 绿 麦 隆 (chlorotoluron)、香 草 隆 (daimuron)、敌 草 隆 (diuron)、 伏 草 隆 (fluometuron)、异 丙 隆 (isoproturon)、利 谷 隆 (linuron)、噻 唑 隆 (methabenzthiazuron)、 丁唑隆 (tebuthiuron) ；
     - 其他乙酰乳酸合成酶抑制剂 ： 双 草 醚 钠 盐 (bispyribac-sodium)、 氯酯磺草 胺 (cloransulam-methyl)、 唑 嘧 磺 胺 (diclosulam)、 双 氟 磺 草 胺 (florasulam)、 氟酮 磺 隆 (flucarbazone)、 氟 唑 啶 草 (flumetsulam)、 唑 草 磺 胺 (metosulam)、 嘧苯胺磺隆 (ortho-sulfamuron)、 五氟磺草胺 (penoxsulam)、 丙氧基卡巴腙 (propoxycarbazone)、 丙 酯草醚 (pyribambenz-propyl)、 嘧苯草肟 (pyribenzoxim)、 环酯草醚 (pyriftalid)、 肟啶 草 (pyriminobac-methyl)、 pyrimisulfan、 嘧硫苯甲酸 (pyrithiobac)、 pyroxasulfone、 甲 氧磺草胺 (pyroxsulam) ；
     - 其他 ： 胺唑草酮 (amicarbazone)、 三唑胺 (aminotriazole)、 莎稗磷 (anilofos)、 beflubutamid、 草除灵 (benazolin)、 bencarbazone、 benfluresate、 吡草酮 (benzofenap)、 噻 草 平 (bentazone)、 苯 并 双 环 酮 (benzobicyclon)、 除 草 定 (bromacil)、 溴丁酰草胺 (bromobutide)、 氟丙嘧草酯 (butafenacil)、 草胺磷 (butamifos)、 胺草唑 (cafenstrole)、 氟 酮 唑 草 (carfentrazone)、 吲 哚 酮 草 酯 (cinidon-ethyl)、 敌 草 索 (chlorthal)、 环庚 草 醚 (cinmethylin)、 异 恶 草 酮 (clomazone)、 苄 草 隆 (cumyluron)、 cyprosulfamide、 麦 草 畏 (dicamba)、 苯 敌 快 (difenzoquat)、 二 氟 吡 隆 (diflufenzopyr)、 稗内脐蠕孢 菌 (Drechslera monoceras)、 敌 草 腈 (endotbal)、 乙 呋 草 黄 (ethofumesate)、 乙苯酰 草 (etobenzanid)、四 唑 酰 草 胺 (fentrazamide)、氟 烯 草 酸 (flumiclorac-pentyl)、 氟 嗪 酮 (flumioxazin)、胺 草 唑 (flupoxam)、氟 咯 草 酮 (fluorochloridone)、 氟 草 呋 草 酮 (flurtamone)、茚 草 酮 (indanofan)、异 恶 草 胺 (isoxaben)、异(isoxaflutole)、 环草定 (lenacil)、 敌稗 (propanil)、 拿草特 (propyzamide)、 二氯喹啉 酸 (quinclorac)、 喹 草 酸 (quinmerac)、 硝 草 酮 (mesotrione)、 甲 胂 酸 (methylarsonic acid)、 抑 草 生 (naptalam)、 炔丙 草 (oxaziclomefone)、 戊 唑 草 (oxadiargyl)、 恶 草 灵 (oxadiazon)、 氯 嗪 唑 草 (pentoxazone)、 唑 啉 草 酯 (pinoxaden)、 双唑草腈(pyraclonil)、吡 草 醚 (pyraflufen-ethyl)、 pyrasulfotol、苄 草 唑 (pyrazoxyfen)、 吡 唑 特 (pyrazolynate)、 灭 藻 醌 (quinoclamine)、 嘧 啶 肟 草 醚 (saflufenacil)、 磺草 酮 (sulcotrione)、 磺 胺 草 唑 (sulfentrazone)、 特 草 定 (terbacil)、 tefuryltrione、 tembotrione、 thiencarbazone、 topramezone、 4- 羟基 -3-[2-(2- 甲氧基乙氧基甲基 )-6- 三氟甲基吡啶 -3- 羰基 ] 双环 [3.2.1] 辛 -3- 烯 -2- 酮、 (3-[2- 氯 -4- 氟 -5-(3- 甲基 -2， 6- 二 氧代 -4- 三氟甲基 -3， 6- 二氢 -2H- 嘧啶 -1- 基 ) 苯氧基 ] 吡啶 -2- 基氧基 ) 乙酸乙酯、 6- 氨 基 -5- 氯 -2- 环丙基嘧啶 -4- 甲酸甲酯、 6- 氯 -3-(2- 环丙基 -6- 甲基苯氧基 ) 哒嗪 -4- 醇、 4- 氨基 -3- 氯 -6-(4- 氯苯基 )-5- 氟吡啶 -2- 甲酸、 4- 氨基 -3- 氯 -6-(4- 氯 -2- 氟 -3- 甲 氧基苯基 ) 吡啶 -2- 甲酸甲酯和 4- 氨基 -3- 氯 -6-(4- 氯 -3- 二甲基氨基 -2- 氟苯基 ) 吡 啶 -2- 甲酸甲酯 ；
     I) 杀虫剂 ：
     - 有机 ( 硫代 ) 磷酸酯： 高 灭 磷 (acephate)、 唑 啶 磷 (azamethiphos)、 谷硫 磷 (azinphos-methyl)、 毒 死 蜱 (chlorpyrifos)、 甲 基 毒 死 蜱 (chlorpyrifos-methyl)、 毒 虫 畏 (chlorfenvinphos)、二 嗪 农 (diazinon)、敌 敌 畏 (dichlorvos)、百 治 磷 (dicrotophos)、 乐 果 (dimethoate)、 乙 拌 磷 (disulfoton)、 乙 硫 磷 (ethion)、 杀螟松 (fenitrothion)、 倍硫磷 (fenthion)、 异 唑磷 (isoxathion)、 马拉硫磷 (malathion)、 甲 胺 磷 (methamidophos)、 杀 扑 磷 (methidathion)、 甲 基 对 硫 磷 (methyl-parathion)、 速 灭 磷 (mevinphos)、 久 效 磷 (monocrotophos)、 砜 吸 磷 (oxydemeton-methyl)、 对氧 磷 (paraoxon)、 一 六 零 五 (parathion)、 稻 丰 散 (phenthoate)、 伏 杀 硫 磷 (phosalone)、 亚 胺 硫 磷 (phosmet)、磷 胺 (phosphamidon)、甲 拌 磷 (phorate)、辛 硫 磷 (phoxim)、 虫 螨 磷 (pirimiphos-methyl)、 丙 溴 磷 (profenofos)、 丙 硫 磷 (prothiofos)、 田乐磷 (sulprophos)、 杀虫威 (tetrachlorvinphos)、 特丁磷 (terbufos)、 三唑磷 (triazophos)、 敌百虫 (trichlorfon) ；
     - 氨 基 甲 酸 酯 类： 棉 铃 威 (alanycarb)、涕 灭 威 (aldicarb)、虫 威(bendiocarb)、 丙 硫 克 百 威 (benfuracarb)、 甲 萘 威 (carbaryl)、 虫 螨 威 (carbofuran)、 丁 硫 克 百 威 (carbosulfan)、 双 氧 威 (fenoxycarb)、 呋 线 威 (furathiocarb)、 灭虫威 (methiocarb)、 灭 多 虫 (methomyl)、 甲 氨 叉 威 (oxamyl)、 抗 蚜 威 (pirimicarb)、 残杀威 (propoxur)、 硫双威 (thiodicarb)、 唑蚜威 (triazamate) ； - 合成除虫菊酯类 ： 丙 烯 除 虫 菊 (allethrin)、 氟 氯 菊 酯 (bifenthrin)、 氟氯 氰 菊 酯 (cyfluthrin)、 (RS) 氯 氟 氰 菊 酯 (cyhalothrin)、 苯 醚 氰 菊 酯 (cyphenothrin)、 氯 氰 菊 酯 (cypermethrin)、 甲 体 氯 氰 菊 酯 (alpha-cypermethrin)、 乙体氯氰菊酯 (beta-cypermethrin)、 己体氯氰菊酯 (zeta-cypermethrin)、 溴氰菊酯 (deltamethrin)、 高 氰 戊 菊 酯 (esfenvalerate)、 醚 菊 酯 (etofenprox)、 甲 氰 菊 酯 (fenpropathrin)、 杀灭 菊 酯 (fenvalerate)、 咪 炔 菊 酯 (imiprothrin)、 氯 氟 氰 菊 酯 (lambda-cyhalothrin)、 氯 菊 酯 (permethrin)、 炔 酮 菊 酯 (prallethrin)、 除 虫 菊 (pyrethrin)I 和 II、 灭虫 菊 (resmethrin)、 灭 虫 硅 醚 (silafluofen)、 氟 胺 氰 菊 酯 (tau-fluvalinate)、 七氟 菊 酯 (tefluthrin)、 胺 菊 酯 (tetramethrin)、 四 溴 菊 酯 (tralomethrin)、 四氟菊酯 (transfluthrin)、 丙氟菊酯 (profluthrin)、 四氟甲醚菊酯 (dimefluthrin) ；
     - 昆 虫 生 长 抑 制 剂： a) 几 丁 质 合 成 抑 制 剂 ： 苯 甲 酰 脲 类： 定虫隆 (chlorfluazuron)、 灭 蝇 胺 (cyromazine)、 氟 脲 杀 (diflubenzuron)、 氟 螨 脲 (flucycloxuron)、氟 虫 脲 (flufenoxuron)、氟 铃 脲 (hexaflumuron)、氟 丙 氧 脲 (lufenuron)、 双苯氟脲 (novaluron)、 伏虫隆 (teflubenzuron)、 杀虫隆 (triflumuron) ；
     噻 嗪 酮 (buprofezin)、茂 醚 (diofenolan)、噻 螨 酮 (hexythiazox)、特 苯129唑102159551 A CN 102159557说明书126/148 页(etoxazole)、 四螨嗪 (clofentazine) ； b) 蜕皮激素拮抗剂 ： 特丁苯酰肼 (halofenozide)、 甲 氧 苯 酰 肼 (methoxyfenozide)、 双 苯 酰 肼 (tebufenozide)、 艾 扎 丁 (azadirachtin) ； c) 保 幼 激 素 类 似 物 ： 蚊 蝇 醚 (pyriproxyfen)、 蒙 五 一 五 (methoprene)、 双氧威 ； d) 类 脂生物合成抑制剂 ： 螺 螨 酯 (spirodiclofen)、 螺 甲 螨 酯 (spiromesifen)、 螺虫乙酯 (spirotetramate) ；
     - 烟碱受体激动剂 / 拮抗剂 ： 噻虫胺 (clothianidin)、 呋虫胺 (dinotefuran)、 吡 虫 啉 (imidacloprid)、 噻 虫 嗪 (thiamethoxam)、 硝 胺 烯 啶 (nitenpyram)、 吡虫清 (acetamiprid)、 噻 虫 啉 (thiacloprid)、 1-(2- 氯 噻 唑 -5- 基 甲 基 )-2- 硝 酰 亚 氨 基 (nitrimino)-3， 5- 二甲基 -[1， 3， 5] 三嗪烷 (triazinane) ；
     -GABA 拮抗剂 ： 硫丹 (endosulfan)、 乙虫清 (ethiprol)、 锐劲特 (fipronil)、 氟吡 唑虫 (vaniliprol)、 pyrafluprol、 pyriprol、 5- 氨基 -1-(2， 6- 二氯 -4- 甲基苯基 )-4- 亚 磺酰氨酰基 (sulfinamoyl)-1H- 吡唑 -3- 硫代甲酰胺 ；
     - 大环内酯杀虫剂 ： 齐墩螨素 (abamectin)、 甲氨基阿维菌素 (emamectin)、 米尔螨 素 (milbemectin)、 lepimectin、 艾克敌 105(spinosad)、 乙基多杀菌素 (spinetoram) ；
     - 线 粒 体 电 子 传 输 链 抑 制 剂 (METI)I 杀 螨 剂 ： 喹 螨 醚 (fenazaquin)、 哒螨酮 吡螨胺 (tebufenpyrad)、 唑虫酰胺 (tolfenpyrad)、 嘧虫胺 (flufenerim) ； (pyridaben)、
     -METI II 和 III 物 质 ：灭 螨 醌 (acequinocyl)、 fluacyprim、 灭 蚁 腙 (hydramethylnon) ；
     - 分离剂 ： 氟唑虫清 (chlorfenapyr) ；
     - 氧化磷酸化抑制剂 ： 三环锡 (cyhexatin)、 杀螨硫隆 (diafenthiuron)、 杀螨锡 (fenbutatin oxide)、 克螨特 (propargite) ；
     - 昆虫蜕皮 (moulting) 抑制剂 ： 灭蝇胺 (cryomazine) ；
     - 混合功能氧化酶抑制剂 ： 增效醚 (piperonyl butoxide) ；
     - 钠通道阻断剂 ： 二唑虫 (indoxacarb)、 氰氟虫胺 (metaflumizone) ；- 其他 ： benclothiaz、 联 苯 肼 酯 (bifenazate)、 杀 螟 丹 (cartap)、 氟啶虫酰胺 (flonicamid)、 啶虫丙醚 (pyridalyl)、 拒嗪酮 (pymetrozine)、 硫、 硫环杀 (thiocyclam)、 氟 虫 酰 胺 (flubendiamid)、氯 虫 酰 胺 (chlorantraniliprol)、 cyazypyr(HGW86)、 cyenopyrafen、 吡 氟 硫 磷 (flupyrazofos)、 丁 氟 螨 酯 (cyflumetofen)、 amidoflumet、 imicyafos、 双三氟虫脲 (bistrifluron) 和 pyrifluq uinazon。
     本发明尤其还涉及包含至少一种通式 I 化合物和至少一种其他作物保护活性化 合物， 尤其是至少一种杀真菌活性化合物， 例如一种或多种， 例如一种或两种上述 A)-F) 组 活性化合物以及任选一种或多种可农用载体的杀真菌组合物。考虑到降低施用率， 这些混 合物是令人感兴趣的， 因为它们中的许多在活性化合物的总施用量降低下对有害真菌， 尤 其是某些适应症显示出改进的活性。通过将化合物 I 与至少一种 A)-I) 组的活性化合物同 时联合或分开施用， 可以以超加和方式提高杀真菌活性。
     就本申请而言， 联合施用是指在作用位置 ( 即要防治的植物损害性真菌及其栖息 地如侵染的植物， 植物繁殖材料， 尤其是种子， 土壤， 材料或空间以及要防止真菌侵袭的植 物， 植物繁殖材料， 尤其是种子， 土壤， 材料或空间 ) 以足以有效防止真菌生长的量同时存 在至少一种化合物 I 和至少一种其他活性化合物。这可以通过以联合活性化合物制剂联合或以至少两种单独的活性化合物制剂同时施用化合物 I 和至少一种其他活性化合物或依 次施用活性化合物于作用位置而实现， 其中选择各活性化合物施用之间的时间间隔以确保 首先施用的活性化合物在施用其他活性化合物时以足够量存在于作用位置。 施用活性化合 物的顺序不太重要。
     在二元混合物即包含化合物 I 和其他活性化合物， 例如 A)-I) 组活性化合物的本 发明组合物中， 化合物 I 与第一种其他活性化合物的重量比取决于相应活性化合物的性 能； 该重量比通常为 1 ∶ 100-100 ∶ 1， 常常为 1 ∶ 50-50 ∶ 1， 优选 1 ∶ 20-20 ∶ 1， 特别 优选 1 ∶ 10-10 ∶ 1， 尤其是 1 ∶ 3-3 ∶ 1。
     在三元混合物即包含活性化合物 I 以及第一种其他活性化合物和第二种其他活 性化合物， 例如两种不同的 A)-I) 组活性化合物的本发明组合物中， 化合物 I 与第一种其他 活性化合物的重量比取决于相应活性化合物的性能 ； 优选该重量比为 1 ∶ 50-50 ∶ 1， 尤其 是 1 ∶ 10-10 ∶ 1。化合物 I 与第二种其他活性化合物的重量比优选为 1 ∶ 50-50 ∶ 1， 尤其是 1 ∶ 10-10 ∶ 1。第一种其他活性化合物与第二种其他活性化合物的重量比优选为 1 ∶ 50-50 ∶ 1， 尤其是 1 ∶ 10-10 ∶ 1。
     本发明组合物的各组分可以单独或者作为即混物或作为多组分成套包装来包装 和使用。
     在本发明的一个实施方案中， 成套包装可以包含一种或多种 ( 甚至所有 ) 可以用 于制备本发明农化组合物的组分。 例如这些成套包装可以包含一种或多种杀真菌剂组分和 / 或助剂组分和 / 或杀虫剂组分和 / 或生长调节剂组分和 / 或除草剂。一种或多种组分可 以相互组合或预配制。在其中两种以上组分提供在成套包装中的实施方案中， 各组分可以 相互组合并包装在单独容器如罐、 瓶、 桶、 袋、 囊或箱中。在其他实施方案中， 成套包装的两 种或更多种组分可以分开包装， 即不预配制或混合。成套包装可以包含一个或多个分开的 容器如罐、 瓶、 桶、 袋、 囊或箱， 其中各容器包含农化组合物的单独组分。本发明组合物的各 组分可以单独或者作为即混物或作为多组分成套包装来包装和使用。在两种形式中， 某一 组分可以与其他组分分开或一起或者作为本发明多组分成套包装的一部分用于制备本发 明组合物。
     用户通常将本发明组合物用于前剂量装置、 小背包喷雾器、 喷雾罐或喷雾飞机。 这 里将该农化组合物用水和 / 或缓冲剂稀释至所需施用浓度， 其中需要的话可以加入其他助 剂， 从而得到即用喷雾液或本发明农化组合物。每公顷农业利用区通常施用 50-500 升， 优 选 100-400 升即用喷雾液。

    [1000] 根据一个实施方案， 用户可以自己在喷雾罐中混合各组分， 例如成套包装的各部 分或本发明组合物的二组分或三组分混合物并且需要的话可以加入其他助剂 ( 桶混合 )。

    [1001] 在另一实施方案中， 用户可以在喷雾罐中混合本发明组合物的各组分和部分预混 的组分， 例如包含化合物 I 和 / 或选自 A)-I) 组的活性化合物的组分， 并且需要的话可以加 入其他助剂 ( 桶混合 )。

    [1002] 在另一实施方案中， 用户可以联合 ( 例如作为桶混合物 ) 或依次使用本发明组合 物的各组分和部分预混的组分， 例如包含化合物 I 和 / 或 A)-I) 组的活性化合物的组分。

    [1003] 优选化合物 I( 组分 1) 与至少一种选自 A) 组嗜球果伞素类 ( 组分 2)， 特别优选选 自腈嘧菌酯、 醚菌胺、 氟嘧菌酯、 亚胺菌、 肟醚菌胺、 啶氧菌酯、 唑菌胺酯和肟菌酯的活性化合物的组合物。

    [1004] 还优选化合物 I( 组分 1) 与至少一种选自 B) 组羧酰胺类 ( 组分 2)， 尤其选自 bixafen、 啶酰菌胺、 isopyrazam、 氟吡菌酰胺、 penflufen、 吡噻菌胺、 sedaxane、 环酰菌胺、 甲霜灵、 精甲霜灵 (mefenoxam)、 甲呋酰胺、 烯酰吗啉、 氟吗啉、 氟吡菌胺 (picobenzamid)、 苯酰菌胺、 氯环丙酰胺、 双炔酰菌胺和 N-(3 ′， 4 ′， 5 ′ - 三氟联苯 -2- 基 )-3- 二氟甲 基 -1- 甲基 -1H- 吡唑 -4- 甲酰胺的活性化合物的组合物。

    [1005] 还优选式 I 化合物 ( 组分 1) 与至少一种选自 C) 组唑类 ( 组分 2)， 尤其选自环唑 醇、 醚唑、 氧唑菌、 喹唑菌酮、 氟硅唑、 粉唑醇、 环戊唑菌、 腈菌唑、 戊菌唑、 丙环唑、 丙硫菌 唑、 三唑酮、 唑菌醇、 戊唑醇、 氟醚唑、 戊叉唑菌、 丙氯灵、 氰霜唑、 苯菌灵、 多菌灵和噻唑菌胺 的活性化合物的组合物。

    [1006] 还优选包含化合物 I( 组分 1) 与至少一种选自 D) 组含氮杂环化合物 ( 组分 2)， 尤 其选自氟啶胺、 环丙嘧啶、 异嘧菌醇、 嘧菌胺、 二甲嘧菌胺、 嗪氨灵、 氟 菌、 吗菌灵、 丁苯吗 咪唑菌酮、 噻菌灵、 丙氧喹啉、 噻二唑素、 敌 啉、 克啉菌、 苯锈啶、 异丙定、 烯菌酮、 唑酮菌、 菌丹、 灭菌丹、 氰菌胺、 喹氧灵和 5- 乙基 -6- 辛基 -[1， 2， 4] 三唑并 [1， 5-a] 嘧啶 -7- 基胺 的活性化合物的组合物。

    [1007] 还优选包含化合物 I( 组分 1) 与至少一种选自 E) 组氨基甲酸酯 ( 组分 2)， 尤其选 自代森锰锌、 代森联、 甲基代森锌、 福美双、 异丙菌胺、 苯噻菌胺和百维灵的活性化合物的组 合物。

    [1008] 还优选包含化合物 I( 组分 1) 与至少一种选自 F) 组杀真菌剂 ( 组分 2)， 尤其选自 二噻农、 三苯锡基盐如薯瘟锡、 藻菌磷、 乙磷铝、 H3PO3 及其盐、 百菌清、 抑菌灵、 甲基托布津、 醋酸铜、 氢氧化铜、 王铜、 硫酸铜、 硫、 清菌脲、 苯菌酮、 螺 茂胺和 N- 甲基 -2-{1-[(5- 甲 基 -3- 三 氟 甲 基 -1H- 吡 唑 -1- 基 ) 乙 酰 基 ] 哌 啶 -4- 基 }-N-[(1R)-1， 2， 3， 4- 四 氢 萘 -1- 基 )-4- 噻唑甲酰胺的活性化合物的组合物。 因此， 本发明进一步涉及化合物 I( 组分 1) 和其他活性化合物 ( 组分 2) 的组合物， 其他活性化合物选自表 B 的 “组分 2” 一栏中的第 B-1 至 B-347 行。

    [1010] 本发明的另一实施方案涉及表 B 中所列组合物 B-1 至 B-347， 其中表 B 的一行在每 种情况下对应于包含在本说明书中列举的各式 I 化合物之一 ( 组分 1) 和示于所述行的选 自 A)-I) 组的相应其他活性化合物 ( 组分 2) 的农化组合物。根据一个实施方案， 组分 1 对 应于在表 1a-308a 中列举的各化合物 I。优选所述组合物中的活性化合物在每种情况下以 协同增效有效量存在。

    [1011] 表B： 包含单一化合物 I 和 A)-I) 组的其他活性化合物的活性化合物组合物

    [1009] 双胍辛胺 双胍辛醋酸盐 双胍辛胺三乙酸盐 双八胍盐 春雷素 水合春雷素 多氧霉素 链霉素 井冈霉素 乐杀螨 氯硝胺 敌螨通 敌螨普 异丙消 四氯硝基苯 三苯锡基盐 二噻农 稻瘟灵 克瘟散 藻菌磷， 乙磷铝 异稻瘟净 亚磷酸及其衍生物甲基立枯磷 百菌清 抑菌灵 双氯酚 磺菌胺 六氯苯 戊菌隆 五氯酚及其盐 四氯苯酞 五氯硝基苯甲基托布津 甲基托布津 对甲抑菌灵

    [1020] 二氯皮考啉酸 ； 氟草烟 毒莠定 氟吡酰草胺 苄嘧黄隆 氯嘧黄隆 环丙黄隆 甲基碘磺隆 甲磺胺磺隆 甲黄隆 烟嘧黄隆 玉嘧黄隆 氟胺磺隆 莠去津 六嗪同 敌草隆 双氟磺草胺 pyroxasulfone 噻草平 吲哚酮草酯 环庚草醚 麦草畏144102159551 A CN 102159557 B-342 B-343 B-344 B-345 B-346 B-347

    [1023] 单一化合物 I 单一化合物 I 单一化合物 I 单一化合物 I 单一化合物 I 单一化合物 I说二氟吡隆 二氯喹啉酸 喹草酸 硝草酮 嘧啶肟草醚 topramezone明书141/148 页上面作为组分 2 描述的活性化合物、 其制备及其对有害真菌的作用是已知的 ( 参 见 http://www.alanwood.net/pesticides/) ； 它 们 可 市 购。 具 有 IUPAC 命 名 的 化 合 物、 其 制 备 及 其 杀 真 菌 活 性 同 样 是 已 知 的 ( 参 见 Can.J.Plant Sci.48(6)， 587-94， 1968 ； EP-A 141 317 ； EP-A 152 031 ； EP-A 226917 ； EP-A 243 970 ； EP-A 256 503 ； EP-A 428 941 ； EP-A 532 022 ； EP-A 1 028 125 ； EP-A 1 035 122 ； EP-A 1 201 648 ； EP-A 1 122 244， JP2002316902 ； DE 19650197 ； DE 10021412 ； DE 102005009458 ； US3,296,272 ； US 3,325,503 ； WO 98/46608 ； WO 99/14187 ； WO 99/24413 ； WO 99/27783 ； WO 00/29404 ； WO 00/46148 ； WO 00/65913 ； WO01/54501 ； WO 01/56358 ； WO 02/22583 ； WO 02/40431 ； WO 03/10149 ； WO 03/11853 ； WO 03/14103 ； WO 03/16286 ； WO 03/53145 ； WO03/61388 ； WO 03/66609 ； WO 03/74491 ； WO 04/49804 ； WO05/120234 ； WO 05/123689 ； WO 05/123690 ； WO 05/63721 ； WO05/87772 ； WO 05/87773 ； WO 06/15866 ； WO 06/87325 ； WO 06/87343 ； WO 07/82098 ； WO 07/90624)。

    [1024] 活性化合物混合物的组合物由已知方式以除了活性化合物外还包含溶剂或固体 载体的组合物形式制备， 例如以对化合物 I 的组合物所示方式。

    [1025] 对于该类组合物的常规成分， 参考对包含化合物 I 的组合物所给解释。活性化合 物混合物的组合物适合作为防治有害真菌的杀真菌剂。 它们的特征在于对宽范围的植物病 原性真菌 [ 包括尤其源于根肿菌纲 (Plasmodiophoromycetes)、 Peronosporomycetes( 同义 词卵菌纲 (Oomycetes))、 壶菌纲 (Chytridiomycetes)、 接合菌纲 (Zygomycetes)、 子囊菌纲 (Ascomycetes)、 担子菌纲 (Basidiomycetes) 和半知菌纲 (Deuteromycetes)( 同义词不完 全菌纲 (Fungi imperfecti)) 的土传真菌 ] 具有优异的活性。此外， 参考有关化合物 I 和 包含化合物 I 的组合物的活性的解释。

    [1026] 本发明进一步提供了化合物 I 及其可药用盐在治疗疾病中的用途， 尤其是化合物 I 作为抗真菌剂的用途。 因此， 本发明的一个实施方案涉及一种包含至少一种式 I 化合物和 / 或其可药用盐的药物。另一实施方案涉及化合物 I 和 / 或其可药用盐在制备抗真菌剂中 的用途。

    [1027] 本发明还提供了化合物 I 及其可药用盐在哺乳动物如人类中治疗肿瘤的用途。因 此， 本发明的一个实施方案涉及化合物 I 和 / 或其可药用盐在制备抑制哺乳动物中的肿瘤 和癌生长的组合物中的用途。 “癌” 尤其指恶性肿瘤， 例如乳腺癌、 前列腺癌、 肺癌、 CNS 癌、 黑色素癌、 卵巢癌或肾癌， 尤其是在人类中。本发明还提供了化合物 I 及其可药用盐在治疗病毒感染， 尤其是在温血动物中导 致疾病的病毒感染中的用途。因此， 本发明的一个实施方案涉及化合物 I 和 / 或其可药用 盐在制备用于治疗病毒感染的组合物中的用途。要治疗的病毒疾病包括逆转录病毒疾病， 如 HIV 和 HTLV， 流感病毒， 鼻病毒疾病， 疱疹等。

    [1029] 合成实施例 ：

    [1030] 适当改变起始物质， 使用下列合成实施例中所给程序得到其他式 I 化合物或其前 体， 例如用于制备表 E 所列本发明化合物。

    [1031] 实施例 1 合成 8-(4- 氟苯基 )-2， 2- 二甲基 -4-[1， 2， 4] 三唑 -1- 基辛 -3- 醇 ( 化 合物 I.A5a， (RS/SR) 异构体 )

    [1032] 在 标 准 条 件 下 氢 化 (H2，大 气 压 力， 0.05g 10 ％ 活 性 炭 载 Pd)0.1g(RS/ SR)-(E)-8-(4- 氟苯基 )-2， 2- 二甲基 -4-[1， 2， 4] 三唑 -1- 基辛 -7- 烯 -3- 醇在 10ml MeOH 中的溶液， 直到所有原料消耗掉。通过硅藻土吸滤反应混合物并减压除去溶剂。这得到 0.1g( 理论值的 99％ ) 所需产物。

    [1033] 实施例 2 合成 8-(4- 氟苯基 )-2， 2- 二甲基 -4-[1， 2， 4] 三唑 -1- 基辛 -3- 醇 ((RR/ SS) 异构体 )

    [1034] 在 标 准 条 件 下 氢 化 (H2，大 气 压 力， 0.05g 10 ％ 活 性 炭 载 Pd)0.3g(RR/ SS)-(E)-8-(4- 氟苯基 )-2， 2- 二甲基 -4-[1， 2， 4] 三唑 -1- 基辛 -7- 烯 -3- 醇在 10ml MeOH 中的溶液， 直到所有原料消耗掉。通过硅藻土吸滤反应混合物并减压除去溶剂。这得到 0.3g( 理论值的 99％ ) 所需产物。

    [1035] 实施例 3 合成 2， 2， 8- 三甲基 -8- 苯基 -4-[1， 2， 4] 三唑 -1- 基壬 -3- 醇 ( 化合物 I.A3b， (RS/SR) 异构体 )

    [1036] 3.1 合成 2， 2， 8- 三甲基 -8- 苯基 -4-[1， 2， 4] 三唑烷 -1- 基 (triazolan-1-yl) 壬 -3- 酮

    [1037] 在 RT 下 将 57.2g 叔 丁 醇 钾 分 多 次 加 入 85.2g 在 800ml DMF 中 的 3， 3- 二 甲 基 -1-[1， 2， 4] 三唑 -1- 基丁 -2- 酮中。在 RT 下向该混合物中滴加 100g(4- 溴 -1， 1- 二 甲基丁基 ) 苯在 200ml DMF 中的溶液， 并将反应混合物在 RT 下搅拌 17 天。然后减压除去 溶剂， 将残余物溶于 CH2Cl2 中， 用水洗涤有机相并浓缩。粗产物通过真空蒸馏 (0.3mmHg， 176-180℃ ) 提纯。这得到 102g 所需产物。

    [1038] 3.2 2， 2， 8- 三甲基 -8- 苯基 -4-[1， 2， 4] 三唑 -1- 基壬 -3- 醇 ((RS/SR) 异构体 )

    [1039] 将 5.3g 镁屑用 1ml 1， 2- 二溴乙烷活化。 然后滴加 20.4g 正丁基氯在 150mlTHF 中 的溶液。加料完成后， 将该混合物在回流下加热 30 分钟。将该混合物滴加到 35g 来自步骤 3.1 的 2， 2， 8- 三甲基 -8- 苯基 -4-[1， 2， 4] 三唑 -1- 基壬 -3- 酮在 300ml THF 中的冷却到 0℃的溶液中。 然后将该混合物在 0℃下搅拌 4 小时， 使用饱和氯化铵溶液调节至 pH 8 并用 乙醚萃取。将有机相干燥并浓缩， 粗产物由二异丙基醚重结晶。这得到 18g 熔点为 98-99℃ 的所需产物。

    [1040] 实施例 4 合成 2， 2， 8- 三甲基 -8-(4- 氟苯基 )-4-[1， 2， 4] 三唑 -1- 基壬 -3- 醇 ((RR/SS) 异构体 )

    [1041] 将 25g 2， 2， 8- 三 甲 基 -8-(4- 氟 苯 基 )-4-[1， 2， 4] 三 唑 -1- 基 壬 -3- 酮 溶 于 500mlMeOH 中。然后在 RT 下一次一点地加入 5.5g NaBH4。将该混合物在回流下搅拌 1 小时， 然后加入水并将水相用 CH2Cl2 萃取。有机相用水洗涤， 干燥并浓缩。粗产物通过真空蒸 馏 (0.7mmHg， 199-200℃ ) 提纯。这得到 10g 所需产物。

    [1042] 实施例 5

    [1043] 5.1 合成 2- 氟苯基乙酸乙酯 ：

    [1044] 在 RT 下将 30ml 浓硫酸缓慢并小心地滴加到 2- 氟苯基乙酸 (20g) 在 EtOH(300ml) 中的溶液中。然后将该混合物在回流下加热 5 小时， 放入冰水 (400g) 中并用 MTBE 萃取 (3×250ml)。合并的有机相在硫酸钠上干燥并浓缩。这得到 22.7g 白色固体状所需产物 (96％ )。1H NMR(300MHz， CDCl3)δ7.28-7.23(m， 2H)， 7.12-7.05(m， 2H)， 4.17(q， J ＝ 6Hz， 2H)， 3.66(s， 2H)， 1.25(t， J ＝ 7.2Hz， 3H)。

    [1045] 5.2 合成 2- 氟苯基乙醛 ：

    [1046] 在 -78 ℃将 DIBAL-H(1M， 在甲苯中， 125ml， 0.125mol) 滴加到 2- 氟苯基乙酸乙酯 (22.7g) 在甲苯 (90ml) 中的溶液中。 在加料之后将该混合物在该温度下再搅拌 3 小时， 然后 滴加 MeOH(90ml)。 将该悬浮液倾入盐酸 (2M， 400ml) 中并用 MTBE 萃取 (3×300ml)。 合并的 1 有机相在硫酸钠上干燥并浓缩。这得到 16.2g 无色油状所需产物 (94％ )。 H NMR(300MHz， CDCl3)δ9.76(s， 1H)， 7.34-7.07(m， 4H)， 3.73(m， 2H)。

    [1047] 5.3 合成 (E/Z)-4-(2- 氟苯基 )-2- 甲基丁 -2- 烯酸乙酯 ：

    [1048] 在 RT 下将 2- 膦酰基丙酸三乙酯 (29.8g， 0.125mol) 加入 NaH(60％分散体 / 矿物 油， 4.77g， 0.120mol) 在 DME(180ml) 中的悬浮液中， 并将该混合物搅拌 1 小时。然后滴加 2- 氟苯基乙醛 (16.2g， 0.117mol) 在 DME(60ml) 中的溶液， 并将该混合物再搅拌 3 小时， 然 后倾入 NH4Cl 溶液 (10％， 400ml) 中。将该混合物用 MTBE 萃取 (3×250ml)， 将合并的有机 1 相在硫酸钠上干燥并浓缩， 以浅黄色油形式得到所需产物 (18.6g， 72％ )。 HNMR(300MHz， CDCl3)δ7.21-7.15(m， 2H)， 7.10-7.02(m， 2H)， 6.85(t， J ＝ 1.2Hz， 1H)， 4.16(q， J ＝ 6Hz， 2H)， 3.53(d， J ＝ 7.5Hz， 2H)， 1.95(s， 3H)， 1.28(t， J ＝ 5.1Hz， 3H)。

    [1049] 5.4 合成 (E/Z)-4-(2- 氟苯基 )-2- 甲基丁 -2- 烯醇 ：

    [1050] 在 0℃下将 (E/Z)-4-(2- 氟苯基 )-2- 甲基丁 -2- 烯酸乙酯 (18.6g， 0.084mol) 在 THF(100ml) 中的溶液加入 LiAlH4(5.11g， 0.134mol) 在 THF(200ml) 中的溶液中。将该混合 物搅拌 30 分钟， 并在 0℃下加入水 (5ml) 和盐酸 (2M， 200ml)。然后将该混合物用 MTBE 萃 取 (2×100ml)， 将合并的有机相干燥并浓缩。这得到无色油状所需产物 (6.0g， 39％ )。 1

    [1051] H NMR(300MHz， CDCl3)δ7.20-7.13(m， 2H)， 7.07-6.97(m， 2H)， 5.58(t， J ＝ 1.5Hz， 1H)， 4.10(m， 2H)， 3.41(d， J ＝ 7.2Hz， 2H)， 0.99(s， 3H)。

    [1052] 5.5 合成 4-(2- 氟苯基 )-2- 甲基丁醇 ：

    [1053] 在 标 准 条 件 (5 ％ Pd/C(600mg) ； H2 气 瓶 ) 下 将 (E/Z)-4-(2- 氟 苯 基 )-2- 甲 基 丁 -2- 烯醇 (6.0g) 在 MeOH(60ml) 中的溶液氢化 12 小时。然后将该混合物滤过硅藻土并 浓缩。这得到 5.0g 无色油状所需产物 (82％ )。 1

    [1054] H NMR(300MHz， CDCl3)δ7.21-7.12(m， 2H)， 7.07-6.96(m， 2H)， 3.54-3.48(m， 2H)， 2.73-2.62(m， 2H)， 1.72-1.66(m， 2H)， 1.45-1.41(m， 1H)， 1.00(d， J ＝ 6.6Hz， 3H)。 5.6 合成 4-(2- 氟苯基 )-2- 甲基溴丁烷 ：

    [1056] 将 4-(2- 氟苯基 )-2- 甲基丁醇 (5.0g， 28mmol) 和 HBr(48％水溶液， 120ml) 的混合 物在回流下加热 16 小时。 在冷却至 RT 之后， 将该混合物用 CH2Cl2 萃取 (2×50ml)。 将合并的

    [1055] 有机萃取液干燥并减压除去溶剂。 粗产物通过使用己烷在硅胶上层析而提纯。 这得到 4.9g 1 无色油状所需溴化物 (72％ )。 H NMR(300MHz， CDCl3)δ7.20-7.14(m， 2H， )， 7.07-6.98(m， 2H)， 3.44-3.36(m， 2H)， 2.69-2.63(m， 2H)， 1.85-1.76(m， 2H)， 1.58-1.52(m， 1H)， 1.07(d， J ＝ 1.8Hz， 3H)。

    [1057] 5.7 合成 8-(2- 氟苯基 )-2， 2， 6- 三甲基 -4-(1H-1， 2， 4- 三唑 -1- 基 )- 辛 -3- 酮 ：

    [1058] 在 70 ℃ 下 将 4-(2- 氟 苯 基 )-2- 甲 基 溴 丁 烷 (4.9g， 20mmol)、 Cs2CO3(8.8g， 27.3mmol) 和叔丁基三唑基甲基酮 (3.1g， 18.2mmol) 在 DMF(35ml) 中的混合物搅拌 16 小 时。然后将该混合物冷却至 RT， 加入 NH4Cl 溶液 ( 饱和， 50ml) 并将该混合物用 EtOAc 萃取 (3×30ml)。将合并的有机相用饱和 NaCl 溶液洗涤 (2×30ml)， 干燥并浓缩。粗产物通过使 用己烷∶ EtOAc 7 ∶ 3 在硅胶上层析而提纯。这得到 2.0g 黄色油状所需产物 (30％ )。 1

    [1059] H NMR(300MHz， CDCl3)δ8.29-8.25(m， 1H， )， 7.86-7.85(m， 1H)， 7.18-7.13(m， 2H)， 7.08-6.97(m， 2H)， 5.71-5.66(m， 1H)， 2.77-2.45(m， 3H)， 1.79-1.41(m， 4H)， 1.18(s， 9H)， 1.05-0.92(m， 3H)。

    [1060] 5.8 合 成 RR/SS-8-(2- 氟 苯 基 )-2， 2， 6- 三 甲 基 -4-(1H-1， 2， 4- 三 唑 -1- 基 )- 辛 -3- 醇 ：

    [1061] 将硼氢化钠 (249mg， 6.6mmol) 加入 8-(2- 氟苯基 )-2， 2， 6- 三甲基 -4-(1H-1， 2， 4- 三唑 -1- 基 )- 辛 -3- 酮 (1.98g， 6mmol) 在 EtOH(15ml) 中的冷却到 0℃的溶液中， 将该 混合物在 RT 下搅拌 2 小时。加入 NH4Cl 溶液 ( 饱和， 20ml) 并将该混合物用 EtOAc 萃取 (2×20ml)。将合并的有机相干燥并浓缩。粗产物通过使用 CH2Cl2 ∶ EtOAc 4 ∶ 1 在硅胶 上层析而提纯。这得到 1.2g 黄色油状所需产物 (60％ )。1H NMR(300MHz， CDCl3)δ8.09(s， 1H)， 7.92(s， 1H)， 7.18-6.96(m， 4H)， 4.65-4.56(m， 1H)， 3.58-3.37(m， 2H)， 2.71-2.54(m， 2H) ， 2.33-2.29(m ， 0.5H) ， 2.05-1.86(m ， 1H) ， 1.85-1.64(m ， 1H) ， 1.50-1.44(m ， 1.5H) ， + 1.30-1.15(m， 1H)， 1.00-0.89(m， 3H)， 0.69(m， 9H)， APCI-MS m/z 334[M+H] 。

    [1062] 生物学试验

    [1063] A) 温室

    [1064] 活性化合物准备

    [1065] 将活性化合物单独或一起制备成具有 25mg 活性化合物的储备溶液， 用溶剂 / 乳化 剂体积比为 99/1 的丙酮和 / 或 DMSO 与乳化剂 EL( 基于乙氧基化烷基酚的具 有乳化和分散作用的润湿剂 ) 的混合物将其配成 10ml。然后将其用水配成 100ml。将该储 备溶液用所述溶剂 / 乳化剂 / 水混合物稀释至下述活性化合物浓度。或者以市售即用溶液 使用活性化合物并用水将其稀释至所示活性化合物浓度。 实施例 G1 ： 对由豆薯层锈菌引起的大豆锈病的治疗活性

    [1067] 将盆栽大豆秧苗的叶子用大豆锈病 ( 豆薯层锈菌 ) 的孢子悬浮液接种。然后将各 盆放入高大气湿度 (90-95％ ) 和 23-27℃的室中 24 小时。在此期间， 孢子萌发并且芽管穿 透到叶组织中。 然后在下述活性化合物浓度下用如上所述的活性化合物溶液将侵染的植物 喷雾至滴流点。在喷雾涂层干燥后， 将试验植物在 23-27℃和 60-80％相对大气湿度的温室 中栽培 14 天。然后以侵染％肉眼测定叶子上的锈病真菌发展程度。用包含 300ppm 表 E 的 活性化合物 I.A1b 的含水活性化合物制剂处理的植物未显示出侵染 (0％ )， 而未处理植物 90％被侵染。

    [1066] 微滴定试验

    [1069] 在 DMSO 中将活性化合物单独配制成浓度为 10000ppm 的储备溶液。

    [1070] 实施例 M1 ： 在微滴定试验中对壳针孢叶斑病病原体小麦壳针孢的活性

    [1071] 用移液管将储备溶液移到微滴定板 (MTP) 中并用水稀释至所示活性化合物浓度。 然后加入小麦壳针孢的含水麦芽基孢子悬浮液。将各板置于温度为 18℃的水蒸气饱和室 中。接种 7 天后使用吸收光度计在 405nm 下测量 MTP。将测量的参数与不含活性化合物的 对照方案的生长 (100％ ) 以及不含真菌和活性化合物的空白值相比较， 以确定病原体在各 活性化合物中的相对生长百分数。 在 31ppm 的活性化合物浓度下， 活性化合物 I.A1a、 I.A2、 I.A3a、 I.A4、 I.A5a 和 I.A5b 得到至多 14％的生长。

    [1072] 实施例 M2 ： 在微滴定试验中对颖枯病病原体颖枯球腔菌 (Leptno) 的活性

    [1073] 用移液管将储备溶液移到微滴定板 (MTP) 中并用水稀释至所示活性化合物浓度。 然后加入颖枯球腔菌的含水麦芽基孢子悬浮液。将各板置于温度为 18℃的水蒸气饱和室 中。接种 7 天后使用吸收光度计在 405nm 下测量 MTP。将测量的参数与不含活性化合物的 对照方案的生长以及不含真菌和活性化合物的空白值相比较， 以确定病原体在各活性化合 物中的相对生长百分数。在 31ppm 的活性化合物浓度下， 活性化合物 I.A4、 I.A5a 和 I.A5b 得到至多 10％的生长。

    [1074] 与现有技术对比

    [1075] 温室

    [1076] 活性化合物准备

    [1077] 将活性化合物单独制备成具有 25mg 活性化合物的储备溶液， 用溶剂 / 乳化剂体积 比为 99/1 的丙酮和 / 或 DMSO 与乳化剂 EL( 基于乙氧基化烷基酚的具有乳化 和分散作用的润湿剂 ) 的混合物将其配成 10ml。然后将其用水配成 100ml。将该储备溶液 用所述溶剂 / 乳化剂 / 水混合物稀释至下述活性化合物浓度。或者以市售即用溶液使用活 性化合物并用水将其稀释至所示活性化合物浓度。 CG1 对由小麦壳针孢引起的小麦壳针孢叶斑病的保护活性

    [1079] 将盆栽小麦秧苗的叶子用活性化合物浓度如下所述的含水悬浮液喷雾至滴流点。 喷雾涂层干燥后 24 小时将它们用小麦壳针孢的含水孢子悬浮液接种。然后将试验植物放 入温度为 18-22℃且相对大气湿度接近 100％的温室中 4 天， 然后放入温度为 18-22℃和大 气湿度约 70％的温室中。21 天后， 以整个叶面积的侵染％肉眼测定病害的发展程度。

    [1078] 试验表明其中 R1 为 4- 氯苯基且 Z 未被取代的现有技术化合物与其中 Z 相同， 但 1 R 为 4- 氟取代的苯基的本发明化合物 (10％ ) 相比得到显著更高的侵染 (40％ )。

    [1082] 微滴定试验

    [1083] 在 DMSO 中将活性化合物单独配制成浓度为 10000ppm 的储备溶液。CM1 在微滴定 试验中对稻瘟病病原体稻瘟病菌的活性

    [1084] 用移液管将储备溶液移到微滴定板 (MTP) 中并用水稀释至所示活性化合物浓度。 然后加入稻瘟病菌的含水麦芽基孢子悬浮液。将各板置于温度为 18℃的水蒸气饱和室中。 接种 7 天后使用吸收光度计在 405nm 下测量 MTP。将测量的参数与不含活性化合物的对照 方案的生长 ( ＝ 100％ ) 以及不含真菌和活性化合物的空白值相比较， 以确定病原体在各活 性化合物中的相对生长百分数。

    [1081] 试验表明其中 R1 为未取代的苯基且 Z 未被取代的现有技术化合物与其中 R1 相同， 但 Z 被取代的本发明化合物 (26％ ) 相比得到显著更高的侵染 (61％ )。

    [1087] 152