乳酸嗯诺沙星及其制备方法.pdf

摘要
申请专利号：	CN98113229.4	申请日：	1998.06.02
公开号：	CN1215050A	公开日：	1999.04.28
当前法律状态：	撤回	有效性：	无权
法律详情：	发明专利申请公布后的视为撤回\|\|\|实质审查的生效申请日:98.6.2\|\|\|公开
IPC分类号：	C07D215/56; A61K31/495	主分类号：	C07D215/56; A61K31/495
申请人：	广东省农业科学院兽医研究所;
发明人：	尹烨华; 陈天杰; 魏光伟; 梁眷衡
地址：	510640广东省广州市天河区五山街白石岗尹烨华
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内容摘要

本发明涉及一种由乳酸、嗯诺沙星制备的高效广谱抗菌药乳酸嗯诺沙星及其制备方法,乳酸嗯诺沙星极大地提高了嗯诺沙星的水溶性,其水溶液的pH值更接近动物的生理溶液,是制备嗯诺沙星制剂尤其是嗯诺沙星注射剂的理想原料。

权利要求书

1：一种高效广谱抗菌药物乳酸嗯诺沙星，其特征在于：乳酸嗯诺沙星的分子式为C 19 H 22 FN 3 O 3 ·C 3 H 6 O 3 ，乳酸嗯诺沙星的分子结构式为：
2：一种乳酸嗯诺沙星的制备方法，以嗯诺沙星和乳酸为原料、乙醇作溶媒，原料在溶媒中先加热溶解，再加入活性炭，继续升温回流，趁热过滤，滤液在一定温度下结晶析出乳酸嗯诺沙星，过滤、烘干、过筛即得乳酸嗯诺沙星原料，其特征在于：做溶媒的乙醇浓度为70～100％。
3：根据权利要求2所述的乳酸嗯诺沙星的制备方法，其特征在于：活性炭的加入量为0.01～1％之间。
4：根据权利要求2所述的乳酸嗯诺沙星的制备方法，其特征在于：结晶析出乳酸嗯诺沙星的温度为-10～25℃之间。

说明书

乳酸嗯诺沙星及其制备方法
    本发明属于兽用抗菌药物领域。

    嗯诺沙星最早由德国Bayer公司于1983年研制成功，是一种兽医专用的氟喹诺酮类抗菌药物，对兽医常见的病原菌、霉形体均具有极强的杀灭作用。是目前兽医临床应用最优秀的抗菌药物之一。嗯诺沙星不溶于水，兽医临床常用氢氧化钠等强碱助溶，制备口服溶液或注射剂。所制得溶液的pH值多在10以上，注射剂对给药部位有很强的刺激性。也有将嗯诺沙星制成盐酸盐，嗯诺沙星盐酸盐在水中的溶解度不高，可以较低的浓度稀释于水中供动物饮服。盐酸嗯诺沙星的水溶液长期放置不稳定，对组织、血管也有刺激作用，不能作为嗯诺沙星注射剂的原料。

    本发明的目的在于克服上述解决嗯诺沙星水溶液性方法的不足，提供一种在水中溶解度高，且其水溶液pH值更接近动物生理溶液的嗯诺沙星原料。

    为了达到上述目的，本发明采用的技术方案是：以嗯诺沙星[化学名：1-环丙基-6-氟-1、4-二氢-4-氧-7-(4-乙基-1-哌嗪)-3-喹啉羧酸]和乳酸为原料，首先将嗯诺沙星和乳酸加入乙醇(70～100％)溶液中[嗯诺沙星与乳酸的克分子比为1∶(1～2)]，搅拌加温至溶解，加入活性炭(0.01～1％)，继续升温至回流，保温30分钟后趁热过滤，滤液在搅拌下慢慢降温至-10～25℃之间析晶，再放置4～24小时，过滤，用95％乙醇洗涤，滤干。母液回收套用。所得乳酸嗯诺沙星结晶在75～95℃干燥2～4小时，过筛，得乳酸嗯诺沙星。

    由于采用了上述解决方案，解决了嗯诺沙星水溶性的不足，本发明制备的乳酸嗯诺沙星在水中极易溶解，水溶液稳定性好，刺激性小，1％的乳酸嗯诺沙星水溶液的pH值接近7，是制备嗯诺沙星制剂尤其是注射液地理想原料。

    图1乳酸嗯诺沙星的氢谱。

    图2乳酸嗯诺沙星的碳谱。

    图3嗯诺沙星的氢谱。

    图4嗯诺沙星的碳谱。

    实例：嗯诺沙星10克加95％乙醇100毫升，乳酸5毫升，搅拌加温至溶解后，加入活性炭0.1克，继续升温至回流，保温30分钟后趁热过滤，滤液在搅拌下慢慢降温析晶，冷却至室温后再放置12小时，过滤，用95％乙醇20毫升洗涤，滤干。母液回收套用。所得湿品于90～95℃干燥2小时，过筛，得白色针状乳酸嗯诺沙星结晶8.56g，回收率70％。