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1、(10)授权公告号 CN 1919328 B (45)授权公告日 2013.01.30 CN 1919328 B *CN1919328B* (21)申请号 200510043161.X (22)申请日 2005.08.28 A61K 36/9066(2006.01) A61K 9/48(2006.01) A61K 9/02(2006.01) A61P 35/00(2006.01) (73)专利权人 颜平安 地址 715400 陕西省韩城市新城区市委东小 巷 9 号独院 (72)发明人 颜联祥 张汆等 . 花椒籽的研究进展 . 西部粮油科 技 .2003,(6),44-47. 丁玉玲等 . 莪术。
2、油及其有效组分抗肿瘤研 究 . 中药材 .2005,28(2),152-156. 向春燕 . 莪术油及其制剂药理研究及临床应 用进展 . 湖南中医药导报 .2004,10(8),48-49. 张汆等 . 花椒籽的开发利用 . 中国调味 品 .2003,(10),3-5. (54) 发明名称 抗癌椒莪现代中药复方制剂 (57) 摘要 本发明抗癌椒莪现代中药复方制剂， 提供了 用纯中药治疗癌症的口服液、 软胶囊、 栓剂和清洗 液， 各制剂原料药均由椒目和莪术两味中草药中 提取的脂溶性成分组成， 加工技术分为椒目胚仁 油加工、 莪术油加工、 原料药混配和制剂加工四个 阶段， 配方科学， 制备工艺规范。
3、， 成本低， 保质期 长， 无毒副作用， 具有行气破血、 散瘀止痛、 滋肝补 肾、 补脾健胃功效， 能有效治疗癌症， 延长患者生 命， 并能有效治疗癌症患者各类伴发症。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 封明艳 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书 1 页 说明书 3 页 1/1 页 2 1. 一种抗癌椒莪中药复方制剂， 其特征是制备方法为 ： 原料药备用 ： 原料药由椒目 中提取的椒目胚仁油和莪术中提取的莪术油混合配制而成， 其加工分为三个阶段， 一是加 工椒目胚仁油， 在每年秋季花椒采摘期中收集椒目， 加工时。
4、先在玉米、 小麦脱皮机械中经过 机械挤撞， 把椒目外皮层脱离内壳， 形成粘糊状后在水中洗两次， 第一次水温保持 80左 右， 洗去外皮层油脂和粉渣 ； 第二次在常温水池中洗净外皮层粉渣和捞出漂在水面的空籽 粒， 得到完整的含胚仁光籽粒， 再将光籽粒用植物油榨取设备加工出毛油， 最后将毛油在 5-10低温条件下贮放一个月以上， 待低温析层后取上清液过滤， 得到椒目胚仁油 ； 二是加工莪术油， 在初冬季节， 待莪术地上部分枯萎时， 挖出根茎洗净， 粉碎成浆后投入蒸 汽蒸馏反应罐中， 经水蒸汽蒸馏后得到粗莪术油， 再将粗莪术油放置过夜， 形成水油分层， 取出水份后将莪术油投入克氏蒸馏瓶中， 经高真空。
5、分馏后得到莪术油 ； 三是原料药混配， 为 了避免莪术油氧化腐败变质， 立即将加工出的莪术油按制剂原料药组方比例加入备用的椒 目胚仁油中， 得到原料药备用 ； 基料备用与制剂加工 ： 各制剂均不用抗氧抗腐剂， 栓剂基 料为半合成脂肪酸酯， 选用混合脂肪酸甘油酯适量备用， 再分别制成椒莪软胶囊和莪术栓， 其中椒莪软胶囊原料药重量百分比中椒目胚仁油占 80， 莪术油占 20， 在混匀状态下经 软胶囊生产线加工成软胶囊， 每粒装原料药 0.5 克 ； 椒莪栓每千颗原料由原料药椒目胚仁 油 10 克、 莪术油 10 克和基料混合脂肪酸甘油酯 480 克组成， 加工时先把混合脂肪酸甘油酯 于 60水浴中。
6、溶化后， 加入原料药， 混匀后待温度降至 40左右时， 在凝固前倾入 1000 颗 阴道栓模具中， 稍冷刮模得阴道栓， 每颗重约 0.5 克。 权 利 要 求 书 CN 1919328 B 2 1/3 页 3 抗癌椒莪现代中药复方制剂 0001 所属技术领域 0002 本发明抗癌椒莪现代中药复方制剂属治疗癌症疾病的药品及其生产技术， 尤其涉 及用中药组方治疗癌症的口服液、 软胶囊、 栓剂和清洗液及其加工方法。 背景技术 0003 癌症是严重威胁人类生命和健康的疾病， 也是至今难以根治的疾病之一， 并是我 国人口死亡率最高的病种， 由于人步入中年后， 身心负担加重， 体内脂质代谢、 内分泌和微 。
7、生物抗力逐渐失去平衡， 产生脂质代谢紊乱、 内分泌失调和病菌病毒浸入感染的机会逐年 增加， 因此癌症人群内中老年患者居多， 又多伴发高脂血症、 冠心病、 血栓病、 糖尿病、 胃脘 痛、 支气管哮喘、 子宫颈糜烂和阴道炎、 外阴瘙痒、 外阴炎等疾病， 严重影响患者的生命质量 和生活质量。 0004 药物治疗能成功地延长癌症患者的生命， 并提高生活质量， 在药物研制中， 国外抗 癌药物以化学药为主， 但副作用大， 成本高， 国内以中药复方研究为主， 目前市场抗癌中成 药存在组方药多又疗效单一的缺陷。 0005 椒目为芸香科植物花椒的干椒成熟种子， 莪术为姜料植物莪术、 广西莪术和温郁 金的根茎， 。
8、在现代中药研究中， 已经证实椒目中富含 亚麻酸， 而 亚麻酸具有抑制 癌症的发生和转移的功能， 也证实莪术中富含莪术油， 莪术油除具有直接杀瘤功能外， 还能 增强肿瘤细胞免疫原性， 在农村种植业的调整中， 国内椒目与莪术的资源日益丰富， 椒目胚 仁油已通过新产品投产鉴定， 产品批量进入市场， 作为新的中药有效部位药也已进入新药 研制， 莪术油属传统原料药， 在众多中成药内已得到应用， 但截止目前利用椒目和莪术研制 现代中药复方抗癌新药尚处在临床前研究中。 发明内容 0006 本发明的目的是 ： 给癌症患者提供配方科学、 组方药精少、 有效成分互补作用显著 的现代中药复方制剂， 且生产成本低廉，。
9、 质量稳定， 应用方便， 无毒副作用， 达到行气破血、 散瘀止痛、 滋肝补肾、 补脾健胃功效， 来有效预防和治疗癌症， 尤其对食管癌、 胃癌、 大肠癌 和宫颈癌有显著疗效， 对癌症患者伴发症也有显著的治疗作用。 0007 为了实现上述目的， 本发明所采取的技术方案是 ： 根据癌症发病部位的特点和癌 症的主要病因病机， 以行气破血、 活血散瘀为治疗大法， 抗癌椒莪现代中药复方制剂用椒目 中提取的椒目胚仁油和莪术中提取的莪术油作为原料药， 分别制成椒莪口服液、 椒莪软胶 囊、 椒莪栓剂和椒莪清洗液四种剂型。椒莪口服液每支装 10 克原料药， 原料药重量百分比 中椒目胚仁油占 97， 莪术油占 3 。
10、； 椒莪软胶囊每粒装 0.5 克原料药， 原料药重量百分比 中椒目胚仁油占90， 莪术油占10； 椒莪栓每颗约0.5克， 每千颗原料由10克椒目胚仁油 与 10 克莪术油和 480 克半合成脂肪酸脂基料组成 ； 椒莪清洗液每瓶装原料药 100 克， 原料 药重量百分比含量中椒目胚仁油占 98， 莪术油占 2。加工抗癌椒莪现代中药复方制剂 的技术分为椒目胚仁油加工、 莪术油加工、 原料药混配和加工制剂四个阶段， 首先在秋季花 说 明 书 CN 1919328 B 3 2/3 页 4 椒采摘期中收集椒目， 用玉米、 小麦脱皮机械先将椒目外皮层脱离内壳， 形成粘糊状后在水 中洗去外皮层油脂和粉渣， 。
11、并捞出空籽粒， 得到完整干净的含胚仁光籽粒， 再将光籽粒用植 物油榨取设备加工出椒目胚仁油毛油， 最后将毛油在 5 -10低温条件下贮放一个月以 上， 待低温析层后取上清液过滤得到椒目胚仁油， 再在初冬季节， 待莪术地上部分枯萎时， 挖掘根部得根茎洗净， 粉碎成浆后投入蒸汽蒸馏反应罐中， 经水蒸汽蒸馏后得到粗莪术油， 再将粗莪术油放置过夜， 分出水份后投入克氏蒸馏瓶中， 经高真空分馏后得到莪术油， 并将 莪术油按各剂型原料药组方比例加入椒目胚仁油中， 最后在充分搅拌均匀的状态下用专用 设备加工出椒莪口服液、 椒莪软胶囊、 椒莪栓和椒莪清洗液。 0008 中医学认为癌症均因肝胃不和、 脾虚痰湿、。
12、 气滞血瘀、 气血双亏所致， 在抗癌椒莪 现代复方制剂中， 椒目具有利小便、 治气喘和治疗水腹胀满、 痔漏肿痛和十二种水气的功 效， 莪术具有行气破血、 消积止痛和治一切气功效， 二药合方主治血气不畅、 饮食积滞、 脘腹 胀痛、 癫瘕痞块。 现代中药研究已证实， 椒日胚仁油中富含脂肪酸、 挥发性成分和甘油， 其中 脂肪酸中 亚麻酸含量高达 30以上， 挥发性成分中以薄荷酮、 松油醇、 桧烯、 月桂烯、 叔丁基苯、 芳樟醇、 柠檬烯为主， 莪术油中富含莪术二酮、 姜黄酮、 莪术醇、 龙脑、 蒎烯、 蒎烯、 松油醇、 柠檬烯、 1.8 桉叶素， 丁香油酚等挥发性成分。在制剂中， 莪术二酮、 莪术醇。
13、和 亚麻酸具有直接对癌细胞的杀灭作用和增强癌细胞的免疫原性， 从而诱发或促进机体 对肿瘤的免疫排斥反应， 发挥抗癌作用， 并抑制肿瘤细胞的扩散， 制剂中所含龙脑、 莪术醇、 月桂烯、 叔丁基苯、 桧烯、 薄荷酮和甘油具有抗炎和抗微生物及加快粘膜溃疡去腐收敛生肌 的功能， 同时具有保肝护肾功能， 不仅能有效治疗肿瘤病灶处粘膜溃疡， 减弱癌细胞活力和 消炎杀菌， 并对伴发的胃脘痛各种病症、 肝肾疾病和女性生殖系统炎症也有显著疗效 ； 制剂 中所含姜黄酮、 薄荷酮、 芳樟醇具有中枢神经抑制作用和镇痛、 镇静的功能， 能有效减轻癌 症患者痛苦 ； 制剂中所含薄荷酮作为药用成分能增强料液透皮性， 加快料。
14、液进入患者体内 器管， 有效抑制各类器管中肿瘤发展， 改善器管功能， 加快癌变病灶消失， 尤对料液可以直 接渗入的食管癌、 胃癌、 大肠癌、 宫颈癌的肿瘤细胞发挥直接触杀作用， 迅速产生显著疗效， 作为料液抗腐剂且含量大效果好， 可使四种制剂的保质期都长达五年以上 ； 制剂中松油醇、 芳樟醇、 柠檬烯、 姜黄酮具有平喘、 止咳、 化痰祛痰功能， 亚麻酸和莪术油又都具有降血 糖、 降血脂、 降血压、 溶栓、 抑制血小板聚集和抗血栓形成的功能， 并能增强和提高人体免疫 力， 椒目胚仁油与莪术油中的药用成分含量都很高， 组方后含有薄荷、 冰片、 陈皮、 小茴香等 多种中药材主要有效成分， 各有效成分。
15、于一体， 共奏行气破血、 散瘀止痛、 滋补肝肾、 补脾健 胃功效， 有效治疗癌症， 并能有效治疗癌症患者伴发的心脑血管疾病、 呼吸道疾病和肠胃消 化器管疾病。抗癌椒莪现代中药复方制剂用途广泛， 椒莪口服液和椒莪软胶囊也能同时申 报治疗心脑血管疾病、 呼吸道疾病、 肠胃消化疾病药物。目前市场销售的椒目仁油价格低 廉， 而莪术油价格很高， 抗癌椒莪复方制剂中采用高含量椒目胚仁油和低含量莪术油组方， 各制剂在比传统的莪术油制剂疗效提高的基础上又大幅度降低了生产成本， 并不用抗腐剂 又能延长制剂的保质期， 椒目胚仁油无毒副作用， 已进入食用领域， 莪术油传统中成药每日 口服用量均为0.3克， 本发明各。
16、制剂每日莪术油口服量都不超过0.3克， 确保了各制剂无毒 副作用。 0009 各制剂应用方法 ： 椒莪口服液每天推荐口服两次， 每次半瓶， 每天 1 瓶 ； 椒莪软胶 囊每天推荐口服两次， 每次3粒， 每天6粒 ； 椒莪栓推荐阴道用药， 每晚一次睡前置入阴道深 说 明 书 CN 1919328 B 4 3/3 页 5 处一颗， 用药 10 次为一疗程 ； 椒莪清洗液推荐阴道清洗用药， 用消毒棉或纱布条蘸药清洗 外阴、 阴道和宫颈患处， 每日清洗一次， 严重者每日两次。四种制剂结合癌症手术治疗或化 疗用药， 可提高治疗效果， 并达到增敏作用。 0010 本发明的有益效果是 ： 抗癌椒莪现代中药复。
17、方制剂配方科学， 组方药精少， 生产 成本低廉， 制备工艺简单规范， 质量稳定， 无毒副作用， 有效成分互补作用显著， 具有行气破 血、 散瘀止痛、 滋肝补肾、 补脾健胃功效， 能有效治疗癌症， 并能同时治疗癌症患者伴发的糖 尿病、 高血脂症、 高血压、 冠心病、 支气管哮喘、 支气管炎、 咳喘、 胃脘痛和女性生殖系统炎 症。 0011 具体实施方案 ： 0012 1、 抗癌椒莪现代中药复方制剂原料药备用和基料备用 ： 0013 原料药备用 ： 原料药由椒目中提取的椒目胚仁油和莪术中提取的莪术油混合配 制而成， 其加工分为三个阶段， 一是加工椒目胚仁油， 在每年秋季花椒采摘期中收集椒目， 加工。
18、时先在玉米、 小麦脱皮机械中经过机械挤撞， 把椒目外皮层脱离内壳， 形成粘糊状后在 水中洗两次， 第一次水温保持 80左右， 洗去外皮层油脂和粉渣 ； 第二次在常温水池中洗 净外皮层粉渣和捞出漂在水面的空籽粒， 得到完整的含胚仁光籽粒， 再将光籽粒用植物油 榨取设备加工出毛油， 最后将毛油在 5 -10低温条件下贮放一个月以上， 待低温析层 后取上清液过滤， 得到椒目胚仁油 ； 二是加工莪术油， 在初冬季节， 待莪术地上部分枯萎时， 挖出根茎洗净， 粉碎成浆后投入蒸汽蒸馏反应罐中， 经水蒸汽蒸馏后得到粗莪术油， 再将粗 莪术油放置过夜， 形成水油分层， 取出水份后将粗莪术油投入克氏蒸馏瓶中， 。
19、经高真空分馏 后得到莪术油 ； 三是原料药混配， 为了避免莪术油氧化腐败变质， 立即将加工出的莪术油按 制剂原料药组方比例加入备用的椒目胚仁油中， 得到原料药备用。也可直接购制采用花椒 籽皮油仁油分道制取工艺加工的椒目仁油和鲜莪术油来配制原料药备用。 0014 基料备用 ： 各制剂均不用抗氧抗腐剂， 栓剂基料为半合成脂肪酸脂， 选用混合脂 肪酸甘油脂适量备用。 0015 2、 椒莪口服液加工方法 ： 0016 椒莪口服液原料药重量百分比中椒目胚仁油占 90， 莪术油占 10， 在混匀状态 下经口服液生产线加工成口服液， 每支装原料药 10 克。 0017 3、 椒莪软胶囊加工方法 ： 0018。
20、 椒莪软胶囊原料药重量百分比中椒目胚仁油占 80， 莪术油占 20， 在混匀状态 下经软胶囊生产线加工成软胶囊， 每粒装原料药 0.5 克。 0019 4、 椒莪栓加工方法 ： 0020 椒莪栓每千颗原料由原料药椒目胚仁油 10 克、 莪术油 10 克和基料混合脂肪酸甘 油脂 480 克组成， 加工时先把混合脂肪酸甘油脂于 60水浴中熔化后， 加入原料药， 混匀后 待温度降至 40左右时， 在凝固前倾入 1000 颗阴道栓模具中， 稍冷刮模得阴道栓， 每颗重 约 0.5 克。 0021 5、 椒莪清洗液加工方法 ： 0022 椒莪清洗液原料药重量百分比中椒目胚仁油占 98， 莪术油占 2， 在混匀状态 下装入容器， 每瓶装原料药 100 克。 说 明 书 CN 1919328 B 5 。