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1、(10)授权公告号 CN 101322729 B (45)授权公告日 2012.02.08 CN 101322729 B *CN101322729B* (21)申请号 200810134822.3 (22)申请日 2008.08.01 A61K 36/185(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61K 131/00(2006.01) (73)专利权人 迁西县板栗产业研究发展中心 地址 064300 河北省迁西县城白堡店 (72)发明人 吴立军 高慧媛 张冬松 卢川 王凤春 (74)专利代理机构 唐山永和专利商标事务所 13103 代理人 王永红 CN 101129426。
2、 A,2008.02.27, 权利要求 1-3. 金在久等 . 板栗的化学成分及药理研究 进展 .山西医药杂志 .2005, 第 34 卷 ( 第 9 期 ),751-753. Dongsong Zhang et al.Flavonol glycosides from Castanea mollissima Blume.Asian Journal of Traditional Medicines.2007, 第 2 卷 ( 第 5 期 ),229-234. 许振朝 . 福星栗胶囊的药理作用研究 .中 草药 .1997, 第 29 卷 ( 第 1 期 ),29-31. (54) 发明名称 板栗种。
3、仁醇提取物作为抗炎药物的使用方法 (57) 摘要 本发明涉及板栗种仁醇提取物作为抗炎药 物的使用方法。板栗种仁醇提取物浸膏， 用其作 为抗炎药物的使用方法是 ： a、 口服 ： 将板栗种仁 醇提取物浸膏制备成固体药物， 直接口服 ； b、 注 射 ： 将板栗种仁醇提取物浸膏置于乳钵中， 加入 吐温 -80 充分研磨， 再分数次加入生理盐水， 边加 边磨， 至充分研磨均匀为止， 将其置于注射器中， 作为注射药物使用。本发明中所提到的核心原 料 - 板栗种仁， 采用河北省迁西县产的板栗， 资源 丰富， 来源广泛， 药用价值极高 ； 并且板栗种仁乙 醇提取物的浸膏在抗炎药物中的应用方法简单， 通过动。
4、物实验结果表明板栗种仁醇提物具有明显 的抗炎药理药效作用。 (51)Int.Cl. (56)对比文件 审查员 吴亚男 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 权利要求书 1 页 说明书 3 页 CN 101322729 B1/1 页 2 1. 一种板栗种仁醇提取物在制备抗炎药物中的应用， 以板栗种仁为原料， 其提取方法 为 ： (1) 将板栗去皮， 粉碎成粗粉， 过筛 ； (2) 用 10 倍量的 75乙醇加热回流 2 次， 每次 1.5 小时， 减压回收乙醇至无乙醇味， 得板栗种仁醇提取物浸膏， 其特征在于， 用其作为抗炎药 物的应用方法是 ： a、 口服 ： 将板栗种仁醇提。
5、取物浸膏制备成固体药物， 直接口服 ； b、 注射 ： 将板栗种仁醇提取物浸膏置于乳钵中， 加入吐温 -80 充分研磨， 再分数次加入 生理盐水， 边加边磨， 至充分研磨均匀为止， 将其置于注射器中， 作为注射药物使用。 权 利 要 求 书 CN 101322729 B1/3 页 3 板栗种仁醇提取物作为抗炎药物的使用方法 技术领域 0001 本发明涉及板栗种仁提取物在药物中的应用方法， 尤其是板栗种仁醇提取物作为 抗炎药物的使用方法。 背景技术 0002 板栗 (Castanea mollissima Blume)， 是我国特产， 素有 “干果之王” 的美誉， 在国 外它还被称为 “人参果”。
6、 。祖国医学认为， 板栗性温， 味甘平， 入脾、 胃、 肾经， 有补肾、 健脾等 功效。关于板栗的药用价值， 中医认为， 栗果有养胃健脾， 补肾强筋， 活血止血之功能， 并有 益于高血压、 冠病的防治。在临床上， 板栗还可用于治疗反胃、 泄泻、 腰腿软弱、 吐血、 便血、 金疮等症。 同时， 板栗加上其他中药或食品原材料可以制成药膳， 治疗气管炎、 肾虚， 消化不 良、 腹泻、 中风等疾病。 0003 中国专利 “板栗仁提取物及其制备方法以及在促进胃肠蠕动药物中的应用 “( 公 开号为 CN101129426A)， 只是公开了板栗仁在促进胃肠蠕动药物中的应用， 截至目前为止， 还没有出现板栗仁。
7、在抗炎药物中应用的记录。 发明内容 0004 本发明的发明目的在于针对板栗种仁提取物在药物中应用范围的狭隘， 提供一种 板栗种仁醇提取物作为抗炎药物的使用方法。 0005 实现上述发明目的， 采用以下技术方案 ： 一种板栗种仁醇提取物作为抗炎药物的 使用方法， 以板栗种仁为原料， 其提取方法为 ： (1)将板栗去皮， 粉碎成粗粉， 过筛 ； (2)用10 倍量的 75乙醇加热回流 2 次， 每次 1.5 小时， 减压回收乙醇至无乙醇味， 得板栗种仁醇提 取物浸膏， 用其作为抗炎药物的使用方法是 ： 0006 a、 口服 ： 将板栗种仁醇提取物浸膏制备成固体药物， 直接口服 ； 0007 b、 。
8、注射 ： 将板栗种仁醇提取物浸膏置于乳钵中， 加入吐温 -80 充分研磨， 再分数次 加入生理盐水， 边加边磨， 至充分研磨均匀为止， 将其置于注射器中， 作为注射药物使用。 0008 本发明中所提到的核心原料 - 板栗种仁， 采用河北省迁西县产的板栗， 资源丰富， 来源广泛， 药用价值极高 ； 并且板栗种仁乙醇提取物的浸膏在抗炎药物中的应用方法简单， 通过动物实验结果表明板栗种仁醇提物具有明显的抗炎药理药效作用。 具体实施方式 0009 下面结合实施例详述本发明。 0010 本发明中所述的板栗种仁醇提取物的提取方法， 其步骤如下 ： 0011 (1) 将板栗去皮， 粉碎成粗粉， 过 14 目。
9、筛 ； 0012 (2) 用 10 倍量的 75乙醇加热回流 2 次， 每次 1.5 小时， 减压回收乙醇至无乙醇 味， 得醇浸膏 ； 0013 上述步骤 (1) 中板栗粗粉可为 10-40 目 ； 步骤 (2) 中所用的乙醇浓度为 60-95， 说 明 书 CN 101322729 B2/3 页 4 乙醇用量为 8-15 倍， 提取方法为渗漉或加热回流。上述步骤中的渗漉法是将全部乙醇渗漉 液渗漉完毕为止 ； 加热回流提取法是提取 3 次， 每次沸腾回流 1 小时至 2 小时。 0014 板栗种仁乙醇提取物作为抗炎药物的使用方法， 用小白鼠作实验， 操作方法和实 验效果如下 ： 0015 ( 。
10、一 ) 板栗种仁乙醇提取物对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制作用实验 ： 0016 1. 实验材料 0017 1.1 样品， 板栗种仁醇提物浸膏， 临用时配制成溶液， 配制方法 ： 取浸膏适量， 高剂 量组取浸膏约120mg， 低剂量组取浸膏约60mg， 精密称定， 置乳钵中， 加入0.1ml吐温-80， 充 分研磨， 再取 10ml 生理盐水分数次加入， 边加边研， 至充分研磨均匀为止。阳性对照药 ： 阿 斯匹林 ( 深圳海滨制药厂 ) 0018 1.2 试剂， 二甲苯 ( 沈阳化学试剂厂 )。 0019 1.3 仪器 ： 电子天平 (SartoriousBP211D)、 打孔器。 0020 1.4。
11、 动物 ： 昆明种小鼠， 雌雄各半 18-22g， 有沈阳药可大学动物中心提供。 0021 2、 方法与结果 0022 将雄性昆明种小鼠 90 只随机分为 9 组， 每组 10 只。3 种受试样品分别设低剂量 组0.15g/kg和高剂量组0.30g/kg及生理盐水、 吐温-80-生理盐水、 阳性对照阿斯匹林共9 个实验组。各组灌胃给药， 连续 3 天， 于最后一次给药 2h( 阿司匹林给药 1h) 后， 将二甲苯 0.05mL涂于小鼠右耳正反两面， 15min后颈椎脱臼处死， 用直径9mm打孔器在左右两耳廓相 同部位打孔取样， 及时称重， 按下式计算抑制率及肿胀度， 用 t 检验进行统计学处理。
12、， 并与 对照组进行比较。 0023 抑制率(对照组肿胀度-给药组肿胀度)对照组肿胀度100肿胀率(右 耳片重 - 左耳片重 ) 左耳片重 0024 表 1 板栗种仁乙醇提取物对二甲苯致小鼠耳肿胀的抗炎作用 0025 0026 * 与吐温 280- 生理盐水组比较， P 0.05 ； 0027 * 与生理盐水组比较， P 0.05。 0028 实验结果表明 ： 板栗种仁乙醇提取物 0.30g/kg 剂量组对二甲苯致小鼠耳肿胀有 明显抑制作用， 抑制率分别为 35.81和 42.14， 分别与阴性对照组 2， 组 1 比有显著差异 (P 0105)。 0029 ( 二 ) 板栗种仁乙醇提取物对小。
13、鼠腹腔毛细血管通透性的影响实验 ： 说 明 书 CN 101322729 B3/3 页 5 0030 1. 实验材料 0031 1.1 样品， 板栗种仁醇提物浸膏， 临用时配制成溶液， 配制方法 ： 取浸膏适量， 高剂 量组取浸膏约120mg， 低剂量组取浸膏约60mg， 精密称定， 置乳钵中， 加入0.1ml吐温-80， 充 分研磨， 再取 10ml 生理盐水分数次加入， 边加边研， 至充分研磨均匀为止。阳性对照药 ： 阿 斯匹林 ( 深圳海滨制药厂 ) 0032 1.2 试剂， 伊文斯兰， 冰醋酸 ( 沈阳化学试剂厂 ) 0033 1.3 仪器 ： 电子天平 (SartoriousBP21。
14、1D) 0034 1.4 动物 ： 昆明种小鼠， 雌雄各半 18-22g， 由沈阳药科大学动物中心提供。 0035 2、 方法与结果 0036 将 70 只昆明种小鼠按性别不同分为 7 组， 每组 10 只， 雌雄各半， 按上述方法分组 给药， 各组于最后一次给药 2h( 阿司匹林给药 30min) 后， 尾静脉注射 1伊文斯兰 (40mg/ kg)， 同时腹腔注射0.7冰醋酸0.2mL， 15min后颈椎脱臼处死小鼠， 并注入5mL生理盐水于 小鼠腹腔， 抽取腹腔液于 4放置 6h， 取其上清液， 用 751 分光光度计 (590nm) 比色， 比较给 药组与对照组间的差异， 按下式计算抑制。
15、率， 进行统计学 t 检验。 0037 抑制率 ( 对照组伊文斯兰渗出量 - 给药组伊文斯兰渗出量 ) 对照组伊文斯兰 渗出量 100。 0038 表 2 板栗种仁乙醇提取物对小鼠腹腔毛细血管通透性的影响 0039 0040 * 与吐温 280- 生理盐水组比较， P 0.05。 0041 实验结果表明 ： 板栗种仁乙醇提取物 0.15g/kg 剂量组有显著抑制毛细血管通透 性的作用 (P 0.05)。 0042 通过以上实例推测， 板栗种仁乙醇提取物浸膏对人体也具有显著的抗炎作用。 0043 将其制备成颗粒状药物或丸药， 给药方式为口服给药， 通过体表面积计算， 推测人 体给药剂量为 1.16 2.33g/ 人天 ( 或者 0.39 0.78g/ 次， 每天 3 次 )。 0044 将板栗种仁醇提取物浸膏置于乳钵中， 高剂量组取浸膏约 120mg， 低剂量组取浸膏 约 60mg， 根据需药量加入吐温 -80 充分研磨， 分数次加入生理盐水， 边加边磨， 至充分研磨 均匀为止， 将其置于注射器或注射液中， 作为注射药物使用。 说 明 书 。