一种快速止痒消毒制品.pdf

本发明公开了一种快速止痒消毒制品，由以下重量份的主要成分制备而成：薄荷30‑50份，冰片10‑30份，苯海拉明15‑30份，氯己定0.1‑0.3份，维生素B11‑3份，环糊精120‑200份。本发明先将薄荷与冰片制成环糊精包合物，再将溶解后的苯海拉明，氯己定，维生素B1加入所述环糊精包合物中。该方法一方面减轻气味挥发和对皮肤的刺激性，另一方面增加它的稳定性，从而起到起效快，作用时间长的效果，同时该处方不含乙醇，减少了刺激性，不含表面活性剂，安全性更好。制备方法简便，可有效治疗和改善各种原因所致的皮肤炎症及瘙痒，尤其是蚊虫叮咬，疗效确切。

1.一种快速止痒消毒制品，其特征是，由以下重量份的主要成分制备而成：薄荷30-50份，冰片10-30份，苯海拉明15-30份，氯己定0.1-0.3份，维生素B1-3份，环糊精120-200份；制备方法为：按上述重量份配比，先将薄荷、冰片与环糊精制成环糊精包合物；再将溶解后的苯海拉明，氯己定，维生素B加入所述环糊精包合物中，搅拌溶解，即得。 2.根据权利要求1所述快速止痒消毒制品，其特征是，具体制备方法为：按上述重量份配比，取环糊精制成饱和溶液，备用；取薄荷与冰片共融，混匀后用少量乙醇溶解，缓慢加入环糊精饱和溶液中，进行搅拌、研磨或超声波处理，然后真空蒸发除去乙醇，得环糊精包合物；另将苯海拉明，氯己定，维生素B用纯化水溶解，加入所述环糊精包合物，搅拌使溶解，即得。 3.根据权利要求1或2所述快速止痒消毒制品，其特征是，所述环糊精选自β-环糊精、羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精中的任意一种。 4.根据权利要求3所述快速止痒消毒制品，其特征是，所述环糊精为羟丙基-β-环糊精。 5.根据权利要求1或2所述快速止痒消毒制品，其特征是，由以下重量份的主要成分制备而成：薄荷40份，冰片10份，苯海拉明20份，氯己定0.1份，维生素B1份，环糊精200份。

技术领域

本发明属于药剂制备技术，具体涉及一种蚊虫叮咬，皮肤炎症快速止痒消毒制品。

背景技术

蚊虫叮咬是夏秋温暖潮湿季节常见病，叮咬后多在皮肤暴露部位或直接接触部位发生圆形或椭圆形、米粒大或黄豆大小的红色丘疹、丘疱疹或水肿性红斑，皮疹中央常见针头大小的“咬痕”，并伴有剧烈瘙痒，因奇痒常抓破皮肤，致金黄色葡萄球菌等病菌的感染。目前，止痒剂是蚊虫防治中的主要措施之一，它在减少人体的痛苦，保障身心健康方面起重要作用，日益受到人们的欢迎和重视，尤其在蚊虫危害严重的地区，止痒剂是必用之品。关于止痒剂，前人已有不少研究，并有多种产品问世，虽有一定缓解效果，但多存在一定的不足，如：对处方中的挥发性成分处理不当，造成产品气味浓、稳定性差，止痒消肿效果不佳，作用不持久，或者在处方中加入乙醇类和表面活性剂，使产品刺激性强，不适用于儿童和皮肤易过敏者。

申请号:CN200410000709.8的专利由醋酸氯己定、冰片、薄荷脑、乙醇、香精、蒸馏水为原料制备而成，可应用于各种原因引起的皮肤瘙痒症。但该专利未对已挥发的冰片、薄荷脑进行保护处理；消肿效果明显不足；也不存在驱蚊功能，而且含有乙醇，不适合类儿童和皮肤易过敏者。

发明内容

本发明的目的在于克服已有的蚊虫叮咬止痒剂的不足，提供了无刺激性、稳定性好，可有效治疗和改善各种原因所致的皮肤炎症及瘙痒药剂的制备技术。

为实现上述发明目的，本发明的技术方案是：

一种快速止痒消毒制品，由以下重量份的主要成分制备而成：薄荷30-50份，冰片10-30份，苯海拉明15-30份，氯己定0.1-0.3份，维生素B11-3份，环糊精120-200份；制备方法为：按上述重量份配比，先将薄荷、冰片与环糊精制成环糊精包合物；再将溶解后的苯海拉明，氯己定，维生素B1加入所述环糊精包合物中，搅拌使溶解，即得。

具体制备方法优选为：按上述重量份配比，取环糊精制成饱和溶液，备用；取薄荷与冰片共融，混匀后用少量乙醇溶解，缓慢加入环糊精饱和溶液中，进行搅拌、研磨或超声波处理，然后真空蒸发除去乙醇，得环糊精包合物；另将苯海拉明，氯己定，维生素B1用纯化水溶解，加入所述环糊精包合物，搅拌使溶解，即得。其中水的用量没有特殊要求，只要将苯海拉明，氯己定，维生素B1溶解了即可。

所述环糊精优选选自β-环糊精、羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精中的任意一种，进一步优选为羟丙基-β-环糊精。

所述快速止痒消毒制品，进一步优选，由以下重量份的主要成分制备而成：薄荷40份，冰片10份，苯海拉明20份，氯己定0.1份，维生素B11份，环糊精200份。

与现有技术相比，本发明的优势在于：

1、本发明充分考虑到蚊虫叮咬后的特点，采用抗组胺药苯海拉明对抗蚊虫叮咬后释放出的组织胺，起到快速消肿的作用，同时添加维生素B1，起到驱蚊的功效，所有组分间相互配合，起到协同增效的作用。然后将处方中的薄荷与冰片制成包合物，一方面减轻气味挥发和对皮肤的刺激性，另一方面增加它的稳定性，从而起到起效快，作用时间长的效果，同时该处方不含乙醇，减少了刺激性，不含表面活性剂，安全性更好。

2、本发明配方组分间相互配合，起到协同增效的作用。

3、本发明将处方中的易挥发性成分薄荷与冰片制成包合物，一方面减轻气味挥发和对皮肤的刺激性，另一方面增加它的稳定性，从而起到起效快，作用时间长的效果。同时该处方不含乙醇，减少了刺激性，不含表面活性剂，安全性更好。

具体实施方式

下面结合实例对本发明进行详细描述，但是它并不仅限于实施例或类似实例。

实施例1：

精密称取β-环糊精120份，加入纯化水，超声使成饱和溶液。另取薄荷30份，冰片30份共融后，溶于适量乙醇，超声下将其缓缓滴入β-环糊精饱和溶液中，超声处理40分钟，放冷至，室温，然后放人冰箱中冷藏24h，抽滤，固体物真空干燥，除去乙醇，得β-环糊精包合物，备用。苯海拉明15份，氯己定0.1份，维生素B11份溶于水，加入前述环糊精包合物，搅拌使溶解，即得。

实施例2：

精密称取β-环糊精120份，加入纯化水，超声使成饱和溶液。另取薄荷50份，冰片10份共融后，溶于适量乙醇，超声下将其缓缓滴入β-环糊精饱和溶液中，超声处理1小时，放冷至，室温，然后放人冰箱中冷藏24h，抽滤，固体物真空干燥，除去乙醇，得β-环糊精包合物，备用。苯海拉明25份，氯己定0.3份，维生素B13份溶于水，加入前述环糊精包合物，搅拌使溶解，即得。

实施例3：

精密称取羟丙基-β-环糊精150份，加入纯化水，超声使成饱和溶液。另取薄荷50份，冰片10份共融后，溶于适量乙醇，超声下将其缓缓滴入羟丙基-β-环糊精饱和溶液中，超声处理40分钟，放冷至，室温，然后放人冰箱中冷藏24h，抽滤，固体物真空干燥，除去乙醇，得β-环糊精包合物，备用。苯海拉明25份，氯己定0.3份，维生素B13份溶于水，加入前述环糊精包合物，搅拌使溶解，即得。

实施例4：

精密称取羟丙基-β-环糊精200份，加入纯化水，超声使成饱和溶液。另取薄荷60份，冰片10份共融后，溶于适量乙醇，超声下将其缓缓滴入羟丙基-β-环糊精饱和溶液中，超声处理1小时，放冷至，室温，然后放人冰箱中冷藏24h，抽滤，固体物真空干燥，除去乙醇，得β-环糊精包合物，备用。苯海拉明25份，氯己定0.3份，维生素B13份溶于水，加入前述环糊精包合物，搅拌使溶解，即得。

实施例5：

精密称取磺丁基醚-β-环糊精120份，加入纯化水，超声使成饱和溶液。另取薄荷50份，冰片10份共融后，溶于适量乙醇，超声下将其缓缓滴入磺丁基醚-β-环糊精饱和溶液中，超声处理40分钟，放冷至，室温，然后放人冰箱中冷藏24h，抽滤，固体物真空干燥，除去乙醇，得β-环糊精包合物，备用。苯海拉明20份，氯己定0.3份，维生素B13份溶于水，加入前述环糊精包合物，搅拌使溶解，即得。

实施例6：

精密称取磺丁基醚-β-环糊精200份，加入纯化水，超声使成饱和溶液。另取薄荷60份，冰片10份共融后，溶于适量乙醇，超声下将其缓缓滴入磺 丁基醚-β-环糊精饱和溶液中，超声处理1小时，放冷至，室温，然后放人冰箱中冷藏24h，抽滤，固体物真空干燥，除去乙醇，得β-环糊精包合物，备用。苯海拉明20份，氯己定0.1份，维生素B12份溶于水，加入前述环糊精包合物，搅拌使溶解，即得。

本发明产品的止痒消肿效果试验总结：

一、对人体蚊虫叮咬后的疗效观察

选取蚊虫叮咬患者80例，随机分为对照组和治疗组。对照组20例，治疗组60例，其中①β-环糊精组(薄荷和冰片采用β-环糊精包合)20例，②羟丙基-β-环糊精组(薄荷和冰片采用羟丙基-β-环糊精包合)20例，③磺丁基醚-β-环糊精组(薄荷和冰片采用磺丁基醚-β-环糊精包合)20例。诊断标准为：(1)所有病例均有蚊子或其他昆虫叮咬史；(2)叮咬后局部剧烈瘙痒，继而搔抓，未治或经治而不愈。临床分型：根据临床特点可将其分为肿块型和湿疹化型。肿块型有一个或数个指肚至核桃大肿块，局部疼痛或剧痒，表面有或无渗液或苔藓化；湿疹化型局部有或无肿块，但表面有丘疹、糜烂渗出，结痂，表面灼热及剧痒。

治疗组采用本发明的制品均匀涂抹于皮肤红肿处。对照组采用糠酸莫米松乳膏软膏(上海先灵葆雅制药有限公司产品，5g：5mg，5g/支)涂抹于皮肤红肿处。

疗效标准治愈：全身及局部症状消失，皮肤红肿、热、痛、痒消退。好转：全身和局部症状减轻，肿胀消退。无效：全身和局部症状未控制，甚至加重。治疗结果见表1。

表1 试验结果

组别 例数 治愈 好转 无效 总有效率

(％) 对照组 30 17 6 7 76.67 治疗组① 30 21 5 4 86.67 治疗组② 30 22 6 2 93.33 治疗组③ 30 20 6 4 86.67

二、对4-氨基吡啶所致小鼠皮肤瘙痒的影响

昆明种小鼠(雌雄各半)，按性别、体重随机分为5组：空白对照组、赛庚啶乳膏(常州第四制药厂)阳性对照组、β-环糊精组(薄荷和冰片采用β-环糊精包合)，羟丙基-β-环糊精组(薄荷和冰片采用羟丙基-β-环糊精包合)，磺丁基醚-β-环糊精组(薄荷和冰片采用磺丁基醚-β-环糊精包合)。在小鼠背部去毛(2*3cm2)后，将受试药涂于脱毛区皮肤上。1h后背部皮下注射1％的4-氨基吡啶生理盐水溶液(0.01ml/g)。记录10分钟内小鼠的舔体反应次数，结果见表2。

表2 舔体反应实验结果(n＝10)

组别 舔体反应次数 空白对照组 30±5.1 阳性对照组 14±2.3＊ β-环糊精组 13±2.1＊ 羟丙基-β-环糊精组 11±1.6＊ 磺丁基醚-β-环糊精组 12±2.2＊

＊p<0.05

从表2结果中可以看出实验组对4-氨基吡啶所致小鼠皮肤瘙痒均有明显减少舔体次数，与空白对照组比较差异有显著性；与阳性对照组比较差异无显著性。

三、对右旋糖酐致痒作用的影响

取昆明种小鼠80只，随机均分为空白对照组(蒸馏水)、赛庚啶乳膏(常州第四制药厂)阳性对照组、β-环糊精组(薄荷和冰片采用β-环糊精包合)， 羟丙基-β-环糊精组(薄荷和冰片采用羟丙基-β-环糊精包合)，磺丁基醚-β-环糊精组(薄荷和冰片采用磺丁基醚-β-环糊精包合),薄荷和冰片组(制备方法：取薄荷40份，冰片10份共融后，溶于60％乙醇，搅拌，混匀，即得。)，苯海拉明和氯己定组(制备方法：取苯海拉明20份，氯己定0.1份，维生素B12份溶于适量纯化水中，搅拌，混匀，即得。)薄荷和冰片未采用环糊精包合组(制备方法：取薄荷40份，冰片10份共融后，溶于适量乙醇，得乙醇溶液，备用；苯海拉明20份，氯己定0.1份，维生素B12份溶于水，加入前述乙醇溶液中，搅拌，混匀，即得。)各组小鼠右后足背部剃毛2cm×2cm，分别将受试药液或对照液均匀涂于剃毛区，每日2次，连续3d。末次给药1h后，于各组小鼠尾静脉注射0.02％右旋糖酐5ml/kg，以小鼠前爪搔抓头部，后爪搔抓躯干，嘴咬全身各部位作为搔痒指征，观察并记录30min内小鼠搔痒次数及搔痒持续总时间。结果见表3。从表3可以看出阳性对照组和经环糊精包合的实验各组均可明显减少右旋糖酐所致小鼠的搔痒次数及搔痒持续总时间，与空白对照组比较有显著性差异(P<0.05)。薄荷和冰片组，苯海拉明和氯己定组，薄荷和冰片未采用环糊精包合组也能减少右旋糖酐所致小鼠的搔痒次数及搔痒持续总时间，但疗效不如经环糊精包合的实验各组，说明本发明产品的组分起到了协同增效作用。薄荷和冰片未采用环糊精包合组止痒效果稍劣于经环糊精包合的实验各组，说明薄荷和冰片采用环糊精包合后，能增强疗效。

表3 对右旋糖酐所致小鼠皮肤瘙痒实验结果(n＝10)

＊p<0.05

四、对组胺致大鼠皮肤血管扩张作用的影响

SD大鼠((雌雄各半)，按性别、体重随机分为8组：空白对照组、赛庚啶乳膏(常州第四制药厂)阳性对照组、β-环糊精组(薄荷和冰片采用β-环糊精包合)，羟丙基-β-环糊精组(薄荷和冰片采用羟丙基-β-环糊精包合)，磺丁基醚-β-环糊精组(薄荷和冰片采用磺丁基醚-β-环糊精包合),薄荷和冰片组(制备方法：取薄荷40份，冰片10份共融后，溶于60％乙醇，搅拌，混匀，即得。)、苯海拉明和氯己定组(制备方法：苯海拉明20份，氯己定0.1份，维生素B12份溶于水，搅拌，混匀，即得。)薄荷和冰片未采用环糊精包合组(制备方法：取薄荷40份，冰片10份共融后，溶于适量乙醇，得乙醇溶液，备用；苯海拉明20份，氯己定0.1份，维生素B12份溶于水，加入前述乙醇溶液中，搅拌，混匀，即得。)背部脱毛，将受试药涂于背部脱毛区，涂药1h后于背部脱毛区皮内注射0.1％组胺0.05ml/只，同时静脉注射1％伊文思兰生理盐水5ml/kg，20min处死动物，取下蓝斑皮肤，剪碎后用1:1丙酮生理盐水8ml，浸泡24h，离心取上清液，在610nm处测定吸光度，并计算抑制率[抑制率＝(空白对照组吸光度值-实验组吸光度值)/实验组光密度*100％]。结果见表4。从表3可以看出实验各组均有明显的抗组胺致大鼠皮肤血管扩张作用，与空白对照组比较差异均有显著性；与阳性对照组比较差异无显著性。 薄荷和冰片组，苯海拉明和氯己定组有抗组胺致大鼠皮肤血管扩张作用，但疗效不如经环糊精包合的实验各组，说明本产品的组分间起到了协同增效作用。薄荷和冰片未采用环糊精包合组对组胺致大鼠皮肤血管扩张作用的影响效果稍劣于经环糊精包合的实验各组，说明薄荷和冰片采用环糊精包合后，能增强疗效。

表4 对组胺致大鼠皮肤血管扩张作用的影响结果(n＝10)

＊p<0.05 。