注射用息热宁冻干粉.pdf

一种注射用息热宁冻干粉，所用原料穿琥宁与羚羊角的处方配比(重量比)为1∶(1～10)。制造工艺流程为：取羚羊角薄片，用水解法进行水解，经醇沉处理、干燥得羚羊角提取物，将羚羊角提取物及穿琥宁分别用注射用水溶解后混合，得混合溶液。将混合溶液冻干制得注射用冻干粉。本发明所得产品用是具有抗病毒和增强免疫功能双重作用的中药复方制剂。产品快速有效，质量稳定，贮藏运输方便。

1.一种注射用息热宁冻干粉，其特征在于穿琥宁与羚羊角处方配比(重量比)为1：(1～10)。 2.一种注射用息热宁冻干粉，其特征在于制造工艺流程为：取羚羊角薄片，用水解法进行水解，经醇沉处理、干燥得羚羊角提取物，将羚羊角提取物及穿琥宁分别用注射用水溶解后混合，得混合溶液。将混合溶液按照注射用冻干粉制备的常规工艺进行过滤、灌装、冻干制得注射用冻干粉。



本发明属于制药技术，具体涉及注射用息热宁冻干粉制造技 术。

目前治疗湿热病，高热引起的神昏谵语，狂燥，甚 至抽搐，外感风温之邪引起的发热、咳嗽、痰多、咽喉 肿痛等症的药物大部分是化学药品和抗生素类，有口服 和注射用等剂型，但都存在一些不足之处。其一，抗生 素类药品的广泛应用所产生的耐药性以及副作用已越来 越受到人们的重视。其二，口服制剂存在首过效应，生 物利用度较差，起效慢，疗效较注射剂弱。其三，中药 化学成分复杂，由其是中药复方制剂，如果制成液体注 射剂，其质量稳定性差，易受温度、光照、pH值等因素 影响而发生化学变化，从而影响产品质量及疗效，而且 贮藏运输不便。

羚羊角主要含角质蛋白、各种磷脂以及游离氨基酸 等，现代研究表明羚羊角具有解热作用，抗病毒作用及 增加机体免疫功能的作用，并且对中枢神经系统还具有 镇静镇痛、抗惊厥作用。

穿琥宁为穿心莲的有效成分—穿心莲内酯经加工而 成的一种性质稳定、可溶性好的物质，具有抗炎、解热 作用。其活性成分穿心莲内酯、新穿心莲内酯均具有抑 制和延缓肺炎链球菌和溶血性乙型链球菌所引起的体温 升高作用，而且还具有提高机体免疫功能的作用。本品 功能与穿心莲相似，具有清热解毒，兼有凉血消肿之功。

本发明的目的是提出一种用羚羊角和穿琥宁为原料，治 疗湿热病，高热引起的神昏谵语，狂燥，甚至抽搐，外 感风温之邪引起的发热、咳嗽、痰多、咽喉肿痛等病症 的注射用息热宁冻干粉的制造技术。

本发明的目的由下述工艺和配方实现。

穿琥宁与羚羊角处方配比(重量比)为1∶(1～10)。

取羚羊角薄片，用水解法进行水解，经醇沉处理、 干燥得羚羊角提取物，将羚羊角提取物及穿琥宁分别用 注射用水溶解后混合，得混合溶液。将混合溶液按照注 射用冻干粉制备的常规工艺进行过滤、灌装、冻干制得 注射用冻干粉。

本发明制得的产品是具有抗病毒和增强免疫功能双 重作用的中药复方制剂冻干粉，临用前配制成液，加入 注射用生理盐水或注射用葡萄糖溶液中，静脉滴注方式 给药，使产品具有快速有效，质量稳定，贮藏运输方便 等。

下面用实施例进一步说明本发明。

实施例一.取羚羊角薄片650g，加6倍量1mol/LH2SO4热回流水解8小时。抽滤，滤液加Ba(OH)2调至pH值4， 离心，沉淀用2倍量pH值4.0的硫酸水溶液洗涤，离心， 合并两次上清液浓缩至相对密度为1.10～1.15(50℃)，用 乙醇沉淀处理两次，含醇量达50～80％，充分搅拌，静置 24小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为 1.10～1.15(50℃)，真空干燥，得羚羊角提取物干品，备 用。另取穿琥宁粉末130g、NaHCO3 25g、维生素C 2.5g、 乙二胺四乙酸(EDTA)2.5g，加入2500ml注射用水， 加热至50℃使溶解；同时将所得羚羊角提取物干品用 2400ml注射用水溶解，滤过，取滤液与上述穿琥宁溶液 合并，并加入9.5gNaCl，用10％NaHCO3溶液调pH5.5～6.5， 加入0.1％(W/V)的注射用活性炭搅拌30min，滤纸滤过， 所得滤液再用10％NaHCO3溶液调pH6～7，并用注射用水 调整体积至5000ml，再分别用0.65um和0.22um微孔滤 膜二次滤过，得澄明滤液，将滤液无菌分装于7ml灭菌 西林瓶中，冷冻干燥，冻干结束后，压塞，压盖，即得 1000瓶冻干粉针。 实施例二.取羚羊角薄片780g，加8倍量4mol/LBa(OH)2于100℃热回流水解8小时。抽滤，滤液加H2SO4调至pH 值4，离心，沉淀用2倍量pH值4.0的硫酸水溶液洗涤， 离心，合并两次上清液浓缩至相对密度为1.10～1.15(50 ℃)，用乙醇沉淀处理两次，含醇量达50～80％，充分搅拌， 静置24小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为 1.10～1.15(50℃)，真空干燥，得羚羊角提取物干品，备 用。另取穿琥宁粉末130g、NaHCO3 25g、维生素C 2.5g、 乙二胺四乙酸(EDTA)2.5g，加入25 0ml注射用水， 加热至50℃使溶解；同时将所得羚羊角提取物干品用 2400ml注射用水溶解，滤过，取滤液与上述穿琥宁溶液 合并，并加入9.5gNaCl，用10％NaHCO3溶液调pH5.5～6.5， 加入0.1％(W/V)的注射用活性炭搅拌30min，滤纸滤过， 所得滤液再用10％NaHCO3溶液调pH6～7，并用注射用水 调整体积5000ml，再分别用0.65um和0.22um微孔滤 膜二次滤过，得澄明滤液，将滤液无菌分装于7ml灭菌 西林瓶中，冷冻干燥，冻干结束后，压塞，压盖，即得 1000瓶冻干粉针。