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1、10申请公布号CN104159890A43申请公布日20141119CN104159890A21申请号201280055406922申请日2012090761/533,13320110909US61/656,49220120606US61/656,48920120606USC07D233/44200601A61K49/00200601A61K49/0620060171申请人蓝瑟斯医学影像公司地址美国马萨诸塞州72发明人海克S拉德克理查德R切萨蒂阿贾伊普罗希提托马斯D哈里斯西蒙P鲁滨逊明于戴维S卡塞比尔胡卡萝尔惠马蒂亚斯布勒克玛戴维C翁坦科74专利代理机构北京律盟知识产权代理有限责任公司1128。
2、7代理人王田54发明名称用于合成和使用显像剂的组合物、方法和系统57摘要本发明涉及用于合成和使用显像剂或其前驱体的系统、组合物和方法。显像剂前驱体可以使用本文所述的方法转化成显像剂。在一些情况下，所述显像剂富集18F。在一些情况下，显像剂可以用于对个体的相关区成像，所述相关区包括但不限于心脏、心血管系统、心血管、脑以及其它器官。在一些实施例中，提供用于评估个体的一部分中灌注和神经支配失配的方法和组合物。30优先权数据85PCT国际申请进入国家阶段日2014050986PCT国际申请的申请数据PCT/US2012/0543092012090787PCT国际申请的公布数据WO2013/036869。
3、EN2013031451INTCL权利要求书67页说明书187页附图15页19中华人民共和国国家知识产权局12发明专利申请权利要求书67页说明书187页附图15页10申请公布号CN104159890ACN104159890A1/67页21一种下式化合物，R0ARLR1其中AR为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基；L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烷基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基；R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及R0为卤素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的。
4、烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、ORA1、NRA22、SRA1、CORA1、COORA1、COSRA1、CONRA22、OCORA1、OCOORA1、OCOSRA1、OCONRA22、NRA2CORA2、NRA2COORA1、NRA2COSRA1、NRA2CONRA22、SCORA1、SCOORA1、SCOSRA1、SCONRA22、CNRA2RA1、CNRA2ORA1、CNRA2SRA1、CNRA2NRA22、OCNRA2RA1、OCNRA2ORA1、OCNRA2SRA1、OCNRA2NRA22、NRA2CNRA。
5、2RA2、NRA2CNRA2ORA1、NRA2CNRA2SRA1、NRA2CNRA2NRA22、SCNRA2RA1、SCNRA2ORA1、SCNRA2SRA1、SCNRA2NRA22、CSRA1、CSORA1、CSSRA1、CSNRA22、OCSRA1、OCSORA1、OCSSRA1、OCSNRA22、NRA2CSRA2、NRA2CSORA1、NRA2CSSRA1、NRA2CSNRA22、SCSRA1、SCSORA1、SCSSRA1、SCSNRA22、SORA1、SO2RA1、NRA2SO2RA1、SO2NRA22、CN、SCN或NO2；RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经。
6、取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个RA2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及R0或R1经选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由64CU、89ZR、99MTC和111IN组成的群组的成像部分结合，或为选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分；或其盐；限。
7、制条件为所述化合物不具有下式权利要求书CN104159890A2/67页3权利要求书CN104159890A3/67页4权利要求书CN104159890A4/67页5权利要求书CN104159890A5/67页6权利要求书CN104159890A6/67页72一种下式化合物，R0ARLR1其中AR为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基；L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烷基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基；R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及R0为卤素、任选地经取代。
8、的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、ORA1、NRA22、SRA1、CORA1、COORA1、COSRA1、CONRA22、OCORA1、OCOORA1、OCOSRA1、OCONRA22、NRA2CORA2、NRA2COORA1、NRA2COSRA1、NRA2CONRA22、SCORA1、SCOORA1、SCOSRA1、SCONRA22、CNRA2RA1、CNRA2ORA1、CNRA2SRA1、CNRA2NRA22、OCNRA2RA1、OCNRA2ORA1、OCNRA2SRA1、OCNRA2NRA。
9、22、NRA2CNRA2RA2、NRA2CNRA2ORA1、NRA2CNRA2SRA1、NRA2CNRA2NRA22、SCNRA2RA1、SCNRA2ORA1、SCNRA2SRA1、SCNRA2NRA22、CSRA1、CSORA1、CSSRA1、CSNRA22、OCSRA1、OCSORA1、OCSSRA1、OCSNRA22、NRA2CSRA2、NRA2CSORA1、NRA2CSSRA1、NRA2CSNRA22、SCSRA1、SCSORA1、SCSSRA1、SCSNRA22、SORA1、SO2RA1、NRA2SO2RA1、SO2NRA22、CN、SCN或NO2；RA1每次出现时独立地为氢、任选地。
10、经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个RA2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及R0或R1经选自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由64CU、89ZR、99MTC和111IN组成的群组的成像部分结合，或为选自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分；或其盐；。
11、限制条件为当AR为苯基时，当L为CH2时，当R1为时，且当R0为选自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分时，那么AR经取代；以及权利要求书CN104159890A7/67页8进一步限制条件为所述化合物不具有下式权利要求书CN104159890A8/67页9权利要求书CN104159890A9/67页10权利要求书CN104159890A1010/67页113一种下式化合物，R0ARLR1其中AR为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳基；L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烷基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚。
12、炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基；R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及R0为卤素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、ORA1、NRA22、SRA1、CORA1、COORA1、COSRA1、CONRA22、OCORA1、OCOORA1、OCOSRA1、OCONRA22、NRA2CORA2、NRA2COORA1、NRA2COSRA1、NRA2CONRA22、SCORA1、SCOORA1、SCOSRA1、SCONRA22、CNRA2RA1、CNRA2ORA1、CNRA2S。
13、RA1、CNRA2NRA22、OCNRA2RA1、OCNRA2ORA1、OCNRA2SRA1、OCNRA2NRA22、NRA2CNRA2RA2、NRA2CNRA2ORA1、NRA2CNRA2SRA1、NRA2CNRA2NRA22、SCNRA2RA1、SCNRA2ORA1、SCNRA2SRA1、SCNRA2NRA22、CSRA1、CSORA1、CSSRA1、CSNRA22、OCSRA1、OCSORA1、OCSSRA1、OCSNRA22、NRA2CSRA2、NRA2CSORA1、NRA2CSSRA1、NRA2CSNRA22、SCSRA1、SCSORA1、SCSSRA1、SCSNRA22、SORA1。
14、、SO2RA1、NRA2SO2RA1、SO2NRA22、CN、SCN或NO2；RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个RA2基团接合形成任选地经取代的杂环；权利要求书CN104159890A1111/67页12以及R0或R1经选自由18F、76BR和124I组成的群组的成。
15、像部分取代，或通过螯合剂与选自由64CU、89ZR、99MTC和111IN组成的群组的成像部分结合，或为选自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分；或其盐；限制条件为当AR为苯基时，R0不为18F；进一步限制条件为当AR为苯基时，当L为CH2时，当R1为时，且当R0为选自由76BR和124I组成的群组的成像部分时，那么AR经取代；以及进一步限制条件为所述化合物不具有下式权利要求书CN104159890A1212/67页13权利要求书CN104159890A1313/67页144一种下式化合物，R0ARLR1其中AR为经取代或未经取代的单环或双环芳基，或经取代或未经取代的单环或双环杂芳。
16、基；L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烷基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基；R1为经取代或未经取代的含氮部分；以及R0为卤素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、ORA1、NRA22、SRA1、CORA1、COORA1、COSRA1、CONRA22、OCORA1、OCOORA1、OCOSRA1、OCONRA22、NRA2CORA2、NRA2COORA1、NRA2COSRA1、NRA2CONRA。
17、22、SCORA1、SCOORA1、SCOSRA1、SCONRA22、CNRA2RA1、CNRA2ORA1、CNRA2SRA1、CNRA2NRA22、OCNRA2RA1、OCNRA2ORA1、OCNRA2SRA1、OCNRA2NRA22、NRA2CNRA2RA2、NRA2CNRA2ORA1、NRA2CNRA2SRA1、NRA2CNRA2NRA22、SCNRA2RA1、SCNRA2ORA1、SCNRA2SRA1、SCNRA2NRA22、CSRA1、CSORA1、CSSRA1、CSNRA22、OCSRA1、OCSORA1、OCSSRA1、OCSNRA22、NRA2CSRA2、NRA2CSORA1、。
18、NRA2CSSRA1、NRA2CSNRA22、SCSRA1、SCSORA1、SCSSRA1、SCSNRA22、SORA1、SO2RA1、NRA2SO2RA1、SO2NRA22、CN、SCN或NO2；RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个RA2基团接合形成任选地经取代的杂。
19、环；以及R0或R1经选自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由权利要求书CN104159890A1414/67页1564CU、89ZR、99MTC和111IN组成的群组的成像部分结合，或为选自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分；或其盐；限制条件为当AR为苯基时，R0不为18F，进一步限制条件为当AR为苯基时，当L为CH2时，当R1为时，且当R0为选自由76BR和124I组成的群组的成像部分时，那么AR经取代；进一步限制条件为当AR为苯基时，那么AR不经OH取代；以及进一步限制条件为所述化合物不具有下式权利要求书CN104159890A1515/。
20、67页165根据权利要求1到4中任一权利要求所述的化合物，其中所述化合物为卤化物、磷酸盐、磷酸氢盐、磷酸二氢盐、硫酸氢盐、硫酸盐、三氟乙酸盐、甲苯磺酸盐、乙酸盐、甲酸盐、柠檬酸盐、抗坏血酸盐、甲磺酸盐甲烷磺酸盐、三氟甲磺酸盐三氟甲烷磺酸盐、酒石酸盐、乳酸盐或苯甲酸盐。6根据权利要求1所述的化合物，其中R0经选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64CU、89ZR、99MTC和111IN组成的群组的成像部分结合；或为选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分。7根据权利要求2到4中任一权利要求所述的化合物，其中R0经选自由18。
21、F、76BR和124I组成的群组的成像部分取代，或通过螯合剂与选自由64CU、89ZR、99MTC和111IN组成的群组的成像部分结合；或为选自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分。权利要求书CN104159890A1616/67页178根据权利要求6所述的化合物，其中R0经选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分取代。9根据权利要求7所述的化合物，其中R0经选自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分取代。10根据权利要求8或9所述的化合物，其中R0经18F取代。11根据权利要求1所述的化合物，其中R1经选自由18F、76BR、124I和131I组成。
22、的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64CU、89ZR、99MTC和111IN组成的群组的成像部分结合；或为选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分。12根据权利要求2到4中任一权利要求所述的化合物，其中R1经选自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64CU、89ZR、99MTC和111IN组成的群组的成像部分结合；或为选自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分。13根据权利要求11所述的化合物，其中R1经选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分取代。14根据权利要求12所述的化合物，其中R1经选。
23、自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分取代。15根据权利要求13或14所述的化合物，其中R1经18F取代。16根据权利要求1到15中任一权利要求所述的化合物，其中所述成像部分不直接结合到AR。17根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中AR不为经羟基取代的苯基。18根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中AR不为经羟基或卤素取代的苯基。19根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当AR为苯基且R0为经成像部分取代的烷基时，AR不经羟基取代。20根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当AR为苯基且R0为经成像部分取代的烷氧基时，AR不。
24、经羟基取代。21根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当AR为苯基且所述成像部分直接连接到AR时，AR不经羟基取代或除了经R0和LR1取代以外未经取代。22根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当AR为苯基，L为CH2，R1为且R0为经成像部分取代的烷氧基时，AR不经卤素取代。23根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当AR为苯基，R0为经成像部分取代的烷氧基甲基，且R1为时，L为CH2。24根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当AR为苯基，L为CH2，权利要求书CN104159890A1717/67页18R1为且R0为经成像部分取代的。
25、烷氧基或经成像部分取代的烷基时，AR不经卤素取代或除了经R0和LR1取代以外未经取代。25根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当AR为苯基，R1为且R0为经成像部分取代的烷氧基时，L不为CH2、CH2CH2、26根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当AR为苯基，且L为键时，R1不为27根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中当AR为苯基，L为键，且R1为时，R0不为直接连接到AR的成像部分、经成像部分取代的烷基、经成像部分取代的烷氧基烷基或经成像部分取代的烷氧基。28根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的苯基。2。
26、9根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中AR不为苯基。30根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的萘基。31根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的联苯。32根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的杂芳基。33根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的单环杂芳基。34根据权利要求1到16中任一权利要求所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的双环杂芳基。35根据权利要求34所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的苯并噁唑基。36根据权利要。
27、求34所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的苯并咪唑基。37根据权利要求34所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的苯并噻唑基。38根据权利要求34所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的吲哚基。39根据权利要求34所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的喹啉基。40根据权利要求34所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的异喹啉基。权利要求书CN104159890A1818/67页1941根据权利要求34所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的色满基。42根据权利要求34所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的色烯基。43根据权利要求34所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代。
28、的苯并呋喃基。44根据权利要求34所述的化合物，其中AR为经取代或未经取代的苯并吡唑基。45根据权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为键。46根据权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为经取代或未经取代的环状或非环状亚烷基。47根据权利要求46所述的化合物，其中L为经取代或未经取代的环状或非环状C16亚烷基。48根据权利要求47所述的化合物，其中L为未经取代的非环状C16亚烷基。49根据权利要求47所述的化合物，其中L为经取代的非环状C16亚烷基。50根据权利要求48所述的化合物，其中L为CH2。51根据权利要求49所述的化合物，其中L为52根。
29、据权利要求49所述的化合物，其中L为53根据权利要求49所述的化合物，其中L为54根据权利要求48所述的化合物，其中L为CH2CH2。55根据权利要求48所述的化合物，其中L为CH2CH2CH2。56根据权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为经取代或未经取代的环状或非环状C16亚烯基。57根据权利要求56所述的化合物，其中L为CHCH。58根据权利要求56所述的化合物，其中L为59根据权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基。60根据权利要求59所述的化合物，其中L为OCH2或CH2O。61根据权利要求5。
30、9所述的化合物，其中L为OCH2CH2或CH2CH2O。62根据权利要求59所述的化合物，其中L为NHCH2或CH2NH。63根据权利要求59所述的化合物，其中L为NHCH2CH2或CH2CH2NH。64根据权利要求59所述的化合物，其中L为CHN或NCH。65根据权利要求47所述的化合物，其中L为权利要求书CN104159890A1919/67页2066根据权利要求47所述的化合物，其中L为67根据权利要求47所述的化合物，其中L为68根据权利要求47所述的化合物，其中L为CH2CH2CH2。69根据权利要求1到16、28到44、46到49、56和59中任一权利要求所述的化合物，其中L的长度。
31、在0至6个原子范围内。70根据权利要求1到16、28到44、46到49、56和59中任一权利要求所述的化合物，其中L的长度在0至3个原子范围内。71根据权利要求1到16、28到44、46到49、56和59中任一权利要求所述的化合物，其中L的长度在0至2个原子范围内。72根据权利要求1到16、28到44和45到71中任一权利要求所述的化合物，其中R1为NRA2、杂芳基、杂环基、CNHNH2、NHCNHNH2、NRACNRANRA2、NHCNHNHRA或NHCNHNRA2，其中RA每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基、经取代或未经取代的烯基、经取代或未经取代的炔基、经取代或未经取代的碳环基。
32、、经取代或未经取代的杂环基、经取代或未经取代的芳基或经取代或未经取代的杂芳基，或两个RA基团可接合形成任选地经取代的杂环。73根据权利要求72所述的化合物，其中R1为非芳香族的环状经取代或未经取代的含氮部分。74根据权利要求72所述的化合物，其中R1为NHCNHNH2。75根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。76根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。77根据权利要求1到16、28到44和45到71中任一权利要求所述的化合物，其中R1不为NHCNHNH。
33、2。78根据权利要求72所述的化合物，其中R1不为其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。79根据权利要求72所述的化合物，其中R1不为其中RB为氢、经取代权利要求书CN104159890A2020/67页21或未经取代的烷基或氮保护基。80根据权利要求72所述的化合物，其中R1为NH2。81根据权利要求72所述的化合物，其中R1为NHRA。82根据权利要求72所述的化合物，其中R1为NHCH3、NHCH2CH3或NHCH2CH2CH3。83根据权利要求72所述的化合物，其中R1为84根据权利要求72所述的化合物，其中R1为85根据权利要求7。
34、2所述的化合物，其中R1为其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。86根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。87根据权利要求72所述的化合物，其中R1为88根据权利要求72所述的化合物，其中R1为89根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。90根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。91根据权利要求72所述的化合物，其中R1为权利要求书CN10415989。
35、0A2121/67页2292根据权利要求72所述的化合物，其中R1为93根据权利要求72所述的化合物，其中R1为94根据权利要求72所述的化合物，其中R1为95根据权利要求72所述的化合物，其中R1为96根据权利要求72所述的化合物，其中R1为97根据权利要求96所述的化合物，其中F富集18F。98根据权利要求72所述的化合物，其中R1为99根据权利要求72所述的化合物，其中R1为100根据权利要求72所述的化合物，其中R1为101根据权利要求72所述的化合物，其中R1为102根据权利要求72所述的化合物，其中R1为103根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB每次出权利要求书CN10。
36、4159890A2222/67页23现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。104根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。105根据权利要求101到104中任一权利要求所述的化合物，其中F富集18F。106根据权利要求72所述的化合物，其中R1为107根据权利要求72所述的化合物，其中R1为108根据权利要求72所述的化合物，其中R1为109根据权利要求72所述的化合物，其中R1为110根据权利要求109所述的化合物，其中F富集18F。111根据权利要求72所述的化合物，其中R1为112根据权利要求72所述的。
37、化合物，其中R1为其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。113根据权利要求72所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。114根据权利要求72所述的化合物，其中R1为115根据权利要求114所述的化合物，其中F富集18F。116根据权利要求72所述的化合物，其中R1为117根据权利要求72所述的化合物，其中R1为权利要求书CN104159890A2323/67页24118根据权利要求72所述的化合物，其中R1为119根据权利要求72所述的化合物，其中R1为120根据权利要求72所述的化合物，其中R1为121根据。
38、权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为键；且R1为122根据权利要求121所述的化合物，其中当L为键时，AR为苯基；且R1为且AR经除R0和LR1以外的至少一个其它基团取代。123根据权利要求1到16和28到44中任一权利要求所述的化合物，其中L为CH2；且R1为NHCNHNH2。124根据权利要求1所述的化合物，其具有下式其中L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烷基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基；R1为经取代或未经取代的含氮部分；R2至R6各独立地为氢、卤素、任选地经取代的。
39、烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、ORA1、NRA22、SRA1、CORA1、COORA1、COSRA1、CONRA22、OCORA1、OCOORA1、OCOSRA1、OCONRA22、NRA2CORA2、NRA2COORA1、NRA2COSRA1、NRA2CONRA22、SCORA1、SCOORA1、SCOSRA1、SCONRA22、CNRA2RA1、CNRA2ORA1、CNRA2SRA1、CNRA2NRA22、OCNRA2RA1、OCNRA2ORA1、OCNRA2SRA1、OCNRA2NRA2。
40、2、NRA2CNRA2RA2、NRA2CNRA2ORA1、NRA2CNRA2SRA1、NRA2CNRA2权利要求书CN104159890A2424/67页25NRA22、SCNRA2RA1、SCNRA2ORA1、SCNRA2SRA1、SCNRA2NRA22、CSRA1、CSORA1、CSSRA1、CSNRA22、OCSRA1、OCSORA1、OCSSRA1、OCSNRA22、NRA2CSRA2、NRA2CSORA1、NRA2CSSRA1、NRA2CSNRA22、SCSRA1、SCSORA1、SCSSRA1、SCSNRA22、SORA1、SO2RA1、NRA2SO2RA1、SO2NRA22、CN。
41、、SCN或NO2；或R2至R6中的任两个相邻者接合形成任选地经取代或未经取代的碳环、杂环、芳环或杂芳环；RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个RA2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及R1至R6中的一或多者经选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分。
42、取代；或通过螯合剂与选自由64CU、89ZR、99MTC和111IN组成的群组的成像部分结合；或为选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分；或其盐。125一种下式化合物，其中L为键、经取代或未经取代的环状或非环状亚烷基、经取代或未经取代的环状或非环状亚烯基、经取代或未经取代的环状或非环状亚炔基，或经取代或未经取代的环状或非环状杂脂肪族基；R1选自由以下组成的群组其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢；R2和R6为氢；R3、R4和R5各独立地为氢、卤素、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取。
43、代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基、ORA1、NRA22、SRA1、CORA1、COORA1、COSRA1、CONRA22、OCORA1、OCOORA1、OCOSRA1、OCONRA22、NRA2CORA2、NRA2COORA1、NRA2COSRA1、NRA2CONRA22、SCORA1、SCO权利要求书CN104159890A2525/67页26ORA1、SCOSRA1、SCONRA22、CNRA2RA1、CNRA2ORA1、CNRA2SRA1、CNRA2NRA22、OCNRA2RA1、OCNRA2ORA1、OCNRA2SRA1、OCNRA2NRA22。
44、、NRA2CNRA2RA2、NRA2CNRA2ORA1、NRA2CNRA2SRA1、NRA2CNRA2NRA22、SCNRA2RA1、SCNRA2ORA1、SCNRA2SRA1、SCNRA2NRA22、CSRA1、CSORA1、CSSRA1、CSNRA22、OCSRA1、OCSORA1、OCSSRA1、OCSNRA22、NRA2CSRA2、NRA2CSORA1、NRA2CSSRA1、NRA2CSNRA22、SCSRA1、SCSORA1、SCSSRA1、SCSNRA22、SORA1、SO2RA1、NRA2SO2RA1、SO2NRA22、CN、SCN或NO2；或R3、R4和R5中的任两个相邻者接合。
45、形成任选地经取代或未经取代的碳环、杂环、芳环或杂芳环；RA1每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基或任选地经取代的杂芳基；且RA2每次出现时独立地为氢、任选地经取代的烷基、任选地经取代的烯基、任选地经取代的炔基、任选地经取代的碳环基、任选地经取代的杂环基、任选地经取代的芳基、任选地经取代的杂芳基或氨基保护基，或两个RA2基团接合形成任选地经取代的杂环；以及其中R4经选自由18F、76BR和124I组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64CU、89ZR、99MTC和111IN组成的。
46、群组的成像部分结合；或为124I；或其盐，限制条件为如果R3或R5中的一者为CL、BR或CF3，那么R3或R5中的另一者不为H；以及限制条件为所述化合物不具有下式126根据权利要求125所述的化合物，其中R1为127根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。128根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。权利要求书CN104159890A2626/67页27129根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为130根据权利要求124或1。
47、25所述的化合物，其中R1为其中RB每次出现时独立地为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基，限制条件为至少两个RB为氢。131根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为其中RB为氢、经取代或未经取代的烷基或氮保护基。132根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为133根据权利要求124或125所述的化合物，其中R1为134根据权利要求124或125所述的化合物，其中R4为135根据权利要求124所述的化合物，其中R4经选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分取代；或通过螯合剂与选自由64CU、89ZR、99MTC和111IN组成的群组的成像部分结合；或为。
48、选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分。136根据权利要求135所述的化合物，其中R4经选自由18F、76BR、124I和131I组成的群组的成像部分取代。137根据权利要求136所述的化合物，其中R4经18F取代。138根据权利要求124所述的化合物，其中R4为卤素。139根据权利要求138所述的化合物，其中R4为氟。140根据权利要求139所述的化合物，其中R4富集同位素18F。141根据权利要求124到137中任一权利要求所述的化合物，其中R4为C16烷基。142根据权利要求124到137中任一权利要求所述的化合物，其中R4为经所述成像部分取代的烷基。143根据权利要求142所述的化合物，其中R4为CH2F、CH2CH2F、CH2CH2CH2F或CH2CH2CH2CH2F。144根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R4为经所述成像部分取代的烷氧基。145根据权利要求144中任一权利要求所述的化合物，其中R4为OCH2F、OCH2CH2F、OCH2CH2CH2F或OCH2CH2CH2CH2F。权利要求书CN104159890A2727/67页28146根据权利要求125到133和135到137中任一权利要求所述的化合物，其中R4为经所述成像部分取代的烷氧基烷基。147根据权利要求146所述的化合物，其中R4。