一种双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法.pdf

摘要
申请专利号：	CN201610474377.X	申请日：	20160623
公开号：	CN106109426A	公开日：	20161116
当前法律状态：		有效性：	审查中
法律详情：
IPC分类号：	A61K9/20,A61K31/196,A61K47/32,A61P29/00	主分类号：	A61K9/20,A61K31/196,A61K47/32,A61P29/00
申请人：	广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
发明人：	陈攀,龚美义,梁丽嫦,伍文锋,李铨,徐珍珍
地址：	526072 广东省肇庆市鼎湖区坑口莲花路核苷酸厂技术中心
优先权：	CN201610474377A
专利代理机构：	深圳市君盈知识产权事务所(普通合伙)	代理人：	叶志频
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内容摘要

本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法。该双氯芬酸钠肠溶片重量百分比的组分为：双氯芬酸钠18％‑52％，丙烯酸树脂L100‑55 46％‑80％，润滑剂0.3％‑2％，上述各组份之和达到100％。制备方法包括如下步骤：称取双氯芬酸钠和丙烯酸树脂L100‑55溶解于乙醇中，干燥，过筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将所述的双氯芬酸钠肠溶片分散体与润滑剂混合均匀，直接压片。所以本发明所得的双氯芬酸钠片剂辅料用量少、稳定性好、工艺简单，且药性副作用小，安全性好。

权利要求书

1.一种双氯芬酸钠肠溶片，其重量百分比的组分为：双氯芬酸钠18％-52％丙烯酸树脂L100-5546％-80％润滑剂0.3％-2％，上述各组份之和达到100％。 2.根据权利要求1所述的双氯芬酸钠肠溶片，其重量百分比的组分为：双氯芬酸钠29％-38％丙烯酸树脂L100-5560％-70％润滑剂0.3％-2％，上述各组份之和达到100％。 3.根据权利要求1或2所述的双氯芬酸钠肠溶片，其特征在于：每片含有双氯芬酸钠25-100mg。 4.根据权利要求1或者2所述的双氯芬酸钠肠溶片，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。 5.一种根据权利要求1或2所述的双氯芬酸钠肠溶片的制备方法，其特征在于包括如下步骤：A、称取双氯芬酸钠和丙烯酸树脂L100-55溶解于乙醇中，干燥，过筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将所述的双氯芬酸钠肠溶片分散体与润滑剂混合均匀，直接压片。 6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。 7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁。

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法。

背景方法

双氯芬酸钠是一种常见的消炎镇痛药。常用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状；各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等；急性的轻、中度疼痛如：手术、创伤、劳损后等的疼痛；原发性痛经，牙痛，头痛等。

无论大剂量还是小剂量双氯芬酸钠片剂，长时间使用时其主要副作用是对肠胃道的刺激，解决这一问题最普遍的方法就是制备其肠溶片剂，但普通的肠溶片剂即使到达肠内也因为迅速崩解溶出而产生肠道副作用，且片剂受胃幽门括约肌影响很大，研究表明其从胃部到小肠的时间为15分钟到7小时不等，从而容易造成血药浓度不稳定，小肠局部浓度过高，加剧肠道刺激。

发明内容

针对以上技术问题，本发明提供了一种提供一种辅料用量少、稳定性好、工艺简单的双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法。

为了解决以上技术问题，本发明采用如下技术方案：一种双氯芬酸钠肠溶片，其重量百分比的组分为：

双氯芬酸钠 18％-52％

丙烯酸树脂L100-55 46％-80％

润滑剂 0.3％-2％，

上述各组份之和达到100％。

优选的：上述双氯芬酸钠肠溶片，其重量百分比的组分为：

双氯芬酸钠 29％-38％

丙烯酸树脂L100-55 60％-70％

润滑剂 0.3％-2％，

上述各组份之和达到100％。

进一步：在上述每片含有双氯芬酸钠25-100mg。所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。

本发明还提供了上述双氯芬酸钠肠溶片的制备方法，包括如下步骤：称取双氯芬酸钠和丙烯酸树脂L100-55溶解于乙醇中，干燥，过筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将所述的双氯芬酸钠肠溶片分散体与润滑剂混合均匀，直接压片。

所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。

所述的润滑剂为硬脂酸镁。

本发明涉及的双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法具有以下优点：

(1)辅料种类少，片剂稳定性高。本发明仅采用了肠溶材料和润滑剂，未添加其他任何辅料，提高了双氯芬酸钠的稳定性；

(2)耐酸力良好，pH＝6.8的磷酸盐缓冲液中快速溶出。体外释放度实验表明：

本发明片剂在0.1mol/L盐酸中2小时释放不到1.5％，且片剂完整，外观无变化；

在pH＝6.8磷酸盐缓冲液中，片剂很快溶蚀，药物迅速溶出。

(3)不用包肠溶衣，制备工艺简单，适合工业化生产。

另外，双氯芬酸钠片剂，长时间使用时其主要副作用是对肠胃道的刺激，肠溶片可以减少药物对胃的局部刺激，也减少了胃液对药物的破坏。双氯芬酸钠肠溶片在胃里不崩解，在肠道中吸收，对胃刺激小。本发明采用乙醇溶解双氯芬酸钠、丙烯酸树脂L100-55，干燥、过筛，可以使物料充分混合均匀，同时采用丙烯酸树脂L100-55，很好的避免了结块问题。乙醇作为最常用的有机试剂，在片剂领域应用非常广泛，安全防护措施非常全面，并不会存在很严重的安全隐患。同时乙醇的易挥发性决定了它在干燥之后几乎没有溶剂残留。

所以本发明所得的双氯芬酸钠片剂辅料用量少、稳定性好、工艺简单，且药性副作用小，安全性好。

具体实施方式

下面通过实例进一步说明本发明。本发明实例的配方和制备方法是用于说明本发明，而不是对本发明的限制，在本发明的构思前提下有关双氯芬酸钠肠溶片的配方及制备方法的简单改进都属于本发明要求保护的范围。

实例1

制备工艺：

双氯芬酸钠100g、丙烯酸树脂L100-55 100g搅拌溶解在500mL乙醇中，于真空烘箱中40℃干燥24小时，粉碎，过30目筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将肠溶片分散片与硬脂酸镁混合均匀，用旋转压片机压缩成型。

实例2

制备工艺：

双氯芬酸钠25g、丙烯酸树脂L100-55 100g搅拌溶解在1000mL乙醇中，于真空烘箱中45℃干燥24小时，粉碎，过24目筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将得到的肠溶片分散体与硬脂酸镁1.2g、微粉硅胶1.0g混合均匀，用旋转压片机压缩成型。

实例3：

上述实施例1-3制备方法如下

双氯芬酸钠50g、丙烯酸树脂L100-55 150g搅拌溶解在500mL乙醇中，于真空烘箱中40℃干燥24小时，粉碎，过30目筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将得到的肠溶片分散体与硬脂酸镁0.6g混合均匀，用旋转压片机压缩成型。

本发明所得的双氯芬酸钠肠溶片辅料用量少、稳定性好、工艺简单，且药性副作用小，安全性好。

资源描述

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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201610474377.X (22)申请日 2016.06.23 (71)申请人广东肇庆星湖生物科技股份有限公司地址 526072 广东省肇庆市鼎湖区坑口莲花路核苷酸厂技术中心 (72)发明人陈攀龚美义梁丽嫦伍文锋李铨徐珍珍 (74)专利代理机构深圳市君盈知识产权事务所 (普通合伙) 44315 代理人叶志频 (51)Int.Cl. A61K 9/20(2006.01) A61K 31/196(2006.01) A61K 47/32(2006.01) A。

2、61P 29/00(2006.01) (54)发明名称一种双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法 (57)摘要本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法。该双氯芬酸钠肠溶片重量百分比的组分为：双氯芬酸钠18- 52，丙烯酸树脂L100-55 46-80，润滑剂 0.3-2，上述各组份之和达到100。制备方法包括如下步骤：称取双氯芬酸钠和丙烯酸树脂 L100-55溶解于乙醇中，干燥，过筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将所述的双氯芬酸钠肠溶片分散体与润滑剂混合均匀，直接压片。所以本发明所得的双氯芬酸钠片剂辅料用量少、稳定性好、工艺简单，。

3、且药性副作用小，安全性好。权利要求书1页说明书3页 CN 106109426 A 2016.11.16 CN 106109426 A 1.一种双氯芬酸钠肠溶片，其重量百分比的组分为：双氯芬酸钠 18-52 丙烯酸树脂L100-55 46-80 润滑剂 0.3-2，上述各组份之和达到100。 2.根据权利要求1所述的双氯芬酸钠肠溶片，其重量百分比的组分为：双氯芬酸钠 29-38 丙烯酸树脂L100-55 60-70 润滑剂 0.3-2，上述各组份之和达到100。 3.根据权利要求1或2所述的双氯芬酸钠肠溶片，其特征在于：每片含有双氯芬酸钠25- 100mg。 4.根据权利。

4、要求1或者2所述的双氯芬酸钠肠溶片，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。 5.一种根据权利要求1或2所述的双氯芬酸钠肠溶片的制备方法，其特征在于包括如下步骤： A、称取双氯芬酸钠和丙烯酸树脂L100-55溶解于乙醇中，干燥，过筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将所述的双氯芬酸钠肠溶片分散体与润滑剂混合均匀，直接压片。 6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。 7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁。权利要求书 1/1 页 2 。

5、CN 106109426 A 2 一种双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法技术领域 0001 本发明属于医药技术领域，尤其涉及一种双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法。 0002 背景方法 0003 双氯芬酸钠是一种常见的消炎镇痛药。常用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎。脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状；各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎肌痛及运动后损伤性疼痛等；急性的轻、中度疼痛如：手术、创伤、劳损后等的疼痛；原发性痛经，牙痛，头痛等。 0004 无论大剂量还是小剂量双氯芬酸钠片剂，长时间使用时其主要。

6、副作用是对肠胃道的刺激，解决这一问题最普遍的方法就是制备其肠溶片剂，但普通的肠溶片剂即使到达肠内也因为迅速崩解溶出而产生肠道副作用，且片剂受胃幽门括约肌影响很大，研究表明其从胃部到小肠的时间为15分钟到7小时不等，从而容易造成血药浓度不稳定，小肠局部浓度过高，加剧肠道刺激。发明内容 0005 针对以上技术问题，本发明提供了一种提供一种辅料用量少、稳定性好、工艺简单的双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法。 0006 为了解决以上技术问题，本发明采用如下技术方案：一种双氯芬酸钠肠溶片，其重量百分比的组分为： 0007 双氯芬酸钠 18-52 0008 丙烯酸树脂L1。

7、00-55 46-80 0009 润滑剂 0.3-2， 0010 上述各组份之和达到100。 0011 优选的：上述双氯芬酸钠肠溶片，其重量百分比的组分为： 0012 双氯芬酸钠 29-38 0013 丙烯酸树脂L100-55 60-70 0014 润滑剂 0.3-2， 0015 上述各组份之和达到100。 0016 进一步：在上述每片含有双氯芬酸钠25-100mg。所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。 0017 本发明还提供了上述双氯芬酸钠肠溶片的制备方法，包括如下步骤：称取双氯芬酸钠和丙烯酸树脂L100-55溶解于乙醇中，干燥，过筛，得到双氯芬酸。

8、钠肠溶片分散体；将所述的双氯芬酸钠肠溶片分散体与润滑剂混合均匀，直接压片。 0018 所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶和滑石粉中的一种或多种。 0019 所述的润滑剂为硬脂酸镁。 0020 本发明涉及的双氯芬酸钠肠溶片及其制备方法具有以下优点： 0021 (1)辅料种类少，片剂稳定性高。本发明仅采用了肠溶材料和润滑剂，未添加其他说明书 1/3 页 3 CN 106109426 A 3 任何辅料，提高了双氯芬酸钠的稳定性； 0022 (2)耐酸力良好， pH6.8的磷酸盐缓冲液中快速溶出。体外释放度实验表明： 0023 本发明片剂在0.1mol/L盐酸中2小时释放不到1.。

9、5，且片剂完整，外观无变化； 0024 在pH6.8磷酸盐缓冲液中，片剂很快溶蚀，药物迅速溶出。 0025 (3)不用包肠溶衣，制备工艺简单，适合工业化生产。 0026 另外，双氯芬酸钠片剂，长时间使用时其主要副作用是对肠胃道的刺激，肠溶片可以减少药物对胃的局部刺激，也减少了胃液对药物的破坏。双氯芬酸钠肠溶片在胃里不崩解，在肠道中吸收，对胃刺激小。本发明采用乙醇溶解双氯芬酸钠、丙烯酸树脂L100-55，干燥、过筛，可以使物料充分混合均匀，同时采用丙烯酸树脂L100-55，很好的避免了结块问题。乙醇作为最常用的有机试剂，在片剂领域应用非常广泛，。

10、安全防护措施非常全面，并不会存在很严重的安全隐患。同时乙醇的易挥发性决定了它在干燥之后几乎没有溶剂残留。 0027 所以本发明所得的双氯芬酸钠片剂辅料用量少、稳定性好、工艺简单，且药性副作用小，安全性好。具体实施方式 0028 下面通过实例进一步说明本发明。本发明实例的配方和制备方法是用于说明本发明，而不是对本发明的限制，在本发明的构思前提下有关双氯芬酸钠肠溶片的配方及制备方法的简单改进都属于本发明要求保护的范围。 0029 实例1 0030 0031 制备工艺： 0032 双氯芬酸钠100g、丙烯酸树脂L100-55 100g搅拌溶解在500mL乙醇中，于真。

11、空烘箱中40干燥24小时，粉碎，过30目筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将肠溶片分散片与硬脂酸镁混合均匀，用旋转压片机压缩成型。 0033 实例2 0034 0035 制备工艺： 0036 双氯芬酸钠25g、丙烯酸树脂L100-55 100g搅拌溶解在1000mL乙醇中，于真空烘箱中45干燥24小时，粉碎，过24目筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将得到的肠溶片分散说明书 2/3 页 4 CN 106109426 A 4 体与硬脂酸镁1.2g、微粉硅胶1.0g混合均匀，用旋转压片机压缩成型。 0037 实例3： 0038 0039 上述实施例1-3制备方法如下 0040 双氯芬酸钠50g、丙烯酸树脂L100-55 150g搅拌溶解在500mL乙醇中，于真空烘箱中40干燥24小时，粉碎，过30目筛，得到双氯芬酸钠肠溶片分散体；将得到的肠溶片分散体与硬脂酸镁0.6g混合均匀，用旋转压片机压缩成型。 0041 本发明所得的双氯芬酸钠肠溶片辅料用量少、稳定性好、工艺简单，且药性副作用小，安全性好。说明书 3/3 页 5 CN 106109426 A 5 。

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