技术领域
本发明涉及化合物Demissine的新用途，尤其涉及Demissine在制备治疗肾癌药物中的 应用。
背景技术
癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的 研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍 生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或 先导化合物具有重要的意义。
本发明涉及的化合物Demissine是一个2013年发表(ZheZhang，etal.,Synthesisof DemissidinebyaRingFragmentation1,3-DipolarCycloadditionApproach.Organic Letters，9(15),2100–2103.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用 途仅仅涉及抗菌(ZheZhang，etal.,SynthesisofDemissidinebyaRingFragmentation 1,3-DipolarCycloadditionApproach.OrganicLetters，9(15),2100–2103.)，对于 本发明涉及的Demissine在制备治疗肾癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构 类型，而且其对于肾癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的 可能，具备突出的实质性特点，同时用于肾癌的防治显然具有显著的进步。
发明内容
本发明的目的在于根据现有Demissine研究中未发现其具有抗肾癌活性的报道的现状， 提供了Demissine在制备抗肾癌药物中的应用。
所述化合物Demissine结构如式(Ⅰ)所示：
本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Demissine对人肾癌细胞株KC的生长也具 有显著的抑制作用，抑制这1株细胞生长的IC50值分别为1.79±0.26μM。因此，Demissine 能用于制备抗肾癌药物，具有良好的开发应用前景。
对于本发明涉及的Demissine在制备治疗肾癌药物中的用途属于首次公开，由于骨架类 型属于全新的骨架类型，而且其对于肾癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合 物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于肾癌的防治显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的 任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Demissine的制备方法参见文献(ZheZhang，etal.,Synthesis ofDemissidinebyaRingFragmentation1,3-DipolarCycloadditionApproach.Organic Letters，9(15),2100–2103.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的 任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Demissine片剂的制备：
取20克化合物Demissine加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000 片。
实施例2：本发明所涉及化合物Demissine胶囊剂的制备：
取20克化合物Demissine加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制 成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用MTT法评价化合物Demissine对人肾癌细胞株的生长抑制作用
1.方法：处于生长对数期的细胞：人肾癌细胞株KC(购买自中国科学院细胞库)以1.5 ×104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分为空白对照组、 药物处理组。空白组更换含10％胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换含浓度为100μ M，50μM，10μM，1μM，0.1μM，0.01μM和0.001μM的Demissine的培养基。培 养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于CO2培养箱培养4h，然后沿着培养液上 部吸去100μL上清，加入100μLDMSO，暗处放置10min，利用酶标仪(Sunrise公司 产品)测定吸光值(波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复 孔。细胞存活率(％)＝ΔOD药物处理/ΔOD空白对照×100。
2.结果：Demissine对人肾癌细胞株PKC的生长具有显著的抑制作用。该化合物抑制 人肾癌细胞株KC生长的IC50值分别为1.79±0.26μM。
由上述实施例表明，本发明的Demissine对人肾癌细胞株KC的生长具有很好的抑制作 用。由此证明，本发明的Demissine具有抗肾癌活性，能用于制备抗肾癌药物。