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1、(10)申请公布号 CN 103494832 A (43)申请公布日 2014.01.08 CN 103494832 A (21)申请号 201310453797.6 (22)申请日 2013.09.29 A61K 31/7048(2006.01) A61K 9/10(2006.01) A61P 33/00(2006.01) A61K 31/4184(2006.01) (71)申请人 河南亚卫动物药业有限公司 地址 451162 河南省郑州市航空港区空港四 路 (72)发明人 刘钊锋 邵艳华 郭芳茹 张遂平 王菊萍 牛咏梅 王黎明 (74)专利代理机构 郑州联科专利事务所 ( 普通 合伙 ) 。
2、41104 代理人 田小伍 (54) 发明名称 一种兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂及其 使用方法 (57) 摘要 本发明属于兽用药剂制备技术领域， 具体涉 及一种兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂及其用 法。该透皮剂组分有 ： 伊维菌素、 阿苯达唑、 增溶 剂吐温 -80、 透皮促进剂月桂氮卓酮、 稀释剂 95% 乙醇、 N-甲基-吡咯烷酮、 丙二醇中的两种或三种 任意比例的混合物。该透皮剂用于治疗猪、 羊等 动物的寄生虫病时， 由背部的被毛向两侧均匀扒 开， 沿背中线由头部开始向尾根部浇涂， 连续使用 3 天即可取得良好的治疗效果。本发明所提供的 复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 制备方法简单， 相。
3、 较于现有技术中的其他剂型， 用药方式更加简单， 便捷， 用量更省 ； 由于其无肝脏首过效应， 不受胃 排空速率等影响， 动物应激性反应程度低， 治疗效 果更佳， 且治疗方式便捷， 易操作。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 4 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书4页 (10)申请公布号 CN 103494832 A CN 103494832 A 1/1 页 2 1. 一种兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 其特征在于， 该透皮剂组成成分包括 ： 伊 维菌素、 阿苯达唑、 增溶剂、 透皮促进剂、 稀释剂 ； 增溶剂为吐温 -8。
4、0 ； 透皮促进剂为月桂氮卓酮 ； 稀释剂为 95% 乙醇、 N- 甲基 - 吡咯烷酮、 丙二醇中的两种或三种任意比例的混合物。 2. 如权利要求 1 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 其特征在于， 该透皮剂各组 分含量为 ： 伊维菌素 0.5%5%(w/v)、 阿苯达唑 5%50%(w/v)、 增溶剂 0.5%2%（v/v） 、 透皮剂 0.5%5%(v/v) 、 稀释剂加至 100%(v/v)。 3. 如权利要求 2 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 其特征在于， 该透皮剂各组 分含量为 ： 伊维菌素， 0.5%(w/v) ； 阿苯达唑， 5%(w/v) ； 增溶剂 ： 吐温 -8。
5、0， 0.5%(v/v) ； 透皮 促进剂 ： 月桂氮卓酮， 3%(v/v) ； 稀释剂 ： N-甲基-吡咯烷酮， 15%(v/v) ； 95%乙醇， 20%(v/v) ； 丙二醇加至 100%(v/v)。 4. 如权利要求 2 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 其特征在于， 该透皮剂各组 分含量为 ： 伊维菌素， 1%(w/v) ； 阿苯达唑， 10%(w/v) ； 增溶剂 ： 吐温 -80， 1.5%(v/v) ； 透皮促 进剂 ： 月桂氮卓酮， 5%(v/v) ； 稀释剂 ： N-甲基-吡咯烷酮， 20%(v/v) ； 95%乙醇， 20%(v/v) ； 丙 二醇加至， 100%(v。
6、/v)。 5. 权利要求 3 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂用于治疗猪的寄生虫病时， 按 0.06ml/kg 用量， 由背部的被毛向两侧均匀扒开， 沿背中线由头部开始向尾根部浇涂， 连续 使用 3 天。 6. 权利要求 3 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂用于治疗羊的寄生虫病时， 按 0.04ml/kg 用量， 由背部的被毛向两侧均匀扒开， 沿背中线由头部开始向尾根部浇涂， 连续 使用 3 天。 7. 权利要求 4 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂用于治疗猪的寄生虫病时， 按 0.03ml/kg 用量， 由背部的被毛向两侧均匀扒开， 沿背中线由头部开始向尾根部浇涂， 连续 使用 3 天。
7、。 8. 权利要求 4 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂用于治疗羊的寄生虫病时， 按 0.02ml/kg 用量， 由背部的被毛向两侧均匀扒开， 沿背中线由头部开始向尾根部浇涂， 连续 使用 3 天。 权 利 要 求 书 CN 103494832 A 2 1/4 页 3 一种兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂及其使用方法 技术领域 0001 本发明属于兽用药剂制备技术领域， 具体涉及一种兽用复方伊维菌素阿苯达唑 透皮剂及其使用用法。 背景技术 0002 畜禽养殖过程中， 寄生虫病因其病原种类多， 分布广， 对畜禽养殖业有较大的影 响。各类寄生虫常以隐蔽的方式危害动物的健康， 引起畜禽多种慢性、 消。
8、耗性疾病， 不仅影 响畜禽的生长、 发育， 降低畜禽产品的质量和数量， 而且还会造成畜禽大批死亡， 给养殖业 带来严重的经济损失， 有些寄生虫病还会对人们的健康造成严重威胁。 在畜禽寄生虫病中， 对畜禽养殖影响最大和最主要的是胃肠道中线虫和体外节肢类寄生虫以及绦虫和吸虫。 0003 近些年来， 畜禽各类疾病包括寄生虫病日趋复杂化， 常出现多种不同类型的寄生 虫混合感染的现象， 以往针对单一寄生虫病的治疗及预防药剂的研发已不适应新的养殖需 求， 开发能够预防和治疗多种疾病的畜禽用药是必然的发展趋势。 0004 兽用药剂常用剂型有注射剂、 片剂、 粉剂等类型， 注射剂在注射过程中易产生应激 反应，。
9、 降低动物自身的抗抵力 ； 而片剂、 粉剂主要成分的生物利用度比较低， 适口性较差 ； 而透皮剂因其无肝脏首过效应， 不受胃排空速率等影响， 生物利用度高， 使用方便， 无疼 痛， 可随时撤消或中断治疗等诸多优点是目前兽用药剂研发的热点领域， 具有较大的推广 应用价值。 0005 伊维菌素是一种广谱、 高效、 低毒的抗生素类抗寄生虫药， 对体内外寄生虫特别是 线虫和节肢动物均有良好驱杀作用， 但对绦虫、 吸虫及原生动物无效， 或不具有活性作用。 现有技术中， 伊维菌素的制剂常用药剂类型为注射液及预混剂， 作为注射剂在使用过程中 易造成动物的应激反应， 降低动物自身的抵抗力， 而预混剂在使用过程。
10、中需要与饲料混合， 多次饲喂， 增加人力成本， 另外现在大多数的饲料均为复配料， 不需要混合， 这也为其推广 使用带来了困难。 阿苯达唑为一种高效低毒的广谱驱虫药， 临床用于驱蛔虫、 蛲虫、 绦虫、 鞭 虫、 钩虫、 粪圆线虫等。阿苯达唑常用剂型为片剂， 适口性较差， 生物利用度比较低， 影响了 动物疾病的治疗效果。结合伊维菌素和阿苯达唑在寄生虫病治疗和预防方面的各自优点， 开发一种适口的兽用复合药剂具有较为重要的意义， 针对这些工作， 已开发有粉剂或注射 针剂， 但正如前所说， 剂型往往对治疗效果有较大的影响， 而针对这一复合药剂尚未见到有 关研发透皮剂这一剂型的有关报道。 发明内容 000。
11、6 本发明目的在于提供一种使用简单方便， 用于预防和治疗动物寄生虫病的兽用复 方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 并提供一种该透皮剂的使用方法。 0007 一种兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 其组成成分有 ： 伊维菌素、 阿苯达唑、 增 溶剂、 透皮促进剂、 稀释剂 ； 增溶剂为吐温 -80 ； 说 明 书 CN 103494832 A 3 2/4 页 4 透皮促进剂为月桂氮卓酮 ； 稀释剂为 95% 乙醇、 N- 甲基 - 吡咯烷酮、 丙二醇中的两种或三种任意比例的混合物。 0008 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 各组分含量为 ： 伊维菌素 0.5%5%(w/ v)、 阿苯达唑 5%50%。
12、(w/v)、 增溶剂 0.5%2%（v/v） 、 透皮剂 0.5%5%(v/v) 、 稀释剂加至 100%(v/v)。 0009 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 最佳配方 1 的各组分含量为 ： 伊维菌素， 0.5%(w/v) ； 阿苯达唑， 5%(w/v) ； 增溶剂 ： 吐温 -80， 0.5%(v/v) ； 透皮促进剂 ： 月桂氮卓酮， 3%(v/v) ； 稀释剂 ： N- 甲基 - 吡咯烷酮， 15%(v/v) ； 95% 乙醇， 20%(v/v) ； 丙二醇加至 100%(v/ v)。 0010 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 最佳配方 2 的各组分含量为 ： 伊维菌素，。
13、 1%(w/v) ； 阿苯达唑， 10%(w/v) ； 增溶剂 ： 吐温 -80， 1.5%(v/v) ； 透皮促进剂 ： 月桂氮卓酮， 5%(v/v) ； 稀释剂 ： N-甲基-吡咯烷酮， 20%(v/v) ； 95%乙醇， 20%(v/v) ； 丙二醇加至， 100%(v/ v)。 0011 兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂用于治疗动物的寄生虫病。 0012 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂用于治疗动物的寄生虫病时， 按最佳配方 1 用药时， 猪按 0.06ml/kg 的用量， 由背部的被毛向两侧均匀扒开， 沿背中线由头部开始向 尾根部浇涂， 连续使用 3 天。 0013 所述兽用复方伊维。
14、菌素阿苯达唑透皮剂用于治疗动物的寄生虫病时， 按最佳配方 1 用药时， 羊按 0.04ml/kg 的用量， 由背部的被毛向两侧均匀扒开， 沿背中线由头部开始向 尾根部浇涂， 连续使用 3 天。 0014 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂用于治疗动物的寄生虫病时， 按最佳配方 2 用药时， 猪按 0.03ml/kg 的用量， 由背部的被毛向两侧均匀扒开， 沿背中线由头部开始向 尾根部浇涂， 连续使用 3 天。 0015 所述兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂用于治疗动物的寄生虫病时， 按最佳配方 2 用药时， 羊按 0.02ml/kg 的用量， 由背部的被毛向两侧均匀扒开， 沿背中线由头部开始向 。
15、尾根部浇涂， 连续使用 3 天。 0016 本发明所提供的兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 制备方法简单， 相较于现有 技术中的其他剂型， 用药方式更加简单， 便捷， 用量更省 ； 动物应激性反应程度低， 治疗方式 更加便捷， 容易操作 ； 经过实验比对， 治疗效果也较其他剂型具有明显优势， 较好的实现了 本发明目的。 具体实施方式 0017 下面结合实施例对本发明做进一步的解释说明。 0018 实施例 1 本实施例所提供的兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂产品中各组分含量如下 ： 伊维菌素， 0.5%(w/v) ； 阿苯达唑， 5%(w/v) ； 增溶剂 ： 吐温 -80， 0.5%(v/v) 。
16、； 透皮促进剂 ： 月桂氮卓酮， 3%(v/v) ； 稀释剂 ： N- 甲基 - 吡咯烷酮， 15%(v/v) ； 95% 乙醇， 20%(v/v) ； 丙二醇加至 100%(v/v)。 说 明 书 CN 103494832 A 4 3/4 页 5 0019 本实施例的兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂的制备主要包括以下步骤 ： （1） 取适量丙二醇， 加热至 50 60， 加入处方量的伊维菌素， 搅拌溶解， 备用 ； （2） 取处方量的 N- 甲基 - 吡咯烷酮， 加入处方量的阿苯达唑， 搅拌溶解， 备用 ； （3）混合 （1） 、（2）两溶液， 加入处方量的 95% 乙醇、 吐温 -80， 搅。
17、拌均匀， 加丙二醇至 100% ； （4） 过滤， 灌装， 灭菌， 即得成品。 0020 应用本实施例所提供的兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂用于猪、 羊的寄生虫病 治疗和防治时， 猪按 0.06ml/kg， 羊按 0.04ml/kg 的用量， 由背部的被毛向两侧均匀扒开， 沿 背中线由头部开始向尾根部浇涂， 连续使用 3 天。 0021 实施例 2 本实施例所提供的兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂产品中各组分含量如下 ： 伊维菌素， 1%(w/v) ； 阿苯达唑， 10%(w/v) ； 增溶剂 ： 吐温 -80， 1.5%(v/v) ； 透皮促进剂 ： 月桂氮卓酮， 5%(v/v) ； 稀释剂 。
18、： N- 甲基 - 吡咯烷酮， 20%(v/v) ； 95% 乙醇， 20%(v/v) ； 丙二醇加至， 100%(v/v)。 0022 本实施例的兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂的制备方法与实施例 1 的兽用复 方伊维菌素阿苯达唑透皮剂的制备方法类似， 不再重复描述， 但其制备原理及主要步骤如 下 ： （1） 取适量的稀释剂， 如丙二醇， 加入处方量的伊维菌素， 适当条件下， 搅拌使其溶解， 备用 ； （2） 取处方量的阿苯达唑， 加入适量的稀释剂， 适当条件下， 搅拌使其溶解， 备用 ； （3） 混合步骤 （1） 、（2） 两溶液， 加入处方量的增溶剂， 搅拌均匀， 加稀释剂定容 ； （4）。
19、 过滤， 灌装， 灭菌， 得成品。 0023 需要说明的是， 为保证兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂的产品效果， 上述制备 过程中稀释剂需选用两种或三种不同的稀释剂， 至于稀释剂间的配比则为任意比例均可， 但至少需保证溶解相应有效成分伊维菌素或阿苯达唑的最低用量。 0024 应用本实施例所提供的兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂用于猪、 羊的寄生虫病 治疗和防治时， 猪按 0.03ml/kg， 羊按 0.02ml/kg 的用量， 由背部的被毛向两侧均匀扒开， 沿 背中线由头部开始向尾根部浇涂， 连续使用 3 天。 0025 以上实施例所提供产品均是本发明最佳实施例产品， 本领域技术人员对相关组分 的。
20、配比进行适当变换， 根据现有技术即可得到本发明请求保护的技术方案， 因此不再重复 描述。 0026 实施例 3 为进一步说明本发明的所提供兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂的产品效果， 发明人 以实施例 2 所提供的兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂产品为例， 对其药效做了进一步的 对比实验。实验如下 ： 药效检验的对比药品分别有 ： 伊维菌素注射液， 浙江海正药业， 生产批号为， 20121211， 规格为 10ml/ 支， 每支含伊维 菌素 0.5g ； 说 明 书 CN 103494832 A 5 4/4 页 6 阿苯达唑片， 河南亚卫动物药业有限公司， 生产批号为 20120324-1， 规格。
21、为 200mg/ 片 g ； 伊维菌素阿苯达唑粉剂， 河南亚卫动物药业有限公司， 生产批号为 20120311-1， 规格为 100g/ 包， 每包含伊维菌素 10g， 阿苯达唑 0.2g ； 实施例 2 制备的兽用复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂， 规格为 100ml/ 支， 每支含伊维菌 素 1g， 阿苯达唑 10g。 0027 试验方法如下 ： 以确诊患严重肠道线虫病的 4 5 周龄仔猪为试验动物， 随机分为 5 组， 即复方伊维菌 素阿苯达唑透皮剂治疗组、 单方伊维菌素注射液组、 单方阿苯达唑片剂组、 伊维菌素阿苯达 唑粉剂组和空白对照组。 0028 每组 20 只左右发病仔猪， 用药时间均。
22、为连续用药 3 天， 其中伊维菌素注射液用药 量为0.3mg/Kg体重， 阿苯达唑片剂以阿苯达唑计为8mg/Kg体重， 复方伊维菌素阿苯达唑粉 剂以本品计为 1g/Kg 体重， 复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂用药量为 0.03ml/Kg 体重。空白 对照组不予给药。用药后继续观察一周。 0029 判断治愈方法 ： 各组于每日治疗后检查粪便， 直至连续 2 日检出虫卵为阴性视为 治愈。 0030 药效对比检验结果如下表所示。 0031 本发明复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂与普通注射液及单方药物药效对比试验 分组动物数 （只） 用药量 （mg/kg） 用药时间 （d）治愈率 （%） 复方伊维菌素阿苯达唑透。
23、皮剂治疗组230.03ml/kg3100 复方伊维菌素粉剂治疗组251g/kg390.2 伊维菌素注射液治疗组180.3mg/kg388.3 阿苯达唑片治疗组258mg/kg385 对上表进行分析可以看出， 伊维菌素阿苯达唑复方制剂相较于单一的伊维菌素或阿苯 达唑制剂， 由于其抗菌谱更宽， 治疗效果也更加突出 ； 而复方伊维菌素阿苯达唑透皮剂相对 于复方伊维菌素阿苯达唑粉剂， 由于其无肝脏首过效应， 不受胃排空速率等影响， 治疗效果 最佳。透皮剂在使用方式上也较粉剂或其他剂型在使用方式上更加简单便捷， 同时具有动 物应激反应小、 吸收效率高、 且可以随时停药等优点， 因此具有较好的推广意义。 说 明 书 CN 103494832 A 6 。