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1、(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201410603144.6 (22)申请日 2014.11.02 A61K 9/06(2006.01) A61K 9/02(2006.01) A61K 31/785(2006.01) A61P 15/02(2006.01) A61P 31/02(2006.01) A61P 31/04(2006.01) A61P 31/10(2006.01) A61P 31/12(2006.01) (71)申请人 卫国刚 地址 044500 山西省永济市东外环路 38 号 (72)发明人 卫国刚 卫望奎 (54) 发明名称 聚六亚甲基胍凝胶及栓剂的制备方。
2、法 (57) 摘要 聚六亚甲基胍凝胶及栓剂的制备方法， 它涉 及妇科杀菌药剂技术领域。其特征在于它的质量 比配方组成为 ： 盐酸聚六亚甲基胍 0.1 -1， 增效剂 1， PEG200 为 10， 聚多元醇胺 1， 纯净水 87 -87.9， 硬脂酸月桂酸丙三醇脂 10 -30。它能为妇科凝胶或栓剂， 直接给药， 直达病灶， 作用迅速， 治愈率高 ； 无抗药性、 无毒 副作用、 具有较好的粘膜保护作用。 (51)Int.Cl. (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书3页 (10)申请公布号 CN 104434778 A (43)申请公布日 2015.。
3、03.25 CN 104434778 A 1/1 页 2 1. 聚六亚甲基胍凝胶及栓剂的制备方法， 其特征在于它的质量比配方组成为 ： 盐酸聚 六亚甲基胍0.1-1， 增效剂1， PEG200为10， 聚多元醇胺1， 纯净水87-87.9， 硬脂酸月桂酸丙三醇脂 10 -30。 2. 聚六亚甲基胍凝胶及栓剂的制备方法， 其特征在于它的制备方法 ： 第一步 ： 按照上 述比例依次向纯净水中加入盐酸聚六亚甲基胍、 增效剂、 PEG200， 搅拌 30 分钟 ； 第二步 ： 搅 拌均匀后， 在高剪切搅拌器中缓慢加入聚多元醇胺 ( 按以上比例 )， 使其逐步融化， 避免 结团结块， 直至获得均匀半透明。
4、凝胶， 这样， 便制备出聚六亚甲基胍凝胶 ； 第三步 ： 将制备 出的聚六亚甲基胍凝胶水浴升温至 50-70， 同样将硬脂酸月桂酸丙三醇脂水浴升温至 50-70， 将后者按上述比例缓慢加入前者中并搅拌 15-25 分钟 ； 第四步 ： 搅拌均匀后， 将上 述凝胶灌装于栓剂壳中， 栓剂壳在冷水机 (-5 ) 中停留 20-30 分钟， 然后封切并得到盐酸 聚六亚甲基胍栓剂。 权 利 要 求 书 CN 104434778 A 2 1/3 页 3 聚六亚甲基胍凝胶及栓剂的制备方法 技术领域 ： 0001 本发明涉及妇科杀菌药剂技术领域， 具体涉及聚六亚甲基胍凝胶及栓剂的制备方 法。 背景技术 ： 0。
5、002 聚六亚甲基胍， 具有杀菌广谱 ； 有效浓度低 ； 作用速度快 ； 性质稳定 ； 易溶于水的 优良性能 ； 可在常温下使用 ； 长期抑菌、 无腐蚀性 ； 无色、 无嗅 ； 无毒 ； 不燃、 不爆、 使用安全 ； 价格适中 ； 运输方便， 可以说是最佳的杀菌剂， 但是现在市面上还没有可直接阴道给药的试 剂。 发明内容 ： 0003 本发明的目的是提供聚六亚甲基胍凝胶及栓剂的制备方法， 它能为妇科凝胶或栓 剂， 直接给药， 直达病灶， 作用迅速， 治愈率高 ； 无抗药性、 无毒副作用、 具有较好的粘膜保护 作用。 0004 为了解决背景技术所存在的问题， 本发明是采用以下技术方案 ： 它的质。
6、量比配方 组成为 ： 盐酸聚六亚甲基胍 0.1 -1， 增效剂 1， PEG200 为 10， 聚多元醇胺 1， 纯净 水 87 -87.9， 硬脂酸月桂酸丙三醇脂 10 -30。 0005 它的制备方法 ： 第一步 ： 按照上述比例依次向纯净水中加入盐酸聚六亚甲基胍、 增效剂、 PEG200， 搅拌 30 分钟 ； 第二步 ： 搅拌均匀后， 在高剪切搅拌器中缓慢加入聚多元醇 胺 ( 按以上比例 )， 使其逐步融化， 避免结团结块， 直至获得均匀半透明凝胶， 这样， 便制备 出聚六亚甲基胍凝胶 ； 第三步 ： 将制备出的聚六亚甲基胍凝胶水浴升温至 50-70， 同样 将硬脂酸月桂酸丙三醇脂水浴。
7、升温至 50-70， 将后者按上述比例缓慢加入前者中并搅拌 15-25 分钟 ； 第四步 ： 搅拌均匀后， 将上述凝胶灌装于栓剂壳中， 栓剂壳在冷水机 (-5 ) 中 停留 20-30 分钟， 然后封切并得到盐酸聚六亚甲基胍栓剂。 0006 本发明的药理作用 ： 该药物进入阴道后溶解释放， 与通常呈负电性细菌的细胞膜 作用， 破坏微生物储存能量和养分输送所必需的离子梯度， 甚至造成胞浆渗漏。 同时本品中 有效成分成正电性， 很容易被呈负电性的各类细菌、 真菌、 病毒所吸附并缠绕， 从而抑制病 菌的分裂功能， 使细菌丧失了繁殖能力， 加上堵塞了微生物的呼吸通道， 使微生物迅速窒息 而死。其独特的。
8、杀菌机理， 对各类细菌、 真菌、 病毒不产生抗药性， 并且杀菌效果不受细菌、 真菌、 病毒变异的影响。 0007 本发明的有益效果 ： 它能为妇科凝胶或栓剂， 直接给药， 直达病灶， 作用迅速， 治愈 率高 ； 进入阴道后不会被阴道粘膜上皮细胞所吸收， 与病菌作用后直接排出体外 ； 其独特 的杀病菌原理(包裹病菌抑制分裂使其窒息而死)使其无抗药性， 长期使用效果不减 ； 进入 阴道内不吸收不残留， 与病菌作用后直接排出体外， 多项药理学表明， 无毒副作用， 使用安 全可靠 ； 对阴道粘膜还具有很强的覆盖保护能力， 修复、 提高粘膜屏障对攻击因子的防御功 能， 具有平衡正常菌群和局部止痛作用。 。
9、说 明 书 CN 104434778 A 3 2/3 页 4 具体实施方式 ： 0008 下面结合附图， 对本发明作详细的说明。 0009 为了使本发明的目的、 技术方案及优点更加清楚明白， 以下结合附图及具体实施 方式， 对本发明进行进一步详细说明。 应当理解， 此处所描述的具体实施方式仅用以解释本 发明， 并不用于限定本发明。 0010 本具体实施方式采用以下技术方案 ： 它的质量比配方组成为 ： 盐酸聚六亚甲基胍 0.1 -1， 增效剂 1， PEG200 为 10， 聚多元醇胺 1， 纯净水 87 -87.9， 硬脂酸月 桂酸丙三醇脂 10 -30。 0011 它的制备方法 ： 第一步。
10、 ： 按照上述比例依次向纯净水中加入盐酸聚六亚甲基胍、 增效剂、 PEG200， 搅拌 30 分钟 ； 第二步 ： 搅拌均匀后， 在高剪切搅拌器中缓慢加入聚多元醇 胺 ( 按以上比例 )， 使其逐步融化， 避免结团结块， 直至获得均匀半透明凝胶， 这样， 便制备 出聚六亚甲基胍凝胶 ； 第三步 ： 将制备出的聚六亚甲基胍凝胶水浴升温至 50-70， 同样 将硬脂酸月桂酸丙三醇脂水浴升温至 50-70， 将后者按上述比例缓慢加入前者中并搅拌 15-25 分钟 ； 第四步 ： 搅拌均匀后， 将上述凝胶灌装于栓剂壳中， 栓剂壳在冷水机 (-5 ) 中 停留 20-30 分钟， 然后封切并得到盐酸聚六。
11、亚甲基胍栓剂。 0012 本发明的药理作用 ： 该药物进入阴道后溶解释放， 与通常呈负电性细菌的细胞膜 作用， 破坏微生物储存能量和养分输送所必需的离子梯度， 甚至造成胞浆渗漏。 同时本品中 有效成分成正电性， 很容易被呈负电性的各类细菌、 真菌、 病毒所吸附并缠绕， 从而抑制病 菌的分裂功能， 使细菌丧失了繁殖能力， 加上堵塞了微生物的呼吸通道， 使微生物迅速窒息 而死。其独特的杀菌机理， 对各类细菌、 真菌、 病毒不产生抗药性， 并且杀菌效果不受细菌、 真菌、 病毒变异的影响。 0013 本发明的功效 ： 0014 一、 广谱杀灭病原微生物、 抗炎作用 ： 0015 1、 杀灭霉菌作用 ：。
12、 对白色念珠菌、 光滑念珠菌有极强杀灭作用 ； 对白色念珠菌感 染的豚鼠阴道炎有杀菌及促进炎症恢复的作用。 0016 2、 杀灭病毒作用 ： 本品对合胞病毒、 流感病毒A1和A3型及副流感病毒I型有直接 灭活作用， 对 HPV、 乙型脑炎病毒、 III 型腺病毒有抑制作用。 0017 3、 杀灭细菌作用 ： 可杀灭金黄色葡萄球菌、 表皮葡萄球菌、 - 链球菌、 - 链球 菌、 藤黄微球菌、 淋病奈瑟菌、 大肠杆菌、 绿脓杆菌、 蜡样芽孢杆菌、 阴道棒状杆菌、 类白喉杆 菌、 脆弱类杆菌、 消化道杆菌、 伤寒杆菌、 霍乱弧菌、 痢疾杆菌、 结核杆菌等细菌。 0018 4、 抗原虫作用 ： 对阿米。
13、巴原虫、 滴虫等具有抗感染作用。 0019 5、 抗炎作用 ： 对巴豆油、 角叉菜胶所致小鼠局部炎症有抗炎作用。 0020 二、 促进炎症等损伤组织的更新修复。 0021 三、 促进机体免疫反应 ： 增加末稍血管白细胞数， 增强吞噬细胞的吞噬能力。 0022 四、 抗癌作用 ： 直接抑制和破坏癌细胞， 但对正常组织无影响。可抗 HPV 预防宫颈 癌。抑制组织异常增生， 促进增生组织萎缩。 0023 本发明的毒理 ( 阴道给药 ) ： 0024 1. 长期毒性试验表明 ： 大鼠长期使用本凝胶或栓剂对大鼠器官如心、 肺、 肾、 脑、 说 明 书 CN 104434778 A 4 3/3 页 5 肾。
14、上腺、 胸腺、 胃、 肠、 膀胱等脏器病理组织学检查均未见异常改变。 0025 2. 急性毒性试验表明 ： 未见动物死亡和其他急性毒性反应。 0026 3. 皮肤过敏试验表明 ： 未见对豚鼠皮肤产生过敏反应。本凝胶或栓剂对组胺引起 的瘙痒有抑制作用 ； 0027 4. 阴道刺激性试验表明 ： 单次及多次给予本凝胶或栓剂， 对大鼠阴道粘膜均无刺 激性。 0028 5. 生殖功能试验表明 ： 雌鼠在受孕率、 产仔数、 活胎重量方面， 未见改变， 说明本 凝胶或栓剂对大鼠生殖功能无影响。 0029 本具体实施方式的有益效果 ： 它能为妇科凝胶或栓剂， 直接给药， 直达病灶， 作用 迅速， 治愈率高 。
15、； 进入阴道后不会被阴道粘膜上皮细胞所吸收， 与病菌作用后直接排出体 外 ； 其独特的杀病菌原理(包裹病菌抑制分裂使其窒息而死)使其无抗药性， 长期使用效果 不减 ； 进入阴道内不吸收不残留， 与病菌作用后直接排出体外， 多项药理学表明， 无毒副作 用， 使用安全可靠 ； 对阴道粘膜还具有很强的覆盖保护能力， 修复、 提高粘膜屏障对攻击因 子的防御功能， 具有平衡正常菌群和局部止痛作用。 0030 以上所述仅用以说明本发明的技术方案而非限制， 本领域普通技术人员对本发明 的技术方案所做的其它修改或者等同替换， 只要不脱离本发明技术方案的精神和范围， 均 应涵盖在本发明的权利要求范围当中。 说 明 书 CN 104434778 A 5 。