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1、(10)申请公布号 CN 103623015 A (43)申请公布日 2014.03.12 CN 103623015 A (21)申请号 201210300332.2 (22)申请日 2012.08.22 A61K 36/185(2006.01) A61P 31/04(2006.01) (71)申请人 长春中医药大学 地址 130117 吉林省长春市净月经济开发区 博硕路 1035 号 (72)发明人 高红梅 陈新 崔健 魏忠宝 (74)专利代理机构 吉林长春新纪元专利代理有 限责任公司 22100 代理人 魏征骥 (54) 发明名称 马齿苋全草黄酮提取物及其药物用途 (57) 摘要 本发明涉。
2、及一种马齿苋全草黄酮提取物及其 药物用途， 属于医药领域。 取马齿苋干燥药材粗粉 5kg， 以正己烷为溶剂加热回流提取 3 次， 提取时 间分别为2小时， 2小时， 1小时， 合并三次提取液， 滤过， 减压回收正己烷至干， 得正己烷提取物 ； 取 具有 G3垂熔玻璃筛板及活塞的玻璃柱， 进行梯度 洗脱。本发明的药材资源丰富， 菌药效作用明显， 具有极为广泛的开发前景。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 2 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书1页 说明书2页 (10)申请公布号 CN 103623015 A CN 103623015 A 。
3、1/1 页 2 1. 一种马齿苋全草黄酮提取物， 是由下列步骤得到的 ： 取马齿苋干燥药材粗粉 5Kg， 以正己烷为溶剂加热回流提取 3 次， 提取时间分别为 2 小 时， 2 小时， 1 小时， 合并三次提取液， 滤过， 减压回收正己烷至干， 得正己烷提取物 ； 取具有 G3垂熔玻璃筛板及活塞的玻璃柱， 规格 8100cm， 洗净待用 ； 取柱色谱硅胶 （200300目） 1200g， 以正己烷为溶剂湿法装柱， 用正己烷3000ml冲洗空柱 ； 将正己烷提取 物用少量正己烷溶解， 缓慢加置柱顶 （湿法上样） ， 以石油醚 （60 90） （A） 、 石油醚 （60 90） 乙酸乙酯 （99 。
4、： 1） （B） 、 石油醚 （60 90） 乙酸乙酯 （98 ： 2） （C） 梯度洗脱， 每 500ml 为一流分， 薄层色谱检识， 合并主斑点基本一致的流份， 减压回收溶剂， 即得。 2. 如权利要求 1 所述的马齿苋全草黄酮提取物在制备抑菌药物中的应用。 权 利 要 求 书 CN 103623015 A 2 1/2 页 3 马齿苋全草黄酮提取物及其药物用途 技术领域 0001 本发明属于医药领域。 背景技术 0002 马齿苋为马齿苋科马齿苋属植物马齿苋 Portulaca Oleracen L . 的干燥全草， 又名马舌菜、 马齿草、 马苋、 五行草等， 多以其干燥地上部分入药， 生于。
5、园地、 路旁、 田野及荒 地， 产于全国各地。于夏秋二季采收， 除去残根及杂质， 洗净， 略蒸或烫后晒干， 商品均以棵 小、 质嫩、 多叶、 青绿色者为佳。性味酸寒， 归肝大肠经， 具有清热解毒、 凉血止血之功效。临 床多用煎汤内服或并用鲜品捣汁外敷， 用于热毒血痢、 痈肿疔疮、 湿疹、 丹毒、 蛇虫咬伤、 便 血、 痔血、 崩漏下血等病症。始载于 蜀本草 ， 称马齿苋 “主尸脚 （人脚无论冬夏常拆裂） 、 阴 肿。 ” 本草拾遗 称其 “止消渴” ，纲目 称其 “散血消肿， 利肠滑胎， 解毒通淋， 治产后虚汗” ， 是临床常用的中药之一。 0003 马齿苋全草提取物经化学成分系统预试验显示了。
6、生物碱、 香豆素类、 黄酮、 强心苷 和蒽醌类化合物的阳性反应。 马齿苋资源丰富， 全国各地均有生长， 在我国民间已有几千年 的应用历史， 具有食用和药用双重价值。 马齿苋系马齿苋科一年生草本植物， 被我国卫生部 定为即可食用又可作为中药的药食同源原料之一。马齿苋含有丰富的 -3 不饱和脂肪酸， 人体所需的 18 种氨基酸及多种微量元素和维生素。目前的药用剂型有片剂、 口服液、 注射 剂 ； 食用方式有浓缩汁、 功能性饮品、 固体饮料等。目前无论是其药用剂型的研究还是食用 产品的开发均处于较低水平。导致这一结果的主要原因是其基础研究十分薄弱， 因而也就 很难有较高水平的应用开发研究成果产生。 。
7、0004 综上所述， 马齿苋药用具有雄厚的临床应用基础， 但对其化学成分的研究较少， 国 内外文献报道大多集中在有关不饱和脂肪酸类的研究， 对马齿苋其他有效成分的提取分离 研究水平较低， 2000 年版 中国药典 收载的马齿苋药材， 仅采用性状鉴别和理化鉴别， 而 无含量测定指标， 因此对马齿苋质量尚无完善的控制方法， 且马齿苋多应用于复方制剂， 这 就致使该制剂质量指标难以提高。因此， 对马齿苋化学成分应开展广泛深入的研究。此外， 在药理学研究方面， 多集中于抗菌作用的研究， 目前， 根据其临床应用正逐步扩大对心血管 系统、 抗病毒、 抗肿瘤、 降血脂、 降血压、 降血糖等方面的研究。尤其是。
8、马齿苋的构 - 效关系 尚未开展研究， 因此， 对其进行化学成分 - 药理活性关系的研究是一项新的课题， 对临床应 用亦有重要的指导意义。另外， 对马齿苋不同应用剂型的开发也不够完善， 多为传统剂型， 可根据其临床用药特点继续开发出新剂型， 如颗粒剂应用于内科疾病 ； 栓剂外用于肛门病 ； 软膏剂、 气雾剂及透皮吸收剂型应用于皮肤科疾病等。马齿苋食用性好， 可进行药膳、 保健 品等研究开发， 通过食疗， 预防细菌性痢疾、 冠心病、 高血脂等病症。因此， 对马齿苋的进一 步研究开发具有极为广泛的前景。 发明内容 0005 本发明提供一种马齿苋全草黄酮提取物及其药物用途。 说 明 书 CN 103。
9、623015 A 3 2/2 页 4 0006 本发明采取的技术方案是， 是由下列步骤得到的 ： 取马齿苋干燥药材粗粉 5Kg， 以正己烷为溶剂加热回流提取 3 次， 提取时间分别为 2 小 时， 2 小时， 1 小时， 合并三次提取液， 滤过， 减压回收正己烷至干， 得正己烷提取物 ； 取具有 G3垂熔玻璃筛板及活塞的玻璃柱， 规格 8100cm， 洗净待用 ； 取柱色谱硅胶 （200300目） 1200g， 以正己烷为溶剂湿法装柱， 用正己烷3000ml冲洗空柱 ； 将正己烷提取 物用少量正己烷溶解， 缓慢加置柱顶 （湿法上样） ， 以石油醚 （60 90） （A） 、 石油醚 （60 9。
10、0） 乙酸乙酯 （99 ： 1） （B） 、 石油醚 （60 90） 乙酸乙酯 （98 ： 2） （C） 梯度洗脱， 每 500ml 为一流分， 薄层色谱检识， 合并主斑点基本一致的流份， 减压回收溶剂， 即得。 0007 马齿苋全草黄酮提取物在制备抑菌药物中的应用。 0008 本发明的药材资源丰富， 抑菌药效作用明显， 具有极为广泛的开发前景。 具体实施方式 0009 取马齿苋干燥药材粗粉 5Kg， 以正己烷为溶剂加热回流提取 3 次， 提取时间分别为 2 小时， 2 小时， 1 小时， 合并三次提取液， 滤过， 减压回收正己烷至干， 得正己烷提取物 ； 取具有 G3垂熔玻璃筛板及活塞的玻璃。
11、柱， 规格 8100cm， 洗净待用 ； 取柱色谱硅胶 （200300目） 1200g， 以正己烷为溶剂湿法装柱， 用正己烷3000ml冲洗空柱 ； 将正己烷提取 物用少量正己烷溶解， 缓慢加置柱顶 （湿法上样） ， 以石油醚 （60 90） （A） 、 石油醚 （60 90） 乙酸乙酯 （99 ： 1） （B） 、 石油醚 （60 90） 乙酸乙酯 （98 ： 2） （C） 梯度洗脱， 每 500ml 为一流分， 薄层色谱检识， 合并主斑点基本一致的流份， 减压回收溶剂， 即得。 0010 下面通过具体实验来进一步说明本发明。 0011 抑菌实验 本发明黄酮提取物。 0012 抑菌试验结果 急性毒性实验 结果 ： 小鼠分别灌服供试品 45.0g/kg 体重， 7 日内未见死亡 ； 未测出 LD50。结果表明 ： 马齿苋口黄酮提取物服毒副作用小， 用药安全性高。 说 明 书 CN 103623015 A 4 。