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1、(10)申请公布号 CN 102973663 A (43)申请公布日 2013.03.20 CN 102973663 A *CN102973663A* (21)申请号 201210594813.9 (22)申请日 2012.12.29 A61K 36/67(2006.01) A61K 9/12(2006.01) A61P 1/02(2006.01) A61P 29/00(2006.01) A61P 31/02(2006.01) A61K 31/045(2006.01) (71)申请人 天津中新药业集团股份有限公司第 六中药厂 地址 300401 天津市北辰区青光北 (72)发明人 刘丹 刘俊静。
2、 (74)专利代理机构 天津市北洋有限责任专利代 理事务所 12201 代理人 陆艺 (54) 发明名称 牙痛停气雾剂及制备方法 (57) 摘要 本发明公开了牙痛停气雾剂及制备方法， 制 备方法为 ：（1） 称取荜茇、 丁香和冰片 ；（2） 将荜茇 加乙醇水溶液回流提取， 过滤， 将滤液回收乙醇得 稠浸膏， 加入乙醇水溶液， 混匀， 静置， 取上清液， 减压浓缩得提取物 1 ；（3） 将丁香用水蒸气蒸馏法 提取丁香油得提取物 2 ；（4） 将提取物 1 干燥， 粉 碎， 并与提取物 2 和冰片混合得混合物， 将混合物 用乙醇溶解， 得抛射剂溶液， 将抛射剂溶液装入包 装瓶内， 在 80100b。
3、ar 的压力下， 加上喷射剂即 制成牙痛停气雾剂。 本发明的方法制备的气雾剂， 起效快、 服用方便、 疗效显著， 标本兼治， 从而能够 满足广大患者的需求。 制备方法的工时少， 有效成 分转移率高。 (51)Int.Cl. 权利要求书 1 页 说明书 3 页 (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 权利要求书 1 页 说明书 3 页 1/1 页 2 1. 牙痛停气雾剂的制备方法， 其特征是包括如下步骤 ： （1） 按重量比为 20-80 1-20 1-10 的比例称取荜茇、 丁香和冰片 ； （2） 将荜茇加入体积浓度为 60%-95% 的乙醇水溶液中回流提取， 所述乙醇水溶。
4、液的加 入量为所述荜茇质量的 2-5 倍， 提取 2-5 次， 每次提取 1-5 小时， 过滤， 将滤液合并， 回收 乙醇至 70-90时相对密度为 1.1-1.3 的稠浸膏， 加入相当荜茇重量 1 5 倍的体积浓度 为 95% 的乙醇水溶液， 混匀， 静置 5-15 小时， 取上清液， 减压浓缩至 70-90时相对密度为 1.0-1.2 的提取物 1 ； （3） 将所述丁香用水蒸气蒸馏法提取丁香油 1-10 小时得提取物 2 ； （4） 将提取物 1 干燥， 粉碎， 并与提取物 2 和冰片混合得混合物， 将 1 质量份混合物用 1-5 质量倍的乙醇溶解， 得抛射剂溶液， 将抛射剂溶液装入包装。
5、瓶内， 在 80100bar 的压力 下， 加上喷射剂即制成牙痛停气雾剂。 2. 根据权利要求 1 所述的方法， 其特征在于所述喷射剂为三氯一氟甲烷、 二氯二氟甲 烷、 二氯四氟乙烷中的任意一种。 3. 权利要求 1-2 之一的方法制备的牙痛停气雾剂。 权 利 要 求 书 CN 102973663 A 2 1/3 页 3 牙痛停气雾剂及制备方法 技术领域 0001 本发明属于中药制剂领域， 具体地涉及牙痛停气雾剂及制备方法。 背景技术 0002 牙痛， 是口腔科牙齿疾病最常见的症状之一， 其表现为牙龈红肿、 遇冷热刺激痛、 面颊部肿胀等。牙痛大多由牙龈炎、 牙周炎、 蛀牙或折裂牙而导致牙髓 （。
6、牙神经） 感染所引起 的。牙痛属于牙齿毛病的外在反应， 有可能是龋齿、 牙髓或犬齿周围的牙龈被感染， 前臼齿 出现裂痕也会引起牙痛。 0003 目前， 用于牙痛停的药物如芬必得、 对乙酰氨基酚等， 主要是对症治疗， 在服药期 间可以缓解痛疼， 而并不能针对其根本原因进行对因治疗。 发明内容 0004 本发明的目的是提供一种标本兼治的牙痛停气雾剂。 0005 本发明的第二个目的是提供牙痛停气雾剂的制备方法。 0006 本发明的技术方案概述如下 ： 0007 牙痛停气雾剂的制备方法， 包括如下步骤 ： 0008 （1） 按重量比为 20-80 1-20 1-10 的比例称取荜茇、 丁香和冰片 ； 。
7、0009 （2） 将荜茇加入体积浓度为 60%-95% 的乙醇水溶液中回流提取， 所述乙醇水溶液 的加入量为所述荜茇质量的 2-5 倍， 提取 2-5 次， 每次提取 1-5 小时， 过滤， 将滤液合并， 回 收乙醇至70-90时相对密度为1.1-1.3的稠浸膏， 加入相当荜茇重量15倍的体积浓度 为 95% 的乙醇水溶液， 混匀， 静置 5-15 小时， 取上清液， 减压浓缩至 70-90时相对密度为 1.0-1.2 的提取物 1 ； 0010 （3） 将所述丁香用水蒸气蒸馏法提取丁香油 1-10 小时得提取物 2 ； 0011 （4） 将提取物 1 干燥， 粉碎， 并与提取物 2 和冰片混。
8、合得混合物， 将 1 质量份混合物 用1-5质量倍的乙醇溶解， 得抛射剂溶液， 将抛射剂溶液装入包装瓶内， 在80100bar的压 力下， 加上喷射剂即制成牙痛停气雾剂。 0012 所述喷射剂为三氯一氟甲烷、 二氯二氟甲烷、 二氯四氟乙烷中的任意一种。 0013 上述方法制备的牙痛停气雾剂。 0014 本发明的优点 ： 0015 本发明的方法制备的气雾剂， 起效快、 服用方便、 疗效显著， 标本兼治， 从而能够满 足广大患者的需求。制备方法的工时少， 有效成分转移率高。 具体实施方式 0016 下面结合具体实施方式对本发明作进一步的说明。 0017 实施例 1 0018 牙痛停气雾剂的制备方法。
9、， 包括如下步骤 ： 说 明 书 CN 102973663 A 3 2/3 页 4 0019 （1） 按重量比为 43 18 7 的比例称取荜茇、 丁香和冰片 ； 0020 （2） 将荜茇加入体积浓度为 90% 的乙醇水溶液中回流提取， 所述乙醇水溶液的加 入量为所述荜茇质量的 3 倍， 提取 3 次， 每次提取 3 小时， 过滤， 将滤液合并， 回收乙醇至 75时相对密度为 1.2 的稠浸膏， 加入相当荜茇重量 1 倍的体积浓度为 95% 的乙醇水溶液， 混匀， 静置 13 小时， 取上清液， 减压浓缩至 80时相对密度为 1.1 的提取物 1 ； 0021 （3） 将所述丁香用水蒸气蒸馏法。
10、提取丁香油 5 小时得提取物 2 ； 0022 （4） 将提取物 1 干燥， 粉碎， 并与提取物 2 和冰片混合得混合物， 将 1 质量份混合物 用3质量倍的乙醇溶解， 得抛射剂溶液， 将抛射剂溶液装入包装瓶内， 在90bar的压力下， 加 上三氯一氟甲烷即制成牙痛停气雾剂。 0023 实施例 2 0024 牙痛停气雾剂的制备方法， 包括如下步骤 ： 0025 （1） 按重量比为 20 1 1 的比例称取荜茇、 丁香和冰片 ； 0026 （2） 将荜茇加入体积浓度为 60% 的乙醇水溶液中回流提取， 所述乙醇水溶液的加 入量为所述荜茇质量的 5 倍， 提取 2 次， 每次提取 5 小时， 过滤。
11、， 将滤液合并， 回收乙醇至 70时相对密度为 1.3 的稠浸膏， 加入相当荜茇重量 1 倍的体积浓度为 95% 的乙醇水溶液， 混匀， 静置 5 小时， 取上清液， 减压浓缩至 70时相对密度为 1.2 的提取物 1 ； 0027 （3） 将所述丁香用水蒸气蒸馏法提取丁香油 1 小时得提取物 2 ； 0028 （4） 将提取物 1 干燥， 粉碎， 并与提取物 2 和冰片混合得混合物， 将 1 质量份混合物 用1质量倍的乙醇溶解， 得抛射剂溶液， 将抛射剂溶液装入包装瓶内， 在80bar的压力下， 加 上二氯二氟甲烷即制成牙痛停气雾剂。 0029 实施例 3 0030 牙痛停气雾剂的制备方法，。
12、 包括如下步骤 ： 0031 （1） 按重量比为 80 20 10 的比例称取荜茇、 丁香和冰片 ； 0032 （2） 将荜茇加入体积浓度为 95% 的乙醇水溶液中回流提取， 所述乙醇水溶液的加 入量为所述荜茇质量的 2 倍， 提取 5 次， 每次提取 1 小时， 过滤， 将滤液合并， 回收乙醇至 90时相对密度为 1.1 的稠浸膏， 加入相当荜茇重量 5 倍的体积浓度为 95% 的乙醇水溶液， 混匀， 静置 15 小时， 取上清液， 减压浓缩至 90时相对密度为 1.0 的提取物 1 ； 0033 （3） 将所述丁香用水蒸气蒸馏法提取丁香油 10 小时得提取物 2 ； 0034 （4） 将提。
13、取物 1 干燥， 粉碎， 并与提取物 2 和冰片混合得混合物， 将 1 质量份混合物 用 5 质量倍的乙醇溶解， 得抛射剂溶液， 将抛射剂溶液装入包装瓶内， 在 100bar 的压力下， 加上二氯四氟乙烷即制成牙痛停气雾剂。 0035 实施例 4 0036 药理实验 0037 对本发明实施例 1 的牙痛停气雾剂进行了小鼠镇痛与抗炎的药理作用观察。结果 表明， 0038 实施例 1 步骤 （4） 获得的混合物 3.2g/kg 口服对小鼠醋酸扭体、 热板致痛有明显 的镇痛作用， 其镇痛率为 70%， 痛阈增加一倍以上 ； 0.8、 1.6g/kg 均能明显抑制小鼠耳壳、 大 鼠足跖炎症及小鼠腹膜通。
14、透性 ； 1.6、 3.2g/kg 对小鼠牙龈持续性炎症有抑制作用， 可显著 改善小鼠摄料量， 故提示该药具有较强的镇痛与抗炎活性。 说 明 书 CN 102973663 A 4 3/3 页 5 0039 另选用平皿法测定了实施例 1 步骤 （4） 获得的混合物对大肠杆菌等 4 株细菌的最 低抑菌浓度 (MIC)， 同时以牛黄上清丸作为对照药进行比较结果表明， 本发明的药物制剂除 有镇痛、 消炎作用外， 体外抑菌试验还对金黄色葡萄球菌、 大肠杆菌、 白色念珠菌均有抑制 作用， 且其最低抑菌作用浓度高于对照药牛黄上清丸。 0040 实验证明， 实施例 2 或实施例 3 步骤 （4） 获得的混合物具有与实施例 1 步骤 （4） 获 得的混合物相似的效果。 说 明 书 CN 102973663 A 5 。